Fezolinetant

安斯泰来发布 VEOZAH™（fezolinetant） OPTION-VMS IV期 初步真实世界观察性研究数据 1 越来越广泛的证据持续证实，fezolinetant是更年期相关中重度血管舒缩症状（VMS）的有效治疗方案 2 OPTION-VMS观察性研究的初步分析证实，fezolinetant能改善主观和客观睡眠结局，且该改善具有统计学意义 3 针对工作效率相关结局的进一步分析表明，fezolinetant显著改善活动能力受限情况、整体工作效率下降及“带病上班”现象，且该改善具有统计学意义 2025年10月22日，东京——安斯泰来制药集团（TSE：4503，总裁兼首席执行官：冈村直树）公布了OPTION-VMS IV期纵向观察性研究的初步真实世界数据，首次揭示fezolinetant在真实世界中的应用情况。数据显示，fezolinetant显著减轻更年期相关血管舒缩症状（VMS）困扰，改善主观与客观睡眠结局，并显著缓解包括整体工作效率在内的活动受限情况。血管舒缩症状（VMS），也被称之为潮热和/或盗汗，是更年期常见症状。1,2上述初步结果以“最新突破”壁报形式，于10月21–25日在美国佛罗里达州奥兰多召开的“2025 北美更年期学会年会”上展示。 该研究初步分析涵盖了900余位40-75岁的女性，她们均确诊患有更年期VMS，并接受非激素疗法以控制其令人困扰的症状。研究在第12周达到主要终点，同时本次初步数据分析所选取的其他终点（第4、8和12周）也均成功达到。结果显示，接受fezolinetant治疗的女性表现出： 在第12周（主要终点）以及第4、8周（次要终点），更年期特异性生活质量量表（MENQOL）血管舒缩症状领域的评分下降，提示更年期相关VMS困扰程度显著改善。 在第4、8、12周，患者的总体T评分（更年期症状对整体生活质量影响量表）以及MENQOL其他评分（包括患者报告的性、心理和生理方面）均显著改善（次要终点）。 在第4、8、12周，PROMIS SD SF 8b总T评分（患者报告结局测量信息系统睡眠障碍简表8项）显著下降，提示睡眠质量得到改善（次要终点）。 活动记录仪监测客观睡眠结局指标显著改善：第4、8、12周睡眠起始后觉醒时间（WASO）显著减少，第4周和第12周的睡眠效率显著提高（次要终点）。 在本研究中，与fezolinetant相关的治疗期间出现的不良事件（AEs）发生率低，且与临床研究及上市后数据一致。研究未发现新的安全性信号。初步安全性结果于更年期学会（The Menopause Society）年会上公布，最终分析完成后将提供完整结果。 通过PROMIS睡眠障碍简表8项（PROMIS SD SF 8b）、MENQOL量表总评分及各维度评分评估发现，SSRI/SNRI类药物组与其他非激素治疗组（加巴喷丁、奥昔布宁）这两组患者，其报告的睡眠质量也均显示出具有统计学意义的改善。SSRI/SNRI类药物组在睡眠起始后觉醒时间（WASO）和睡眠效率方面，未观察到具有统计学意义的改善；而其他非激素治疗组在所有时间点的睡眠起始后觉醒时间（WASO）上，均呈现出具有统计学意义的改善。 此外，针对工作效率相关结局的初步分析显示，在真实临床环境下，使用fezolinetant治疗更年期相关VMS可显著改善WPAI-VMS量表中的各子项，包括真实世界的活动受限、总体工作效率降低以及“带病上班”现象。在SSRIs/SNRIs组和其他非激素疗法组中也观察到同样具有统计学意义的显著改善。 北卡大学医学院妇产科系主任、 医学博士Genevieve Neal-Perry “这些初步结果证实，fezolinetant是治疗更年期相关、严重影响生活的血管舒缩症状（VMS）的有效方案。除第4周起VMS症状困扰显著减轻之外，女性患者还报告了睡眠、工作效率和日常功能的改善。预计到2030年，全球将有约12亿女性进入围绝经期或绝经期，其中数百万人将承受影响身心健康与职业生活的症状困扰，因此缓解更年期负担刻不容缓。” 更年期症状会给中年女性造成沉重的经济负担，约三分之一的职场女性因此难以胜任工作。已有报告显示，出现严重更年期症状的女性在工作中常感到疲乏，由此导致部分人考虑转行、减少工作时间，甚至退出职场，而这一情况不仅会对个人发展产生重大影响，也会对整体经济情况带来冲击3。 安斯泰来美国医学事务部女性健康- fezolinetant负责人，FACOG， 骨科医学博士，Shayna Mancuso “这些新的初步研究结果进一步彰显了安斯泰来的承诺——除了关键性临床研究之外，持续深化对fezolinetant的理解，为饱受VMS困扰的人群带来切实的改善。潮热与盗汗是最常见、干扰性最强的更年期相关的VMS症状，若不加以治疗，可能会显著影响睡眠、专注力及日常功能。我们对OPTION-VMS的初步研究结果感到振奋，并期待最终分析结果出炉。” VEOZAH™目前已在全球45个国家获批，包括澳大利亚、加拿大、欧盟、墨西哥、新加坡、瑞士和美国等。 关于OPTION-VMS研究  OPTION-VMS研究（NCT06049797）是一项正在进行中的IV期、纵向、观察性研究，纳入40–75 岁、确诊更年期血管舒缩症状（VMS）的女性。