An Open Label Balanced Randomized Single Dose Two Treatment Two Sequence Two Period Two Way Crossover Oral Bioequivalence Study Comparing Elobixibat 5 mg Tablet Manufactured by BDR Pharmaceuticals International Pvt Ltd India With Goofice Elobixibat 5 mg Tablet Marketing Authorisation Holder EA Pharma Co Ltd Head Office 2 1 1 Irifune Chuo KU Tokyo Plant Fukushima Plant 103 1 Shirasakaushishimizu Shirakawa Shi Fukushima Japan 961 0835 In Healthy Adult Human Subjects Under Fasting Condition - NIL

开始日期2025-03-14

申办/合作机构-

CTR20242115

/ CompletedN/A

依洛昔巴特片（5mg）在中国健康受试者中空腹和餐后给药条件下随机、开放、单剂量、两序列、四周期、完全重复交叉生物等效性预试验

选择EAファーマ株式会社持证的依洛昔巴特片（商品名：GOOFICE®，规格：5mg）为参比制剂，对济川药业集团有限公司提供的受试制剂依洛昔巴特片（规格：5mg）进行空腹和餐后给药人体生物等效性预试验，比较两种制剂在中国健康志愿者体内的药代动力学行为，评估两种制剂在空腹和餐后给药条件下生物等效的可能性。观察健康志愿受试者口服受试制剂依洛昔巴特片（规格：5mg）和参比制剂依洛昔巴特片（商品名：GOOFICE®，规格：5mg）的安全性。

开始日期2024-07-14

申办/合作机构

济川药业集团有限公司

100 项与依洛昔巴特相关的临床结果

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100 项与依洛昔巴特相关的转化医学

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100 项与依洛昔巴特相关的专利（医药）

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项与依洛昔巴特相关的文献（医药）

2025-11-01·JOURNAL OF LIPID RESEARCH

Carrier cross-reactivities of the bile acid reabsorption inhibitors elobixibat, linerixibat, maralixibat, and odevixibat

Article

作者: Neubauer, Anita ; Geyer, Joachim ; Fühler, Bärbel ; Billo, Veronica ; Neelen, Christopher ; Wannowius, Marie ; Hagos, Yohannes

The bile acid reabsorption inhibitors (BARIs) elobixibat, maralixibat, and odevixibat are clinically used inhibitors of the intestinal bile acid transporter ASBT (SLC10A2). An additional BARI compound, linerixibat, is still under clinical development. In the present study, potential cross-reactivities against the closely related hepatic bile acid carrier and hepatitis B virus entry receptor NTCP (SLC10A1), as well as the steroid sulfate uptake carrier SOAT (SLC10A6) were analyzed. All BARIs potently inhibited ASBT (IC₅₀ = 0.1-1.0 μM). Among them, elobixibat, maralixibat, and odevixibat also inhibited SOAT (IC₅₀ = 3.2-5.9 μM) and NTCP (IC₅₀ = 10-99 μM). Furthermore, all four BARIs inhibited the hepatic drug transporters OATP1B1, OATP1B3, and OATP2B1 (IC₅₀ = 1.6-29 μM). Notably, ASBT inhibition by linerixibat was reversible upon washout, while maralixibat and odevixibat induced full and sustained ASBT inhibition even after removal of the inhibitor and inhibitor-free incubation over 240 min. Elobixibat and the pan-SLC10 inhibitor troglitazone revealed an intermediate effect. The ASBT S294T/I295V double mutation increased the inhibitory potency of linerixibat, suggesting a role of this domain for linerixibat binding. In contrast, this mutation had no significant effect on the ASBT inhibition by elobixibat, maralixibat, and odevixibat, indicating distinct binding sites. In conclusion, the analyzed BARIs revealed carrier cross-reactivities with NTCP, SOAT, and members of the OATP family, but behaved differently regarding their time-dependent inhibition and potential inhibitor binding sites.

2025-08-01·JGH Open

Elobixibat Improves Stool/Gas Distribution and Fecal Bile Acids in Older Adults With Chronic Constipation

Article

作者: Fujita, Minoru ; Ayaki, Maki ; Manabe, Noriaki ; Haruma, Ken ; Konishi, Takako ; Bukeo, Emiko

ABSTRACT:

Background:

Bowel stool and/or gas distribution is an important indicator of bowel function. The mean colonic transverse diameter of the colon and rectum (constipation index) is a stool and/or gas distribution parameter assessed via transabdominal ultrasonography and an indirect indicator of colonic transit time. Elobixibat, an ileal bile acid transporter inhibitor, increases the number of bowel movements in chronic constipation (CC) patients.

