Icotrokinra

Fosmanogepix（APX001）注射液为全球首创Gwt1抑制剂类抗真菌前药，用于免疫缺陷、移植、化疗、耐药真菌、常规治疗失败的重症侵袭性真菌感染挽救治疗与一线备选。 基本信息 药物分类：全球首创（First-in-class）Gwt1抑制剂类抗真菌前药 研发主体：原研Eisai，Amplyx开发，后被辉瑞收购；临床商业化由 Basilea推进。 通用别名：FMGX；活性母体：Manogepix（MGX） 作用机制：Fosmanogepix 是磷氧甲基前药，入血后被体内磷酸酶快速水解为活性Manogepix。 靶点：真菌Gwt1酶（GPI锚合成关键肌醇酰基转移酶）。 抑制后真菌无法合成细胞壁甘露糖蛋白，细胞壁完整性崩塌、菌丝/生物膜形成受阻、黏附侵袭力大幅下降，最终抑菌/杀菌。 高度真菌选择性：几乎不抑制人体同源PIGW酶，人体毒性基线低。 抗菌谱 1. 酵母菌 念珠菌属：白念、光滑、热带、耳念珠菌 Candida auris（多重耐药超级真菌） 强效；仅克鲁塞、凯菲念天然不敏感；隐球菌、球孢子菌、孢子丝菌等双相真菌有效。 2. 霉菌 曲霉（含唑耐药曲霉）、镰刀菌、赛多孢、多育罗伦特孢（常规药物难治）；毛霉目：部分菌株有效，弱于两性霉素B脂质体。 核心优势：对唑耐药、棘白菌素耐药、多药耐药（MDR）菌株依然保有体外 / 体内活性，是耐药真菌感染重要备选方案。 药代动力学 组织穿透佳：肺、肝、脾、肾、脑组织均可有效分布，适配肺炎、播散、中枢真菌感染； 代谢排泄：主要肝脏代谢，肾脏清除占比低；轻中度肝/肾损伤无需大幅调量； 药物相互作用少：非强CYP诱导/抑制，与化疗、免疫抑制剂、抗排异药联用安全性友好，对比三唑类优势显著。 安全性与耐受性 整体耐受性优良，无两性霉素B样肾毒、无棘白菌素明显肝酶波动、无唑类视觉/肾上腺毒性： 常见轻中度不良反应：恶心、腹泻、头痛、转氨酶轻度升高； 少见：输注轻度潮红、乏力、低钾； 无明显骨髓抑制，适合中性粒缺乏血液病移植高危人群。 上市情况 全球无任何国家正式获批上市，注射液 + 口服均处于III 期注册临床阶段，属于在研试验药物。 美国FDA：7项适应症授予快速通道、孤儿药、QIDP抗感染优质产品资格；尚未提交NDA上市申请；两项关键III期确证试验同步推进：念珠菌血症/侵袭性念珠菌、侵袭性曲霉与罕见霉菌感染。 欧盟EMA：侵袭性念珠菌、侵袭性曲霉双孤儿药认定，仅监管扶持资质，无上市许可；未递交MA上市申请，同步跟进全球III期数据。 中国NMPA：2026年6月15日，Basilea的Fosmanogepix注射液获CDE受理，受理号JXHB2600075，申请类型为补充申请、化药1类，并非首次申报上市，属于临床阶段补充资料递交；国内尚未启动完整 III 期注册桥接，距离国内获批上市周期仍较长。 注册与受理情况 临床试验情况 专利情况  Fosmanogepix最初发明方为卫材 Eisai（母体Manogepix基础骨架）。 化合物专利：US7691882，2008年申请，保护Manogepix母核结构。 前药Fosmanogepix开发：Amplyx拿到卫材授权，完成磷氧甲基前药改造，申请核心PCT家族WO2013192517（2013年12月提交）。 2021.04：辉瑞全额收购Amplyx，持有全部专利资产； 2023.11：辉瑞将Fosmanogepix全球开发、注册、商业化专利独占权益出售给瑞士Basilea；辉瑞保留全球商业优先谈判权、分级销售分成； 当前专利权持有主体：Basilea Pharmaceutica 专利壁垒 1）化合物结构专利：Manogepix母核（E1210），US7691882、JP、EP、CN 同族；申请2008年，20年保护期至2028年到期。保护Gwt1抑制吡啶杂环母核，是整个赛道基础骨架。Fosmanogepix前药本体（APX001/E1211，CAS:2091769-17-2）。 PCT：WO2013192517，2013.12申请；全球进入中美欧日韩等全部主流市场，2033年12月到期。 2）制剂专利（含注射液剂型）：静脉注射冻干粉/溶液处方、pH缓冲体系、无菌制备工艺、稳定性工艺，口服片剂/干混悬剂处方、晶型、溶出体系，均归属WO2013192517衍生分案/后续申请，到期同步锚定2033基准线；部分制剂改进后续补充申请，形成阶梯到期保护。 3）用途/适应症专利：覆盖全临床场景：侵袭性念珠菌（含耳念珠菌 C.auris 多重耐药株），侵袭性曲霉（唑耐药曲霉），镰刀菌、赛多孢、毛霉等罕见霉菌感染，中性粒缺乏、移植患者预防用药、中枢真菌感染。 