Anti-PCSK-9 Antibody (Innovent Biologics)、Immunoglobulin igg2, anti-(human proprotein convertase subtilisin/kexin type 9) (human monoclonal ibi306 .gamma.2-chain), disulfide with human monoclonal ibi306 .kappa.-chain, dimer、Protein convertase subtilisin/kexin type 9 human monoclonal antibody(Innovent Biologics)

+ [6]

靶点

PCSK9

作用方式

抑制剂

作用机制

PCSK9抑制剂(前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶Kexin-9抑制剂)

治疗领域

内分泌与代谢疾病心血管疾病

在研适应症

复杂性血脂异常原发性高胆固醇血症非 ST 段抬高急性冠脉综合征

非在研适应症

杂合子家族性高胆固醇血症纯合子家族性高胆固醇血症II型高脂蛋白血症

原研机构

信达生物制药（苏州）有限公司

在研机构

信达生物制药（苏州）有限公司

信达生物制药

非在研机构-

权益机构-

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

中国 (2023-08-15),

复杂性血脂异常原发性高胆固醇血症

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评-

登录后查看时间轴

结构/序列

Sequence Code 432618126L

来源: *****

Sequence Code 432618132H

来源: *****

关联

项与托莱西单抗相关的临床试验

NCT06683131

/ Not yet recruiting临床4期IIT

IMpact of PCSK9 InhibitoR InitiatiOn Before Percutaneous Coronary Intervention on Coronary MicroVascular Dysfunction and Events for Acute Myocardial Infarction: a Multi-center, Open-label, Randomized, Controlled Trial

The goal of this clinical trial is to learn if drug tafolecimab works to treat participants with acute myocardial infarction (AMI) scheduled for primary percutaneous coronary intervention (PCI). It will also learn about the safety of drug tafolecimab. The main questions it aims to answer are:
* Does drug tafolecimab lower the risk of 1-year major adverse cardiovascular events?
* Does drug tafolecimab improve the coronary microvascular dysfunction?
* What medical problems do participants have when administering drug tafolecimab by injection? Researchers will compare the results administering drug tafolecimab or not to see if drug tafolecimab works to treat AMI.
Participants will:
* Administer drug tafolecimab by injection or not every month for 12 months
* Receive the standard of care of AMI
* Complete the measurement of coronary angiography-derived microcirculation resistance index after PCI
* Complete cardiac magnetic resonance after PCI if available
* Visit the clinic at 1,6,12 months after the first administration for checkups and tests
* Report any discomfort, event or queries at any time

开始日期2024-12-01

申办/合作机构

徐州医科大学附属医院

NCT06421298

/ Recruiting临床2期IIT

A Prospective, Single-arm, Phase II Clinical Trial to Evaluate the Efficacy and Safety of Tafolecimab and Sintilimab Combined With Chemotherapy in Patients With Advanced or Metastatic Driver Gene-negative Non-small Cell Lung Cancer After Failure of First-line Immunotherapy.

The second-line treatment for patients who have progressed after first-line immune checkpoint inhibitor therapy, is chemotherapy based on docetaxel and other drugs. The treatment effect is limited. The median survival time of them are 6 months. So there is a huge unmet medical need.
This study is a Prospective, Single-arm, Phase II Clinical Trial to Evaluate the Efficacy and Safety of Tafolecimab and Sintilimab Combined With Chemotherapy in Patients With Advanced or Metastatic Driver Gene-negative Non-small Cell Lung Cancer After Failure of First-line Immunotherapy. 30 patients will be enrolled.
The main endpoint is PFS，and the secondary endpoint are OS,DCR,DOR,ORR, and so on.

开始日期2024-05-17

申办/合作机构

首都医科大学附属北京胸科医院

NCT06096909

/ Not yet recruitingN/AIIT

Early Initiation of Tafolecimab for Patients With Acute Coronary Syndromeundergoing Percutaneous Coronary Intervention in Chinese Population (EMPACT): A Randomized Controlled Trial

For patients with ACS undergoing PCI, intensive lipid-lowering including PCSK9 monoclonal antibody should be started as soon as possible, that is, lower LDL-C level should be achieved as soon as possible. Compared with conventional lipid-lowering regimen, it is expected that the occurrence of major adverse cardiovascular events can still be reduced after drug discontinuation. Therefore, the optimization strategy of "for patients with ACS undergoing PCI, intensive lipid-lowering with PCSK9 monoclonal antibody can be started as soon as possible" is proposed.

开始日期2023-11-01

申办/合作机构

国家心血管病中心

[+1]

100 项与托莱西单抗相关的临床结果

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100 项与托莱西单抗相关的转化医学

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100 项与托莱西单抗相关的专利（医药）

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项与托莱西单抗相关的文献（医药）

2025-05-01·DRUGS

Tafolecimab, a Third Monoclonal Antibody for PCSK9 as the Novel Lipid-Lowering Drug Around the World: A Narrative Review

Review

作者: Li, Sha ; Li, Jian-Jun ; Liu, Hui-Hui

Tafolecimab, a fully human monoclonal antibody targeting proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9), represents a significant therapeutic advancement in the management of hypercholesterolemia and has been approved for use in the Chinese population. Elevated low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) is a major risk factor for atherosclerotic cardiovascular disease, and traditional treatments often fall short due to challenges such as statin intolerance. Clinical trials have demonstrated that tafolecimab can effectively reduce LDL-C levels, achieving reductions of over 60% in many patients. It also improves other lipid parameters, including lipoprotein(a) [Lp(a)], non-high-density lipoprotein cholesterol (non-HDL-C), and apolipoprotein B (ApoB). It has a favorable safety profile, primarily characterized by mild to moderate adverse events. The long-acting formulation of tafolecimab enables less frequent dosing, thereby promoting compliance. As cardiovascular diseases continue to escalate globally, tafolecimab holds promise not only for patients in China but also for broader international applications, representing a critical advancement in the evolving landscape of lipid-lowering therapies.

