靶向SMARCA2 PROTAC交易达成，金额近9亿美元

2024年8月1日，BridGene Biosciences（简称“BridGene”）宣布扩大与Galapagos的战略合作和许可协议，专注于发现一种高度选择性的口服SMARCA2蛋白降解靶向嵌合体 (PROTAC)。本次合作将结合BridGene的PROTAC发现引擎与Galapagos在选择性ATPase小分子方面的专业知识，共同推进合作分子至临床前阶段，Galapagos将获得进一步开发和商业化的独家权利。

根据协议条款，Galapagos将向BridGene提供前期和临床前里程碑付款，以及基于临床和商业里程碑的额外付款，总交易金额有望达到1.59亿美元。BridGene还将有资格获得合作产品净销售额的分级版税。双方早在2024年1月就已签订了一项价值约7.27亿美元的合作协议，用于发现特定靶点的新型小分子候选药物。此次扩展合作后，累计总交易金额接近9亿美元。

SMARCA2/4是SWI/SNF复合物中重要的催化亚基，对于SWI/SNF的活性至关重要，涉及细胞代谢、分化、发育、DNA修复和肿瘤生成等多个过程。虽然SMARCA4在多种癌症中有突变，但SMARCA2的突变在癌症中则较为罕见。研究显示，SMARCA4纯合突变体的小鼠不能存活，而SMARCA2/4中SMARCA4突变的小鼠则可以存活，存在“合成致死”的关系。SMARCA2在具有SMARCA4功能丧失突变的肿瘤细胞生长中起重要作用，是SMARCA4突变癌症中有前景的治疗靶点。此外，SMARCA4缺陷患者群体通常缺乏可靶向的癌基因，这进一步强调了开发SMARCA2抑制剂的潜力。目前在研的SMARCA2药物约二十余种，其中包括中国企业先声、赞荣和信诺维。

BridGene是一家专注于发现和开发创新小分子药物的生物技术公司，凭借其独特的化学蛋白质组学平台IMTAC，致力于开发高价值且传统上被认为难以成药的靶点。IMTAC技术平台不仅可以在活细胞中发现大量靶标的小分子配体，还能够结合表型筛选技术确定驱动表型变化及疾病发生的靶标。该平台通过类药共价小分子库进行活细胞筛选，并通过定量质谱分析与小分子结合的候选蛋白及其结合后的相对亲和力，从而发现能够驱动疾病的新靶标。

除了Galapagos，BridGene曾于2021年3月与武田达成合作，利用IMTAC技术平台开发小分子药物，交易金额高达5亿美元。Galapagos是一家致力于开发转化药物的生物技术公司，专注于在肿瘤学和免疫学领域打造一流的小分子、细胞疗法和生物药物管线。

如何获取生物制药领域的最新研究进展？

在智慧芽新药情报库，您可以随时随地了解药物、靶点、适应症、机构等方面的最新研发进展。点击下方图片，开启全新的药物发现之旅吧！