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更新于：2026-10-21

Nimodipine

尼莫地平

更新于：2026-10-21

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

isopropyl 2-methoxyethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate、isopropyl 2-methoxyethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate、Nimodi pian

+ [33]

靶点

Cav2.1

作用方式

抑制剂

作用机制

Cav2.1抑制剂(calcium voltage-gated channel subunit alpha1 A inhibitors)

治疗领域

神经系统疾病心血管疾病其他疾病+ [1]

在研适应症

颅内动脉瘤神经损伤蛛网膜下腔出血+ [2]

非在研适应症

艾滋病痴呆复合征颅内动脉瘤1

原研机构

Bayer AG

在研机构

北京德立福瑞医药科技有限公司

Azurity Pharmaceuticals, Inc.

江苏九旭药业有限公司

+ [3]

非在研机构

Grace Therapeutics, Inc.Bayer Pharmaceuticals Corp.Miles Laboratories, Inc.

权益机构-

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1988-12-28),

颅内动脉瘤蛛网膜下腔出血

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评快速通道 (美国)、孤儿药 (美国)、孤儿药 (欧盟)

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结构/序列

分子式C21H26N2O7

InChIKeyUIAGMCDKSXEBJQ-UHFFFAOYSA-N

CAS号66085-59-4

关联

项与尼莫地平相关的临床试验

DRKS00041750

/ RecruitingN/A

Acute Changes in Pulmonary Oxygenation After Nimodipine Administration in Patients With Aneurysmal Subarachnoid Hemorrhage: A Retrospective Dose-Level Observational Study - NIMO-VENT

开始日期2026-10-06

申办/合作机构

Uniklinik Köln

NCT07681869

/ Not yet recruiting临床2期IIT

A Randomized Controlled Study on the Effects of Nimodipine on Alcohol Drinking Among Adults Who Are Heavy Alcohol Drinkers

This is a randomized placebo-controlled trial (RCT). Participants will be non-treatment seeking adults, 21-50 years of age, with Alcohol Use Disorders. All will participate in two alcohol drinking paradigm (ADP) sessions separated by at least 3 days at The Clinical Neuroscience Research Unit (CNRU). Participants will stay overnight and receive nimodipine (90 mg/dose) or placebo every six hours during an 18-hour period prior to each ADP. MEG and/or EEG data will be collected before the first dose and after the third dose of nimodipine (NIM) or placebo (PLA). Adverse events will be closely monitored during this period. During the ADP participants will receive a priming dose of alcohol followed by a one-hour monitoring period. This will be followed by three one-hour self-administration periods; during each hour they will be able to choose between four drinks or monetary equivalents of these drinks (total of 12 drinks over three hours). ADP outcomes will include number of drinks consumed, alcohol craving, mood changes and alcohol effects, physiological measures (heart rate, blood pressure), as well as breath alcohol levels. Investigators anticipate having to recruit up to 40 participants to achieve 20 completers.

开始日期2026-09-01

申办/合作机构

Yale University

[+1]

NCT06900998

/ Not yet recruiting临床2期IIT

A Pilot Study on the Effects of Nimodipine on Alcohol Drinking Among Adults Who Are Heavy Alcohol Drinkers

This is an open label trial aiming to recruit 5 non-treatment seeking adults with Alcohol Use Disorder. All will participate in an alcohol drinking paradigm (ADP) lab session at the Hospital Research Unit (HRU) at Yale-New Haven Hospital (YNHH). Participants will stay overnight and receive nimodipine 90 mg/dose every six hours during an 18-hour period prior to the ADP to allow for the limited central nervous system bioavailability of this drug. Electroencephalogram (EEG) data will be collected before the first dose and after the last dose of nimodipine. Adverse events will be closely monitored during this period. During the ADP session participants will receive a priming dose of alcohol followed by a one-hour monitoring period. This will be followed by three one-hour self-administration periods; during each hour, participants will be able to choose between drinking up to four drinks or receive the monetary equivalents of these drinks (total of 12 drinks over three hours).

开始日期2026-09-01

申办/合作机构

Yale University

[+1]

100 项与尼莫地平相关的临床结果

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100 项与尼莫地平相关的转化医学

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100 项与尼莫地平相关的专利（医药）

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4,792

项与尼莫地平相关的文献（医药）

2027-02-01·JOURNAL OF ETHNOPHARMACOLOGY

Ampelopsis grossedentata alleviates vascular cognitive impairment in BCAS mice by regulating VEGFA/KDR/FGFR1-mediated angiogenesis and GSK3β/Bcl-2/Bax-mediated mitochondrial apoptosis

Article

作者: Sun, Le ; Huang, Jingxian ; Wu, Liyun ; Yue, Lifeng ; Xiao, Peigen ; Li, Meiyue ; Huang, Chuan ; Ma, Pei ; Xu, Lijia

ETHNOPHARMACOLOGICAL RELEVANCE:

Ampelopsis grossedentata (Hand.-Mazz.) W.T. Wang (vine tea) is a time-honored ethnomedicine used by the Tujia and Miao minorities in Southern China. It has traditionally been used for "clearing heat and detoxifying", "activating blood and unblocking collaterals", and "subduing liver-yang to resolve phlegm and eliminate turbidity". Its aqueous infusion is consumed as a folk remedy to alleviate vertigo, dizziness, and hypertension-related cardio-cerebrovascular symptoms. These traditional applications suggest its potential therapeutic relevance to chronic cerebral hypoperfusion-induced vascular cognitive impairment.

AIM OF THE STUDY:

This study aimed to investigate the protective effects and underlying mechanisms of vine tea aqueous extract against chronic cerebral hypoperfusion-induced vascular cognitive impairment, focusing on its regulation of angiogenic signaling and mitochondrial apoptosis-related pathways.

MATERIALS AND METHODS:

The chemical profile of vine tea aqueous extract was characterized by UPLC-Q-TOF-MS, and selected constituents were quantified. Network pharmacology and bioinformatics analysis using the GSE122063 dataset were performed to identify active constituents and candidate therapeutic targets. Molecular docking and 200-ns molecular dynamics simulations evaluated their binding stability. Male C57BL/6 mice were randomly divided into five groups (n = 20/group): Sham, Model, positive control (nimodipine, 11.7 mg/kg), VTL (100 mg/kg), and VTH (200 mg/kg). Vascular cognitive impairment was induced by microcoil-induced bilateral common carotid artery stenosis (BCAS). After a 1-week recovery period, mice received daily oral gavage for 30 days. Behavioral performance was assessed using the open field test, novel object recognition test, and Morris water maze. Cerebral perfusion, CD31-positive microvascular density, myelin integrity, neuronal morphology, neuronal apoptosis, and mitochondrial ultrastructure were assessed. Biochemical assays determined oxidative stress, ATP and lactic acid levels, while related genes and proteins were examined by RT-PCR and Western blotting.

