Efficacy of Lidocaine-Dexmedetomidine Combination Therapy in Reducing Post-Operative Pain, Inflammatory Response, and Oxidative Stress in Patients Undergoing Bariatric Surgery

The goal of this randomized clinical trial is to find out whether giving an intravenous lidocaine + dexmedetomidine combination (LIDEX) during laparoscopic bariatric surgery can lower post-operative pain, inflammation, and oxidative stress in adults with obesity.
The main questions it aims to answer are:
* Pain control: Does LIDEX reduce pain 24 hours after surgery, as measured with the International Pain Outcomes Questionnaire (IPOQ)?
* Biomarkers: Does LIDEX lower blood levels of key inflammatory cytokines-interleukin-1 beta (IL-1β), interleukin-6 (IL-6), tumor necrosis factor-alpha (TNF-α), and interleukin-10 (IL-10)-and oxidative-stress markers-malondialdehyde (MDA), the reduced/oxidized glutathione ratio (GSH/GSSG), superoxide dismutase (SOD), and catalase-compared with the individual drugs or saline placebo?
Researchers will compare four groups: lidocaine alone, dexmedetomidine alone, LIDEX, and placebo (saline solution, a look-alike substance that contains no drug) to learn which approach works best.
Participants will:
* Receive an intravenous infusion of their assigned study drug(s) during surgery.
* Provide three small blood samples (before surgery, immediately after, and three hours after).
* Complete a short pain questionnaire (IPOQ) 24 hours after surgery.

开始日期2025-10-06

申办/合作机构

Instituto Mexicano del Seguro Social

NCT06504160

/ Recruiting临床1/2期IIT

Safety and Efficacy of Topical Bacteriotherapy for Atopic Dermatitis Using Staphylococcus Hominis A9

This is a Phase 1b, randomized, placebo/vehicle-controlled, double-blinded, multi-center trial. It is designed to assess the safety and efficacy of S. hominis A9 (ShA9) topical application as a treatment for atopic dermatitis (AD). The trial will enroll adults and adolescents with atopic dermatitis who are culture positive for S. aureus colonization.
The primary safety objective of this study is to compare the safety profile of ShA9 to placebo (vehicle) over 14 weeks of application, which includes an initial two-week period of co-treatment with topical corticosteroids (TCS). The primary efficacy objective of this study is to assess the ability of ShA9, compared to placebo (vehicle), to prolong the period of atopic dermatitis control over 12 weeks after conclusion of an initial two-week period of co-treatment with TCS.

开始日期2025-04-10

申办/合作机构

National Institute of Allergy & Infectious Diseases

[+2]

NCT06135805

/ CompletedN/AIIT

Impact of the Efficacy of Fluocinonide 0.05% Oral Gel in the Treatment of Oral Lichen Planus

A double-blind placebo-controlled trial is conducted in order to evaluate the efficacy of Fluocinonide 0,05% and determinate the statistical significance of the outcome variables. Oral cavity lichen is a chronic inflammatory condition affecting the mucosa of the oral cavity , which significantly reduces the quality of life of affected individuals.

开始日期2023-08-20

申办/合作机构

University of Catania

100 项与醋酸氟轻松相关的临床结果

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100 项与醋酸氟轻松相关的转化医学

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100 项与醋酸氟轻松相关的专利（医药）

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409

项与醋酸氟轻松相关的文献（医药）

2025-08-03·Expert Opinion On Drug Safety

Central serous chorioretinopathy secondary to drugs: a real-world pharmacovigilance study of the FDA adverse event reporting system (FAERS)

Article

作者: Huang, Lin ; Zhang, Chunyan ; Huang, Jing ; Ren, Xiaolei ; Zhang, Xiaohong

BACKGROUND:

The objective of this study was to evaluate the reporting associations between Central serous chorioretinopathy (CSCR) and many available drugs using FAERS.

RESEARCH DESIGN AND METHODS:

FAERS reports from 2004 to 2023 were included in the study. The Medical Dictionary for Regulatory Activities (MedDRA) was used to identify CSCR cases. Reporting odds ratios (RORs) and corresponding 95% confidence intervals (CIs) for the reporting associations between available drugs and CSCR were calculated. A reporting association was considered statistically significant when the lower limit of the 95% CI was > 1.0.

RESULTS:

There were 1002 reports of 110 drugs with suspected drug-associated CSCR based on the 'primary suspects' role code in the FAERS database found to have statistically significant signals. Among the top 20 ROR drugs, the most frequently reported drugs were dermatological drugs (ATC:D, 210 cases, 64.41%), followed by antitumor agents and immunological agents (ATC:L,77 cases, 23.62%), Systemic Hormonal Preparations, Excl. Sex hormones and Insulins (ATC:H, 19 cases, 5.80%) and sensory organ drugs (ATC:S, 9 cases, 2.76%). The top 3 drugs associated with CSCR were Prednisolone (144 cases, 44.17%), Fluticasone (29 cases, 8.90%), and Methylprednisolone (27 cases, 8.28%).

CONCLUSIONS:

This is the first real-world study using FAERS database to investigate drug-induced CSCR. Clinicians and pharmacist must keep in mind CSCR is a serious ocular complication associated with glucocorticoids, tyrosine kinase receptor inhibitor, and other drugs that can cause CSCR.

