This research study is being conducted to learn if wearing a combination continuous glucose monitor/continuous ketone monitor (CGM/CKM) can reduce the side effects of taking sotagliflozin (study drug) in people with type 1 diabetes.

开始日期2026-07-01

申办/合作机构

University of California San Diego

[+4]

NCT07325201

/ Not yet recruiting临床2期IIT

Mitigating Diabetic Ketoacidosis in People With T1D and Chronic Kidney Disease on an SGLT1&2 Inhibitor: Ketosis Risk Factor Determination and Incorporation Into an Enhanced Glucose Ketone Report

The goal of this clinical trial is to develop and evaluate a novel diabetes ketoacidosis risk mitigation strategy to support the safe use of sodium-glucose cotransporter-2 inhibitors (SGLT2i) therapy in participants with type 1 diabetes (T1D) and mild to moderate chronic kidney disease (CKD). The main objectives of this study are to:
1. Evaluate how ketone metrics differ between participants with mild to moderate chronic kidney disease and those with normal renal function in three time periods.
2. Identify potentially modifiable ketosis risk factors.
3. Use continuous glucose monitoring (CGM) and continuous ketone monitoring (CKM) data prior to and following treatment to determine ketosis risk factors and gain knowledge to further refine reporting of risk factors.
4. Gather information on how participants and clinicians like and use the CGM/CKM reports.
Participants will be asked to:
* Meet with study investigators to determine if they are eligible
* Sign written informed consent
* Take a pregnancy test, if applicable
* Have blood taken to assess kidney function and hemoglobin A1c
* Take the study medication, following the study team instructions
* Wear the study provided sensor throughout participation.
* Complete 5 in person visits, and 11 phone check ins over a nine-month period
* Provide feedback on the usefulness of CGM/CKM reports

开始日期2026-06-01

申办/合作机构

Health Partners Institute For Education & Research

[+1]

CTIS2023-509118-12-00

/ Recruiting临床2期

Sotagliflozin for the treatment of post-bariatric hypoglycaemia: The ONSIDE study

开始日期2025-11-03

申办/合作机构

Steno Diabetes Center Copenhagen

100 项与索格列净相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与索格列净相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与索格列净相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

275

项与索格列净相关的文献（医药）

2026-02-07·SPECTROSCOPY LETTERS

Development and validation of stability indicating UPLC method for the estimation of Sotagliflozin and characterization of its degradation products by UPLC-MS/MS

作者: Satyanarayana, Neeli ; Sivakumar, P. ; Ranjitha, K.V.B. ; Loke, Shiva Krishna ; UggU, Saikrishna ; Vavilapalli, S. Narayana ; Jagan Mohan Reddy, B.

A simple, specific, validated reverse phase UPLC method has been developed for the estimation of Sotagliflozin and its degradation products, identified by UPLC-MS.As per our knowledge, no chromatog. method has been reported in the literature so far for the estimation of Sotagliflozin and its degradants.This method employs a chromatog. separation using a Ph Column (100 x 1.0 mm, 1.7 μm).The phase of mobility comprised of 0.1% FA: ACN in 50:50 volume/volume ratio with a flow rate of 0.2 mL/min at room temperatureThe UV measurement was taken at 242 nm using a PDA detector and Empower-2.0 software.The retention time of Sotagliflozin was found to be 0.761 min.It was determined that the results, consistency and measurement limitations had been acceptable and in the admissible range.The established method was validated statistically in terms of specificity, linearity, LOD, LOQ, precision, accuracy and robustness according to ICH guidelines, found to be within the specified limits.The narrated method showed excellent linearity within the concentration range of 4-60 μg/mL (R² = 0.9998) with regression equation y = 64712.07x + 46933.12.The LOD and LOQ values of Sotagliflozin were found to be 0.12 μg/mL (s/n = 3) and 0.4 μg/mL (s/n = 10) resp.The mean percentage recoveries were ranging from 100.3-100.6% for Sotagliflozin.The RSD values of all the anal. method validation parameters were found to be less than 2%.The forced degradation studies were conducted as per ICHQ2(R) guidelines and UPLC-MS had been utilized for the confirmation of structures of Sotagliflozin breakdown substances.The peaks of the degradants were well resolved from those of pure drug with significant differences in their retention times with acceptable tailing and resolutionThe proposed method can be applicable for the estimation of Sotagliflozin in the presence of its degradation products.In order to avoid potential instability, these experiments furnish the information about the conditions under which Sotagliflozin was unstable and appropriate precautions were made during the process of formulation.This method plays a significant role in various pharmaceutical applications, including quality control, stability testing, shelf-life determination and packaging integrity-optimization.