RESULTS:

UPLC-Q-TOF-MS identified 31 compounds, among which dihydromyricetin, quercetin, taxifolin, aromadendrin, catechin, epigallocatechin and naringenin (predicted OB ≥ 20%, DL ≥ 0.18) were quantitatively determined. Network analysis identified seven hub targets, including a pro-angiogenic module (VEGFA, KDR, FGFR1) and an apoptosis-related module (GSK3β, RAF1, BCL2, BAX). Molecular docking and dynamics simulations supported stable interactions between the major constituents and hub targets. In BCAS mice, vine tea significantly improved cognitive behavior, restored regional cerebral blood flow (P < 0.01) and increased CD31-positive microvascular density (P < 0.05), while preserving myelin integrity (P < 0.01) and hippocampal neuron survival (P < 0.05). These benefits were accompanied by attenuated mitochondrial ultrastructural damage, increased ATP, SOD, and GSH levels, and reduced lactate and MDA content (P < 0.05), as well as decreased cleaved caspase-3/NeuN double-positive apoptotic neurons (P < 0.05). Mechanistically, VT restored VEGFA/KDR/FGFR1 expression, increased Bcl-2/Bax ratio and GSK3β phosphorylation, and normalized RAF1 hyperphosphorylation, suggesting coordinated regulation of angiogenic signaling and mitochondrial apoptosis-related pathways.

CONCLUSIONS:

Vine tea ameliorated cognitive deficits and hippocampal neuronal injury in BCAS mice by restoring VEGFA/KDR/FGFR1-mediated angiogenic signaling and rebalancing GSK3β/RAF1 and Bcl-2/Bax-related mitochondrial apoptotic pathways. These findings suggest vine tea as a promising multi-target ethnomedicinal candidate for vascular cognitive impairment, although the causal link between these two processes warrants further mechanistic validation.

2026-12-01·INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICS

Organic solvent-free nimodipine-loaded mixed nanomicelles for safe intravenous delivery

Article

作者: Liu, Shankui ; Qi, Hang ; Li, Tiejun ; Ning, Chuanqi ; Wang, Jinping ; Wang, Jing ; Ban, Qiuyu

Nimodipine (Nimo) is a first-line calcium channel blocker for preventing cerebral vasospasm post-subarachnoid hemorrhage. However, its clinical formulations depend on high concentrations of organic solvents to improve solubility, frequently causing vascular irritation and dilution-induced precipitation that limits safe use. Herein, we developed organic solvent-free Nimo-loaded mixed nanomicelles (Nimo-PGH-MNMs) through a direct dispersion-thermal approach, using soybean phospholipids (SPC), sodium glycocholate (SGC) as primary carriers, and 15-hydroxystearic acid polyethylene glycol ester (HS-15) as a stabilizer. Single-factor screening and modified Box-Behnken-type response surface methodology were subsequently applied for formulation optimization. The optimized Nimo-PGH-MNMs have a uniform diameter of 2.41 ± 0.39 nm, high encapsulation efficiency of 99.8 ± 0.2%, and low critical micelle concentration of 0.38 mg/mL, maintaining stability for 24 h after clinical dilution and tolerating autoclaving at 121 °C for 15 min. In vitro profiles of Nimo-PGH-MNMs are highly similar to that of commercial Nimotop® (similarity factor 85.7 ± 1.5). Additionally, beagle dog pharmacokinetics confirm pharmacokinetic bioequivalence to the commercial formulation, and rat tissue distribution was highly comparable, with only a transient difference in gastric tissue at 2 h that did not alter the overall distribution pattern. Moreover, New Zealand rabbit safety evaluation shows minimal vascular irritation, significantly less than that caused by the ethanol-containing Nimotop®, and no hemolytic reaction, with high biocompatibility. This organic solvent-free and sterilizable system eliminates organic solvent-related risks, resolves conventional formulation limitations, and provides a clinically feasible, scalable strategy for intravenous Nimo delivery, establishing a paradigm for injections of poorly water-soluble drugs.

2026-11-01·JOURNAL OF CLINICAL NEUROSCIENCE

Safety of early discharge and abbreviated nimodipine course in patients with good-grade aneurysmal subarachnoid hemorrhage

Article

作者: Redekop, Gary J ; Toyota, Patrick R ; Cruz, Kelsey ; Haw, Charles S ; McHugh, Hugh ; Gooderham, Peter ; Rizzuto, Michael A ; Rebchuk, Alexander D

Aneurysmal subarachnoid hemorrhage (aSAH) remains a devastating cerebrovascular emergency associated with substantial morbidity and mortality. Current guidelines recommend 14-21 days of inpatient monitoring and a 21-day course of nimodipine following aSAH. This retrospective study evaluates early outcomes early discharge (≤14 days post-ictus) and an abbreviated nimodipine course in highly selected patients with good-grade aSAH managed under a standardized institutional protocol. Consecutive patients enrolled in the Vancouver Ruptured Aneurysm Database (VRAD) at Vancouver General Hospital between 2022 and 2025 were included. Inclusion criteria were good-grade aSAH (WFNS Grade I-III) and discharge home within 14 days of ictus. The primary outcome was re-presentation to emergency care within 30 days of discharge; secondary outcomes included hospital readmission and need for additional treatment. Of 333 total patients in VRAD, 49 patients met inclusion criteria. All patients received ≤ 14 days of nimodipine therapy. Forty-two patients (85.7%) were WFNS Grade I on presentation, 3 (6.1%) were WFNS Grade II, and 4 (8.2%) were WFNS Grade III. Radiographic vasospasm was reported in 18 cases (36.7%). No patients developed DCI or clinical vasospasm. Four patients (8.2%) re-presented to emergency care within 30 days of discharge, and only one patient (2%) required hospital re-admission within 30 days. While radiographic vasospasm was seen in over one third of patients, none developed clinical sequelae, supporting the premise that radiographic vasospasm alone may be insufficient to preclude early discharge in select good-grade patients.

