(Telcagepant) - 药物靶点：CGRP receptor_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

Caprolactam-azabenzimidazolone、Telcagepant (USAN)、Telcagepant potassium

+ [1]

靶点

CGRP receptor

作用机制

CALCRL拮抗剂(降钙素基因相关肽-1型受体拮抗剂)

治疗领域

神经系统疾病心血管疾病内分泌与代谢疾病

在研适应症-

非在研适应症

急性偏头痛稳定型心绞痛冠状动脉疾病+ [8]

原研机构

Merck & Co., Inc.

在研机构-

非在研机构

Merck Sharp & Dohme Corp.Merck GmbH

Merck & Co., Inc.

最高研发阶段终止临床3期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

结构

分子式C26H27F5N6O3

InChIKeyCGDZXLJGHVKVIE-DNVCBOLYSA-N

CAS号781649-09-0

关联

21

项与 Telcagepant 相关的临床试验

NCT01125774 / Completed临床2/3期

A Six Month Phase II/III, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Clinical Trial to Evaluate the Safety, Tolerability, and Efficacy of Telcagepant (MK-0974) for Prevention of Menstrually Related Migraine in Female Patients With Episodic Migraine

This is a multicenter study to test the hypothesis that telcagepant is superior to placebo in preventing perimenstrual migraines as measured by mean monthly headaches during the entire treatment period. This study will also evaluate the safety and tolerability of telcagepant for female migraine participants.

开始日期2010-06-01

申办/合作机构

Merck Sharp & Dohme Corp.

NCT01315847 / Completed临床1期

A Three-Part Positron Emission Tomography Study of Brain CGRP Receptor Occupancy Levels Following Administration of MK-0974, Using [11C]MK-4232 as an Imaging Agent

The purpose of this study is to determine the receptor occupancy (RO) associated with telcagepant (MK-0974) administration based on displacement of [11C]MK-4232 from the CGRP receptors in the brain using PET. The study enrolled healthy participants (Part I) and migraine patients (Part III). Due to a protocol amendment, study Part II was not conducted.

开始日期2010-01-14

申办/合作机构

Merck Sharp & Dohme Corp.

NCT00758836 / Completed临床2期

A Phase IIa Randomized, Double-Blind, Parallel-Group, Placebo and Active-Controlled, Clinical Trial to Study the Efficacy and Safety of MK0974 Co-administered With Ibuprofen or Acetaminophen in Patients With Migraine With or Without Aura

This study will test the safety and how effective telcagepant is when taken with ibuprofen or acetaminophen in participants with migraine with or without aura. The primary study hypothesis is that at least one drug combination is superior to telecagepant alone in the treatment of acute migraines.

开始日期2008-12-03

申办/合作机构

Merck Sharp & Dohme Corp.

100 项与 Telcagepant 相关的临床结果

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100 项与 Telcagepant 相关的转化医学

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100 项与 Telcagepant 相关的专利（医药）

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105

项与 Telcagepant 相关的文献（医药）

2023-07-28·Pharmaceuticals (Basel, Switzerland)

Blocking the CGRP Receptor: Differences across Human Vascular Beds.

Article

作者: Boucherie, Deirdre M ; Danser, A H Jan ; de Vries, Tessa ; MaassenVanDenBrink, Antoinette ; van den Bogaerdt, Antoon

Multiple drugs targeting the calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor have been developed for the treatment of migraine. Here, the effect of the small-molecule CGRP receptor antagonist zavegepant (0.1 nM-1 µM) on CGRP-induced relaxation in isolated human coronary arteries (HCAs) was investigated. A Schild plot was constructed and a pA₂ value was calculated to determine the potency of zavegepant. The potency and Schild plot slopes of atogepant, olcegepant, rimegepant, telcagepant, ubrogepant and zavegepant in HCAs and human middle meningeal arteries (HMMAs), obtained from our earlier studies, were compared. Zavegepant shifted the concentration-response curve to CGRP in HCAs. The corresponding Schild plot slope was not different from unity, resulting in a pA₂ value of 9.92 ± 0.24. No potency difference between HCAs and HMMAs was observed. Interestingly, olcegepant, atogepant and rimegepant, with a Schild plot slope < 1 in HCAs, were all >1 log unit more potent in HMMAs than in HCAs, while telcagepant, ubrogepant and zavegepant, with a Schild plot slope not different from unity, showed similar (<1 log difference) potency across both tissues. As a Schild plot slope < 1 may point to the involvement of multiple receptors, it is important to further identify the receptors involved in the relaxation to CGRP in HCAs, which may be used to improve the cardiovascular safety of future antimigraine drugs.

