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项与 Zemprocitinib 相关的临床试验一项在健康受试者中评价氟康唑、利福平、环孢素对LNK01001药代动力学影响的开放、固定序列、Ⅰ期临床研究
主要目的：
队列1：在健康受试者中评估多次口服CYP2C9中效抑制剂氟康唑对单次口服LNK01001胶囊的药代动力学影响。队列2：在健康受试者中评估多次口服CYP2C9中效诱导剂利福平对单次口服LNK01001胶囊的药代动力学影响。队列3：在健康受试者中评估单次口服P-gp抑制剂环孢素对单次口服LNK01001胶囊的药代动力学影响。
次要目的：
评估在合并或不合并使用CYP2C9抑制剂氟康唑、诱导剂利福平或P-gp抑制剂环孢素的情况下，健康受试者单次口服LNK01001胶囊后的安全性。
探索性目的：
在健康受试者中评估合并使用 LNK01001 胶囊的情况下，环孢素单次给药的药代动力学特征。
/ Active, not recruiting临床1期 一项在肾功能不全受试者和健康受试者中评价单次口服LNK01001胶囊的药代动力学特征、安全性和耐受性的单剂量、开放的I期临床研究
主要目的：
评价LNK01001胶囊在肾功能不全受试者与健康受试者中的药代动力学（PK）差异，为制定肾功能不全患者的临床用药方案提供依据。
次要目的：
评价肾功能不全受试者和健康受试者单次口服LNK01001胶囊后的安全性和耐受性。
评价肾功能不全受试者和健康受试者单次口服LNK01001胶囊的PK特征。
A Phase 1 Open-Label Single-Dose Study to Evaluate the Pharmacokinetics, Safety and Tolerability of LNK01001 in Subjects with Impaired Renal Function and in Healthy Subjects
100 项与 Zemprocitinib 相关的临床结果
100 项与 Zemprocitinib 相关的转化医学
100 项与 Zemprocitinib 相关的专利（医药）
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项与 Zemprocitinib 相关的新闻（医药）2024年，可谓是国产自免药物的爆发之年。
尤其最近两个月，有3款国产自免创新药获批上市，包括两款同日获批的IL-17A单抗（智翔金泰的赛立奇单抗、恒瑞医药的夫那奇珠单抗），以及康诺亚的IL-4R单抗司普奇拜单抗。
国产自免新药的闪亮登场，犹如破冰之船，成功击碎了外资药企的垄断坚冰。此外，其他国内药企正在各个自免细分赛道全力冲刺，宛如一场风暴席卷而来。
两款国产问世，
上演激烈比拼
在国产IL-17A单抗上市前，国内这一领域仅有进口产品获批。
截至目前，国内已有6款IL-17靶向药物获批上市，包括诺华的司库奇尤单抗、礼来的依奇珠单抗、协和麒麟的布罗利尤单抗、优时比的比吉利珠单抗，以及智翔金泰的赛立奇单抗、恒瑞医药的夫那奇珠单抗。
其中，司库奇尤单抗、依奇珠单抗是IL-17单抗领域的头部产品，2023年销售额分别高达49.8亿美元、27.6亿美元。
这两款产品在中国市场也是迅速放量。数据显示，司库奇尤单抗、依奇珠单抗在2023年的销售额分别为37.64亿元、3.34亿元，合计销售额达40.98亿元。
图片来源：国投证券研报