2025-06-01·JOURNAL OF THE AMERICAN ACADEMY OF DERMATOLOGY

Trends in Medicare Part D spending on topical steroids from 2012 to 2021: Increasing costs of generic topical steroids and potential savings

Article

作者: Kamal, Kanika ; Manjaly, Priya ; Ly, Sophia ; Mostaghimi, Arash

BACKGROUND:

Increasing prescription drug costs are a major concern in health care. The literature lacks an up-to-date assessment of US expenditures on topical steroids, one of the most prescribed medications in dermatology.

OBJECTIVE:

To characterize trends in Medicare spending and costs per unit of topical steroids and to model potential savings from substitution of the cheapest steroid within each potency class.

METHODS:

This is a retrospective analysis of Medicare Part D Public Use Files, which provides prescription drug expenditure data between 2012 and 2021.

RESULTS:

Between 2012 and 2021, Medicare Part D spent $5.7 billion on topical steroids, with generics accounting for 98.3%. While there has been a steady decline since 2015, total annual spending has overall increased by 35.6%, from $322.2 million in 2012 to $437 million in 2021. Inflation-adjusted costs per unit increased for most generic topical steroids, while the rate of change declined with increasing market competition. Medicare had potential savings of $2.4 billion if prescriptions were substituted for the cheapest steroid within each potency class.

LIMITATIONS:

The data set represented only 70% to 77% of beneficiaries with Part D plans, excluded manufacturer rebates, and aggregated all drug strengths. We also excluded drugs with proprietary vehicles.

CONCLUSION:

Medicare expenditures on topical steroids have increased in the past decade, primarily driven by rising generic drug costs.

2025-06-01·Journal of Environmental Chemical Engineering

Construction of F, N-riched covalent organic framework adsorbent for efficient glucocorticoids adsorption

作者: Wang, Dandan ; Ke, Famin ; Xiao, Yuqiang ; Lan, Yue ; Song, Zhangyong ; Li, Lingling ; Liu, Qiuyi ; Zhou, Quan ; Gao, Die ; Wang, Min ; Wang, Mingyue ; Hu, Jiaqi ; Guo, Xiurong

Glucocorticoids possess extensive and potent pharmacol. effects, but their misuse and overuse are widespread concerns.Consequently, the environmental pollution and health hazards associated with their excessive usage cannot be overlooked.There is an urgent need for enhanced removal and a thorough understanding of the environmental and safety risks arising from the overconsumption of these drugs.In this study, a novel F, N-enriched covalent organic framework (designated as TAPT-COF) with high crystallinity was synthesized.TAPT-COF features numerous active sites, including F-F interaction and hydrogen bond interaction sites, along with a high sp. surface area and good thermal stability.These characteristics enable TAPT-COF to serve as an advanced adsorbent for dispersed solid-phase extraction (D-SPE) of glucocorticoids such as fluocinonide acetate, budesonide, and dexamethasone, with adsorption capacities ranging from 146.77 to 228.90 mg.g^-1 .Notably, TAPT-COF exhibits exceptional protein exclusion efficiency, achieving exclusion rates exceeding 95 %.Due to these advantages, TAPT-COF based D-SPE demonstrates strong applicability in the anal. of complex practical samples, including water and plasma, with satisfactory recoveries ranging from 76.48 % to 112.76 %.Compared to a COF (TPB-COF) that lacks a triazine group, TAPT-COF exhibits superior adsorption performance for target glucocorticoids.This is attributed to its ability to provide enhanced electrostatic interactions, as well as the synergistic effects of hydrogen bonding and F-F interactions.Addnl., TAPT-COF displays a low hemolytic activity, indicating its potential for in vivo anal.