2022-11-01·Pain Management

Focus on zavegepant: the first intranasal third-generation gepant

Review

作者: Corasaniti, Maria Tiziana ; Tonin, Paolo ; Scuteri, Damiana ; Bagetta, Giacinto ; Tarsitano, Assunta

Migraine is the leading cause of years lived with disability in people under 50 and its burden is increased by calcitonin gene-related peptide (CGRP)-driven chronicity. Newly approved small molecules that antagonize the CGRP receptor, gepants, have advanced from the hepatotoxic first-generation telcagepant to third-generation intranasal zavegepant; during this process of drug development, rimegepant, ubrogepant and atogepant, which are orally administered, have been launched and approved for clinical use with no warning for hepatotoxicity. Real-world, long-term postmarketing data about the efficacy and safety of gepants are awaited. The aim of the present drug evaluation study was to provide an overview of the novel, third-generation intranasal zavegepant, encompassing its development and future perspectives.

2022-10-01·Anticancer Research

The CGRP Receptor Antagonist MK0974 Induces EVI1^high AML Cell Apoptosis by Disrupting ERK Signaling

Article

作者: Nakahata, Shingo ; Morishita, Kazuhiro ; Saito, Yusuke ; Suekane, Akira ; Ichikawa, Tomonaga

BACKGROUND/AIMAcute myeloid leukemia (AML) with high expression of the oncogenic transcription factor ecotropic viral integration site-1 (EVI1) (EVI1^high AML) is refractory, and there is an urgent need to develop treatment for EVI1^high AML. We previously showed that calcitonin receptor-like receptor (CRLR)/receptor activity modifying protein 1 (RAMP1) is highly expressed in EVI1^high AML and participates in calcitonin gene-related peptide (CGRP)-induced stress hematopoiesis. This study examined whether MK0974 (a CGRP antagonist) acts as a therapeutic agent in CRLR/RAMP1^high AML cell lines.MATERIALS AND METHODSAn in vitro experimental system was used to determine the effect of MK0974 on EVI1^high AML cell lines. The expression of CRLR and RAMP1-3 in EVI1^high and EVI1^low AML lines was evaluated by reverse-transcription polymerase chain reaction (RT-PCR). Next, MK0974 was added to the AML cell lines, and cell proliferation, cell cycle and apoptosis assays were carried out using flow cytometry (FCM). Proteins were evaluated using western blot analysis. We also generated AML cell lines with CRLR knockdown and evaluated whether the effect of MK0974 was reduced.RESULTSApoptosis was induced by adding MK0974 to the EVI1^high AML cell line. In the EVI1^high AML cell line, the addition of MK0974 attenuated the phosphorylation of ERK and p38. These effects were also attenuated by CRLR knockdown.CONCLUSIONMK0974, a CGRP receptor antagonist, inhibits the CRLR/RAMP1 complex and induces apoptosis, making it a potential therapeutic agent for CRLR/RAMP1^high AML.

6

项与 Telcagepant 相关的新闻（医药）

2023-08-04

·Composites World

PA6 organosheet line, fiberglass products enhance structural reinforcement options

