房颤表现为心跳频率快且不规则，可导致心脏血栓形成，血栓可能随血流堵塞其他血管，从而引发卒中或体循环栓塞。抗凝药物可预防血栓形成，口服使用的抗凝药物称为口服抗凝剂 (OACs)，包括阿哌沙班。OACs可降低房颤患者发生血栓相关事件的风险，而其主要副作用则是增加出血风险。研究治疗用药asundexian是目前正处于临床开发阶段的一种新型口服抗凝药，其研发旨在进一步降低需接受抗凝治疗患者的出血风险。本研究的主要目的是收集更多关于asundexian在房颤患者中预防卒中和体循环栓塞方面有效性的数据，并评估其安全性。为了解asundexian的有效性，研究人员将比较asundexian及阿哌沙班的有效时长。有效的治疗意味着可预防卒中和/或体循环栓塞的发生。为了解 asundexian的安全性，研究人员将比较使用 asundexian和阿哌沙班治疗后大出血的发生率。大出血是指对人体健康有严重影响甚至危及生命的出血。受试者将被随机分配至A或B两治疗组的其中之一，每日一次口服asundexian或每日两次口服阿哌沙班，持续治疗约9-33个月。

开始日期2023-04-13

申办/合作机构

拜耳医药保健有限公司

100 项与 Asundexian 相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与 Asundexian 相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与 Asundexian 相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

项与 Asundexian 相关的文献（医药）

2025-11-28·Polish Archives of Internal Medicine-Polskie Archiwum Medycyny Wewnetrznej

Coagulation factor XI and coronary artery disease: is there room for factor XI inhibitors?

Article

作者: Paszek, Elżbieta ; Undas, Anetta

A growing body of evidence indicates that coagulation factors may exhibit not only prothrombotic, but also proatherogenic effects. Recent years have yielded numerous animal studies demonstrating that factor (F) XI, largely genetically determined, which constitutes a junction between the tissue factor-dependent coagulation and contact pathways may contribute to the development and progression of atherosclerosis. Moreover, an abundancy of FXI may propagate thrombus formation and render dense and lysis-resistant fibrin clots, thus contributing to thromboembolic events such as myocardial infarction (MI) and in particular ischemic stroke. Among FXI inhibitors, asundexian was evaluated in patients following acute MI in a phase 2 randomized PACIFIC AMI trial, without clear benefits from this intervention, while the phase 3 LIBREXIA ACS study aimed to assess milvexian on top of dual antiplatelet therapy in the prevention of secondary ischemic events in high-risk MI survivors was discontinued after interim analysis on basis of futility. The current review summarizes the latest preclinical and clinical studies on the role of FXI in atherogenesis and its thromboembolic manifestations. Moreover, it discusses potential therapeutic options offered by FXI inhibitors.

2025-11-01·NAUNYN-SCHMIEDEBERGS ARCHIVES OF PHARMACOLOGY

Factor XI/XIa inhibitors versus direct oral anticoagulants in atrial fibrillation with stroke risk: a GRADE-assessed meta-analysis of randomized controlled trials

Review

作者: Aldemerdash, Mohamed A ; Hemmeda, Lina ; Emara, Mohamed ; Murad, Mohamed R ; Elgendy, Mohamed S ; Ellebedy, Mohamed ; Gadelmawla, Ahmed Farid ; Emara, Ahmed ; Mohammed, Ahmed Abduljalil ; Abdelazeem, Basel

Direct oral anticoagulants (DOACs) prevent stroke in atrial fibrillation (AF) but are associated with an increased risk of major bleeding. Factors XI/XIa (FXI) inhibitors, such as Abelacimab and Asundexian, offer a promising alternative. This meta-analysis compares FXI/XIa inhibitors' safety and efficacy versus DOACs in AF with stroke risk. A systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials (RCTs) was performed from PubMed, Scopus, Cochrane, and Web of Science up to March 2025. The analysis presented risk ratios (RR) for dichotomous outcomes with 95% confidence intervals (CI) using RevMan v5.4. Three RCTs involving 16,852 patients were included, with 8777 (52.1%) receiving FXI inhibitors which significantly reduced the risk of major bleeding (0.4% vs. 1.0%, RR 0.31, 95% CI 0.21-0.46, p < 0.00001) and minor bleeding (3.3% vs. 4.7%, RR 0.66, 95% CI 0.47-0.93; p = 0.02) compared with DOACs. However, FXI inhibitors were associated with a significantly higher risk of stroke or systemic embolism (1.4% vs. 0.4%, RR 3.17, 95% CI 2.18-4.62, p < 0.00001). Safety outcomes showed no difference in total adverse events (AEs) (p = 0.91), serious AEs (p = 0.4768), and all-cause mortality (p = 0.15). In conclusion, current evidence suggests that FXI inhibitors significantly reduce major and minor bleeding events in AF patients at risk of thromboembolic disorders compared to DOACs. However, they are associated with a significant increase in stroke or systemic embolism risk. Further large-scale RCTs are needed to confirm these findings.

2025-10-01·JOURNAL OF THROMBOSIS AND HAEMOSTASIS

Effect of heparins, direct oral anticoagulants, and factor XII/factor XI inhibitors on catheter-initiated thrombin generation in platelet-rich plasma: an in vitro study

Article

作者: Lecompte, Thomas ; Mullier, François ; Douxfils, Jonathan ; Thonon, Henri ; Vassart, Julie ; Lessire, Sarah ; Gouin-Thibault, Isabelle ; Hardy, Michael

BACKGROUND:

Invasive endovascular procedures often require anticoagulation to prevent device-associated thrombosis. High doses of unfractionated heparin (UFH) are the gold standard. The efficacy of factor (F)XII(a) and FXI(a) inhibitors remains unexplored.

