Epinastine Hydrochloride

苯甲酸安达艾替尼胶囊（商品名：安比锐 ®，研发代号：PLB1004）是中国鞍石生物自主研发的1类创新药，于2026年4月30日获国家药监局附条件批准上市，用于治疗特定类型的非小细胞肺癌。 基本信息 通用名：苯甲酸安达艾替尼胶囊 商品名：安比锐® 研发/生产企业：鞍石药业（宁波）有限责任公司（鞍石生物全资子公司）。 药物类别：新型小分子酪氨酸激酶不可逆抑制剂（EGFR-TKI）。 获批时间：2026年4月30 日（附条件批准）。 核心靶点：高选择性、不可逆抑制EGFR 20 号外显子插入突变（EGFR ex20ins），同时对 EGFR 敏感/耐药突变（Del19、L858R、T790M）及 HER2 ex20ins 亦有抑制活性。 适应症：用于治疗既往经含铂化疗治疗时/后疾病进展，或不耐受含铂化疗，且经检测确认存在EGFR 20 号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 作用机制：精准结合并抑制 EGFR ex20ins 突变蛋白的激酶活性，阻断下游 RAS/RAF/MEK/ERK 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡。可高效穿透血脑屏障，对肺癌脑转移病灶具有明确治疗活性。 临床疗效（基于关键 II 期 KANNON研究） 研究对象：91例既往经治（含铂化疗±免疫治疗进展）的EGFR ex20ins 突变晚期NSCLC患者，43%伴脑转移，覆盖28种突变亚型。 给药方案：安达艾替尼240mg，每日一次口服。 主要疗效数据： 客观缓解率（ORR）：43%。 疾病控制率（DCR）：86.5%。 中位无进展生存期（mPFS）：突破性延长（部分患者PFS达20个月）。 脑转移患者ORR：38.5%，显示颅内抗肿瘤活性。 用法用量 推荐剂量：240mg，每日一次，空腹或随餐口服。 剂量调整：根据不良反应严重程度可暂停用药或减量（160mg/日）；肝功能不全患者需谨慎评估。 安全性 总体安全性可控，不良反应多为 1-2 级，可逆。 常见不良反应：腹泻、皮疹、口腔炎、甲沟炎、肝功能异常（ALT/AST 升高）、乏力、食欲下降。 少见严重不良反应：间质性肺病（ILD）、严重皮疹、肝损伤（需监测肝功能）。 获批意义 国内首个针对EGFR ex20ins突变的国产1类靶向药，填补该领域国产药物空白。 为EGFR ex20ins突变（发生率约占EGFR突变NSCLC的 4%-12%）这一 “难治性亚型” 提供高效、口服、脑转移有效的治疗新选择。 中国原研、全球知识产权，标志着我国在肺癌精准靶向治疗领域实现重大突破。 注意事项 用药前必须通过组织/血液基因检测确认EGFR ex20ins突变阳性国家药品监督管理局。 治疗期间定期监测肝功能、肾功能、血常规，警惕间质性肺病（出现咳嗽/呼吸困难加重需立即停药并就医）。 孕妇/哺乳期女性禁用；育龄期男女用药期间需有效避孕。 上市情况 获批时间：2026年4月30日（NMPA附条件批准） 获批类型：化药1类创新药，国内首个针对EGFR ex20ins突变的国产EGFR-TKI。 商品名/通用名：安比锐®/苯甲酸安达艾替尼胶囊（研发代号PLB1004） 申报/生产企业：鞍石药业（宁波）有限责任公司（鞍石生物全资子公司） 审评通道：优先审评审批（2025年5月获CDE承办并纳入）。 获批适应症：用于既往含铂化疗进展/不耐受、且EGFR 20号外显子插入突变（ex20ins）阳性的局部晚期/转移性NSCLC成人患者。 注册与受理情况 临床试验情况 原料药登记信息 专利情况 化合物专利 专利名称：杂芳环氮氧化合物及其制备方法和应用 优先权日：2021-12-29（中国，CN202111640604.9） 国际申请：PCT/CN2022/143381（2022-12-29提交），WO2023/125803A1（2023-07-06公开） 核心保护：安达艾替尼（PLB1004）化合物结构、制备工艺、医药用途（EGFR ex20ins等突变）。 法定到期：中国专利2041-12-28（自优先权日起 20 年）；全球同族专利同步到期。 专利布局 全球知识产权：鞍石生物自主研发，全球专利覆盖（中国、美国、欧洲、日本、韩国、澳大利亚等），PCT 国际申请已进入国家阶段。 国内专利组合 化合物专利：核心基础专利（已授权，2041年到期）。 晶型/盐型专利：苯甲酸安达艾替尼盐型、优势晶型（保护制剂稳定性与制备） 制剂专利：胶囊剂型、处方组成、制备工艺。 用途/方法专利：EGFR ex20ins突变NSCLC单药/联合用药、脑转移治疗、剂量方案（240mg QD）。 合成工艺专利：关键中间体、优化路线（降本、提纯度、适配工业化）。 专利风险与壁垒 核心壁垒：化合物专利至2041年，长期独占市场；晶型/制剂/用途专利形成层层保护，仿制药规避难度高。 无核心专利纠纷：原研自主研发，无侵权诉讼/无效风险，全球自由实施（FTO）已评估。 专利挑战空间小：结构新颖、专利撰写严谨，无效宣告成功率低。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 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