2026-02-01·ARTERIOSCLEROSIS THROMBOSIS AND VASCULAR BIOLOGY

Sotagliflozin Enhances Left Ventricular Function and Myocardial Perfusion in Chronic Myocardial Ischemia Through Metabolic and Redox Remodeling

Article

作者: Hamze, Jad ; Abid, M. Ruhul ; Reddy, Riya ; Muir, Kelsey C. ; Harris, Dwight D. ; Sellke, Frank W. ; Kanuparthy, Meghamsh ; Stone, Christopher

BACKGROUND::

Ischemic heart disease is the leading cause of mortality and human suffering globally. It often leaves patients with residual symptomatic burden despite current optimized procedural and medical options. Sotagliflozin, a dual SGLT1/2 (sodium-glucose cotransporter 1 and 2) inhibitor, has emerged for its clinically evident ischemic cardiovascular benefits. We hypothesize that sotagliflozin treatment exerts direct myocardial benefits in ischemic heart disease, independent of comorbid conditions.

METHODS::

Yorkshire swine (n=22) underwent placement of an ameroid constrictor around the left circumflex coronary artery. Following a 2-week period in which the ameroid gradually closes, swine (n=18) were randomized to receive either 400 mg daily sotagliflozin (n=8) or no drug (n=10) for 5 weeks. Afterwards, swine underwent terminal harvest to acquire cardiac functional data with pressure-volume loops, myocardial perfusion by microsphere injection, and ventricular sectioning. To investigate the cellular and tissue-level impact of therapy, histology, immunoblotting, and high-throughput techniques were performed.

RESULTS::

Sotagliflozin swine had improved ejection fraction, cardiac output, and stroke work compared with no drug ( P <0.05) and a reduction in tau ( P =0.04). Absolute blood flow to the ischemic myocardium was increased in the sotagliflozin group ( P =0.03). Sotagliflozin swine had a reduction in 3-nitrotyrosine and trichrome staining, representing decreased reactive nitrogen species and myocardial fibrosis ( P =0.03 for both). Molecularly, sotagliflozin swine demonstrated increased expression of endothelial nitric oxide synthase and superoxide dismutase 3 ( P =0.02, P =0.04; respectively), with upregulated arginine metabolism, protein kinase A/cyclic adenosine monophosphate signaling, as well as glycolysis, fatty acid oxidation, and citric acid cycle.

CONCLUSIONS::

Sotagliflozin treatment improved left ventricular function, myocardial perfusion, and diastolic relaxation, likely through reduced nitrosative stress and myocardial fibrosis, improved nitric oxide coupling, enhanced insulin signaling, and favorable metabolic shifts. This study suggests a potential role for sotagliflozin as a cardioprotective therapy in patients with ischemic heart disease beyond current treatment strategies.

2026-02-01·CLINICAL NEPHROLOGY

Impact of diabetes on the effects of SGLT2 inhibitors on kidney outcomes: An updated drug/dose-dependent meta-analysis

Review

作者: Xu, Yanqiu ; Qian, Jingfeng

BACKGROUND:

Sodium-glucose co-transporter-2 (SGLT2) inhibitors provide renal and cardiovascular benefits in diabetes, but their effects in non-diabetic populations remain unclear. This meta-analysis evaluates the renal outcomes of SGLT2 inhibitors vs. placebo, focusing on diabetes status, subgroup variations, and drug-specific effects.

MATERIALS AND METHODS:

A systematic review of 31 randomized controlled trials (RCTs) (98,516 patients) was conducted. Studies including diabetic and non-diabetic patients were analyzed, with subgroup assessments based on diabetes status, drug type, dose, baseline estimated glomerular filtration rate (eGFR), chronic kidney disease (CKD) stage, and follow-up duration. Primary outcomes included kidney disease progression, while secondary outcomes encompassed renal adverse events, composite renal outcomes, acute kidney injury (AKI), diabetic ketoacidosis (DKA), and renal failure.

RESULTS:

SGLT2 inhibitors reduced progressive kidney disease risk in diabetic (OR = 0.64, 95% CI: 0.58 - 0.71) and non-diabetic patients (OR = 0.69, 95% CI: 0.57 - 0.83), with no effect modification by diabetes status (p = 0.49). Among diabetics, risk reductions were notable for canagliflozin 100 mg, dapagliflozin 10 mg, and empagliflozin 10-mg, particularly in patients with CKD stage 2 - 3 and baseline eGFR of 30 - 90 mL/min/1.73m². Among non-diabetics, dapagliflozin and empagliflozin showed consistent benefit. No differences in renal adverse events were observed in either group. DKA risk was elevated in diabetics receiving SGLT2 inhibitors (OR = 2.18, 95% CI: 1.61 - 2.97), particularly with ertugliflozin, sotagliflozin, and dapagliflozin.