2024-12-31·mAbs

Antibodies to watch in 2024

Article

作者: Kaplon, Hélène ; Crescioli, Silvia ; Wang, Lin ; Reichert, Janice M. ; Visweswaraiah, Jyothsna ; Chenoweth, Alicia

The 'Antibodies to Watch' article series provides an annual summary of commercially sponsored monoclonal antibody therapeutics currently in late-stage clinical development, regulatory review, and those recently granted a first approval in any country. In this installment, we discuss key details for 16 antibody therapeutics granted a first approval in 2023, as of November 17 (lecanemab (Leqembi), rozanolixizumab (RYSTIGGO), pozelimab (VEOPOZ), mirikizumab (Omvoh), talquetamab (Talvey), elranatamab (Elrexfio), epcoritamab (EPKINLY), glofitamab (COLUMVI), retifanlimab (Zynyz), concizumab (Alhemo), lebrikizumab (EBGLYSS), tafolecimab (SINTBILO), narlumosbart (Jinlitai), zuberitamab (Enrexib), adebrelimab (Arelili), and divozilimab (Ivlizi)). We briefly review 26 product candidates for which marketing applications are under consideration in at least one country or region, and 23 investigational antibody therapeutics that are forecast to enter regulatory review by the end of 2024 based on company disclosures. These nearly 50 product candidates include numerous innovative bispecific antibodies, such as odronextamab, ivonescimab, linvoseltamab, zenocutuzumab, and erfonrilimab, and antibody-drug conjugates, such as trastuzumab botidotin, patritumab deruxtecan, datopotamab deruxtecan, and MRG002, as well as a mixture of two immunocytokines (bifikafusp alfa and onfekafusp alfa). We also discuss clinical phase transition and overall approval success rates for antibody therapeutics, which are crucial to the biopharmaceutical industry because these rates inform decisions about resource allocation. Our analyses indicate that these molecules have approval success rates in the range of 14-32%, with higher rates associated with antibodies developed for non-cancer indications. Overall, our data suggest that antibody therapeutic development efforts by the biopharmaceutical industry are robust and increasingly successful.

2024-09-01·American Journal of Cardiovascular Drugs

The Efficacy of Tafolecimab in Chinese Patients with Hypercholesterolemia: A Systematic Review and Meta-analysis

Review

作者: Qureshi, Zaheer ; Rehman, Obaid Ur ; Fatima, Eeshal ; Altaf, Faryal ; Khanzada, Mikail ; Safi, Adnan

BACKGROUND:

Cardiovascular disease was the leading cause of death worldwide in 2021, with atherosclerotic cardiovascular disease, encompassing hypercholesterolemia, being a major contributing factor. A range of lipid-lowering medications is used for the management of hyperlipidemia, but the use of statins is considered as standard therapy. Unfortunately, some patients do not respond to this therapy, necessitating novel therapeutic approaches. Tafolecimab is a novel proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9) monoclonal antibody that inhibits the binding of PCSK9 with low-density lipoprotein receptors (LDLRs) and increases LDLR recycling, and thus it indirectly lowers circulating low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) levels by increasing LDL-C uptake. The primary objective of this study is to assess the efficacy of tafolecimab in reducing LDL-C levels.

METHODS:

A thorough search was conducted on Medline (PubMed), Cochrane CENTRAL, Scopus, and Google Scholar from inception until December 2023. Review Manager was used for statistical analysis. The random effects model was used to calculate risk ratios (RRs), mean differences (MDs), and 95% confidence intervals (CIs). Heterogeneity was assessed using the Higgins I² index. The risk of bias was assessed using Cochrane's RoB 2 tool. This review has been registered with PROSPERO (CRD42023471020).

RESULTS:

A total of four Chinese studies matched the inclusion criteria and were included in this review. A total of 726 patients were included in this review, out of which 476 patients were males. Out of four, three studies that studied the efficacy of 450 mg tafolecimab every 4 weeks in patients (n = 462) as compared to placebo (n = 224) were included in the meta-analysis. According to the pooled results, tafolecimab caused a significant decrease in LDL-C levels from baseline to week 12 as compared to placebo (MD = - 63.78, 95% CI - 65.88 to - 61.68, p value < 0.00001, I² = 97%). The pooled results showed that more patients achieved ≥ 50% reductions in LDL-C levels (RR = 52.33, 95% CI 18.51-147.95, p value < 0.00001, I² = 0%) and LDL-C < 1.8 mmol/L (RR = 17.27, 95% CI 9.59-31.11, p value < 0.00001, I² = 0%) at week 12 in the tafolecimab group than the placebo group. Additionally, tafolecimab also caused a robust decrease in non-HDL-C, apolipoprotein B, and lipoprotein(a) levels from baseline to week 12 compared to placebo. The overall risk of bias was low, as determined by the RoB 2 tool.

CONCLUSIONS:

Tafolecimab showed promising lipid-lowering efficacy and a well-tolerated safety profile. Our findings suggest its potential as an innovative therapeutic option for individuals with hypercholesterolemia; however, significant heterogeneity was observed in some results, making it difficult to come to a firm conclusion. Therefore, large-scale randomized trials are required to confirm our findings, particularly exploring the most effective dosage regimens across varied populations.

