Asundexian

黑石的生物制药领域投资在最近迎来了一个优秀典型案例。 2019年时黑石集团（Blackstone）旗下的生命科学基金Blackstone Life Sciences与诺华制药共同创立Anthos Therapeutics。 黑石集团最初以2.5亿美元买断了Anthos，并主导其早期发展。如今诺华需要花费9.25亿美元预付款和后续包括里程碑付款在内的21.5亿美元将其重新收购回来。 导致前后资产增值的原因在于Anthos核心管线abelacimab II期临床的成功。 不参与大厂角逐，反而脱颖而出 abelacimab是一种靶向凝血因子XI和XIa的全人源单克隆抗体，是早先各个药厂在FXIa抑制剂抗凝血药物竞争中的一员。 由于诺华认为其他治疗心力衰竭和动脉粥样硬化的药物足够让自身的心血管团队忙不过来，因此主动选择通过授权给自己成立的公司Anthos的形式，将abelacimab“剥离”出去。同时依靠黑石主导早期发展。 不过，退出竞争并不是坏事，反倒是赛道的竞争者在不同程度上遭遇了挫折。 例如，拜耳为了弥补Xarelto（利伐沙班）专利悬崖而新推出的FXIa抑制剂asundexian，2025年发表于NEJM上的数据显示，在OCEANIC-AF的III期临床试验中，asundexian的疗效相较于对照组Eliquis（阿哌沙班）较差，服用asundexian中心肌梗死、中风或其他心血管事件的死亡率大约高出阿哌沙班组两倍，因此临床被提前终止。 又例如，百时美施贵宝和强生合作的Milvexian在II期临床中未达在预防卒中的复合终点，虽然说预防卒中的疗效似乎欠佳，但是Milvexian似乎在预防二次卒中存在抑制作用，且没有显著性增加出血风险，因此仍旧被推至III期临床。 而abelacimab的境遇则不同，在针对全膝关节置换术后患者和中高危房颤患者的两项II期临床试验中均取得优秀成绩。 其中又以中高危房颤患者的临床研究AZALEA-TIMI 71尤为突出，出血风险较标准药物利伐沙班显著降低，可以说是压倒性的优势，数据监测委员会直接建议提前终止试验进入III期临床，而后就传出了黑石打算出售Anthos的消息。 机制的胜利 从机制来看，Anthos的核心创新在于其双靶点抑制机制（因子XI和XIa），通过结合因子XI（FXI）的催化结构域，将其锁定在不活跃的前体构象中，阻止其被因子XIIa或凝血酶活化。 这使得abelacimab同时具备长效（每月一次注射）和低出血风险的优势，尤其适合肾功能不全患者。这一差异化设计使其在抗凝药物市场中占据独特地位，并成为诺华收购的关键驱动力。 相比之下，Milvexian和Asundexian都是小分子药物，需要每天给药，半衰期短，大大降低了患者依从性问题。 不过，abelacimab并非没有更强劲的竞争对手，再生元同样开发了靶向凝血因子XI（FXI）不同域的两款抗体REGN7508（催化结构域）和REGN9933（A2域），其中REGN7508也将在2025年开展III期临床，是abelacimab的潜在劲敌。 默沙东也开发了一款凝血因子XI抗体MK-2060，不过适应症是终末期肾病（ESRD），避开了相关竞争。 目前国内也有一些公司和机构开发这一领域，并申请了相关专利，例如仁会生物，康宁杰瑞，博槿生物，甘李药业等等。