如今，国内药企已经在IL-17A单抗市场占据了两个席位，获批的适应症均为患者数量庞大的中重度斑块状银屑病。而且，夫那奇珠单抗针对成人活动性强直性脊柱炎已进入上市申报阶段，赛立奇单抗针对强直性脊柱炎也已处于NDA阶段。
特别是，目前还有不少国产IL-17A单抗已处于Ⅲ期临床，包括康方生物AK111（古莫奇单抗）、三生国健SSGJ-608、君实生物JS005、丽珠医药/鑫康合XKH004、荃信生物QX002N等。此外，石药集团、甘李药业和百奥泰还布局了司库奇尤单抗生物类似药。
市场参与者的不断增加，无疑推动了国内IL-17单抗市场的快速发展。但面对日益激烈的市场竞争，差异化策略成为药企赢得市场份额的关键。
围猎新一代自免“药王”
相较于IL-17A单抗领域，当下的IL-4R药物领域市场竞争较为缓和。
目前，全球仅有2款IL-4Rα单抗获批上市，分别是赛诺菲/再生元的度普利尤单抗、康诺亚的司普奇拜单抗（CM310）。其中，司普奇拜单抗在9月12日获NMPA批准上市，用于治疗成人中重度特应性皮炎，成为国产首款、全球第二个IL-4Rα抗体药物。
值得一提的是，度普利尤单抗是新一代自免“药王”，继2023年迈入“百亿美元俱乐部”后，今年上半年销售额实现同比增长25.8%至66.3亿美元，超越强生的乌司奴单抗、艾伯维的阿达木单抗，拿下了自免药物销售额TOP1。
2024H1自免药物销售额TOP10
数据来源：公开数据整理
度普利尤单抗能成为自免新“药王”，除了具有市场独占优势外，还在于目前已在全球范围内获批包括特应性皮炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病（COPD）等在内的7个适应症。
不过，康诺亚也在针对司普奇拜单抗拓展广泛的适应症，其中治疗季节性过敏性鼻炎及慢性鼻窦炎伴鼻息肉的新药上市申请已获NMPA受理。
在商业化策略上，康诺亚不仅自建商业化核心团队（预计今年底规模有望突破250人）、打造了18600升的产能，还与石药集团达成部分合作：将司普奇拜单抗的中国地区（不包括港澳台）针对中重度哮喘和COPD等呼吸系统疾病进行开发和商业化的权益授予后者。
另一边，其他国内药企正在开展针对度普利尤单抗的“围猎行动”。据不完全统计，目前已有8款国产IL-4R单抗处于临床Ⅲ期阶段，包括康方生物的曼多奇单抗、恒瑞医药SHR-1819、智翔金泰GR1802、三生国健SSGJ-611、康乃德生物CBP-201等。
不难预见，未来几年IL-4R药物领域也将展开激烈的厮杀。
IL-12/IL-23药物赛道：
新旧“药王”更替
说到激烈厮杀，靶向IL-12/IL-23药物领域已经到了新旧“药王”交替的时刻。
这一领域的两大头部产品：强生的IL-12/23抑制剂乌司奴单抗、艾伯维IL-23抑制剂利生奇珠单抗（曾用名：瑞莎珠单抗），正上演着激烈的较量。
2023年，乌司奴单抗销售额突破百亿美元大关，但面临专利悬崖的挑战，今年上半年仅同比微增1.8%至53.36亿美元，环比增速已经开始下滑。
反过来，在头对头研究中打败乌司奴单抗、阿达木单抗的瑞莎珠单抗，可谓风头正盛，2023年销售额同比增长50.3%至77.63亿美元，今年上半年再以46%的同比增速实现47.35亿美元。
另外，强生也有一款IL-23抑制剂古塞奇尤单抗，2023年销售额同比增长17.9%至31.47亿美元，今年上半年实现同比增长27%至17.14亿美元，销售增速不及瑞莎珠单抗；礼来的Mirikizumab于2023年10月获FDA批准上市，成为首个获批用于治疗成人中至重度溃疡性结肠炎（UC）的IL-23抗体。
图片来源：浙商证券研报