Aims:

To determine whether the constipation index changes following treatment with elobixibat and evaluate the relationship between changes in the constipation index and fecal bile acid concentration.

Methods:

We conducted a prospective, randomized, double‐blind, placebo‐controlled trial in 17 CC patients aged ≥ 60 years who were administered elobixibat or placebo daily for 1 week. Changes in stool and/or gas distribution and stool bile acid concentrations were analyzed before and after treatment.

Results:

Elobixibat, but not placebo, significantly reduced the constipation index. A significant negative correlation was found between the change in the constipation index and the change in total fecal bile acid concentration.

Conclusion:

Elobixibat increases the total fecal bile acid concentration of CC patients, which results in shortened colonic transit time.Trial Registration: JRCT ID: jRCTs061200030; https://rctportal.niph.go.jp/en/detail?trial_id=jRCTs061200030

2025-06-01·Indian Journal of Gastroenterology

Efficacy and safety of elobixibat in patients with chronic constipation—A randomized, multicenter, double-blind, placebo-controlled, parallel-group study from India

Article

作者: Kalla, Mukesh ; Kavitha, Anumula ; Jha, Brajesh Kumar ; Modh, Vipul ; Vasantrao, Mukewar Shrikant ; Bhatia, Ashima ; B, Srinivas Shenoy ; Agarwal, Piyush ; Kumar, Vinay ; Goyal, Omesh ; Chakilam, Sanketh Kumar ; Somagoni, Jaganmohan

Abstract:

Background:

Elobixibat is a locally acting ileal bile acid transporter (IBAT) inhibitor that relieves functional constipation in patients by accelerating colonic transit. In this study, we aimed at determining the efficacy and safety of elobixibat for short-term treatment (two weeks) of chronic constipation in Indian patients.

Methods:

The present study was a randomized, double-blind, parallel-group, placebo-controlled, phase III study to evaluate efficacy and safety of elobixibat. The study planned to enroll patients with chronic constipation of at least six months' duration, satisfying Rome IV criteria for functional constipation. Following a run-in of approximately 14 days to confirm eligibility and determine baseline frequency of spontaneous bowel movements (SBMs), eligible patients were randomized 1:1 either to elobixibat or to placebo groups. The change in weekly frequency of spontaneous bowel movements (SBMs) at the end of treatment (week two) over baseline was the primary efficacy endpoint in this trial. Primary efficacy analyses were based on the modified intention-to-treat (mITT) population. This trial is registered at CTRI (Clinical Trial Registry of India).

Results:

Between April 2023 and December 2023, 150 patients were randomized into the two-week trial. In mITT population (n = 146 [elobixibat = 75 and placebo = 71]), the least square mean (LSM) difference between elobixibat (3.83) and placebo (2.68) was 1.15 (95% CI, 0.31, 1.99) demonstrating a statistically significant improvement (p = 0.008) in weekly frequency of SBMs (week two over baseline) with the use of elobixibat. The proportions of patients with a complete spontaneous bowel movement (CSBM) “response” was significantly higher with elobixibat (49.33%) compared to the placebo (26.76%) treatment (difference 22.57% [95% CI, 8.36%, 36.78%] [p = 0.005]). The most common adverse event (AE) was abdominal pain (elobixibat = 6 patients [7.89%] vs. placebo = 3 patients [4.05%]).

Conclusions:

Elobixibat was well tolerated and improved bowel movement frequency within two weeks of treatment in Indian patient population with chronic constipation.

Clinical trial registry number:

CTRI/2022/10/046690

Graphical Abstract:

项与依洛昔巴特相关的新闻（医药）

2024-10-29

·ETPharma

Dr Reddy’s launch Elobixibat in India, a first-in-class drug to treat chronic constipation

