A PHASE 1, OPEN-LABEL, FIXED-SEQUENCE STUDY TO EVALUATE THE PHARMACOKINETIC INTERACTIONS BETWEEN PF-07976016 AND PF-06882961 IN OTHERWISE HEALTHY ADULT PARTICIPANTS WITH OVERWEIGHT OR OBESITY

The purpose of this study is to see how two study medicines, PF-07976016 and danuglipron, taken together affect the level of each other in the blood of participants who have overweight or obesity.
The total number of weeks of the study is up to approximately 22 weeks (5.5 months).

开始日期2025-03-13

申办/合作机构

Pfizer Inc.

NCT06541678

/ Completed临床1期

A Phase 1, Open-Label, Fixed-Sequence Study to Evaluate the Effect of Itraconazole and Cyclosporine on the Single-Dose Pharmacokinetics of Danuglipron in Healthy Adult Participants

The purpose of this study is to see how single dose of cyclosporine and multiple doses of itraconazole affect the level of the study medicine danuglipron in the blood of healthy adult participants. The information from this study may inform how danuglipron will be used in the future with medicines like cyclosporine and itraconazole.

开始日期2024-12-23

申办/合作机构

Pfizer Inc.

NCT06567327

/ Completed临床1期

A Two-Part Phase 1, Open-Label, Fixed-Sequence Study to Evaluate the Multiple Dose Pharmacokinetics of Danuglipron Following Oral Administration and The Effects of Steady-State Danuglipron on the Pharmacokinetics of Single Oral Dose of Atorvastatin and Rosuvastatin in Otherwise Healthy Adult Participants With Overweight or Obesity

The purpose of this study is to learn the following about the study medicine, danuglipron, after multiple days of dosing in healthy adults who are overweight or obese:
* how the study medicine, danuglipron, is taken up into the blood
* if the study medicine, danuglipron, changes how the body processes other study medicines (Atorvastatin and Rosuvastatin)
* about the safety and tolerability of danuglipron
The study will take place in 4 Cohorts (groups). The total number of weeks of the study is about 23 (about 6 months) for Cohort 1 and 22 weeks (about 5.5 months) for Cohort 2, 21 weeks (about 5 months) for Cohort 3 and 20 weeks (about 5 months) for Cohort 4.

开始日期2024-08-28

申办/合作机构

Pfizer Inc.

100 项与 Danuglipron 相关的临床结果

登录后查看更多信息

100 项与 Danuglipron 相关的转化医学

登录后查看更多信息

100 项与 Danuglipron 相关的专利（医药）

登录后查看更多信息

项与 Danuglipron 相关的文献（医药）

2026-01-01·JOURNAL OF PHARMACEUTICAL AND BIOMEDICAL ANALYSIS

Comprehensive identification and characterization of in vitro and in vivo metabolites of the novel GLP-1 receptor agonist danuglipron using UHPLC-QToF-MS/MS

Article

作者: Deshmukh, Vaibhav ; Nandi, Sukhendu ; Jaiswal, Anupam ; Biradar, Rushikesh ; Deshpande, Rashmi

Small-molecule glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) agonists are emerging as promising therapeutic agents for type 2 diabetes mellitus (T2DM) and obesity. Danuglipron, a novel investigational GLP-1R agonist, has demonstrated notable efficacy in clinical trials. This study aimed to evaluate the in vitro metabolic stability of danuglipron and to identify its metabolites both in vitro and in vivo. Metabolite profiling was conducted using ultra-high-performance liquid chromatography coupled with electrospray ionization quadrupole time-of-flight tandem mass spectrometry (UHPLC-QToF-MS/MS). In vitro studies were performed in human liver microsomes (HLM), rat liver microsomes (RLM), and human S9 (HS9) fractions, while in vivo metabolites were identified from rat plasma, urine, and faeces. Seven novel phase I and phase II metabolites were characterized through high-resolution MS data, employing both data-dependent and data-independent acquisition, alongside in silico prediction tools. Key biotransformations included hydroxylation, O-dealkylation, oxetane ring hydrolysis followed by acetylation and methylation. The in vitro half-life (t₁/₂) of danuglipron was 208 ± 31 min in HLM and 81 ± 16 min in RLM, with corresponding intrinsic clearance (CL_int) values of 7.49 µL/min/mg and 35.57 µL/min/mg, respectively, indicating moderate hepatic metabolism and low clearance in both species. Molecular docking suggested that certain metabolites (M-1, M-2, M-7) may have stronger GLP-1R binding affinity than the parent compound, implying potential bioactivity. This comprehensive analysis offers valuable insights into danuglipron metabolic fate and supports further investigation of its metabolites in the treatment of T2DM and obesity.

