氟维司群(Fulvestrant) - 药物靶点：ER_在研适应症：晚期乳腺癌，转移性乳腺癌，HR阳性乳腺腺癌_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

(7α,17β)-7-{9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfinyl]nonyl}estra-1(10),2,4-triene-3,17-diol、Fulvestrant (JAN/USP/INN)、Oral fulvestrant (VeraMorph)

+ [19]

靶点

ER

作用方式

拮抗剂

作用机制

ERs拮抗剂(雌激素受体家族拮抗剂)

治疗领域

肿瘤皮肤和肌肉骨骼疾病神经系统疾病+ [5]

在研适应症

晚期乳腺癌转移性乳腺癌HR阳性乳腺腺癌+ [31]

非在研适应症

晚期非小细胞肺癌骨转移癌复发性乳腺癌+ [22]

原研机构

在研机构

+ [15]

非在研机构

Genentech, Inc.Xynomic Pharmaceuticals, Inc.Avyxa Pharma

+ [2]

权益机构

Zymeworks, Inc.

BORYUNG CORP

Pfizer Inc.

+ [2]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (2002-04-25),

HR阳性乳腺癌

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评优先审评 (美国)、优先审评 (中国)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C32H47F5O3S

InChIKeyVWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N

CAS号129453-61-8

关联

510

项与氟维司群相关的临床试验

NCT07207070

/ Not yet recruiting临床3期

A Randomised, Open-label, Multicentre Phase III Clinical Study to Evaluate the Efficacy and Safety of JS105 Combined With Dalpiciclib and Fulvestrant Compared With Dalpiciclib and Fulvestrant in Patients With PIK3CA-mutated, HR-positive, HER2-negative Recurrent or Metastatic Breast Cancer.

This study is a randomised, open-label, multicentre phase III clinical study evaluating the efficacy and safety of JS105 combined with Dalpiciclib and Fulvestrant compared with Dalpiciclib and Fulvestrant in patients with PIK3CA-mutated, HR-positive, HER2-negative recurrent or metastatic breast cancer.

开始日期2025-11-28

申办/合作机构

润佳（苏州）医药科技有限公司

NCT07174336

/ Not yet recruiting临床3期

A Phase 3, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study of LY4064809 Combined With a CDK4/6 Inhibitor and Endocrine Therapy in Adults With HR+, HER2-Advanced Breast Cancer With a PIK3CA Mutation Who Received No Prior Treatment for Advanced Breast Cancer (PIKALO-2)

The purpose of the study is to assess the efficacy and safety of the addition of LY4064809 to other anti-cancer drugs as first treatment for advanced hormone receptor-positive (HR+)/human epidermal growth factor receptor 2-negative (HER2-) breast cancer. Participants can remain in the study as long as the drug is helping the cancer without unbearable side effects.

开始日期2025-10-01

申办/合作机构

Eli Lilly & Co.

[+1]

NCT07109726

/ Recruiting临床1/2期

A Phase 1/2 Trial of TER-2013 in Patients With Solid Tumors Harboring AKT/PI3K/PTEN Pathway Alterations

This is a Phase 1/2, open-label, multicenter study evaluating the safety, tolerability, pharmacokinetics, pharmacodynamics and anti-tumor activity of TER-2013 in patients with advanced solid tumors harboring AKT/PI3K/PTEN pathway alterations.

开始日期2025-09-23

申办/合作机构

Terremoto Biosciences, Inc.

100 项与氟维司群相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与氟维司群相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与氟维司群相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

5,933

项与氟维司群相关的文献（医药）

2026-01-01·THERIOGENOLOGY

Estrogen inhibits granulosa cell apoptosis via nuclear receptors by suppressing death receptor and mitochondrial pathways in goat small antral follicles

Article

作者: Pan, Meng-Hao ; Xue, Jia ; Yue, Baijuan ; Tang, Yaju ; Zhao, Xiaoe ; Peng, Sha ; Wei, Qiang ; Xu, Haoyu ; Ma, Baohua ; Lu, Sihai ; Xu, Rui

Small antral follicles frequently undergo atresia due to inadequate gonadotropin support, characterized by reduced estrogen synthesis and granulosa cell (GC) apoptosis. The role of estrogen in regulating GC apoptosis during follicular atresia remains incompletely defined. Caprine small antral follicles (1-2 mm) were isolated and cultured in vitro under serum- and gonadotropin-free conditions to induce atresia, with or without 17β-estradiol (E₂) supplementation. Follicular health was assessed via morphology, E₂ levels (ELISA), histology (H&E), apoptosis (TUNEL, caspase-3), proliferation (PCNA), and key protein expression (Western blot). Nuclear (ICI182780) and membrane (G36) estrogen receptor antagonists were used to delineate signaling pathways. Atretic follicles exhibited decreased intrafollicular E₂, disrupted GC adhesion (reduced N-cadherin), elevated apoptosis (increased caspase-3, BAX, FAS/FASL; decreased BCL-2), and suppressed PI3K/Akt/mTOR activity. E₂ (100 nM) reversed these effects: restoring GC adhesion, inhibiting apoptosis, and activating PI3K/Akt/mTOR and Smad2/3-N-cadherin pathways. ICI182780 (nuclear ER antagonist) abolished E₂-mediated protection, while G36 (GPER antagonist) had no effect. E₂ prevents GC apoptosis during caprine follicular atresia primarily through nuclear estrogen receptors, suppressing both intrinsic (mitochondrial) and extrinsic (FAS/FASL) apoptotic pathways while promoting proliferation via PI3K/Akt/mTOR signaling. This study provides a foundation for leveraging small antral follicles to improve oocyte yield in ruminant reproductive technologies.

