Measuring the Effects of Netarsudil, Latanoprost, and Combination Therapy on Episcleral and Retinal Blood Flow in Ocular Hypertension and Glaucoma Suspects Using Erythrocyte Mediated Angiography In Vivo

The goal of this clinical trial is to compare participants treated with latanoprost to those treated with Rocklatan (netarsudil/latanoprost) to determine whether the addition of netarsudil results in greater improvements in episcleral venous blood flow in adults with glaucoma or ocular hypertension. Episcleral venous blood flow will be measured using erythrocyte-mediated angiography (EMA) and laser speckle contrast imaging (LSCI).
The main questions this study aims to answer are:
* Does Rocklatan produce greater increases in episcleral venous blood flow than latanoprost alone?
* Can EMA and LSCI reliably detect changes in episcleral venous blood flow following treatment with these medications?
Participants will:
* Be randomized to receive either latanoprost or Rocklatan
* Undergo imaging of the episcleral veins using EMA and LSCI before, during, and after treatment, and
* Complete study visits that include standard ophthalmic examinations and intraocular pressure measurements.
Hypothesis: The investigators hypothesize that latanoprost, which primarily increases uveoscleral outflow, will not significantly affect the distal episcleral circulation. In contrast, Rocklatan, through its netarsudil component, is expected to produce measurable increases in episcleral venous flow.

开始日期2026-07-02

申办/合作机构

University of Maryland Baltimore

[+1]

NCT07465913

/ Recruiting临床4期

Outcomes of Direct Selective Laser Trabeculoplasty With the Post-treatment Addition of Combination Netarsudil and Latanoprost vs Latanoprost Monotherapy

This is a randomized, double-masked, single-site, prospective, contralateral eye study designed to evaluate the outcomes of Direct Selective Laser Trabeculoplasty (DSLT) followed by the addition of combination netarsudil and latanoprost (Rocklatan) versus latanoprost monotherapy. The study will be conducted at one investigational site. The primary endpoint is the change in mean diurnal intraocular pressure (IOP) from baseline (post DSLT and post washout) at visit 3 between the two groups. Secondary endpoints include the change in mean IOP from baseline at each timepoint (8am, 12pm, 4pm) at visit 3 between groups, and the mean percentage decrease in IOP from baseline for each group. Assessments will be conducted at three key visits: Visit 1 (Screening Phase and DSLT Procedure on Day 0), Visit 2 (Baseline Visit post washout at Week 8), and Visit 3 (Follow-Up Visit 1 at Week 12). Each visit will include specific examinations and measurements such as visual field and OCT imaging, diurnal IOP measurements, and documentation of adverse events.

开始日期2026-05-14

申办/合作机构

Eye Centers of Southeast Texas, LLP

ISRCTN17477081

/ RecruitingN/A

PRECISION - A Prospective obseRvational study to assEss the real-world effeCtiveness and tolerability of Latanoprost/NetarsudIl fixed doSe combination in reducing Intraocular pressure in adult patients with primary Open-angle glaucoma or ocular hypertensioN

开始日期2026-04-14

申办/合作机构-

100 项与拉坦前列素/奈他地尔相关的临床结果

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100 项与拉坦前列素/奈他地尔相关的转化医学

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100 项与拉坦前列素/奈他地尔相关的专利（医药）

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项与拉坦前列素/奈他地尔相关的文献（医药）

2024-01-01·Graefe's Archive for Clinical and Experimental Ophthalmology

MERCURY-3: a randomized comparison of netarsudil/latanoprost and bimatoprost/timolol in open-angle glaucoma and ocular hypertension

Article

作者: Lim, Kin Sheng ; Schweitzer, Cédric ; Fichtl, Marek ; Belda, Jose I ; Oddone, Francesco ; Laganovska, Guna ; Stalmans, Ingeborg ; Holló, Gábor ; Hommer, Anton ; Voykov, Bogomil ; Zarnowski, Tomasz

Abstract:

Purpose :

To compare the efficacy and safety of the fixed-dose combination (FDC) of netarsudil 0.02%/latanoprost 0.005% ophthalmic solution (NET/LAT; Roclanda®) with bimatoprost 0.03%/timolol maleate 0.5% (BIM/TIM; Ganfort®) ophthalmic solution in the treatment of open-angle glaucoma (OAG) and ocular hypertension (OHT).

Methods:

MERCURY-3 was a 6-month prospective, double–masked, randomized, multicenter, active-controlled, parallel-group, non-inferiority study. Patients (≥ 18 years) with a diagnosis of OAG or OHT in both eyes that was insufficiently controlled with topical medication (IOP ≥ 17 mmHg in ≥ 1 eye and < 28 mmHg in both eyes) were included. Following washout, patients were randomized to once-daily NET/LAT or BIM/TIM for up to 6 months; efficacy was assessed at Week 2, Week 4, and Month 3; safety was evaluated for 6 months. Comparison of NET/LAT relative to BIM/TIM for mean IOP at 08:00, 10:00, and 16:00 h was assessed at Week 2, Week 6, and Month 3. Non-inferiority of NET/LAT to BIM/TIM was defined as a difference of ≤ 1.5 mmHg at all nine time points through Month 3 and ≤ 1.0 mmHg at five or more of nine time points through Month 3.

