Zongertinib

Bexicaserin是一种口服、具有中枢活性的新型5-羟色胺2C(5-HT2C)受体激动剂，同时避免5-HT2B和5-HT2A亚型的活性。该药物用于治疗与DEE相关的癫痫发作。 基本信息 通用名：Bexicaserin 代号：LP352 剂型：口服溶液（临床规格 3mg/mL，琥珀色PET瓶） 研发企业：Lundbeck（灵北制药） 作用机制 对5-HT₂C选择性＞100倍，几乎不结合5-HT₂A、5-HT₂B受体； 无5-HT₂B激动→无心脏瓣膜损伤风险； 微弱5-HT₂A结合→幻觉、精神不良反应显著降低； 中枢作用通路：激动大脑5-HT₂C→上调GABA抑制性神经传递，降低神经元过度兴奋，抑制运动性癫痫发作； 外周次要靶点：可作用于下丘脑食欲中枢，临床前显示抑制摄食，早期曾探索减重适应症，当前临床开发完全聚焦难治性癫痫。 适应症：2岁及以上发育性癫痫性脑病（DEE）伴难治性惊厥，覆盖： Dravet综合征（德拉维特综合征）； Lennox-Gastaut综合征（伦诺克斯 - 加斯托综合征）； 其他遗传性/发育性耐药癫痫脑病。 上市情况 Bexicaserin（LP352）口服溶液由Longboard Pharmaceuticals研发，2024年10月被丹麦灵北Lundbeck全资收购，现由灵北推进，剂型为口服溶液（儿科适用）。 目标适应症：2岁及以上发育性癫痫性脑病（DEE，含Dravet、伦诺克斯- 加斯托综合征）相关癫痫发作。 目前该产品尚未获批上市。 国内注册与受理情况 临床试验情况 专利情况 Bexicaserin（LP352）化合物由Arena Pharmaceuticals合成，转让/独家授权给Longboard Pharmaceuticals；2024年Longboard被灵北Lundbeck全资收购，全部专利IP归灵北持有。 原研专利 WO2026/043678A1：2025-08-11申请；优先权日：2024-08-23；申请人为Arena Pharmaceuticals（原研，LP352/Bexicaserin 研发主体），专利标题为Bexicaserin用于治疗癫痫发作诱发癫痫不明原因猝死的方法。保护范围： 1. 核心活性物质 保护化合物：(R)-N-(2,2 - 二氟乙基)-7-甲基- 1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4] 二氮杂卓并[6,7,1-hi]吲哚-8-甲酰胺（代号Compound 1，通用名 Bexicaserin，LP352）及其全部药学可接受盐。 2. 核心治疗方法 区别于此前仅保护癫痫发作治疗的同族专利，新增SUDEP（癫痫不明原因猝死）专属保护范围，保护四类治疗手段：向有需求患者施用治疗有效量的Bexicaserin，实现以下任一目的： 预防癫痫发作诱发的 SUDEP； 控制癫痫发作诱发的 SUDEP； 治疗癫痫发作诱发的 SUDEP； 降低患者发生癫痫发作诱发 SUDEP 的风险。 3. 适用患者人群 患有发育性癫痫脑病（DEE）人群：德拉维特综合征、伦诺克斯 - 加斯托综合征、大田原综合征、CDKL5脑病等高SUDEP风险遗传病患者； 各类难治性癫痫患者：频繁全面强直-阵挛发作、每年多次惊厥、多种抗癫痫药治疗无效、幼年起病癫痫、IQ＜70的癫痫患者； 儿童、青少年、成人全年龄段癫痫人群。 WO2026025075A1：2025-07-25申请；申请人为Arena Pharmaceuticals，专利标题：Bexicaserin用于儿童患者癫痫疾病的治疗和/或预防。该专利为专属儿童人群用途专利，保护范围： 唯一保护化合物：(R)-N-(2,2 - 二氟乙基)-7-甲基-1,2,3,4,6,7-六氢-[1,4] 二氮杂卓并[6,7,1-hi]吲哚-8-甲酰胺（Compound1，通用名Bexicaserin/研发代号LP352）；同时保护该化合物所有药学可接受盐。 核心保护治疗方案 1. 限定专属人群：儿童患者 单独锁定儿童癫痫人群，区别于覆盖成人/儿童的通用癫痫专利。 临床适配年龄：2周岁及以上婴幼儿、儿童、青少年。 2. 治疗目的 向有治疗需求的儿童患者施用治疗有效量的Compound1，实现：治疗儿童癫痫疾病；和/或预防儿童癫痫疾病发作；治疗/预防5-HT₂C受体相关癫痫类疾病。 3. 保护的疾病范围 发育性癫痫性脑病（DEE）及各类儿童癫痫：德拉维特综合征、伦诺克斯 - 加斯托综合征、大田原综合征、多斯综合征、韦斯特婴儿痉挛症、CDKL5 脑病、CHD3脑病、结节性硬化症相关癫痫、PCDH19儿童癫痫、雷特综合征、早发肌阵挛脑病、伴迁移局灶发作婴儿癫痫等所有儿童遗传性 / 难治性癫痫。 给药方案保护范围 给药频次：一日两次（BID）、一日三次（TID）； 剂量体系：固定剂量方案、儿童体重校正剂量（＜40kg体重分段给药）； 完整滴定流程：起始低剂量逐步上调至最优维持剂量、不耐受时阶梯减量停药方案。 剂型保护：覆盖儿科专用口服溶液（3mg/mL本品临床制剂）、胶囊、片剂；适配鼻饲/胃造瘘管给药液体制剂。 联合治疗用途:可联用其他抗癫痫药物、生酮饮食、迷走神经刺激等儿童癫痫标准疗法。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 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Boehringer Ingelheim is committed to improving outcomes for people facing aggressive cancers where there are currently few treatment options DAREON®-Lung-1 and DAREON®-NEC-1 will evaluate obrixtamig, Boehringer's immunoglobin G (IgG)-like bispecific T-cell engager, as a DLL3 biomarker-informed approach designed to help identify patients and inform treatment decisions for small cell lung cancer (SCLC) and extrapulmonary neuroendocrine carcinoma (epNEC)1,2 Beamion LUNG-3 will explore HERNEXEOS® (zongertinib tablets) in earlier stages of disease in resectable HER2 (ERBB2)-mutant non-small cell lung cancer (NSCLC), where new targeted treatment options are still needed3 June 22, 2026 -- Boehringer Ingelheim is advancing biomarker-informed approaches and extending precision care across multiple cancers and stages of disease, reinforcing its ambition to bring unprecedented impact and improve long-term outcomes where unmet need remains high.4,5,6 The company has initiated two Phase III clinical trials within the DAREON® program: DAREON®-Lung-1 in small cell lung cancer (SCLC) and DAREON®-NEC-1 in extrapulmonary neuroendocrine carcinoma (epNEC). In parallel, the Phase III Beamion LUNG-3 trial has been initiated in HER2 (ERBB2)-mutant non-small cell lung cancer (NSCLC).4,5,6 "People living with aggressive cancers often face a shortage of treatment choices," said Lykke Hinsch Gylvin, MD, Chief Medical Officer, Boehringer