2025-12-01·MOLECULAR BIOLOGY REPORTS

Clinical aspect of male breast cancer: a burgeoning and unaddressed issue

Review

作者: Mukherjee, Sukhes ; Ray, Suman Kumar

Rare among male cancers, male breast cancer (MBC) accounts for less than one percent of all male tumors. The prevalence of this illness and female breast cancer (FBC) have both been on the rise in recent years. While reports have implicated hormonal, environmental, and genetic variables in the development of MBC, nothing is known about its aetiology. Radiation exposure, hormonal imbalances caused by other medical conditions, and, most significantly, a positive family history of breast cancer-which indicates a hereditary predisposition-are major risk factors. While low-penetrance gene mutations (such as CHEK-2) are more prevalent, they do not enhance the risk of breast cancer development to the same extent as rare mutations in high-penetrance genes (such as BRCA1 and BRCA2). Speculated risk factors, including BRCA2 and lifestyle changes in the last few decades, are considered in light of the reasons for the rising occurrence. Topics covered include aromatase inhibitors, fulvestrant, and the prolactin and androgen receptor targeting pathways, as well as the therapeutic therapy of male breast cancer. Invasive ductal carcinomas, which account for about 90% of breast cancers in men, express many hormone receptors and show clear signs of treatment benefit. No single therapy method has been supported by published evidence from prospective randomized trials in MBC to yet. The treatment decision should be guided by the primary prognostic markers, which include tumor size and the number of axillary nodes involved. Detailed descriptions of the clinicopathologic characteristics of MBC are included in the present review. Our focus is on molecular profiling of MBC as a means to discover potential biomarkers and potential pharmacologic intervention targets. Endocrine treatment, which includes tamoxifen, aromatase inhibitors, and GnRH analogues, as well as cytotoxic chemotherapy, are characterized in light of the existing research. We also outline the possible function of targeted medications such as HER2-directed treatments, PARP inhibitors, and angiogenesis inhibitors.

2025-11-01·FOOD AND CHEMICAL TOXICOLOGY

Bisphenol F promoted the differentiation of preadipocytes via ER-mediated PI3K/AKT pathway

Article

作者: Liu, Yiwa ; Xu, Xiaoying ; He, Haoqi ; Xu, Mingwei ; Wu, Meifen ; Shi, Ming ; Li, Li ; Liu, Yuguo ; Cao, Jingyi ; Lu, Yinghan ; Zhang, Yanchao

Bisphenols are a group of industrial chemicals widely used in the manufacture of plastics and epoxy resins. Bisphenol F (BPF) is increasingly being used as a substitute for bisphenol A (BPA), which is a widely used environmental endocrine-disrupting chemical (EDC) and hypothesized obesogen. Nevertheless, limited research has examined the potential of BPF to induce obesity, leaving a knowledge gap. To address this issue, this study investigated the effect of BPF on the differentiation of 3T3-L1 preadipocyte and its underlying mechanisms. 3T3-L1 preadipocytes were cultured and induced to differentiate in controlled conditions, then exposed to varying BPF doses over an 8-day period. Significant increases in intracellular lipid droplets and triglyceride (TG) content were observed in the treated cells, indicating that BPF has a stimulating effect on adipogenesis. In BPF-treated 3T3-L1 preadipocytes, key adipogenic genes and proteins, including peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPARγ), CCAAT/enhancer-binding protein alpha (C/EBPα), adiponectin and fatty acid-binding protein 4 (FABP4) in 3T3-L1 preadipocytes was significantly upregulated. Further treatment with estrogen receptor (ER) antagonist ICI 182780 and PI3K inhibitor LY 294002 revealed that BPF could promote differentiation of 3T3-L1 preadipocytes through the ER mediated phosphatidylinositol 3-kinase/protein kinase B (PI3K/AKT) signaling pathway. In summary, BPF may enhance the maturation of 3T3-L1 preadipocytes by activating the ER-PI3K/AKT pathway, potentially contributing to obesity. These findings enhance the understanding of the obesogenic properties of environmental chemicals and could inform new strategies for preventing and managing obesity.