Results:

Overall, 430 patients were randomized (NET/LAT, n = 218; BIM/TIM, n = 212), and all received at least one dose of study medication. Efficacy analyses were performed at Month 3 on 388 patients (NET/LAT, n = 184; BIM/TIM, n = 204). NET/LAT demonstrated non-inferiority to BIM/TIM, with a between-treatment difference in IOP of ≤ 1.5 mmHg achieved at all time points and ≤ 1.0 mmHg at the majority of time points (six of nine) through Month 3. Mean diurnal IOP during the study ranged from 15.4 to 15.6 mmHg and 15.2 to 15.6 mmHg in the NET/LAT and BIM/TIM groups respectively, with no between-group statistically significant difference. No significant differences were observed in key secondary endpoints. No serious, treatment-related adverse events (AEs) were observed, and AEs were typically mild/moderate in severity. The most common treatment-related AEs were conjunctival hyperemia (NET/LAT, 30.7%; BIM/TIM, 9.0%) and cornea verticillata (NET/LAT, 11.0%; BIM/TIM, 0%).

Conclusions:

Once-daily NET/LAT was non-inferior to BIM/TIM in IOP reduction in OAG and OHT, with AEs consistent with previous findings. NET/LAT offers a compelling alternative FDC treatment option for OAG and OHT.

2021-11-01·Veterinary ophthalmology

Safety and efficacy of topically administered netarsudil‐latanoprost fixed dose combination (FDC; Rocklatan™) in normal and glaucomatous dogs withADAMTS10‐open‐angle glaucoma (ADAMTS10‐OAG)

Article

作者: Komáromy, András M. ; Harman, Christine D. ; Anderson, Amanda L. ; Steibel, Juan P. ; Leary, Kelly A.

Abstract:

Objective:

The aim of the study was to evaluate safety and efficacy of topically administered 0.02% netarsudil‐0.005% latanoprost fixed‐dose combination (FDC) (Rocklatan™; Aerie Pharmaceutical) in normal and glaucomatous dogs withADAMTS10‐open‐angle glaucoma (ADAMTS10‐OAG).

Animals studied:

Five normal and five glaucomatous beagle dogs withADAMTS10‐OAG were the study animals.

Procedures:

In each dog, left (OS) or right eye (OD) was randomly selected for netarsudil‐latanoprost FDC treatment. Contralateral eyes served as latanoprost‐treated controls. The study was divided into four consecutive study periods: following a 4‐day baseline period, two sequential 8‐day study periods followed with once daily (q24h) and twice daily (q12h) treatments and ending with a washout period. Efficacy was measured by diurnal intraocular pressure (IOP) and pupil diameter. Safety was assessed by routine ophthalmic examination, gonioscopy, and pachymetry. Differences in least square means of quantitative outcome measures were compared between FDC and latanoprost treatments by using the linear Gaussian model.

Results:

Baseline IOPs were 13.6 ± 0.7 mmHg (mean ± SEM) in normal and 28.3 ± 1.4 mmHg in OAG‐affected dogs. There was a significant decrease in mean diurnal IOP following FDC administration in both normal (q24h: −2.1 mmHg; q12h: −4.1 mmHg) and glaucomatous dogs (q24h: −14.2 mmHg; q12h: −17.7 mmHg;p < .0001). There was no significant difference in the treatment effect when comparing FDC to latanoprost. Both FDC and latanoprost administration resulted in similarly significant pupil constriction (p < .0001). The FDC administration was well‐tolerated but resulted in conjunctival hyperemia.

Conclusions:

Once or twice daily administration of netarsudil‐latanoprost FDC (Rocklatan™) and latanoprost was equally effective in lowering IOP in normal and OAG‐affected dogs. There was no netarsudil‐related added treatment effect.

2020-04-29·Current medicinal chemistry2区 · 医学

Rho-kinase (ROCK) Inhibitors - A Neuroprotective Therapeutic Paradigm with a Focus on Ocular Utility

2区 · 医学

Review

作者: Vasudha Abbhi ; Poonam Piplani

Background::

Glaucoma is a progressive optic neuropathy causing visual impairment and Retinal Ganglionic Cells (RGCs) death gradually posing a need for neuroprotective strategies to minimize the loss of RGCs and visual field. It is recognized as a multifactorial disease, Intraocular Pressure (IOP) being the foremost risk factor. ROCK inhibitors have been probed for various possible indications, such as myocardial ischemia, hypertension, kidney diseases. Their role in neuroprotection and neuronal regeneration has been suggested to be of value in the treatment of neurological diseases, like spinal-cord injury, Alzheimer’s disease and multiple sclerosis but recently Rho-associated Kinase inhibitors have been recognized as potential antiglaucoma agents.

Evidence Synthesis::

Rho-Kinase is a serine/threonine kinase with a kinase domain which is constitutively active and is involved in the regulation of smooth muscle contraction and stress fibre formation. Two isoforms of Rho-Kinase, ROCK-I (ROCK β) and ROCK-II (ROCK α) have been identified. ROCK II plays a pathophysiological role in glaucoma and hence the inhibitors of ROCK may be beneficial to ameliorate the vision loss. These inhibitors decrease the intraocular pressure in the glaucomatous eye by increasing the aqueous humour outflow through the trabecular meshwork pathway. They also act as anti-scarring agents and hence prevent post-operative scarring after the glaucoma filtration surgery. Their major role involves axon regeneration by increasing the optic nerve blood flow which may be useful in treating the damaged optic neurons. These drugs act directly on the neurons in the central visual pathway, interrupting the RGC apoptosis and therefore serve as a novel pharmacological approach for glaucoma neuroprotection.

