礼来非共价BTK抑制剂匹妥布替尼在中国获批上市，治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤

10月29日，NMPA官网最新公示，礼来公司BTK抑制剂匹妥布替尼片（pirtobrutinib片）上市申请已获得批准。根据CDE优先审评公示，该药本次获批的适应症为：单药适用于既往接受过BTK抑制剂治疗的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。

匹妥布替尼一款口服、高选择性、可逆BTK 抑制剂，该药通过广泛的氢键与ATP 结合位点附近的水分子和 BTK 残基相互作用，而不是与 C481 位点结合发，显示出克服对共价 BTKI 耐药性的潜力，对野生型和 C481 获得性耐药突变型 BTK 均有抑制效果。作为首款高选择性、非共价（可逆）的BTK抑制剂，匹妥布替尼能够在复发或难治性MCL患者身上重新抑制BTK，并延续靶向BTK通路的获益，即便这些患者之前曾接受共价BTK抑制剂的治疗。此前，匹妥布替尼分别于2023年1月和2023年12月获得美国FDA加速批准，分别用以治疗复发/难治性MCL患者，以及慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）成人患者。匹妥布替尼是获FDA批准的首个非共价（可逆转）BTK抑制剂。

匹妥布替尼 MCL 适应症在 FDA 的获批是基于 I/II 期临床研究 BRUIN 的积极结果。该研究是一项开放标签、多中心、单臂试验，在 120 名曾接受过至少 1 线以上包含 BTK 共价抑制剂的 MCL 患者中，匹妥布替尼治疗患者的总缓解率为 50%，其中 13% 与 38% 的患者达到了完全缓解和部分缓解，中位缓解持续时间为 8.3 个月。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达BTK 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024 年10月30日，BTK 靶点共有在研药物308个，包含的适应症有222种，在研机构249家，涉及相关的临床试验136件，专利多达19336件……目前已经有多款BTK靶点新药在国内外上市，礼来这款非共价BTK抑制剂有望给更多肿瘤患者带来新的治疗选择。