1,612

项与氟维司群相关的新闻（医药）

2025-10-21

·ioncology

寻迹ESMO丨直面“Post-CDK4/6”新时代，聚焦晚期HR+/HER2-乳腺癌临床研究最新进展

编者按：2025年欧洲内科肿瘤学会（ESMO）年会于10月17-20日（当地时间）在德国柏林举行，作为全球规模最大、学术水平最高、最具权威性的临床肿瘤学会议之一，ESMO年会期间公布的研究成果，往往将对全球临床肿瘤诊治实践带来深刻改变，而在本届ESMO年会的乳腺癌治疗领域，多项激素受体（HR）阳性/HER2阴性晚期乳腺癌“后CDK4/6抑制剂”治疗的关键临床研究结果，再度凸显了治疗格局的不断变革，国产创新药物也在其中绽放了夺目的光彩。接下来，让我们跟随大连医科大学附属第二医院李曼教授的脚步和视角，走近万众瞩目的ESMO年会现场，了解乳腺癌精准治疗的前沿进展，思考临床实践应作出的改变。 Part. 1 “Post-CDK4/6i”创新治疗模式齐聚治疗选择更为个体和精准化众所周知，CDK4/6抑制剂已经成为晚期HR+/HER2-乳腺癌一线治疗不可动摇的基石，改善了大量患者的生存预后，但为进一步延长患者生存，探索CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗失败，即“Post-CDK4/6i”的后线治疗选择也至关重要。安排在ESMO年会次日上午的首个转移性乳腺癌口头报告专场，共纳入4项临床III期研究结果，其中就有3项聚焦Post-CDK4/6i治疗，且均为重磅研究摘要（LBA），充分反映了这一课题的重要性和临床研究探索趋势，而且值得一提的是，3项研究使用的也是3类完全不同的创新药物。首先，新型SERD药物Giredestrant在evERA BC研究（LBA16）中，较一线标准内分泌治疗（依西美坦/氟维司群/他莫昔芬）显著延长了ESR1突变患者的中位无进展生存期（mPFS, 9.99个月 vs. 5.45个月），使患者疾病进展或死亡风险下降62%（HR 0.38,P<0.0001），并在意向治疗人群（ITT）中显著延长mPFS（8.77个月 vs. 5.49个月, HR 0.56,P<0.0001），且有OS获益趋势，成为又一种跻身晚期HR+/HER2-乳腺癌治疗的SERD药物；PI3K/mTOR双抑制剂药物Gedatolisib联合哌柏西利±氟维司群方案，也在二线治疗PIK3CA突变野生型患者的VIKTORIA-1研究（LBA17）中取得突破，三药/双药方案治疗的mPFS分别为9.3和7.4个月，均较氟维司群单药治疗的2.0个月有显著改善（HR 0.24/0.32,P<0.0001）。而以我国创新TROP2抗体偶联药物（ADC）芦康沙妥珠单抗为主角的OptiTROP-Breast02研究（LBA23），从循证医学证据来源和治疗可及性两方面而言，都是最贴近我国临床实践现状，成果有望最快转化为我国患者获益的研究。该研究是一项在我国开展的大规模、多中心、随机对照临床III期研究，由中国医学科学院肿瘤医院徐兵河院士牵头进行。图1.OptiTROP-Breast02研究设计研究结果表明，芦康沙妥珠单抗相较对照组由研究者选择的单药化疗，使盲态独立中心审查（BICR）评估的患者mPFS实现翻倍，由4.1个月延长到8.3个月，患者疾病进展或死亡风险显著下降65%（HR 0.35, P<0.0001），研究者评估的PFS与BICR评估结果一致（HR 0.39）；且亚组分析表明，无论HER2表达水平如何，芦康沙妥珠单抗均有显著PFS疗效优势，且已能观察到明显的总生存期（OS）获益趋势（HR= 0.33）。图2.OptiTROP-Breast02研究由BICR评估的PFS结果在安全性方面，芦康沙妥珠单抗组与化疗组的所有级别≥3级治疗相关不良事件（TRAEs）发生率相当，主要TRAEs为血液学毒性，此外芦康沙妥珠单抗组最常见轻度TRAE主要为口腔黏膜炎，肺炎发生率与化疗组相近，而腹泻及≥3级腹泻发生率低，并未因TRAEs导致治疗终止或相关死亡。以上3项研究结果，无疑将在未来使晚期HR+/HER2-乳腺癌“Post-CDK4/6i”的后线治疗选择更为丰富，且有望根据患者个体特征，如是否存在ESR1、PIK3CA突变精准选择个体化治疗方案，单药治疗就取得出色疗效的TROP2 ADC更可能有着良好的临床应用前景。 Part. 2 挖掘新药更多潜能与方案探索更广阔临床应用空间在为多种创新治疗药物，特别是中国创新ADC成功感到振奋的同时，我们也需要具有更长远的眼光，思索创新药进一步的应用空间和临床探索方向。例如早先在美国临床肿瘤学会（ASCO）大会上，SERENA-6研究的成功已标志着SERD药物可用于尚未发生疾病进展的ESR1突变患者，后续SERD联合CDK4/6抑制剂面向晚期HR+/HER2-乳腺癌全人群的SERENA-4研究也已在进行之中，结合evERA BC研究结果，有望使SERD药物实现治疗“全覆盖”；同样地，靶向PI3K/AKT/mTOR(PTEN)通路的抑制剂药物，也已取得多项研究成功。而在本次报告阳性结果的OptiTROP-Breast02研究之外，芦康沙妥珠单抗也正积极探索用于晚期HR+/HER2-乳腺癌的一线治疗，III期临床研究业已启动，还可能与免疫治疗联合使用；同时，寻找更多生物标志物也将成为指引临床决策，助力TROP2 ADC精准使用的重要方向。 Part. 3 创新与探索仍将继续不断延长晚期HR+/HER2-乳腺癌“生命新篇章” 相信随着越来越多的创新药物涌现，临床工作者面对的将不再是Post-CDK4/6i后线治疗的“缺兵少将”，而是要思考如何“排兵布阵”，为特点不同的患者选择最为合适的治疗方案，以有效延缓疾病进展、延长患者生存。 ESMO年会的帷幕即将缓缓落下，但围绕Post-CDK4/6i后线治疗，乃至晚期HR+/HER2-乳腺癌精准创新治疗的热议还将继续，临床探索更是永不停歇的，为了让患者拥有更好的未来，我们还有很多工作要做，也期待以芦康沙妥珠单抗为代表的中国创新药在其中作出更多贡献。李曼教授医学博士，教授，博士研究生导师大连医科大学附属二院肿瘤学科主任、教研室主任 I期临床试验病房主任辽宁省特聘教授、辽宁省百千万人才百人层次中国临床肿瘤学会常务理事中国抗癌协会乳腺肿瘤整合康复专业委员会副主任委员中国临床肿瘤学会乳腺癌专家委员会常务委员中国抗癌协会乳腺癌专业委员会常务委员辽宁省医学会肿瘤分会副主任委员辽宁省抗癌协会乳腺癌专业委员会副主任委员大连市医学会肿瘤分会主任委员（来源：《肿瘤瞭望》编辑部）声明凡署名原创的文章版权属《肿瘤瞭望》所有，欢迎分享、转载。本文仅供医疗卫生专业人士了解最新医药资讯参考使用，不代表本平台观点。该等信息不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议，如果该信息被用于资讯以外的目的，本站及作者不承担相关责任。