REGISTRATION:

PROSPERO identifier number CRD42023471020.

420

项与托莱西单抗相关的新闻（医药）

2025-05-08

·信达生物

高亲和力PCSK9单抗——托莱西单抗（信必乐®）开启精准降脂新时代：一针双效，长效安心

转载自：医学界心血管频道托莱西单抗（信必乐®）作为我国自主研发的创新药物，拥有充足的产能，打破了国外产品的长期垄断，具有同时降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和脂蛋白a[Lp（a）]“双降”的特点，并已纳入国家医保目录，为我国血脂管理提供了优质且安心的全新选择。一项实验深入分析了托莱西单抗、依洛尤单抗和阿利西尤单抗三种药物与前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）的亲和力差异。研究结果显示，托莱西单抗与PCSK9的亲和力强于依洛尤单抗和阿利西尤单抗（表面等离子共振法和生物膜层干涉法两种检测方法测得的托莱西单抗与PCSK9的亲和力分别是依洛尤单抗的1.85倍和2.57倍，是阿利西尤单抗的5.38倍和4.71倍），其高亲和力可能得益于托莱西单抗采用的酵母展示库技术[1]。为此，特邀复旦大学附属华山医院李勇教授就PCSK9单抗亲和力的临床意义分享观点，以期为临床医生优化降脂治疗提供宝贵的指导。亲和力越强，“钥匙和锁”更匹配，效果越强李勇教授指出，PCSK9单抗的出现无疑给降脂治疗带来了新的突破。PCSK9单抗与PCSK9蛋白的结合强度，可通过亲和力这一指标来衡量。李勇教授表示，为了更好地理解亲和力的概念，我们可以把PCSK9单抗与PCSK9蛋白的关系想象成“钥匙”和 “锁”。PCSK9蛋白是一个结构复杂的“锁”，而高亲和力的PCSK9单抗则是一把经过精细打磨的“钥匙”。这把“钥匙”能够准确无误地插入复杂的“锁孔”，牢牢卡住，不易脱落，从而高效地阻断PCSK9蛋白与低密度脂蛋白受体（LDLR）的结合，恢复并增强肝细胞清除血液中LDL-C的能力。相反，低亲和力的PCSK9单抗就像一把与锁孔配合不佳的钥匙，勉强插入后也容易松脱，导致其与PCSK9蛋白的结合不够牢固，降脂效果大打折扣。PCSK9单抗与靶点PCSK9蛋白结合的牢固程度即亲和力至关重要，直接影响其疗效和安全性。高亲和力让PCSK9单抗更有效、更安全1.在疗效方面：高亲和力的PCSK9单抗能够更特异地与PCSK9蛋白结合，显著降低PCSK9蛋白破坏肝细胞表面LDLR的能力，从而恢复并增强肝细胞清除血液中LDL-C的能力，带来更显著的降脂效果。此外，PCSK9单抗与PCSK9蛋白的高亲和力结合，可以减缓单抗的清除速度，从而延长药物的有效作用时间。这意味着患者在接受一次注射后，药物能够在体内持续发挥降脂作用，减少给药频率，提高治疗的便利性和依从性。2.在安全性方面：高亲和力的PCSK9单抗能减少与其他蛋白或化合物的非特异性结合，从而降低潜在的副作用发生风险，提高了使用的安全性。李勇教授强调，降脂治疗是一个长期过程，需要持续数年甚至终生。高亲和力的PCSK9单抗药物凭借其卓越疗效和安全性，在降脂治疗中成为降脂的优选方案。更高亲和力的托莱西单抗有三大必杀技李勇教授表示，作为我国科研人员和临床医生携手研发成功的首个原研PCSK9单抗，托莱西单抗以其卓越的降脂效果，为中国心血管疾病的预防和治疗带来了新的希望。强效降脂：“狙击手”级精准打击相比较于已上市的进口PCSK9单抗，托莱西单抗展现了更为高效地降低LDL-C的能力，这一显著效果与托莱西单抗与PCSK9蛋白的高亲和力特性密切相关。托莱西单抗在近1300例不同类型的中国高胆固醇血症患者群体中进行了广泛的研究，研究结果显示，与他汀类药物联合使用时，托莱西单抗可使LDL-C降低幅度达到70%[2-4]。此外，托莱西单抗可使Lp（a）降低幅度接近50%，优于依洛尤单抗和阿利西尤单抗（约20%-30%降幅）。李勇教授特别强调，Lp（a）在动脉粥样硬化中的作用超越了LDL-C，其致炎作用可直接导致动脉粥样硬化。因此，托莱西单抗在降低LDL-C和Lp（a）方面的双重作用，可能有助于长期维持抗动脉粥样硬化效果，进而显著降低心脑血管事件的风险。持久降脂：26天超长“待机王”托莱西单抗的高亲和力不仅提升了其降脂效果，还显著延长了其在体内的有效作用时间。托莱西单抗的半衰期长达26.1天，接近4周，而依洛尤单抗仅为11.4天，阿利西尤单抗仅为5.5天。托莱西单抗的长半衰期使其每月注射一次，也可平稳降低LDL-C水平。既往Ⅰ期临床试验也显示，托莱西单抗降低LDL-C的持续时间较依洛尤单抗更长，其原因可能源于二者抗体亲和力的差异[5]。平稳降脂：拒绝血脂波动此外，托莱西单抗的清除率仅为0.162L/天，低于依洛尤单抗（0.256L/天）和阿利西尤单抗（0.908L/天）。更低的清除率表明托莱西单抗在体内的代谢速度较慢，这使得药物能够更长时间地维持稳定的血药浓度，从而确保血脂水平能够平稳降低。即使在临床试验中的洗脱期间，LDL-C水平并未出现反弹现象，这充分证明了托莱西单抗对LDL-C的控制能力。总结托莱西单抗作为我国首个原研PCSK9单抗，以其高亲和力带来了强效、持久和平稳的降脂特点，为高胆固醇血症的治疗带来了新希望。托莱西单抗在降低LDL-C和Lp（a）方面的卓越表现，使其在心血管疾病的预防和治疗中占据了举足轻重的临床地位。托莱西单抗的成功研发和临床应用，不仅展示了我国在生物医药领域的创新能力，也为全球血脂管理领域贡献了“中国智慧”与“中国方案”。专家简介李勇教授复旦大学医学院内科学教授复旦大学附属华山医院内科学（心血管病学）主任医师复旦大学博士研究生导师中国高血压联盟副主席中国心血管代谢联盟副主席国家心血管病专家委员会心血管代谢医学专业委员会常务委员中华医学会心血管病分会高血压学组委员中国医师协会高血压专业委员会常务委员中国医师协会心力衰竭专业委员会常务委员中国医院协会心脏康复管理委员会常务委员中国国家心血管病专家委员会第一、二届委员中国医师协会心血管内科医师分会第一、二、三届委员会委员Fellow , European Society of Cardiology ( FESC )参考文献：[1]馨婷,韩冷,郭澄,等. 抗前蛋白转化酶枯草溶菌素9单克隆抗体的体外活性表征[J]. 中国药业,2024,33(23):45-51. [2]Huo Y, Chen B, Lian Q, et al. Tafolecimab in Chinese patients with non-familial hypercholesterolemia (CREDIT-1): a 48-week randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial. Lancet Reg Health West Pac. 2023 Sep 28;41:100907. [3]Chai M, He Y, Zhao W, et al; CREDIT-2 investigators. Efficacy and safety of tafolecimab in Chinese patients with heterozygous familial hypercholesterolemia: a randomized, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial (CREDIT-2). BMC Med. 2023 Feb 28;21(1):77.[4]Qi L, Liu D, Qu Y, et al. Tafolecimab in Chinese Patients With Hypercholesterolemia (CREDIT-4): A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Phase 3 Trial. JACC Asia. 2023 Jul 11;3(4):636-645. [5]Liu HH, Li S, Li JJ. Tafolecimab, a Third Monoclonal Antibody for PCSK9 as the Novel Lipid-Lowering Drug Around the World: A Narrative Review. Drugs. 2025 Apr 1.本文旨在为医疗卫生专业人士传递更多医学信息，不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，信达不推荐任何未获批的药品/适应症使用。

