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更新于：2026-01-16
Dalmelitinib
更新于：2026-01-16
概要
基本信息
原研机构 |
在研机构 |
非在研机构 |
权益机构- |
最高研发阶段临床3期 |
首次获批日期- |
最高研发阶段(中国)临床3期 |
特殊审评特殊审批 (中国) |
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结构/序列
分子式C22H16FN7O2S |
InChIKeyMFEXYTURXUZOID-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1637658-98-0 |
关联
13
项与 Dalmelitinib 相关的临床试验NCT06823245
Pharmacokinetic Study of HS-10241 Tablets in Subjects with Hepatic Impairment and Normal Hepatic Function
CTR20243285
利福平对HS-10241 药代动力学影响的研究
CTR20243273
伊曲康唑对HS-10241药代动力学影响的研究
100 项与 Dalmelitinib 相关的临床结果
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100 项与 Dalmelitinib 相关的转化医学
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100 项与 Dalmelitinib 相关的专利（医药）
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1
项与 Dalmelitinib 相关的文献（医药）2019-01-01American journal of cancer research
Synergism of PARP inhibitor fluzoparib (HS10160) and MET inhibitor HS10241 in breast and ovarian cancer cells.
Article
作者: Chen, Mei-Kuang ; Nie, Lei ; He, Gui-Jin ; Hortobagyi, Gabriel N ; Chu, Yu-Yi ; Chan, Li-Chuan ; Hung, Mien-Chie ; Li, Chia-Wei ; Tan, Xiao-Dong ; Hsu, Jennifer L ; Yam, Clinton ; Wang, Shao-Chun ; Wang, Hung-Ling ; Liu, Chun-Xiao ; Han, Ye
Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitors (PARPi) are promising targeted therapeutics for breast and ovarian cancers bearing a germline BRCA1/2 mutation (BRCA m), and several have already received regulatory approval in the United States. In patients with a BRCA m cancer, PARPi can increase the burden of unrepaired DNA double-strand breaks by blocking PARP activity and trapping PARP1 onto damaged DNA. Resistance to PARP inhibitors can block the formation of DNA double-strand breaks through BRCA-related DNA repair pathway. MET is a hyper-activated receptor tyrosine kinase expressed in multiple cancer types and the activation contributes to resistance to DNA damage-inducing therapeutic drugs. Our previous study showed that MET inhibition by pan-kinase inhibitors has synergism with PARPi in suppressing growth of breast cancer in vitro and in xenograft tumor models. In this study, we validated the inhibitory effect of novel inhibitors, HS10241 (selective MET inhibitor) and HS10160 (PARPi), to their target respectively in triple-negative breast cancer (TNBC) and high-grade serous ovarian cancer (HGSOC) cells. We further demonstrated that these two inhibitors function synergistically in eliminating TNBC and HGSOC cells; combining with HS10241 increased DNA double-strand breaks induced by HS10160 in cancer cells; and PARP1 tyrosine (Y)-907 phosphorylation (PARP1 p-Y907) can be an effective biomarker as an indicator of MET-mediated PARPi in HGSOC. Our results suggest that the combination of HS10241 and HS10160 may benefit patients bearing tumors overexpressing MET as well as those resistant to single-agent PARPi treatment.
100 项与 Dalmelitinib 相关的药物交易
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研发状态
10 条进展最快的记录, 后查看更多信息
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| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 非小细胞肺癌 | 临床3期 | 中国 | 2024-01-04 | |
| 转移性非小细胞肺癌 | 临床3期 | - | 2023-12-30 | |
| EGFR突变MET阳性非小细胞肺癌 | 临床1期 | 中国 | 2024-09-19 | |
| 晚期非小细胞肺癌 | 临床1期 | 中国 | 2022-01-06 | |
| EGFR突变的非小细胞肺癌 | 临床1期 | 中国 | 2022-01-05 | |
| 局部晚期恶性实体瘤 | 临床1期 | 中国 | 2019-06-21 | |
| 晚期癌症 | 临床1期 | 中国 | 2017-08-08 | |
| 恶性上皮肿瘤 | 临床1期 | 中国 | 2016-11-01 | |
| 晚期恶性实体瘤 | 临床1期 | 澳大利亚 | 2016-09-01 |
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临床结果
临床结果
适应症
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临床1期 | EGFR突变的非小细胞肺癌 EGFR mutation | 45 | HS-10241+almonertinib | 餘齋襯鹽壓膚顧夢觸衊(壓衊顧襯鬱鹽鹽夢憲鬱) = 襯憲憲積齋衊築襯製網 蓋顧築艱願窪鏇廠夢壓 (窪淵築網淵鏇願築願醖 ) 更多 | 积极 | 2023-05-31 | |
HS-10241+almonertinib (with EGFR mutation regardless of the MET gene status ) | 壓鏇醖鏇餘簾醖淵簾鹹(夢襯壓繭鹽齋鏇築齋簾) = 蓋壓築襯衊膚鏇鬱廠壓 簾壓衊遞襯廠淵觸顧襯 (鹽鏇壓範壓範憲糧鏇衊 ) 更多 |
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