赛神医药口服Lp-PLA2抑制剂1期临床取得积极结果，拟开发用于阿尔茨海默病

近日，赛神医药（SciNeuro Pharmaceuticals）宣布完成了一项评价SNP318在健康受试者中的随机、双盲、安慰剂对照、单次和多次剂量递增给药的1期临床研究。SNP318是一款新型口服Lp-PLA2小分子抑制剂，拟开发治疗阿尔茨海默病和其他神经退行性疾病。

SNP318是赛神医药开发的一种新型口服Lp-PLA2小分子抑制剂。脂蛋白相关磷脂酶A2（Lp-PLA2）是一种酶，它可水解低密度脂蛋白（LDL）上的氧化磷脂，产生溶血磷脂酰胆碱（lysoPC）。LysoPC是中枢神经系统和外周的一种有效促炎因子，会诱发血管炎症，从而导致大脑中的血管受损，包括血脑屏障。因此，赛神医药拟开发SNP318用于治疗中枢神经系统疾病。据赛神医药新闻稿介绍，口服Lp-PLA2抑制剂的全身给药先前已被证明可以修复血管系统，包括血脑屏障和血视网膜屏障，这为阿尔茨海默病和糖尿病性黄斑水肿提供了临床益处的证据。

本次完成给药的1期临床研究旨在评估SNP318在健康受试者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学参数。1期临床研究初步结果显示，SNP318安全且耐受性良好，未观察到严重不良事件（SAEs）；药代动力学和药效学数据显示该产品口服后在体内有良好的暴露量，支持每日一次给药；SNP318在脑脊液（CSF）中有较好的分布，可以完全抑制人体外周和中枢神经系统的靶点酶活性。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达Lp-PLA2靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年12月6日，Lp-PLA2靶点共有在研药物8个，包含的适应症有7种，在研机构3家，涉及相关的临床试验36件，专利多达1715件……Lp-PLA2抑制剂已显示出在临床中解决主要神经退行性疾病的巨大潜力，期待SNP318后续研发顺利。