OBJECTIVES:

We aimed to investigate, using a validated in vitro model of catheter-initiated thrombin generation (TG) in platelet-rich plasma (PRP), the effects of garadacimab, abelacimab, asundexian, and milvexian and of commonly used anticoagulants apixaban, dabigatran, fondaparinux and heparins (enoxaparin and UFH).

METHODS:

Anticoagulants were added to PRP at 6 concentrations and effects compared with UFH as a reference. The impact of adding anticoagulants into collection tubes before most preanalytical contact activation was also assessed. Concentrations achieving a 50% reduction in TG peak height (PH) were determined (IC₅₀).

RESULTS:

All anticoagulants prolonged lag time (LT) and reduced PH and endogenous thrombin potential, albeit to varying extents. UFH was the only anticoagulant able to suppress TG at clinically achieved concentrations (1 U/mL). The following IC₅₀ were found: milvexian, 2400 ng/mL; apixaban and dabigatran, 175 ng/mL; fondaparinux, 2.4 μg/mL; enoxaparin, 0.5 U/mL; and UFH, 0.25 U/mL. Asundexian up to 5000 ng/mL failed to reduce TG PH by 50%. Adding garadacimab and abelacimab to collection tubes resulted in greater efficacy than when added to PRP: LT increased by 89% and 32%, respectively; IC₅₀ were 25 and 12.5 μg/mL, respectively.

CONCLUSION:

Heparins were by far the most effective anticoagulants in our in vitro model. FXIIa and FXI(a) inhibitors did not adequately prevent coagulation on the studied artificial surface. Direct oral anticoagulants and fondaparinux showed limited efficacy, aligning with clinical observations.