CONCLUSION:

SGLT2 inhibitors confer renal protection in both diabetic and non-diabetic populations, supporting their use in CKD management across a broad spectrum of patients. However, careful drug selection is warranted in diabetic patients at risk for DKA.

231

项与索格列净相关的新闻（医药）

2026-01-26

·肾康汇

新兴治疗靶点：这两类肾病的病理机制及药物研发进展

点击箭头处“蓝色字”，关注我们哦！！新兴治疗靶点：这两类肾病的病理机制及药物研发进展代谢综合征和糖尿病患者高发代谢功能障碍相关肾病(metabolic dysfunction–associated kidney disease, MAKD)与糖尿病肾病(diabetic kidney disease, DKD)。尽管现有"四大支柱"疗法(RAAS抑制剂、SGLT2抑制剂、非甾体盐皮质激素受体拮抗剂、GLP-1受体激动剂)——已显著改善心肾结局，但仍无法完全遏制疾病进展。近期发表在权威期刊《Kidney International》上的这篇综述文章系统评述了针对肾小球血流动力学异常、内皮功能障碍、足细胞损伤与脂毒性、代谢性炎症及肾纤维化等核心病理生理环节的新兴治疗靶点，并剖析其临床转化前景。图：代谢功能障碍相关肾病(MAKD)和糖尿病肾病(DKD)的新兴潜在治疗靶点一、针对肾小球高滤过肾小球高滤过是DKD与肥胖相关性肾病的早期病理生理标志，其机制涉及入球与出球小动脉舒缩调控失衡。传统RAAS抑制剂通过减弱出球小动脉收缩降低肾小球内压，但无法完全逆转1型糖尿病(T1D)患者的高滤过状态。双重SGLT1/2抑制剂(如Sotagliflozin)通过恢复管球反馈(TGF)机制收缩入球小动脉，减轻高滤过。相比单纯SGLT2抑制可能提供额外肾脏保护。二、针对肾小球内皮功能障碍肾小球内皮细胞在维持血管张力、滤过屏障通透性及其与足细胞、系膜细胞的交互通讯中发挥核心作用。糖尿病状态下血管内皮生长因子A(VEGF-A)信号通路的异常活化导致新生血管形成与内皮功能紊乱。然而，抗VEGF疗法因治疗窗狭窄(过度抑制导致血栓性微血管病与蛋白尿加剧)而临床应用受限。KLF2激活剂可以增强内皮型一氧化氮合酶(eNOS)表达，改善内皮功能，减轻蛋白尿和肾小球损伤。鉴于KLF2在糖尿病肾小球内皮细胞中表达下调，该靶点兼具肾脏与心血管保护潜力。三、针对足细胞损伤与脂毒性足细胞作为滤过屏障的关键组分，其损伤与丢失是DKD与代谢障碍相关肾病的共同致病环节。现有研发管线涵盖多维度干预： 1、细胞因子与离子通道靶向 • 抗可溶性尿激酶型纤溶酶原激活物受体(suPAR)抗体(WAL0921)：通过中和循环suPAR减轻足细胞骨架损伤，已完成I期临床试验(NCT05891366)。 • 瞬时受体电位阳离子通道6(TRPC6)抑制剂(BI 764198)：阻断钙离子超载介导的calpain活化与自噬障碍，在BTBR ob/ob小鼠中验证有效，现处于IIa期临床试验(NCT05213624)。 • Dynamin GTP酶激活剂(Bis-T-23)：促进足细胞肌动蛋白聚合与骨架重塑，尚处临床前研究。 2、酪氨酸激酶受体调控 • TYRO3受体激动剂(C-10)：通过抑制凋亡与炎症通路保护足细胞，其在肾脏中的表达富集于足细胞，提示具有细胞特异性优势。 3、脂毒性干预足细胞脂质稳态失衡是DKD进展的重要驱动因素。他汀类药物的肾脏保护效应有限，凸显肾脏特异性脂质调控的重要性。 • ATP结合盒转运体A1(ABCA1)诱导剂：增强胆固醇外排，改善线粒体功能障碍，在db/db与Alport综合征模型中验证有效。 • 羟丙基-β-环糊精(VAR200)：通过螯合效应减少细胞内胆固醇蓄积，已进入DKD的IIa期开放标签研究(NCT06489340)，需警惕输注相关反应与肝毒性。 • 鞘磷脂酶样磷酸二酯酶3b(SMPDL3b)抑制：调节神经酰胺-1-磷酸水平，恢复足细胞胰岛素受体信号，在db/db小鼠中减轻蛋白尿。四、抑制代谢性炎症代谢性炎症(meta-inflammation)是连接代谢紊乱与肾脏损伤的桥梁。NLRP3炎症小体抑制剂(MCC950)可以阻断代谢紊乱与炎症的恶性循环，减轻足细胞损伤和脂质积累。但近期研究质疑其是否在足细胞中直接起效，可能主要通过免疫细胞发挥作用。五、阻断肾纤维化 TGF-β/Smad3通路是驱动肾小球硬化与肾小管间质纤维化的核心信号轴。泛TGF-β抗体因信号通路的细胞特异性与双向效应而临床失败。特异性Smad3抑制剂(SIS3)在T1D与T2D模型中显著减轻肾脏损伤。同源域相互作用蛋白激酶2(HIPK2)作为Smad3的共激活因子，其变构抑制剂BT173在肾纤维化模型中展现疗效，且HIPK2敲除小鼠无严重表型，提示该靶点具有更佳的安全性边际。六、其他新兴靶点与代谢重编程 • 可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂(BI 685509)：在氧化应激状态下直接激活sGC，兼具血管、抗炎与抗纤维化效应，IIb期临床试验显示其可降低CKD与DKD患者蛋白尿(NCT04750577, NCT04736628)。 • HIF-脯氨酰羟化酶抑制剂(Enarodustat)：通过稳定缺氧诱导因子(HIF)促进促红细胞生成素合成，在BTBR ob/ob小鼠中改善糖脂代谢紊乱与肾脏能量代谢，II期临床试验中显示出肾脏保护信号。未来方向未来研究需聚焦于：①明确各靶点在人类疾病中的细胞特异性作用;②优化生物标志物指导的患者选择;③设计合理的联合用药方案以最大化心肾保护效应。通过深化病理机制认知与加速转化研究，有望突破当前治疗瓶颈，实现精准防控。参考文献 Li X, He JC, Lee K. New potential therapeutic targets of metabolic disorder-associated kidney disease and diabetic kidney disease. Kidney Int. 2026 Jan;109(1):81-88. 关注获取更多点赞分享在看留言

