A PHASE 1, RANDOMIZED, OPEN-LABEL, 2-PERIOD, 4-SEQUENCE SINGLE-DOSE CROSSOVER STUDY IN HEALTHY PARTICIPANTS TO INVESTIGATE THE RELATIVE BIOAVAILABILITY OF PRIFETRISTAT DRUG PRODUCT DIFFERING IN PARTICLE SIZE DISTRIBUTION

The purpose of this study is to understand the relative amount of drug that enters bloodstream from prifetrastat product lots differing in active ingredient particle size distribution.
The study is seeking participants who are:
Healthy males and females of non-childbearing potential >=18 years of age at screening
Participants in the study will receive a single dose of prifetrastat by mouth. After at least 14 days, they will receive another dose of prifetrastat by mouth. Each dose received by the patient will be in tablet form. The sequence in which tablets are given will be random.
The study will help understand how the difference in particle size distributions of the tablets may, or may not, affect how the drug is absorbed, processed, and eliminated by the body.
Participants will remain in the study clinic for 21 days. However, they may be permitted to leave between periods, and will have one follow-up contact.

开始日期2026-07-14

申办/合作机构

Pfizer Inc.

NCT07340619

/ Not yet recruiting临床2期IIT

UNLOCK - EPIBREAST, a Phase II Study of Prifetrastat (PF-07248144), a KAT6 Inhibitor, Plus Fulvestrant for Advanced HR+/HER2- Breast Cancer, With Biomarkers Analyses

Although treatments for breast cancer have improved, 20-30% of patients with early disease develop metastases (cancer that spreads to other parts of the body). Among the different types of breast cancer, hormone-sensitive cancers that do not overexpress the HER2 protein (HR+/HER2-) are the most common. For patients with this type of cancer, an endocrine treatment such as aromatase inhibitors, tamoxifen or fulvestrant, is often used and may be combined with drugs called CDK4/6 inhibitors, which help improve survival rate. However, when the cancer becomes resistant to these treatments, treatment strategies are more limited
A new drug, prifetrastat (PF-07248144), which targets KAT6 proteins, which play a role in the growth of cancer cells, has shown promising results. Indeed, associated with fulvestrant, it allowed to fight against cancer in some patients who had already received many treatments.
The UNLOCK-EPIBREAST study aims to investigate whether the combination of prifetrastat plus fulvestrant could offer a new therapeutic option for people with HR+/HER2- metastatic breast cancer who have already received endocrine therapy plus CDK4/6 inhibitors.

开始日期2026-05-18

申办/合作机构

UNICANCER

[+1]

NCT07335419

/ Active, not recruiting临床1期

PHASE 1, OPEN-LABEL, FIXED SEQUENCE, 2-PERIOD, CROSSOVER STUDY IN HEALTHY PARTICIPANTS TO INVESTIGATE THE EFFECT OF ITRACONAZOLE ON PF-07248144 PHARMACOKINETICS

The purpose of the study is to learn how itraconazole changes how the body processes the study medicine called PF-07248144. The study will also look at the safety, tolerability, and how PF-07248144 is changed and removed from the body after taking PF-07248144 alone compared to when it is taken with itraconazole.
Itraconazole can change how your body processes some medications so it may change the body's processing of PF-07248144. Multiple blood samples will be collected after each dose of PF-07248144 to determine how much PF-07248144 is in the blood at different times. This will help characterize the pharmacokinetics (pharmacokinetics helps us understand how the drug is changed and eliminated from your body after you take it) of PF-07248144 alone and when taken with itraconazole.

开始日期2026-01-02

申办/合作机构

Pfizer Inc.

100 项与 Prifetrastat 相关的临床结果

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项与 Prifetrastat 相关的文献（医药）

2026-03-04·EXPERT OPINION ON INVESTIGATIONAL DRUGS

KAT6 inhibitors under investigation for solid tumors: the preclinical and early phase progress

Review

作者: Mukohara, Toru

INTRODUCTION:

KAT6A and its paralog KAT6B (KAT6) are part of the MYST family of histone acetyltransferases. KAT6 is involved in regulating multiple cellular processes by acetylating different lysine residues on histone H3. While KAT6A is overexpressed in various solid tumors, KAT6 is best characterized for its role in ESR1 transcription in estrogen receptor-positive (ER+) breast cancer.