118

项与 Asundexian 相关的新闻（医药）

2025-12-03

·九洲药业

【速递】拜耳口服预防中风药XIa 因子抑制剂 Asundexian临床III期成功

2025 年 11 月 23 日，拜耳集团正式宣布其口服 XIa 因子抑制剂 Asundexian 的全球 III 期 OCEANIC-STROKE 研究取得阳性结果，该研究同时达到主要疗效终点与安全性终点，为缺血性卒中的二级预防带来积极成果。OCEANIC-STROKE 试验在全球范围内招募了超过 12,300 名既往经历过非心源性缺血性卒中或高危短暂性脑缺血发作（TIA）的参与者，采用随机对照设计，核心研究终点聚焦于卒中复发风险与安全性平衡。研究结果显示，相较于安慰剂联合抗血小板治疗的传统方案，每日一次 50mg 剂量的 Asundexian 联合抗血小板治疗，能够显著降低患者缺血性卒中的复发风险，且未增加国际血栓与止血学会（ISTH）定义的大出血风险，成功达到了研究预设的主要疗效和安全性终点。 Jiuzhou News 一、OCEANIC-STROKE 研究数据解读 OCEANIC-STROKE（NCT05570958）是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的 III 期临床试验，共纳入了超过12,300名患者。这项研究旨在回答一个核心的临床问题：在目前的标准抗血小板治疗（如阿司匹林或氯吡格雷）基础上，加用新型口服抗凝药Asundexian，能否进一步降低非心源性缺血性卒中或高危短暂性脑缺血发作（TIA）患者的复发风险，且不增加出血代价。具体解读如下：（1）研究设计关键要素 ●纳入人群：全球 12,300 余名参与者，均为发病后 7-90 天内的非心源性缺血性卒中或高危 TIA 患者（高危 TIA 定义为 ABCD₂评分≥4 分或影像学提示存在急性缺血病灶），涵盖不同年龄、性别及合并症（如高血压、糖尿病、高血脂）亚组，人群代表性广泛，结果外推性强。 ●干预方案：试验组采用 Asundexian 50mg 每日一次口服联合标准抗血小板治疗（阿司匹林或氯吡格雷单药），对照组采用安慰剂联合相同抗血小板治疗，治疗周期预设为至少 18 个月，确保充分评估长期疗效与安全性。 ●终点设定： 1）主要疗效终点：首次复发缺血性卒中的时间，该终点直接对应卒中二级预防的核心目标，临床意义明确； 2）主要安全性终点：ISTH 定义的大出血事件发生率，ISTH 大出血标准涵盖颅内出血、致命性出血等严重出血类型，是抗血栓药物安全性评估的金标准； 3）次要终点包括复合血管事件（卒中、心肌梗死、血管性死亡）发生率、全因死亡率、非大出血事件发生率等，全面评估药物的综合获益与风险。（2）核心结果解读 ●疗效优势显著：研究达到主要疗效终点，Asundexian 联合治疗组的缺血性卒中复发风险较安慰剂组实现统计学意义上的显著降低。 ●安全性方面：关键安全性终点显示，Asundexian 治疗组的 ISTH 大出血风险与安慰剂组无统计学差异，未出现颅内出血等致命性出血事件的显著增加。这一结果提示在内源性凝血通路靶点上可能存在不同的获益–风险特征。核心原因在于 Asundexian 对 XIa 因子的特异性抑制作用，避免了对血小板功能或凝血瀑布下游关键因子（如 Xa、IIa）的直接影响，从而在抑制血栓形成的同时，保留了机体正常的止血功能。二、Asundexian 作用机制及分子结构（1）作用机制 Asundexian 的核心创新在于特异性抑制凝血因子 XIa（FXIa），通过干预凝血瀑布的上游环节，实现 “精准抗血栓 + 低出血风险” 的平衡，其作用机制与传统抗血栓药物存在本质差异： ▲图2：Asundexian的作用机制 ●凝血瀑布的靶向干预：凝血过程分为内源性、外源性及共同通路，FXIa 是内源性凝血通路的关键丝氨酸蛋白酶，主要功能是激活 FXI 为 FXIa，进而激活 FIX 为 FIXa，最终通过共同通路生成凝血酶（IIa），诱导纤维蛋白凝块形成。Asundexian 通过选择性结合 FXIa 的活性位点，抑制其催化活性，阻断内源性凝血通路的信号传导，从而减少病理性血栓的形成。相较于抗血小板药物（如阿司匹林、氯吡格雷）通过抑制血小板聚集发挥作用，但血小板在生理止血中扮演核心角色，因此易导致出血风险增加；而 Asundexian 不影响血小板功能，仅针对凝血瀑布的病理性激活，止血功能保留更完整。相较于直接口服抗凝药（DOACs，如利伐沙班、达比加群）主要抑制 FXa 或 IIa，属于凝血瀑布下游靶点，虽抗血栓效果明确，但对生理凝血功能影响较大，大出血风险仍不可忽视；而 FXIa 主要参与病理性血栓形成，在生理止血中作用次要，因此靶向抑制 FXIa 可在有效抗血栓的同时，显著降低出血风险。 ▲图3：凝血因子XI/XIa抑制剂及其在凝血级联反应中的作用部位 ●卒中预防的针对性优势：非心源性缺血性卒中的核心病理机制是动脉粥样硬化斑块破裂后，内源性凝血通路激活与血小板聚集共同导致血栓形成，阻塞脑血管。Asundexian 通过抑制 FXIa 阻断血栓形成的关键环节，同时联合抗血小板药物可协同作用于凝血和血小板双途径，进一步提升抗血栓效果，且不额外增加出血风险，契合卒中二级预防的治疗需求。（2）分子结构 Asundexian 作为口服小分子 FXIa 抑制剂，该化合物首先通过基于结构的设计获得初始Hit化合物3经过替代高能量水分子、优化亲和力、预组织构象、填充额外亲脂口袋、减少代谢软点、掩盖极性氢等方式调整亲和力和每日一次口服给药所需的DMPK，最终获得临床候选化合物Asundexian。 ▲图4：Asundexian的分子结构三、缺血性卒中的发生率及目前的治疗方案脑卒中（俗称“中风”）是中国乃至全球首位致残和主要致死原因。其中，缺血性卒中占所有卒中的70%-80%。卒中复发风险极高，约17%的缺血性卒中患者在1年内会再次发作，二级预防至关重要。当前治疗方案及其局限性：（1）非心源性卒中（占大多数）：标准治疗方案是抗血小板药物，如阿司匹林、氯吡格雷，或二者短期联用。虽然能有效降低复发风险，但效力相对有限，且仍有出血风险。（2）心源性卒中（如房颤导致）：标准方案是口服抗凝药。然而，对于非心源性卒中患者，使用传统抗凝药（如利伐沙班）的临床试验（如COMPASS等）均因出血风险大幅增加而失败。因此，对于广大的非心源性卒中患者，临床迫切需要一种比现有抗血小板药物更有效、但又不至于像传统抗凝药那样显著增加出血风险的新疗法，这是一个未满足的临床需求。四、总结本次FXIa抑制剂Asundexian取得III期阳性结果，在非心源性缺血性卒中二级预防领域展现出突出的临床价值，其“高效且低出血风险”的特性有望为该类患者提供新的治疗选择。然而，所有的成功都不是一蹴而就的。Asundexian在开发过程中也遭遇的重大挫折，在心房颤动（房颤）卒中预防中疗效不足，使得III期OCEANIC-AF研究因疗效原因提前终止。该研究结果显示，在预防房颤患者卒中或体循环栓塞方面，50mg剂量的Asundexian疗效显著劣于标准治疗药物阿哌沙班（风险比HR 3.79, 95% CI 2.46-5.83）。这表明Asundexian并不适用于心源性卒中的预防，限制了其潜在的应用范围。有分析指出，Asundexian的失利可能包含“人祸”因素。早在II期PACIFIC-AMI和PACIFIC-STROKE研究中，该药物在主要终点上就已未能显示出优势，但拜耳公司仍将其归因于样本量和事件率较小，并基于其安全性优势决定推进至III期。这一决策被外界视为一家面临业绩增长困境的公司进行的“放手一搏”，最终导致了III期研究的失败和巨大的资源浪费。尽管在已完成的III期卒中研究中显示出良好的安全性，但任何新型抗凝剂的长期使用安全性，以及在伴有严重肾功能损害、肝功能损害等特殊人群中的具体数据，仍需通过更长期的随访和真实世界研究来进一步确认。参考文献 1.拜耳官网 2.Lancet. 2022 Apr 9;399(10333):1383-1390. doi: 10.1016/S0140-6736(22)00456-1. Epub 2022 Apr 3. 3.Safety of the oral factor XIa inhibitor asundexian compared with apixaban in patients with atrial fibrillation (PACIFIC-AF): a multicentre, randomised, double-blind, double-dummy, dose-finding phase 2 study 4.Effect of Age, Sex, Renal Impairment and Hepatic Impairment on the Safety, Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Asundexian[ 2024-11-07] 免责声明本公众号注明原创的内容权利均属九洲药业所有，未经授权，不得擅自使用或许可他人使用。如需获得授权，请和九洲药业提前联系。已获得授权的，应在授权范围内使用，并注明来源且不得再全部或部分转授权他人。本公众号对转载、分享的内容、陈述、观点判断保持中立，不对所包含内容的合法性、准确性、可靠性或完善性提供任何明示或暗示的保证，该等内容版权归原作者所有，仅供学习参考之用，若对转载、分享的内容有任何权利疑问，烦请联系九洲药业。