项与醋酸氟轻松相关的新闻（医药）

2026-02-02

·美通社

孚立美®入场：国内黄褐斑治疗市场的"定标"时刻

让标准疗法拥有标准药品，国产孚立美®提升黄褐斑治疗可及性当临床共识与患者用药之间，横亘着长达二十年的"真空地带"，谁来填补？一场高规格的直播，一款姗姗来迟的国产新药孚立美®（氟轻松氢醌维A酸乳膏），正试图为"斑中之王"黄褐斑的治疗，提供一个确定的答案。北京 2026年2月2日 /美通社/ -- 1月28日，人民日报健康客户端的演播室里，一场关于黄褐斑科学管理的直播正在进行。与会专家反复强调着一个专业词汇："分期分型"与"长期管理"。他们试图向公众传递一个核心认知：黄褐斑不是简单的美容烦恼，而是一种需要系统干预的慢性皮肤病。这场公益直播的支持方，是药企浙江孚诺医药与平台京东健康。它像一枚切片，揭示了黄褐斑诊疗链条上一个长久以来的关键缺失：在专家不厌其烦地科普国际公认的"Kligman三联疗法"（下称"三联疗法"）这一金标准时，患者却在现实中面临"无标准药可用"的窘境，甚至陷入更多元的认知迷局。而此次直播，也标志着基于该疗法的标准化复方制剂——孚立美®氟轻松氢醌维A酸乳膏，正式进入公众视野。 "金标准"高悬于学术殿堂，而落地到患者手中的，却常常是成分不明、比例随意的"手工调配"品，或是宣称速效却风险未知的化妆品。这场直播，连同其支持方，共同将聚光灯打向了一个核心矛盾：在纷繁复杂的治疗噪音中，一个基于强循证医学、被国内外指南共同锚定的标准化基础治疗路径，其关键载体长期缺位。万物皆可试，为何仍无解？亚洲育龄女性黄褐斑的发病率高达30%。其发病机制如同一张精密而脆弱的网。复旦大学附属华山医院张成锋教授等学者在《黄褐斑发病机制与临床对策的新认识》中指出，它远不止是黑色素问题，而是光老化、皮肤屏障受损、肥大细胞激活、性激素波动乃至昼夜节律紊乱等多重因素交织作用的结果。紫外线是首恶，它不仅直接刺激黑色素细胞，更通过引发氧化应激、破坏皮肤屏障、诱导慢性炎症和血管增生，为色素沉淀搭建"温床"。皮肤屏障受损后，防御能力下降，炎症因子易渗透；活化的肥大细胞释放各类介质，进一步刺激黑色素合成并破坏基底膜；而激素与作息的影响，则解释了为何它高发于育龄期、熬夜及压力大人群。这种复杂性决定了其治疗绝非易事。在需求侧，市场呈现出一种焦灼的混乱与期待。患者游走于中医方剂、护肤品柜台、美容院与各类光电项目之间。最新研究（2025年J Cosmet Dermatol）虽证实激光等光电治疗具有"大效应量"的短期改善能力，但紧随其后的高复发率、诱发"反黑"（炎症后色素沉着）的风险，以及研究本身存在的"高异质性、短随访期"局限，让这份"有效性"报告充满不确定性。《中国黄褐斑诊疗专家共识（2021版）》及《黄褐斑治疗国际专家共识2025》均审慎地将激光定位为稳定期的辅助手段，强调"不推荐作为长期维持治疗"。然而，信息差让许多患者乃至部分非专科医生，仍将其视为首选或"终极方案"。《黄褐斑治疗国际专家共识2025》文献截图在供给侧，临床医生的核心痛点正在于此：面对一个需要"综合管理"的慢性病，作为国内外指南一线推荐的基础核心疗法——"三联疗法"，却长期缺乏与之对应的、获批上市的标准化复方制剂。医生有时不得不建议患者自行购买三种单方药进行配制。这存在很大不确定性，比例、均匀度、稳定性都难控，既影响疗效，也暗藏安全隐患。这就是黄褐斑治疗领域持续多年的尴尬：疾病认知已进入"多维度综合管理"时代，但基础治疗工具却停留在"前标准化"的蛮荒阶段。国产孚立美 ®如何定标三联疗法？填补这一基础工具的空白，正是孚诺医药研发"孚立美®"（通用名：氟轻松氢醌维A酸乳膏）的初衷。公司董事长傅龙云在接受人民日报健康客户端采访时指出，破局的关键在于提供"标准化的治疗选择"。然而，将经典的"三联"配方转化为质量稳定、可大规模生产的标准药品，路径并非坦途。 "三联疗法"的三种活性成分——4%氢醌、0.05%维A酸、0.01%氟轻松，需精准协同：氢醌抑制黑色素生成，维A酸加速代谢，微量的氟轻松抗炎及舒缓。但如何让这三种化学性质各异的成分在同一个乳膏体系中和睦共处，并在货架期内长期保持稳定、均一，是一项极具挑战性的配方与工艺技术难题。傅龙云透露，这背后是长达十年的技术攻坚，生产工艺过程中涉及复杂的分子稳定技术及质量控制。其意义在于，将"教科书上的金标准"，真正转化为"药盒里每一克都一致的金标准"，让医生开具处方和患者使用都有确切的品质预期。这份坚持最终以数据的形式得到回应。根据其Ⅲ期临床试验数据，孚立美®在主要疗效指标上与原研参照药（Tri-Luma）达到临床等效。这意味着，孚立美®在填补国内空白的同时，在核心疗效上完成了与国际标准的对接，为医患提供了可信赖的"标准件"。不止于购药，更要让规范治疗"一键可得" 好药问世，如何更高效、更规范地抵达患者，并融入其长期的慢性病管理？孚立美®选择与京东健康合作进行线上首发，这一渠道选择蕴含着服务模式的深层革新。孚立美®在京东健康平台上线，不仅仅是将药品从线下药房搬至线上货架，而是试图构建一个 "线上问诊-专业评估（避免活动期误治）-电子处方-药品配送-用药指导与随访" 的数字化服务闭环。对于黄褐斑这类需要严格防晒、定期评估、长期维持治疗的慢性病，这一模式直击传统就医的痛点。它打破了优质医疗资源的地域限制，为工作繁忙或身处基层的患者提供了合规、便捷的标准化方案入口；同时，通过强制性的处方前置流程，确保了用药始于专业的医疗判断，规避了患者自我药疗的风险。平台的角色，由此从渠道方向慢性皮肤病管理的"服务整合者"与"患者教育者" 延伸，与药企、医生共同将一次性的"药品交付"升级为持续的"健康管理服务"。标准既立，综合管理时代开启孚立美®的上市，其价值超越了一款新药本身。对患者而言，它首次提供了一个清晰、可靠、基于强循证医学证据的标准化基础治疗选项，让治疗从"盲目试错"或"过度治疗"转向"有章可循"。对临床实践而言，孚立美®让《专家共识》中"分期分型"、"综合治疗"的理念，拥有了一个便于落地和推广的核心工具。医生可以更顺畅地实施"基础治疗（防晒+修复屏障）+核心药物治疗（孚立美®）+系统用药（如谷胱甘肽、氨甲环酸等）"的科学路径。对行业而言，这是一个鲜明的信号：中国药企在细分治疗领域，正从仿制跟随，转向依托扎实研发攻克复杂工艺、与国际标准对话的"升维"竞争，并尝试通过数字化手段重塑服务生态。当然，"定标"远非终点，而是规范化长征的第一步。孚立美®的真实世界长期疗效与安全性需在更广泛人群中持续验证；将"分期分型"、"慢性病管理"的理念深度植入医患认知，仍是一场需要行业合力、持续投入的教育工程；此外，如何将线上服务的便捷性与线下医疗的深度检测、个性化调整更无缝融合，构建真正"以患者为中心"的管理闭环，亦是未来探索的关键。正如直播中专家所呼吁的，黄褐斑的管理亟需树立"慢性病"意识。而一款标准化核心药物的出现，正是将这种意识转化为实践的关键基建。它定的不仅是药物之"标"，更是治疗思维之"标"——它清晰地提示，在追逐各类"高精尖"辅助手段之前，必须首先回归并夯实那个经过时间验证的、安全的、规范的治疗基础。唯有当这个基础被广泛接受并牢固建立，"斑中之王"的防治才能真正告别纷乱与试错，步入一个理性、有序、以患者长期获益为核心的新阶段。这条路上，孚立美®的入场是一个强有力的支点，但推动整个体系向前，仍需时间、耐心与各方的持续努力。关于孚立美<\/b> ®<\/b> ：<\/b><\/p> 孚立美®（氟轻松氢醌维A酸乳膏）是我国首个获批上市的、严格遵循"Kligman三联疗法"配方的标准化复方制剂，其活性成分包括4%氢醌、0.05%维A酸与0.01%氟轻松。该产品通过稳定的制剂工艺，将原本需要手工调配的三联成分整合为质量均一、便于处方的标准药品，旨在为黄褐斑的规范治疗提供安全、有效且可及的基础治疗选择。目前已在电商平台有售。<\/p> <\/div>