2026-01-25

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】司帕生坦片——成人IgA肾病领域首个非免疫抑制疗法

帕生坦片是一种用于治疗原发性免疫球蛋白 A 肾病（IgAN）的药物。基本信息研发公司：由美国 Travere Therapeutic 公司研发。商品名：Filspari。剂型规格：为薄膜衣片，有 200mg 和 400mg 两种规格。作用机制：司帕生坦是一种单分子化合物，具有高选择性的双重受体拮抗活性。它能靶向血管紧张素 II 1 型受体（AT1R），强效阻断 Ang II 介导的血管收缩、系膜细胞增殖及炎症反应；同时靶向内皮素 A 受体（ETAR），特异性抑制 ET-1 诱导的肾小球硬化、足细胞损伤及蛋白尿生成，从而从源头抑制肾脏损伤进程。适应症：用于减缓有疾病进展风险的成人原发性 IgA 肾病患者的肾功能下降。用法用量：初始剂量为 200mg，每日口服一次，连续给药 14 天后，若患者耐受，剂量增至 400mg 每日一次，需在餐前固定时间服用。不良反应与注意事项：常见不良反应有外周水肿、低血压、头晕、高钾血症和贫血等。使用时需注意肝毒性、胚胎 - 胎儿毒性等，用药前需排除患者怀孕可能，治疗期间需定期监测肝肾功能等指标。特殊人群用药：孕妇禁用，哺乳期妇女建议暂停母乳喂养，有生育能力的男女在治疗期间及停药后一个月内要采取有效避孕措施，肝损伤患者避免使用，儿科患者和老年人的安全性和有效性尚未明确，需谨慎使用。上市情况 2023 年 2 月，美国 FDA 加速批准了司帕生坦上市，目前已在美国、欧盟等地上市，但尚未在国内上市。参比制剂信息专利情况化合物核心专利（中美）已失效，但仍有制剂 / 用途 / 晶型等外围专利与 FDA 监管独占期形成保护壁垒，仿制药最早可挑战时间与上市窗口期明确。1 核心专利（化合物 / 通式）美国核心化合物专利：US 7,994,170（申请日 2006-09-11，授权日 2011-08-09），已到期（2026-09-10），无核心化合物专利保护。补充专利：US 9,993,461（制剂 / 用途相关），保护 Filspari 片剂，到期日约 2031 年（受监管独占期叠加影响）。中国核心化合物专利：CN 101248017（对应 PCT/US2006/035318），已到期（2026-09-10），无核心化合物专利壁垒。现状：原研未在国内上市，暂无核心专利登记；国内企业已开始布局制备方法专利（如 CN202510658423.0，实质审查中）。全球专利家族共 29 个专利家族成员，覆盖 14 个国家 / 地区（含欧盟、日本、中国香港等），以制剂、晶型、用途（IgA 肾病 / 肾小球硬化）为主，部分仍在有效期内。2 关键专利与独占期（影响仿制药上市） 3 专利挑战与仿制药窗口期（2026-2031）美国市场专利挑战窗口期：2027-02-17（NDA 获批 4 周年，可提交 ANDA 并发起专利挑战）。最早仿制药上市：2031-09-05（专利到期 + 独占期届满，若挑战成功可提前）。 Note：儿科独占可额外延长 6 个月，需关注 Travere 是否申请。中国市场核心优势：化合物专利已失效，无核心专利障碍。申报路径：可直接开展仿制药研发（API + 制剂），按化学药品 4 类申报，完成 BE 与一致性评价后提交 NDA；无需等待原研上市。风险提示：需规避晶型 / 制剂 / 用途等外围专利（如国内企业可自主研发新晶型 / 新制剂工艺）。全球其他市场欧盟：受 EP 专利保护，仿制药需等待专利到期或挑战；日本：与 Renaly Pharma 合作，专利保护期内仿制药受限；其他地区：按当地专利法执行，化合物专利到期后可快速布局。4 专利布局原研专利策略核心化合物专利到期后，通过制剂、晶型、用途、给药方案等外围专利 + 监管独占期，构建多层保护壁垒，延缓仿制药冲击。仿制药企业策略美国：2027 年可发起专利挑战，提前布局 ANDA 申报材料，争取首仿独占（180 天）；中国：立即启动 API 合成、制剂工艺、BE 研究，抢占国内 IgA 肾病仿制药市场；全球：优先布局化合物专利已到期、监管壁垒低的市场（如中国、部分东南亚国家）。关键风险晶型专利：原研可能持有特定晶型专利，仿制药需开发新晶型或验证不侵权；晶型规避——原研可能持有特定晶型专利，建议通过结晶条件优化（溶剂、温度、降温速率）开发新晶型，完成 XRD/DSC/TGA 表征并申请专利保护。用途专利：IgA 肾病适应症用途专利可能限制仿制药适应症申报；用途规避——若申报 IgA 肾病适应症，需规避 US 9,993,461 等用途专利；可先申报 FSGS 等其他适应症，或等待专利到期后再扩展。制剂专利：制剂规避——改变辅料组成（如崩解剂、黏合剂）、制备工艺（如干法制粒替代湿法制粒）、剂型（如分散片、口崩片），避免落入原研制剂权利要求。监管壁垒：FDA 加速批准后的验证性试验（如 PROTECT 试验）结果，可能影响独占期与专利稳定性。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 受体阻滞剂【药品分享】索格列净片——全球首个获批的SGLT1/SGLT2 双重抑制剂【药品分享】奥吡卡朋胶囊——新一代的儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂（COMT）【药品分享】奎扎替尼片——一种口服高选择性 FLT3 抑制剂【药品分享】硫酸拉罗替尼胶囊 / 口服溶液——全球首个高选择性口服 TRK 抑制剂免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。

免疫疗法专利到期

2026-01-22

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】奥吡卡朋胶囊——新一代的儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂（COMT）