临床2期临床结果抗体药物偶联物临床3期临床1期

2025-10-21

·丁香园 Insight 数据库

正大天晴 1 类小分子新药一线治疗晚期乳腺癌 Ⅲ 期结果首次公布 | ESMO 2025

2025 年 ESMO 大会上，正大天晴以 LBA 形式首次公开了 1 类创新药库莫西利（CDK2/4/6抑制剂）用于内分泌一线治疗 HR+/HER2- 晚期乳腺癌的 Ⅲ 期临床研究（CULMINATE-2）结果。数据显示，接受库莫西利联合治疗的患者中位无进展生存期（PFS）远未达到，客观缓解率（ORR）高达 59.3%，在内脏转移尤其肝转移等预后不佳的人群疗效尤为显著。 CULMINATE-2 是全球首个口服 CDK2/4/6 抑制剂联合内分泌治疗用于 HR+/HER2- 晚期乳腺癌一线治疗取得阳性结果的 Ⅲ 期试验。这项随机、双盲、多中心平行对照研究，旨在评估库莫西利联合氟维司群（试验组）对比安慰剂联合氟维司群（对照组）在内分泌初治的 HR+/HER2- 晚期乳腺癌患者中的有效性和安全性，主要研究者为中山大学孙逸仙纪念医院宋尔卫院士和江苏省人民医院殷咏梅教授。 PFS 临床和统计学双重获益，ORR 与 DoR 双提升 CULMINATE-2 研究主要终点研究者（INV）评估的 PFS 结果显示，库莫西利联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群的中位 PFS 为 NR（尚未达到）vs 20.2 个月，疾病进展/死亡风险降低 44%（HR=0.56，P=0.0004）。次要终点独立评估委员会（IRC）评估的 PFS 获益更突出（HR=0.40，P<0.0001）。二者 PFS 均有统计学和临床上双重显著获益。库莫西利治疗组与对照组相比，显著提高经确认的客观缓解率（ORR，59.3% vs 42.3%，P=0.0009），同时中位缓解持续时间（DoR）也显著提高（NR vs 16.7 个月，HR=0.45，P=0.0064）。 PFS 亚组分析提示，在绝大多数预设亚组中库莫西利治疗组均观察到一致性获益（HR<1）。其中在内脏转移（HR=0.57）与肝转移（HR=0.42）等预后不良的亚组中，该联合方案展现出更为显著的 PFS 优势。库莫西利联合方案最常见的治疗相关不良事件（TRAEs）多为 1-2 级，易于管理；≥3 级中性粒细胞降低等骨髓抑制毒性仅 20.3%；导致治疗终止比例低（3.5%），长期治疗的安全性可控易管理。攻克耐药困境，布局乳腺癌多病程管理乳腺癌是中国女性最常见的恶性肿瘤之一。《中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌指南（2024 版）》等权威指南一致推荐 CDK4/6 抑制剂联合内分泌治疗用于 HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗。但随着 CDK4/6 抑制剂在临床应用的广泛，耐药成了临床亟待解决的问题。库莫西利胶囊是一款新型口服 CDK2/4/6 抑制剂，对 CDK2、CDK4、CDK6 激酶有不同程度的抑制效果，且对 CDK4 激酶具有较强的选择性抑制能力，将有助于延缓临床上 CDK4/6 抑制剂的耐药问题、减轻骨髓抑制。 2024 年 7 月，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）已受理库莫西利联合氟维司群用于既往内分泌经治的 HR+/HER2- 局部晚期或转移性乳腺癌适应症的上市申请。2025 年 7 月，库莫西利联合氟维司群用于 HR+/HER2- 局部晚期或转移性乳腺癌患者的初始内分泌治疗的第二个适应症上市申请获受理。此外，公司还在推进库莫西利用于辅助治疗的 Ⅲ 期临床试验，预计将于未来两年递交上市申请，有望为更多的 HR+/HER2-乳腺癌患者提供新的治疗选择。随着这些适应症的拓展，库莫西利已逐渐覆盖 HR+/HER2-乳腺癌一线、后线及辅助治疗。这一系列里程碑进展，也有望进一步扩大其临床获益人群并增加市场潜力空间。多机制在研管线，锁定乳腺癌竞争格局乳腺癌治疗药物市场规模的增长，也使其成为全球创新药物竞争最为密集的领域之一。聚焦乳腺癌治疗领域，中国生物制药还布局了多款创新产品，如 TQB2102（HER2 双抗 ADC）、TQB2930（HER2 双抗）、TQB3912（AKT 抑制剂）、TQB3122（高选择性 PARP1 抑制）等。今年 7 月以来，TQB2102 已接连二次被纳入突破性治疗品种；TQB2930 正在开展首个 Ⅲ 期临床试验，2025 ASCO 公布的临床结果显示 TQB2930 有望为历经多线治疗失败，尤其是对新型 HER2 抗体偶联药物（ADC）产生耐药或不耐受的患者提供新的治疗选择。2025 ASCO 还公布了公司已上市产品「得福组合」（贝莫苏拜单抗联合安罗替尼）用于复发性或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）一线治疗的临床研究结果，受试者中位总生存期（mOS）达 35.81 个月，创下历史新高。目前，中国生物制药的在研管线已经覆盖乳腺癌领域 HER2 阳性（HER2+）、HER2 低表达、HR 阳性（HR+/HER2-）以及三阴性乳腺癌（TNBC）等全分子分型；在治疗周期上，覆盖了从辅助治疗，一线、二线及以上，到新辅助的全线治疗场景，力求为更多患者提供新的治疗选择。封面来源：企业logo 免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。编辑：月牙 PR 稿对接：微信 insightxb 投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn

