Viking创新疗法甲状腺受体β亚型激动剂VK2809达主、次要终点，针对脂肪性肝炎
2024年6月5日，Viking Therapeutics今天公布了其新型肝脏选择性甲状腺受体β亚型（TRβ）激动剂VK2809在2b期VOYAGE研究的52周组织学积极数据，该研究在活检证实的代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）/非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者中开展。
VK2809是Viking公司开发的甲状腺素β受体（THR-β）激动剂，其机制设计很巧妙，有着极高的肝脏组织选择性。VK2809是个磷酸酯结构的前药，在肝内被CYP3A4代谢，磷酸酯水解变成活性成分VK2809A，VK2809A带有负电性的磷酸结构无法穿透组织，因此被限制在肝内从而能够实现高组织选择性。
VOYAGE研究是一项随机、双盲、安慰剂对照的多中心、国际试验，旨在评估VK2809对活检确诊为NASH和肝纤维化患者的疗效、安全性和耐受性。入组患者包括经磁共振成像-质子密度脂肪分数（MRI-PDFF）测量的肝脏脂肪含量至少为8%，以及F2和F3纤维化的患者。之前公布的数据显示，该研究达到主要终点，与安慰剂相比，接受VK2809的患者从基线至第12周的肝脏脂肪含量出现了统计学显著性降低。此次宣布的结果则显示试验达成次要终点，52周时肝活检评估组织学变化结果表明，高达75%接受VK2809治疗的患者达到NASH缓解且无纤维化恶化，此外有高达88%患者的肝脂肪显著减少。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息(点击下方图片直达THR-β靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到2024年6月5日，THR-β靶点共有在研药物37个，包含的适应症有26种，在研机构45家，涉及相关的临床试验87件，专利多达2259件……NASH作为代谢性疾病中所剩不多的蓝海适应症，在经历了全球医药行业多年的天量投入和惨痛失败以后，很可能已经到了产生突破性进展的前夕，这个领域的商业竞争的激烈程度，毫无疑问将极大的加剧。期待VK2809早日获批。