2025-05-07

·信达生物

双靶头对头：全球首创抗VEGF-补体双靶融合蛋白依莫芙普（IBI302）治疗糖尿病黄斑水肿II期临床研究完成首例受试者给药

2025年5月7日，美国旧金山和中国苏州——信达生物制药集团（香港联交所股票代码：01801），一家致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢及心血管、眼科等重大疾病领域创新药物的生物制药公司，宣布其研发的重组人血管内皮生长因子受体（VEGFR）和人补体受体1（CR1）融合蛋白依莫芙普注射液（研发代号：IBI302）的一项II期临床研究完成首例受试者给药。本研究是一项在糖尿病黄斑水肿（DME）受试者中进行的随机、双盲、多中心、活性对照的II期临床研究（NCT06908876），旨在评估玻璃体腔注射IBI302在DME受试者中的疗效和安全性。本试验计划入组150例受试者，按1:1:1比例随机分配至IBI302 4 mg组、IBI302 8 mg组和法瑞西单抗（抗VEGF/ANG-2双抗）6 mg组。主要终点为第16周时研究眼最佳矫正视力字母数 (BCVA) 较基线的改变。DME已成为中国糖尿病人群中出现视力损害的最主要原因：据统计，中国糖尿病患者数量超过1.4亿，其中约三分之一患者合并糖尿病视网膜病变（DR）1；DR患者中，DME患病率为7%~14%，预计中国DME患者约在400~500万。DME发病机制复杂，血管内皮细胞生长因子（VEGF）和炎症介质表达上调介导的微血管损害是DME发生和疾病进展的主要原因2。此外，补体活化也参与了DME的发生发展，主要通过细胞溶解、调理作用和介导促炎微环境等破坏神经血管单元，造成视网膜微血管病变、神经变性及黄斑水肿等3。目前，玻璃体腔注射抗VEGF药物或者糖皮质激素是DME治疗的重要手段，可有效改善视网膜水肿，提高视力，但是频繁玻璃体腔注射（每4~8周一次）存在患者依从性较差的问题，同时会引起白内障、眼压升高等并发症的风险，长期治疗视力获益亦难以达到预期4,5。近年来新型药物如以法瑞西单抗为代表的双特异性抗体进入市场后，极大的提升了治疗标准，并显著的拉长了治疗间隔，法瑞西单抗代表了全球目前DME最高的治疗标准。依莫芙普作为全球首个靶向VEGF和补体的双特异性融合蛋白，可以同时抑制VEGF介导的血管新生、血管渗漏和补体不同途径活化介导的炎症反应。目前，依莫芙普已在新生血管性年龄相关性黄斑变性（nAMD）、DME患者中开展多项临床研究，其中高剂量（8 mg）依莫芙普展现出改善视力和视网膜水肿的显著疗效，同时长给药间隔潜力凸显（最长可达12~16周），并具有良好的安全性和耐受性。该研究的主要研究者、上海交通大学医学院附属第一人民医院副院长、眼科中心主任孙晓东教授表示：“DME是中国常见的眼底疾病之一，影响人口可达400~500万；随着我国老龄化加重和糖尿病患病率的持续走高，DME已经成为严重危害我国人民群众的疾病之一，给国家、社会和个人都带来了沉重的负担。目前DME一线治疗药物是抗VEGF药物，但仍存在巨大的未满足的临床需求：其治疗过程存在频繁注射、长期疗效衰减、部分患者疗效欠佳等问题，给广大患者带来诸多不便和经济负担。作为全球首创的抗VEGF-补体双靶点药物，依莫芙普在DME患者中已完成的临床I期研究中安全性良好，明显改善视力和黄斑水肿，并具有长间隔给药的潜力，这给研究者带来了很大的信心。依莫芙普在DME患者中的II期临床研究将进一步探索其疗效和安全性，期待该研究取得成功，为广大DME患者提供全新的治疗方案。”信达生物制药集团临床开发高级副总裁钱镭博士表示：“依莫芙普是信达生物拥有全球自主知识产权的抗VEGF-补体双靶点分子。本研究中，依莫芙普将挑战本领域全球当前最高的治疗标准，本研究也是全球第一个双靶点创新药物之间的对决，以法瑞西单抗为阳性对照的随机双盲对照临床研究。我期待并非常有信心本研究能取得成功，为III期研究提供支持，争取早日为医生提供更多的临床治疗方案选择，造福更多患者。”关于糖尿病黄斑水肿- 滑动查看更多介绍 -糖尿病视网膜病变（DR）是糖尿病导致的视网膜微血管损害所引起的一系列病变，是糖尿病的主要微血管并发症。糖尿病黄斑水肿（DME）则是由于黄斑区毛细血管渗漏所致的视网膜水肿增厚、渗出，是血视网膜屏障（BRB）破坏的结果，主要影响中心视力，可发生在DR的任何阶段。目前DR已成为全球工作年龄人群首位的致盲眼病，而DME已成为糖尿病人群中出现视力损害的最主要原因6。DR和DME的病理机制复杂，主要与高血糖相关代谢异常、氧化应激及炎症反应有关，引起VEGF等血管活性因子表达上调，进而破坏血视网膜屏障；持续的炎症状态会增加血管通透性，临床表现为视网膜水肿、渗出，累及黄斑区时即发展为DME2。此外，补体系统活化也参与到DR和DME的发生发展过程中，主要通过细胞溶解、调理作用和介导促炎微环境等破坏神经血管单元，造成视网膜微血管病变、神经变性、黄斑水肿以及视网膜新生血管等3。关于依莫芙普（IBI302）- 滑动查看更多介绍 -依莫芙普是信达生物拥有全球知识产权的一种双特异性重组全人源融合蛋白,研发代号：IBI302。N端为VEGF结合域，能够与VEGF家族结合阻断VEGF介导的信号通路，抑制血管内皮细胞的生存、增殖，从而抑制血管新生，降低血管渗透性，减少血管渗漏；C端为补体结合域，能够通过特异性结合C3b和C4b，抑制补体经典途径和旁路途经的激活，减轻补体活化介导的炎症反应。