Conclusion::

Based on the results of high-throughput screening, several Rho kinase inhibitors have been designed and developed comprising of diverse scaffolds exhibiting Rho kinase inhibitory activity from micromolar to subnanomolar ranges. This diversity in the scaffolds with inhibitory potential against the kinase and their SAR development will be intricated in the present review. Ripasudil is the only Rho kinase inhibitor marketed to date for the treatment of glaucoma. Another ROCK inhibitor AR-13324 has recently passed the clinical trials whereas AMA0076, K115, PG324, Y39983 and RKI-983 are still under trials. In view of this, a detailed and updated account of ROCK II inhibitors as the next generation therapeutic agents for glaucoma will be discussed in this review.

项与拉坦前列素/奈他地尔相关的新闻（医药）

2026-09-01

·Biotech前瞻

百济只是其中之一：特朗普MFN再扩围，9家药企谁受影响最大？

特朗普政府的药价谈判，开始从大型跨国药企向中型制药企业延伸。当地时间8月31日，白宫宣布与爱尔康、安斯泰来、百济神州、BridgeBio、CSL、协和麒麟、太阳制药、梯瓦和优时比等9家药企达成最惠国药价协议。至此，与美国政府达成MFN安排的药企增至26家，覆盖美国约89%的品牌药市场。九家公司还承诺，近期在美国投入至少196亿美元用于制造业建设。国内市场的注意力主要集中在百济神州及替雷利珠单抗，但从产品规模看，百济并不是这批企业中潜在影响最大的一家。九家公司背后涉及前列腺癌、血友病、罕见病、自身免疫病、神经系统疾病和眼科疾病等多个高价值市场，其中不乏年销售额数十亿美元的重磅产品。不只是替雷利珠单抗根据目前披露的信息，百济神州将通过Medicaid项目，以约定价格向符合条件的患者提供替雷利珠单抗。替雷利珠单抗已经在全球50多个市场获批。2026年第二季度，其全球销售额约为2.29亿美元，按单季简单年化接近9亿美元。协议预计覆盖的患者约占替雷利珠单抗美国已获批适应证患者群体的8%，因此短期财务影响可能相对有限。百济神州在美国规模更大的产品是BTK抑制剂泽布替尼。2026年第二季度，泽布替尼全球销售额约12.5亿美元，其中美国市场约8.93亿美元。但截至目前，没有公开信息显示泽布替尼被明确纳入本次具体定价安排。相比之下，其余八家药企中，多家公司拥有规模更大的成熟产品。需要注意的是，白宫只公布了血友病、帕金森病、黄斑变性、青光眼、肝病、皮肤病和癌症等疾病类别，没有披露九家公司逐一对应的药品清单及折扣幅度。因此，上表列出的是相关企业在美国最主要、与白宫所述疾病较为匹配的产品，不代表这些药品已经全部确认降价。安斯泰来和UCB的产品规模更大安斯泰来从现有产品规模看，安斯泰来是这批企业中值得重点关注的一家。其核心产品XTANDI用于前列腺癌，2025财年销售额达到9608亿日元，是全球规模最大的肿瘤药物之一。ADC产品PADCEV同期销售约2212亿日元，地图样萎缩药物IZERVAY销售约776亿日元，CLDN18.2抗体VYLOY销售约631亿日元。白宫公告同时提到癌症和黄斑变性，与安斯泰来的肿瘤及眼科产品组合高度重合。但公司没有公布哪些药物将进入MFN框架，也没有披露价格调整幅度。优时比 UCB的潜在影响同样不容忽视。2026年上半年，IL-17A/F抗体BIMZELX实现销售15.28亿欧元，同比增长91%。优时比已将其峰值销售预期上调至至少70亿欧元。该药在美国覆盖银屑病、银屑病关节炎、强直性脊柱炎和化脓性汗腺炎等多个适应证，是目前增长最快的自身免疫药物之一。同期，CIMZIA销售9.54亿欧元，罕见癫痫药FINTEPLA销售2.39亿欧元，重症肌无力药物RYSTIGGO和ZILBRYSQ分别销售1.92亿和1.39亿欧元。