Hyderabad: Dr Reddy’s Laboratories Ltd announced the launch of Elobixibat , a first-in-class drug to treat chronic constipation, in India. The company will market Elo bixibat under the brand name BixiBat in India. The launch follows approval granted to Dr Reddy's by the Central Drugs Standard Control Organisation (CDSCO) subsequent to the submission of the company's successful Phase-3 clinical trial to the Subject Expert Committee of the CDSCO. Elobixibat is a breakthrough drug approved for the treatment of chronic constipation. It acts by inhibiting the reabsorption of bile acids from the ileum, thus increasing their concentration in the colonic lumen, leading to increased bowel movements due to stimulation of both colonic motility and fluid secretion, irrespective of the transit speed. MV Ramana , Chief Executive Officer, Branded Markets ( India and Emerging Markets ), Dr Reddy’s, said, “The clinical studies for BixiBat have demonstrated significantly better and promising outcomes, making it a breakthrough drug in the management of chronic constipation and enhancing the current standard of care for its treatment in India.” Studies in Asia show that close to 40 per cent of patients suffering from chronic constipation are dissatisfied with current treatment options. Around 12 per cent of the population in India suffers from symptoms of constipation, heavily impacting their quality of life. By Online Bureau ,

上市批准临床3期

2024-10-08

·精准药物

综述｜(2016–2020)上市药物中的分子手性中心构建

Asymmetric Synthesis of US - FDA Approved Drugs over Five Years (2016–2020): A Recapitulation of Chirality” 由 Rekha Tamatam 和 Dongyun Shin 撰写。论文强调了 2016 - 2020 年期间 FDA 批准的手性药物的合成方法，特别关注通过手性诱导、拆分或手性池进行的不对称合成。手性药物具有多种优势，包括：（1）由于更好的药代动力学和药效学性质，手性药物与非手性对应物相比可能具有更高的效力；（2）通过分离特定的对映体，手性药物可以减少不必要的副作用；（3）手性药物可以通过靶向特定的酶或受体来增强药物传递；（4）使用单一异构体可以降低生产成本，从而降低患者的药品价格。一个手性中心的药物的合成方法 1.1. Lifitegrast (2016) ： Lifitegrast 由美国加利福尼亚州布里斯班的 SARcode Bioscience 公司研发，用于治疗干眼症。Lifitegrast 的全合成从市售的手性底物3-溴-L-苯丙氨酸开始，经过10步反应完成，产率为 88%。 1.2. Acalabrutinib (2017)：阿卡拉布替尼由阿塞塔制药公司研发，用于治疗套细胞淋巴瘤（MCL）。