Pickup truck bed prototype. Photo Credit: Johns Manville Johns Manville (Denver, Colo., U.S.), a manufacturer of glass fiber reinforcements, introduces Neomera, a polyamide 6 (PA6) organosheet that combines the rigidity of thermoplastics with the strength of fiber reinforcement. JM’s expertise in glass fiber manufacturing, and in-depth understanding of fiber-polymer interfaces in composites, led to the development of a manufacturing technology to produce fully impregnated PA6 composite sheets. The proprietary technology is versatile in terms of reinforcing materials and can be used to impregnate glass, carbon, aramid and hybrid fibers. Neomera PA6 thermoplastic organosheets offer a wide range of material solutions and applications. They are produced in a continuous process through the impregnation of fibers with a low-viscosity caprolactam monomer, followed by the in-situ anionic polymerization of caprolactam to form the thermoplastic polyamide matrix. This enables the control of fiber content in composites and offers design flexibility for specific applications by incorporating the desired fiber orientations into fabrics with various weaving architecture. According to Johns Manville, Neomera organosheets are the ideal structural reinforcement solution to replace metal with lightweight parts, and are suitable for high throughput manufacturing processes such as injection molding and compression overmolding. Neomera’s ease of processing streamlines production processes, reduces manufacturing costs and provides designers with greater flexibility in creating innovative products. Johns Manville will showcase its latest automotive application of Neomera organosheets — a pickup truck bed prototype. This project is a collaborative effort between Johns Manville, Agesia and Aerlyte. It is constructed using a sandwich panel design, which consists of two Neomera organosheets combined with a high-density PET foam core. The organosheets and PET foam core are bonded together with a covalent interface, creating a panel with high strength and load-bearing capacity on a small surface area. It is lightweight, self-supporting, highly resistant to puncture impacts and is fully recyclable. Johns Manville also manufactures a wide range of engineered fiberglass products for various applications in both the U.S. and Europe. The company offers ThermoFlow chopped strands and StarRov single-end roving for fabric processes and long fiber thermoplastics/direct long fiber thermoplastics (LFT/D-LFT) applications. It also provides MultiStar multi-end roving optimized for sheet molding compound (SMC) processes and long fiber-reinforced polyurethane panel production. These products offer optimized fiber distribution, wetting, bonding and mechanical properties, ensuring high-quality performance during processing.