2025-12-26·MEDICINE

Gastrointestinal side effects of the non-peptide GLP-1 receptor agonists: A systematic review and meta-analysis

Review

作者: Bhattarai, Madhur ; Dahal, Krishna ; Ahmed, Khalid ; Baral, Bidisha ; Shah, Sangam ; Parajuli, Sandesh Raman ; Paudel, Basanta Sharma ; Bhandari, Amit ; Khanal, Amit ; McDonald, Philip ; Bhattarai, Himal Bikram ; Basnet, Bibhusan ; Karki, Bibek ; Sah, Ranjit

Background::

Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonists, commonly prescribed for diabetes mellitus and weight loss, often cause gastrointestinal side effects in both their oral and injectable forms. Recently, oral non-peptide GLP-1 receptor agonists like danuglipron and orforglipron, which are smaller and more stable, have been investigated. This study analyzes the gastrointestinal side effects of these newer, smaller molecules.

Methods::

We performed a systematic review of the literature databases like PubMed, Cochrane, Embase, and clinicaltrials.gov until November 2023. Data related to different doses of oral danuglipron and orforglipron and their gastrointestinal side effects including nausea, vomiting, constipation, diarrhea, eructation, and dyspepsia were obtained. Analysis was done using RevMan v5.4 (The Cochrane Collaboration, Copenhagen, Denmark).

Results::

We included a total of 4 studies of which 2 each were for danuglipron and orforglipron. The oral doses of orforglipron studied were 12 mg, 24 mg, 36 mg, and 45 mg, with nausea being the most common side effect in all groups. For the 45 mg dose of orforglipron, the odds ratio (OR) was 4.41 (95% CI: 2.90–6.71), while the 36 mg dose had an OR of 3.99 (95% CI: 2.22–7.18). The OR for the 24 mg dose was 5.66 (95% CI: 3.39–9.45), and the 12 mg dose showed an OR of 5.06 (95% CI: 3.31–7.73). Oral danuglipron at doses of 80 mg and 120 mg were also studied. The 120 mg dose of danuglipron had a pooled OR of 4.38 (95% CI: 2.30–8.34) while the 80 mg dose had an OR of 3.69 (95% CI: 1.77–7.67) indicating a significant decrease in gastrointestinal side effects.

Conclusion::

Gastrointestinal side effects of the non-peptide GLP-1 receptor agonists were widely reported but less frequent compared to placebo/ standard treatment. There was no significant dose-dependent increase in the side effects of these medications.

2025-09-01·DIABETES OBESITY & METABOLISM

Efficacy and safety of danuglipron ( PF ‐06882961) in adults with obesity: A randomized, placebo‐controlled, dose‐ranging phase 2b study

Article

作者: Sherry, Nicole ; Halstead, Patricia ; Matsuoka, Osamu ; Saxena, Aditi R. ; Cobain, Sonia ; Fukushima, Yasushi ; Tsamandouras, Nikolaos ; Bays, Harold E. ; Gorman, Donal N. ; Buckeridge, Clare

Abstract:

Aims:

This randomized, double‐blind, placebo‐controlled Phase 2b study aimed to assess the efficacy, safety, and tolerability of danuglipron (PF‐06882961), an oral small‐molecule glucagon‐like peptide‐1 (GLP‐1) receptor agonist, in adults with obesity.

Materials and Methods:

Eligible participants (aged 18–75 years; with obesity, without diabetes) were randomized to receive danuglipron or placebo twice daily (BID) for 26 or 32 weeks. Danuglipron was escalated to doses of 40–200 mg BID in 1‐, 2‐, or 4‐week intervals. Assessments included body weight, waist circumference, and safety evaluations.

Results:

Overall, 628 participants were randomized; of 626 receiving study treatment (placebo, n = 90; danuglipron, n = 536), 39.3% completed treatment. Approximately 38% of participants discontinued treatment because of adverse events (AEs) and 22% discontinued for other reasons. The primary endpoint was the change in weight from baseline to the end of treatment; all danuglipron groups demonstrated statistically significant reductions with least squares mean percentage decreases from baseline ranging from −5.0% (90% confidence interval [CI] −6.8%, −3.2%) to −12.9% (90% CI −16.1%, −9.5%) relative to placebo. Danuglipron was considered safe. Consistent with the mechanism, the most frequently reported events were nausea and vomiting, and increased rates of gastrointestinal AEs were generally observed at higher doses. Most events were reported as mild, and no other dose‐related trends were observed in safety endpoints.

Conclusions:

In participants with obesity, danuglipron resulted in statistically significant and clinically meaningful reductions in body weight versus placebo over 26 or 32 weeks. The overall safety profile observed in this study was consistent with expectations for the mechanism, although discontinuation rates due to AEs were higher than anticipated across all treatment groups, including placebo.ClinicalTrials.gov identifier : NCT04707313.