引进/卖出核酸药物

2026-01-28

·多组学公共数据库挖掘

【纯生信】2区IF=2.2！“老药新用”计算范式，你的研究领域也能产出文章!口腔扁平苔藓老药新用候选药物的靶向特异性治疗评估！

没有做一个实验，却完成了一次对28种临床老药的系统性“擂台赛”。这项研究堪称计算生物学方法学的典范：今天给大家解读的文章，12月发表在《BDJ open》上的题目为“Target-specific therapeutic assessment of repurposed drug candidates for oral lichen planus: a network pharmacology-molecular dynamics simulation guided investigation..”这篇文章通过采用网络药理学和计算机辅助药物设计方法，系统评估了28种“老药新用”药物治疗口腔扁平苔藓的潜力。（请持续关注我们，每天为您解读最新见刊的文献!）想薅生信资料羊毛？直接在对话框回复 “资料”，免费领取干货大礼包！不想做实验，没数据，还想要快速发表文章，没问题的！公共数据库就是我们的数据宝藏！没思路不用担心，作为专业的生信团队，我们很乐意为你们效劳，提供研究路线设计和数据挖掘分析，扫码联系我们吧！向下滑动查看更多题目：《口腔扁平苔藓老药新用候选药物的靶向特异性治疗评估：一项网络药理学-分子动力学模拟指导的研究》Target-specific therapeutic assessment of repurposed drug candidates for oral lichen planus: a network pharmacology-molecular dynamics simulation guided investigation. 发表期刊：BDJ open 影响因子：2.2 研究背景：疾病现状口腔扁平苔藓是一种慢性免疫介导的炎症性疾病，全球成人患病率为0.5-2%。其确切病因尚不完全清楚，缺乏FDA批准的药物，且治疗方案有限。临床困境临床医生使用多种再利用药物（如局部皮质类固醇、免疫抑制剂、生物制剂等）来控制症状，但长期使用类固醇存在不良反应，且对于选择最合适的疗法存在挑战。研究需求因此，OLP的管理亟需寻找合适的治疗候选药物，并确定最有效的靶点以开发新疗法。 CNSknowall 平台 Pubmed+AI 快速提炼全文要点研究思路：靶点识别利用网络药理学，从DisGeNET、GeneCards和Open Targets数据库中筛选与OLP最相关的候选基因，并结合近期临床报告，最终确定12个靶点用于后续研究（IL1α、IL2、IL4、IL6、IL10、IL17α、TNFα1、IFNγ3、NFKB、GR、HSP70、TLR7）。药物与靶点准备根据临床报告选择28种再利用药物，从PubChem获取其3D结构。从PDB数据库获取12个靶点的晶体蛋白结构并进行预处理。初步筛选使用分子对接（PyRx/AutoDock）评估所有28种药物与12个靶点的结合能，根据平均对接分数筛选出潜力药物。深入验证对筛选出的最优候选药物（曲安奈德/TACA和倍他米松/BETA）与关键靶点糖皮质激素受体的复合物进行200 ns的分子动力学模拟，分析RMSD、RMSF、Rg和氢键相互作用以评估稳定性。能量与性质分析通过MM/PBSA方法计算结合自由能；进行前沿分子轨道分析考察药物反应性；使用Molsoft工具预测药物相似性评分；并对固醇类药物进行结构活性关系分析。研究亮点：方法整合首次结合网络药理学（用于探索疾病生物学和识别潜在靶点）与分子对接、分子动力学模拟（用于评估药物-靶点相互作用）来系统评估OLP的再利用药物。系统性评估研究对28种临床用于或可能用于OLP的再利用药物（包括固醇类和非固醇类）针对12个关键靶点的结合效能进行了系统性计算筛选。深入验证对筛选出的最优候选药物（曲安奈德和倍他米松）进行了长达200纳秒的分子动力学模拟、结合自由能计算、前沿分子轨道分析和结构活性关系研究，从多角度验证其稳定性和有效性。临床相关性研究结论（曲安奈德可能是更优选择）与临床实践中其广泛使用且系统不良反应发生率较低的报道相呼应，为临床用药提供了计算科学依据。研究结果：分子对接结果 28种药物对所有12个靶点的平均对接得分在-6至-10 kcal/mol之间。曲安奈德对GR的结合能最高（**-12 kcal/mol**）。基于平均对接得分，潜力排名前十的药物包括：曲安奈德、倍他米松、氟轻松、制霉菌素、甲氨蝶呤、地塞米松、氟替卡松、阿普斯特、氟轻松丙酮和芬维A胺。分子动力学与自由能结果200 ns模拟显示，GR-曲安奈德复合物比GR-倍他米松复合物更稳定（RMSD曲线更平稳，氢键相互作用数量更多且更稳定）。结合自由能计算表明，GR-曲安奈德复合物的结合能（**-70.97 kcal/mol）显著低于GR-倍他米松复合物（-60.18 kcal/mol**），表明前者结合更牢固。其他分析结果前沿分子轨道分析曲安奈德和倍他米松的能量隙（ΔEH-L）相近且较小，表明其反应性和灵活性较高。药物相似性评分多数药物评分良好，其中曲安奈德等评分>0.8。结构活性关系研究图示了9种固醇类药物的核心结构与不同功能基团，解释了化学结构差异如何影响其特性。研究总结：综合网络药理学、分子对接和分子动力学模拟的研究表明，在评估的28种再利用药物中，曲安奈德对糖皮质激素受体表现出最高的结合效能和复合物稳定性，可能是治疗OLP的更优选择。结果译文：网络药理学探索OLP的疾病网络和推定靶点为了鉴定大多数推定的靶基因，网络药理学是一个理想的平台，我们最初从三个精心策划的数据库中选择了大量基因，包括DisGeNET的366个基因、GeneCards的594个基因和Open Targets的596个基因。