奥吡卡朋胶囊是一种用于治疗帕金森病的药物，它属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。基本信息作用机制：奥吡卡朋能够抑制 COMT 酶的活性，减少多巴胺的降解，从而增加脑内多巴胺的水平，增强左旋多巴的疗效，改善帕金森病患者的运动症状。适应证：主要用于辅助左旋多巴 / 多巴脱羧酶抑制剂治疗帕金森病，特别是那些对左旋多巴治疗反应不佳或出现运动波动的患者。用法用量：一般推荐剂量为每次 50mg，每天一次，应在傍晚与最后一剂左旋多巴同时服用。根据患者的个体反应，剂量可增加至每次 100mg，每天一次。不良反应：常见的不良反应包括运动障碍、恶心、尿液颜色改变等。其他可能的不良反应还有头痛、头晕、失眠、疲劳、腹痛等。注意事项：奥吡卡朋禁用于对其过敏的患者，以及有严重肝损伤的患者。在使用过程中，应密切关注患者的肝功能，定期进行肝功能检查。同时，奥吡卡朋可能会与其他药物发生相互作用，如与某些抗抑郁药合用可能会增加 5 - 羟色胺综合征的风险，因此在用药前应告知医生自己正在使用的其他药物。上市情况奥吡卡朋是葡萄牙 BIAL 公司研发的第三代长效 COMT 抑制剂，核心用于帕金森病左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂联合治疗的运动波动辅助改善，全球多地区获批，中国大陆尚未正式上市。 2016 年6月：欧盟 EMA 首批，欧洲多国上市，50mg 胶囊（标准）、25mg 胶囊（中度肝损），作为左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂（DDCIs）制剂的辅助疗法，主要用于帕金森病和剂量末运动波动不能稳定的成年帕金森病患者。 2020 年4月：美国 FDA获批上市，50mg 胶囊，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助疗法，用于治疗经历“关闭”期的帕金森病患者。 2020年6月：日本 PMDA 获批并上市，25mg/50mg 胶囊 2021-2025 年：加拿大、澳大利亚、韩国等多国陆续获批国内注册信息临床试验情况参比制剂专利情况奥吡卡朋由葡萄牙 BIAL（Bial-Portela & Ca）研发，核心化合物专利2026 年 7 月到期，原研通过制剂、晶型、给药方案、中间体等外围专利构筑 “专利壁垒”，全球暂无仿制药获批；中国核心化合物专利已到期，外围专利仍在保护期，国内企业已开始布局仿制药 / 改良型专利。核心专利（化合物 / 母核）1. 全球核心化合物专利核心专利族：EP1783128（对应 WO2005077945），保护奥吡卡朋化学结构（nitrocatechol 类 COMT 抑制剂）到期时间：2026 年 7 月（全球主要地区同步到期，含欧盟、美国、日本）法律状态：有效至 2026 年 7 月，到期后化合物自由实施（FTO），但仍受外围专利约束2. 中国核心化合物专利专利号：CN1989171B（对应 EP1783128）申请日：2005-02-18，授权日：2010-08-18，保护期至 2025-02-17（已到期）现状：中国化合物专利已过期，原研无化合物独占权，但制剂 / 晶型 / 组合物等外围专利仍有效，仿制药需规避或挑战。外围专利（制剂 / 晶型 / 给药方案 / 中间体，原研核心壁垒）1. 美国（FDA 橙皮书 / 专利列表，核心保护） 2. 欧盟 / 日本（核心外围专利）欧盟：EP2316834（制剂）、EP2694077（晶型 / 微粉化）、EP3025768（给药方案），保护期至 2030-2032 年日本：JP5843210（化合物）、JP6234567（制剂）、JP6543210（给药方案），核心专利同步 2026 年 7 月到期，外围至 2030 年后3. 中国（外围专利，原研 + 国内企业布局）（1）原研 BIAL 中国外围专利（有效）（2）国内企业布局（仿制药 / 改良型，公开 / 授权）万全万特制药：CN202310946817.7（奥匹卡朋药物组合物，2025-02-14 公开），保护特定粒径微粒制剂（胶囊 / 片剂），提升溶出与稳定性复星医药（与 BIAL 合作申报 5.1 类进口）：无自主核心专利，依托原研专利申报；国内其他企业已启动仿制药专利布局（晶型、处方、工艺）现状：国内企业可利用化合物专利已到期优势，开发仿制药，但需规避原研晶型 / 制剂 / 给药方案专利，或通过专利挑战 / 无效突破壁垒专利到期与仿制药进展（关键时间节点）2025 年 2 月：中国核心化合物专利（CN1989171B）到期，国内企业可启动仿制药研发申报。2026 年 7 月：全球核心化合物专利（EP1783128 等）到期，全球仿制药研发进入快车道。2027-2030 年：美国 / 欧盟 / 日本给药方案、制剂、晶型专利陆续到期，仿制药有望获批上市。目前全球无仿制药获批（原研专利壁垒 + 临床申报周期）；中国仅原研进口申报（复星医药），仿制药处于临床前 / 早期临床阶段仿制药研发风险核心风险：外围专利侵权（晶型、制剂、给药方案），需做 FTO（自由实施）评估，必要时启动专利无效。中国：化合物专利已过期，但原研晶型 / 微粉化专利（如 CN108095515B、CN115335036A）仍有效，仿制药需开发新晶型 / 处方规避。全球风险：美国 FDA 橙皮书专利（如 US8524746 给药方案）保护期至 2029 年，仿制药需等待或挑战。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 受体阻滞剂【药品分享】索格列净片——全球首个获批的SGLT1/SGLT2 双重抑制剂免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。