对于优时比而言，短期影响取决于Medicaid患者占比；长期影响则在于，BIMZELX后续适应证和新产品的美国价格可能需要与其他发达国家进一步联动。罕见病企业也被纳入谈判 BridgeBio是目前披露最为明确的一家公司。其确认将ATTR-CM药物Attruby纳入GENEROUS模式，以扩大Medicaid患者的用药可及性。2026年第二季度，Attruby美国净销售额达到2.224亿美元，按单季度简单年化已经接近9亿美元。BridgeBio同时强调，Attruby在Medicare Part D渠道的销售不会受到本次协议直接影响，公司原有患者援助计划也将继续执行。CSL的产品规模更大。其CSL Behring板块2026财年收入达到113.87亿美元，拥有免疫球蛋白、凝血因子、遗传性血管性水肿药物以及血友病B基因疗法HEMGENIX。白宫公告明确提到血友病，但CSL没有公布具体涉及IDELVION、AFSTYLA还是HEMGENIX。公司预计协议不会对2027财年产生重大影响，显示现阶段的价格让步可能主要集中在患者规模较小的Medicaid渠道。协和麒麟则拥有CRYSVITA、POTELIGEO和NOURIANZ三款主要产品。其中，CRYSVITA用于X连锁低磷血症等罕见疾病，2026年收入指引达到2354亿日元；POTELIGEO用于皮肤T细胞淋巴瘤，全年收入指引546亿日元；NOURIANZ是帕金森病辅助治疗药物，全年收入指引74亿日元。白宫特别提到帕金森病，NOURIANZ因而成为最容易被联想到的产品，但协和麒麟只表示“部分药品”参与，并未确认具体品牌。太阳制药、梯瓦和爱尔康分别对应哪些市场？太阳制药在美国的创新药业务主要集中于皮肤科和皮肤肿瘤。其产品包括银屑病药物ILUMYA、斑秃药物LEQSELVI、晚期皮肤鳞癌药物UNLOXCYT、基底细胞癌药物ODOMZO以及痤疮药物WINLEVI。2027财年第一季度，太阳制药全球创新药销售额约3.51亿美元，占公司收入的21.9%，按单季年化约14亿美元。白宫所提到的皮肤病和癌症，与该公司产品结构基本对应。梯瓦的核心创新药包括运动障碍药物AUSTEDO、偏头痛药物AJOVY和精神分裂症长效针剂UZEDY。2026年第二季度，三款产品分别实现销售6.96亿、2.44亿和7700万美元，公司预计全年合计收入约37亿美元。不过，梯瓦与另外八家公司存在一个差异：白宫将其列入已签约名单，但梯瓦自身公告使用的是“拟达成协议”，并称双方仍在谈判。因此，梯瓦协议现阶段更接近原则性共识，最终条款尚待确认。爱尔康则主要对应青光眼市场。其处方药包括ROCKLATAN、RHOPRESSA和SIMBRINZA。2025年，公司Ocular Health业务收入约17.98亿美元，但这一数据还包含干眼及消费者眼健康产品。爱尔康规模更大的人工晶体、眼科手术设备和隐形眼镜业务不属于Medicaid处方药定价范围，本次协议的实际影响应主要集中在眼科处方药板块。不是全面下调美国药价 MFN协议并不意味着九家公司会在美国全面降低药品目录价。按照CMS公布的GENEROUS模式，参与企业主要通过向州Medicaid项目提供补充返利，使药品净支付价格接近选定发达国家的价格水平。各州可以自主决定是否参与，以及选择哪些药品执行MFN价格。2024年，美国Medicaid处方药净支出约600亿美元，较2022年增加100亿美元。企业接受更低净价后，可以换取相对统一的覆盖标准，并减少与各州分别谈判补充返利的成本。这意味着，短期影响主要取决于三项因素：具体纳入哪些药品、Medicaid患者占比，以及降价后能否换来更宽松的准入和更高的用药量。对替雷利珠单抗、Attruby等Medicaid患者比例有限的产品而言，降价未必明显影响整体收入；如果覆盖改善带来患者增量，部分价格损失还可能被销量抵消。更大的影响在未来产品定价相比现有药品的Medicaid返利，协议中有关未来创新药的约束更值得关注。九家公司承诺，未来在美国上市的创新药将提供与其他发达国家相衔接的价格。美国市场长期承担着全球创新药的大部分利润，一旦美国价格与欧洲、加拿大或日本的低价形成联动，药企可能重新安排全球上市顺序。价格较低的国家可能被推迟上市，海外净价谈判也可能趋于强硬。部分企业还可能减少公开折扣，更多使用保密返利，避免某一市场的低价成为美国定价参照。与此同时，这项协议也并非单向降价。九家公司合计承诺至少196亿美元的美国制造业投资，部分企业还将向美国战略原料药储备捐赠抗生素、抗癫痫药和免疫抑制剂原料。部分公司则获得关税豁免、延期或更明确的政策预期。从交易结构看，这是一项由药价、市场准入、关税和本土制造共同组成的政策交换。百济神州因替雷利珠单抗受到国内关注，但从产品规模看，安斯泰来、CSL、UCB和梯瓦的潜在暴露更大；从长期影响看，受到冲击的也不只是九家公司当前的销售收入，而是创新药在美国定高价、再向全球扩散的传统商业模式。