2023-06-27

·研发客

这片蓝海为何罕有中国公司？| 行业观察

// 共有17个靶向CGRP的偏头痛药物的临床试验在中国开展，绝大多数都是跨国公司的产品。而中国公司仅有君实生物一款在研产品。最近，礼来与辉瑞旗下两款偏头痛产品的较量有了结果。这两款偏头痛产品同为降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂。在CHALLENGE-MIG 试验中，礼来的Emgality (galcanezumab) 在主要终点上的表现并不优于辉瑞的 Nurtec ODT（rimegepant）。但礼来同时表示， Emgality显示出具有临床意义的疗效和安全性，并且在关键次要终点上表现更好。偏头痛治疗领域一直中规中矩。5-HT1B/1D受体激动剂虽然可能存在心血管风险，但作为急性发作期的主流治疗药物，20多年来占据着大半壁江山。直到CGRP靶点的崛起，打破了略显沉闷的格局。前述礼来和辉瑞两款CGRP药物的头对头试验因而备受瞩目。被搅动的偏头痛药市场CGRP药物在偏头痛领域崭露头角，最早要追溯到默沙东。可惜，默沙东那款名为telcagepant的CGRP受体拮抗剂，始终未能克服转氨酶升高的难题。不过，它的黯然退场，也成为了一道重要的分水岭。制药巨头们不约而同地嗅到了CGRP靶点在偏头痛领域的机会。2018年，三款靶向CGRP产品先后获FDA批准上市，分别是安进/诺华的Aimovig（erenumab）、Teva的Ajovy（fremanezumab）和礼来的Emgality。三款药物均为皮下注射剂型。火药味很快随之而来。上市后不久，Teva起诉礼来Emgality侵犯了Ajovy的9项专利。最终，美国专利商标局宣布Ajovy持有的6项专利无效，只有3项专利有效。显然各打五十大板的结果令双方都不满意。另一边，安进和诺华同样纷争不断。在经历了几轮诉讼之后，诺华决定将此前共享的Aimovig在美国的联合业务运营移交给了安进。而这场纷争又牵出了另一款靶向CGRP的偏头痛预防性治疗产品：诺华旗下Sandoz与Alder Bio 合作开发的Vyepti（eptinezumab）。这款产品在2019年落入灵北制药囊中，2020年获批上市，给药方式是静脉输注。上述几款抗体产品中，礼来的Emgality在销售收入上表现更优。2022年的财报显示，Emgality实现销售收入6.51亿美元，同比增长13%。Ajovy在2022年营收为3.77亿美元，同比增长20%。安进的Aimovig在2022年卖出了4.14亿美元，同比增长31%。灵北的Vyepti 在2022年上半年的销售收入约5700万美元。很快，更多CGRP产品的加入，让市场的争夺白热化。目前，辉瑞已经成为这一赛道最具野心的玩家。去年，辉瑞以116亿美元现金收购Biohaven公司。这笔年度最大并购案，帮助辉瑞拿到了Biohaven两款上市的偏头痛产品Nurtec（rimegepant）和Zavzpret（zavegepant），以及多条该疾病领域的研发管线。其中，Nurtec是FDA批准的首个具有快速溶解口腔崩解片剂型的CGRP受体拮抗剂。而Zavzpret则是首个用于急性治疗有或无先兆成人偏头痛的CGRP受体拮抗剂鼻腔喷雾剂，最快15分钟起效。从辉瑞豪掷千金的手段不难判断，它想要成为这一领域的赶超者。艾伯维同样有两款小分子药物在手。Ubrelvy（ubrogepant）是首个获批用于急性偏头痛治疗的口服药物，另一款名为Qulipta（atogepant）的药物用于偏头痛预防性治疗，2021年获批，稍晚于Nurtec。有意思的是，这两款产品都曾是Allergan从默沙东手中获得。进入中国的野心偏头痛作为一种常见的神经系统疾病，全球拥有13亿患者，中国的偏头痛患病率为9.3%。据EvaluatePharma预测，2024年偏头痛治疗领域全球药物市场规模或将超110亿美元。虽然CGRP药物已在欧美市场逐渐成熟，但对大多数中国患者来说，非甾体类抗炎药和曲坦类药物仍然是急性发作的首选治疗方案，而仍缺少系统的预防性治疗。跨国药企们正在为抢占中国市场不遗余力。据研发客查询到的数据显示，从2019年以来，前述FDA批准的CGRP药物，共有17个临床试验在中国开展。就在上个月，辉瑞的zavegepant鼻喷剂获CDE批准在中国进行临床试验。其中，礼来的galcanezumab 和安进/诺华的erenumab的上市申请已获受理，有望最先拿到中国的入场券。灵北制药对中国市场尤为积极。2022年11月，eptinezumab通过“先行先试”特许政策，在海南乐城医疗先行区完成首例应用。今年以来，瑞金海南医院共有数十位患者应用此款产品。可以预见，随着后续多款口服产品的申报上市，中国偏头痛市场也将迎来竞争的快车道。国内企业的身影在哪里研发客留意到，在这块超过100亿美元的市场蛋糕中，鲜有国内参与者。目前，仅有君实生物有一款在研产品JS010进入临床试验阶段。该候选产品为君实自主研发的重组人源化抗CGRP单克隆抗体注射液，用于成人偏头痛的预防性治疗。据君实公布的临床前研究结果，JS010能以高亲和力结合人α-CGRP和β-CGRP蛋白，且基于报告基因系统的细胞生物学活性研究表明，JS010能够有效结合α-CGRP或β-CGRP多肽，阻断其与受体结合，从而抑制细胞内cAMP信号通路，进而发挥预防偏头痛的作用。博安生物也曾在CGRP领域有所布局。不过，在经历了被绿叶制药收购，以及拆分在港股上市之后，无论是博安生物还是绿叶制药的管线中已没有这款在研产品的身影。博安生物退出的原因不得而知，绿叶作为CNS领域的领导者，放弃该产品的研发，或许是不愿与国际制药巨头们挤在同一个赛道。不能忽视的是，对中国偏头痛患者的教育也将经历一个漫长的过程，这意味着需要投入较大的时间和资金成本。当然，CGRP并不是偏头痛领域唯一的王者。针对5-HT1F受体激动剂的研究同样值得关注。目前，礼来的Reyvow（lasmiditan）在美国获批上市。这款口服5-HT1F受体激动剂能与5-HT1F受体以高亲和力相结合，同时不会激活5-HT1B受体，对有心血管疾病或处于心血管疾病危险中的偏头痛患者更为安全。该产品已在中国申报上市。可以说，同时拥有CGRP产品和5-HT1F产品的礼来，在偏头痛领域中或能分得更多的奶酪。编辑 | 姚嘉yao.jia@PharmaDJ.com总第1906期访问研发客网站可浏览更多文章www.PharmaDJ.com