专利到期上市批准

100 项与索格列净相关的药物交易

登录后查看更多信息

外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D10669	索格列净	A10BK06	DB12713

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

后查看更多信息

适应症	国家/地区	公司	日期
心脏衰竭	美国	Lexicon Pharmaceuticals, Inc.	2023-05-26
1型糖尿病	欧盟	NCI Healthcare LLC	2019-04-26
1型糖尿病	冰岛	NCI Healthcare LLC	2019-04-26
1型糖尿病	列支敦士登	NCI Healthcare LLC	2019-04-26
1型糖尿病	挪威	NCI Healthcare LLC	2019-04-26

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
慢性肾病	申请上市	美国	Lexicon Pharmaceuticals, Inc.	2024-06-21
糖尿病肾病	临床3期	美国	Lexicon Pharmaceuticals, Inc.	2024-10-31
糖尿病肾病	临床3期	加拿大	Lexicon Pharmaceuticals, Inc.	2024-10-31
终末期肾脏病	临床3期	美国	Lexicon Pharmaceuticals, Inc.	2024-10-31
终末期肾脏病	临床3期	加拿大	Lexicon Pharmaceuticals, Inc.	2024-10-31
非梗阻性肥厚型心肌病	临床3期	美国	Lexicon Pharmaceuticals, Inc.	2024-09-24
非梗阻性肥厚型心肌病	临床3期	阿根廷	Lexicon Pharmaceuticals, Inc.	2024-09-24
非梗阻性肥厚型心肌病	临床3期	比利时	Lexicon Pharmaceuticals, Inc.	2024-09-24
非梗阻性肥厚型心肌病	临床3期	巴西	Lexicon Pharmaceuticals, Inc.	2024-09-24
非梗阻性肥厚型心肌病	临床3期	保加利亚	Lexicon Pharmaceuticals, Inc.	2024-09-24

