默克新药口服高选择性c-MET抑制剂特泊替尼在中国获批，治疗非小细胞肺癌
2023年12月8日，中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，德国默克（Merck KGaA）申报的5.1类新药盐酸特泊替尼片已正式获批。特泊替尼（tepotinib）是一款口服MET抑制剂，此前已在日本和美国获批上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
特泊替尼（tepotinib）是一种口服c-MET抑制剂，是由德国默克所开发。旨在抑制MET基因变异引起的致癌MET受体信号。特泊替尼是首款在全球范围内获得监管批准的MET抑制剂。最早在2020年3月由日本厚生劳动省批准上市。于2021年2月经过优先审评，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了特泊替尼用于治疗不可切除、METex14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌患者。
据中国药物临床试验登记与信息公示平台，此前特泊替尼已在中国完成两项1b/2期试验，分别针对肝细胞癌亚洲受试者和MET阳性晚期NSCLC患者。目前，该产品正在开展一项治疗具有MET外显子14跳跃突变或MET扩增NSCLC的2期试验，以及一项在具有EGFR活化突变且对奥希替尼获得性耐药后MET扩增的晚期或转移性NSCLC患者中开展的2期双臂研究。
在关键2期VISION研究（NCT02864992）上，携带METex跳过改变的NSCLC患者（中位年龄：72.6岁）接受了特泊替尼治疗，在初治患者和经治患者中均达到了43%的客观缓解率，中位缓解持续时间(DOR)为11.1个月。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达c-MET靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年12月9日，c-MET靶点共有在研药物168个，包含的适应症有172种，在研机构224家，涉及相关的临床试验1171件，专利多达20862件……多年来，研发领域涉及c-Met靶点的项目不在少数，目前已经有多款新药获批。期待特泊替尼能够早日商业化，为患者带来新的治疗选择。