注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需要得到授权。 在医疗领域，抗栓治疗一直是预防和治疗血栓性疾病的重要手段。本期，我们特别聚焦于口服抗栓药物领域的三大关键类别：凝血酶抑制药、凝血因子Xa直接抑制药以及纤溶蛋白溶解药。这些药物以其独特的药理作用和临床应用价值，在抗栓治疗中占据了举足轻重的地位。 本文内容来自于摩熵咨询《口服抗栓药物市场研究专题报告》，将逐一探讨上述三类药物的特点、应用情况以及市场前景，旨在为医疗从业者、药物研发人员以及相关行业投资者提供有价值的参考信息。 01 口服抗栓药物——凝血酶抑制药 达比加群酯胶囊是勃林格殷格翰研发，2008年于欧盟首次上市，2013年进入中国市场，是及华法林之后50年以来首个新型口服抗凝药物。因达比加群酯胶囊疗效确切、安全性高，上市以来销售额不断上升，2021年达到了12.36亿元。2022年集采后销售额下降近40%。 数据来源：摩熵医药销售数据库 达比加群酯胶囊原研勃林格殷格翰市场份额自2019年以来不断被蚕食，倍特药业、正大天晴、苑东生物、豪森药业共抢占原研62.40%的市场。 达比加群酯胶囊是第五批集采被纳入，共纳入75mg、110mg、150mg三种规格。豪森药业、苑东生物、正大天晴与倍特药业四家企业中标，平均降幅达70.30%。 集采前，原研厂家医院端占据96.92%销售额与95.81%的销售量，集采后2023年销售额与销售量仅剩27.91%与11.30%。中标仿制药企医院端2023年销售额与销售量较集采前分别提高了69.01%与84.51%，基本完成了国产替代。 02 口服抗栓药物 凝血因子Xa直接抑制药 01 利伐沙班片：销售峰值达51.18亿元 利伐沙班是拜耳与强生联合研发，2008年于加拿大首次上市，自2009年进入中国市场，且同年进入国家医保。随着2020年利伐沙班专利过期，国内仿制药蜂拥而至，目前利伐沙班片在使用批文共99个，涉及51家企业。利伐沙班片在国内市场一直稳步增长，在2021年利伐沙班片销售额突破了50亿元，但在集采后2022年销售额下降至27.29亿元。 利伐沙班市场竞争激烈，在2023年，原研拜耳独占71.03%市场，其余24家企业分割剩余28.97%的市场。 利伐沙班片是在第五批集采被纳入，共纳入10mg、15mg、20mg三种规格。有14家企业中标，平均降幅90.54%，最高降幅高达99.42%。 利伐沙班集采前，原研厂家独揽全部医院端市场，虽然集采未中标2023年销售量仅剩9.87%，但因其价格较高，仍占据着69.25%的销售额市场。 以哈尔滨市为例，据摩熵医药药物流向数据统计，利伐沙班2023年各季度销售量和销售额如下图，可以看出，除了第一季度，其余三个季度的销售额均在60万元以上。 利伐沙班2023年销售额TOP3医院（哈尔滨市为例）分别为哈尔滨工业大学医院、哈尔滨医科大学附属第四医院、哈尔滨市第一医院。 利伐沙班2023年销售额总体呈上升趋势，销售市场在各等级医院均有分布，主要以二、三级医院为主，各季度二、三级医院销售额之和占比超过80%。 02 阿哌沙班片：2023全球小分子药物销冠 阿哌沙班片是百时美施贵宝与辉瑞研发，2011年在欧盟首先上市，2013年进入中国市场。阿哌沙班是全球小分子药物销售冠军，2023年全球销售额达122.06亿美元，位居所有药物销售榜第四名。 阿哌沙班进入国内市场却出现“水土不服”，最高销售额仅1.65亿元，一方面是因为阿哌沙班在国内仅获批用于关节置换术后的出血预防，而其最大市场是在于房颤人群预防脑卒中和全身性栓塞；另一方面虽然原研专利尚未到期，但豪森药业在2019年通过专利诉讼获得首仿上市，国内仿制药迅速跟进，原研百时美施贵宝市场份额由2019年75.40%迅速下降至2020年14.79%。 