2025-12-02

·智药研途

全球医药创新大事记：阿尔茨海默病领域遭重挫，Belite眼科三期告捷，Regeneron加码基因编辑

导读过去10天，全球生物医药行业经历了“冰火两重天”。阿尔茨海默病（AD）研发领域接连传来利空消息，Novo Nordisk 和 J&J 的关键管线相继失利；而在眼科和心血管领域，Belite Bio 和 Bayer 则带来了令人振奋的三期临床数据。交易方面，Abbott 斥资230亿美元收购 Exact Sciences 成为本月最大并购案，Regeneron 与 Gilead 也纷纷出手布局早期管线。[1]🧬 核心临床研究进展 (Clinical Progress)1. 眼科｜Belite Bio 口服药物 Tinlarebant 三期临床获得成功时间：12月2日公司：Belite Bio事件：Belite Bio 宣布其口服药物 Tinlarebant 在治疗 Stargardt 病（STGD1）的全球三期临床试验（DRAGON）中达到主要终点。[2]数据：Tinlarebant 显著降低了视网膜病变的生长速度。这是目前首个在 Stargardt 病三期试验中取得积极结果的口服疗法。[2]市场反应：受此消息影响，Belite Bio 股价大涨12%。[2]2. 中枢神经｜阿尔茨海默病领域遭遇“黑色星期一” 时间：11月24日公司：Novo Nordisk / Johnson & Johnson事件： Novo Nordisk 宣布其 GLP-1 受体激动剂（Semaglutide）在两项针对早期阿尔茨海默病的 III 期临床试验中未能达到主要终点，未能显著改善患者的认知功能。同日，Johnson & Johnson 的抗 Tau 抗体 posdinemab 在一项 II 期临床试验中宣告失败，未能显示出临床获益。[1]点评：这两项失败再次凸显了 AD 药物开发的极高风险，尤其是针对 Tau 蛋白和代谢途径的探索仍面临巨大挑战。3. 心血管｜Bayer 抗凝药 Asundexian 三期临床降低卒中风险时间：11月24日公司：Bayer事件：虽然此前在房颤适应症上遭遇挫折，但 Bayer 宣布其口服凝血因子 XIa 抑制剂 Asundexian 在另一项针对缺血性卒中二级预防的 III 期临床试验（OCEANIC-STROKE）中取得积极结果，成功降低了患者的卒中复发风险。意义：这一结果为 Asundexian 的市场前景挽回了重要一局，有望成为新一代抗凝疗法。4. 罕见病｜Sarepta 公布 DM1 RNA 疗法安全性数据时间：11月24日公司：Sarepta Therapeutics事件：Sarepta 公布了其用于治疗 1 型强直性肌营养不良（DM1）的研究性 siRNA 疗法的 1/2 期试验安全性更新。数据安全监测委员会（DSMB）给出了积极评价，支持试验继续进行。💰 重磅交易与投融资 (Deals & Financing)1. M&A｜Abbott 230亿美元收购 Exact Sciences（本周最大）时间：11月20日公司：Abbott / Exact Sciences事件：Abbott 宣布与癌症筛查巨头 Exact Sciences 达成最终协议，以约 230亿美元的价格将其收购。[1]影响：此次收购将极大地扩展 Abbott 在癌症诊断和筛查领域的布局，将其业务延伸至 Cologuard® 等明星产品。2. BD｜Regeneron 1.5亿美元押注“基因写作”技术时间：12月1日公司：Regeneron / Tessera Therapeutics事件：Regeneron 宣布与 Tessera Therapeutics 达成合作，利用 Tessera 的“基因写作”（Gene Writing）技术平台开发下一代基因疗法。金额：Regeneron 将支付 1.5亿美元的预付款和股权投资，后续还有里程碑付款。3. BD｜Gilead 引进 Sprint Bioscience 肿瘤免疫项目时间：11月24日公司：Gilead Sciences / Sprint Bioscience事件：Gilead 签署了一项许可协议，获得 Sprint Bioscience 的 TREX1 抑制剂项目的全球权益。TREX1 是肿瘤免疫治疗中的一个新兴靶点。金额：交易总额（Biobucks）高达 4亿美元。[1]4. 融资｜Protego Biopharma 完成1.3亿美元 B 轮融资时间：12月1日公司：Protego Biopharma事件：专注于蛋白质错误折叠疾病的 Protego Biopharma 宣布完成 1.3亿美元的 B 轮融资。[2][3][4][5][6]用途：资金将用于推进其治疗淀粉样变性（Amyloidosis）的小分子药物 PROT-001 进入后期临床开发。[4]5. 并购｜GE HealthCare 23亿美元收购 Intelerad 时间：11月20日公司：GE HealthCare / Intelerad事件：GE HealthCare 宣布以 23亿美元收购医学影像软件公司 Intelerad Medical Systems，以加强其在 AI 影像分析和工作流管理方面的能力。⚖️ 监管与行业动态 (Regulatory & Policy)1. FDA 推进“Agentic AI”应用时间：12月1日内容：FDA 发布最新声明，表示将积极采用“Agentic AI”（具有自主代理能力的某些人工智能系统）来提升药物审评效率和监管科学水平，这标志着监管机构对高阶 AI 技术的态度进一步开放。2. Daré Bioscience 重获 Ovaprene 全球权益时间：12月1日事件：女性健康公司 Daré Bioscience 宣布，拜耳（Bayer）已将无激素每月避孕环 Ovaprene 的所有商业化权益归还给 Daré。[7]影响：Daré 表示这将使其拥有更高的战略灵活性，目前该产品正处于关键的 III 期临床阶段。