用途专利与前药化合物同族，到期2033；部分耐药菌专属治疗为后续追加申请，形成多层保护网。 4）合成工艺、质控、联合用药专利：API合成路线、手性拆分、纯化工艺，与伏立康唑/棘白菌素/两性霉素联合抗耐药真菌方案。 扩大适应症：分枝杆菌、皮肤黏膜真菌等外围拓展专利。 中国专利：基础PCT WO2013192517已进入中国国家阶段，获得发明授权，保护Fosmanogepix结构、注射+口服制剂、抗真菌用途。母核Manogepix卫材基础专利CN同族同步有效，2028年到期。无国内企业授权许可；Basilea全权持有中国实施权；国内无公开晶型独立专利挑战。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 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银屑病困扰着全球2%~3%的人口，对很多患者来说，红斑、鳞屑、瘙痒和反复发作，会影响工作、社交和心理状态。而长期用药、复诊和治疗依从性，也让银屑病更像一场需要长期管理的慢性疾病。图片来源：123RF过去二十多年，靶向TNF、IL-17和IL-23等炎症通路的生物制品，显著改变了中重度银屑病的治疗格局。尤其是IL-17和IL-23通路相关疗法的出现，让许多患者有机会获得更高水平的皮损清除，也推动银屑病治疗进入机制更明确、疗效更强的靶向治疗时代。当高水平皮损清除逐渐成为可能，银屑病药物研发的核心问题也在发生变化。下一代疗法的目标不只是高效清除皮损，还向更方便、更持久、更适合长期疾病管理迈进。近日，在Nature Reviews Drug Discovery发表的一篇文章描述了银屑病治疗正在出现几个值得关注的方向。口服疗法兴起，让银屑病治疗变得更便捷对于一种需要长期管理的慢性疾病而言，给药方式本身就是治疗体验的重要组成部分。过去，中重度银屑病的高效靶向治疗主要依赖注射类生物制品。虽然这类疗法大幅提高了疾病控制水平，但对部分患者来说，注射给药、复诊安排和长期治疗依从性，仍然是不可忽视的现实负担。因此，口服疗法的兴起，是银屑病药物研发中非常重要的趋势。它并不只是“少打一针”这么简单，而是代表着银屑病长期治疗方式的一次拓展。较早获批的口服疗法，如PDE4抑制剂阿普米司特（apremilast，商品名欧泰乐/Otezla），为部分患者提供了非注射治疗选择。它的优势在于给药便利，适合部分轻中度患者人群。不过，早期口服药物也存在疗效相对有限、部分患者难以达到高水平皮损清除等局限。让口服疗法进入新阶段的，是更精准的口服靶向药物。以TYK2抑制剂为例，Sotyktu（deucravacitinib）通过选择性别构抑制TYK2的调节结构域，影响IL-23等炎症细胞因子相关信号通路，同时避免对JAK家族其他激酶产生更广泛的抑制。相比传统系统药物，这类口服靶向疗法更强调机制选择性，也更符合银屑病精准免疫调控的发展方向。多款高选择性口服TYK2抑制剂正处于后期临床开发阶段，包括Alumis公司开发的envudeucitinib和武田（Takeda）开发的zasocitinib。它们在3期临床试验中均显示出较高水平的皮损清除效果。相关阅读：口服疗法强势崛起，银屑病治疗格局正在被重塑 | AAD 2026值得关注的是，口服多肽正在为银屑病治疗打开新的想象空间。近期获得美国FDA批准的Icotyde（icotrokinra）是一款靶向IL-23受体的口服大环肽。在涵盖约2500名患者的四项3期临床研究中，Icotyde达到了所有主要疗效终点，并显示出良好的安全性特征。在头对头优效性研究中，约70%的患者在第16周达到皮损清除或几乎清除（IGA 0/1），55%的患者达到PASI 90应答，即银屑病面积和严重程度指数改善90%。这些临床和监管进展显示，银屑病治疗正在从“注射型高效治疗”向“高效、便捷、可长期坚持的系统疗法”拓展。未来，如果口服靶向疗法能够在疗效、安全性和长期依从性之间取得更好平衡，将有望为更多患者提供灵活的治疗选择。长效疗法开发，银屑病治疗正在追求更持久的疾病控制对于银屑病这样的慢性疾病来说，疗效只是治疗成功的一部分。能否长期维持疗效、减少治疗中断、降低患者生活中的治疗负担，同样决定着一种疗法的价值。过去几年，IL-23和IL-17相关生物制品已经在疗效和耐受性方面建立了较高标准。在此基础上，下一代生物制品的一个重要方向，是通过更长的半衰期和更低的给药频率，进一步提升患者长期疾病管理体验。