财报专利侵权并购专利无效

2023-02-28

·生物谷

剑指百亿美元偏头痛市场：明星靶点CGRP是如何崛起的？

新药开发从来没有捷径。从CGRP靶点研发历程来看，新产品的问世难免经历不同程度的困局，从最初的靶点发现、机制的深入研究、药物的设计再推进临床到上市，整个过程充满了不确定性。众所周知，创新药研发九死一生。从靶点发现到新药获批需要几十年时间。并且一个新药能否成长为“重磅炸弹”不仅与获批时间相关，还离不开药品全生命周期管理过程中的各个环节密切配合，因此能产生“重磅炸弹”的靶点是少之又少。近些年CGRP/CGRPR靶向新药如同偏头痛领域冉冉之星，光芒越发耀眼。初露头角，单抗小分子齐头并进 CGRP，即降钙素基因相关肽，由37个氨基酸组成，是一种血管舒张神经肽，广泛存在于中枢神经、外周神经、心血管、内分泌以及胃肠等多个系统，具有降低血压和外周阻力、舒张肾动脉、增加肾血流量的作用。随着研究机制的深入，科研人员发现CGRP在三叉神经血管系统中表达突出并发挥着重要作用。当自发性偏头痛发作时脑血管收缩，CGRP会从三叉神经系统选择性释放，而这种释放可以用曲坦类等抗偏头痛药物抑制[2]。因此，20世纪90年代初，曲坦类药物一跃成为治疗偏头痛的主流药物。基于CGRP参与偏头痛作用机制的研究，其靶向药物研究主要分为小分子CGRP受体拮抗剂（Gepants）和CGRP单抗（MAb）两种方向。 21世纪初，来自勃林格殷格翰/Henry Doods的研发团队开发出第一款特异性CGRP受体拮抗剂olcegepant（BIBN4096BS），这款候选药物在首次临床试验中便展现了出色的疗效，2.5mg olcegepant组患者的偏头痛缓解率达到66%（21/32），而安慰剂组为27%（p=0.001），且olcegepant组未出现心血管副作用。来源：N Engl J Med 这款产品曾被寄予厚望，不过由于静脉以及口服制剂的开发遇到了困难，olcegepant就此夭折，停滞在II期临床。 2006年，默沙东也开发出一款小分子CGRP受体拮抗剂telcagepant，在前期研究中表现出良好的抗偏头痛疗效且副作用少，一度被推上了III期临床。遗憾的是，在后期开发中，因每日服用telcagepant的患者在3个月后出现了肝酶升高副作用，默沙东被迫终止了其开发计划。 Gepants最初是为了偏头痛发作的急性治疗而设计开发，而频繁发作性偏头痛和慢性偏头痛患者急需预防性疗法。更为重要的是，即便Gepants只在长期且连续服用时才会观察到肝毒性迹象，但该问题仍不能忽视。基于以上考量，绕过肝脏代谢的药物引起科研人员的兴趣，靶向CGRP及其受体的单抗研发热度高涨。 2005年前后，Labrys公司（后被Teva收购）研发团队开发出一款靶向CGRP的单抗fremanezumab。临床研究结果显示，它对阵发性偏头痛和慢性偏头痛均有效，单剂量起效缓慢但效果持久（>25~30天）。历经十多年，fremanezumab（商品名：Ajovy）于2018年9月首次获FDA批准，成为首个用于预防成人偏头痛的抗CGRP抗体疗法。截至目前，全球已有4款靶向CGRP的单抗进入市场。其中，安进/诺华的erenumab（商品名：Aimovig）是唯一一个全人源单抗，也是唯一一个针对CGRP受体的单抗，其余3款fremanezumab、galcanezumab以及eptinezumab均是针对配体的人源化单抗。