利福喹酮(Rifaquizinone) - 药物靶点：Bacterial DNA gyrase x Bacterial top IV x RNAP_在研适应症：皮肤和皮肤结构感染，假体关节感染，糖尿病足感染_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

CBR-2092、TNP 2092、TNP-2092

+ [2]

靶点

Bacterial DNA gyrase x Bacterial top IV x RNAP

作用方式

抑制剂

作用机制

Bacterial DNA gyrase 抑制剂(细菌DNA旋转酶抑制剂)、Bacterial top IV抑制剂(细菌拓扑异构酶IV抑制剂)、RNAP抑制剂(细菌DNA指导的RNA聚合酶复合体抑制剂)

治疗领域

感染皮肤和肌肉骨骼疾病神经系统疾病+ [2]

在研适应症

皮肤和皮肤结构感染假体关节感染糖尿病足感染

非在研适应症

幽门螺杆菌引起的十二指肠溃疡丹毒革兰氏阳性细菌感染+ [5]

原研机构

Cumbre Pharmaceuticals, Inc.

丹诺医药（苏州）股份有限公司

在研机构

丹诺医药（中山）有限公司University of Iowa Pharmaceuticals

丹诺医药（苏州）股份有限公司

非在研机构

Cumbre Pharmaceuticals, Inc.

权益机构-

最高研发阶段临床3期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)临床3期

特殊审评优先审评 (美国)、快速通道 (美国)、孤儿药 (美国)、合格传染病产品 (美国)、特殊审批 (中国)

登录后查看时间轴

结构/序列

分子式C65H81FN6O15

InChIKeyOPZFMLLAJBIKAN-UHFFFAOYSA-N

CAS号922717-97-3

关联

10

项与利福喹酮相关的临床试验

NCT06889701

/ Recruiting临床1/2期

A Phase 1/2, Randomized, Controlled, Open-label, Proof-of-concept Study to Evaluate the Safety and Tolerability, Pharmacokinetics, and Efficacy of TNP-2092 Administered Via Intra-articular Injection (IA) in Adult Participants With Early or Acute Hematogenous Prosthetic Joint Infection (PJI) Requiring or Not Requiring Debridement, Antibiotics, and Implants Retention (DAIR) After Total Knee Arthroplasty (TKA)

This is a Phase 1/2, randomized, controlled, open-label, proof-of-concept study to evaluate the safety and tolerability, local and systemic PK profiles of TNP-2092 administered IA on the basis of vancomycin IV and oral antibiotics therapy in participants with early (within 1 month of TKA) or acute hematogenous (within 3 weeks of infectious symptoms) PJI requiring or not requiring DAIR therapy after TKA.

开始日期2025-04-03

申办/合作机构

丹诺医药（苏州）股份有限公司

[+1]

CTR20250773

/ Recruiting临床2期

一项在早期或急性血源性全膝关节置换术后假体周围感染需接受或暂不需接受清创、抗生素及植入体保留治疗，以及需接受长期抗生素抑制治疗的假体周围感染成年受试者中评价TNP-2092 通过关节腔内注射给药的安全耐受性、药代动力学和有效性概念验证的随机、对照、开放标签、I/II期临床研究

主要目的：评价TKA后早期（置换手术后1个月内）或急性血源性（感染症状3 周内）PJI 需接受或暂不需接受DAIR 治疗的成年受试者，在背景治疗（万古霉素静脉注射[IV]及口服抗生素）的基础上，接受TNP-2092关节腔内注射（IA）给药治疗的安全耐受性。次要目的：评价TNP-2092 IA给药治疗PJI的系统和局部药代动力学（PK）特征。评价背景治疗基础上接受TNP-2092 IA给药治疗TKA术后早期或急性血源性PJI的有效性。评价背景治疗基础上，需接受长期抗生素抑制治疗PJI受试者接受TNP-2092 IA给药治疗的安全性。评价背景治疗基础上，需接受长期抗生素抑制治疗PJI受试者接受TNP-2092 IA给药治疗的有效性。