例如，Oruka Therapeutics公司开发的ORKA-001和ORKA-002是采用半衰期延长技术优化的单克隆抗体，分别靶向IL-23的p19亚基和IL-17A/F。早期临床试验数据支持ORKA-002以半年一次的给药方式治疗银屑病，而ORKA-001具有一年只需一次给药的潜力。从患者角度看，长效疗法的意义非常直接。治疗次数减少，意味着更少的注射压力、更少的治疗干扰，也可能带来更好的依从性和疾病管理连续性。对于需要多年甚至长期治疗的患者而言，这种改变可能会实实在在地影响生活质量。代谢疗法参与银屑病治疗，免疫与代谢通路开始交汇银屑病并不是孤立的皮肤疾病。越来越多的研究和临床观察显示，银屑病与全身炎症、肥胖、代谢异常、心血管风险和银屑病关节炎等问题存在复杂联系。因此，银屑病治疗也正在从单纯关注皮肤症状，逐渐走向更系统的疾病管理。在这一背景下，代谢疗法参与银屑病治疗，成为一个值得关注的新方向。今年2月，礼来（Eli Lilly and Company）公布了Taltz（ixekizumab）与Zepbound（tirzepatide）联用，治疗中重度斑块状银屑病合并肥胖或超重（且伴至少一种体重相关合并症）的成人患者的3b期临床试验结果。Taltz是一款IL-17A抑制剂，而Zepbound是一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂。试验结果显示，接受Taltz与Zepbound联合治疗的患者中，有27.1%同时实现完全皮损清除（PASI 100）及至少10%的体重下降，而Taltz单药组为5.8%（p<0.001）。在关键次要终点方面，联合治疗使达到PASI 100的患者比例较单药治疗相对提高40%（40.6% vs. 29.0%，p<0.05）。这一探索显示，针对肥胖或超重进行干预可能进一步减轻银屑病疾病负担。当然，代谢疗法在银屑病中的作用仍需要更多临床数据验证。然而，代谢疗法进入银屑病研究视野，意味着未来治疗可能更加关注患者整体特征，包括体重、代谢状态、关节受累情况和系统性炎症水平。一体化平台助力银屑病药物开发随着银屑病药物从单一靶点向复杂免疫调控网络演进，其研发过程对临床前研究体系提出了更高要求。如何在早期阶段准确评估候选药物对关键免疫通路的调控作用，并预测其疗效与安全性，已成为推动创新药成功转化的关键。在银屑病药物研发中，临床前体外实验和动物模型发挥着至关重要的作用。药明康德生物学业务平台（WuXi Biology）免疫中心提供了一系列与银屑病、哮喘、系统性红斑狼疮等自身免疫性及炎症疾病相关的临床前一站式体内外实验服务，为包括银屑病在内的各类自身免疫性皮肤病的新药研发提供了坚实支撑。例如，针对银屑病发病机制的关键环节——IL-23/Th17/IL-17轴，WuXi Biology团队建立了IL-23和IL-17体外细胞激活模型，用以评价候选药物对相关信号通路的调控作用；对于驱动银屑病相关慢性炎症的CD4⁺ T细胞亚群失衡，团队也建立了Th17细胞体外功能模型，用以评价候选药物对T细胞功能的调控作用。除了上述模型，WuXi Biology免疫中心还建立了一系列体外实验，用于探索银屑病的发病机制、药物互作及安全性，这些实验包括CD4⁺ T细胞和Th17细胞的诱导、分化及功能检测；角质细胞的促炎因子释放；IL-17、IL-36和TNF-α信号通路实验等。同时，免疫中心还建立了包含多种动物类型的成熟动物模型，用于银屑病的药效学、药代动力学及生物标志物的研究。银屑病治疗正在进入口服化、长效化和系统共病管理的新阶段。对于创新药研发而言，这一阶段不仅需要新的靶点和新的分子形式，也需要更系统、更贴近疾病机制的临床前研究平台。作为全球医药及生命科学行业值得信赖的合作伙伴和重要贡献者，药明康德将持续通过独特的“CRDMO”业务模式，助力更多合作伙伴，为全球病患带来突破性创新疗法。参考资料：[1] Chaudhari (2026). Evolution of the psoriasis therapy landscape. Nature Reviews Drug Discovery, Doi: https://doi.org/10.1038/d41573-026-00097-3免责声明：本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。版权说明：欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权请在「药明康德」微信公众号回复“转载”，获取转载须知。分享，点赞，在看，聚焦全球生物医药健康创新