从 4-溴苯甲酸（）出发，经过四步反应得到中间体。市售的手性脯氨酸衍生物与通过酰氯进行酰胺化反应，以 86% 的产率生成阿卡拉布替尼。 1.3. Pemafibrate (2017) ：培米贝特由兴和制药公司研发，用于治疗高脂血症。手性片段由对映体纯的（S）-2-羟基丁内酯（）在三甲基硅基碘存在下通过开环反应合成。的氢化还原以及使用2,6-二甲基吡啶进行的三氟甲磺酸酯加成生成。在碳酸钾和乙腈作用下发生构型翻转，以 75%的产率生成培米贝特。 1.4. Letermovir (2017) AiCuris公司开发了莱特莫韦用于治疗巨细胞病毒感染。在尿素环化步骤中，莱特莫韦中引入了一个手性中心。尿素在金鸡纳碱类相转移催化剂存在下，于磷酸钾水溶液和甲苯的双相混合物中发生环化反应，生成喹唑啉酮外消旋体（A12）。 1.5. Netarsudil(2017）艾尔建制药公司开发了奈他舒地尔用于治疗高眼压症。Evans噁唑烷酮（A15）作为手性助剂，随后在过氧化氢存在下被去除。二酯A14进行区域选择性水解，接着通过酰氯形成和酰胺化反应生成酯衍生物A16。用LiHMDS和Boc保护的苯并三唑基甲胺处理Evans噁唑烷酮化合物生成A17，奈他舒地尔的关键立体化学结构通过A17构建。 1.6. Niraparib (2017) 默克公司发现并由泰萨罗公司开发的尼拉帕利，通过酰氯形成和酰胺化反应生成酯衍生物A16。尼拉帕利用于治疗腹膜癌。具有一个手性中心的尼拉帕利从哌啶亚单元获得，由溴苯（A19）合成。亚硫酸氢盐加合物在ATA-302酶催化和吡哆醛-5-磷酸（PLP）共催化下进行转氨酶反应，生成手性哌啶A22。 1.7. Lorlatinib (2018）洛拉替尼由辉瑞公司研发，是一种肿瘤药物。洛拉替尼是一种大环化合物，由手性醇中间体A25构建而成。这个关键步骤涉及使用生物催化剂进行对映选择性还原。 1.8. Elobixibat Hydrate (2018) EA制药公司和持田制药公司开发了依洛昔巴特水合物，用于治疗慢性特发性便秘。在TBTU和甲基（R-2-氨基-2-苯基乙酸A28存在下，通过酸酯偶联生成单一手性碳。 1.9. Tezacaftor (2018) 由Vertex 制药公司发现和开发，特扎卡福是一种广泛作用的囊性纤维化跨膜传导调节因子（CFTR）。它的规模化合成（方案9）从3-氟-4-硝基苯胺A31开始。其区域选择性溴化从3-氟-4-硝基苯胺开始，与N-溴代琥珀酰亚胺（NBS）反应生成中间体A32。市售的（R）-缩水甘油基苄基醚A33通过酸催化开环在苯胺上诱导手性，接着还原硝基得到A34。后续步骤，包括Sonogashira偶联、Larock型环化和酸 - 胺偶联，以84%的产率得到特扎卡福。 1.10. Pyrotinib Maleate (2018) 恒瑞制药研发了马来酸吡咯替尼，它是一种泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗转移性乳腺癌。马来酸吡咯替尼的千克级合成下图所示。手性片段A37由N-Boc-D-脯氨醇A36经过四步反应合成。 1.11. Encorafenib (2018) 康奈非尼与比美替尼（binimetinib）联合使用，用于治疗转移性黑色素瘤。目前，康奈非尼由辉瑞公司销售。手性的引入方式如下：在碱的存在下，用氯甲酸苄酯和氯甲酸甲酯处理(S)-(−)-1,2-二氨基丙烷二盐酸盐A39，生成氨基甲酸酯衍生物A40。经过氢化后，得到手性亚基A41。 1.12. Duvelisib Monohydrate (2018) Duvelisib一水合物最初由因泰利金（Intellikine）公司开发，后来授权给维瑞斯姆肿瘤公司（Verastem Oncology），用于治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。因泰利金公司公布的Duvelisib一水合物的千克级合成方法在方案12中进行了讨论。用正己基锂处理的韦恩瑞布酰胺（Weinreb amide）A44与苯甲酰胺A43结合，经过四步反应形成手性异喹啉A45。在最后一步中，在甲醇中用D-酒石酸进行盐析，然后用氨水提高A45的对映体纯度。 1.13. Elagolix sodium(2018) 艾拉戈利克斯钠用于治疗子宫内膜异位症女性患者，由艾伯维和神经分泌生物科学公司开发。与度维利塞一水合物类似，在尿嘧啶与甲磺酸酯衍生物进行烷基化的过程中引入手性；后者化合物是由(−)-N-叔丁氧羰基-D-α-苯甘氨醇与甲磺酰氯反应合成。 1.14. Tegoprazan (2018) 泰戈泊扎兰最初由辉瑞公司发现，后由乐化制药和CJ医疗进一步开发，用于治疗胃食管反流病（GERD）。