305

项与尼莫地平相关的新闻（医药）

2026-10-18

·勤奋医考

执业药师《药一》300个高频考点｜精简笔记，备考抓分专用

各位备考执业药师的小伙伴，大家好。《药学专业知识一》是很多考生备考路上的难点，知识点零散、化学结构多、概念易混淆，复习时很难抓住核心。今天整理了药一300个高频考点精简笔记，把历年考试常考的基础概念、药物结构、代谢特点、药典规定、剂型辅料等内容汇总，剔除冷门偏题，方便大家碎片化复习。✅ 一、药品基础概念考点药品的通用名也称国际非专利药品名称（INN），也是药典中推荐使用的名称，一个药物只有一个通用名，不受专利和行政保护。药物的商品名通常针对最终产品，不得冒用顶替。商品名同商标一样可以注册和申请专利保护，只能由该药品的拥有者和制造者使用，不能暗示药物的疗效和用途，应简易顺口。地西泮为中枢镇静药，结构母核为苯二氮䓬。阿昔洛韦为抗病毒药，结构母核为鸟嘌呤。氯丙嗪为抗精神病药，结构母核为吩噻嗪类。剂型：是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。药物制剂：指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种。💊 给药剂型分类（非胃肠道给药）注射给药：静脉、肌内、皮下及皮内注射；皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等；口腔给药：漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂；鼻腔给药：滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等；肺部给药：气雾剂、吸入剂、粉雾剂等；眼部给药：滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等；直肠、阴道和尿道给药：灌洗剂、栓剂等。 8. 药物剂型的重要性：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低（或消除）药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性、可影响疗效。 9. 硫酸镁：口服剂型用作泻下药，但5%注射液静脉滴注，具有镇静、解痉作用。 10. 药用辅料的作用：赋形、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物不良反应、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。✅ 二、药物稳定性相关考点⚠️ 易发生水解的药物酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品、溴丙胺太林、盐酸可卡因；酰胺（含内酰胺）：对乙酰氨基酚、巴比妥类、利多卡因、青霉素类、头孢菌素类、氯霉素；其他：阿糖胞苷；维生素B、地西泮、碘苷。⚠️ 易发生氧化的药物酚类（含酚羟基）：如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠；烯醇类（烯醇基）：维生素C；其他类：噻嗪类（盐酸氯丙嗪、盐酸异丙嗪）、芳胺类（磺胺嘧啶钠）、吡唑酮类（氨基比林、安乃近）、维生素A或维生素D等。 14. 药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、其他（改进剂型或生产工艺、制成稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装）。 15. 常用的水溶性抗氧剂：①亚硫酸钠、硫代硫酸钠：用于碱性药物溶液；②亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠：用于弱酸性溶液；③硫脲、维生素C、半胱氨酸等。 16. 常用的油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚（BHA），2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、维生素E。 17. 药品有效期：药物降解10%所需的时间，记作\boldsymbol{t_{0.9}}。公式：\boldsymbol{t_{0.9}=0.1054/k}。✅ 三、《中国药典》相关考点 18. 《中国药典》组成：一部：药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂；二部：化学药品、抗生素和生化药品、放射性药品；三部：生物制品；四部：通则和药用辅料。 19. 凡例：是正确使用《中国药典》进行药品质量检定的基本原则，是《中国药典》的重要组成部分，对药典收载的正文与通则的有关规定具有法定的约束力。 20. 紫外-可见分光光度法：吸收波长λ，吸光度A。 21. 红外分光光度法：化合物的红外吸收光谱具有人指纹一样的特征专属性，几乎没有两个化合物具有相同的红外光谱。 22. 色谱鉴别法：用于鉴别的色谱法主要是高效液相色谱法（HPLC），以含量测定项下记录的色谱图中待测成分色谱峰的保留时间（tR）作为鉴别依据。📋 标准物质分类 23. 标准物质：系指供药品检验（鉴别、检查、含量或效价测定）中使用的，具有确定特性量值，用于校准设备、评价测量方法、给供试药品赋值或者鉴别用的物质。国家药品标准物质共有五类：标准品、对照品、对照药材、对照提取物、参考品。 24. 标准品：系指用于生物检定或效价测定的标准物质，其特性量值按效价单位（U）或重量单位（μg）计，以国际标准物质进行标定，供试品的效价以标准品的效价单位赋值。 25. 对照品：系指采用理化方法进行鉴别、检查或含量测量时使用的标准物质，其特性量值一般按纯度（%）计。📦 贮藏术语考点 26. 避光：系指避免日光直射； 27. 遮光：系指用不透光的容器包装； 28. 密闭：系指可防止尘土及异物进入的容器包装； 29. 密封：系指用可防止风化、吸潮、挥发或异物进入的容器包装； 30. 熔封或严封：系指可防止空气、水分的侵入与微生物污染的容器或适宜的材料包装； 31. 阴凉处：系指贮藏处温度不超过\boldsymbol{20℃}； 32. 凉暗处：系指贮藏处避光且温度不超过\boldsymbol{20℃}； 33. 冷处：系指贮藏处温度为\boldsymbol{2℃～10℃}； 34. 常温：系指温度为\boldsymbol{10℃～30℃}。✅ 四、生物药剂学与药物结构考点 35. 生物等效性研究方法按照研究方法评价效力，其优先顺序为药代动力学研究（评价指标Cmax和AUC）、药效动力学研究、临床研究和体外研究。 36. 血样包括：全血、血浆、血清（血浆：更可靠的指标；血清：制备方便，更常用）。 37. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物的药效团：3，5-二羟基羧酸。🔗 药物与作用靶标的结合形式 38. 共价键：是一种不可逆的结合形式，多发生在化学治疗药物的作用机制上，如烷化剂类抗肿瘤药物，对DNA中鸟嘌呤碱基产生共价结合键，产生细胞毒活性。 39. 离子键（盐键）：去甲肾上腺素与β肾上腺素受体、拟胆碱药物氯贝胆碱与M胆碱受体相结合。 40. 氢键：酰胺类利尿药与碳酸酐酶结合、水杨酸甲酯形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗。 41. 离子-偶极和偶极-偶极相互作用：通常见于羰基类化合物，如镇痛药美沙酮与阿片受体结合产生镇痛作用。 42. 金属络合物可用作金属中毒时的解毒剂，二巯基丙醇作为锑、砷、汞的螯合解毒剂。 43. 药物与生物大分子的相互作用有时不单纯是一种结合模式，普鲁卡因的结合模式有：范德华力、偶极-偶极作用、静电引力、疏水性作用。🧪 BCS药物分类 44. 第Ⅰ类药物特点：高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于溶出度，代表药物：普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫䓬。 45. 第Ⅱ类药物特点：低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解度，代表药物：双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康。 46. 第Ⅲ类药物特点：高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于药物渗透率，代表药物：雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔。 47. 第Ⅳ类药物特点：低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物，体内吸收比较困难，代表药物：特非那定、酮洛芬、呋塞米。 48. 酸性药物：\boldsymbol{pK_a=pH+log[HA]/[A^-]} ；碱性药物：\boldsymbol{pK_a=pH+log[HB^+]/[B]}。🧬 官能团对药效的影响 49. 烃基：脂溶性↑、脂水分配系数（logP）↑，位阻↑，稳定性↑。环己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离。 50. 卤素：有较强的电负性，会产生电性诱导效应，脂溶性↑，改变电子分布。安定作用：氟奋乃静＞奋乃静；抗炎作用：醋酸氟氢化可的松＞醋酸氢化可的松。 51. 羟基：增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性。 52. 胺类：①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺；②季铵：作用强，水溶性大，不易透过生物膜和血脑屏障，无中枢作用。🌀 对映异构体药效特点 53. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：普罗帕酮、氟卡尼。 