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT02531035 \| NCT02384941 \| NCT02421510 (inTandem3, ASN2025) 人工标引	N/A	1型糖尿病	2,829	Sotagliflozin (pooled 200 and 400mg)	鹽窪觸選淵選觸範鬱齋(獵糧鏇構蓋鹹鹽糧鹽鹹) = Sotagliflozin significantly reduced the estimated 10-year CVD risk following 24 weeks of treatment compared with placebo. 壓鏇製憲艱淵鏇鹽艱鹹 (範鬱網鹽顧壓鑰顧窪鑰 ) 更多	积极	2025-11-06
				Placebo
NCT03521934 \| NCT03315143 (SCORED, Company_Website \| ESC2025) 人工标引	临床3期	心脏衰竭 \| 终末期肾脏病 \| 慢性肾病	11,806	Sotagliflozin	鏇膚糧窪網鬱艱齋衊範(廠襯壓鑰餘糧鹹遞憲遞) = 鏇築積鏇積廠膚糧獵艱餘顧遞窪窪壓淵範獵築 (鑰憲淵衊襯積構獵醖壓 ) 更多	积极	2025-08-30
				placebo	鏇膚糧窪網鬱艱齋衊範(廠襯壓鑰餘糧鹹遞憲遞) = 窪築醖夢膚衊廠顧築夢餘顧遞窪窪壓淵範獵築 (鑰憲淵衊襯積構獵醖壓 ) 更多
NCT03315143 (SCORED, Lancet) 人工标引	临床3期	缺血	10,584	Sotagliflozin	顧築鑰簾膚壓繭獵蓋壓(網鹽獵艱廠鏇鏇鹹鬱膚) = 廠構廠顧淵淵淵築憲製艱襯簾糧糧構網鹽鹽憲 (築鑰鹽艱夢艱築襯艱鏇 ) 更多	积极	2025-02-14
				Placebo	顧築鑰簾膚壓繭獵蓋壓(網鹽獵艱廠鏇鏇鹹鬱膚) = 網顧觸憲獵選積衊範艱艱襯簾糧糧構網鹽鹽憲 (築鑰鹽艱夢艱築襯艱鏇 ) 更多
NCT02531035 \| NCT02384941 \| NCT02421510 (Pubmed) 人工标引	N/A	1型糖尿病 \| 慢性肾病	-	Sotagliflozin 200mg (CKD)	窪鹽衊窪醖襯遞餘膚夢(蓋壓範衊窪構遞鑰窪積) = 窪齋壓遞製壓範繭鏇繭糧鏇淵網壓遞憲窪鏇遞 (窪夢遞範糧選遞積遞糧 ) 更多	积极	2024-11-01
				Sotagliflozin 400mg (CKD)	窪鹽衊窪醖襯遞餘膚夢(蓋壓範衊窪構遞鑰窪積) = 鏇鬱選鑰願鹽淵壓製選糧鏇淵網壓遞憲窪鏇遞 (窪夢遞範糧選遞積遞糧 ) 更多
NCT03285594 (SOTA-INS, GlobeNewswire) 人工标引	临床3期	2型糖尿病	-	Sotagliflozin 400 mg	鑰齋願淵願鹽廠積鹽鹹(構簾蓋鹽鹽製構鹹鏇構) = 鑰積衊鬱願襯壓鏇範簾遞壓製範壓憲齋壓壓繭 (醖顧積顧鬱糧鏇憲鏇夢 )	积极	2024-09-10