AREAS COVERED:

Prifetrastat (PF-07248144), a first-in-class KAT6A/B inhibitor, has been tested in a phase I trial, mainly for patients with ER+ breast cancer, and demonstrated promising efficacy with a favorable safety profile, albeit frequent dysgeusia. Prifetrastat in combination with fulvestrant is now being evaluated in a phase III trial for pretreated ER+ advanced breast cancer. In parallel, numerous KAT6 catalytic inhibitors and degraders have entered preclinical and clinical development.

EXPERT OPINION:

A phase III study of prifetrastat will provide initial data on the clinical significance of KAT6 inhibitors. The application of Prifetrastat and other KAT6 inhibitors to wider breast cancer subpopulations and other solid tumors is anticipated. Additionally, mitigation strategies for dysgeusia and clinically available response-predictive biomarkers should be developed. KAT6 inhibitors with different target spectra, including KAT6A-selective and KAT6/7 inhibitors, may exhibit differential efficacy and safety profiles, offering deeper insights into KAT6-targeted therapy.

2024-08-01·NATURE MEDICINE

Inhibition of lysine acetyltransferase KAT6 in ER+HER2− metastatic breast cancer: a phase 1 trial

Article

作者: Yan, Fengting ; Li, Meng ; Saul, Michelle ; Oakman, Catherine ; Yamashita, Toshinari ; Rugo, Hope S ; Clay, Timothy ; Mita, Monica ; Layman, Rachel M ; Im, Seock-Ah ; LoRusso, Patricia M ; Lindeman, Geoffrey J ; Sommerhalder, David ; Kim, Jee Hyun ; Mukohara, Toru ; Kim, Sung-Bae ; Chae, Yee Soo ; Kim, Gun Min ; Hamilton, Erika ; Liu, Li ; Yonemori, Kan ; Le Corre, Christophe ; Iwata, Hiroji ; Liyanage, Marlon ; Skoura, Athanasia ; Park, Yeon Hee

Abstract:

Inhibition of histone lysine acetyltransferases (KATs) KAT6A and KAT6B has shown antitumor activity in estrogen receptor-positive (ER+) breast cancer preclinical models. PF-07248144 is a selective catalytic inhibitor of KAT6A and KAT6B. In the present study, we report the safety, pharmacokinetics (PK), pharmacodynamics, efficacy and biomarker results from the first-in-human, phase 1 dose escalation and dose expansion study (n = 107) of PF-07248144 monotherapy and fulvestrant combination in heavily pretreated ER+ human epidermal growth factor receptor-negative (HER2−) metastatic breast cancer (mBC). The primary objectives of assessing the safety and tolerability and determining the recommended dose for expansion of PF-07248144, as monotherapy and in combination with fulvestrant, were met. Secondary endpoints included characterization of PK and evaluation of antitumor activity, including objective response rate (ORR) and progression-free survival (PFS). Common treatment-related adverse events (any grade; grades 3–4) included dysgeusia (83.2%, 0%), neutropenia (59.8%, 35.5%) and anemia (48.6%, 13.1%). Exposure was approximately dose proportional. Antitumor activity was observed as monotherapy. For the PF-07248144–fulvestrant combination (n = 43), the ORR (95% confidence interval (CI)) was 30.2% (95% CI = 17.2–46.1%) and the median PFS was 10.7 (5.3–not evaluable) months. PF-07248144 demonstrated a tolerable safety profile and durable antitumor activity in heavily pretreated ER+HER2− mBC. These findings establish KAT6A and KAT6B as druggable cancer targets, provide clinical proof of concept and reveal a potential avenue to treat mBC. clinicaltrial.gov registration: NCT04606446.