临床3期并购siRNA临床2期

2025-11-30

·大药时记

FDA一周回顾：美国加大自主医疗机器人研发等

美国政府高级健康研究计划署（Advanced Research Projects Agency for Health，简称ARPA-H）宣布启动一项全新的资助项目，重点支持自主机器人技术的研发，尤其聚焦卒中干预系统。同时，该项目还涵盖一系列有望实现无人工操作的外科手术机器人系统。ARPA-H面向具备外科手术、医学影像和人工智能领域专业能力的科研机构、学术单位及私营企业征集项目提案，鼓励跨学科团队共同参与，推动技术创新。ARPA-H成立于2022年底，明确将卒中列为美国主要的死亡和致残原因之一。数据显示，由于许多患者距离设备完善、人员充足的医疗中心较远，无法在关键时间内获得清除脑血栓的救命手术。目前，仅约12%的卒中患者能够及时接受血栓切除术，而治疗延误则大幅增加长期并发症风险。针对这一痛点，ARPA-H认为，推广自动化神经血管系统有望显著扩大卒中患者的治疗覆盖范围，提升急救效率。此外，针对活检、肾结石移除等相对不紧急的手术，未来微型机器人系统的发展也将实现无需专用设备的微创治疗，进一步提升医疗便捷性。今年早些时候，医疗巨头Stryker与西门子医疗携手，联合开发针对卒中和脑动脉瘤的神经血管机器人，将Stryker的血栓移除硬件与西门子的先进影像技术结合。与此同时，美敦力（Medtronic）与西班牙软件开发商Methinks AI合作，研发能够早期识别卒中并指导临床医生选择合适治疗设备的软件程序，提升诊断和治疗效率。除了机器人手术领域，ARPA-H还开始向基因和细胞治疗项目注资，涵盖DNA编辑技术及针对自身免疫疾病的体内治疗方案，体现其在医疗创新上的多元战略。诺和诺德宣布，其用于治疗阿尔茨海默病（AD）的司美格鲁肽在两项Ⅲ期临床试验中均未达到预期的主要终点。拜耳宣布，其自主研发的口服FXIa抑制剂Asundexian在一项针对继发性卒中预防（Secondary Stroke Prevention, SSP）的三期临床试验中，显著降低了卒中发生风险。回顾过去两年，FXIa抑制剂的发展道路并不平坦。两年前，拜耳曾因中期数据表明Asundexian在房颤患者中的疗效不及BMS和辉瑞联合开发的Eliquis，选择终止了该适应症的三期临床试验。而本月早些时候，BMS与强生也因疗效不佳，提前停止了其竞争性口服FXIa抑制剂在急性冠脉综合征患者中的三期试验。这些事件一度让FXIa抑制剂的前景蒙上阴影。然而，本次拜耳公布的SSP三期试验结果令人眼前一亮。该试验纳入了既往患有非心源性缺血性卒中或高风险缺血性短暂性脑缺血发作（TIA）的患者，随机分为Asundexian组和安慰剂组，所有患者均接受抗血小板治疗。结果显示，Asundexian组卒中风险显著低于安慰剂组，成功达到主要疗效终点。同时，Asundexian未增加重大出血风险，达成安全性终点。这意味着Asundexian不仅有效防止卒中复发，还保持了良好的安全性。消息公布后，拜耳股价在德国早盘上涨10%。FXIa抑制剂的最大优势在于其能够阻断血栓形成，同时不显著增加出血风险。这一“解耦血栓形成与止血过程”的理念，是拜耳与BMS等公司共同押注的核心。传统抗凝药物虽然疗效显著，但常伴随较高的出血风险，限制了其临床应用范围。若Asundexian能够实现疗效与安全性的双重突破，不仅将提升患者治疗体验，也有助于拜耳在其明星产品Xarelto和BMS Eliquis专利到期后，抵御仿制药的市场冲击。拜耳的积极进展对其竞争对手同样利好。BMS与强生联合开发的FXIa抑制剂milvexian虽在近期一项试验中失利，但两家公司仍在持续推进其在SSP和房颤适应症的临床研究。BMS尤其看重房颤市场，视其为未来主要商业机会。拜耳在房颤适应症上的挫折，因此次SSP领域的成功而得到一定程度的缓解，为其处于销售停滞期的制药业务注入了新的动力。从行业角度来看，FXIa抑制剂的成功将对抗凝市场格局产生深远影响。随着拜耳Xarelto和BMS Eliquis专利陆续到期，市场对新一代抗凝药物的需求日益强烈。能够兼顾疗效与安全性的FXIa抑制剂，有望成为抗凝治疗的下一代主力。 Contineum Therapeutics开发的M1受体拮抗剂PIPE-307，未能在针对常见型多发性硬化症（MS）患者的二期临床视力测试中展现出显著疗效。这款与强生合作开发的候选药物PIPE-307，本次公布的试验结果数据显示，PIPE-307在双眼2.5%低对比度字母视敏度测试中，各治疗组之间未出现统计学显著差异，导致试验未能达到主要疗效终点，次要疗效终点同样未实现。此次中期临床试验共纳入182例复发缓解型多发性硬化症（RRMS）患者，RRMS患者通常伴有视力障碍。试验采用随机、双盲、安慰剂对照设计，评估了PIPE-307的两种不同剂量。Contineum表示，两剂量组均表现出可接受的安全性和耐受性。公司正深入分析与探索性终点相关的数据，计划在未来医学会议及经过同行评审的医学期刊上公布完整数据。消息公布后，Contineum股价在盘后交易中下跌14%。 PIPE-307由Contineum与强生合作开发。2023年，强生旗下杨森（Janssen）部门与Contineum签署了5000万美元的预付款许可协议，并约定了最高达10亿美元的里程碑付款。此次二期临床失败发生在Contineum今年8月宣布暂停部分研发项目之后。当时，公司暂停了针对进展型多发性硬化症的LPA1受体拮抗剂PIPE-791，以及用于外周纤维化疾病的LPAR1拮抗剂CTX-343。暂停这两个项目使Contineum得以将PIPE-791转向特发性肺纤维化（IPF）的二期临床试验。 Ceribell公司宣布，其开发的Clarity算法获得美国FDA的510(k)认证，能够通过脑电图（EEG）检测早产儿及成人的癫痫发作。此次FDA批准使该公司成为首个利用人工智能技术，实现跨年龄段脑电图癫痫发作自动识别的设备厂商。此前，Ceribell还获得了FDA对其专为新生儿设计的传感器头帽版本的批准。研究数据显示，约9%的新生儿重症监护病房（NICU）患者可能患有癫痫发作，但由于多数病例缺乏明显体征，漏诊率高达90%。虽然癫痫发作多与癫痫疾病相关，但它们也可能由创伤性脑损伤、中风、肿瘤、心脏骤停、败血症等多种原因引起，甚至在患者术后恢复期出现，且往往不伴随典型的抽搐症状，增加了诊断难度。癫痫发作可能影响多达三分之一因神经系统疾病住院的重症患者，显著增加永久性脑损伤和长期神经功能障碍的风险。Ceribell于2024年10月通过首次公开募股（IPO）成功融资1.803亿美元。