泰戈泊扎兰的可扩展合成方法如方案14所示。在三正丁基膦和1,1′-(偶氮二甲酰)二哌啶（ADDP）存在下，在苯并咪唑环上引入对映纯的苯并二氢吡喃醇侧链A53是合成的关键步骤。然后，3,5-二氟苯酚（A50）与丙炔酸甲酯发生缩合反应，生成E式和Z式（1:1混合物）的烯醇醚（A51）。接着进行氢化，随后进行分子内傅克酰基化反应，并用硼杂噁唑烷催化剂（A52）进行不对称还原，生成苯并二氢吡喃醇（A53）。最后，对后者进行重结晶，得到对映纯的手性亚基A53。 1.15. Alpelisib (2019) 诺华制药开发了阿培利司。它用于治疗转移性乳腺癌。在合成的最后一步中，在三乙胺存在下，通过L-脯氨酸酰胺A56在A55的咪唑环上引入手性中心（方案15）。 1.16. Solriamfetol (2019) 索利氨酯由 SK 生物制药公司开发，用于治疗与阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）和发作性睡病相关的埃勒斯-当洛斯综合征（EDS）。索利氨酯的千克级合成如方案16所示。在酸的存在下，由D-苯丙氨醇（A58）和氰酸钠一步合成索利氨酯，产率为89%。 1.17. Pretomanid (2019) 普瑞玛尼是一种抗分枝杆菌药物，用于治疗结核病（TB）。它是结核病联盟开发的首个抗结核药物。环氧化物A61在二异丙基乙胺存在下与前手性硝基咪唑A60偶联，发挥其作为手性底物的作用，生成A62。 1.18. Zanubrutinib (2019) 百济神州开发了泽布替尼用于治疗套细胞淋巴瘤。与上述的手性库方法不同，泽布替尼是首个通过手性拆分方法生产的药物。泽布替尼通过用L-二苯甲酰酒石酸（LDBTA）处理，以拆分方法获得其纯对映体形式。 1.19. Darolutamide (2019) 达罗他胺用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。它由奥立安集团和拜耳医药保健有限公司开发。达罗他胺不对称合成的关键步骤是将手性异丙胺片段插入到的联芳基骨架中，然后通过酸介导脱除片段上的 Boc 保护基，生成中间体A68。 1.20. Cenobamate (2019) SK制药公司开发了西诺巴胺，用于治疗部分性发作癫痫。方案20中展示的酶催化过程概述了其在胶红酵母（一种氧化还原酶）存在下的不对称催化氢化。 1.21. Avapritinib (2020) 通过手性拆分（Chiralresolution）A73。Blueprint医药开发了阿伐替尼（avapritinib），用于治疗转移性胃肠道癌症。通过超临界流体色谱分离中间体A73进行手性拆分，以68%的产率生成对映纯的阿伐替尼。 1.22. Berotralstat (2020) 贝罗司他用于预防遗传性血管性水肿（HAE）发作。与阿伐替尼的合成方法相同，在最后一步通过超临界流体色谱法以纯对映体形式合成贝罗司他。 1.23. Lonafarnib (2020) 洛那法尼用于治疗哈钦森-吉尔福德早衰症综合征（HGPS）。与贝罗司他不同，洛那法尼的手性是通过手性分离获得的。中间体A77经二异丁基氢化铝（DIBAL）还原后进行手性分离，生成具有一个立体中心的手性亚基A78。这些连续的步骤产生洛那法尼。 1.24. Osilodrostat (2020）奥西卓司他用于治疗库欣病，是一种11β-羟化酶抑制剂。手性奥西卓司他的生成方式与贝罗司他类似。中间体A80通过手性高效液相色谱（HPLC）分离直接生成药物。 1.25. Oliceridine (2020) 奥利塞林，一种中枢神经系统（CNS）药物，用于治疗中度至重度急性疼痛。在奥利塞林的全合成中，手性中间体A83通过A82的脱羧反应获得，随后进行超临界流体色谱（SFC）手性分离。 1.26. Remimazolam (2020) Acacia制药公司开发了瑞马唑仑，一种超短效苯二氮䓬类药物。在氯仿中用手性底物A86处理A85，生成了取代产物，该产物经过碱促进的F-moc脱保护和乙酸促进的缩合反应，经过三步生成环化中间体A87。 1.27. Ozanimod (2020) 奥扎尼莫德用于治疗复发型多发性硬化症。手性亚磺酰胺片段A90作为手性辅助基团，通过在A91的茚上插入一个手性中心来发挥作用（方案27）。片段A90与茚衍生物A89作为手性辅助基团，通过在茚上插入一个手性中心来发挥作用。奥扎尼莫德由中间体通过连续步骤合成A91. 两个手性中心的药物的合成方法未完待续！声明：发表/转载本文仅仅是出于传播信息的需要，并不意味着代表本公众号观点或证实其内容的真实性。据此内容作出的任何判断，后果自负。若有侵权，告知必删！长按关注本公众号粉丝群/投稿/授权/广告等请联系公众号助手觉得本文好看，请点这里↓