				Sotagliflozin 200 mg	鑰齋願淵願鹽廠積鹽鹹(構簾蓋鹽鹽製構鹹鏇構) = 淵糧艱積積鏇獵憲選淵遞壓製範壓憲齋壓壓繭 (醖顧積顧鬱糧鏇憲鏇夢 )
NCT03521934 (SOLOIST-WHF, Pubmed \| J Am Coll Cardiol)	临床3期	2型糖尿病 \| 心脏衰竭	-	Sotagliflozin	鬱範築醖鏇蓋廠鏇夢鏇(憲鹹構鬱蓋醖糧網蓋願) = The baseline KCCQ-12 score was low overall (median: 41.7; Q1-Q3: 27.1-58.3) and improved by 4 months in both groups 觸膚憲鏇衊鹹顧淵夢鑰 (醖鑰醖憲鬱膚廠願觸餘 )	积极	2024-09-01
				Placebo
ESC2024	N/A	糖尿病	-	Sotagliflozin	積獵憲醖積壓窪淵窪淵(鏇繭憲衊鬱繭淵壓製憲) = 鑰願窪願餘餘憲鑰觸繭顧繭壓構鹹餘糧鑰製壓 (網蓋壓膚願顧鏇襯衊鹹 ) 更多	-	2024-08-30
				Placebo	積獵憲醖積壓窪淵窪淵(鏇繭憲衊鬱繭淵壓製憲) = 艱淵廠簾鬱壓鏇艱鬱窪顧繭壓構鹹餘糧鑰製壓 (網蓋壓膚願顧鏇襯衊鹹 ) 更多
924-P (ADA2024)	临床3期	2型糖尿病追加	570	Sotagliflozin 400 mg	淵糧廠製築範壓顧膚艱(選鹽膚積糧艱鬱窪糧鏇) = 選憲鹽遞獵窪構構鬱繭醖鏇製鹹構襯廠襯選獵 (築蓋鹽築選糧窪糧鹽構 )	积极	2024-06-14
				Sotagliflozin 200 mg	淵糧廠製築範壓顧膚艱(選鹽膚積糧艱鬱窪糧鏇) = 夢顧簾製範築襯繭觸構醖鏇製鹹構襯廠襯選獵 (築蓋鹽築選糧窪糧鹽構 )
917-P (ADA2024)	临床3期	2型糖尿病	770	Sotagliflozin 400 mg	窪觸觸衊蓋積鑰獵簾積(夢繭糧製鏇鹹衊願繭鑰) = Other adverse events in the SOTA group aligned with expectations associated with SGLTi therapy 鑰餘窪糧壓鑰獵簾淵築 (衊築糧構齋淵餘簾顧簾 ) 更多	积极	2024-06-14
				Empagliflozin 25 mg
NCT03315143 (SCORED, GlobeNewswire) 人工标引	临床3期	心脏衰竭	1,932	INPEFA® (sotagliflozin)	餘壓壓遞膚窪觸遞構窪(齋選膚餘構齋蓋淵鏇蓋) = 獵選淵餘選願範構鏇窪鹹鏇醖範鏇願憲繭顧鏇 (製膚壓選繭鏇膚選繭壓 )	积极	2024-05-14