CSCO会议临床3期临床结果临床成功临床2期

2025-10-21

·正大天晴药业集团

ESMO 2025|正大天晴首次公开乳腺癌创新药库莫西利Ⅲ期研究结果，PFS显著获益

2025年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）上，正大天晴以LBA（Late-Breaking Abstract）形式，首次公开1类创新药库莫西利（CDK2/4/6抑制剂）用于一线治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌的Ⅲ期临床研究（CULMINATE-2）结果。数据显示，接受库莫西利联合内分泌治疗的患者中位无进展生存期（PFS）远未达到，客观缓解率（ORR）高达59.3%，在内脏转移尤其肝转移等预后不佳的人群疗效尤为显著。 CULMINATE-2是全球首个口服CDK2/4/6抑制剂联合内分泌治疗用于HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗取得阳性结果的Ⅲ期试验。这项随机、双盲、多中心平行对照研究，旨在评估库莫西利联合氟维司群（试验组）对比安慰剂联合氟维司群（对照组）在内分泌初治的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者中的有效性和安全性，主要研究者为中山大学孙逸仙纪念医院宋尔卫院士和江苏省人民医院殷咏梅教授。 PFS临床和统计学双重获益，ORR与DoR双提升 ● CULMINATE-2研究主要终点研究者（INV）评估的PFS结果显示，库莫西利联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群的中位PFS为NR（尚未达到）vs 20.2个月，疾病进展/死亡风险降低44%（HR=0.56，P=0.0004）。次要终点独立评估委员会（IRC）评估的PFS获益更突出（HR=0.40，P<0.0001）。二者PFS均有统计学和临床上双重显著获益。 ● 库莫西利治疗组与对照组相比，显著提高经确认的客观缓解率（ORR，59.3% vs 42.3%，P=0.0009），同时中位缓解持续时间（DoR）也显著提高（NR vs 16.7个月，HR=0.45，P=0.0064）。 ● PFS亚组分析提示，在绝大多数预设亚组中库莫西利治疗组均观察到一致性获益（HR<1）。其中在内脏转移（HR=0.57）与肝转移（HR=0.42）等预后不良的亚组中，该联合方案展现出更为显著的PFS优势。 ● 库莫西利联合方案最常见的治疗相关不良事件（TRAEs）多为1-2级，易于管理；≥3级中性粒细胞降低等骨髓抑制毒性仅20.3%；导致治疗终止比例低（3.5%），长期治疗的安全性可控易管理。攻克耐药困境，布局乳腺癌多病程管理乳腺癌是中国女性最常见的恶性肿瘤之一。《中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌指南（2024版）》等权威指南一致推荐CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗用于HR+/HER2-晚期乳腺癌一线治疗，但随着CDK4/6抑制剂在临床应用的广泛，耐药成了临床亟待解决的问题。库莫西利胶囊是一款新型口服CDK2/4/6抑制剂，对CDK2、CDK4、CDK6激酶有不同程度的抑制效果，且对CDK4激酶具有较强的选择性抑制能力，将有助于延缓临床上CDK4/6抑制剂的耐药问题、减轻骨髓抑制。 2024年7月，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）已受理库莫西利联合氟维司群用于既往内分泌经治的HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌适应症的上市申请。2025年7月，库莫西利联合氟维司群用于HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者的初始内分泌治疗的第二个适应症上市申请获受理。此外，公司还在推进库莫西利用于辅助治疗的Ⅲ期临床试验，预计将于未来两年递交上市申请，有望为更多的HR+/HER2-乳腺癌患者提供新的治疗选择。随着这些适应症的拓展，库莫西利已逐渐覆盖HR+/HER2-乳腺癌一线、后线及辅助治疗。这一系列里程碑进展，也有望进一步扩大其临床获益人群并增加市场潜力空间。多机制在研管线，锁定乳腺癌竞争格局乳腺癌治疗药物市场规模的增长，也使其成为全球创新药物竞争最为密集的领域之一。聚焦乳腺癌治疗领域，公司还布局了多款创新产品，如TQB2102（HER2双抗ADC）、TQB2930（HER2双抗）、TQB3912（AKT抑制剂）、TQB3122（高选择性PARP1抑制）等。今年7月以来，TQB2102已接连二次被纳入突破性治疗品种；TQB2930正在开展首个Ⅲ期临床试验，2025 ASCO公布的临床结果显示TQB2930有望为历经多线治疗失败，尤其是对新型HER2抗体偶联药物（ADC）产生耐药或不耐受的患者提供新的治疗选择。2025 ASCO还公布了公司已上市产品“得福组合（贝莫苏拜单抗联合安罗替尼）”用于复发性或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）一线治疗的临床研究结果，受试者中位总生存期（OS）达35.81个月，创下历史新高。目前，公司的在研管线已经覆盖乳腺癌领域HER2阳性（HER2+）、HER2低表达、HR阳性（HR+/HER2-）以及三阴性乳腺癌（TNBC）等全分子分型；在治疗周期上，覆盖了从辅助治疗，一线、二线及以上，到新辅助的全线治疗场景，力求为更多患者提供新的治疗选择。参考文献： [1]Song, ESMO 2025 LBA25. 声明： 1.新闻稿旨在促进医药信息的沟通和交流，仅供医疗卫生专业人士参阅，非广告用途。 2.本公司不对任何药品和/或适应症作推荐。 3.本新闻稿中涉及的信息仅供参考，不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议。若您想了解具体疾病诊疗信息，请遵从医生或其他医疗卫生专业人士的意见或指导。 ● 世界镇痛日｜上班族的痛，动物们都懂！看抗炎豹豹如何“贴”身解决 ● 中国生物制药亮相2025上海国际生物医药产业周，谢承润：借力上海全球枢纽深扎根、广链接 ● 关注罕见病！正大天晴TQ-B3234纳入突破性治疗，96.7%受试者肿瘤缩小 ● 再获国际认可！正大天晴安罗替尼生产线“零缺陷”通过欧亚经济联盟GMP检查

CSCO会议临床3期临床结果临床成功

100 项与氟维司群相关的药物交易

登录后查看更多信息

外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D01161	氟维司群	L02BA03	DB00947