此外，我们仅根据其全球得分排名选择了前30个相关基因，这代表了它们与疾病网络的高度相关性（图1A）。在所有三组中，我们发现七个基因（TP53、TNFα1、IFNγ、IL10、IL6、CXCL8/IL8和IL17α）是共同的。此外，根据手动分析，在任何两个数据集中，有八个基因（EGFR、IL1B、IL2、MIR155、IL4、IL1α、PIK3CA和MMP2）是相同的；这些发现以维恩图的形式呈现（图1B）。此外，PPI网络证明了基因之间的强大相互作用，因为所有基因都呈现在一个相互作用的网络中（图1C）。以该STRING数据集为例，我们使用Cytoscape选择生物活性靶标，发现EGFR、IL6、IL4、TP53和IL6是最佳候选者，根据huba排名，IL1α、IL17α、CXCL8、TNFα1和IL10是第二相关的候选者（图1D）。此外，基因或折叠富集报告显示，炎症性肠病和细胞因子-细胞因子受体相互作用是与OLP相关的两个最相关的生物过程/途径，并在系统发育树中呈现了单个节点的两个分支（图1E）。最后，在KEGG通路分析后，我们选择IL1α、IL2、IL4、IL6、IL10和IL17α作为我们研究中最可能的靶基因（图S1）。同时，OLP是一种自身免疫性皮肤病，缺乏广泛的生物学信息，持续的实验和临床研究将使用患者来源的RNA测序和基因组测序数据探索该疾病的几个靶向特异性基因网络。因此，为了探索更相关和可靠的靶向特异性治疗信息，我们选择了另一组候选基因，TNFα1、IFNγ3、NFKB、HSP70、GR和TLR7，以形成最近的临床报告，以无偏见的方法探索其效力。虚拟筛选与分子对接研究表1列出了所有28种再利用药物对12个靶点的个体对接得分（kcal/mol）（有关D1D28中28种药物的详细信息，请参阅表1的脚注）。注意，根据AutoDock软件[46,48]，结合能越低（负值越高）表示效率越高。因此，我们以对接分数的形式记录了药物疗效，发现其范围在-4至-13 kcal/mol之间，而每种药物对12个靶点的平均对接分数在-6至-10 kcal/mol范围内（表1）。根据记录的对接评分，D28（曲安奈德/TACA）对GR显示出很强的结合效力（-12 kcal/mol），D21（甲硝唑/MTZ）对IL1α、IL2和NFKB显示出较差的结合效力，为-4.2 kcal/mol（表1）。基于28种针对单个靶点的药物，D28（曲安奈德/TACA）针对IL1α（-7.9），D2（倍他米松/BETA）针对IL2（-9.9），D12 D24（制霉菌素/NYT）抗IFNγ3（8.6），D20（甲氨蝶呤/MTX）和D24（造霉菌素/NYT）抗NFKB（-7.9），D20（甲氨蝶啶/MTX）抗HSP70（-7.7），D28（曲安奈德/TACA）抗GR（-12），以及D28（曲安奈德/TECA）抗TLR7（-9.8），记录为最具潜力（表1）。同样，根据每种药物对所有12个靶点的平均对接得分，D28/曲安奈德/TACA（-8.3），D2/倍他米松/BETA（-8.2），D12/氟轻松/FLOC和D24/制霉菌素/NYT（-7.9），D20/甲氨蝶呤/MTX（-7.8），D8/地塞米松/DEX和D14/氟替卡松/FP（-7.6），D10/阿普普利司特/APR和D13/氟轻松/FCLA（-7.5），D11/非尼替尼/4-HPR（-7.4）是前十名潜在的候选药物。我们清楚地观察到，每种药物对每种靶标的相互作用效果各不相同。由于所有药物都是通过重新利用而发挥作用的，没有任何特定的作用模式，因此靶向特异性相互作用有助于理解靶向治疗的潜在机制。此外，使用BIOVIADSV-2019软件，我们可视化了四种针对GR的选择性潜在药物的蛋白质-配体相互作用（3D和2D）（图2）。相互作用分析显示，每个对接复合物中都存在3-4个氢键相互作用和π-烷基范德华相互作用，这有助于与GR形成强结合效力（图2）。在总体记录和效力方面，我们选择了GR-D28/曲安奈德/TACA和GR-D2/倍他米松/BETA进行MD模拟。分子动力学模拟和自由能计算基于生成的RMSD、RMSF、Rg和氢键相互作用图（图3A-F），我们观察了GR-D28/曲安奈德/TACA和GR-D2/倍他米松/BETA对接复合物在200 ns下的分子稳定性和蛋白质动力学行为（图3），以及apo蛋白GR（图S2）。根据RMSD图，两种复合物在0.25至0.1 nm的范围内表现出高达100 ns的相似类型的偏差。然而，在那之后，D28/曲安奈德/TACA在0.2-0.25 nm的范围内表现出比D2/倍他米松/BETA更高的稳定性，在0.1至0.2 nm的偏差范围内高达200 ns（图3A）。所描绘的重叠配体RMSD图还表明，D28/曲安奈德/TACA复合物比D2/倍他米松/BETA相对更稳定（图3B）。同样，RMSF和Rg-图显示，这两种复合物具有相似类型的偏差，它们之间只观察到非常小的偏差（图3C，D）。氢键相互作用的数量也决定了蛋白质配体稳定性的稳定性，其中两种对接复合物在200 ns内表现出五种最大的氢键相互作用。然而，GR-D28/曲安奈德/TACA复合物显示最多两到五个氢键相互作用，而GR-D2/倍他米松/BETA复合物仅显示一到三个氢键相互反应（图3E、F）。总体而言，两种甾体药物对GR表现出强烈且相似的稳定性，尤其是GR-D28/曲安奈德/TACA，从一分钟的观察来看，它比GR-D2/倍他米松/BETA相对更稳定。此外，计算了两种对接复合物的自由能（MM/PBSA），发现GR-D28/曲安奈德/TACA的结合能（−70.97千卡/摩尔）高于GR-D2/倍他米松/BETA（−60.18千卡/分子），与MD模拟的趋势相似（图4）。使用吉布斯自由能方程（ΔGbind），我们计算了每个能量分量，最终确定了两个对接复合物的总结合自由能（图4）。