项与 Prifetrastat 相关的新闻（医药）

2026-07-10

·新药共助

临床试验默示许可日报：辉瑞 PF-07248144 片获批临床针对既往 CDK4/6 抑制剂治疗后进展的HR 阳性/HER2 阴性晚期/转移性乳腺癌患者

2026年07月09日，CDE临床试验默示许可页面新增 11个受理号，共7个药物品种获得默示许可，来自7家药企申报。以下为详细梳理。 💊 项目详情🏢 Pfizer Inc. PF-07248144片 · 共 2 个受理号💊 PF-07248144片受理号：JXHB2600058、JXHB2600057适应症：本品拟联合氟维司群用于既往 CDK4/6 抑制剂治疗后进展的HR 阳性/HER2 阴性晚期/转移性乳腺癌患者的治疗。类型：化药 / 进口 · 注册分类 1公示日期： 2026-07-09药物介绍： PF-07248144片是由辉瑞研发的一款小分子化学药物。通过口服或注射途径给药，经体内代谢后作用于特定靶点。乳腺癌已超越肺癌成为全球最常见恶性肿瘤（2020年）。三阴性乳腺癌（TNBC）因缺乏ER/PR/HER2靶点，传统上预后最差，但ADC药物和免疫治疗的突破正在改变这一困境本次临床试验默示许可的适应症为用于氟维司群用于既往 CDK4/6 抑制剂治疗后进展的HR 阳性/HER2 阴性晚期/转移性乳腺癌患者的治疗。🏢 上海恒瑞医药有限公司盐酸伊立替康脂质体注射液（Ⅱ） · 共 1 个受理号💊 盐酸伊立替康脂质体注射液（Ⅱ）受理号：CXHB2600188适应症：本品联合奥沙利铂、5-氟尿嘧啶/亚叶酸钙、贝伐珠单抗用于不可手术切除的转移性结直肠癌患者的一线治疗类型：化药 / 国产 · 注册分类 —公示日期： 2026-07-09药物介绍：盐酸伊立替康脂质体注射液（Ⅱ）是由恒瑞医药研发的一款小分子化学药物。通过口服或注射途径给药，经体内代谢后作用于特定靶点。结直肠癌是全球第三大常见恶性肿瘤。微卫星稳定型（MSS）结直肠癌对免疫检查点抑制剂原发耐药，占所有结直肠癌的95%，是免疫治疗'冷肿瘤'的代表性研究方向本次临床试验默示许可的适应症为用于奥沙利铂、5-氟尿嘧啶/亚叶酸钙、贝伐珠单抗用于不可手术切除的转移性结直肠癌患者的一线治疗。🏢 宁康晓维生物制药（浙江）有限公司 RZ-520雾化吸入溶液 · 共 1 个受理号💊 RZ-520雾化吸入溶液受理号：CXHL2600675适应症：间质性肺疾病类型：化药 / 国产 · 注册分类 1公示日期： 2026-07-09药物介绍： RZ-520雾化吸入溶液是由宁康晓维生物制药公司研发的一款小分子化学药物。通过口服或注射途径给药，经体内代谢后作用于特定靶点。小分子药物因可口服、可穿透细胞膜等优势，仍是药物研发的主体。近年来AI辅助药物设计、共价抑制剂、变构调节剂和分子胶等新策略不断拓展小分子药物可靶向的空间本次临床试验默示许可的适应症为用于间质性肺疾病。🏢 广州绿十字制药股份有限公司 GCF20216 · 共 1 个受理号💊 GCF20216受理号：CXHL2600523适应症：预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。类型：化药 / 国产 · 注册分类 2.2公示日期： 2026-07-09药物介绍： GCF20216是由广州绿十字公司研发的一款小分子化学药物。通过口服或注射途径给药，经体内代谢后作用于特定靶点。小分子药物因可口服、可穿透细胞膜等优势，仍是药物研发的主体。近年来AI辅助药物设计、共价抑制剂、变构调节剂和分子胶等新策略不断拓展小分子药物可靶向的空间本次临床试验默示许可的适应症为预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。🏢 文韬创新药物研究（北京）股份有限公司 1C49B · 共 1 个受理号💊 1C49B受理号：CXHL2600535适应症：本品用于复发型多发性硬化患者的治疗：包括临床孤立综合征、复发缓解型、活动性继发进展型。类型：化药 / 国产 · 注册分类 2.2公示日期： 2026-07-09药物介绍： 1C49B是由文韬创新药物研究公司研发的一款小分子化学药物。通过口服或注射途径给药，经体内代谢后作用于特定靶点。小分子药物因可口服、可穿透细胞膜等优势，仍是药物研发的主体。近年来AI辅助药物设计、共价抑制剂、变构调节剂和分子胶等新策略不断拓展小分子药物可靶向的空间本次临床试验默示许可的适应症为用于复发型多发性硬化患者的治疗：包括临床孤立综合征、复发缓解型、活动性继发进展型。 🏢 齐鲁制药有限公司 QLS1410片 · 共 4 个受理号💊 QLS1410片受理号：CXHL2600531、CXHL2600530、CXHL2600528、CXHL2600527适应症：拟用于降低心力衰竭高风险或确诊心力衰竭的患者发生心血管死亡、因心力衰竭住院和紧急心力衰竭就诊的风险。；拟用于治疗慢性肾脏病（CKD）类型：化药 / 国产 · 注册分类 1公示日期： 2026-07-09药物介绍： QLS1410片是由齐鲁公司研发的一款小分子化学药物。通过口服或注射途径给药，经体内代谢后作用于特定靶点。小分子药物因可口服、可穿透细胞膜等优势，仍是药物研发的主体。近年来AI辅助药物设计、共价抑制剂、变构调节剂和分子胶等新策略不断拓展小分子药物可靶向的空间本次临床试验默示许可的适应症为用于降低心力衰竭高风险或确诊心力衰竭的患者发生心血管死亡、因心力衰竭住院和紧急心力衰竭就诊的风险。；拟用于治疗慢性肾脏病（CKD）。🏢 创胜生物医药（杭州）有限公司 TST002注射液 · 共 1 个受理号💊 TST002注射液受理号：CXSB2600115适应症：拟用于治疗绝经后妇女骨质疏松症。类型：生物制品 / 国产 · 注册分类 1公示日期： 2026-07-09药物介绍： TST002注射液是由创胜生物医药公司研发的一款生物制品类创新药。通过重组DNA技术或细胞培养生产的生物制品，具有高度的靶点特异性和复杂的结构特征。本次临床试验默示许可的适应症为治疗绝经后妇女骨质疏松症。数据来源数据来源：国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）临床试验默示许可公示页面声明：内容仅供参考，不构成任何投资和诊疗建议。药物临床试验默示许可以CDE官方公示为准。