开始日期2025-04-01

申办/合作机构

University of Iowa Pharmaceuticals

[+1]

NCT06394518

/ Completed临床1期

A Phase 1, Single-Center, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Dose-Escalation Clinical Trial to Evaluate the Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of Single-Dose and Multiple-Dose Continuous Intravenous Infusions of TNP-2092 for Injection in Healthy Chinese Participants

This is a phase 1, single-center, randomized, double-blind, placebo-controlled, dose-escalation clinical trial of single and multiple intravenous doses of TNP-2092 for injection in healthy Chinese participants.

开始日期2022-07-07

申办/合作机构

丹诺医药（苏州）股份有限公司

100 项与利福喹酮相关的临床结果

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100 项与利福喹酮相关的转化医学

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100 项与利福喹酮相关的专利（医药）

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12

项与利福喹酮相关的文献（医药）

2024-06-14·The Journal of infectious diseases

The Efficacy and Safety of an Intra-articular Dual-Acting Antibacterial Agent (TNP-2092) for Implant Infection–Associated Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus

Article

作者: Dai, Tianyu ; Wang, Huan ; Zhang, Fan ; Wen, Yinxian ; Chen, Liaobin ; Ma, Chi ; Wang, Hui ; Ma, Zhenkun

Abstract:

Owing to the presence of microbial biofilm on the implant, the eradication of biofilm-associated infections poses a challenge for antibiotic therapies. The study aimed to investigate the efficacy and safety of the novel antibiotic agent TNP-2092 in the context of implant infections. In vivo, rats with periprosthetic joint infection (PJI) treated with antibiotics showed an increase in body weight and decrease in swelling, temperature, and width of knee, compared with the control group. Meanwhile, inflammatory markers in synovium and serum were decreased in the TNP-2092 group, consistent with the pathological results. Moreover, TNP-2092 was effective in eliminating bacteria and disruption biofilm formation, and further alleviated the abnormal bone absorption and reactive bone changes around the prosthesis. In conclusion, intra-articular injection of TNP-2092 is safe and effective in treating knee PJI in a rat model. The study provides a foundation for the future utilization of TNP-2092 in the management of implant-related infections.

2022-05-01·CURRENT MEDICINAL CHEMISTRY2区 · 医学

A Comparative Insight on the Newly Emerging Rifamycins: Rifametane, Rifalazil, TNP-2092 and TNP-2198

2区 · 医学

Review

作者: Nazli, Adila ; He, Yun ; Xu, Huacheng ; Wang, Zhi-Peng ; He, David L

Abstract::

Rifamycins are considered a milestone for tuberculosis (TB) treatment because of their proficient sterilizing ability. Currently, available TB treatments are complicated and need a long duration, which ultimately leads to failure of patient compliance. Some new rifamycin derivatives, i.e., rifametane, TNP-2092 (rifamycin-quinolizinonehybrid), and TNP-2198 (rifamycin-nitromidazole hybrid) are under clinical trials, which are attempting to overcome the problems associated with TB treatment. The undertaken review is intended to compare the pharmacokinetics, pharmacodynamics and safety profiles of these rifamycins, including rifalazil, another derivative terminated in phase II trials, and already approved rifamycins. The emerging resistance of microbes is an imperative consideration associated with antibiotics. Resistance development potential of microbial strains against rifamycins and an overview of chemistry, as well as structure-activity relationship (SAR) of rifamycins, are briefly described. Moreover, issues associated with rifamycins are discussed as well. We expect that newly emerging rifamycins shall appear as potential tools for TB treatment in the near future.