Ingelheim. "With the launch of these trials, we are advancing our precision oncology ambitions to move targeted therapies into earlier treatment lines and bring biomarker-informed science into late-stage development. By focusing on the biology of each tumor, we aim to give patients facing cancer more precise treatment options with the goal of improving outcomes where the need is greatest." The two DAREON® Phase III trials mark a pivotal step for obrixtamig, Boehringer's investigational DLL3/CD3 T-cell engager, and for the company's broader biomarker strategy in aggressive neuroendocrine carcinomas (NECs) such as SCLC and epNEC. People with SCLC, the most aggressive type of lung cancer, often face short-lived therapeutic benefit and poor survival with existing approaches.5,7 EpNEC is a historically under-researched cancer for which survival outcomes have not improved in decades. For those living with these cancers, treatment options are limited and significant unmet needs persist.7,8 Delta-like canonical Notch ligand 3 (DLL3) is expressed on tumor cells in SCLC and epNEC while largely absent from non-cancerous cells. This makes it a potential predictive biomarker that could help to redefine treatment strategies for these aggressive cancers.9,10 DAREON®-Lung-1 and DAREON®-NEC-1 are designed to test whether the addition of obrixtamig, a DLL3 targeted T-cell engager, can improve outcomes in biomarker-informed patient populations versus the current standard of care.1,2 Together, the studies aim to position obrixtamig as part of a broader shift toward more personalized and potentially more transformative treatment approaches in these aggressive NECs. In addition, the company is investigating HERNEXEOS® (zongertinib tablets) in earlier stages of disease with the initiation of Beamion LUNG-3. This global, randomized Phase III trial will study the efficacy and safety of HERNEXEOS as adjuvant monotherapy compared with physician's choice standard of care in patients with stage II-IIIB HER2 (ERBB2)-mutant NSCLC who have undergone complete surgical resection and have received either neoadjuvant or adjuvant therapy.3 The study is designed to evaluate whether HERNEXEOS can improve disease-free survival compared to standard of care following surgery, addressing the significant risk of recurrence after curative-intent treatment.11 Beamion LUNG-3 reflects the company's focus on advancing targeted therapies earlier in the treatment pathway, where effective targeted adjuvant treatment options are not available.12 This trial extends the investigation of zongertinib to early stage disease.3 Boehringer Ingelheim continues to expand its portfolio of precision oncology approaches that combine targeted therapies for biomarker-defined populations with innovative strategies to both activate and direct the immune system. This includes next-generation immunotherapies such as T-cell engagers, alongside complementary modalities that aim to enhance anti-tumor responses and address tumor-intrinsic drivers of disease. By integrating these approaches, the company aims to expand treatment options for people facing cancers with high unmet medical need. Obrixtamig is an investigational novel Immunoglobin G (IgG)-like bispecific T-cell engager designed to bind concomitantly to DLL3 on tumor cells and CD3 on T-cells, potentially resulting in destruction of tumor cells by the body's own immune system. Obrixtamig is being evaluated in multiple, ongoing clinical trials, including a Phase I trial in combination with atezolizumab and chemotherapy in extensive-stage small-cell lung cancer (ES-SCLC) patients (DAREON®-8), a Phase Ib study to investigate obrixtamig in combination with the current SoC (carboplatin + etoposide) as 1L treatment