IBI302通过同时抑制VEGF介导的新生血管生成和补体活化通路，发挥治疗作用。关于信达生物- 滑动查看更多介绍 -“始于信，达于行”，开发出老百姓用得起的高质量生物药，是信达生物的使命和目标。信达生物成立于2011年，致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域的创新药物，让我们的工作惠及更多的生命。公司已有15个产品获得批准上市，它们分别是信迪利单抗注射液（达伯舒®），贝伐珠单抗注射液（达攸同®），阿达木单抗注射液（苏立信®），利妥昔单抗注射液（达伯华®），佩米替尼片（达伯坦®），奥雷巴替尼片（耐立克®），雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®），伊基奥仑赛注射液（福可苏®），托莱西单抗注射液（信必乐®），氟泽雷塞片（达伯特®），匹妥布替尼片(捷帕力®)，己二酸他雷替尼胶囊（达伯乐®），利厄替尼片（奥壹新®）和替妥尤单抗N01注射液（信必敏®）。目前，同时还有3个品种在NMPA审评中，4个新药分子进入III期或关键性临床研究，另外还有15个新药品种已进入临床研究。公司已与礼来、罗氏、赛诺菲、Adimab、Incyte和MD Anderson 癌症中心等国际合作方达成30多项战略合作。信达生物在不断自研创新药物、谋求自身发展的同时，秉承经济建设以人民为中心的发展思想。多年来，始终心怀科学善念，坚守“以患者为中心”，心系患者并关注患者家庭，积极履行社会责任。公司陆续发起、参与了多项药品公益援助项目，让越来越多的患者能够得益于生命科学的进步，买得到、用得起高质量的生物药。截至目前，信达生物患者援助项目已惠及20余万普通患者，药物捐赠总价值36亿元人民币。信达生物希望和大家一起努力，提高中国生物制药产业的发展水平，以满足百姓用药可及性和人民对生命健康美好愿望的追求。详情请访问公司网站：www.innoventbio.com或公司领英账号：Innovent Biologics。声明：1.信达不推荐任何未获批的药品/适应症使用。2.雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®）和匹妥布替尼片（捷帕力®）由礼来公司研发。参考文献1.中华医学会眼科学分会眼底病学组, 中国医师协会眼科医师分会眼底病学组. 我国糖尿病视网膜病变临床诊疗指南（2022年）. 中华眼底病杂志. 2023;39(02):99-124.2.Kusuhara S, Fukushima Y, Ogura S, Inoue N, Uemura A. Pathophysiology of Diabetic Retinopathy: The Old and the New. Diabetes Metab J. 2018;42(5):364-376.3.Jiang F, Lei C, Chen Y, Zhou N, Zhang M. The complement system and diabetic retinopathy. Surv Ophthalmol. 2024;69(4):575-584.4.Ehlken C, Ziemssen F, Eter N, et al. Systematic review: non-adherence and non-persistence in intravitreal treatment. Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol. 2020;258(10):2077-2090.5.Ciulla TA, Bracha P, Pollack J, Williams DF. Real-world Outcomes of Anti-Vascular Endothelial Growth Factor Therapy in Diabetic Macular Edema in the United States. Ophthalmol Retina. 2018;2(12):1179-1187.6.Tan GS, Cheung N, Simó R, et al. Diabetic macular oedema. Lancet Diabetes Endocrinol, 2017, 5(2): 143-155.前瞻性声明本新闻稿所发布的信息中可能会包含某些前瞻性表述。这些表述本质上具有相当风险和不确定性。在使用“预期”、“相信”、“预测”、“期望”、“打算”及其他类似词语进行表述时，凡与本公司有关的，均属于前瞻性表述。本公司并无义务不断地更新这些预测性陈述。这些前瞻性表述是基于本公司管理层在做出表述时对未来事务的现有看法、假设、期望、估计、预测和理解。这些表述并非对未来发展的保证，会受到风险、不确性及其他因素的影响，有些是超出本公司的控制范围，难以预计。因此，受我们的业务、竞争环境、政治、经济、法律和社会情况的未来变化及发展的影响，实际结果可能会与前瞻性表述所含资料有较大差别。本公司、本公司董事及雇员代理概不承担 (a) 更正或更新本网站所载前瞻性表述的任何义务;及 (b) 若因任何前瞻性表述不能实现或变成不正确而引致的任何责任。