此外，我们观察到这两种复合物共享19个共同的残基，包括MET560、LEU563、ASN564、LEU566、GLY567、GLN570、TRP600、MET601、MET604、ALA605、LEU608、PHE623、GLN642、MET646、LEU732、TYR735、CYS736、THR739和PHE749。这些残基有助于提高结合能（图4）。可移动的能量线跨度为1至200纳秒，表明GR-D28/曲安奈德/TACA的线比GR-D2/倍他米松/BETA的线更直。如图4所示，在两种配体分子中，TACA显示出比BETA（-30.11 kcal/mol）更强的结合亲和力（-36.10 kcal/mol。总体而言，基于MD和MMPBSAS，D28/曲安奈德/TACA比D2/倍他米松/BETA具有更大的潜力，在GR中更稳定。前沿分子轨道分析图5描绘了HOMO（亲核）、LUMO（亲电）形式的FMO分析及其各自的能隙（ΔEH-L，单位为eV）表面分子能图。简而言之，D2/倍他米松/BETA和D28/曲安奈德/TACA的计算ΔEH-L分别为−12.203和−12.208 eV，而D10/阿必利司特/APR和D20/甲氨蝶呤/MTX的计算ΔEH-L分别是−10.075和−9.266 eV，这表明D2/倍他米松/BETA以及D28/曲安奈德/TOCA比D10/阿普利司特/阿必利和D20/氨甲蝶呤/MTX更具灵活性和反应性（图5）。更高的HOMO、LUMO和ΔEH-L表明D2/倍他米松/BETA和D28/曲安奈德/TACA处于过渡态或激发态，导致与靶GR的反应性更高。根据HOMO和LUMO能量图（在球形和椭圆形网格中突出显示），根据化学结构和表面能分析，环己烷环（a和B）在两种甾体药物中都具有很高的反应性。另一方面，在D10/apremilast/APR中，1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）基团显示HOMO表面，而异吲哚1,3-二酮部分显示LUMO表面。在D20/甲氨蝶呤/MTX中，4-氨基苯甲酰胺基团占据HOMO表面；而蝶啶部分占据LUMO表面（图5）。总的来说，HOMO-LUMO表达了化学结构的性质（柔性和刚性），我们将其与结合亲和力联系起来[46,48]。药物能力和SAR分析 Molsoft工具预测了所有候选药物的药物能力特征（表1）。除D1/硫唑嘌呤/AZA、D3/克霉唑/CLT、D6/环孢菌素/CyA、D7/氨苯砜/DDS和D27/沙利度胺/THD外，其余药物的药物能力评分较高。在所有药物中，D11/芬替尼/4-HPR、D14/氟替卡松/FP、D17/羟氯喹/HCQ、D24/制霉菌素/NYT和D28/曲安奈德/TACA的药物相似性得分均高于1（0.96、0.88、0.87和0.81），而D2/倍他米松/BETA、D4/氯苯那敏/CPM、D9/多西环素/DOX、D23/霉酚酸酯/MMF和D25/泼尼松龙/POM的药物相似度得分均低于1（1.02、1.97、1.44、1.44和1.44）。1.54）（图5）。从技术上讲，Molsoft工具同时提供药物和非药物信息；输入化学物质后，引擎会搜索、比较结构，并随后提供统计分数。根据Molsoft工具，任何候选者都在0到2的范围内，表明它们的适用性和更高的实验成功率。所有选定的药物都已上市，可用于各种治疗用途，因此可能不需要预测评分。然而，该工具在从一系列药物中选择最具潜力的药物方面特别有用，这是体外研究中不可能实现的过程。因此，大多数学术界、药物开发人员和药物研究人员使用此工具来选择理想的候选者，以在合成和实验工作中取得进一步进展，从而实现更高的成功率[46,48]。总体而言，药物相似性是候选药物基于其化学结构的理化、药代动力学和毒性特征的总和[47-50]。SAR是药物化学和药物发现的先驱概念，有助于探索与化学结构相关的药物化学或生物活性[54,55]。根据假设，我们专门分析了9种类固醇药物的SAR，并进行了对接和药物相似性评分（图6）。通常，四个环融合在一起形成一个单一的类固醇部分系统，如图6所示[55,56]。在含有共同孕烷核和单个结构中具有不同功能的取代氟的九类类固醇药物中，所示药物是D2/倍他米松/BETA中的羟甲基丙酮（COCH2OH）、D8/地塞米松/DEX、D28/曲安奈德/TACA、D13/氟轻松醋酸/FCLA和D25/泼尼松龙/POM。D5/丙酸氯倍他索/CP中的丙酸酯（CH3CH2COO-）；D15/丙酸氟替卡松/FP中的乙酸次氟硫酸酐（C2H3FOS）和乙基甲基酮（-C（=O）CH2CH3）；以及分别在D28/曲安奈德/TACA、D12/氟轻松/FLOC和D13/氟轻松/FCLC中的丙酮-2,2-二甲基-1,3-二氧戊环（C5H10O2）（图6）。从SAR的角度来看，核心核的不同功能附着提供了不同的特征，从而有助于或鼓励开发其他治疗候选物。在这方面，许多具有相似核心结构的植物源性类固醇已显示出抗炎、抗氧化和免疫调节效力的前景，它们可能是OLP管理的理想替代品[57-59]。更多结果和补充图表：doi：10.1038/s41405-025-00384-y 长按二维码关注我们，用最短的时间和最高的效率学习更多数据分析方法! 扫描上方二维码或登录平台官网后添加CNSknowall客服微信咨询！官网地址： https://cnsknowall.com CNSknowall：24年最新问世的遥遥领先的科研数据（0代码生信+统计学）分析平台，同时含有机制图模块+汉化版Pubmed融合Deepseek高效筛选目标文献+SCI文献例句/语料检索模块+OPenAI官方GPT接口，＞500款CNS级别图表皆可一秒内一键出图，登录即秒变数据分析大神，体验前所未有的便捷数据分析之旅，开启科研天骄之路！可向下滑动批阅！