入组的患者在真实世界中，接受由医生开具的非激素疗法（non-HT）治疗VMS导致的困扰。研究的主要目标是评估女性患者所经历的VMS困扰的变化；其他的治疗结局包括睡眠质量、更年期相关生活质量、性健康、情绪、工作效率以及安全性。研究在美国50个研究中心共入组998名女性。 关于VEOZAH™ （fezolinetant）  VEOZAH™（fezolinetant）是一种非激素神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，在美国获批用于治疗更年期相关中重度血管舒缩症状（潮热、盗汗）。其机制为阻断KNDy神经元上的NKB结合，调节下丘脑体温中枢神经元活动，从而减少潮热/盗汗的发生频率与严重程度。4,5,6 关于安斯泰来 安斯泰来是一家全球生命科学公司，致力于将创新科学转化为患者的价值。我们在肿瘤、眼科、泌尿、免疫和女性健康等疾病领域提供变革性的治疗方案。通过我们研究与开发项目，我们正在为具有高度未满足医疗需求的疾病开创全新的医疗解决方案。 了解更多信息，请访问：www.astellas.com 安斯泰来警戒声明 本新闻稿中，有关当前计划、估计、战略和信念以及其他非历史事实的陈述，均为关于安斯泰来未来表现的前瞻性陈述。这些陈述是根据管理层结合当前可获得的信息而形成的当前假设和信念得出的，并涉及已知和未知的风险与不确定性。许多因素可能导致实际结果与前瞻性陈述中讨论的结果产生重大差异。这些因素包括但不限于：（i）与制药市场有关的一般经济条件和法律法规的变化，（ii）货币汇率波动，（iii）新产品上市的延迟，（iv）安斯泰来无法有效地销售现有产品和新产品，（v）安斯泰来无法继续有效地研究和开发在竞争激烈的市场中被客户接受的产品，以及（vi）第三方侵犯安斯泰来的知识产权。 本新闻稿中包含的有关药品（包括当前正在开发的产品）的信息并不构成广告或医疗建议。 +++ 1.本文翻译自安斯泰来全球新闻稿，原文链接为： https://newsroom.astellas.com/2025-10-22-Astellas-Presents-Preliminary-Real-World-VEOZAHTM-fezolinetant-Data-From-OPTION-VMS-Phase-IV-Observational-Study 2.本文旨在传递医药前沿信息，不构成对任何药物或诊疗方案的推荐或推广。 3.如您想了解更多疾病知识或药品、诊疗相关信息，请咨询医疗卫生专业人士。 参考文献 Utian WH. Psychosocial and socioeconomic burden of vasomotor symptoms in menopause: a comprehensive review. Health Qual Life Outcomes. 2005; 3:47. Jones RE, Lopez KH, eds. Human Reproductive Biology. 4th ed. Waltham, MA: Elsevier, 2014:120. Whiteley, J., DiBonaventura, M. dC., Wagner, J-S., Alvir, J., & Shah, S. (2013). The impact of menopausal symptoms on quality of life, productivity, and economic outcomes. Journal of Women’s Health, 22(11), 983-990. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3820128 Hill K. The demography of menopause. Maturitas. 1996 Mar;23(2):113-27. doi: 10.1016/0378-5122(95)00968-x. PMID: 8735350. Depypere H, Timmerman D, Donders G, et al. Treatment of menopausal vasomotor symptoms with fezolinetant, a neurokinin 3 receptor antagonist: a phase 2a trial. J Clin Endocrinol Metab. 2019;104:5893-5905. Fraser GL, Lederman S, Waldbaum A, et al. A phase 2b, randomized, placebo-controlled, double-blind, dose-ranging study of the neurokinin 3 receptor antagonist fezolinetant for vasomotor symptoms associated with menopause. Menopause. 2020; 27:382-392.