2026-08-15

·沉迷视界

RhoA/ROCK 靶点情报分析：疾病机制、全球在研药物与国内开发格局

一、RhoA/ROCK 在疾病发病中的作用 RhoA 属于 Ras 超家族 Rho 亚家族的小 GTP 酶，是细胞内经典的"分子开关"：在失活型 GDP 结合态与活化型 GTP 结合态之间循环，由 GEF（鸟苷酸交换因子）激活、GAP（GTP 酶激活蛋白）失活。活化的 RhoA-GTP 募集并解除其关键下游效应器 ROCK（Rho 相关卷曲螺旋蛋白激酶，含 ROCK1/p160ROCK 与 ROCK2/Rho 激酶两亚型）的自抑制，开启催化活性。 ROCK 通过两条平行通路增强肌动球蛋白收缩力：(1) 直接磷酸化肌球蛋白轻链（MLC）；(2) 磷酸化 MYPT1（MLC 磷酸酶调节亚基），抑制磷酸酶活性、阻止 MLC 脱磷酸化。此外 ROCK 还磷酸化 LIM 激酶、抑制 Cofilin，稳定并组装肌动蛋白应力纤维。这一"RhoA→ROCK→MLC/MYPT1/ actin 细胞骨架"轴，是细胞收缩、迁移、增殖、黏附、极化及细胞外基质重塑的核心驱动力。在病理状态下，RhoA/ROCK 轴过度激活驱动多种疾病：血管平滑肌/周细胞 Ca²⁺ 敏化与强烈收缩（高血压、肺动脉高压、冠脉痉挛、脑缺血后血管痉挛）；成纤维细胞/肌成纤维细胞活化与胶原沉积（各器官纤维化、系统性硬化）；异常免疫应答与 Th17/Treg 失衡（cGVHD、移植后抗宿主病、CLAD）；以及肿瘤细胞 EMT、侵袭迁移等。二、全球针对 RhoA/ROCK 的开发药物进展 ROCK 抑制是 RhoA/ROCK 轴最主要的可成药抓手（直接 RhoA 抑制剂临床转化较少）。已上市药物集中在脑血管痉挛、青光眼/高眼压；在研管线向纤维化（IPF、克罗恩肠纤维化、DKD）、移植相关免疫纤维化疾病（cGVHD、CLAD）、血液肿瘤（骨髓纤维化）及视网膜病变等扩展。法舒地尔（Fasudil）：是最早获批的 ROCK 抑制剂（日本 1995、中国随后），用于蛛网膜下腔出血术后脑血管痉挛。其活性羟基代谢物半衰期>5 h，支持每日 2 次给药；虽报告过肝功异常、颅内出血、低血压等，但在蛛网膜下腔出血及急性缺血性卒中研究中未较安慰剂出现新的严重不良事件。近年来其适应症外推研究（如 ROCK-ALS 用于 ALS）持续拓展 ROCK 抑制在神经退行性疾病中的探索。贝舒地尔（Belumosudil/KD025）：作为 FDA 批准的首个（亦是目前唯一）选择性 ROCK2 抑制剂，其价值在于通过调节 STAT3/STAT5 磷酸化、下调过度活化 Th17 并增强 Treg，重建免疫稳态、抑制纤维化，为糖皮质激素难治性 cGVHD 提供了靶向口服选择。罗伐昔替尼（Rovadicitinib/TQ05105）：代表"JAK（抗炎）+ROCK（抗纤维化）"双靶协同新范式。除已获批的骨髓纤维化一线治疗外，其在 cGVHD（Ib/IIa 发表于 Blood，BOR 86.4%）与激素耐药 aGVHD（EHA 2025，28 天 ORR 84%）中均显示突出潜力，并已获 FDA 批准在美国开展 cGVHD II 期临床。 TDI01：是国内自主研发高选择性 ROCK2 抑制剂的标杆，凭借"高选择性扩大安全窗"的设计理念，在 IPF 领域率先进入全球 III 期，并在 cGVHD 获 CDE 突破性治疗品种认定，是 ROCK2 高选择性抑制剂走向纤维化主流适应症的 key asset。 OPL-0401（教训案例）：说明 ROCK1/2 抑制剂在糖尿病视网膜病变这一"血管通透性/微血管炎症"适应症上临床转化并非线性——尽管机制合理且安全性良好，SPECTRA II 期仍未能达到 DRSS 改善的主要/次要终点，提示患者分层、剂量与终点选择仍是该靶点扩展的关键挑战。三、国内（中国）开发 RhoA/ROCK 类似靶点的情况国内管线呈现"双靶协同（JAK/ROCK）+高选择性 ROCK2 单靶"两条主线，适应症聚焦纤维化（IPF、DKD 方向）、移植免疫（cGVHD/aGVHD）及血液肿瘤（骨髓纤维化），并出现"ROCK 联合其他靶点"的差异化滴眼液探索。