10月7日,Biomed Industrie宣布了一项I期临床研究的积极顶线结果,其每日一次口服四靶点受体激动剂NA-931实现28天减重-6.4%或5.1%(相对于安慰剂)。
NA-931是一种新型的四靶点GCGR x GIPR x GLP-1R x IGF-1R激动剂,它能够同时激活GLP-1(胰高血糖素样肽-1)、GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)、GCG(胰高糖素)和IGF-1(胰岛素样生长因子-1)四种受体。这种激动剂的设计基于对这些受体结构和信号传导途径的深入理解,使得一个分子能够与其特定的受体结合,并模拟自然配体的作用,从而激活受体下游的信号传递路径。
在第12周时,与安慰剂相比,每天接受150mg NA-931治疗的参与者体重减轻了12.7%,或10.4%(相对于安慰剂)。重要的是,NA-931没有出现显著的胃肠道相关不良事件,也没有肌肉损失,这使其成为一种耐受性良好且有前途的体重管理选择。NA-931是全球首个靶向IGF-1、GLP-1、GIP和GCG四种主要激素受体的激动剂,其中胰岛素样生长因子1 ( IGF-1) 在能量代谢和机体成分调节中起关键作用,从而实现减重不减肌的效果。此外,IGF-1联合GLP-1和GIP已被证明在饮食和运动的辅助治疗下对非糖尿病肥胖患者的体重减轻有效。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达GCGR x GIPR x GLP-1R x IGF-1R靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息),截止到 2024 年10月9日,GCGR x GIPR x GLP-1R x IGF-1R 靶点共有在研药物1个,包含的适应症有3种,在研机构2家,涉及相关的临床试验2件,专利8件……NA-931的研发和应用前景在于其潜在的综合治疗效益,通过同时激活这些受体,可能在治疗2型糖尿病、肥胖症以及其他代谢紊乱方面展现出优于传统单一靶点药物的效果。此外,多靶点激动剂可能还能够减少药物使用中的副作用,因为它们可以在多个生理通路中发挥协调作用,从而提供更加全面的治疗策略。