2020-08-01·Future microbiology3区 · 生物学

Rifamycin Use for Treatment of Helicobacter Pylori Infection: A Review of Recent Data

3区 · 生物学

Review

作者: Boyanova, Lyudmila ; Markovska, Rumyana ; Kandilarov, Nayden ; Hadzhiyski, Petyo ; Mitov, Ivan

Helicobacter pylori eradication has become increasingly challenging. We focused on recent data about rifamycin resistance and rifamycin-containing regimens. Rifampin (rifampicin) resistance rates were <1–18.8% (often ≤7%), while those to rifabutin were 0–<4%. To detect rifabutin resistance by rifampin, 4 mg/l breakpoint was suggested. Eradication success by rifaximin-based regimens was disappointing (<62%), while that of rifabutin-containing regimens was 54.5–>96%, reaching >81% in four studies. Some newer rifamycin analogs like TNP-2092 need further investigation. Briefly, although rifabutin-based regimens carry a risk of adverse effects or increasing mycobacterial resistance, they may be a rational choice for some multidrug-resistant H. pylori strains and as a third-line eradication therapy. Bismuth addition to rifabutin-based therapy and combined rifabutin-containing capsules (Talicia) are promising treatment options.

37

项与利福喹酮相关的新闻（医药）

2025-04-14

·BioBAY

研发动态丨盛迪亚夫那奇珠单抗新适应症获批，为强直性脊柱炎成人患者提供治疗新选择

近日，恒瑞医药子公司、BioBAY园内企业盛迪亚收到国家药品监督管理局核准签发夫那奇珠单抗（安达静®）的《药品注册证书》，批准增加适应症：本品适用于常规治疗疗效欠佳的活动性强直性脊柱炎（AS）成人患者。此次获批新适应症标志着中国自主研发重组抗IL-17A人源化单克隆抗体在AS治疗领域取得了重要突破，将为AS成人患者带来新的治疗选择和希望。AS是一种慢性炎症性疾病。目前我国AS患者有近400万（患病率0.3%左右）。AS起病隐袭，其特征性标志和早期表现之一为骶髂关节炎，附着点炎为本病的特征性病理改变，患者常出现腰背部或骶髂部疼痛和/或晨僵，多数病情会由腰椎向胸、颈椎发展，严重影响患者生活质量，降低生存率。传统药物可改善炎症临床症状，但对附着点炎和结构进展疗效欠佳；而生物制剂直接作用于AS炎症级联核心（涉及IL-17A、TNF-α等炎性细胞因子），TNF抑制剂可改善患者症状和附着点炎，对Th17细胞介导的IL-17A等通路调控有限，广泛抑制还可能导致安全性风险增加。因此，临床亟需强效且安全的治疗新手段。近年来，随着对AS发病机制的研究不断深入，发现IL-17A是驱动AS慢性炎症主要效应因子，能作用于多种类型的下游细胞，进而促使细胞因子和趋化因子的释放，引发炎症等一系列病理反应。此外，IL-17A也是调控AS附着点炎病理进程的关键细胞因子，并参与了AS骨代谢的调控，在骨侵蚀和新骨形成中均发挥重要作用。最后，IL-17A还介导了AS的炎症性和神经病理性疼痛，造成患者的疼痛反应。因此，IL-17A抑制剂等创新药物已逐渐成为AS的重要治疗手段之一。夫那奇珠单抗是人源化的IgG1抗IL-17A单克隆抗体，保持与IL-17A的高亲和力，可选择性地与IL-17A结合，阻断其与受体的作用，从而抑制下游信号通路，为AS的精准靶向治疗提供了新的思路。此次新适应症获批是基于一项在全国开展的随机、双盲、多中心、安慰剂对照的适应性无缝II/III期临床研究。研究结果显示：与安慰剂相比，夫那奇珠单抗对活动性强直性脊柱炎具有统计学显著性和临床意义的改善——第16周，夫那奇珠单抗组较安慰剂显著提升ASAS 20、ASAS 40应答率分别至65.6%与46.3%，ASAS 5/6应答率提升至55.4%。安全性方面，夫那奇珠单抗组核心期不良事件发生率与安慰剂组相似，无受试者因为不良反应而停止治疗或终止研究。此外，夫那奇珠单抗密集期仅需注射3次，全年注射14次，注射便捷性大大提高。▌文章来源：盛迪亚责编：赵家帅审核：任旭推荐阅读全球首个！盛迪亚抗PD-L1/TGF-βRII双功能融合蛋白申报上市研发动态丨中国首款saRNA药物获批临床！中美瑞康RAG-1C开启PVR治疗新篇章研发动态丨丹诺医药启动TNP-2092关节腔注射给药治疗人工关节感染2期临床试验