2026-07-10

·药试同缘

辉瑞乳腺癌新药 PF-07248144 获批临床

2026.07.09，CDE临床试验默示许可新增11个受理号，7个药物品种获批临床，来自7家研发企业。含2款进口新药。亮点包括Pfiz的PF-07248144片获批乳腺癌临床。 🔍 重点关注药品： · PF-07248144片（Pfizer Inc.）→ 小分子创新药，本品拟联合氟维司群用于既往 CDK4/6 抑制剂治疗后进展的HR 阳性/HER2 阴性晚期/转移性乳腺癌患者的治疗。 · 1C49B（文韬创新药物研究有限公司）→ 小分子创新药，本品用于复发型多发性硬化患者的治疗：包括临床孤立综合征、复发缓解型、活动性继发进展型。 · TST002注射液（创胜生物医药有限公司）→ 生物制品创新药，拟用于治疗绝经后妇女骨质疏松症。 · 盐酸伊立替康脂质体注射液（Ⅱ）（上海恒瑞医药有限公司）→ 小分子创新药，本品联合奥沙利铂、5-氟尿嘧啶/亚叶酸钙、贝伐珠单抗用于不可手术切除的转移性结直肠癌患者的一线治疗 · RZ-520雾化吸入溶液（宁康晓维生物制药有限公司）→ 小分子创新药，间质性肺疾病 🏢 活跃企业： 1. 齐鲁制药有限公司 — QLS1410片（4个受理号） 2. Pfizer Inc. — PF-07248144片（2个受理号） 3. 上海恒瑞医药有限公司 — 盐酸伊立替康脂质体注射液（Ⅱ）（1个受理号）本次7个获批品种中（化药10个、生物制品1个），关注度较高的包括PF-07248144（乳腺癌）、1C49B（本品用于复发）。进口新药2款，创新药研发热度不减。 📎 完整清单见配图海报数据来源：NMPA药品审评中心官网 ⚠️ 仅供资讯参考，不构成医疗建议和投资建议 #新药研发 #CDE默示许可 #临床试验 #创新药 #药研日报 #生物医药 #制药行业