相比厮杀激烈的IL-17A单抗、IL-4R单抗，当前国内药企较少布局IL-12/IL-23药物，尚且算得上“风景这边独好”。
IL-12药物方面，已进入临床阶段的国产药物，包括翰森制药/荃信生物QX004N（目前针对银屑病、克罗恩病分别处于Ⅱ期、Ⅰa期临床），艾博生物ABO2011（主要针对实体瘤）、嘉晨西海JCXH-211（主要针对实体瘤）。
IL-23抑制剂方面，康哲药业从印度太阳制药引进的替瑞奇珠单抗（Tildrakizumab），已于2023年5月获批用于治疗中重度斑块状银屑病，信达生物的匹康奇拜单抗（IBI112）也已申报上市申请。
另外，康方生物IL-12/23单抗AK101（依若奇单抗），已于2023年8月向NMPA递交治疗中重度斑块型银屑病的上市申请。
相较之下，竞争较为激烈的是乌司奴单抗生物类似药，目前百奥泰、华东医药/荃信生物均已申报上市，石药集团SYSA-1902也已处于Ⅲ期临床。
恒瑞、泽璟发力JAK抑制剂
除白介素（IL）抑制剂外，国内药企也在发力小分子JAK抑制剂。
这是由于，JAK抑制剂的应用范围相当广泛，不仅可应用于血液系统疾病、肿瘤，还在自免疾病的治疗中得到了进一步拓展。
目前，全球已有近20款JAK抑制剂获批上市，其中诺华/Incyte的芦可替尼、艾伯维的乌帕替尼是这一领域的头部产品，2023年销售额分别高达43亿美元、39.7亿美元。
今年上半年，乌帕替尼实现同比增长57.3%至25.23亿美元，超越芦可替尼成为JAK抑制剂领域的新任“药王”。
如此巨额的市场蛋糕，必然少不了激烈的厮杀。据统计，目前国内已有10款JAK抑制剂获批上市，4款处于NDA阶段，另外还有超过50款在研，适应症主要集中在自免疾病。
从进度上看，迪哲医药的戈利昔替尼已获批用于治疗血液瘤，其他在研适应症主要集中在肿瘤领域，自免适应症尚未进入临床阶段。
另外，恒瑞医药的艾玛昔替尼（SHR0302）、泽璟制药的吉卡昔替尼（杰克替尼）均已申报上市，尤其艾玛昔替尼已提交4项适应症的上市申请（强直性脊柱炎、特应性皮炎、类风湿关节炎和斑秃），在自免领域是国产JAK抑制剂中进展最快的。
紧随其后的其他国产JAK抑制剂，还包括科伦药业KL130008、先声药业/凌科药业的LNK01001、信达生物的伊他替尼（Itacitinib）等。
抢占自免新靶点
自免赛道是个“群像戏”，“主角”有很多，除了IL、JAK，还有许多潜力新靶点。
例如，武田制药的α4β7整合素抑制剂Entyvio（维得利珠单抗），已于2014年获FDA批准用于治疗溃疡性结肠炎（UC）和克罗恩病（CD），其中在针对UC的头对头研究中击败了前任全球“药王”阿达木单抗。
UC和CD是炎症性肠病（IBD）的重要类型，具有反复发作、难以治愈的特点，且患者数量庞大、获批药物较少。由此，Entyvio在2023年实现销售额超过50亿美元。
IBD赛道巨大的市场潜力，吸引了默沙东、罗氏、艾伯维等众多MNC巨头频频重金布局，靶点集中在整合素α4β7和TL1A。其中，艾伯维在今年6月以超17亿美元引进了明济生物的临床前TL1A单抗FG-M701（其中首付款达1.5亿美元）。
图片来源：东方证券研报
另外，罗氏研发的第二代CD20单抗奥瑞珠单抗，凭借可超长效治疗多发性硬化症（MS）以及可减少患者给药时间的皮下注射剂型，2023年全球销售额超过70亿美元，今年上半年也达到约40亿美元。
诺华的奥法妥木单抗也是获批了MS的第二代CD20单抗，今年上半年实现同比增长64%至13亿美元。可见，针对自免疾病的CD20单抗也将是药企竞逐的“香饽饽”。