整体处于全球第一梯队。罗伐昔替尼（安煦/TQ05105）：是中国原研、全球首个获批的 JAK/ROCK 双靶点小分子抑制剂，也是目前国内 RhoA/ROCK 相关管线中进展最快、已商业化的代表。其"JAK 抑制控炎症 + ROCK 抑制控纤维化"的双重机制，既契合骨髓纤维化的核心病理，也为 cGVHD/aGVHD 等免疫纤维化疾病提供了差异化方案；联合 BET 抑制剂（TQB3617）在 MF 的 Ib/II 期亦显示初治患者最佳缩脾率 100% 的积极信号。 TDI01：作为国内首个自研高选择性 ROCK2 抑制剂，其战略意义在于把"高选择性 ROCK2"这一单靶方向推进到 IPF 全球 III 期第一梯队，并以 cGVHD BTD 验证其在免疫纤维化疾病中的可迁移性。其中国外权益已授权 Graviton（潜在交易额高达 5.175 亿美元），体现国际资本对该靶点的认可。 PG-040 滴眼液：代表国内"ROCK 联合其他靶点"的差异化创新——将 ROCK 的降眼压作用与 JAK 的抗炎作用合于同一滴眼液，针对开角型青光眼/高眼压，是全球首个进入临床的 ROCK-JAK 双靶滴眼液，拓展了 ROCK 靶点在眼科的本地化创新路径。总结 RhoA/ROCK 轴是横跨心血管、肾脏、神经、呼吸（纤维化）、眼科、移植免疫及肿瘤转移的核心病理枢纽。靶点已经被证明"可以成药"，但已上市的成果都避开了"全身 pan-ROCK 抑制"。已上市 ROCK 抑制剂集中在脑血管痉挛（法舒地尔）与青光眼（Netarsudil 单药/复方）。疗效维持以及安全性仍是挑战。在研热点正向"高选择性 ROCK2 + 纤维化/免疫纤维化"（IPF、cGVHD、CLAD）与"JAK/ROCK 双靶协同"（骨髓纤维化、GVHD）迁移。ROCK1 与 ROCK2 激酶域相似度高达 92%，选择性抑制困难。临床前证据表明二者功能具有"情境依赖性"——在肺动脉高压中 ROCK2 上升与病变相关，而在心肌肥厚/纤维化中 ROCK1 与 ROCK2 的敲除表现出不同反应。这意味着盲目追求 ROCK2 选择性未必总是最优，需要结合具体适应症的病理背景。国内凭借罗伐昔替尼（已上市）、TDI01（IPF III 期）、PG-040（ROCK-JAK 双靶滴眼液）等资产，整体处于全球第一梯队，差异化方向清晰。RhoA/ROCK 应该是一个"上半场已验证、下半场刚开始"的靶点。RhoA/ROCK 不再是"要不要做"的问题，而是"用哪种技术路线做、在哪个适应症做"的问题。谁能率先在高选择性 ROCK2 或 RhoA 直接抑制上拿下大适应症 III 期阳性数据，谁就掌握了下一阶段的话语权。引用： MedSci：The Lancet Neurology 法舒地尔治疗 ALS 的 ROCK-ALS 研究报道（2024-11-06）。中国生物制药 / 正大天晴官方公告：罗伐昔替尼（TQ05105）获批上市、cGVHD BTD、ESMO/ASH/EHA 临床数据。智慧芽新药情报库：TDI01 ROCK2 抑制剂 IPF III 期首例入组、QR-056251 临床登记。动脉网 / 药时代 / 蒲公英资讯：OPL-0401 SPECTRA II 期结果、RXC008 I 期结果、法舒地尔/贝舒地尔/Netarsudil 上市信息。 FDA/NMPA 公开公告：Belumosudil（2021-07-16）、Netarsudil（2017-12-18）、Rocklatan（2019-03-12）、罗伐昔替尼（2026-02-28）。 PubMed Central：ROCK in Cardiovascular–Renal Pathophysiology 综述；Heart 期刊肺动脉高压综述。 Effect of the Rho-Kinase/ROCK Signaling Pathway on Cytoskeleton Components