临床结果申请上市临床研究

2025-03-31

·BioBAY

青光眼治疗有望迎来新选择！明澈生物青光眼引流管进入创新“绿色通道”

近日，新一批创新医疗器械特别审查申请结果公示，BioBAY园内企业明澈生物的青光眼引流管成功通过审查，进入国家创新医疗器械“绿色通道”。明澈生物于2022年2月入驻BioBAY，是一家以技术开发为导向的专注于眼科医疗器械领域的自主研发、生产、销售的高新科技企业。目前，明澈生物形成了以微创青光眼引流管为核心，以传感器平台、微针给药平台及磁控手术机器人平台等眼部微型器械的多产品线布局。目前，明澈科技在青光眼临床诊断和治疗方面已走在国内和国际前列。本次进入“绿色通道”的盖拉®青光眼引流管基于先进的结构设计实现了高效引流和防止低眼压的融合优势；在此基础上创新开发了光固化水凝胶材料，可以有效克服传统引流管易折断、长期植入后易断裂的问题；基于诊疗一体理念，同步研发可通过微创注射方式植入眼内的眼压传感器，可实现眼压的全天候居家实时随访监测，最小检测精度可达0.1mmHg。在此前举办的青光眼引流管临床项目中期会上，明澈科技介绍了其临床项目整体运行情况，从盖拉®引流管自2023年10月于组长单位北京同仁医院王院长团队开展首例临床入组至今，入组进度过半，已有数例患者随访达到临床终点。临床结果显示，盖拉®引流管降眼压效果与金标准对照小梁切除术相当的同时，总体并发症发生率显著低于小梁切除术组，角膜内皮细胞数量术后3M、6M、12M较术前无明显差异，产品对角膜内皮细胞无损伤。此外，盖拉®组内基线眼压高于30mmHg以上的患者占40%以上，术后9M患者平均眼压控制为15.1mmHg，证实盖拉®青光眼引流管可显著降低眼压，适合国内大量中晚期确诊的高眼压患者。目前，国际上公认MIGS（Minimally-Invasive Glaucoma Surgery，微创青光眼手术或微切口青光眼手术）为最新术式迭代。尽管MIGS与传统治疗方式相比，安全性高、可联用、显著降低创伤及并发症风险、术后恢复更快，但国产眼科器械市场并未得到充分开发。明澈科技始终致力于青光眼诊疗创新产品和技术的开发，有望打破国外技术垄断，为国内青光眼患者提供更优质的手术治疗方案和术后管理方案。不过，明澈生物对于眼科器械的布局远不止此。除MIGS器械外，目前明澈基于其“水凝胶材料+近场控制技术”平台开发包括眼后节病变治疗、眼部血管疾病等在内的多个眼部监测及治疗微型装备（眼部手术微型器械、眼部手术微机器人，眼压及眼部其他疾病检测微传感器）。针对具有较高操作难度，且常规给药方式难以抵达的侵入式眼底疾病治疗，明澈生物研发眼部微针药物递送，及磁控机器人产品，实现靶向给药。截至目前，BioBAY园内已有17家医疗器械企业的25个产品进入国家医疗器械创新产品审批“绿色通道”，占比苏州市超过50%。累计已获得797张医疗器械产品注册证，在最高标准的三类医疗器械领域，已获230张产品注册证，35张产品生产许可证。未来，BioBAY将持续优化营商环境和一流创新生态，以更有力的举措、更有温度的服务，营造创新活力迸发的生物医药及医疗器械产业生态环境，为企业赋能添力，助推企业高速发展。▌文章来源：明澈生物责编：赵家帅审核：任旭推荐阅读研发动态丨丹诺医药启动TNP-2092关节腔注射给药治疗人工关节感染2期临床试验研发动态丨元启生物制药：全球首创炎症性肠病肠道富集小分子口服新药于美国成功完成临床I期试验的首例受试者给药研发动态丨华毅乐健首款AAV基因药物正式启动3期临床

