礼来GIPR x GLP-1R激动剂替尔泊肽最新3期临床试验结果，糖尿病进展风险降低94%

11月13日，礼来公布替尔泊肽治疗糖尿病前期合并肥胖或超重人群三期临床SURMOUNT-1的最新随访数据，随访时间长达3年（176周），数据同时发表在新英格兰医学期刊上。

tirzepatide（中文名：替尔泊肽）是由礼来制药开发的每周一次注射的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(GLP-1)的单分子双受体激动剂，曾在大型 III 期临床中头对头击败司美格鲁肽，也是首个且目前唯一获得全球批准的GIPR x GLP-1R受体激动剂。2022年5月，该药获得美国FDA批准（商品名：Mounjaro），用于与控制饮食和锻炼联用，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。减肥适应症方面，礼来在美国进行了4项三期临床，全部取得成功。2023年11月9日， Zepbound（tirzepatide）获美国FDA批准，用以使肥胖或超重成年患者减轻体重并保持体重稳定。这些患者患有体重相关共病，包含高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病。

经过176周治疗，替尔泊肽治疗组和安慰剂对照组进展到二型糖尿病患者的比例分别为1.2%、12.6%，进展到二型糖尿病的风险降低94%。停药17周后，进展到二型糖尿病的比例分别为2.4%、13.7%，进展到二型糖尿病的风险降低88%。停药后，进展到二型糖尿病的患者比例增加较快，说明延缓疾病进展但可能未从根本上逆转疾病进程。尽管如此，对于延缓二型糖尿病进展仍然意义重大。体重方面，安慰剂组、5mg、10mg、15mg替尔泊肽治疗组减重幅度分别为1.3%、12.3%、18.7%、19.7%。

根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达GIPR x GLP-1R靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2024年11月13日，GIPR x GLP-1R靶点共有在研药物54个，包含的适应症有31种，在研机构45家，涉及相关的临床试验201件，专利多达1841件……tirzepatide临床试验数据优秀，在降糖和减重领域具有非常大的市场潜力，该药有望成为破百亿美元销售的重磅品种。