申请上市上市批准

2024-04-01

·CPHI制药在线

从Odevixibat在国内报产，浅谈益普生管线布局

关注并星标CPHI制药在线近日，Albireo/益普生（Ipsen）递交的「Odevixibat胶囊」的5.1类进口申请获CDE受理。Odevixibat是一种每日一次的强效非体循环回肠胆汁酸转运蛋白（IBAT）抑制剂，可以阻断肠胆汁酸经过肠肝循环回流入肝，从而减轻肝脏内及循环内的胆汁酸浓度。目前，Odevixibat（商品名：Bylvay）已在美国获批2项适应症：3个月以上所有亚型的进行性家族性肝内胆汁淤积（PFIC）患者的瘙痒（2021.07）；12个月龄及以上Alagille综合征(ALGS)患者的胆汁淤积性瘙痒症（2023.12）。此外，该药还被开发用于治疗胆道闭锁。 PFIC和ALGS均属于罕见病，Odevixibat是首个获批治疗PFIC的药物，其市场表现并不亮眼，2022年销售额仅有2400万美元。不过随着对罕见病的重视，Odevixibat被企业看好。 Odevixibat由Albireo开发。2021年10月，Jadeite Medicines超1.35亿美元获得该药在日本的开发和商业化授权。2023年3月，益普生通过收购Albireo将该药纳入囊中，收购金额约为9.52亿美元。今年2月，益普生与Jadeite Medicines签订协议，获得Odevixibat在日本的开发和商业化授权。在国内，Odevixibat于2023年11月被CDE纳入优先审评，用于治疗6个月或以上患者的进行性家族性肝内胆汁淤积症（PFIC）。PFIC是由于编码胆汁转运蛋白的基因发生不同突变导致的罕见常染色体隐性遗传病，典型表现是胆汁淤积引起的黄疸和瘙痒。根据编码胆汁转运蛋白基因的不同,PFIC可分为6个亚型,分别由ATP8B1、ABCB11、ABCB4、TJP2、NR1H4和MY05B基因突变引起。目前国内PFIC治疗缺乏特异性药物，临床上首选促胆汁酸排泄药熊去氧胆酸。利福平、消胆胺、胆汁酸螯合剂考来烯胺等也可用于治疗PFIC。期待Odevixibat早日在国内获批，给PFIC患者提供一种新选择。此外，Odevixibat还在国内被开发用于治疗胆道闭锁，目前针对该适应症的临床试验已进入3期阶段。 Odevixibat并不是全球获批的唯一一款IBAT抑制剂，目前全球还批准了另外两款，即氯马昔巴特（maralixibat）和依洛昔巴特(elobixibat)。其中氯马昔巴特于2021年9月被FDA批准用于治疗一岁及以上ALGS患者的胆汁淤积性瘙痒，2024年3月又被FDA批准用于五岁及以上PFIC患者的胆汁淤积性瘙痒症状。依洛昔巴特于2018年1月在日本获批治疗便秘。此外，目前全球还有几款在研IBAT抑制剂，如GSK的linerixibat。linerixibat被开发用于治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC）的胆汁淤积性瘙痒，目前已进入3期临床。益普生的罕见病布局益普生是一家专注于肿瘤、罕见病和神经科学领域的全球生物制药公司，在罕见病领域已斩获多款药物，如Increlex（美卡舍明）、Somatuline（兰瑞肽，治疗肢端肥大症和垂体巨人症）、Sohonos（palovarotene，治疗进行性骨化性纤维发育不良）。其中Increlex被批准用于治疗儿童和青少年的严重原发性胰岛素生长因子1缺乏症导致的生长障碍。Sohonos是益普生超13亿美元收购Clementia获得，2023年8月被FDA批准用于减少8岁及以上女性和10岁及以上男性进行性骨化纤维发育不良(FOP)成人和儿科患者的新异位骨化体积。近年来，益普生不断扩张其在罕见病领域的布局： 2021年7月，益普生与IRLAB签署一项授权协议，引进创新多巴胺D3受体拮抗剂mesdopetam的全球开发和推广权益。该药用于治疗帕金森病患者在接受左旋多巴治疗之后出现的运动障碍。 2021年8月，益普生与Exicure就新型球形核酸（SNA）达成合作，共同研究、开发和商业化用于治疗亨廷顿病和天使综合征的SNA。 2021年12月，益普生与GENFIT达成4.8亿欧元的长期战略合作协议，获得后者治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC）潜在首创PPAR-α/δ双重激动剂Elafibranor的全球独家开发、生产、商业化权益。目前，Elafibranor治疗二线治疗原发性胆汁性肝硬化（PBC）的新药申请正在欧美接受审查。 2023年1月，益普生斥资9.52亿美元收购Albireo，获得包括Bylvay®（odevixibat）在内的多款药物。益普生的肿瘤领域布局肿瘤药是制药领域最大的细分市场，也是药企积极布局的热门方向。除了罕见病，益普生近年来也积极拓展肿瘤管线： 2021年7月，益普生和BAKX Therapeutics签署8.52亿美元的独家全球合作协议，获得后者Bcl-2抑制剂BKX-001的研究、开发、制造和商业化授权。BKX-001被开发用于治疗白血病、淋巴瘤及实体瘤。 2021年10月，益普生和Accent Therapeutics (Accent)签署一项全球独家合作协议，共同研究、开发、生产和商业化后者的METTL3项目。METTL3是一种RNA修饰蛋白 (RMP)，已被临床前验证是AML的新治疗靶点。 2022年6月，益普生斥资2.47亿美元收购Epizyme，获得包括EZH21抑制剂Tazverik(tazemetostat)和 SETD2抑制剂EZM0414在内的多款药物。 2022年8月，益普生和Marengo Therapeutics达成战略合作，共同将Marengo公司的两款临床前选择性T细胞受体（TCR）激活剂推进临床，交易金额达16亿美元。而且，今年益普生肿瘤领域已迎来新突破，其肿瘤药物Onivyde（伊立替康脂质体注射液）于2024年2月被FDA批准联合5-氟尿嘧啶/亚叶酸+奥沙利铂（NALIRIFOX方案），一线治疗成人转移性胰腺导管腺癌（mPDAC）。总结罕见病是医药领域的小钢炮市场，是益普生等国内外药企布局的热门方向。不过整体来看，益普生在罕见病领域的斩获并不多，且其罕见病产品Increlex、Somatuline销售额持续下滑。肿瘤业务是益普生最大的收入来源，但2023年其前三季度营收也较2022前三季度有所降低。期待益普生斥巨资在罕见病、肿瘤领域的布局早日见到成效，有更多的新产品获批上市。【智药研习社近期课程预告】来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼点击阅读原文，进入智药研习社~

