Icotrokinra

点击蓝字 关注我们 导读 近些年来，随着医疗技术的不断进步，银屑病的治疗早就不像过去那样是一个难题。不过，当疗效有了保障之后，银友们又开始在寻找更加方便有效的疗法。刚刚在美国丹佛落幕的2026年美国皮肤病学会年会（AAD 2026） 上，三项重磅口服药数据接连引爆全场。从靶向IL-23受体的创新多肽，到两款高选择性的TYK2抑制剂，它们正在以惊人的P临床数据，向传统生物制剂发起正面挑战。 Icotrokinra交出一年答卷 由强生与Protagonist Therapeutics联合开发的icotrokinra（商品名Icotyde），近日已经成功获得了美国FDA批准，用于成人及青少年银屑病患者的治疗。与过去生物制剂直接中和IL-23配体不同，Icotrokinra另辟蹊径，采用靶向IL-23受体，从源头掐断IL-23/Th17炎症通路。更重要的是，它作为一款口服多肽，每天一次，大幅提升了用药便利性。 在3期临床ICONIC-LEAD中，icotrokinra在青少年银屑病患者中表现亮眼，临床研究数据显示，银屑病患者使用Icotrokinra治疗满一年时，近60% 的青少年实现皮损全部消退，86% 达到PASI 90（皮损消退90%以上），其中92% 的银屑病患者从第24周到第52周持续维持疗效。整个一年期间，未发现新的安全性信号。 TYK2抑制剂双雄争霸 如果说Icotrokinra代表了对IL-23通路的精准拦截，那么两款新一代TYK2抑制剂则展示了口服药在疗效上的“天花板突破”。 Envudeucitinib（恩度昔替尼）：头皮银屑病患者的福音 Alumis公司的envudeucitinib（恩度昔替尼）已经成功进入了3期临床。在本次公布的ONWARD1和ONWARD2试验中： 数据显示，用药到第16周的时候，两组银屑病患者达到PASI 90的患者比例分别达到59.9%和53.1%，到第24周进一步提升至68.0%和62.1%。 实现PASI 100（完全清除）的患者比例在第24周分别达到41.0%和39.5%，这意味着超过四成的患者皮肤完全恢复正常。 而对于头皮银屑病这个最难治、最影响生活质量的部位，第24周时约四分之三的患者成功实现头皮皮损清除或接近清除，可以说改善效果非常不错 zasocitinib：武田40亿美元的“王炸” 除此之外日本武田制药在AAD 2026现场公布了zasocitinib完整三期数据，直接引爆全场。两项针对中重度斑块状银屑病成人的研究显示： 研究数据显示，银屑病患者使用zasocitinib治疗到第16周的时机，分别有61.3%和51.9%的银屑病患者成功达到PASI 90（皮损消退90%以上）。 且PASI 100分别达到33.4%和25.2%。这个数字已经开始不断接近生物制剂的治疗效果。 小结 综合本届AAD年会释放的信号，近些年来，口服药物“新秀”已经逐步拥有与生物制剂分庭抗礼的实力。对于需要长期治疗银屑病患者而言，这意味着未来或许可以告别频繁的注射和冷藏保存，转换使用更加方便与便捷的治疗手段。 更值得期待的是，新研究已不再只满足于短期皮损清除，而是开始关注疗效持久性、停药后维持、特殊部位改善（如头皮、指甲），甚至探索能否干预银屑病关节炎的发病风险，以后口服药物的治疗将更加完善 目前银屑病有多项靶向药物临床正在开展！（包含口服IL-17A药物与无全程安慰剂临床）还有外用药物的临床也在同步开展中！周期有长有短！可根据情况自行选择！