2026-07-06

·Info洞察

KAT6单靶赛道已经拥挤，辉瑞再押KAT6/7

过去几年，表观遗传药物研发一直在寻找下一个可被临床验证的高价值靶点。相比EZH2、BET、HDAC等方向，KAT6也的确是一个生物学逻辑很强、但临床确定性越来越确定的新兴靶点。根据目前管线梳理，全球KAT6相关项目约32个，其中30个处于积极状态。从研发阶段看，已经形成从临床III期、II期、I/II期、I期到临床前的完整梯队：辉瑞prifetrastat/PF-07248144已经进入HR+/HER2-乳腺癌III期；恒瑞HRS-2189推进到II期；IDEAYA IDE574、齐鲁QLS1304处于I/II期；辉瑞PF-08032562、Olema OP-3136、BeOne BG-75202、汉霖HLX97、石药/ACEA SYH2095、Insilico/Menarini ISM5043/MEN2312等处于I期或早期临床阶段。一、KAT6机制 KAT6A和KAT6B属于组蛋白乙酰转移酶，核心功能是调控染色质开放状态和基因转录程序。早期工具化合物WM-8014和WM-1119已经证明，选择性抑制KAT6A/B可以诱导肿瘤细胞周期退出和细胞衰老，并且在动物模型中抑制肿瘤进展，这为后续成药开发提供了早期机制基础。最快的代表是辉瑞早期分子CTx-648/PF-9363。该研究显示，KAT6A/B抑制可降低H3K23Ac水平，并在乳腺癌模型中抑制肿瘤生长，疗效信号更富集于ER阳性、luminal型和KAT6A高表达模型；机制上则涉及ER通路、细胞周期、MYC和肿瘤干性相关程序的下调。 KAT6抑制剂最先在HR+/HER2-乳腺癌中跑出来的原因在于，这个疾病场景本身高度依赖ER转录程序，同时CDK4/6抑制剂之后仍存在明确耐药和治疗序列空白。二、辉瑞PF-07248144完成第一轮临床验证，KAT6A/B有了PoC 辉瑞PF-07248144/prifetrastat。Nature Medicine发表的I期研究显示，PF-07248144作为选择性KAT6A/B催化抑制剂，在107例晚期实体瘤患者中完成剂量探索。安全性方面，最常见治疗相关不良事件包括味觉障碍、中性粒细胞减少和贫血，其中3/4级中性粒细胞减少为35.5%，3/4级贫血为13.1%。疗效方面，单药队列ORR为11.4%，临床获益率31.4%，中位PFS为3.3个月；与fulvestrant联合后，ORR达到30.2%，临床获益率51.2%，中位PFS达到10.7个月。此外，PF-07248144在药效学上也验证了靶点调控，研究中肿瘤H3K23Ac水平出现剂量相关下降，1 mg剂量下降72.1%，15 mg剂量下降97%；在ctDNA层面，部分患者也观察到肿瘤相关突变负荷下降。基于这一信号，辉瑞已经将prifetrastat推进至III期KATSIS-1研究。该研究评估PF-07248144联合fulvestrant，对比研究者选择治疗，用于既往接受CDK4/6抑制剂基础治疗后进展的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。对照组包括everolimus联合内分泌治疗，研究主要终点为BICR评估的PFS。因此，目前KAT6A/B抑制剂比较明确的的临床定位，是CDK4/6之后HR+/HER2-乳腺癌的内分泌耐药场景。三、辉瑞KAT6/7进入I期：从KAT6A/B走向更宽的表观遗传调控辉瑞在2026年Q1披露的KAT6/7项目。辉瑞Q1管线文件中写作PF-08032560，临床登记和辉瑞肿瘤开发页面中写作PF-08032562，两者均指向KAT6A/B/KAT7相关小分子项目。辉瑞将其列为advanced solid tumors方向的I期新分子实体。 PF-08032562的I期研究设计不仅做单药剂量递增，还设计了多个联合队列：在乳腺癌中联合fulvestrant，在结直肠癌中联合cetuximab，或联合FOLFOX+bevacizumab。研究对象包括晚期/转移性乳腺癌和结直肠癌，I期剂量递增部分主要观察DLT、实验室异常和不良事件，扩展部分则观察ORR等早期疗效指标。机制上，KAT7同样参与染色质乙酰化、DNA复制、转录调控和细胞命运维持。KAT6/7双抑制的潜在价值在于：它可能扩大对肿瘤细胞谱系状态、转录依赖和耐药可塑性的覆盖，使适应症从HR+乳腺癌进一步外溢到结直肠癌、前列腺癌、肺癌等实体瘤。但风险也是要多加留意。PF-07248144已经显示KAT6A/B抑制存在味觉障碍、中性粒细胞减少、贫血等不良反应；如果KAT7加入后扩大药效覆盖，同时也扩大对正常造血或上皮组织转录程序的影响，那么治疗窗将成为I期最关键的问题。