临床3期并购优先审批引进/卖出申请上市

100 项与依洛昔巴特相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	依洛昔巴特	A06AX	DB12486

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
便秘	日本	EA Pharma Co., Ltd.	2018-01-19

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
慢性便秘	临床3期	中国台湾	健乔信元医药生技股份有限公司	2021-12-21
慢性特发性便秘	临床3期	美国	Ferring Pharmaceuticals A/S	2013-04-01
慢性特发性便秘	临床3期	比利时	Ferring Pharmaceuticals A/S	2013-04-01
慢性特发性便秘	临床3期	巴西	Ferring Pharmaceuticals A/S	2013-04-01
慢性特发性便秘	临床3期	加拿大	Ferring Pharmaceuticals A/S	2013-04-01
慢性特发性便秘	临床3期	捷克	Ferring Pharmaceuticals A/S	2013-04-01
慢性特发性便秘	临床3期	德国	Ferring Pharmaceuticals A/S	2013-04-01
慢性特发性便秘	临床3期	匈牙利	Ferring Pharmaceuticals A/S	2013-04-01
慢性特发性便秘	临床3期	以色列	Ferring Pharmaceuticals A/S	2013-04-01
慢性特发性便秘	临床3期	墨西哥	Ferring Pharmaceuticals A/S	2013-04-01

