Taletrectinib

2025年9月19日，美国旧金山和中国苏州——信达生物制药集团（香港联交所股票代码：01801），一家致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢及心血管、眼科等重大疾病领域创新药物的生物制药公司，今日宣布：玛仕度肽注射液（胰高血糖素[GCG] /胰高血糖素样肽-1[GLP-1] 双受体激动剂）第二项适应症获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。玛仕度肽注射液是全球首个获批的用于2型糖尿病的GCG/GLP-1双受体激动剂，有望助力中国广大糖尿病患者人群疾病管理，实现血糖控制、减重及肝心肾指标多重获益。 中国2型糖尿病患者人数居世界首位，长期血糖管理及并发症防治需求严峻 中国成人糖尿病患者人数达1.4亿，居世界第一，约占全球患病人数的四分之一。糖尿病病程长，长期高血糖可导致心血管疾病、肾病、视网膜病变和神经病变等严重并发症，不仅威胁患者生命健康，也给家庭和社会带来巨大的经济负担。 近年来，糖尿病的治疗理念逐渐由血糖控制过渡到"以患者为中心"、同时兼顾血糖管理、体重管理、心血管危险因素及肝心肾合并症及并发症的2型糖尿病综合管理策略。美国糖尿病协会（ADA）与欧洲糖尿病学会 (EASD)联合发布的2型糖尿病高血糖的管理共识报告将"减重"正式列入2型糖尿病管理目标之一，减重应作为改善血糖控制和降低体重相关并发症风险的治疗策略，部分2型糖尿病患者应将减重5%~15%作为治疗首要目标。 玛仕度肽控糖减重优效，代谢肝心肾指标综合获益，助力健康中国2030 GCG/GLP-1双受体激动剂在GLP-1受体激动剂的基础上激动GCG受体,同时改善胰岛素分泌不足和胰岛素抵抗两大糖尿病核心致病机制，帮助糖尿病患者更好地控制血糖，同时，还能为2型糖尿病患者带来额外减重及心血管、肝酶改善、肾脏代谢的综合获益。因此，玛仕度肽作为安全、有效并且便捷的新型治疗选择，可满足2型糖尿病患者长期血糖管理及并发症防治的需求，助力“健康中国2030”目标的实现。 本次获批主要基于两项III期临床研究的结果，分别在中国2型糖尿病参与者中验证玛仕度肽单药治疗（DREAMS-1，NCT05628311）和联合口服降糖药治疗（DREAMS-2，NCT05606913）的疗效和安全性。两项研究证明玛仕度肽在血糖控制和减重方面均优效于安慰剂或度拉糖肽1.5 mg，同时均显示可改善多项心血管代谢、肝脏和肾脏相关指标。 DREAMS-1研究结果表明，基于疗效估计目标，第24周时玛仕度肽 4 mg组、玛仕度肽 6 mg组和安慰剂组HbA1c相对基线变化的校正最小二乘估计均值分别为-1.57%、-2.15%和-0.14%；HbA1c<7%的参与者比例分别为68.6%、87.4%和10.7%；体重相对基线的百分比变化的校正最小二乘估计均值分别为-5.61%、-7.81%和-1.26%；HbA1c<7%且体重相对基线下降≥5%的参与者比例分别为40.6%、64.9%和0%。 DREAMS-2研究结果表明，基于疗效估计目标，第28周时玛仕度肽 4 mg组、玛仕度肽 6 mg组和度拉糖肽1.5 mg组HbA1c相对基线变化的校正最小二乘估计均值分别为-1.69%、-1.73%和-1.38%；HbA1c<7%的参与者比例分别为71.2%、74.2%和62.1%；体重相对基线的百分比变化的校正最小二乘估计均值分别为-7.13%、-9.24%和-2.86%；HbA1c<7%且体重相对基线下降≥5%的参与者比例分别为50.1%、64.3%和19.4%。 两项研究中，玛仕度肽的安全性与既往临床研究和其他GLP-1R激动剂相似，未发现新的安全性风险。DREAMS-1研究结果以口头报告形式（306-OR）发表在2025年ADA科学会议上，DREAMS-2研究结果在2024年EASD大会以重磅进展口头报告的形式披露（LBA 16）。基于其创新的机制和扎实的循证医学证据，已经进入中国临床糖尿病专家共识。 