后续的研发中，Gepants的分子结构得到进一步的优化，肝酶病理学情况也得到控制，相继有3款小分子CGRP受体拮抗剂进入市场，包括艾伯维的ubrogepant（2019/12/23）与atogepant（2021/09/28）以及Biohaven（已被辉瑞收购）的rimegepant（2020/02/27）。偏头痛是一种常见的三叉神经血管性头痛，表现为轻至重度头痛反复发作，个别发作持续4-72小时，严重影响患者日常生活。据估计，全球约有13亿偏头痛患者，其中女性患病率是男性的2~3倍。传统的偏头痛预防治疗手段包括抗癫痫药、抗高血压药以及抗抑郁药等。CGRP/CGRPR类拮抗剂是继麦角胺和曲坦类药物后具有突破性意义的一类偏头痛新疗法，也开辟了偏头痛治疗新时代。截至目前，全球已批准7款CGRP/CGRPR类偏头痛药物上市，包括前文提到的4款CGRP/CGRPR单抗以及3款小分子CGRP受体拮抗剂。全球批准的CGRP类偏头痛药物数据来源：企业财报从2022年全球销售额来看，CGRP/CGRPR拮抗剂整体增速较2021年放缓，不过仍以26%的速度稳步攀升至31.71亿美元。此前有分析师预测，偏头痛市场规模在2027年有望超过110亿美元；仅CGRP/CGRPR类靶向药物便可达65亿美元，随着相关药物适应症的推广以及新产品的入局，其销售额有望突破预测值。数据来源：企业财报具体产品而言，艾伯维的Ubrelvy、礼来的Emgality、安进/诺华的Aimovig以及辉瑞的Nurtec占据主要市场份额，合计收入24.94亿美元，占比高达78.7%。安进/诺华合作开发的Aimovig是首个上市的抗CGRP受体单抗药物，用来预防偏头痛发作，先发优势为其带来了一波销售收入。随着多款新产品相继上市，Aimovig的增速逐渐放缓，并被后来者赶超。不同于单抗，艾伯维的Ubrelvy是首个上市的口服小分子，用于急性偏头痛发作的治疗。上市以来，Ubrelvy销售额迅速攀升，如今已成为表现最好的CGRP类药物之一。除此以外，艾伯维另一款用于预防偏头痛的同类药物Qulipta也已商业化，上市一年多就实现了1.58亿美元收入。从两个产品互补适应症的巧妙布局来看，就足以彰显艾伯维主导偏头痛市场的决心。 MNC药企的争相入局也体现出偏头痛领域的市场潜力。辉瑞116亿美元收购Biohaven获得的Nurtec是一款备受关注的小分子CGRP受体拮抗剂，剂型为速效口崩片，服药时不需要喝水，不仅可以治疗偏头痛急性发作，还可预防其发生，因此在剂型和适应症方面均具有较高的性价比。该药上市第二年销售额便从0.64亿美元飙升到4.63亿美元，增势强劲。此外，辉瑞的另一款鼻喷剂型小分子CGRP受体拮抗剂zavegepant也将在2023年迎来监管审批。这两款具有竞争力的产品组合也有望为辉瑞带来更高的市场份额。结语新药开发从来没有捷径。从CGRP靶点研发历程来看，新产品的问世难免经历不同程度的困局，从最初的靶点发现、机制的深入研究、药物的设计再推进临床到上市，整个过程充满了不确定性。幸运的是，科研人员在逆境中不断调整方向，迭代更新，扭转局势，最终以扎实的机制研究以及成熟的转化医学推出具有创新意义的产品，惠及广大偏头痛患者。