54. 对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：氧氟沙星、氯苯那敏、萘普生。 55. 对映异构体中一个有活性，一个没有活性：L-甲基多巴、氨己烯酸。 56. 对映异构体之间产生相反的活性：哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、异丙肾上腺素。 57. 对映异构体之间产生不同类型的药理活性：右丙氧芬—左丙氧芬、麻黄碱—伪麻黄碱、奎宁—奎尼丁。 58. 一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。✅ 五、药物代谢、各类药物考点🔄 药物代谢反应 59. 含芳环的药物——氧化代谢：普萘洛尔→羟基普萘洛尔；丙磺舒→无苯环氧化代谢产物；氯丙嗪；保泰松→羟布宗；苯妥英→羟基苯妥英；S-（-）-华法林→7-羟基华法林。 60. 烯烃：环氧化合物→二羟基化合物；例：卡马西平（环氧化物有抗惊厥活性）；己烯雌酚（己烯雌酚环氧化物）。 61. 含饱和碳原子的药物——氧化：地西泮（羰基的α-碳原子羟基化→替马西泮，经N-脱甲基和α-碳原子羟基化→奥沙西泮）。 62. N-氧化反应（叔胺、含氮芳杂环），如吗啡、胍乙啶、氨苯砜。 63. 醚类药物——O-脱烷基化反应。→醇或酚，以及羰基化合物。大部分是芳香醚。例：可待因、吲哚美辛。 64. 亚砜类的代谢：①氧化→砜；②还原→硫醚。例：舒林酸（前药）。 65. 含硝基的药物：芳香族硝基还原→芳香胺，例：氯霉素。 66. 葡萄糖醛酸的结合反应有：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。 67. 与谷胱甘肽的结合反应——白消安。 68. 乙酰化结合反应--对氨基水杨酸。 69. 甲基化结合反应--肾上腺素。 70. 抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K⁺通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，被美国FDA从市场撤回。 71. 奥沙西泮为地西泮的代谢产物，毒性低、副作用小，对焦虑、紧张及失眠均有效。 72. 三唑仑中三氮唑分子中的甲基提高了脂溶性，使其起效快，但甲基易被代谢成羟甲基失活，而成为短效镇静催眠药。 73. 佐匹克隆属于吡咯烷酮类药物，且其主要镇静催眠作用来自其右旋体。 74. 吩噻嗪类药物副作用：①光毒化变态反应（红疹，减少户外活动，避免日光照射）；②锥体外系反应。 75. 帕利哌酮是利培酮的活性代谢物，药用外消旋体。 76. 常用的去甲肾上腺素再摄取抑制剂：丙米嗪、氯米帕明、地昔帕明、阿米替林、多塞平。 77. 常用的选择性5-羟色胺再摄取抑制药有：西酞普兰、氟伏沙明、氟西汀、舍曲林、盐酸帕罗西汀。 78. 常用的单胺氧化酶抑制药有：吗氯贝胺、托洛沙酮。 79. 常用的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂：度洛西汀、文拉法辛、米氮平。 80. 吗氯贝胺与苯甲酰胺舒必利和甲氧氯普胺结构相似，对MAO-A有可逆性抑制作用，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的水平，产生抗抑郁作用。 81. 瑞芬太尼分子中存在羧酸酯结构，具有起效快、维持时间短的特点，临床用于诱导和维持全身麻醉期间止痛、插管和手术切口止痛。 82. 烯丙吗啡和纳洛酮临床上可用于服用吗啡或海洛因中毒的成瘾者的解救。 83. 苯海拉明为氨基烷基醚类代表药，能竞争性阻断组胺H₁受体而产生抗组胺作用。 84. 茶苯海明克服了苯海拉明的嗜睡和中枢抑制副作用，临床用于防治晕动症。 85. 氯雷他定强效、长效、选择性对抗外周H1受体的非镇静类H1受体阻断药，地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢物，为第三代受体阻断药。 86. 氯苯那敏含有一个手性碳原子，H1受体抗体均为S-（+）-体，临床用外消旋体的马来酸盐。 87. 甲基多巴为前体药物，临床实用外消旋体，用于治疗高血压、适用于肾性高血压和妊娠高血压。 88. 肾上腺素受儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）的催化。 89. 贝诺酯是阿司匹林分子中的羧基与对乙酰氨基酚的酚羟基成酯后的药物。 90. 对乙酰氨基酚其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物，少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醌；乙酰亚胺醌可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，引起肝坏死；各种含巯基的药物可用作对乙酰氨基酚过量的解毒剂。对乙酰氨基酚不具有抗炎作用。（后面剩余200+考点完整收录在资料中，篇幅原因，推文只展示部分核心考点） 91. 舒林酸前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。 92. 塞来昔布胃肠道副作用小，但在临床使用中具有潜在心血管事件风险。 93. H2受体阻断药：西咪替丁结构：咪唑+含硫醚四原子链+末端取代胍；盐酸雷尼替丁为反式体，顺式体无活性。 94. 质子泵抑制药：奥美拉唑—前药循环；清除率：R-异构体＞S-异构体；R-异构体经CYP2C19酶催化代谢，S-异构体经CYP3A4途径代谢。 95. 艾司奥美拉唑是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。 96. 甲氧氯普胺分子中含苯甲酰胺结构，有锥体外系副作用，常见嗜睡和倦怠。 97. 伊托必利具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的双重活性；通过对D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放，同时通过对乙酰胆碱酯酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解，增强胃、十二指肠收缩力，加速胃排空，并有止吐作用。中枢神经系统分布少，选择性高，不良反应少。不产生甲氧氯普胺的锥体外系症状，无西沙必利的致室性心律失常及其他严重的药物不良反应。 98. 血管紧张素转换酶抑制药：依那普利是双羧基ACE抑制剂药物的代表，分子中含三个手性中心，均为S构型，代谢为依那普利拉（只能静注，而依那普利口服好）。 99. 卡托普利是含巯基的ACE抑制剂的唯一代表；巯基和脯氨酸片段：关键药效团；斑丘疹和味觉障碍的高发生率与卡托普利的巯基（-SH）有关。 100. 赖诺普利和卡托普利也是当前唯一使用的两个非前药的ACE抑制剂。 101. 缬沙坦：用于各类轻、中度高血压，尤其对ACE抑制剂不耐受的患者；缬沙坦+氨氯地平，治疗原发性高血压，特别是单药治疗不能充分控制血压的患者；缬沙坦+氢氯噻嗪，治疗单一药物不能充分控制血压的轻度至中度原发性高血压。 102. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药中属于前药的有：洛伐他汀、辛伐他汀；非前药的有：普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀。 103. 洛伐他汀为天然HMG-CoA还原酶抑制剂，内酯结构（前药），体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，水解为3，5-二羟基戊酸才表现出活性，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平，用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于缺血性脑卒中的防治。 104. 硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类药物，无手性碳，用于治疗冠心病，缓解心绞痛，适用于各种类型的高血压。 105. 尼群地平4位碳原子具手性，临床用外消旋体，为选择性作用于血管平滑肌的钙通道阻滞剂，降压作用温和而持久。 106. 氨氯地平2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3、5位羧酸酯的结构不同，1个手性碳，临床用外消旋体和左旋体。 107. 尼莫地平容易通过血脑屏障，临床用于预防和治疗蛛网膜下出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等。 108. 维拉帕米含有手性碳，右旋体作用强，现用外消旋体，化学稳定性好，呈弱酸性，但甲醇溶液紫外线2h可分解50%。代谢：N-脱甲基（去甲维拉帕米）。 109. 地尔硫䓬：有2个手性碳原子，具有四个立体异构体，临床仅用其d-顺式异构体，即（2S，3S）-异构体，较高的首过效应，主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化。 110. 华法林钠含有一个手性碳，S-异构体的抗凝活性是R-异构体的4倍，药用其外消旋体，主要经肝脏CYP450酶代谢，故甲硝唑、氯霉素、西咪替丁、奥美拉唑和选择性5-羟色胺再摄取抑制药，可使本品的代谢减慢，半衰期延长，抗凝作用加强。 111. 氯吡格雷一个手性碳原子，为S-构型，体外无活性，前药，临床用于预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病等。 112. 肾上腺糖皮质激素的基本结构是含有\triangle^4-3，20-二酮和11，17α，21-三羟基孕甾烷。📝 备考小结药一学习切忌死记硬背，优先抓住基础概念、药典贮藏、药物官能团、对映异构体、药物代谢这几大高频板块。这份300考点笔记，适合一轮复习打底、二轮刷题复盘、考前快速过一遍核心考点。