除此以外，还有一些自免药物靶点已验证了成药性，包括BMS的抗CD80/86融合蛋白阿巴西普，靶向BAFF的泰它西普（BAFF/APRIL）、贝利尤单抗，靶向PDE-4的罗氟司特、阿普米司特等。
其中，泰它西普是荣昌生物研发的全新双靶点全人源TACI-Fc融合蛋白，已获批治疗系统性红斑狼疮、类风湿关节炎，目前还有多个自免疾病已处于III期临床，包括重症肌无力、免疫球蛋白A肾病（IgAN）、原发性干燥综合征和视神经脊髓炎频谱系疾病。
PDE-4靶向药物方面，济川药业引进了恒翼生物的HPP737，海南海灵的Hemay005也已处于III期临床。
结语
自免市场是医药行业的又一高地，无疑成为众多药企竞相追逐的焦点。
当前，随着国内药企全力冲刺自免领域，不仅在多个细分赛道上成功突围，更实现了从跟跑到并跑的转变。
参考资料：
1.各家公司的财报、公告、官微
2.国投证券、浙商证券、东方证券研报
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波士顿、杭州和上海
2024年3月22日
/美通社/ -- 凌科药业（杭州）有限公司（以下简称"凌科药业"）是一家处于临床阶段的创新药研发公司。公司宣布其高选择性JAK1抑制剂LNK01001治疗特应性皮炎(Atopic Dermatitis, AD)的Ⅲ期临床试验已成功完成首例患者给药。
该研究是一项评价LNK01001胶囊在中-重度特应性皮炎（AD）受试者中的有效性、安全性的随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验。该临床研究由北京大学人民医院皮肤科张建中教授和周城教授共同领导和开展，在全国多家临床研究中心进行。
LNK01001已完成的治疗特应性皮炎的临床II期研究结果显示出良好的疗效，治疗12周时，高、低剂量组患者病情均显著改善，达到主要终点。LNK01001起效迅速，给药后24小时，LNK01001高、低两个剂量组的瘙痒指数改善即显著优于安慰剂组。在总体安全性方面也表现出色，未观察到市场上已经获批的JAK抑制剂所表现出来的相关不良反应（主要心血管不良事件、血栓、严重感染或恶性肿瘤形成）。
凌科药业首席开发官吴昱博士表示："LNK01001治疗特应性皮炎的III期临床研究完成首例患者给药是该项目Ⅲ期临床试验启动以来的一个重要里程碑。我们期待验证LNK01001为特应性皮炎患者带来持续、可靠的治疗效果,改善他们的生活质量。"
"LNK01001至今已在全球范围内完成了对800多名受试者的给药，其中包括在澳大利亚完成的I期临床试验（约100名受试者）和在中国的700多例患者，初步验证了该候选药物的有效性和安全性"凌科药业董事长兼首席执行官万昭奎博士表示：
“我们希望LNK01001在Ⅲ期临床研究中会有更出色的表现，能有机会为患者提供更好的治疗选择。”
关于凌科药业：
凌科药业成立于2018年，由来自辉瑞 (Pfizer)、默克 (Merck)和强生 (Johnson & Johnson) 的资深药物研发专家和高管共同创立，是一个临床阶段的新药研发公司。公司致力于发现和开发用于治疗癌症以及免疫和炎症性疾病的创新药物。在更高目标的驱动下，凌科药业旨在成为市场领导者，通过开发创新疗法，满足未被满足的临床需求。我们力求以差异化的创新疗法惠及全球患者。至今为止，凌科药业已经开发出多款自主研发的一类临床新药，并独立或携手国际合作伙伴在全球展开了多个临床实验 。如需了解更多关于凌科药业的信息请访问：
https:\/\/www.lynkpharma.com。
100 项与 Zemprocitinib 相关的药物交易
凌科药业（杭州）有限公司初创企业