值得一提的是，本次获批的玛仕度肽注射笔在便利性与安全性方面均较现有同类注射装置有显著提升。该注射笔采用隐藏式针头设计，全程避免针头可视，有效减轻患者的注射焦虑；同时其为一次性使用装置，即用即弃，显著降低了因重复使用或更换操作导致的药物污染风险。此外，该注射笔应用创新的X切面技术，实现了更平稳、无痛的注射体验，进一步提升了患者治疗的舒适度和依从性。 DERAMS-1研究的主要研究者、南京大学附属鼓楼医院朱大龙教授表示：“我国2型糖尿病发病率高，成人糖尿病患者人数达1.4亿，居世界第一，且相当比例患者合并超重/肥胖、心血管和肾脏疾病，防治任务艰巨，亟需更有效、更安全的创新药物。玛仕度肽作为GCG/GLP-1双受体激动剂，DREAMS-1研究在经单纯饮食运动控制不佳的中国2型糖尿病患者中证明了玛仕度肽降糖和减重疗效对比安慰剂的优效性，且安全性良好，此外，玛仕度肽还能为2型糖尿病患者带来降低腰围、血压、血脂等综合获益。我和该研究的研究者们非常高兴看到玛仕度肽在2型糖尿病患者中的注册临床结果获得国家监管机构的认可，最终获批上市。相信玛仕度肽可以为2型糖尿病患者带来更好的治疗选择。” DERAMS-1研究的主要研究者、山东省立医院赵家军教授表示：“近年来，糖尿病的治疗理念逐渐由血糖控制过渡到"以患者为中心"、同时兼顾血糖管理、体重管理、心血管危险因素管理及心肾合并症及并发症的2型糖尿病综合管理策略。GLP-1受体激动剂类药物不仅在血糖控制方面表现出色，还能有效降低体重，已成为代谢性疾病药物研发的热点和前沿。作为GCG/GLP-1双受体激动剂，其在2型糖尿病参与者中的III期研究，再一次确证了玛仕度肽优异的降糖减重疗效及良好的安全性，更展现了其多重的代谢获益，如降压、降脂、改善肝酶和心肾靶器官保护。我很高兴看到玛仕度肽用于成人2型糖尿病患者的血糖控制的适应症获批上市，希望其造福中国2型糖尿病患者。” DERAMS-2研究的主要研究者、北京医院医院郭立新教授表示：“我国2型糖尿病发病率高，且2型糖尿病患者仍存在血糖总体达标率偏低，且患者往往合并多种心血管风险因素，如肥胖，高脂血症，冠心病，脂肪肝及肾脏疾病等情况，这既增加了患者的疾病负担，也增加了治疗的难度。临床上迫切需要能有疗效确切，安全性好，给药便捷且能实现多种心血管获益的创新药物。玛仕度肽在中国2型糖尿病患者中的III期临床研究的结果，不仅展示出显著降的糖疗效，在减重指标上还展示出优效于度拉糖肽的效果的潜质。玛仕度肽获批用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，将为中国2型糖尿病患者带来更多的治疗选择。” DERAMS-2研究的主要研究者、中日友好医院杨文英教授表示：“近年来，GLP-1受体激动剂类药物因在血糖控制、体重管理以及心血管肾脏等方面的综合获益为2型糖尿病患者提供了更好的治疗选择。作为第一个获批的GCG/GLP-1双受体激动剂，玛仕度肽在2型糖尿病受试者中的III期研究中证明了降糖和减重疗效对比度拉糖肽的优效性，同时有多重代谢获益，且安全性良好，支持其作为新一代GLP-1类药物应用于中国2型糖尿病受试者的治疗。非常高兴玛仕度肽能进入临床使用，为适合应用该类药物的广大2型糖尿病患者提供新的治疗选择，助力糖尿病患者临床结局的改善。” 信达生物制药集团综合管线首席研发官钱镭博士表示：“玛仕度肽是全球首创的新一代GCG/GLP-1双受体激动剂。玛仕度肽在中国2型糖尿病患者开展了多项临床研究，涵盖了单药治疗和多种口服药物失效两个最大的糖尿病人群，均展示了出色的降糖、减重双重优势，并带来心血管，肝脏和肾脏相关多重潜在代谢获益，以及展现了良好的安全性。玛仕度肽的成功上市体现了国家药品监管部门对玛仕度肽临床价值与安全性的高度认可，同时也充分印证了信达生物在代谢治疗领域的创新研发实力。我们相信，玛仕度肽将为我国2型糖尿病患者带来更优的治疗选择，助力健康中国2030的目标实现。” 