临床研究

2026-01-20

·香港证券交易所

自願性公告 OT-703於海南博鰲進行的真實世界研究完成患者入組

香港交易及結算所有限公司及香港聯合交易所有限公司對本公告的內容概不負責，對其準確性或完整性亦不發表任何聲明，並明確表示，概不就因本公告全部或任何部分內容而產生或因倚賴該等內容而引致的任何損失承擔任何責任。 Ocumension Therapeutics 歐康維視生物（於開曼群島註冊成立的有限公司）（股份代號：1477）自願性公告 OT-703於海南博鰲進行的真實世界研究完成患者入組本公告乃由歐康維視生物（「本公司」，連同其附屬公司，統稱為「本集團」）自願作出，以知會本公司股東及潛在投資者有關本集團的最新業務發展。茲提述本公司日期為2025年5月13日有關OT-703獲批真實世界研究的公告。本公司董事會（「董事會」）欣然宣佈，本集團產品OT-703（ILUVIEN®，氟輕鬆玻璃體植入劑）（是一款可注射的、非生物降解的氟輕鬆玻璃體植入劑，用於治療糖尿病性黃斑水腫(DME)）最近已完成於中華人民共和國海南省博鰲樂城國際醫療旅遊先行區進行的真實世界研究合共195例患者的入組。 OT-703（即190微克氟輕鬆玻璃體內植入劑（0.19毫克））是一款可注射的、非生物降解的氟輕鬆玻璃體植入劑，通過於眼部連續緩釋最多36個月的微量非專有皮質類固醇醋酸氟輕鬆(FAc)治療DME。其已獲得美國食品藥品監督管理局(FDA) 的監管批准，並以商號「ILUVIEN®」上市。OT-703是FDA批准的唯一一款緩釋長達3年的治療DME的皮質類固醇眼內植入劑。於2021年4月，本公司與Alimera Sciences, Inc.（「Alimera」）訂立一份獨家許可協議，據此，本公司自Alimera獲得 ILUVIEN®在大中華區、韓國及東南亞11個國家的獨家開發及商業化許可權利。於2023年12月，OT-703獲得香港藥劑業及毒藥管理局的批准，可根據香港法例第 138章《藥劑業及毒藥條例》在香港註冊為醫藥產品。警示聲明：本公司無法保證其將最終成功商業化OT-703(ILUVIEN®)。本公司股東及有意投資者在買賣本公司股份時務請審慎行事。香港，2026年1月20日截至本公告日期，董事會包括執行董事Ye LIU先生及胡兆鵬博士，非執行董事 Lian Yong CHEN博士、曹彥凌先生及謝沁博士，及獨立非執行董事胡定旭先生、黃翼然先生及張振宇先生。