阿哌沙班片是在第三批国家集中采购中成功纳入，共有四家企业中标，平均降幅高达90.29%。其中齐鲁制药降价幅度最为突出，达到了96.55%，使得单片价格降到0.98元。 数据来源：摩熵医药数据库 阿哌沙班集采前原研占据医院端市场大头，销售额与销售量分别为81.22%与75.78%。集采后迅速完成了国产替代，2023年中标仿制药医院端占据销售额与销售量分别为98.39%与99.85%。 03 口服抗栓药物 纤溶蛋白溶解药 蚓激酶是中国科学院物理研究所首创的国家二类新药，在1992年投入临床使用，有胶囊剂与片剂两种剂型。在2019-2023年间蚓激酶销售额持续增长，由2.47亿增长至3.48亿。 蚓激酶胶囊剂生产企业有5家，片剂生产企业仅雷允上药业一家。百奥药业在蚓激酶市场中独占鳌头，占据市场的半壁江山，其次是江中药业与雷允上药业，也凭借各自优势占据一席之地。 04 口服抗栓药物市场趋势分析 01 2个超15亿品种都将面临集采 截止至2024年8月30日，呋欧医药、尚众合生物、美迪深生物、硕德药业四家企业的吲哚布芬片已经相继过评，达到了集采的标准，将面临集采。 阿司匹林肠溶片BE等效性实验开发难度大，直到2022年《阿司匹林肠溶片生物等效性研究技术指导原则》发布后其一致性评价才相继过评，阿司匹林肠溶片目前已有12家企业一致性评价过评，将面临集采。 02 Xia因子抑制剂已进入三期临床，未来可期 Xa因子抑制剂在内外源凝血的交汇地位，在内源性和外源性凝血中均发挥着重要作用，Xa因子抑制剂利伐沙班、阿哌沙班、艾多沙班因靶点明确、与食物相互作用小等优点广泛用于血栓疾病。但出血不良反应仍是Xa因子抑制剂无法克服的弊端。 下图展示了全球Ⅰ期以上在研口服XIa因子抑制剂研发进程，时间截止至2024年8月30日。可以看出，asundexian和milvexian进展相对较快，已处于3期临床阶段。asundexian与milvexian早期的试验结果显示，XIa因子抑制剂用于膝关节术后VTE预防的疗效和安全性较好，其在房患者卒中预防、急性冠脉综合征患者的二级预防等方面也展示出了优异的安全性，有望成为高出血风险患者抗凝治疗的新选择。 结语 口服抗栓药物市场在不断变化和激烈竞争中持续发展，集采政策的推进和仿制药的兴起推动了市场的深刻变化。从达比加群酯胶囊到利伐沙班、阿哌沙班，再到蚓激酶的崛起，每一种药物都在特定病情的治疗中发挥了重要作用。展望未来，随着治疗领域的持续创新和市场竞争的加剧，口服抗栓药物将为更多患者提供更安全、更有效的治疗方案。 END 本文为原创文章，转载请留言获取授权  口服抗栓药物——市场研究专题报告九 完整报告领取方式 近期热门资源获取 【摩熵咨询】市场研究专题报告一-非小细胞肺癌药物-202410 【摩熵咨询】市场研究专题报告二-胃癌药物-202410 【摩熵咨询】市场研究专题报告三-多发性骨髓瘤药物-202410 【摩熵咨询】市场研究专题报告四-淋巴瘤药物-202410 【摩熵咨询】市场研究专题报告五-乳腺癌药物-202410 【摩熵咨询】市场研究专题报告六-抗HIV药物-202410 【摩熵咨询】市场研究专题报告七-抗肝炎病毒药物-202410 【摩熵咨询】市场研究专题报告八-肝素药物-202410 近期更多摩熵咨询热门报告，识别下方二维码领取 联系我们，体验摩熵医药更多专业服务 会议 合作 园区 服务 数据库 咨询 定制 服务 媒体 合作 👆👆👆点击上方图片，即可开启摩熵化学数据查询 点击阅读原文，申请摩熵医药企业版免费试用！