Epinastine Hydrochloride

BGM0504注射液是博瑞医药自主研发的GLP-1/GIP 双受体激动剂（1类创新药），主打减重 + 代谢综合改善，2026年5月5日宣布减重适应症Ⅲ期临床成功，即将递交上市申请。 基本信息 机制：同时激活GLP-1（降糖/减重）与GIP（增强减重、改善骨代谢）受体，强效减重并改善多重心血管代谢风险因素。 研发公司：博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 适应症：超重/肥胖长期体重管理（非糖尿病）。在研的适应症为2型糖尿病（Ⅲ期）、代谢相关脂肪性肝炎（MASH）。 Ⅲ期减重临床数据（52周，n=652，中国41家中心） 基线：平均体重 96.2kg，BMI 33.9kg/m²（中重度肥胖）。 减重疗效（全分析集）： 5mg：体重↓14.3%；≥5%减重：89.5%；≥20%减重：19.3%。 10mg：体重↓17.3%；≥5%减重：93.4%；≥20%减重：34.3%。 15mg：体重↓19.2%；≥5%减重：94.6%；≥20%减重：48.9%。 安慰剂：体重↓3.1%。 关键次要终点： 腰围：15mg 组↓16.5 cm（安慰剂↓3.3 cm）。 血压：高血压亚组（36周）SBP↓22.9 mmHg、DBP↓12.9 mmHg，达标率 92.9%。 尿酸：52周↓70.7 μmol/L。 骨密度：↑3.9%。 安全性：整体耐受良好，15 mg 组停药率仅0.7%，低于进口同类药。 研发进展 减重适应症：Ⅲ期成功，原料药已获NMPA受理，近期递交上市申请（NDA）。 2型糖尿病：Ⅲ期进行中；Ⅱ期显示降糖/减重优于司美格鲁肽。 口服剂型：BGM0504片剂中美Ⅰ期已完成。 定位与优势 全球地位：减重疗效（15mg组19.2%）进入全球GLP-1第一梯队（比肩替尔泊肽）。 差异化：减重+降压+降尿酸+护骨多维代谢获益，适合合并代谢综合征人群。 国产突破：首个国产双靶点（GLP-1/GIP）强效减重药，定价有望优于进口药。 BGM0504 vs 司美格鲁肽 vs 替尔泊肽 专利情况 核心专利（化合物） 中国：已授权（2024年前），专利权人为博瑞医药。 美国：2025年2月授权（核心化合物专利）。 结构特点为基于新的脂肪酸侧链修饰，与替尔泊肽（礼来）专利结构无交集，不存在侵权风险。保护期按常规20年计，中国约2040年到期，美国约2045年到期。 专利布局（全球 + 国内） 化合物专利：中国、美国已授权；欧洲、日本等在审。覆盖分子结构、序列、修饰方式（脂肪酸侧链）。2040年至2045年到期。 制剂与工艺专利：覆盖注射液处方、制备工艺、纯化方法、稳定性。通过国内授权，国际申请的策略，可延长保护周期。 适应症专利：覆盖超重/肥胖、2型糖尿病、MASH（代谢相关脂肪性肝炎）。含用法用量（每周 1 次）、联合用药、长期体重管理。 口服剂型专利（BGM0504 片） 国内：2025年9月获临床批件，专利申请中。 全球：布局化合物 - 制剂 - 用途组合保护。 与华润三九合作的专利：博瑞医药及关联公司始终为唯一专利权人，无权属转移；华润三九获中国大陆地区（不含港澳台）独占商业化许可+可分许可权。且博瑞制药为唯一上市许可持有人（MAH），承担法规责任。 专利壁垒对比（vs 替尔泊肽） BGM0504：中国/美国已授权，结构差异化，保护期至2045年。 替尔泊肽：核心专利（WO2017/197045）保护期至2036年，覆盖GLP-1/GIP双激动剂骨架。 综上所述，该产品专利壁垒坚实，核心化合物专利中/美已授权，全球布局完整，无侵权风险。且保护期长，核心专利至2040–2045年，叠加制剂/用途专利，独占期可延至 2050年后。与华润三九合作不涉及专利转让，博瑞医药全程掌控IP与MAH。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 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力胜克拉片（Lisaftoclax，APG-2575）是中国首个申报上市的原研Bcl-2抑制剂、全球第二款Bcl-2抑制剂，由亚盛医药自主研发。 基本信息 通用名：力胜克拉片 研发代码：APG-2575 英文名：Lisaftoclax 靶点：Bcl-2（B细胞淋巴瘤因子2） 机制：选择性抑制 Bcl-2，恢复肿瘤细胞凋亡通路，诱导癌细胞死亡。 