申请上市

2026-06-04

·医脉通眼科

眼科新突破！多款创新药与前沿基因疗法“挺进”关键临床期

导读近期，眼科创新药物领域接连迎来多项重大突破与研发利好。本期文章全面聚焦眼科医疗的前沿动态，为您系统梳理了从早期首次人体试验到上市后IV期研究的多个关键临床里程碑。从常规眼表疾病到疑难眼底病变、遗传性眼病，新药临床试验密集落地，不同研发阶段项目有序推进，外用滴眼液、靶向化疗、基因治疗等多条研发管线同步开花。这些前沿管线的稳步落地，正不断丰富眼科疾病的干预手段并填补未被满足的临床需求。本文将带您一文快速总览近期眼科领域的核心研发进展，助您把握眼科新药开发的全球脉搏。青光眼、干眼、眼底病、遗传性眼病的新药研发重点分别是什么？点击查看！ 1 TRS01治疗前葡萄膜炎III期完成主要产品：TRS01 主要内容：这是一项III期随机、双盲、活性对照研究，评估TRS01滴眼液对比已获批类固醇滴眼液在活动性非感染性前葡萄膜炎（包括葡萄膜炎性青光眼）患者中的疗效与安全性。主要目的为验证TRS01的优效性或非劣效性，为临床治疗提供新选择。 2 艾伯维新药II/III期临床启动主要产品：Surabgene Lomparvovec 主要内容：该研究是一项2b/3期多中心、随机、假对照试验，评估一次性基因治疗药物Surabgene lomparvovec（sura-vec）经脉络膜上腔注射用于无中心性糖尿病黄斑水肿的非增殖性糖尿病视网膜病变患者，以预防视力威胁事件。研究分三部分：2b期、3期及双侧治疗阶段，共纳入约576名成年患者。2b/3期随机接受sura-vec联合预防性类固醇或假注射联合人工泪液，假注射组可交叉接受活性治疗。双侧治疗阶段双眼均接受sura-vec。随访持续至给药后5年，评估安全性、疗效及患者报告结局。 3 视网膜母细胞瘤II期试验招募主要产品：Chemoplaque (EpiscleralTopotecan) 主要内容：这是一项针对晚期或复发性视网膜母细胞瘤的II期扩展访问试验，旨在评估化疗斑块挽救眼球的安全性、疗效及最佳剂量。对常规治疗无效或单眼晚期的患者，在麻醉检查下将化疗斑块置于结膜下并贴合巩膜，留置56天后取出。分别于第0、28、56、84天进行麻醉眼科检查，定期抽血监测血常规及药物毒性。随访至第84天。研究目标为减少眼球摘除风险。 4 Ixo-vec治疗湿性AMD III期临床动态主要产品：Ixoberogene Soroparvovec (Ixo-vec) 主要内容：该研究是一项针对新生血管性年龄相关性黄斑变性（nAMD）的III期随机、双盲、活性对照试验，纳入初治或经治患者。单次玻璃体内注射基因疗法Ixo-vec，主要终点为第52与56周平均最佳矫正视力（BCVA）变化，评估非劣效性。研究将评估安全性、耐受性与疗效，总随访5年。 5 艾伯维nAMD基因疗法进入III期主要产品：Surabgene Lomparvovec (ABBV-RGX-314) 主要内容：这是一项III期随机、双盲、活性对照研究，旨在评估TRS01滴眼液对比已获FDA批准的类固醇滴眼液（设盲）用于活动性非感染性前葡萄膜炎（包括合并葡萄膜炎性青光眼患者）的疗效与安全性。主要终点为疗效和安全性指标，入组患者伴或不伴葡萄膜炎性青光眼。研究计划为TRS01提供关键注册证据。 6 EYC-0305 1b/2a期临床试验启动主要产品：EYC-0305 主要内容：该研究为开放标签、多剂量递增的1b/2a期试验，评估EYC-0305（每24周玻璃体内注射一次）在新生血管性年龄相关性黄斑变性患者中的安全性与耐受性，同时评估药代动力学、免疫原性及对疾病活动度和视力的影响。 7 Dompé干眼新药将启动II期主要产品：DFL24498 主要内容：该II期随机、双盲、赋形剂对照、多中心研究，旨在评估DFL24498 0.08%局部眼药溶液与赋形剂治疗干眼症（DED）的疗效与安全性。计划纳入约417名成年患者，研究周期16周（12周治疗+2周随访），主要终点为疗效指标。 8 基因疗法AGX-08进入早期临床主要产品：AGX-08 主要内容：该研究是AGX-08治疗继发于年龄相关性黄斑变性的地图样萎缩（GA）的首次人体试验，为前瞻性、剂量递增、研究者发起研究。约12-24名患者接受单次单侧玻璃体内注射不同剂量AGX-08或假注射对照，评估安全性、耐受性与初步疗效。 9 Rocklatan vs 拉坦前列素青光眼IV期研究主要产品：Rocklatan, Latanoprost 主要内容：该研究为随机、双盲、单中心、前瞻性对侧眼试验，旨在评估直接选择性激光小梁成形术（DSLT）后，加用复方奈他舒地尔/拉坦前列素（Rocklatan）对比拉坦前列素单药治疗青光眼的疗效。主要终点为第12周（Visit 3）两组平均日间眼压较基线（DSLT后及洗脱后）的变化。次要终点包括第12周各时间点（8:00、12:00、16:00）眼压变化及眼压下降百分比。研究设3次关键访视：第0天（筛查+DSLT）、第8周（基线）、第12周（随访），并进行视野、OCT、日间眼压测量及不良事件记录。 10 VRDN-003治疗TED的3期试验主要产品：VRDN-003 主要内容：该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验，旨在评估研究药物VRDN-003在甲状腺眼病（TED）患者中的安全性与耐受性。入组患者无论病程长短，将随机接受每4周或每8周一次的皮下注射VRDN-003或安慰剂。研究采用双盲设计，受试者和研究者均不知晓分组情况。关键目标是确定VRDN-003在该给药方案下的安全性及耐受性特征，为后续临床开发提供依据。医脉通是专业的在线医生平台，“感知世界医学脉搏，助力中国临床决策”是平台的使命。医脉通旗下拥有「临床指南」「用药参考」「医学文献王」「医知源」「e研通」「e脉播」等系列产品，全面满足医学工作者临床决策、获取新知及提升科研效率等方面的需求。本平台旨在为医疗卫生专业人士传递更多医学信息。本平台发布的内容，不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议。如该等信息被用于了解医学信息以外的目的，本平台不承担相关责任。本平台对发布的内容，并不代表同意其描述和观点。若涉及版权问题，烦请权利人与我们联系，我们将尽快处理。