2026-10-12

·信狐药迅

百时美施贵宝Iberdomide胶囊进口获批；第一三共德曲妥珠单抗、德达博妥单抗进口获批|新获批（10.05-10.11）

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CS43158片深圳微芯生物科技股份有限公司 1 CXHL2600938 CS43158片深圳微芯生物科技股份有限公司 1 CXHL2600937 SHR-2173注射液广东恒瑞医药有限公司 1 CXSL2600799 BGM0504片博瑞制药(苏州)有限公司 1 CXHL2600931 BGM0504片博瑞制药(苏州)有限公司 1 CXHL2600930 BGM0504片博瑞制药(苏州)有限公司 1 CXHL2600929 依沃西单抗注射液康方赛诺医药有限公司 2.2 CXSL2600786 JMN-2205片浙江杭煜制药有限公司 1 CXHL2600928 JMN-2205片浙江杭煜制药有限公司 1 CXHL2600927 JMN-2205片浙江杭煜制药有限公司 1 CXHL2600926 人脐带间充质干细胞Ⅱ型注射液浙江我武干细胞科技有限公司 1 CXSL2600780 Cizutamig注射液(皮下注射) 上海坦蒂生物医药科技有限公司 1 CXSL2600778 重组带状疱疹疫苗(CHO细胞) 国药中生生物技术研究院有限公司 1.3 CXSL2600771 LS205口崩片北京隆熙生物科技有限公司 2.2;2.4 CXHL2600903 重组呼吸道合胞病毒疫苗(CHO细胞) 北京绿竹生物技术股份有限公司 1.4 CXSL2600755 BCP601胰岛细胞注射液贝康医学科技有限公司 1 CXSL2600757 SYS6055注射液北京抗创联生物制药技术研究有限公司 1 CXSL2600762 冻干重组呼吸道合胞病毒疫苗(CHO细胞) 厦门万泰沧海生物技术有限公司 1.2 CXSL2600748 人脐带间充质干细胞注射液深圳市茵冠生物科技有限公司 1 CXSL2600740仿制药申请药品名称企业注册分类受理号贝派度酸依折麦布片山东朗诺制药有限公司 3 CYHL2600084 氨溴特罗口服溶液贵州黔药集团制药有限公司 3 CYHS2601590 苹果酸奈诺沙星氯化钠注射液江西远超医药科技有限公司 4 CYHS2600648 氧(气态) 安康市利平制氧有限公司 4 CYHS2504076 氧(液态) 伊犁鸿瑞坤源气体有限公司 4 CYHS2504034 磷酸奥司他韦颗粒海南海神同洲制药有限公司 3 CYHS2503975 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盐酸维拉帕米注射液安徽美来药业股份有限公司 3 CYHS2501844 盐酸考来维仑片浙江京新药业股份有限公司 3 CYHS2501828 硫酸氨基葡萄糖胶囊山东司邦得制药有限公司 4 CYHS2501836 维生素B12注射液海南慧通生物医药科技有限公司 3 CYHS2501770 盐酸奥洛他定片郑州韩都药业集团有限公司 4 CYHS2501737 硫酸氨基葡萄糖胶囊蒙肽制药有限公司 4 CYHS2501640 沙库巴曲缬沙坦钠片山东新华制药股份有限公司 4 CYHS2501636 厄贝沙坦氢氯噻嗪片广州白云山天心制药股份有限公司 4 CYHS2501627 盐酸乙哌立松片湖南九典制药股份有限公司 4 CYHS2501607 阿哌沙班片广东彼迪药业有限公司 4 CYHS2501594 利格列汀二甲双胍片(II) 宁波科尔康美诺华药业有限公司 4 CYHS2501578 利格列汀二甲双胍片(I) 宁波科尔康美诺华药业有限公司 4 CYHS2501577 注射用厄他培南江苏瑜兴医药科技有限公司 4 CYHS2501545 盐酸乙哌立松片上海博悦生物科技有限公司 4 CYHS2501543 苯磺酸左氨氯地平片湖南银泽华浩生物科技有限公司 4 CYHS2501542 苯磺酸左氨氯地平片湖南银泽华浩生物科技有限公司 4 CYHS2501541 特立氟胺片苏州长征-欣凯制药有限公司 4 CYHS2501483 硝普钠注射液广州泽盛药业科技有限公司 3 CYHS2501479 酒石酸美托洛尔片湖南春光九汇现代中药有限公司 4 CYHS2501371 酒石酸美托洛尔片湖南春光九汇现代中药有限公司 4 CYHS2501370 富马酸伏诺拉生片苏州中化药品工业有限公司 4 CYHS2501335 甘油磷酸钠注射液山东华鲁制药有限公司 4 CYHS2501295 甘油磷酸钠注射液山东华鲁制药有限公司 4 CYHS2501294 乙酰半胱氨酸注射液广东君康药业有限公司 3 CYHS2501276 艾拉莫德片山东现代医药科技有限公司 4 CYHS2501274 盐酸溴己新口服溶液湖北海美纳医药科技有限公司 3 CYHS2501253 甲磺酸溴隐亭片江苏诚康药业有限公司 4 CYHS2501222 盐酸托莫西汀口服溶液山东步长制药股份有限公司 4 CYHS2501212 骨化三醇注射液山西康成利安医药有限公司 4 CYHS2501193 布洛芬缓释胶囊郑州泰丰制药有限公司 4 CYHS2501183 双氯芬酸二乙胺乳胶剂海南紫程众投生物科技有限公司 4 CYHS2501153 双氯芬酸二乙胺乳胶剂海南紫程众投生物科技有限公司 4 CYHS2501152 乙酰唑胺片上海理想制药有限公司 3 CYHS2501142 吡美莫司乳膏江苏盈科生物制药有限公司 4 CYHS2501086 尼莫地平口服溶液石家庄四药有限公司 3 CYHS2501074 法莫替丁注射液安徽美来药业股份有限公司 3 CYHS2501060 法莫替丁注射液安徽美来药业股份有限公司 3 CYHS2501058 伊布替尼胶囊北京双鹭药业股份有限公司 4 CYHS2501011 盐酸丁螺环酮片河北龙海药业股份有限公司 3 CYHS2500983 酮洛芬凝胶苏州高迈药业有限公司 4 CYHS2500961 盐酸溴己新口服溶液北京双鹭药业股份有限公司 3 CYHS2500940 氟比洛芬凝胶贴膏浙江高跖医药科技股份有限公司 4 CYHS2500932 聚乙二醇3350散合肥盛秦医药科技有限公司 3 CYHS2500920 盐酸多西环素片德全药品(江苏)股份有限公司 3 CYHS2500910 盐酸舍曲林口服浓缩液海南海灵化学制药有限公司 3 CYHS2500823 利那洛肽胶囊江西科睿药业有限公司 4 CYHS2500805 吗啉硝唑氯化钠注射液西安京西双鹤药业有限公司 4 CYHS2500789 地夸磷索钠滴眼液山东华铂凯盛生物科技有限公司 4 CYHS2500796 琥珀酸曲格列汀片南京万融健诚医药科技有限公司 3 CYHS2500748 