More than two decades after the Women's Health Initiative (WHI) linked the use of hormone therapy to an increased risk for breast cancer, heart disease and stroke in postmenopausal women, the FDA is now walking back the resulting warnings it added to such treatments' labels. The US regulator said Monday that it has "re-considered the benefit/risk balance of these drugs" and is requesting the removal of boxed warnings for cardiovascular diseases, breast cancer and probable dementia from menopausal hormone therapies (MHTs) used to treat vasomotor symptoms (VMS), such as hot flashes.The WHI's findings had a major chilling effect on women seeking out hormone therapy, as well as the larger medical community's interest in menopause, Yesmean Wahdan told FirstWord in a recent interview. She serves as Bayer's senior vice president and head of medical affairs in the US and North America. But now, menopause "is having its moment… it is now at centre stage," Wahdan said. "Research is being done." For more from that interview, see ViewPoints: Inside Bayer's bet on menopause momentum, and why the health stakes are high.The FDA announcement comes a few weeks after the agency approved Bayer's Lynkuet (elinzanetant), a non-hormonal treatment for moderate-to-severe VMS. The dual neurokinin-1 and neurokinin-3 (NK-1,3) receptor antagonist is the second non-hormonal option to hit US shelves, following the 2023 clearance of Astellas' rival NK-3 antagonist Veozah (fezolinetant).However, uptake for Veozah has been hampered by post-marketing cases of elevated liver enzymes, which prompted the FDA to increase the number of blood tests to six from four during the first 12 months of treatment (see – ViewPoints: Bayer hoping elinzanetant can change the VMS narrative and Spotlight On: Astellas’ liver tox pain with Veozah could be Bayer’s gain in VMS).And Lynkuet isn't without its own drawbacks. Its label carries a warning for central nervous system effects, including dizziness and somnolence. A recent FirstWord survey of US physicians found that 66% were either somewhat (48%) or very (18%) concerned about such effects (see – Physician Views Results: Doctors warm to Bayer's Lynkuet, though side effects could cool enthusiasm).Questions and concernsIn its announcement, the FDA said that for years, it has "received questions about whether the boxed warnings… were warranted" for MHTs, adding that "certain groups have raised concerns about the applicability of the WHI studies' methodologies and interpretations."Specifically, the average participant age in the WHI was 63, about 10 years older than the average age at which women in the US begin experiencing menopause — "meaning that the age-related health conditions in the WHI population did not match the typically younger and healthier women who may start MHT for bothersome VMS," the FDA said. A separate release from the Department of Health and Human Services (HHS) also noted that WHI participants "were given a hormone formulation no longer in common use."Following a review of "the current relevant literature," including an analysis from younger cohorts in the WHI who started MHT within 10 years of menopause onset, the FDA concluded that hormone therapy was not associated with increased cancer mortality, and was, in fact, linked to a reduced risk of all-cause mortality and fractures.Given the findings, the agency is now working with drugmakers to update the labels of MHTs to remove certain warnings, though one carried by systemic oestrogen-alone products for endometrial cancer will remain in place.