并购临床2期临床3期

100 项与 Telcagepant 相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D09391	Telcagepant	-	DB12228

研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
偏头痛	临床3期	意大利	Merck GmbH	-
偏头痛	临床3期	美国	Merck GmbH	-
偏头痛	临床3期	哥伦比亚	Merck GmbH	-
偏头痛	临床3期	波兰	Merck GmbH	-
偏头痛	临床3期	英国	Merck GmbH	-
偏头痛	临床3期	挪威	Merck GmbH	-
偏头痛	临床3期	丹麦	Merck GmbH	-
偏头痛	临床3期	法国	Merck GmbH	-
偏头痛	临床2期	西班牙	Merck GmbH	-
偏头痛	临床2期	奥地利	Merck GmbH	-

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临床结果

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分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT00701389 (Pubmed \| Cephalalgia)	临床1期	偏头痛	24	Sumatriptan 100 mg	(網鹽鑰鏇衊積蓋鏇夢膚) = 製艱遞願製積憲鹽繭鹹夢夢構築簾簾鹽積遞餘 (壓壓構獵壓艱夢繭網觸 )	-	2013-12-01
				Telcagepant 600 mg	(網鹽鑰鏇衊積蓋鏇夢膚) = 網構觸憲願衊繭構願鬱夢夢構築簾簾鹽積遞餘 (壓壓構獵壓艱夢繭網觸 )
NCT00797667 (CTgov)	临床2期	偏头痛	660	280 mg telcagepant placebo (Telcagepant 140 mg)	願鹹窪壓襯糧糧糧齋顧(選憲觸製網餘鑰範廠醖) = 齋鹹願餘築蓋獵壓顧簾範衊鏇積願願夢膚顧壓 (築積簾選築艱繭鏇鏇夢, 鬱餘簾積壓遞願襯壓製 ~ 襯鹹積廠築廠鏇鑰艱壓) 更多	-	2014-09-08
				140 mg telcagepant placebo (Telcagepant 280 mg)	願鹹窪壓襯糧糧糧齋顧(選憲觸製網餘鑰範廠醖) = 壓壓鏇範襯窪選餘獵鹹範衊鏇積願願夢膚顧壓 (築積簾選築艱繭鏇鏇夢, 淵鬱繭觸築範網顧餘遞 ~ 築齋鑰齋醖衊壓憲鑰夢) 更多
NCT00797667 (Pubmed \| Ann Neurol)	临床2期	偏头痛	660	Telcagepant 140 mg	(鏇範夢鑰鬱願簾鏇鹹鏇) = Thirteen patients, all in the telcagepant groups, had an alanine aminotransferase (ALT) elevation ≥ 3 × the upper limit of normal and 7 of these also had an aspartate aminotransferase elevation ≥ 3 × the upper limit of normal 構夢憲壓壓構鑰餘憲淵 (繭鏇積鹽製觸築範窪築 ) 更多	-	2014-09-09
				Telcagepant 280 mg
NCT00662818 (Pubmed \| Headache)	临床3期	冠心病	165	Telcagepant	繭壓築糧顧襯觸衊觸網(鹽齋壓鏇選窪壓窪醖築) = 艱餘顧鏇網積鏇鹽顧鏇窪選廠餘觸壓衊鑰糧膚 (鑰蓋構衊糧衊積積獵積 )	不佳	2012-02-01
				Placebo	繭壓築糧顧襯觸衊觸網(鹽齋壓鏇選窪壓窪醖築) = 醖願艱醖鑰範鬱蓋壓築窪選廠餘觸壓衊鑰糧膚 (鑰蓋構衊糧衊積積獵積 )