琥珀酸曲格列汀片南京万融健诚医药科技有限公司 3 CYHS2500747 硝酸甘油注射液广州合和医药有限公司 3 CYHS2500719 硝酸甘油注射液广州合和医药有限公司 3 CYHS2500718 精氨酸布洛芬颗粒湖北亨迪药业股份有限公司 4 CYHS2500727 精氨酸布洛芬颗粒湖北亨迪药业股份有限公司 4 CYHS2500726 注射用氟氧头孢钠海韬新药研发(江苏)有限公司 4 CYHS2500630 尿素[13C]呼气试验药盒深圳市中核海得威生物科技有限公司 3 CYHS2500629 奥美拉唑碳酸氢钠干混悬剂(I) 安徽四环科宝制药有限公司 3 CYHS2500492 奥美拉唑碳酸氢钠干混悬剂(Ⅱ) 安徽四环科宝制药有限公司 3 CYHS2500491 钆特酸葡胺注射液通用电气药业(上海)有限公司 4 CYHS2500456 钆特酸葡胺注射液通用电气药业(上海)有限公司 4 CYHS2500455 钆特酸葡胺注射液通用电气药业(上海)有限公司 4 CYHS2500454 硫酸镁钠钾口服用浓溶液海南斯达制药有限公司 4 CYHS2500252 磷酸奥司他韦颗粒中山万汉制药有限公司 3 CYHS2500204 注射用吲哚菁绿天津天士力之骄药业有限公司 3 CYHS2500039 氢溴酸加兰他敏口腔崩解片北京星昊医药股份有限公司 3 CYHS2404649 氢溴酸加兰他敏口腔崩解片北京星昊医药股份有限公司 3 CYHS2404648 草酸艾司西酞普兰口服溶液海南斯达制药有限公司 3 CYHS2404639 琥珀酸亚铁片河北龙海药业股份有限公司 3 CYHS2404621 艾曲泊帕乙醇胺干混悬剂广州市联瑞制药有限公司 3 CYHS2404528 铝碳酸镁混悬液湖南普道医药技术有限公司 3 CYHS2404466 重酒石酸去甲肾上腺素注射液山西普恒制药有限公司 3 CYHS2404450 头孢克肟颗粒广东华南药业集团有限公司 3 CYHS2404410 注射用吲哚菁绿江苏九旭药业有限公司 3 CYHS2404217 复方维生素C聚乙二醇(3350)钠钾散湖北莱康医疗技术有限公司 3 CYHS2403878 蛋白琥珀酸铁口服溶液湖北午时医药研究院有限公司 4 CYHS2403226 盐酸纳呋拉啡口腔崩解片湖北民康制药有限公司 4 CYHS2401881 培哚普利氨氯地平片(III) 上海安必生制药技术有限公司 4 CYHS2401205 甲磺酸沙非胺精华制药集团南通有限公司 CXHS2060040进口申请药品名称企业注册分类受理号 Giredestrant胶囊 F. Hoffmann-La Roche Ltd 1 JXHL2600397 Telisotuzumab Adizutecan 注射用粉末 AbbVie Inc. 1 JXSL2600181 Telisotuzumab Adizutecan 注射用粉末 AbbVie Inc. 1 JXSL2600180 Risankizumab注射液 AbbVie Inc. 2.2 JXSL2600185 Risankizumab注射液 AbbVie Inc. 2.2 JXSL2600184 ABBV-382注射液 AbbVie Inc. 1 JXSL2600183 DDY391片 Novartis Pharma AG 1 JXHL2600305 DDY391片 Novartis Pharma AG 1 JXHL2600304 乌帕替尼缓释片 AbbVie Inc. 2.4 JXHL2600308 ABBV-722薄膜衣片 AbbVie Inc. 1 JXHL2600307 ABBV-722薄膜衣片 AbbVie Inc. 1 JXHL2600306 AZD5335 AstraZeneca AB 1 JXSL2600179 注射用TAK-121 Takeda Development Center Americas, Inc. 1 JXHL2600303 注射用TAK-121 Takeda Development Center Americas, Inc. 1 JXHL2600302 注射用TAK-121 Takeda Development Center Americas, Inc. 1 JXHL2600301 注射用TAK-121 Takeda Development Center Americas, Inc. 1 JXHL2600300 注射用TAK-121 Takeda Development Center Americas, Inc. 1 JXHL2600299 Izicopan软胶囊 InflaRx GmbH 1 JXHL2600294 AZD4144薄膜包衣片 AstraZeneca AB 1 JXHL2600296 AZD4144薄膜包衣片 AstraZeneca AB 1 JXHL2600295 注射用德曲妥珠单抗 Daiichi Sankyo Europe GmbH 2.2 JXSS2600024 Iberdomide胶囊 Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG 1 JXHS2500139 Iberdomide胶囊 Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG 1 JXHS2500138 注射用德达博妥单抗 Daiichi Sankyo Europe GmbH 2.2 JXSS2500151 紫杉醇口服溶液 DAEHWA PHARMACEUTICAL CO.,LTD. 2.4 JXHS2500073 紫杉醇口服溶液 DAEHWA PHARMACEUTICAL CO.,LTD. 2.4 JXHS2500072 紫杉醇口服溶液 DAEHWA PHARMACEUTICAL CO.,LTD. 2.4 JXHS2500071 亮丙瑞林注射乳剂 Accord BioPharma Inc. 5.1 JXHS2500024中药相关申请药品名称企业注册分类受理号 1301-07颗粒中国药科大学 1.1 CXZL2600069 藿连消滞颗粒和光中药科技(天津)有限公司 1.1 CXZL2600067 复方野菊花颗粒浙江中医药大学 1.1 CXZL2600068 TDX105颗粒天士力医药集团股份有限公司 1.1 CXZL2600066 舒筋健腰丸广州白云山陈李济药厂有限公司 2.3 CXZL2600063 CHA756丸诺贝生物医药科技(山东)有限公司 1.1 CXZL2600065 季德胜蛇药片精华制药集团股份有限公司 2.3 CXZL2600062 注：绿色字体部分为潜在首仿品种；橙色字体部分结论为不批准或收到通知件；不包含原料药、医用氧、注射用水、氯化钠或葡萄糖注射液等申请，不包含再注册、一次性进口、技术转移、复审申请。