临床2期临床1期

2025-05-06

·信达生物

2025 ARVO口头报告 | 信达生物全球首创抗VEGF-补体双靶融合蛋白依莫芙普(IBI302) II期临床研究完整数据公布

2025年5月6日，美国旧金山和中国苏州——信达生物制药集团（香港联交所股票代码：01801），一家致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢及心血管、眼科等重大疾病领域创新药物的生物制药公司，在2025年视觉和眼科研究协会（ARVO）年会上以口头报告的形式公布了其研发的重组人血管内皮生长因子受体（VEGFR）和人补体受体1（CR1）融合蛋白依莫芙普注射液（研发代号：IBI302）在新生血管性年龄相关性黄斑变性（nAMD）受试者中为期一年的临床II期研究结果。ARVO年会是全球最大的眼科与视觉研究盛会之一，上万名眼科专家和临床研究人员与会，旨在分享最新研究成果，并合作探索创新解决方案，本年度会议于5月4 -8日在美国犹他州盐湖城举办。摘要标题：IBI302（抗VEGF-抗补体双靶点药物）在新生血管性年龄相关性黄斑变性（nAMD）受试者中长间隔给药的II期临床研究摘要编号：443展示形式：口头报告展示时间：2025年5月4日（当地时间14:15-14:30）讲者：孙晓东教授，上海交通大学医学院附属第一人民医院本次研究数据来自IBI302的二期临床研究（试验登记号：NCT05403749），旨在评估IBI302治疗nAMD一年的疗效及安全性。132例受试者以1:1:1随机分配至IBI302 6.4 mg组、IBI302 8.0 mg组及阿柏西普2.0 mg组。IBI302组完成负荷治疗后根据第20周疾病活动性评估，继之以Q12W或Q8W的个性化间隔给药。阿柏西普2.0 mg组完成负荷治疗后，按照Q8W间隔完成后续治疗。试验持续52周，主要终点为：第40周时研究眼最佳矫正视力（Best corrected visual acuity, BCVA）评分较基线的改变。研究结果显示IBI302组的整体获益明确：长间隔给药潜力：在整个试验周期，超过80%的IBI302组受试者能够以Q12W给药间隔维持视力获益。视力改善与阿柏西普相当：试验达到主要终点，第40周时IBI302 6.4 mg/8.0 mg组研究眼BCVA改善情况非劣效于阿柏西普2.0 mg组：第40周时，IBI302 6.4 mg组、IBI302 8.0 mg组、阿柏西普2.0 mg组BCVA较基线变化均值分别为+10.5 [SD 9.6], +11.0 [11.4], 和+9.8 [8.7]个ETDRS字母数。第52周，视力改善持续提高，三组视力分别较基线提高10.8 [10.2], 11.3 [10.3]及10.0 [9.0]个字母数。解剖学疗效指标改善：第52周时IBI302 6.4 mg组与8.0 mg组中央视网膜厚度（Central subfield thickness, CST）较基线变化的均值分别为-154.58 [149.17] μm和-174.69 [147.04] μm ，阿柏西普 2.0 mg组为-131.18 [102.91] μm。抗黄斑萎缩获益趋势：两项二期试验(CIBI302A201及CIBI302A202)黄斑萎缩（macular atrophy, MA）汇总分析发现，IBI302组、阿柏西普组一年新发MA的比例分别为4.9%，8.3%， IBI302治疗后新发MA比例相较阿柏西普组下降40%，提示其具有抑制MA的潜力。安全性良好：IBI302安全性特征与阿柏西普2.0 mg组相似，无视网膜血管炎发生，未发现新的安全性信号。该临床研究的主要研究者，上海交通大学医学院附属第一人民医院副院长、国家眼部疾病临床医学中心主任孙晓东教授表示：“很高兴作为主要研究者在ARVO大会上向全世界眼科同道展示高剂量IBI302的最新研究结果，抗VEGF类药物作为新生血管性年龄相关性黄斑变性（nAMD）的一线疗法，但频繁的玻璃体腔注射和随访严重影响了患者依从性。当前药物研发聚焦于多靶点治疗策略及延长间隔给药，旨在通过减少治疗频次降低患者治疗负担。值得关注的是，全球首个创新型双靶点分子IBI302（抗VEGF-抗补体双功能）II期数据显示其高剂量组达到主要研究终点，一年期最佳矫正视力较基线提升10个字母左右，超过80%受试者具备可以实现12周及以上更长给药间隔的潜力。