临床研究

2025-03-24

·医药观澜

丹诺医药启动TNP-2092关节腔注射给药治疗人工关节感染2期临床试验

▎药明康德内容团队报道 2025年3月21日，丹诺医药宣布，其自主研发的新药TNP-2092通过关节腔注射治疗人工关节感染（PJI），已正式启动2期临床试验。丹诺医药表示，这一重要里程碑标志着丹诺医药在解决抗感染领域重大未满足临床需求方向又迈出了关键一步。以PJI为代表的植入医疗器械感染是重大未满足临床需求。随着全球范围人口老龄化和医疗技术的进步，植入医疗器械的使用越来越普遍，伴随而来的植入医疗器械感染的发病率也逐年上升。植入医疗器械为细菌（包括抗生素耐药细菌）定植和感染提供了独特的环境，细菌可以在植入体表面定植并形成生物膜，能够有效地抵御抗菌药物和人体免疫应答机制的作用，多重因素叠加导致植入医疗器械感染的根除十分困难，目前以植入体置换手术为主，辅以长期抗生素治疗，存在重大未满足临床需求。 TNP-2092是一个具有独特的多靶点作用机制的抗菌新药，通过抑制细菌RNA聚合酶、DNA旋转酶和拓扑异构酶-IV的协同作用产生杀菌活性，具有克服抗生素耐药、防止产生耐药菌株和对生物膜感染具有杀菌活性的优势。TNP-2092治疗植入医疗感染曾获得美国FDA合格抗感染产品（QIDP）、快速通道资格和孤儿药资格。刚刚启动的这项概念验证2期临床试验，旨在评估通过关节腔注射给药治疗早期或急性PJI，希望通过药物治疗避免或减少置换手术。通过关节腔注射给药，能够直接作用于感染部位，可以显著提高局部药物浓度，同时减少全身暴露，降低安全性风险。参考资料： [1] 丹诺医药启动TNP-2092关节腔注射给药治疗人工关节感染II期临床试验 | 公司新闻.Retrieved Mar 24，2025, from https://mp.weixin.qq.com/s/AopQQ7sLlsiqpngZL9xftA 本文来由药明康德内容团队根据公开资料整理编辑，欢迎个人转发至朋友圈。转发授权及其他合作需求，请联系wuxi_media@wuxiapptec.com。免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

孤儿药快速通道合格传染病产品临床1期临床2期

100 项与利福喹酮相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
-	-	-	DB16312

研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
皮肤和皮肤结构感染	临床3期	中国	丹诺医药（苏州）股份有限公司	2022-02-26
假体关节感染	临床2期	中国	University of Iowa Pharmaceuticals	2025-04-01
假体关节感染	临床2期	中国	丹诺医药（苏州）股份有限公司	2025-04-01
腹泻型肠易激综合征	临床2期	中国	丹诺医药（苏州）股份有限公司	2021-09-09
高氨血症	临床2期	中国	丹诺医药（苏州）股份有限公司	2020-08-27
肝硬化	临床2期	中国	丹诺医药（苏州）股份有限公司	2020-08-27
肝性脑病	临床2期	中国	丹诺医药（苏州）股份有限公司	2020-08-25
丹毒	临床2期	美国	丹诺医药（苏州）股份有限公司	2019-04-20
幽门螺杆菌感染	临床1期	中国	丹诺医药（苏州）股份有限公司	2016-11-02
幽门螺杆菌引起的十二指肠溃疡	临床1期	中国	丹诺医药（苏州）股份有限公司	2016-06-01