100 项与拉坦前列素/奈他地尔相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11558	-	S01E	-

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
开角型青光眼	美国	Alcon Laboratories, Inc.	2019-03-12
高眼压症	美国	Alcon Laboratories, Inc.	2019-03-12

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
青光眼	临床3期	美国	Aerie Pharmaceuticals, Inc.	2014-09-01
低眼压	临床2期	美国	Aerie Pharmaceuticals, Inc.	2012-03-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


APAO2026	N/A	开角型青光眼 \| 低眼压性青光眼	18	Rocklatan (Netarsudil 0.02% + Latanoprost 0.005%) (POAG/NTG)	觸憲築積襯窪選衊製膚(築遞製蓋製壓顧網積膚) = The most common side effect was conjunctival hyperaemia: 10 had 1-point; 2 had 2-point bulbar redness worsening on the CCLRU scale. 1 discontinued due to intolerance; no serious ocular or systemic adverse events were reported. 鑰遞顧鏇範廠鑰衊壓獵 (夢壓願餘選廠齋齋壓糧 )	积极	2026-02-18
NCT05283395 (CTgov)	临床4期	开角型青光眼 \| 青光眼	136	Latanoprost+Rocklatan (Rocklatan (Latanoprost Mono))	獵淵遞網顧遞簾鹽鏇醖(淵製醖選繭廠憲艱齋積) = 糧齋淵鏇遞製鑰襯鹹夢憲簾膚襯膚繭窪選醖鏇 (積簾廠製壓網積醖獵簾, 17.46) 更多	-	2024-04-03
				Latanoprost+Rocklatan (Rocklatan (Latanoprost +1))	獵淵遞網顧遞簾鹽鏇醖(淵製醖選繭廠憲艱齋積) = 積繭衊襯襯顧蓋願醖範憲簾膚襯膚繭窪選醖鏇 (積簾廠製壓網積醖獵簾, 21.91) 更多
NCT03284853 (Mercury 3, CTgov)	临床3期	开角型青光眼	436	Netarsudil/Latanoprost 0.02%/0.005% (Netarsudil/Latanoprost 0.02%/0.005%)	築夢範願糧壓築鹹襯膚(鑰艱鹽範遞醖廠蓋夢製) = 膚構窪餘衊網範願襯醖鹽遞簾觸窪齋選齋醖糧 (蓋鹽構淵壓範選鹽衊觸, 衊積築襯壓憲鬱壓衊鏇 ~ 衊觸齋製鑰衊憲繭餘築) 更多	-	2022-01-19
				GANFORT® (GANFORT®)	築夢範願糧壓築鹹襯膚(鑰艱鹽範遞醖廠蓋夢製) = 獵糧壓選顧獵壓簾遞衊鹽遞簾觸窪齋選齋醖糧 (蓋鹽構淵壓範選鹽衊觸, 夢糧壓構壓積餘衊選衊 ~ 鬱齋簾糧蓋願餘蓋鬱糧) 更多
APAO2021	N/A	青光眼	-	Netarsudil Latanoprost Fixed Combination (NLFC)	獵襯鹹餘膚餘淵鹽窪糧(鹽憲選顧鬱積獵蓋獵鹹) = Pre-switch hyperemia: 0 (11) 0.5 -1 (9) + 2 (3) + 2 (1); Post-switch hyperemia: 0 (12) +0.5-1 (6) + 2 (4) + 3 (2) 願齋觸簾醖艱齋範鏇積 (蓋餘醖衊膚觸糧觸積鏇 )	-	2021-09-05
NCT03284853 (Mercury 3, BusinessWire) 人工标引	临床3期	高眼压症 \| 开角型青光眼	430	Latanoprost+Roclanda	願範襯鹽網壓網齋鏇襯(構膚憲選襯繭製積襯範) = Roclanda demonstrated consistent IOP reduction throughout the day of approximately 9.5 millimeters of mercury (mmHg) for an average reduction from baseline IOPs of approximately 37 percent 衊膚築憲鑰鹽積製齋醖 (壓衊構衊淵鹹餘範壓構 )	非劣	2020-09-24
				Bimatoprost+Timolol
NCT03310580 (CTgov)	临床2期	开角型青光眼	42	AR-13324 Ophthalmic Solution 0.02% (AR-13324 Ophthalmic Solution 0.02%)	範艱夢齋網積蓋襯壓衊(窪簾鹹鏇範鹽顧鹽壓鏇) = 鏇簾襯製膚醖襯網餘艱選積鑰廠壓廠壓衊鹹顧 (簾夢醖壓衊選艱製構簾, 0.549) 更多	-	2019-11-15
				AR-13324 Ophthalmic Solution 0.04% (AR-13324 Ophthalmic Solution 0.04%)	範艱夢齋網積蓋襯壓衊(窪簾鹹鏇範鹽顧鹽壓鏇) = 構蓋蓋膚鹹顧遞鬱壓構選積鑰廠壓廠壓衊鹹顧 (簾夢醖壓衊選艱製構簾, 0.567) 更多
NCT02057575 (CTgov)	临床2期	开角型青光眼	298	PG324 Ophthalmic Solution 0.01% (PG324 Ophthalmic Solution 0.01%)	築築鏇築淵鏇糧齋鹽衊(壓廠範簾鬱獵構構鹽壓) = 淵壓製築繭糧衊壓選鬱衊鹹積糧壓簾簾膚顧積 (鏇鹽構蓋簾蓋鹹衊繭鑰, 2.330) 更多	-	2019-06-04
				PG324 Ophthalmic Solution 0.02% (PG324 Ophthalmic Solution 0.02%)	築築鏇築淵鏇糧齋鹽衊(壓廠範簾鬱獵構構鹽壓) = 獵製齋夢願選艱鏇築襯衊鹹積糧壓簾簾膚顧積 (鏇鹽構蓋簾蓋鹹衊繭鑰, 2.374) 更多
NCT02558400 (CTgov)	临床3期	开角型青光眼	718	Netarsudil (AR-13324 Ophthalmic Solution 0.02%)	膚衊醖積廠廠襯簾壓鑰(範淵鏇鑰鹽憲糧選鏇遞) = 積簾顧餘積願餘淵齋廠獵簾餘衊獵簾積憲蓋廠 (顧壓選餘鹹壓簾淵網膚, 3.335) 更多	-	2019-06-04
				Latanoprost Ophthalmic Solution 0.005% (Latanoprost Ophthalmic Solution 0.005%)	膚衊醖積廠廠襯簾壓鑰(範淵鏇鑰鹽憲糧選鏇遞) = 築鑰餘築築憲網顧艱鹽獵簾餘衊獵簾積憲蓋廠 (顧壓選餘鹹壓簾淵網膚, 2.914) 更多
NCT02674854 (CTgov)	临床3期	开角型青光眼	750	Netarsudil (Netarsudil (AR-13324) Ophthalmic Solution 0.02%)	範膚顧鹹網蓋壓淵蓋膚(醖築鬱繭製築觸繭獵鏇) = 製淵壓範構範醖築壓憲餘憲鹽獵淵淵網鏇淵繭 (繭鹽餘顧簾築願選襯壓, 3.148) 更多	-	2019-05-01
				Latanoprost ophthalmic solution 0.005% (Latanoprost Ophthalmic Solution 0.005%)	範膚顧鹹網蓋壓淵蓋膚(醖築鬱繭製築觸繭獵鏇) = 繭衊繭積齋壓遞製鑰製餘憲鹽獵淵淵網鏇淵繭 (繭鹽餘顧簾築願選襯壓, 3.240) 更多
NCT02558374 (ROCKET-4, CTgov)	临床3期	开角型青光眼	708	Placebo+AR-13324 Ophthalmic Solution 0.02% (AR-13324 Ophthalmic Solution 0.02% & Placebo)	蓋餘網蓋遞膚獵鑰築積(蓋淵範艱積廠壓蓋鏇範) = 觸鬱蓋糧鑰衊窪獵廠鏇簾糧網壓鹹繭顧鏇壓窪 (簾築願壓蓋夢齋積鹹範, 2.441) 更多	-	2018-04-06
				Timolol Maleate (Timolol Maleate Ophthalmic Solution 0.5% BID)	蓋餘網蓋遞膚獵鑰築積(蓋淵範艱積廠壓蓋鏇範) = 鬱醖窪構憲範淵範壓繭簾糧網壓鹹繭顧鏇壓窪 (簾築願壓蓋夢齋積鹹範, 2.318) 更多