此外，IBI302组中初步观察到其延缓黄斑萎缩发生的潜力。期待该创新疗法早日完成确证性注册临床研究，为更多nAMD患者提供更优的治疗选择。”信达生物制药集团临床开发高级副总裁钱镭博士表示：“我们很高兴信达生物眼科产品依莫芙普的最新研发进展能够在ARVO大会中进行分享。高剂量依莫芙普在视力及解剖学改善中展现出积极治疗结果的同时延长了给药间隔且兼具抗黄斑萎缩的潜力。此外，试验未发生新的安全信号，进一步证明了该药物的安全性。这些令人振奋的结果为我们下一步的研发工作提供了坚实的基础，我们期待与临床专家继续合作，推进III期临床研发进程，尽早将这一创新药物带给广大nAMD患者。”关于依莫芙普（IBI302）- 滑动查看更多介绍 -依莫芙普是信达生物拥有全球知识产权的一种双特异性重组全人源融合蛋白,研发代号：IBI302。N端为VEGF结合域，能够与VEGF家族结合阻断VEGF介导的信号通路，抑制血管内皮细胞的生存、增殖，从而抑制血管新生，降低血管渗透性，减少血管渗漏；C端为补体结合域，能够通过特异性结合C3b和C4b，抑制补体经典途径和旁路途经的激活，减轻补体活化介导的炎症反应。IBI302通过同时抑制VEGF介导的新生血管生成和补体活化通路，发挥治疗作用。关于信达生物- 滑动查看更多介绍 -“始于信，达于行”，开发出老百姓用得起的高质量生物药，是信达生物的使命和目标。信达生物成立于2011年，致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域的创新药物，让我们的工作惠及更多的生命。公司已有15个产品获得批准上市，它们分别是信迪利单抗注射液（达伯舒®），贝伐珠单抗注射液（达攸同®），阿达木单抗注射液（苏立信®），利妥昔单抗注射液（达伯华®），佩米替尼片（达伯坦®），奥雷巴替尼片（耐立克®），雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®），伊基奥仑赛注射液（福可苏®），托莱西单抗注射液（信必乐®），氟泽雷塞片（达伯特®），匹妥布替尼片(捷帕力®)，己二酸他雷替尼胶囊（达伯乐®），利厄替尼片（奥壹新®）和替妥尤单抗N01注射液（信必敏®）。目前，同时还有3个品种在NMPA审评中，4个新药分子进入III期或关键性临床研究，另外还有15个新药品种已进入临床研究。公司已与礼来、罗氏、赛诺菲、Adimab、Incyte和MD Anderson 癌症中心等国际合作方达成30多项战略合作。信达生物在不断自研创新药物、谋求自身发展的同时，秉承经济建设以人民为中心的发展思想。多年来，始终心怀科学善念，坚守“以患者为中心”，心系患者并关注患者家庭，积极履行社会责任。公司陆续发起、参与了多项药品公益援助项目，让越来越多的患者能够得益于生命科学的进步，买得到、用得起高质量的生物药。截至目前，信达生物患者援助项目已惠及20余万普通患者，药物捐赠总价值36亿元人民币。信达生物希望和大家一起努力，提高中国生物制药产业的发展水平，以满足百姓用药可及性和人民对生命健康美好愿望的追求。详情请访问公司网站：www.innoventbio.com或公司领英账号：Innovent Biologics。声明：1.信达不推荐任何未获批的药品/适应症使用。2.雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®）和匹妥布替尼片（捷帕力®）由礼来公司研发。前瞻性声明本新闻稿所发布的信息中可能会包含某些前瞻性表述。这些表述本质上具有相当风险和不确定性。在使用“预期”、“相信”、“预测”、“期望”、“打算”及其他类似词语进行表述时，凡与本公司有关的，均属于前瞻性表述。本公司并无义务不断地更新这些预测性陈述。这些前瞻性表述是基于本公司管理层在做出表述时对未来事务的现有看法、假设、期望、估计、预测和理解。这些表述并非对未来发展的保证，会受到风险、不确性及其他因素的影响，有些是超出本公司的控制范围，难以预计。因此，受我们的业务、竞争环境、政治、经济、法律和社会情况的未来变化及发展的影响，实际结果可能会与前瞻性表述所含资料有较大差别。本公司、本公司董事及雇员代理概不承担 (a) 更正或更新本网站所载前瞻性表述的任何义务;及 (b) 若因任何前瞻性表述不能实现或变成不正确而引致的任何责任。