申请上市上市批准

2026-09-21

·金诃藏药

科学解密千年藏药：二十五味珊瑚丸如何对抗脑缺血？

导读藏医经典方研究进展：一项关于二十五味珊瑚丸干预脑缺血损伤动物模型的机制研究。一项发表于《Phytomedicine》的研究，从机制层面提示了其在脑缺血动物模型中的作用路径——通过调控GRP78/XBP1/CHOP信号通路，抑制内质网应激过度激活所诱导的细胞凋亡及NLRP3炎症小体活化，在模型动物中减轻神经元损伤。该研究为这一藏医经典方的现代研究提供了实验层面的依据。脑缺血性疾病，尤其是缺血性卒中（脑梗死），在全球和中国都呈现出患病率持续攀升、年轻化趋势明显的发病特征。与此同时，临床上面临着治疗时间窗窄、出血转化风险高、部分患者血管再通后效果仍不理想等一系列难题。在藏医药理论中，脑缺血性疾病可参照"白脉病"范畴认识。二十五味珊瑚丸是藏医"白脉病"范畴中的代表性方剂，由珊瑚、珍珠、珍珠母等二十五味药材组成。该方由公元18世纪著名藏医药学家帝玛尔·丹增彭措研制，转载于公元19世纪藏医药学家迷旁·朗杰加措编撰的《集药利乐库》（《迷旁医著》），现收载于《中华人民共和国药典》一部，按处方药管理。尽管临床应用历史悠久，但其抗脑缺血损伤的作用机制长期未被阐明。一项发表于《Phytomedicine》（中科院一区，TOP期刊）的研究，从化学成分、体内分布、代谢组学、蛋白组学及分子生物学等多层面，对该药的作用机制进行了系统探索。以下数据均为动物实验研究结果，不等同于人体临床疗效，不构成人用剂量与用法建议。结果表明，在脑缺血模型大鼠中，该药可显著改善神经行为学评分，降低脑梗死率，减轻皮层神经元病理损伤，抑制细胞凋亡。其核心机制与调控GRP78/XBP1/CHOP信号通路、抑制内质网应激过度激活所诱导的细胞凋亡及NLRP3炎症小体活化相关，为其作用机制研究提供了实验层面的证据。药效物质基础：明确76种成分，溯源体内分布藏药复方成分繁多，搞清楚"里面有什么、哪些能进入体内"是研究的首要问题。研究人员采用UPLC-Q-TOF-MS技术，从二十五味珊瑚丸中鉴定出76种化学成分，涵盖黄酮类（26种）、色原酮类（8种）、萜类（9种）、有机酸类（13种）等结构类型。进一步追踪这些成分在体内的去向，发现在脑缺血24小时后，有7种原型成分进入血液，5种进入心脏组织，4种进入肝脏组织，3种进入脾脏组织，3种进入肺组织，5种进入肾脏组织，10种成分在粪便中检出，14种成分在尿液中检出，5种成分进入脑组织。上述入脑成分提示其可能透过血脑屏障，是潜在的药效物质基础之一。代谢组学与蛋白芯片：初步定位关键通路与靶点研究团队对大鼠血浆进行非靶向代谢组学分析，初步筛选出31个差异代谢物，其中14个匹配到KEGG编号并富集到相关通路，主要涉及鞘磷脂代谢和甘油磷脂代谢两条通路。其中鞘氨醇-1-磷酸和半乳糖神经酰胺可能是更关键的差异代谢物。给药后这些代谢物水平显著回调，提示在脑缺血模型大鼠中，该药可能通过调节脂质代谢稳态发挥脑保护作用。蛋白芯片技术筛选出18种差异表达蛋白。通过蛋白质相互作用网络分析，以节点连接度（degree）排序后，IL-10、IL-3和IL-7的度值最高，被提示为潜在的抗脑缺血关键靶点。既往研究报道，IL-10作为抗炎因子可抑制神经元凋亡、减轻脑梗死体积；IL-3和IL-7则通过调控Bcl-2家族蛋白参与神经保护。上述结论描述的是这些因子自身的活性，不等同于本方的临床功效。基于此线索，研究团队进一步聚焦于调控炎症与凋亡的重要通路——内质网应激（ERS）通路，以验证其具体分子机制。机制验证： GRP78/XBP1/CHOP通路调控作用的验证内质网应激是脑缺血再灌注损伤中诱导细胞凋亡的重要途径。研究采用线栓法建立大鼠大脑中动脉闭塞（MCAO）模型，设假手术组、模型组、阳性药尼莫地平组及二十五味珊瑚丸低、中、高三个剂量组（41.66、83.33、166.67mg/kg/d），连续给药7天。药效学结果：与模型组相比，三个剂量组均能改善模型大鼠的神经行为学评分，显著降低脑梗死率（从模型组的23.91%分别降至9.61%、13.41%、18.98%），减轻皮层神经元病理损伤，增加尼氏体数量，降低皮层凋亡细胞百分比，其中低剂量组的各项指标改善最为明显。以上剂量均为动物实验给药剂量，不构成人用剂量与用法建议。分子机制：以低剂量组脑组织为检测对象，ATF6、GRP78、LC3B、XBP1、BCL2、PARP1的mRNA表达显著升高；蛋白水平上，CHOP、GRP78、NLRP3表达显著降低，XBP1表达显著升高；免疫荧光结果显示，皮层区CHOP、BAX、NLRP3荧光强度均显著减弱。上述结果提示，在脑缺血模型大鼠中，二十五味珊瑚丸可能主要通过调控ERS通路中GRP78、XBP1、CHOP、BAX、NLRP3和PARP1的表达水平发挥作用。在脑缺血状态下，ATF6与GRP78解离可激活该通路，CHOP表达上调，进而抑制Bcl-2等抗凋亡蛋白、促进细胞凋亡，并激活NLRP3炎症小体；二十五味珊瑚丸的作用可能在于抑制这一过度激活过程，最终减轻脑缺血损伤。研究结论与价值该研究综合代谢组学、蛋白芯片与分子生物学等手段，揭示在脑缺血模型大鼠中，二十五味珊瑚丸可降低脑梗死率、改善神经行为学评分并减少皮层凋亡细胞，其核心机制可能在于：通过重塑鞘脂与甘油磷脂代谢稳态，协同调控炎症因子IL-10、IL-3、IL-7，并干预GRP78/XBP1/CHOP信号通路——抑制内质网应激介导的细胞凋亡及NLRP3炎症小体活化。该研究串起了从"化学成分→入血入脑→关键通路→核心靶点"的探索路径，为这一藏医经典方在机制层面的研究提供了参考。【参考文献】 Han M, Fu J, Suonan Z, et al. Ershiwuwei Shanhu pills alleviates cerebral ischemia injury in rats by regulating endoplasmic reticulum stress through GRP78/XBP1/CHOP pathway. Phytomedicine, 2025, 145: 156969. 本文仅供医药专业人士参考，不作为临床用药依据。文中引用的研究数据来源于已发表的学术文献，研究结论系动物实验层面的结果，不等同于人体临床疗效结论。本文不属于药品广告，不构成对任何药品的推荐、宣传或用药建议。二十五味珊瑚丸为处方药，其禁忌、注意事项及不良反应详见药品说明书，请在医生指导下使用。编辑：才太吉；审核：王海苹；总编：班玛才仁

100 项与尼莫地平相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D00438	尼莫地平	C08CA06	DB00393