关于糖尿病 - 滑动查看更多介绍 - 据国际糖尿病联盟2021年发布的全球糖尿病概览，中国糖尿病参与者人数居世界第一，预估2021年超1.4亿人，2045年超1.74亿人[1]。血糖控制不佳会导致不可逆的微血管和大血管并发症如视力下降、失明、肾功能不全、外周神经病变、心肌梗死、中风和截肢等[2]。糖尿病发病率高、隐匿性强、并发症严重，这三大特征严重威胁着人类的健康。目前针对糖尿病的治疗方案较多，新型降糖类药物的开发除有效控制血糖外，也在探索对糖尿病患者在减轻体重、降低心血管风险、保护肾脏等方面的额外获益[3]。 关于玛仕度肽 - 滑动查看更多介绍 - 玛仕度肽（IBI362）是信达生物与礼来制药共同推进的一款胰高血糖素（GCG）/胰高血糖素样肽-1（GLP-1）双受体激动剂。作为一种哺乳动物胃泌酸调节素（OXM）类似物，玛仕度肽除了通过激动GLP-1R促进胰岛素分泌、降低血糖和减轻体重外，还可通过激动GCGR增加能量消耗增强减重疗效，同时改善肝脏脂肪代谢。玛仕度肽已在多项临床研究中展现出优秀的减重和降糖疗效，以及降低腰围、血脂、血压、血尿酸、肝酶及肝脏脂肪含量，以及改善胰岛素敏感性，带来多重代谢获益。 玛仕度肽当前共开展或完成了七项III期临床研究，包括： 在中国超重或肥胖参与者中开展的III期临床研究（GLORY-1）； 在中国中重度肥胖参与者中开展的III期临床研究（GLORY-2）； 在中国超重或肥胖合并代谢相关脂肪性肝病（MAFLD）参与者中开展的III期临床研究（GLORY-3）; 在中国阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）合并肥胖参与者中开展的III期临床研究（GLORY-OSA）; 在初治的中国2型糖尿病患者中开展的III期临床研究（DREAMS-1）； 在口服药物治疗血糖控制不佳的中国2型糖尿病参与者中开展的对比玛仕度肽和度拉糖肽的III期临床研究（DREAMS-2）； 在中国2型糖尿病合并肥胖的参与者中开展的对比玛仕度肽和司美格鲁肽的III期临床研究（DREAMS-3）。 其中，GLORY-1、DREAMS-1和DREAMS-2研究均已达成终点，其他研究还在进行中。 此外，玛仕度肽还有多项新临床研究进行中，其中包括：治疗青少年肥胖，代谢相关脂肪性肝炎（MASH），射血分数保留心力衰竭（HFpEF），及更高剂量头对头替尔泊肽治疗中重度肥胖等临床研究。 *玛仕度肽已获NMPA批准两项适应症，第一项为在控制饮食和增加体力活动基础上对成人患者的长期体重控制，初始体重指数（BMI）为： BMI≥28 kg/m2（肥胖），或 BMI≥24 kg/m2（超重），并伴有至少一种体重相关的合并症（例如高血糖、高血压、血脂异常、脂肪肝、阻塞性睡眠呼吸暂停综合征等）。 此次获批的第二项适应症为用于成人2型糖尿病患者的血糖控制： 单药治疗 单纯饮食控制和运动干预后血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者； 联合治疗 在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物、接受二甲双胍和/或钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂（SGLT2i）类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。 关于信达生物 - 滑动查看更多介绍 - “始于信，达于行”，开发出老百姓用得起的高质量生物药，是信达生物的使命和目标。信达生物成立于2011年，致力于研发、生产和销售肿瘤、自身免疫、代谢、眼科等重大疾病领域的创新药物，让我们的工作惠及更多的生命。