临床2期临床结果

100 项与托莱西单抗相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	-	-	DB16336

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
复杂性血脂异常	中国	信达生物制药（苏州）有限公司	2023-08-15
原发性高胆固醇血症	中国	信达生物制药（苏州）有限公司	2023-08-15

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
II型高脂蛋白血症	临床3期	中国	信达生物制药（苏州）有限公司	2020-04-29
杂合子家族性高胆固醇血症	临床3期	中国	信达生物制药（苏州）有限公司	2019-12-17
纯合子家族性高胆固醇血症	临床3期	中国	信达生物制药（苏州）有限公司	2019-09-29
非 ST 段抬高急性冠脉综合征	临床阶段不明	-	信达生物制药	2023-11-01

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临床结果

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分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04289285 \| NCT04709536 \| NCT04179669 (CREDIT-2, NEWS) 人工标引	临床3期	2型糖尿病 \| 高胆固醇血症	255	托莱西单抗	糧築鑰蓋壓築鬱網餘壓(願構夢餘糧築獵築壓淵) = 選膚製淵遞築膚構觸艱繭壓鑰淵顧選繭衊構範 (願蓋憲夢遞醖構選鏇築 ) 更多	积极	2025-04-09
				Placebo	糧築鑰蓋壓築鬱網餘壓(願構夢餘糧築獵築壓淵) = 蓋遞範鬱鑰壓鑰選衊淵繭壓鑰淵顧選繭衊構範 (願蓋憲夢遞醖構選鏇築 ) 更多
NCT04709536 (CREDIT-4, Literature) 人工标引	临床3期	高胆固醇血症	303	tafolecimab	齋壓艱觸壓襯鏇獵鹽膚(觸夢製鬱淵構膚憲淵繭) = 憲鑰網糧鹽獵構夢鑰糧窪憲鏇蓋醖衊艱窪築範 (顧範積構獵遞膚願鏇鹹, 1.4)	积极	2023-07-11
				placebo	齋壓艱觸壓襯鏇獵鹽膚(觸夢製鬱淵構膚憲淵繭) = 鏇製鬱觸憲簾壓襯積膚窪憲鏇蓋醖衊艱窪築範 (顧範積構獵遞膚願鏇鹹, 1.8)
NCT04179669 (CREDIT-2, Literature \| Pubmed \| BMC Med) 人工标引	临床3期	杂合子家族性高胆固醇血症	148	tafolecimab 150 mg Q2W	廠顧鑰窪鹽齋顧繭顧廠(餘糧艱艱鬱獵願鑰網繭): −57.4 (97.5% CI, −69.2 ~ −45.5), P-Value = <0.0001 更多	积极	2023-02-28
				placebo 150 mg Q2W
NCT04289285 (CREDIT-1, AHA2022) 人工标引	临床3期	II型高脂蛋白血症	568	tafolecimab 450 mg Q4W	獵衊廠繭鏇夢夢窪構選(淵鏇獵齋構範膚廠築築): -65.04 (97.5% CI, -70.22 ~ -59.86), P-Value = <0.0001 更多	积极	2022-11-08
				placebo Q4W
NCT04709536 (CREDIT-4, NEWS) 人工标引	临床3期	杂合子家族性高胆固醇血症 \| II型高脂蛋白血症	-	IBI306	膚壓襯製範製觸鹽糧鑰(遞鹹壓餘夢艱醖遞選鹹) = 廠齋簾獵願膚衊襯選遞餘壓製鹹簾鹽構範鑰鏇 (鬱膚鏇蓋艱窪憲憲艱顧, -66.48 ~ -59.56)	积极	2022-02-17
				placebo	-
NCT03815812 (Literature) 人工标引	临床1期	高胆固醇血症	60	Tafolecimab	獵鹽夢餘構窪鑰製糧襯(夢觸觸餘獵鹽願製顧窪) = Adverse events in both studies were either mild or moderate. 積繭遞糧顧顧願繭淵鏇 (鏇網獵遞夢廠糧蓋積艱 )	积极	2021-12-01
				Placebo
NCT03366688 (Literature) 人工标引	临床1期	高胆固醇血症	48	Tafolecimab	淵餘觸遞積鹽壓憲範窪(膚窪蓋襯壓獵襯糧構範) = either mild or moderate 淵衊觸製襯夢艱遞選鹹 (蓋鬱遞構夢遞蓋齋遞遞 )	积极	2021-12-01
				Placebo
NCT03815812 \| NCT03366688 (IBI306B101 \| IBI306A101, Biospace) 人工标引	临床1/2期	高胆固醇血症	-	Tafolecimab	簾獵構夢選構淵艱獵蓋(積蓋鹹願構顧餘壓製選) = The incidence of adverse events was comparable between the Tafolecimab and placebo groups 窪餘廠構廠鹽繭鬱製憲 (遞糧選願艱網廠醖齋糧 )	积极	2020-08-31
				Placebo
ESC2020	临床1/2期	高胆固醇血症	-	Tafolecimab	築製積網衊範遞膚鬱餘(餘觸簾鏇網鬱膚簾窪顧) = There were no serious TEAEs or events leading to death or treatment discontinuation in both SAD and MAD 艱築獵衊餘艱齋範顧築 (鹹顧醖醖獵夢壓鬱窪憲 ) 更多	-	2020-08-28