四、IDEAYA IDE574跟进KAT6/7，双靶点路线开始成形辉瑞并不是唯一布局KAT6/7的公司。IDEAYA在2026年宣布IDE574进入I期剂量递增研究，适应症覆盖乳腺癌、前列腺癌、结直肠癌和肺癌等实体瘤。公司将IDE574描述为选择性、等效抑制KAT6和KAT7，同时避免KAT5/KAT8抑制的双靶点分子。 IDEAYA在AACR 2026披露的临床前数据中强调，IDE574可干扰肿瘤细胞谱系身份和药物耐受状态，双重KAT6/7抑制可能通过扰动谱系特异性转录因子所依赖的染色质状态，对“lineage-addicted”肿瘤形成打击。 KAT6/7路线背后的产业逻辑已经比较清晰：希望通过KAT7覆盖更多肿瘤转录依赖，解决单纯KAT6A/B抑制可能疗效边界较窄的问题。接下来也需要看I期中是否能在可接受安全窗口下看到真实缓解，尤其是在CRC、前列腺癌、NSCLC等非HR+乳腺癌适应症中能否跑出信号。五、Olema OP-3136：早期临床数据提示同类竞争正在加速除辉瑞外，Olema的OP-3136是目前KAT6A/B临床数据已有读出的管线。2026年公司披露的I期单药剂量递增数据显示，截至2026年3月2日，32例重度经治患者接受OP-3136每日一次2–45 mg治疗，未观察到DLT，也没有因治疗相关不良事件导致停药。常见治疗相关不良事件仍然是KAT6类项目需要关注的几类：味觉障碍81%、贫血38%、中性粒细胞减少34%，其中3级贫血6%，3级中性粒细胞减少28%。疗效方面，19例可评估患者中13例出现肿瘤缩小，观察到3例PR，其中2例确认、1例未确认；最长治疗时间达到62周，且药效学上观察到H3K23下降。六、中国公司快速跟进：恒瑞、齐鲁、汉霖、BeOne、石药均已进入临床或IND阶段中国公司在KAT6方向跟进速度很快，而且多数都选择了与HR+/HER2-乳腺癌、实体瘤后线或联合治疗相关的开发路径。恒瑞HRS-2189已经进入II期，是国内进展较靠前的项目。恒瑞公开管线显示，HRS-2189作为KAT6项目，正在开展晚期乳腺癌联合治疗II期，同时在晚期恶性肿瘤中开展单药I期研究。齐鲁QLS1304则是另一个重点项目。齐鲁将QLS1304描述为口服、高选择性KAT6A/B抑制剂，可通过抑制组蛋白H3乙酰化、ER靶基因表达、细胞周期推进和MYC通路来发挥抗肿瘤作用；其在中国开展晚期实体瘤I期研究，并获得FDA快速通道资格。后续Ib/II期研究评估QLS1304联合内分泌治疗，用于ER+/HER2-乳腺癌。 BeOne的BG-75202同样定位KAT6A/B抑制剂。公司公开资料将其描述为潜在best-in-class项目，并提出其可与内分泌治疗以及选择性CDK4抑制剂联合，用于HR+/HER2-乳腺癌。NCI试验信息显示，BG-75202正在评估单药及联合方案在晚期实体瘤、乳腺癌等患者中的安全性、耐受性、PK/PD和初步抗肿瘤活性。复宏汉霖HLX97也已经在2026年获得NMPA临床试验批准，用于晚期/转移性实体瘤。公司将其描述为口服KAT6A/B小分子抑制剂，并在非临床阶段强调较强活性、选择性及潜在降低血液学毒性的可能性。这个表述值得关注，但仍需要临床数据验证。此外，Insilico与Menarini合作的ISM5043/MEN2312也处于I期阶段。Menarini在2024年获得该项目全球权益，交易总额超过5亿美元；Insilico资料显示，该项目围绕KAT6A/KAT6相关机制开发，重点针对ER+/HER2-乳腺癌内分泌耐药，临床前数据显示其在多种乳腺癌模型中有抗肿瘤活性。七、降解剂路线开始出现：目标是解决耐受性和联用窗口除了小分子抑制剂，KAT6A选择性降解剂也开始出现。Prelude正在推进KAT6A选择性降解剂PRT13722，并提出一个差异化假设：相比KAT6A/B双抑制，KAT6A选择性降解可能在疗效、耐受性和联用空间上更有优势，尤其希望降低KAT6A/B双抑制带来的血液学毒性压力。临床前阶段还有多条KAT6A降解剂或PROTAC项目，包括ATH-002、PRT-001、PRT-002、IMP27等。这类项目目前还很早，但其存在说明产业界已经看到KAT6小分子抑制剂的一个潜在短板：如果类别毒性限制长期用药或联合治疗，那么通过更选择性的KAT6A降解、组织选择性暴露或更精细的靶点谱设计，可能成为下一代产品差异化方向。整体来看，KAT6抑制剂赛道已经开始拥挤，辉瑞PF-07248144已经推进到III期；Olema OP-3136早期数据进一步证明KAT6A/B抑制值得继续推进；恒瑞、齐鲁、BeOne、汉霖、石药、Insilico/Menarini等项目快速跟进；但辉瑞2026Q1披露KAT6/7进入I期，也释放出新信号。联系：infodongcha@163.com