申报状态：2024-11-16 NDA 获CDE受理并纳入优先审评，适应症为复发/难治性 CLL/SLL。 孤儿药资格：获 FDA 5 项孤儿药资格（CLL、WM、MM、AML、FL）。 关键差异化（vs 维奈克拉） 半衰期：3–4小时（维奈克拉约26小时），无明显药物相互作用（DDI）。 肿瘤溶解综合征（TLS）：风险更低，剂量爬坡更快（约1周完成），耐受性更好。 疗效：单药ORR约73.3%；联合BTK抑制剂（如阿可替尼）ORR达96.6%–98%，初治可达100%。 指南地位：2025年纳入CSCO淋巴瘤指南，唯一国产原研Bcl-2抑制剂推荐。 核心适应症（申报/在研） 已申报：复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。 在研关键适应症： 联合阿扎胞苷一线治疗MDS/CMML（III 期，ORR 80%，CR 40%）。 多发性骨髓瘤（MM）、急性髓系白血病（AML）、滤泡性淋巴瘤（FL）、华氏巨球蛋白血症（WM）。 临床数据要点（CLL/SLL） 单药（1b/2 期）：n=47，ORR 73.3%，CR/CRi 24.4%，1 年 OS 率 94.8%。 联合阿可替尼：n=87，ORR 96.6%，12个月 PFS 率 89%。 上市情况 力胜克拉片（Lisaftoclax，APG-2575）已正式获批上市（全球第2款、国产首款 Bcl-2 抑制剂）。 中国获批情况 2024-11-16：NDA获CDE受理并纳入优先审评（适应症：r/r CLL/SLL）。 2025-07-10：NMPA正式批准上市，通用名：利沙托克拉片（曾用名：力胜克拉片）。 获批适应症：既往经至少含BTK抑制剂的一种系统治疗的成人r/r CLL/SLL。 获批依据：中国关键注册II期（APG2575CC201），单药ORR 73.3%，CR/CRi 24.4%。 商品名/通用名 通用名：利沙托克拉片（Lisaftoclax） 曾用名：力胜克拉片 研发代码：APG-2575 全球进展 中国：已上市（2025-07-10）。 美国/欧盟：未上市，处于关键临床III期，FDA已授予5项孤儿药资格（CLL、WM、MM、AML、FL）。 国内竞争格局 利沙托克拉（亚盛）：2025-07-10获批，首款国产Bcl-2。 索托克拉（百济）：2025-04 NDA受理，优先审评，待获批。 专利情况 全球专利壁垒稳固，中国已扫清维奈克拉专利障碍，核心化合物专利至2037 年到期，覆盖全球主要市场。 核心化合物专利 专利家族：WO2018027097A1（PCT）、CN201780035965.5（中国母案）、CN201910626474.X（分案） 申请日：2017-08-04（优先权日） 授权状态：中国、美国、欧洲、日本等全球主要市场均已授权 保护期限：自申请日起 20 年，至 2037-08-04到期 核心专利源：密歇根大学（发明人：杨大俊、王少萌），亚盛医药独家全球许可 专利布局（全球/中国） 覆盖化合物、晶型、制剂、工艺、适应症 / 联合用药全链条，构筑严密壁垒： 化合物专利：核心结构专利，全球授权，无重叠维奈克拉核心结构 晶型专利：多晶型及制备工艺，延长保护至 2038 年后 制剂/处方专利：片剂、缓释制剂等，覆盖给药形式 合成工艺专利：关键中间体、路线优化，保护生产技术 用途/联合用药专利：CLL/SLL、MDS、AML等适应症，联合BTK/阿扎胞苷方案。 与维奈克拉（艾伯维）的专利冲突（中国关键突破） 艾伯维专利：维奈克拉中国分案201510165051.4（051 专利），2017-06 授权，曾过度扩大马库什范围，试图覆盖利沙托克拉结构。 亚盛挑战（2021—2022）： 2021-07：首次无效，权利要求 3 被无效 2022-11：二次无效，核心权利要求 1 被无效，彻底扫清中国上市障碍 美国 / 欧洲：艾伯维仅保护维奈克拉具体化合物，不覆盖利沙托克拉，无专利纠纷风险 专利风险与到期时间线 中国：核心专利2037-08到期；晶型/制剂专利2038—2040到期，独占期长； 美国/欧洲：核心专利2037年到期；无维奈克拉专利阻碍； 仿制药威胁：2037年前无合法仿制药；晶型/制剂专利进一步延后仿制至2040年后。 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