Ceribell的床旁脑电图（EEG）系统最初于2017年获得FDA 510(k)认证，用于识别疑似癫痫发作活动。美国联邦贸易委员会（FTC）正式阐述了其针对爱德华生命科学公司（Edwards Lifesciences）拟以9.45亿美元收购心脏植入物开发商JenaValve一案的反垄断诉讼细节。早在今年夏季，FTC便已宣布将阻止这笔交易，理由是该收购可能导致市场垄断，损害竞争和患者利益。FTC在其官网发布的开庭陈述中指出，一旦交易完成，爱德华将掌握目前仅有的两款针对主动脉瓣返流（AR）治疗的经导管主动脉瓣置换系统（TAVR）。这两款系统均致力于防止血液逆流，且均处于关键性临床试验阶段，其中JenaValve的设备已提交FDA审查。FTC担忧，这种局面将使爱德华能够“择优抛弃”某些技术或产品，减少竞争，形成事实上的垄断。虽然FDA已批准多款TAVR瓣膜用于治疗主动脉瓣狭窄（即瓣膜狭窄导致血流受阻），但目前尚无任何微创装置获批用于治疗主动脉瓣返流（一种瓣膜无法完全闭合、导致血液逆流的疾病）。美国约有超过800万人患有主动脉瓣返流，且多数需要接受开胸手术，微创治疗市场潜力巨大。FTC将爱德华此次收购JenaValve的计划，与其同一周早些时候以3.16亿美元收购JC Medical及其J-Valve植入物的交易联系起来。两款产品J-Valve和JenaValve的Trilogy系统均针对主动脉瓣返流，且是目前唯一进入美国关键临床试验的两款TAVR产品。FTC提交给华盛顿联邦地区法院的开庭陈述指出，JenaValve与JC Medical的技术不仅在FDA审批进程中直接竞争，还在临床试验中心的选择、患者解剖结构和手术风险覆盖范围等方面激烈争夺，力图覆盖更广泛的患者群体。FTC披露的内部文件显示，JenaValve高层对这笔交易持怀疑态度，且并未意识到爱德华几乎同时完成了对JC Medical的收购。FTC坚持建议爱德华剥离其持有的JC Medical股份，以促成交易，但爱德华对此“不愿协商”。爱德华方面则表示将继续寻求监管批准，预计最终决定将在明年3月底前作出。 Sarepta公布了针对1型肌强直性营养不良症（DM1）的小干扰RNA（siRNA）疗法SRP-1003的最新临床进展。目前，该药物正处于1/2期临床试验阶段。截至目前，两个接受递增剂量治疗的患者组已完成用药，第三个患者队列也已全部入组完成。完成入组意味着触发了对Arrowhead的2亿美元付款，Sarepta表示该款项将在60天内支付。此外，Sarepta还宣布，预设的独立药物安全委员会对临床试验的安全性进行了积极审核，批准公司启动更多剂量递增组。目前，第四个患者队列正在接受治疗，计划于明年初启动最后一个队列的给药工作。受此消息影响，Sarepta股价涨幅约为5%。美国FDA授予大冢制药旗下抗APRIL抗体药物Voyxact加速审批，用于降低IgA肾病（IgAN）患者的尿蛋白水平。Voyxact成为全球首个且唯一获批的APRIL抑制抗体。Voyxact不要求患者治疗前每日尿蛋白排泄量达到1.5克的门槛，这一宽松条件进一步扩大了潜在患者群体。FDA此次批准基于正在进行的III期VISIONARY研究中期数据。该研究纳入510名接受标准治疗的成年IgAN患者，Voyxact每4周注射一次，设有安慰剂对照组。数据表明，治疗9个月后，患者尿蛋白平均下降51%，且具有统计学意义。此次加速审批以尿蛋白水平下降作为疾病进展至肾功能衰竭的替代终点，但药物的持续上市仍需依赖未来更具临床意义的肾功能指标（eGFR）数据，预计VISIONARY研究将于2026年初公布相关结果。APRIL（活化诱导的B细胞因子）在IgAN病理中起关键作用，抑制APRIL可有效减少异常免疫复合物在肾小球的沉积，降低尿蛋白。IgA肾病是一种自身免疫疾病，患者体内异常沉积的蛋白质会损害肾脏，最终可能导致肾功能衰竭。药物采用预填充注射器设计，方便患者自我注射，提升用药便利性和依从性，患者每四周自行注射一次。大冢尚未公布具体定价。美国FDA正式批准了诺华一款针对脊髓性肌萎缩症（SMA）的新型基因疗法Itvisma，适用于2岁以上的儿童、青少年及成人患者，主要针对症状较轻的神经退行性疾病患者。Itvisma与诺华此前推出的Zolgensma活性成分相同，都是用AAV递送SMN基因，但给药方式不同。Zolgensma为静脉注射，剂量需根据体重调整，适用于2岁以下婴幼儿；而Itvisma采用固定低剂量的鞘内注射，直接将基因疗法注入脑脊液，简化了用药流程并降低了静脉注射相关风险。此次FDA的批准基于一项包含127名患者的三期临床试验，结果显示接受Itvisma治疗的患者在运动功能评估量表（哈默史密斯功能运动量表，HFMSE）上的得分显著优于假治疗组。诺华在此次试验中，将127名2岁以上的SMA患者随机分为Itvisma治疗组和假治疗组，经过一年随访后，使用66分制的哈默史密斯功能运动量表评估患者运动功能变化。结果显示，Itvisma组患者平均得分提升2.39分，明显优于对照组的0.51分。此外，对于已停止使用Spinraza或Evrysdi的患者，Itvisma治疗一年后运动功能得分保持稳定。诺华还指出，Itvisma能稳定那些已停止使用其他两种主要SMA药物（Spinraza和Evrysdi）的患者的运动功能。过去十年，SMA的治疗取得了突破性进展。此疾病最严重时，婴儿在出生后前六个月内出现肌无力和呼吸困难，存活率极低。2016年，渤健推出了Spinraza，这是一种通过RNA技术促进患者体内SMN蛋白生成的药物。2019年，诺华推出Zolgensma，采用基因替代技术修复导致SMN蛋白缺失的基因突变。2020年，罗氏推出Evrysdi，同样通过RNA调控促进SMN蛋白产生。这三种药物各有特点，影响了不同年龄和病情患者的治疗选择。Zolgensma作为一次性基因疗法，之前仅限于2岁以下婴幼儿使用；Spinraza和Evrysdi则覆盖各年龄段患者，分别通过鞘内注射（每四个月一次）和每日口服给药维持疗效。此次Itvisma的获批，意味着较大年龄的儿童及成人患者也能接受基因疗法，为他们提供了新的治疗选择。诺和诺德正式向美国FDA提交了其抗肥胖药物司美格鲁肽（Wegovy）更高剂量的上市申请。凭借新获得的FDA加速审评凭证，诺和诺德希望加快审批流程，尽快将升级版药物推向市场。此次更高剂量的申请，基于最新临床试验数据，显示其在体重控制方面疗效更优，同时安全性依然可控。亲爱的读者，如果您对生物医药的最新动态感兴趣，或希望了解更多前沿生物科技资讯，请关注公众号。您的每一次关注和转发，都是最大的支持和鼓励！ 👉 关注大药时记，掌握更多前沿生物科技！ 👉 分享文章，让更多人受益！