100 项与 Prifetrastat 相关的药物交易

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研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	美国	Pfizer Inc.	2025-08-05
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	日本	Pfizer Inc.	2025-08-05
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	阿根廷	Pfizer Inc.	2025-08-05
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	澳大利亚	Pfizer Inc.	2025-08-05
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	比利时	Pfizer Inc.	2025-08-05
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	巴西	Pfizer Inc.	2025-08-05
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	保加利亚	Pfizer Inc.	2025-08-05
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	加拿大	Pfizer Inc.	2025-08-05
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	捷克	Pfizer Inc.	2025-08-05
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	临床3期	芬兰	Pfizer Inc.	2025-08-05

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临床结果

适应症

分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04606446 (phase 1 study to support the recommended phase 3 dose (RP3D), ASCO2025)	临床1期	HER2阳性转移性乳腺癌 CDK4/6i \| endocrine therapy (ET)	107	PF-07248144 5 mg QD	遞窪壓廠窪壓蓋艱膚衊(築艱廠鏇觸窪鹹齋積選) = The most common G≥3 TRAE was neutropenia (G3: 39.5% vs 20.7%; G4: 7.0% vs 0.0%). The neutropenia was reversible and manageable with dose modifications. No febrile neutropenia was observed. 積製鹽糧顧襯繭齋範鑰 (鹹網繭築製廠鹹夢鬱製 ) 更多	积极	2025-05-30
				PF-07248144 1 mg QD
NCT04606446 (Pubmed \| Nat Med) 人工标引	临床1期	ER阳性/HER2阴性乳腺癌 ER Positive \| HER2 Negative	43	PF-07248144-fulvestrant combination	選醖遞餘窪衊鏇壓餘廠(壓夢壓鑰鬱蓋鬱繭顧夢) = 窪鏇蓋製製窪窪夢鹽憲夢齋積艱憲淵構鏇糧鹽 (廠遞積襯觸淵範鬱鹹襯, 17.2 ~ 46.1) 更多	积极	2024-06-01
NCT04606446 (ASCO2024) 人工标引	临床1期	ER阳性/HER2阳性乳腺癌 \| ER阳性/HER2阴性乳腺癌 HER2 Negative	78	PF-07248144 monotherapy	簾醖範鬱壓鏇獵膚選願(鬱鹽憲齋願鑰積簾選獵) = dysgeusia (84.6%; 65.4% G1) 構衊遞鏇範廠壓衊壓鬱 (鑰積鏇鹹簾醖積鬱積窪 ) 更多	积极	2024-05-24
				PF-07248144 + fulvestrant
NCT04606446 (ASCO 12023 \| ASCO 22023) 人工标引	临床1期	HR阳性/HER2低表达实体瘤	29	PF-07248144 (Part 1A )	醖獵夢觸鹹廠築醖簾鹹(蓋膚顧膚顧網夢觸鏇築) = dysgeusia (72%), anemia (52%), neutropenia (48%), thrombocytopenia (31%), diarrhea (31%), white blood cells (WBC) decreased (28%), fatigue (24%), and aspartate aminotransferase increased (21%); the majority of TRAEs were G1-2. 觸遞鏇繭範選築鑰淵選 (憲獵窪衊艱積醖鏇鑰製 ) 更多	积极	2023-05-26
				Fulvestrant+PF-07248144 (Part 1B)