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

登录

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
晚期乳腺癌	巴西	Libbs Farmacêutica Ltda.	2018-06-25
转移性乳腺癌	巴西	Libbs Farmacêutica Ltda.	2018-06-25
HR阳性乳腺腺癌	美国	AstraZeneca Pharmaceuticals LP	2017-08-25
乳腺癌	日本	AstraZeneca KK	2011-09-26
ER阳性乳腺癌	欧盟	AstraZeneca AB	2004-03-09
ER阳性乳腺癌	冰岛	AstraZeneca AB	2004-03-09
ER阳性乳腺癌	列支敦士登	AstraZeneca AB	2004-03-09
ER阳性乳腺癌	挪威	AstraZeneca AB	2004-03-09
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	欧盟	AstraZeneca AB	2004-03-09
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	冰岛	AstraZeneca AB	2004-03-09
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	列支敦士登	AstraZeneca AB	2004-03-09
HR阳性/HER2阴性乳腺癌	挪威	AstraZeneca AB	2004-03-09
HR阳性乳腺癌	美国	AstraZeneca Pharmaceuticals LP	2002-04-25

未上市

10 条进展最快的记录,

登录

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
HER2阳性乳腺癌	临床3期	奥地利	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-09-14
HER2阳性乳腺癌	临床3期	法国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-09-14
HER2阳性乳腺癌	临床3期	意大利	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-09-14
HER2阳性乳腺癌	临床3期	荷兰	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-09-14
HER2阳性乳腺癌	临床3期	西班牙	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-09-14
HER2阳性乳腺癌	临床3期	瑞士	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-09-14
HER2 阴性乳腺癌	临床3期	意大利	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2018-02-02
6型髓鞘减少脑白质营养不良	临床3期	意大利	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2018-02-02
早期乳腺癌	临床3期	西班牙	AstraZeneca PLC	2007-11-01
孤立性纤维瘤	临床3期	加拿大	AstraZeneca PLC	2004-01-01