公司已有16个产品获得批准上市，它们分别是信迪利单抗注射液（达伯舒®），贝伐珠单抗注射液（达攸同®），阿达木单抗注射液（苏立信®），利妥昔单抗注射液（达伯华®），佩米替尼片（达伯坦®），奥雷巴替尼片（耐立克®）， 雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®），伊基奥仑赛注射液（福可苏®），托莱西单抗注射液（信必乐®），氟泽雷塞片（达伯特®），匹妥布替尼片(捷帕力®)，己二酸他雷替尼胶囊（达伯乐®），利厄替尼片（奥壹新®），替妥尤单抗N01注射液（信必敏®）和玛仕度肽注射液（信尔美®）。目前，同时还有2个品种在NMPA审评中，4个新药分子进入III期或关键性临床研究，另外还有15个新药品种已进入临床研究。 公司已与礼来、罗氏、赛诺菲、Incyte和MD Anderson 癌症中心等国际合作方达成30多项战略合作。信达生物在不断自研创新药物、谋求自身发展的同时，秉承经济建设以人民为中心的发展思想。多年来，始终心怀科学善念，坚守“以患者为中心”，心系患者并关注患者家庭，积极履行社会责任。公司陆续发起、参与了多项药品公益援助项目，让越来越多的患者能够得益于生命科学的进步，买得到、用得起高质量的生物药。截至目前，信达生物患者援助项目已惠及20余万普通患者，药物捐赠总价值36亿元人民币。信达生物希望和大家一起努力，提高中国生物制药产业的发展水平，以满足百姓用药可及性和人民对生命健康美好愿望的追求。 详情请访问公司网站：www.innoventbio.com或公司领英账号：Innovent Biologics。 声明： 1.信达不推荐任何未获批的药品/适应症使用。 2.雷莫西尤单抗注射液（希冉择®），塞普替尼胶囊（睿妥®）和匹妥布替尼片（捷帕力®）由礼来公司研发。 前瞻性声明 本新闻稿所发布的信息中可能会包含某些前瞻性表述。这些表述本质上具有相当风险和不确定性。在使用“预期”、“相信”、“预测”、“期望”、“打算”及其他类似词语进行表述时，凡与本公司有关的，均属于前瞻性表述。本公司并无义务不断地更新这些预测性陈述。 这些前瞻性表述是基于本公司管理层在做出表述时对未来事务的现有看法、假设、期望、估计、预测和理解。这些表述并非对未来发展的保证，会受到风险、不确性及其他因素的影响，有些是超出本公司的控制范围，难以预计。因此，受我们的业务、竞争环境、政治、经济、法律和社会情况的未来变化及发展的影响，实际结果可能会与前瞻性表述所含资料有较大差别。 本公司、本公司董事及雇员代理概不承担 (a) 更正或更新本网站所载前瞻性表述的任何义务;及 (b) 若因任何前瞻性表述不能实现或变成不正确而引致的任何责任。 参考文献： [1]. Sun H, Saeedi P, Karuranga S, et al. IDF Diabetes Atlas: Global, regional and country-level diabetes prevalence estimates for 2021 and projections for 2045 [published correction appears in Diabetes Res Clin Pract. 2023 Oct;204:110945]. Diabetes Res Clin Pract. 2022;183:109119. doi:10.1016/j.diabres.2021.109119 [2]. Gregg EW, Sattar N, Ali MK. The changing face of diabetes complications. Lancet Diabetes Endocrinol. Published online 2016. doi:10.1016/S2213-8587(16)30010-9 [3].Nauck MA, Quast DR, Wefers J, Meier JJ. GLP-1 receptor agonists in the treatment of type 2 diabetes – state-of-the-art. Mol Metab. Published online 2020. doi:10.1016/j.molmet.2020.101102