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


UEGW2024	N/A	-	540	Elobixibat plus sodium picosulfate with magnesium citrate	壓鏇網顧鹽獵襯鹽選艱(範構醖顧網構鬱衊窪鏇): difference = -1.5 (95% CI, -4.8 ~ 1.6) 更多	积极	2024-10-13
				Split-dose 2-L polyethylene glycol with ascorbic acid
NCT04006145 (CTgov)	临床2期	代谢功能障碍相关脂肪性肝炎	47	Elobixibat (Elobixibat)	齋齋蓋鏇製鏇夢窪願襯(築築蓋窪遞衊糧構顧襯) = 膚膚蓋廠築鬱構膚顧顧膚蓋糧醖觸繭夢餘夢遞 (築簾艱夢網遞製餘積鏇, 0.125) 更多	-	2021-09-27
				Placebo oral tablet (Placebo)	齋齋蓋鏇製鏇夢窪願襯(築築蓋窪遞衊糧構顧襯) = 壓淵夢醖鹽膚醖廠觸顧膚蓋糧醖觸繭夢餘夢遞 (築簾艱夢網遞製餘積鏇, 0.134) 更多
NCT01038687 (CTgov)	临床2期	功能性便秘	36	A3309 (A3309 15 mg)	淵選蓋簾鑰糧膚膚夢壓(蓋觸齋鑰鏇選鏇獵憲餘) = 夢簾糧廠鑰襯網製顧鹹蓋憲襯鹹鑰艱鬱憲憲遞 (窪壓觸簾願窪鑰衊淵築, 0.07) 更多	-	2020-09-04
				A3309 (A3309 20 mg)	淵選蓋簾鑰糧膚膚夢壓(蓋觸齋鑰鏇選鏇獵憲餘) = 糧鹽蓋鹽蓋鑰糧願窪窪蓋憲襯鹹鑰艱鬱憲憲遞 (窪壓觸簾願窪鑰衊淵築, 0.07) 更多
NCT04006145 (GlobeNewswire) 人工标引	临床2期	代谢功能障碍相关脂肪性肝炎	47	Elobixibat	鑰淵遞淵積選夢觸網餘(衊鏇襯築範鬱糧鑰鹽餘) = 築製憲齋顧構鏇壓鹽鑰獵遞願遞壓網鬱鹹製鑰 (鹹簾糧憲鑰製憲積顧鹽 ) 更多	积极	2020-08-18
				Placebo	鑰淵遞淵積選夢觸網餘(衊鏇襯築範鬱糧鑰鹽餘) = 襯遞夢製壓襯鹹簾憲簾獵遞願遞壓網鬱鹹製鑰 (鹹簾糧憲鑰製憲積顧鹽 )
NCT01007123 (ACCESS, CTgov)	临床2期	慢性特发性便秘 \| 慢性便秘	190	A3309	憲鹹鏇蓋蓋憲鑰遞齋選(餘鏇襯艱醖製蓋獵築醖) = 艱衊簾艱夢築構淵鑰獵餘艱網窪鹽繭餘網餘觸 (鏇膚遞願簾衊淵繭繭網, 0.7) 更多	-	2017-03-22
NCT01895543 (CTgov)	临床3期	慢性特发性便秘	411	Elobixibat 10 mg	製醖膚廠製構積醖憲築 = 糧餘憲廠壓製觸觸構襯範膚蓋壓網鏇夢鬱鹽糧 (繭襯鹹夢鑰遞願願觸艱, 膚醖獵蓋夢鏇選繭蓋衊 ~ 願衊製願願鹹蓋衊鏇願) 更多	-	2016-05-09
NCT01827592 (CTgov)	临床3期	慢性特发性便秘	376	Elobixibat 10 mg (EBX 10)	淵鹹淵鹽選簾糧齋範鹽 = 鹽製鹽鹽遞顧製夢窪選鏇築淵鏇簾觸醖鏇鹽襯 (襯醖選繭繭顧製齋願積, 膚淵網鹽築蓋獵衊齋蓋 ~ 簾膚鹹範選糧願鹽選壓) 更多	-	2015-10-20
				Elobixibat 5 mg (EBX 5)	淵鹹淵鹽選簾糧齋範鹽 = 膚糧積顧衊網艱憲網觸鏇築淵鏇簾觸醖鏇鹽襯 (襯醖選繭繭顧製齋願積, 獵顧製積遞鬱襯蓋夢淵 ~ 憲壓簾鬱鏇選鏇艱廠壓) 更多
NCT01833065 (CTgov)	临床3期	慢性特发性便秘	314	Elobixibat 10 mg/day (EBX 10)	製構憲醖網願憲簾製艱 = 蓋構鏇選醖壓齋膚艱鏇餘選艱繭築襯鬱膚觸積 (鬱鏇範顧簾遞廠鏇構膚, 鹹夢繭淵遞鑰觸積觸鬱 ~ 夢醖製壓齋廠壓夢鹹鹽) 更多	-	2015-10-20
				Elobixibat 5 mg/day (EBX 5)	製構憲醖網願憲簾製艱 = 膚糧襯餘遞獵構醖艱膚餘選艱繭築襯鬱膚觸積 (鬱鏇範顧簾遞廠鏇構膚, 願衊築齋繭醖夢選艱鹹 ~ 壓構遞構齋壓鏇淵醖廠) 更多
NCT01069783 (Pubmed \| BMC Cardiovasc Disord) 人工标引	临床2期	慢性便秘	36	Elobixibat	壓積蓋憲製鏇鑰醖網願(蓋鑰鏇網願遞蓋糧鑰顧) = No serious adverse events were recorded. 醖鹽範襯襯憲蓋窪構夢 (鑰壓積築餘憲製艱醖網 ) 更多	积极	2015-07-22
				Placebo
NCT01007123 (Pubmed \| Am J Gastroenterol)	临床2期	慢性特发性便秘	190	A3309 5 mg	製鹹窪獵積鬱願壓繭膚(獵觸襯廠積鬱壓積鹹膚) = 艱齋鏇壓鏇艱艱糧鹽艱構鏇廠醖網鹽獵顧醖鏇 (夢憲範製顧窪鹽願簾獵 )	积极	2011-10-01
				A3309 10 mg	製鹹窪獵積鬱願壓繭膚(獵觸襯廠積鬱壓積鹹膚) = 夢夢廠鑰糧壓鏇醖繭憲構鏇廠醖網鹽獵顧醖鏇 (夢憲範製顧窪鹽願簾獵 )