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT00253422 (SoFEA, CTgov)	临床3期	乳腺癌	698	fulvestrant+anastrozole (Faslodex + Placebo)	遞鏇糧夢夢觸範鑰衊網(簾顧廠糧網網鏇壓顧壓) = 繭餘鏇蓋襯糧醖夢積選繭鏇醖網淵觸觸淵襯鏇 (選鏇廠築簾鏇齋鏇鑰窪, 鑰選鹹選艱鏇齋範窪觸 ~ 膚製遞廠鬱糧繭鹹鏇艱) 更多	-	2025-06-04
				fulvestrant+anastrozole (Faslodex + Arimidex)	遞鏇糧夢夢觸範鑰衊網(簾顧廠糧網網鏇壓顧壓) = 餘鹽廠鏇鹹鹽鹹衊範積繭鏇醖網淵觸觸淵襯鏇 (選鏇廠築簾鏇齋鏇鑰窪, 觸鬱膚醖窪窪顧築餘獵 ~ 蓋壓製壓築遞鏇獵淵鹹) 更多
ESMO_BC2025	N/A	HR+ \| HER2-negative	1,085	Fulvestrant	憲廠憲範憲鹽鬱願鏇糧(夢醖繭鑰餘簾願願製艱) = 顧齋鏇窪構遞獵鑰膚衊襯廠窪蓋衊觸簾簾簾膚 (淵窪簾壓鑰願積鹹襯獵 ) 更多	不佳	2025-05-14
NCT06757634 (VIKTORIA-2, AACR2025)	临床3期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌一线 PIK3CA	-	Gedatolisib + CDK4/6 inhibitor + Fulvestrant	窪鹹網繭餘壓鏇範選選(衊窪鑰衊鏇製襯選鹽鏇) = expected mPFS is 25 to 28 months 夢淵鹹獵鹽遞鹹繭夢鏇 (願構醖糧鹽鬱鹹艱憲餘 ) 更多	积极	2025-04-29
NCT06408168 (REPLOT Trial, AACR2025)	临床2期	HR阳性/HER2阴性小叶癌 \| 乳腺浸润性小叶癌 E-cadherin \| ROS1	58	Repotrectinib	餘齋網廠襯衊獵網餘膚(遞網構廠觸範範選憲觸) = <10% 繭構夢觸窪廠蓋製壓膚 (範鏇觸鹹壓夢獵餘範夢 ) 更多	积极	2025-04-29
NCT05169567 (postMONARCH, CTgov)	临床3期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌	368	Fulvestrant+abemaciclib (Arm A: Abemaciclib Plus Fulvestrant)	鏇窪壓遞築夢願構壓醖(繭夢窪獵廠獵糧簾繭顧) = 遞膚構觸鏇觸鏇觸齋構選鏇糧壓遞築憲淵製淵 (淵願獵窪齋夢顧憲製艱, 壓鹹膚廠淵鏇蓋繭範糧 ~ 襯餘膚選鬱襯糧顧膚獵) 更多	-	2025-02-27
				Placebo+Fulvestrant (Arm B: Placebo Plus Fulvestrant)	鏇窪壓遞築夢願構壓醖(繭夢窪獵廠獵糧簾繭顧) = 鹹顧夢淵襯鹹網夢衊淵選鏇糧壓遞築憲淵製淵 (淵願獵窪齋夢顧憲製艱, 選願壓獵衊鑰鏇齋淵糧 ~ 網夢選壓夢醖廠範醖窪) 更多
NCT04256941 (CTgov)	临床2期	转移性乳腺癌	4	Fulvestrant (Fulvestrant)	範構廠齋蓋繭積觸襯衊(蓋積繭鹽鏇襯鹹築廠餘) = 顧餘餘繭鏇蓋築壓鹽廠鹹獵壓淵網鹽構鏇餘夢 (餘醖廠顧獵範窪選選顧, 獵壓繭觸餘壓選製壓醖 ~ 蓋範膚鹽鏇鏇艱蓋衊網) 更多	-	2024-12-27