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT06178718 (CTgov)	临床1期	高氨血症	58	TNP-2092 (TNP-2092 Capsules 100mg (Fasting))	構獵鹹醖繭餘壓憲鑰衊 = 齋夢糧積觸齋淵壓鑰簾遞廠糧膚觸壓積願獵憲 (築膚繭網鏇醖顧遞淵鑰, 艱構簾壓蓋鏇積廠鑰蓋 ~ 襯範艱鏇壓願觸鏇鹽遞) 更多	-	2025-04-25
				TNP-2092 (TNP-2092 Capsules 200mg (Fasting))	構獵鹹醖繭餘壓憲鑰衊 = 積憲繭觸鬱衊遞糧鹽鬱遞廠糧膚觸壓積願獵憲 (築膚繭網鏇醖顧遞淵鑰, 構鏇遞觸積繭醖選鹹餘 ~ 壓餘壓製願夢鹽憲膚鑰) 更多
NCT06190340 (CTgov)	临床1期	幽门螺杆菌感染	40	TNP-2092 capsules (TNP-2092 Capsules 100 mg)	鬱憲艱獵廠淵淵淵鏇壓 = 齋積鑰壓壓襯鑰網鹽衊簾窪鏇醖製膚膚積壓蓋 (夢壓遞糧廠憲選蓋顧築, 製糧廠構獵網製製鏇窪 ~ 襯廠齋範襯艱鑰選範蓋) 更多	-	2025-01-29
				TNP-2092 capsules (TNP-2092 Capsules 300 mg)	鬱憲艱獵廠淵淵淵鏇壓 = 構觸願醖壓網壓蓋顧鬱簾窪鏇醖製膚膚積壓蓋 (夢壓遞糧廠憲選蓋顧築, 淵鑰製遞糧獵構鏇廠醖 ~ 衊製壓鬱顧鬱遞餘糧衊) 更多
NCT03964493 (P2_ABSSSI, CTgov)	临床2期	细菌性皮肤疾病 \| 革兰氏阳性细菌感染 \| 丹毒	120	TNP-2092 (TNP-2092)	壓蓋積網網艱壓鏇蓋願 = 遞鏇壓網窪醖簾淵醖觸鑰鑰範襯積餘醖餘獵顧 (醖積壓鑰網獵鹹鏇膚選, 遞廠膚顧餘構醖積觸鬱 ~ 鑰願醖簾衊壓壓範夢襯) 更多	-	2023-12-01
				Vancomycin (Vancomycin)	壓蓋積網網艱壓鏇蓋願 = 觸膚願積選衊廠遞選鏇鑰鑰範襯積餘醖餘獵顧 (醖積壓鑰網獵鹹鏇膚選, 遞鏇淵餘衊網鑰廠膚膚 ~ 鏇糧觸範積齋選鬱醖鏇) 更多
NCT03964493 (P2_ABSSSI, Biospace) 人工标引	临床2期	皮肤和皮肤结构感染	-	TNP-2092	構衊網淵糧鏇襯夢獵鏇(憲繭鏇繭膚窪顧選膚夢) = 願夢築糧糧壓鹹獵蓋築製製醖願壓鹹醖築醖鹽 (網製鏇範廠鑰積積淵壓 ) 更多	积极	2019-11-11
				vancomycin	構衊網淵糧鏇襯夢獵鏇(憲繭鏇繭膚窪顧選膚夢) = 鏇糧網衊鏇簾簾鹽淵餘製製醖願壓鹹醖築醖鹽 (網製鏇範廠鑰積積淵壓 ) 更多