入组成功后，安排最近的三甲医院用药治疗，入组前体检与入组后用药均不收任何费用，还有一定补贴！点击下方图片申请用药报名 ↓ ↓ ↓（报名后注意北京地区来电） 【有机会用氘可来昔替尼】银屑病口服新药D-2570寻找患者！ 【较高补贴】银屑病新药UA026片招募中重度患者，可善挺同靶点药物！ 往期文章推荐 银屑病系统治疗失效该怎么办？夫那奇珠单抗最近研究帮你解决“兜底”问题！ 破局银屑病耐药焦虑！看安沐奇塔单抗如何通过独特设计助力银屑病长期治疗！ 银屑病口服新药Icotrokinra杀入美国大会！新研究让患者不用再“二选一” 本文仅做参考，不构成对任何药物或诊疗方案的推荐、推广或宣传，也不可替代专业医疗建议。如有问题，请咨询医疗卫生专业人士。

▲扫描报名码报名观看 PREFACE 前言 过去半个多月，大环肽（Macrocyclic Peptides）正以前所未有的姿态，站在行业的风暴眼中心。 加州生物技术公司Unnatural Products（UNP）近日宣布完成4500万美元B轮融资，用于推进其口服大环肽发现平台和管线开发，而仅一个月前，诺华刚砸下高达18亿美元的重金与其达成合作；紧接不久，中国大环肽领军企业元思生肽（Syneron Bio）宣布完成1.5亿美元的B轮融资，刷新了该领域的单笔融资纪录，此前，公司已与阿斯利康达成34亿美元的大环肽平台合作。 图源：PR Newswire 顶级VC持续投入、MNC接连押注，这一连串的动作并非偶然。随着强生的口服大环肽ICOTYDE™（icotrokinra）于3月18日正式获得FDA批准上市，整个口服大环肽赛道完成了从“平台验证”到“产品商业化”的惊人跃迁。 大环肽正在颠覆小分子与生物药的边界，有望成为真正有产业化前景的平台型新药形式。MNC不再只是持币观望，而是通过密集的股权投资与BD合作，以求在这个“第三类药物”赛道中抢占高地。 01 中美新锐同频共振 从技术逻辑来看，UNP和元思生肽都在试图把“大环肽发现与优化能力”打造成可复制、可扩展、可交易的平台资产。 UNP的核心平台结合了AI辅助设计与自动化化学合成，能将生物大分子的精准性（结合力强、选择性高）与小分子的递送优势（穿透细胞膜、口服给药）完美结合，专门解决大环肽的“细胞渗透性”与“口服利用率”难题。 UNP致力于实现大环肽的可重复工程化，也就是说，它要的不是“找到一个好肽”，而是“持续找到一类好肽”。 其管线目前聚焦于心脏代谢、炎症及免疫疾病，尤其是那些由于空间位阻或缺乏深口袋而导致小分子无法成药的细胞内靶点。18亿美元对价，诺华瞄准的是心血管领域难以药物化的靶点，以及“口服生物制剂”这一最终目标的市场前景。 图源：UNP公开资料 元思生肽自主研发的Synova™平台同样深度嵌入了AI算法，通过高通量和智能化能力，提高大环肽从发现到优化的效率。 大环肽开发的真正门槛，不只是会不会做环，而在于如何同时平衡结合活性、选择性、稳定性、膜通透性、口服暴露、合成可行性和CMC复杂度。传统肽药失败的根源，恰恰在于这些性质往往彼此掣肘。 因此，Synova™平台如果能在多参数空间中实现更高效的系统优化，就有可能把大环肽从少数案例推向规模化研发。 从公司的管线布局中，已经可以看出该平台的延展潜力。 ·慢性病口服环肽：包括SYNB004至SYNB009等多个候选物，对标强生JNJ-2113及默沙东MK-0616，试图在自免与代谢领域分一杯羹。 ·胞内靶点突破：如靶向转录因子TF、undruggable TKI靶点，SYNB002/003直接切入了传统药物无法踏足之地。 ·新型多肽-药物偶联物：利用环肽作为归巢配体，开发如SYNB011的放射配体疗法（RLT）。 图源：元思生肽官网 元思生肽成立于2022年，2025年就完成近亿美元A轮及A+轮融资；2026年再完成1.5亿美元B轮融资，吸引了阿布扎比投资局（ADIA）、淡马锡等全球顶级主权基金及阿斯利康、礼来等产业巨头加持；同时又与阿斯利康达成34亿美元潜在总额的平台合作。 超高速的发展节奏也反映了行业对大环肽扩展为一个“可模块化改造”的底盘，并在多个治疗领域中反复调用的期待。 02 老分子的价值回归 大环肽并不是“新面孔”，环孢素A、万古霉素等天然产物早已应用多年。 然而，长期以来，大环肽更多集中于天然产物衍生物、抗感染或少数特殊适应症，限于其口服生物利用度差、体内稳定性不足、合成与成药筛选效率有限等，大环肽难以形成像小分子或抗体那样清晰的研发范式。 随着药物发现工具发生根本改变，以及口服化技术的巨大进步，长期处于边缘地带的大环肽如今也得以“重回C位”。 更核心的原因在于，大环肽恰好踩中了当前新药研发的一种稀缺能力：其分子量通常在500-2000 Da之间，处于小分子（<500 Da）与抗体（>150 kDa）之间的灰色地带。 因此，它既有可能像抗体一样通过大面积接触界面（Protein-Protein Interaction, PPI）精准阻断致病蛋白，又能通过构象优化获得类似小分子的细胞膜穿透力。如果能解决大环肽的稳定性与递送问题，就有望形成兼具二者优势的第三种范式。 图源：公开资料 强生icotrokinra的获批，正是这一理论落地的最佳写照。 作为全球首个获批的针对IL-23靶点的口服大环肽，icotrokinra通过靶向IL-23受体通路，为中重度斑块状银屑病患者提供了口服精准治疗选择。 icotrokinra在ICONIC-LEAD研究中，研究者总体评估（IGA）评分为0/1分（皮损清除或几乎清除）的患者比例高达65%，16周PASI 90的患者比例高达50%，且安全性与安慰剂相当。 过去，像IL-23这类炎症通路的精准抑制，几乎天然属于注射类抗体药物。但icotrokinra的获批意味着曾经需要每季度打一针的抗体药，现在可以变成每天吃一颗的药片，对于现有的银屑病治疗市场而言，这完全是便利性上的降维打击。 紧随其后的是默沙东的MK-0616，这款口服PCSK9大环肽已进入临床后期，3月底，其治疗高胆固醇血症的CORALreef AddOn III期详细数据公开。MK-0616展现出了不输于单抗的降脂效果，预计于2026年下半年提交NDA。 在强生、默沙东、阿斯利康等MNC的引领下，大环肽已经迈入真金白银的战略配置阶段，与生物大分子药物开展正面竞争。 而当前国内大环肽赛道整体仍处于较早阶段，元思生肽虽然早早展现了其智能化平台的深度和全球化的BD能力，但本土资产仍然稀缺，很多项目还停留在平台建设和早研验证层面。 大环肽这片蓝海，还有待更多的中国创新分子去开拓。 注：资料转载自各大公司官网、公开信息源。版权归原作者所有，仅供读者学习、研究或者欣赏，不得用于商业用途，如涉及作品内容、版权和其他问题，请在30日内联系删除；本公众号对转载、分享的内容、陈述、观点判断保持中立，不对所包含内容的真实可靠性或完善性提供任何明示或暗示的保证，仅供读者学习、参考。本文仅为行业分析，不构成投资建议。股市有风险，投资需谨慎。 欢迎BD、研发小伙伴添加小助手进交流群 （请注明姓名+公司） ▲扫描报名码报名观看 ▲点击图片链接查看详情 ▲点击图片链接查看详情 ↑点击图片长按识别二维码跳转相关链接