Sotagliflozin

Enpatoran（研发代号M5049） 是德国默克（Merck KGaA）开发的口服、选择性TLR7/8小分子抑制剂，用于系统性红斑狼疮（SLE）与皮肤型红斑狼疮（CLE），目前处于全球III期临床，尚未获批上市。 基本信息 通用名：Enpatoran 靶点：TLR7（IC₅₀=11.1 nM）、TLR8（IC₅₀=24.1 nM）；对 TLR3/4/9 无抑制活性。 原研：Merck KGaA（德国默克） 作用机制：TLR7/8是狼疮关键致病通路，识别内源性RNA，驱动I 型干扰素、促炎细胞因子、自身抗体产生，诱发皮肤与全身炎症；Enpatoran选择性阻断TLR7/8，抑制上述炎症瀑布，同时保留整体免疫功能，为狼疮first-in-class口服靶向药。 临床进展 II期（WILLOW，NCT05162586，2025年5月） 入组：活动性皮疹的 CLE/SLE患者 疗效（16 周）： CLASI-50（皮损改善≥50%）：91.3%（vs 安慰剂 38.5%） CLASI-70（皮损改善≥70%）：60.9%（vs 安慰剂 11.5%） 安全性：耐受性良好，AE 发生率与安慰剂相当，无严重安全信号。 III期（ELOWEN-1/2，NCT07332481/NCT07355218，2026年4月启动） 设计：全球、随机、双盲、安慰剂对照，每日两次口服，联合标准治疗 入组：26 国 266 中心，活动性皮肤受累的狼疮患者 终点：皮肤（CLASI）与全身（SRI）症状改善，长期安全性 核心价值：该产品为首个进入III期的口服TLR7/8抑制剂，直击狼疮上游病因；II期91%患者皮损显著改善，满足85%狼疮患者皮肤受累的未竟需求；相较注射类生物制剂，依从性更高，适合长期管理。 上市情况 全球：尚未获批上市；中国刚获受理，仍在临床/审评阶段。 临床阶段： II期已完成（CLE/SLE，WILLOW） III期进行中（ELOWEN-1/2，2026年4月启动） 中国最新进展 2026-05-14：进口药品注册申请获CDE受理（受理号：JXHL2600178） 注册与受理情况 临床试验情况 专利情况 Enpatoran核心专利到2037年，中国可延至2042年；默克全球独占，壁垒极强，短期无仿制药威胁。 专利壁垒 1）核心化合物专利 专利CN109563075B/US10399957B2，2017-08-07申请，2037-08-07到期（中国），保护TLR7/8双拮抗母核（吡啶并嘧啶类）+ 所有药学可接受盐/酯/前药。 2）晶型 + 盐型专利 2038–2039年到期，布局游离碱、盐酸盐、硫酸盐、琥珀酸盐多晶型，保护优势晶型（高溶出、高稳定性）。 3）制剂专利：2039–2040年到期，口服固体制剂（片剂/胶囊）、缓释/控释，用于SLE/CLE、皮肌炎、干燥综合征、COVID-19；与激素、免疫抑制剂、生物制剂（如贝利尤单抗）联用。 专利规避策略 完全抛弃吡啶并嘧啶母核，换全新杂环骨架，保留TLR7/8拮抗活性但结构不落入权利要求。 保留母核，但彻底改变取代基位置/大小/立体化学，使整体结构不侵权。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 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恩考芬尼胶囊（Encorafenib，商品名：BRAFTOVI/毕太维）为靶向 BRAF V600 突变的口服激酶抑制剂，用于黑色素瘤、结直肠癌与非小细胞肺癌。 基本信息 通用名：恩考芬尼胶囊（Encorafenib Capsules） 商品名：毕太维（BRAFTOVI） 规格：75mg/粒 原研：辉瑞（原 Array BioPharma） 靶点：BRAF V600E/K、野生型 BRAF/CRAF 获批适应症（需联合用药） 不可切除/转移性黑色素瘤（BRAF V600E/K）：+ 比尼美替尼（Binimetinib） 转移性结直肠癌（BRAF V600E，经治后）：+ 西妥昔单抗（Cetuximab） 转移性非小细胞肺癌（BRAF V600E）：+ 比尼美替尼 推荐剂量（口服，每日 1次） 黑色素瘤：450mg（6粒）+ 比尼美替尼； 结直肠癌：300mg（4粒）+ 西妥昔单抗； 服用：空腹或随餐；高脂餐降 Cmax 36%，AUC不变； 漏服：距下次＞12小时补服；＜12小时跳过。 