for patients with DLL3-positive NEC, including epNEC (DAREON®-7), and a Phase II trial in patients with relapsed/refractory DLL3-high extrapulmonary neuroendocrine carcinomas (epNEC) (DAREON®-5).13,14,15 The Phase III clinical development program includes DAREON®-LUNG-1, which evaluates obrixtamig in combination with atezolizumab plus chemotherapy vs. atezolizumab plus chemotherapy for first-line use in patients with ES-SCLC.1 In addition, DAREON®-NEC-1 is evaluating obrixtamig in combination with current SoC (carboplatin and etoposide) vs. SoC alone as first-line therapy in patients with DLL3-positive unresectable locally advanced or metastatic epNEC.2 In order to tackle hard-to-treat cancers, Boehringer is drawing on innovation enabled through collaboration. The company is developing obrixtamig through a long-term partnership with Oxford BioTherapeutics (OBT), using OBT's OGAP® platform to identify novel target opportunities for new immunotherapies harnessing its investigational T-cell engager, investigational cancer vaccine and exploratory oncolytic virus platforms. HERNEXEOS® (zongertinib tablets) is an irreversible tyrosine kinase inhibitor (TKI) that selectively inhibits HER2 (ERBB2).16 HERNEXEOS has been approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) as the first orally administered, targeted therapy for adult patients with HER2 (ERBB2)-mutant advanced non-small cell lung cancer.16 Comprehensive biomarker testing using next generation sequencing determines a patient's eligibility for treatment with HERNEXEOS by identifying HER2 (ERBB2)-mutant advanced NSCLC.16,17 The treatment is being evaluated in ongoing trials, across a range of earlier stages and advanced solid tumors with HER2 alterations. Beamion LUNG-2 is an ongoing Phase III controlled study evaluating HERNEXEOS as a first-line treatment for patients with advanced NSCLC that has HER2 tyrosine kinase domain mutations (NCT06151574).18 Beamion LUNG-3 is a Phase III clinical trial investigating HERNEXEOS as an adjuvant monotherapy in patients with early-stage, resectable NSCLC (Stage II-IIIB) with HER2 (ERBB2)-mutations (NCT07195695).3 We have a clear aspiration – to transform the lives of people facing cancer by delivering unprecedented impact, with the ultimate goal to redefine standards of care. Boehringer Ingelheim's long-term commitment to scientific innovation is reflected by the company's robust pipeline of cancer cell-directed and immuno-oncology investigational therapies, as well as in smart combinations of these approaches. In everything we do, we focus on people — not just data — working alongside them to develop solutions that truly meet their needs and help move cancer into the background of their lives. This drives our research approach, drawing on diverse minds and a long-term perspective to address the needs of people facing cancer today and for generations to come. Boehringer Ingelheim is a biopharmaceutical company active in both human and animal health. As one of the industry's top investors in research and development, the company focuses on developing innovative therapies that can improve and extend lives in areas of high unmet medical need. Independent since its foundation in 1885, Boehringer takes a long-term perspective, embedding sustainability along the entire value chain. Our approximately 54,300 employees serve over 130 markets to build a healthier and more sustainable tomorrow. Xu J, Li Y, Xu B, Lian J, Lu H. Clinical characteristics and survival outcomes of extrapulmonary neuroendocrine carcinomas: a retrospective study. Front Endocrinol (Lausanne). 2025;16:1635630. Published 2025 Oct 27. doi:10.3389/fendo.2025.1635630 Plaja A, et al. 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