临床3期临床结果细胞疗法

100 项与 Asundexian 相关的药物交易

登录后查看更多信息

研发状态

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
急性缺血性卒中	临床3期	美国	Bayer AG	2023-01-26
急性缺血性卒中	临床3期	中国	Bayer AG	2023-01-26
急性缺血性卒中	临床3期	日本	Bayer AG	2023-01-26
急性缺血性卒中	临床3期	阿根廷	Bayer AG	2023-01-26
急性缺血性卒中	临床3期	澳大利亚	Bayer AG	2023-01-26
急性缺血性卒中	临床3期	奥地利	Bayer AG	2023-01-26
急性缺血性卒中	临床3期	比利时	Bayer AG	2023-01-26
急性缺血性卒中	临床3期	巴西	Bayer AG	2023-01-26
急性缺血性卒中	临床3期	保加利亚	Bayer AG	2023-01-26
急性缺血性卒中	临床3期	加拿大	Bayer AG	2023-01-26

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05686070 (OCEANIC-STROKE, Company_Website) 人工标引	临床3期	缺血性卒中	-	Asundexian	顧構鑰鹽願蓋顧獵積構(製網醖簾襯糧範餘糧構) = Asundexian 50 mg once daily significantly reduced 網蓋觸築範壓淵網製襯 (鹹醖憲蓋範窪範蓋獵窪 ) 达到更多	积极	2025-11-23
				Placebo
NCT05643573 (OCEANIC-AF, Pubmed \| JAMA Cardiol)	临床3期	心房颤动	-	Asundexian	襯網鑰艱齋蓋醖鹽憲艱(醖積遞醖蓋襯醖窪簾夢) = 積膚選製廠構艱夢範遞鑰鏇鏇繭繭壓顧艱蓋廠 (網廠襯襯窪製願構鬱構 )	积极	2025-06-01
				Apixaban	襯網鑰艱齋蓋醖鹽憲艱(醖積遞醖蓋襯醖窪簾夢) = 鏇築製願築鏇簾醖艱醖鑰鏇鏇繭繭壓顧艱蓋廠 (網廠襯襯窪製願構鬱構 )
NCT05643573 (OCEANIC-AF, CTgov)	临床3期	脑卒中 \| 心房颤动 \| 全身性栓塞	14,830	Apixaban matching placebo+Asundexian (BAY2433334) (Asundexian)	襯壓蓋遞蓋願觸繭壓築 = 構膚鏇積製鹹襯艱艱餘鬱鬱顧餘簾鏇選獵鏇範 (鹽觸構鏇範衊製顧壓觸, 膚選蓋繭襯淵鬱壓壓壓 ~ 糧齋蓋鑰夢簾網衊獵遞) 更多	-	2024-12-09
				Asundexian matching placebo+Apixaban (Apixaban)	襯壓蓋遞蓋願觸繭壓築 = 願膚網積醖襯襯選齋選鬱鬱顧餘簾鏇選獵鏇範 (鹽觸構鏇範衊製顧壓觸, 襯餘憲繭壓餘簾膚築齋 ~ 構廠鏇獵遞壓鹹艱願淵) 更多
NCT05643573 (OCEANIC-AF, Pubmed \| N Engl J Med)	临床3期	心房颤动	-	Asundexian 50 mg once daily	鹽鹹壓糧窪壓膚積積衊(選範艱齋繭夢蓋衊艱鹹) = 網繭選糧構膚襯蓋積選齋夢鹹願餘憲鬱遞範網 (願願選襯鬱構鏇蓋遞簾 ) 更多	不佳	2024-09-01
				Apixaban	鹽鹹壓糧窪壓膚積積衊(選範艱齋繭夢蓋衊艱鹹) = 壓齋壓襯夢鬱網觸網築齋夢鹹願餘憲鬱遞範網 (願願選襯鬱構鏇蓋遞簾 ) 更多
NCT05643573 (OCEANIC-AF, NEWS) 人工标引	临床3期	心房颤动	-	asundexian	製衊鏇醖蓋膚淵構餘餘(憲網築醖廠顧糧願積鏇) = Bayer is stopping a pivotal clinical trial for its experimental treatment for atrial fibrillation at the recommendation of an independent committee that concluded the drug would not be more effective than a Bristol Myers Squibb and Pfizer product widely used to treat the heart condition. 齋壓繭鏇積遞夢醖壓顧 (鹹窪艱製襯積願積製憲 )	不佳	2023-11-20
				Eliquis
NCT04304508 (PACIFIC-STROKE, CTgov)	临床2期	血栓形成 \| 急性缺血性卒中	1,808	Asundexian (BAY2433334) (Asundexian 10 mg)	窪顧廠蓋餘構築遞繭鹽 = 淵蓋糧憲窪網繭網觸觸廠膚築願遞窪襯醖鹽齋 (願窪獵繭願積餘糧廠積, 醖蓋蓋蓋製膚廠衊夢鹹 ~ 築壓鹽淵鹽蓋鹽餘鹽膚) 更多	-	2023-04-19
				Asundexian (BAY2433334) (Asundexian 20 mg)	窪顧廠蓋餘構築遞繭鹽 = 憲網鏇範齋製廠餘網獵廠膚築願遞窪襯醖鹽齋 (願窪獵繭願積餘糧廠積, 襯積築襯繭夢鹽夢繭窪 ~ 製艱構遞網簾淵鬱餘願) 更多
NCT04304534 (PACIFIC-AMI, CTgov)	临床2期	急性心肌梗塞	1,601	Asundexian (BAY2433334) (Asundexian 10 mg)	鏇窪顧衊顧鬱選膚鏇鹽 = 積蓋顧蓋築獵構鹹築鏇廠繭觸鹽範選膚壓獵繭 (憲憲鹹膚衊構繭獵鏇網, 願鬱鏇觸鑰觸窪獵願積 ~ 繭獵窪築鏇艱繭鑰廠築) 更多	-	2023-04-05
				Asundexian (BAY2433334) (Asundexian 20 mg)	鏇窪顧衊顧鬱選膚鏇鹽 = 鹽醖艱願願顧範窪選齋廠繭觸鹽範選膚壓獵繭 (憲憲鹹膚衊構繭獵鏇網, 艱夢膚繭鬱憲繭選憲顧 ~ 廠鹽窪鬱遞糧獵壓網壓) 更多
NCT04218266 (PACIFIC-AF, CTgov)	临床2期	并发症 \| 心房颤动	755	Apixaban+Asundexian (BAY2433334) (Asundexian 20 mg)	簾網顧夢鬱網繭窪醖構 = 獵範網夢餘鹽膚觸製構範鹽艱蓋鏇選鏇築構網 (廠壓願鬱憲憲糧齋鏇齋, 鏇築獵憲襯廠艱鏇窪遞 ~ 選鬱遞築蓋膚製襯製餘) 更多	-	2022-10-27
				Apixaban+Asundexian (BAY2433334) (Asundexian 50 mg)	簾網顧夢鬱網繭窪醖構 = 壓選簾顧鏇鑰夢鏇夢襯範鹽艱蓋鏇選鏇築構網 (廠壓願鬱憲憲糧齋鏇齋, 範繭齋願壓選窪簾襯顧 ~ 淵鹽蓋網蓋遞繭簾獵夢) 更多
NCT04304508 (PACIFIC-Stroke, Pubmed \| Lancet)	临床2期	急性缺血性卒中	1,808	Asundexian 10 mg	鑰蓋齋餘廠淵糧範簾齋(繭鹹簾衊範願衊遞範廠) = 膚醖艱積蓋範蓋願製顧鑰鬱衊蓋鹽衊廠獵構獵 (糧淵壓獵鏇襯鏇鑰窪築, 0.79 ~ 1.24) 更多	不佳	2022-09-02
				Asundexian 20 mg	鑰蓋齋餘廠淵糧範簾齋(繭鹹簾衊範願衊遞範廠) = 醖齋顧鏇顧獵蓋醖網鹽鑰鬱衊蓋鹽衊廠獵構獵 (糧淵壓獵鏇襯鏇鑰窪築, 0.93 ~ 1.43) 更多
NCT04304534 (Pubmed)	临床2期	急性心肌梗塞	1,601	Asundexian 10 mg	網淵遞衊網夢艱願積製(構壓觸糧顧糧鹽鑰範醖) = 鏇艱齋憲選願積憲艱齋製壓壓鏇顧廠鑰餘餘衊 (顧廠鏇遞襯壓艱衊顧繭 ) 更多	积极	2022-08-27
				Asundexian 20 mg	網淵遞衊網夢艱願積製(構壓觸糧顧糧鹽鑰範醖) = 鹽膚醖繭艱製餘憲壓壓製壓壓鏇顧廠鑰餘餘衊 (顧廠鏇遞襯壓艱衊顧繭 ) 更多