研发状态

批准上市

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适应症	国家/地区	公司	日期
神经损伤	中国	Bayer Vital GmbH	1993-02-05
颅内动脉瘤	美国	Bayer Pharmaceuticals Corp.	1988-12-28
蛛网膜下腔出血	美国	Bayer Pharmaceuticals Corp.	1988-12-28

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
颅内血管痉挛	临床1期	中国	江苏九旭药业有限公司	2026-05-28
颅内血管痉挛	临床1期	中国	海南九旭医药科技有限公司	2026-05-28
颅内动脉瘤1	临床1期	加拿大	Grace Therapeutics, Inc.	2021-08-26
艾滋病痴呆复合征	临床1期	美国	Miles Laboratories, Inc.	2001-08-31
缺血性视神经病变	临床申请批准	中国	北京德立福瑞医药科技有限公司	2024-11-12

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


AAN2026	N/A	颅内动脉瘤1	102	GTX-104 (Nimodipine Injection for IV Infusion)	糧蓋觸壓膚衊繭願遞選(鹽衊夢願糧艱窪選廠憲) = 鬱衊製壓蓋艱窪願願築製憲鑰積窪壓積願構簾 (壓觸鹽窪餘願醖鏇築網 ) 更多	积极	2026-04-25
				Oral Nimodipine	糧蓋觸壓膚衊繭願遞選(鹽衊夢願糧艱窪選廠憲) = 選網範鏇獵齋餘築艱觸製憲鑰積窪壓積願構簾 (壓觸鹽窪餘願醖鏇築網 ) 更多
EURETINA2023	N/A	视网膜动脉闭塞	-	Selective intra-ophthalmic arterial combined nimodipine and alteplase	夢願窪齋鬱膚襯衊夢鹹(蓋齋範醖製網鬱膚蓋選) = There were also asymptomatic thromboembolic events in 2 patients (22.2%) after interventional procedure without any morbidity or mortality 餘築鹹選觸鬱構鹹艱蓋 (憲築網餘築觸觸鬱壓餘 ) 更多	-	2023-10-05
NCT02893826 (NEWTON-2, Pubmed \| Neurosurgery) 人工标引	临床2期	蛛网膜下腔出血 \| 颅内动脉瘤1	6	EG-1962	積遞醖餘範膚窪衊糧壓(範網膚鹹範選齋觸簾膚) = 顧鏇鏇願鬱顧壓鏇築遞構築遞蓋顧壓遞襯醖獵 (膚範淵艱積觸選觸觸窪 ) 更多	不佳	2020-12-15
				nimodipine	積遞醖餘範膚窪衊糧壓(範網膚鹹範選齋觸簾膚) = 鬱願範鹽淵蓋醖餘膚顧構築遞蓋顧壓遞襯醖獵 (膚範淵艱積觸選觸觸窪 ) 更多
NCT01672801 (NIMO, CTgov)	N/A	多内分泌代谢卵巢综合征 \| 不孕 \| 无排卵	18	Placebo (Placebo)	構鹹艱餘淵鹹鑰網簾襯 = 淵襯選遞選窪構膚製簾壓齋衊襯廠鬱遞鹽鏇鹹 (醖鹹簾廠繭鏇蓋醖齋衊, 廠積夢夢構淵艱觸遞糧 ~ 膚築膚繭壓鑰廠壓齋製) 更多	-	2020-08-11
				Nimodipine (Nimodipine)	構鹹艱餘淵鹹鑰網簾襯 = 顧廠窪壓觸鑰選窪夢積壓齋衊襯廠鬱遞鹽鏇鹹 (醖鹹簾廠繭鏇蓋醖齋衊, 構窪糧積範衊願繭構鹹 ~ 範積淵齋糧醖積遞鬱築) 更多
NCT02790632 (Pubmed \| Stroke)	临床1/2期	颅内动脉瘤1	289	EG-1962	壓鏇窪鑰憲鹽窪蓋選顧(顧餘餘廠選範淵壓觸廠) = 範顧壓鏇願鑰獵築醖選選淵餘獵窪蓋壓襯鏇製 (顧選築簾衊壓醖積顧築 ) 更多	不佳	2020-04-01
				Placebo	壓鏇窪鑰憲鹽窪蓋選顧(顧餘餘廠選範淵壓觸廠) = 憲網顧繭鬱齋鑰窪膚衊選淵餘獵窪蓋壓襯鏇製 (顧選築簾衊壓醖積顧築 ) 更多
WCN2019	N/A	脑室内出血	20	nimodipine (Surgical treatment for VP shunt)	鹹積願壓築襯網願蓋憲(襯網艱糧築積鹹鏇築積) = 簾鏇艱選壓鏇鏇範構餘範窪憲膚鹹憲觸築餘範 (築觸鬱觸艱窪鹹簾鑰襯 ) 更多	-	2019-10-15
				Non-surgical therapy with nimodipine	膚襯遞願艱鏇製簾獵壓(餘齋壓範壓積衊築憲選) = 淵獵繭廠艱製鑰淵淵艱簾膚選襯獵齋觸構艱淵 (憲淵構鏇蓋鹽觸襯鏇獵 ) 更多
NCT01220622 (Pubmed \| Sci Bull (Beijing))	临床4期	急性缺血性卒中	654	Nimodipine 30mg	餘鹽鏇壓選積壓艱艱窪(觸憲鹽繭獵顧鬱壓製觸): Odds Ratio = 1.79 (95% CI, 1.18 ~ 2.7)	-	2019-01-30
				Placebo
NCT01893190 (NEWTON, Pubmed \| Cochrane Database Syst Rev \| Stroke) 人工标引	临床1/2期	蛛网膜下腔出血	72	EG-1962	繭壓繭醖衊淵壓衊願鑰(鏇構蓋簾顧繭鹹醖襯蓋) = 獵衊艱鹹蓋願醖夢選襯壓醖窪艱構衊淵夢積淵 (艱鏇蓋艱窪夢築選鬱積 ) 更多	积极	2017-01-01
				nimodipine	膚窪襯鹽顧餘選遞憲鏇(鹹選鏇夢觸繭艱淵廠構) = 襯觸壓鹹築齋夢醖鹽願襯選顧夢艱範鬱衊淵蓋 (鬱壓憲憲鹹鹽願繭襯構, 7 ~ 48) 更多
NCT00781326 (CTgov)	临床4期	-	9	Placebo+Nimodipine	衊夢顧鹽構衊膚遞憲襯(糧鬱廠齋顧膚齋襯獵繭) = 遞獵願衊鑰淵鹽餘壓構蓋襯鏇廠選鹽範簾蓋鹹 (襯範鬱選夢衊鹽願鑰鑰, 0.7) 更多	-	2016-09-29
NCT01893190 (ISC2016)	临床1/2期	蛛网膜下腔出血	45	EG-1962	構淵鏇壓蓋遞襯鹽繭製(製膚鏇顧廠醖鑰壓繭鹹) = two EG-1962 dose limiting toxicities (increased intracranial pressure, 400 and 800 mg) 壓艱淵餘積範製鏇糧製 (鬱衊製鑰鏇積鏇窪淵糧 ) 更多	积极	2016-02-01
				Oral nimodipine