海博为药业的突破性镇痛药HBW-004285 (Nav1.8抑制剂) 即将进入二期临床测试

2024年7月30日，Vertex公司宣布，其开发的新型镇痛药VX-548（Suzetrigine）已被FDA受理上市申请，并获得优先审评资格。VX-548是一种Nav1.8抑制剂，因其不具备阿片类药物的成瘾性，受到广泛关注。如果成功上市，它将成为二十多年来全球首款非阿片类、无成瘾性镇痛药，具有划时代的意义。过去一年多来，VX-548在临床研究中展现的优异镇痛效果，使Vertex公司的市值增加了500亿美元。

疼痛是临床上最常见的症状之一，镇痛药作为治疗疼痛的主要手段，有着庞大的市场需求。根据智研咨询的数据，2022年全球镇痛药市场规模约为911.4亿美元，而中国市场规模则约为1226.0亿元。预计未来十年，中国将成为全球最大且增长最快的疼痛治疗市场。因此，开发新型镇痛药，打破现有的非甾体抗炎药和阿片类镇痛药的市场格局，已成为镇痛药物研发的前沿科学问题，Nav1.8抑制剂正是这一领域的关键。

Nav1.8在外周神经系统的痛觉信号传导中起着重要作用。通过阻断Nav1.8通道，Nav1.8抑制剂能够阻止痛觉信号从外周神经系统传递到中枢神经系统，从而实现镇痛效果。由于Nav1.8主要分布在感受疼痛的神经元，并不参与中枢神经的活动，Nav1.8抑制剂基本不会引发非选择性Nav抑制剂常见的不良反应，也不会产生类似于阿片类药物的成瘾性问题，不会影响运动、认知和记忆功能，成为新型镇痛药研发的热门方向。

海博为药业在疼痛领域也做出了显著贡献，他们正开发的Nav1.8抑制剂HBW-004285，凭借其优异的药代动力学性质和持久的镇痛效果，已跻身全球Nav1.8抑制剂研发的前列。目前，HBW-004285已完成一期临床研究，展现了巨大的开发潜力。

临床前研究显示，HBW-004285在各种急、慢性疼痛模型上均展示了良好的镇痛效果。在大鼠糖尿病周围神经病变疼痛模型中，HBW-004285在5mg/kg剂量下也展现了显著的镇痛效果，这表明其对治疗糖尿病周围神经病变疼痛具有潜力。

在与VX-548的药代动力学头对头比较研究中，HBW-004285在相同剂量下的大鼠暴露量是VX-548的近50倍。在临床研究方面，VX-548在二期临床研究中显示其Day1的平均Tmax为6小时，而HBW-004285胶囊在一期临床研究中显示Tmax为1.5到2小时，具有明显的优势，更适用于急性疼痛的治疗。

在后续的发展中，海博为药业还对HBW-004285进行了多种药物剂型的开发，包括片剂和注射剂，以满足不同患者的需求。目前开发的片剂在犬上的暴露量较胶囊高约2倍，预计临床剂量会低于胶囊，安全性也更好。截至2025年，海博为药业计划申报注射剂的IND。

海博为药业是一家以临床需求为导向，以创新为核心的高成长性高新技术企业，致力于靶向创新药的研发。公司拥有国际化、专业化的研发管理团队，覆盖从靶点筛选到注册上市的全链条。海博为药业在肿瘤、疼痛、中枢神经系统疾病等领域布局了多条创新药研发管线，并申请了30余项发明专利，获得授权16项。未来，海博为药业将继续发挥其研发优势，深化合作，力争开发出质优价廉的创新药物。