作用机制：竞争性抑制BRAF激酶，阻断MAPK通路，阻滞细胞周期于G1期，诱导衰老而非凋亡。仅对BRAF突变肿瘤有效；野生型BRAF肿瘤可能促增殖。 常见不良反应（≥25%） 黑色素瘤/NSCLC：疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛、皮疹； 结直肠癌：周围神经病变、腹泻、食欲下降、痤疮样皮炎； 严重风险：新发皮肤/非皮肤恶性肿瘤、出血、心肌病、肝毒性、眼部毒性。 上市情况 美国（FDA）：2018-06-27（初批：黑色素瘤 + 比尼美替尼）；2020-04新增结直肠癌 + 西妥昔单抗；2023 新增 NSCLC + 比尼美替尼。 欧盟（EMA）：2018-09 获批黑色素瘤；后续扩展结直肠癌/NSCLC。 日本（PMDA）：已获批黑色素瘤、结直肠癌。 中国（NMPA）：2025年6月30日（商品名：毕太维®，通用名：恩考芬尼胶囊）获批上市。获批适应症为： 联合比尼美替尼：BRAF V600E/K 突变不可切除 / 转移性黑色素瘤； 联合西妥昔单抗：BRAF V600E 突变转移性结直肠癌（经治）。 原研Array BioPharma；2019年辉瑞收购；中国权益：皮尔法伯（Pierre Fabre）。 参比制剂 注册与受理情况 临床试验情况 专利情况 原研：Array BioPharma（2019年辉瑞收购）；中国权益：皮尔法伯 美国核心专利：US8541575B2，2030-02-26到期。 化合物专利 ZL200980128629.1：2009-07申请，2029-07到期； ZL201080038197.8：2010-08申请，2030-08到期； ZL201410040923.X：晶型/衍生物，2030-08到期。 制剂专利（保护剂型/处方） ZL201610104236.9：胶囊制剂，2016-11申请，2032-11到期。 立项风险评估与规避策略 1 专利风险极高，2029年前不可原样仿制，2029年前仅能走规避路线（新晶型/新剂型/新工艺/结构衍生物）；2029-2030年可布局首仿；2036年后无专利障碍。 核心化合物专利：ZL200980128629.1（至2029-07）、ZL201080038197.8（至 2030-08），2030年前结构仿制必侵权。 晶型/盐型专利：ZL201410040923.X（至 2034-01），原研晶型/盐型受严密保护。 制剂专利：ZL201610104236.9（至 2036-11），胶囊处方与工艺长期锁定。 2 适应症与安全性要求高，仿制药需桥接原研关键临床数据；新适应症开发需完整I-III期，投入大、周期长。 国内获批适应症：联合西妥昔单抗治疗BRAF V600E突变转移性结直肠癌（2025-06-30获批）。 全球适应症：晚期黑色素瘤、结直肠癌；国内暂无其他BRAF抑制剂获批同适应症。 安全性：QT间期延长、肝毒性、皮肤毒性、胚胎毒性；临床需重点监测。 3 BE难度中高，制剂与体内过程敏感，需提前优化处方工艺、严控晶型与粒径。 剂型特点：75mg胶囊，低剂量、高活性、体内暴露变异大。 BE 难点：原研制剂晶型/粒径控制严格，仿制难复刻溶出与吸收行为；体内半衰期长（约3.5h）、蛋白结合率高，个体差异易导致BE失败；空腹/餐后给药差异显著，需严格控制试验条件。 4 竞品申报风险低，国内暂无仿制药申报，齐鲁制药正在布局，已开展临床试验。 辉瑞原研（BRAFTOVI）于2025-06-30获批，独家销售；国内暂无仿制药申报，齐鲁制药正在开展BE试验。 国内无公开的恩考芬尼仿制药或衍生物申报；同类BRAF抑制剂（如达拉非尼）已上市但适应症不同。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 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