				fulvestrant+ribociclib (Kisqali)+abemaciclib (verzenio)+palbociclib (Ibrance) (Continuing AI After Randomization)	範構廠齋蓋繭積觸襯衊(蓋積繭鹽鏇襯鹹築廠餘) = 艱膚憲憲鹽窪範衊繭糧鹹獵壓淵網鹽構鏇餘夢 (餘醖廠顧獵範窪選選顧, 憲觸襯範廠衊鑰築壓憲 ~ 醖鏇齋膚願窪憲鹽簾獵) 更多
NCT02491983 (PARSIFAL, CTgov)	临床2期	转移性HER2阴性乳腺癌 \| ER阳性/HER2阴性乳腺癌 \| 转移性乳腺癌	486	Letrozole+palbociclib (Arm A)	製顧鏇艱鏇廠觸糧淵窪 = 鏇鏇積鏇醖觸範廠簾餘選顧鏇齋製醖觸製積鹹 (鬱鹹膚繭願醖窪夢觸選, 獵鏇艱齋窪糧積夢範鬱 ~ 糧築範網蓋膚鬱築獵壓) 更多	-	2024-12-09
				Fulvestrant+palbociclib (Arm B)	製顧鏇艱鏇廠觸糧淵窪 = 觸遞繭淵獵築鹹遞襯淵選顧鏇齋製醖觸製積鹹 (鬱鹹膚繭願醖窪夢觸選, 醖淵遞願製顧構願齋鹹 ~ 選選簾衊選願繭網鬱膚) 更多
NCT04305496 (CAPItello-291, Pubmed \| J Clin Oncol)	临床3期	PIK3CA突变/HR阳性/HER2阴性乳腺癌 PIK3CA \| AKT1 \| PTEN	708	Capivasertib 400 mg twice daily with fulvestrant	顧鏇蓋鹹窪艱廠獵鬱糧(範築衊顧壓窪鏇鏇憲鏇): HR = 0.6 (95% CI, 0.51 ~ 0.71) 更多	积极	2024-12-01
				Placebo with fulvestrant
NCT02860000 (TBCRC041, CTgov)	临床2期	局部晚期乳腺癌 \| 转移性乳腺癌 \| 激素难治性乳腺癌 ... 更多	96	Laboratory Biomarker Analysis+Alisertib (Arm I (Alisertib))	夢積齋鹽糧鑰鬱鹹選齋(繭顧憲積觸壓醖壓襯廠) = 繭遞觸窪顧壓積觸觸憲積醖簾鏇鑰壓觸艱衊膚 (艱鑰鑰遞膚獵鏇鏇衊淵, 觸襯觸窪淵餘衊觸鬱顧 ~ 襯簾糧鹽糧鹹齋壓糧憲) 更多	-	2024-10-18
				Laboratory Biomarker Analysis+Alisertib+fulvestrant (Arm II (Alisertib, Fulvestrant))	夢積齋鹽糧鑰鬱鹹選齋(繭顧憲積觸壓醖壓襯廠) = 繭淵憲積鏇齋餘蓋獵艱積醖簾鏇鑰壓觸艱衊膚 (艱鑰鑰遞膚獵鏇鏇衊淵, 壓繭獵淵襯積遞鬱簾鹽 ~ 鬱窪顧遞鑰艱鹽鹽廠願) 更多
NCT02763566 (MONARCH plus, Pubmed \| Chin Med J (Engl)) 人工标引	临床3期	HR阳性/HER2阴性乳腺癌二线 \| 一线 HR Positive \| HER2 Negative	-	Abemaciclib anastrozoleeroiletrozoletase inhibitor	淵鏇壓淵蓋構繭遞鹽醖(衊願鬱醖製鬱醖鹽襯憲) = 範鑰繭壓艱鹹製選繭顧築獵遞繭網遞範鬱廠顧 (齋選憲鬱夢製齋艱簾顧 )	积极	2024-10-10
				Placebo anastrozoleeroiletrozoletase inhibitor	淵鏇壓淵蓋構繭遞鹽醖(衊願鬱醖製鬱醖鹽襯憲) = 製壓衊淵鬱膚簾網齋窪築獵遞繭網遞範鬱廠顧 (齋選憲鬱夢製齋艱簾顧 )