100 项与醋酸氟轻松相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00325	醋酸氟轻松	C05AA11 D07AC08	DB01047

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
斑秃	日本	Tanabe Pharma Factory Co., Ltd.	2020-05-01
皮炎	日本	Tanabe Pharma Factory Co., Ltd.	2020-05-01
脓疱疮	日本	Tanabe Pharma Factory Co., Ltd.	2020-05-01
痒疹	日本	Tanabe Pharma Factory Co., Ltd.	2020-05-01
白癜风	日本	Tanabe Pharma Factory Co., Ltd.	2020-05-01
皮肤疾病	美国	Bausch Health US LLC	2006-03-02
斑块状银屑病	美国	Bausch Health US LLC	2005-02-11
特应性皮炎	中国	马应龙药业集团股份有限公司	1981-01-01
接触性皮炎	中国	马应龙药业集团股份有限公司	1981-01-01
接触性皮炎	中国	津药和平（天津）制药有限公司	1981-01-01
脂溢性皮炎	中国	津药和平（天津）制药有限公司	1981-01-01
脂溢性皮炎	中国	马应龙药业集团股份有限公司	1981-01-01
湿疹	中国	津药和平（天津）制药有限公司	1981-01-01
湿疹	中国	马应龙药业集团股份有限公司	1981-01-01
神经性皮炎	中国	津药和平（天津）制药有限公司	1981-01-01
神经性皮炎	中国	马应龙药业集团股份有限公司	1981-01-01
银屑病	中国	津药和平（天津）制药有限公司	1981-01-01
银屑病	中国	马应龙药业集团股份有限公司	1981-01-01
炎症	美国	Alvogen, Inc.	1971-06-30
瘙痒	美国	Alvogen, Inc.	1971-06-30

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
糖尿病性黄斑水肿	临床3期	中国	苏州欧康维视生物科技有限公司	2022-01-30

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT01802580 (CTgov)	早期临床1期	银屑病	40	Internet Survey+fluocinonide 0.05% ointment (Intervention - Internet Reminder Survey)	簾廠觸願鬱製壓憲襯獵(願選壓夢鏇構餘淵憲窪) = 襯顧製範醖廠願憲憲鏇廠壓積廠鬱廠糧網襯餘 (憲壓顧範膚窪廠網齋獵, 構繭廠醖窪鏇遞顧鹹窪 ~ 襯築鏇範艱簾築鬱鏇糧) 更多	-	2019-11-12
NCT01802580 (CTgov)	早期临床1期	银屑病	40	fluocinonide 0.05% ointment (Standard of Care, no Internet Survey)	簾廠觸願鬱製壓憲襯獵(願選壓夢鏇構餘淵憲窪) = 鑰壓製鹹鹹願淵繭範網廠壓積廠鬱廠糧網襯餘 (憲壓顧範膚窪廠網齋獵, 製獵壓繭鏇鹹製願鏇襯 ~ 窪製醖憲夢壓構鑰廠鹹) 更多	-	2019-11-12
NCT01422408 (CTgov)	临床2期	阴道粘膜干燥 \| 乳腺癌 \| 性交困难	34	Management of Therapy Complications+Fluocinonide Cream	鏇範衊夢鏇壓齋窪鹹膚(鏇夢鬱廠顧積醖選築襯) = 鹹夢襯窪範餘衊觸築繭鹽鑰壓鏇獵壓簾觸淵網 (夢構簾鏇鑰糧窪繭糧鏇, 鏇願齋鑰積窪鹹衊膚衊 ~ 鏇築衊鹹艱窪鬱鏇糧製) 更多	-	2017-08-09
NCT00819507 (CTgov)	临床4期	特应性皮炎	25	Fluocinonide	積憲餘簾醖鬱醖夢鏇顧(廠繭選觸繭積壓範選齋) = 衊廠顧鹽齋繭鹽築鬱艱鏇鹽窪願顧窪鏇鹽鏇遞 (窪夢簾範蓋構窪鏇淵憲, 7.9) 更多	-	2017-07-11
NCT01469767 (CTgov)	临床2期	瘙痒 \| 特应性皮炎	10	Fluocinonide cream	構願選憲築廠製憲繭鹽(積憲廠膚衊製網鏇憲觸) = 夢淵憲願積襯顧範獵憲醖壓齋遞繭醖衊糧淵觸 (衊窪簾鑰淵夢簾壓壓壓, 醖顧膚簾憲鹹網鏇簾餘 ~ 積蓋鹽觸襯鏇簾醖顧觸) 更多	-	2017-05-01
AAO2015	N/A	糖尿病性黄斑水肿	44	Fluocinolone Acetate Intravitreal Implant (Illuvien)	簾鬱淵蓋鏇鏇醖膚構鬱(夢齋壓鹹蓋遞選簾鏇蓋) = No report of endophthalmitis in our cohort of patients 選觸壓構製觸願廠鬱觸 (憲網襯鹹膚鹽築醖製築 ) 更多	积极	2015-11-16