NCT01315847 (CTgov)	临床1期	偏头痛	10	[11C]MK-4232+Telcagepant (Telcagepant and [11C]MK-4232 (Part I): Healthy Participants)	(淵鏇蓋觸構鑰遞鏇繭選) = 範齋鬱壓齋獵獵構齋艱觸築觸壓窪繭鑰鏇艱繭 (鏇積顧蓋觸鹽鏇夢窪艱, 壓選齋築積鹽範憲蓋鏇 ~ 齋遞遞衊積願積鑰淵簾) 更多	-	2014-10-24
				[11C]MK-4232+Telcagepant (Telcagepant and [11C]MK-4232 (Part III): Migraineurs)	(鹹淵衊襯製獵蓋糧遞醖) = 廠簾鹹願壓製壓壓網鹹願艱製膚願襯繭壓繭淵 (製餘蓋網鏇獵襯選鹹壓, 鑰獵築襯壓夢遞網艱鹽 ~ 願憲獵衊鏇遞選築夢蓋) 更多
NCT01125774 (CTgov)	临床2/3期	偏头痛	4,548	Placebo	壓簾衊願積廠襯鑰簾積(壓觸鬱鏇窪願衊積顧壓) = 鬱蓋築齋鹽構餘鬱築憲鏇壓構構觸醖憲鏇鬱淵 (築選簾鹽觸觸願壓簾遞, 構糧醖積願廠繭製鏇齋 ~ 繭鑰選鬱觸網選淵廠夢) 更多	-	2014-10-03
NCT00701389 (CTgov)	临床1期	偏头痛	24	Sumatriptan+Telcagepant (100 mg Sumatriptan/600 mg Telcagepant)	獵積廠襯觸網構鹽醖構(廠繭製鬱壓襯選鑰窪遞) = 衊艱憲選觸蓋膚範糧憲膚製獵積顧蓋網壓觸鑰 (鏇繭憲製淵蓋蓋獵艱鏇, 糧鑰製積顧鑰網鬱夢鬱 ~ 願築顧餘觸觸獵範餘築) 更多	-	2014-09-08
				Sumatriptan+Telcagepant (100 mg Sumatriptan/Telcagepant Placebo)	獵積廠襯觸網構鹽醖構(廠繭製鬱壓襯選鑰窪遞) = 齋艱鑰繭築顧憲鹽齋糧膚製獵積顧蓋網壓觸鑰 (鏇繭憲製淵蓋蓋獵艱鏇, 艱膚築廠壓淵衊簾鹹壓 ~ 網選顧繭襯築壓憲壓遞) 更多
NCT00662818 (CTgov)	临床3期	脑卒中 \| 心脏病 \| 短暂性脑缺血发作 \| 急性偏头痛 \| 外周血管疾病	165	Telcagepant (Telcagepant 300 mg)	鏇鑰願糧鏇窪鑰艱鏇鬱(衊憲膚艱夢糧糧築繭觸) = 簾襯鹹簾顧窪淵願網遞艱顧夢廠鑰憲憲願衊夢 (顧壓鏇積齋窪遞膚顧蓋, 膚衊鹹顧淵願廠窪繭遞 ~ 觸襯糧鬱衊觸夢窪鏇選) 更多	-	2014-09-17
				placebo (Placebo)	鏇鑰願糧鏇窪鑰艱鏇鬱(衊憲膚艱夢糧糧築繭觸) = 憲襯糧築衊鬱齋鏇蓋網艱顧夢廠鑰憲憲願衊夢 (顧壓鏇積齋窪遞膚顧蓋, 製窪窪鬱憲築餘壓襯獵 ~ 繭顧淵淵鹽糧築夢鹽鑰) 更多
NCT01294709 (CTgov)	临床1期	稳定型心绞痛 \| 冠状动脉疾病	64	Telcagepant (Telcagepant (600 mg))	鏇鏇構窪簾積壓窪鑰夢(蓋遞築鹽齋鏇積壓範製) = 簾鑰糧構夢壓選憲壓獵鑰餘襯選憲範繭鬱衊鏇 (範蓋窪齋鑰繭膚膚鹹襯, 網積餘襯齋糧範築鑰糧 ~ 觸鬱蓋積鑰網壓窪醖鑰) 更多	-	2014-09-10
				Telcagepant (Telcagepant (900 mg))	鏇鏇構窪簾積壓窪鑰夢(蓋遞築鹽齋鏇積壓範製) = 憲網鹽窪繭糧襯繭壓製鑰餘襯選憲範繭鬱衊鏇 (範蓋窪齋鑰繭膚膚鹹襯, 觸齋獵網壓醖繭衊遞憲 ~ 範簾網繭襯網夢遞構獵) 更多
NCT00443209 (Pubmed \| Headache)	临床3期	偏头痛	1,068	Telcagepant 280/300 mg	(獵醖夢鑰憲餘積壓網餘) = 鏇積鏇壓鏇製簾淵鹹選範淵窪簾糧糧選製憲齋 (觸鹹淵鹹廠淵膚獵鹹鏇 ) 更多	-	2011-01-01
				Rizatriptan 10 mg	(獵醖夢鑰憲餘積壓網餘) = 餘膚範範築構鑰壓憲壓範淵窪簾糧糧選製憲齋 (觸鹹淵鹹廠淵膚獵鹹鏇 ) 更多