304

项与 Danuglipron 相关的新闻（医药）

2026-02-03

·Pharma Focus

【重磅深度】辉瑞2025年报深度解读：大象转身的“阵痛”与“新生”——兼论中国Biotech的生路与出路

【重磅深度】辉瑞2025年报深度解读：大象转身的“阵痛”与“新生”——兼论中国Biotech的生路与出路发布时间： 2026年2月3日阅读对象：医药上市公司CEO、研发VP、BD负责人、医疗基金合伙人关键词：辉瑞2025年报、Seagen整合、非新冠业务、ADC平台、中国资产出海、降本增效编者按：穿越周期的启示录 2026年2月3日，辉瑞（Pfizer）发布了2025年全年业绩。如果说2023-2024年是辉瑞跌落神坛的“至暗时刻”，那么2025年则是这头制药巨头完成“资产负债表重构”的关键一年。对于身处“资本寒冬”与“医保控费”双重夹击下的中国医药人而言，辉瑞这份财报是一本绝佳的生存教科书： 1. 如何优雅地“缩表”：在营收断崖时，如何通过剥离非核心资产（如Haleon）回血？ 2. 如何精准地“抄底”： 430亿美元豪赌Seagen，一年后是否验证了商业逻辑？ 3. 中国机会在哪里：辉瑞的下一步BD（商务拓展）将瞄准哪些中国管线？第一章财务透视：剥离“新冠幻象”，回归内生增长1. 核心数据的“双轨制”表现 2025年，辉瑞总营收录得 626亿美元，同比微增0.6%。这看似波澜不惊的数字背后，实则是业务结构的颠覆性大换血。 • 新冠业务（Paxlovid/Comirnaty）：彻底回归常态化，全年贡献约65亿美元，较巅峰期缩水近90%。 • 非新冠核心业务（Base Business）：全年营收 561亿美元，实现了 6%的操作性增长（Operational Growth）。深度点评：这意味着辉瑞已经成功“戒断”了对新冠红利的依赖。对于中国企业而言，这提示我们：单纯依靠“风口”上的现金流是不可持续的，唯有底层管线的内生增长才是穿越周期的诺亚方舟。2. 财务结构演变可视化第二章肿瘤帝国：Seagen整合后的“降维打击” 2025年是辉瑞完成对Seagen（430亿美元收购案）整合的首个完整财年。肿瘤事业部（Pfizer Oncology）已超越疫苗，成为新的“带头大哥”。1. 核心战役：一线晚期尿路上皮癌（1L mUC）这不仅是一个医学术语的胜利，更是商业策略的教科书级案例。 • 产品： Padcev（恩福妥单抗）+ Keytruda（K药）。 • 战绩： 2025年该组合在 1L mUC 市场的渗透率超过60%，Padcev单品营收突破 22亿美元。 • 中国视角：这一战役彻底改变了全球尿路上皮癌的治疗格局（SOC）。这对中国ADC企业（如科伦博泰、荣昌生物、迈威生物）是巨大的启示： ADC的终局之战不在后线挽救，而在于通过头对头（Head-to-Head）挑战化疗，进军一线。2. 肿瘤业务细分雷达图（价值分布）第三章中国机遇：辉瑞的“购物清单”与供应链重构辉瑞的财报中隐藏着对中国生物医药产业链的深刻影响。1. BD策略：辉瑞缺什么？中国有什么？辉瑞2025年的自由现金流（FCF）大幅改善，2026年拥有约 60亿美元的BD预算及更强的举债能力。辉瑞痛点 (Pain Points)中国资产机会 (China Assets)推荐关注领域GLP-1 口服版落后辉瑞 Danuglipron 研发受挫，急需补位。口服多肽技术平台（如诚益通、恒瑞等相关管线）。ADC 差异化竞争拥有Padcev但缺乏双抗ADC及新型Payload。双抗ADC / 定点偶联技术（如百利天恒、信达生物）。下一代 IO 靶点需扩充免疫肿瘤联合疗法库。双特异性抗体（康方生物等）。行动建议（致BD高管）：辉瑞目前的BD风格已从“广撒网”转变为“填空题”。如果您的资产能直接填补其在代谢（减肥）或下一代ADC 上的拼图，现在是接触辉瑞全球BD团队的最佳窗口期。2. 供应链：从“成本驱动”到“安全驱动” 辉瑞在年报中多次提及“供应链韧性（Resilience）”。 • 表象：似乎在响应美国《生物安全法案》的压力。 • 真相：辉瑞对中国头部CDMO（如药明系、凯莱英）的高端产能依赖依然存在，特别是在小分子商业化生产和多肽原料药领域。 • 趋势：合作模式将演变为 “中国研发/中间体 + 海外最终灌装” 的混合双轨制。这对中国CXO企业的海外产能布局提出了硬性要求。第四章管理哲学：给中国药企CEO的一堂课在集采和资本寒冬下，中国药企正如履薄冰。辉瑞2025年的“企业再造计划（Enterprise Re-engineering）”提供了极佳的治理模板。1. 降本增效的艺术辉瑞在2025年实现了约 40亿美元的净成本削减。 • 并非盲目裁员：而是结构性调整。研发投入（R&D Expense）占比虽降至17.6%，但绝对值仍维持在110亿美元高位。 • 砍向哪里？砍掉了低ROI（投资回报率）的早期探索性项目，退出了罕见病的部分非核心管线，集中火力攻克肿瘤和炎症。2. 利润率修复路径第五章 2026年展望与决策建议辉瑞确立了2026年营收指引为 595-625亿美元。这不仅是一个数字，更是一种“防守反击”的姿态。1. 专利悬崖的“达摩克利斯之剑” 2026-2027年，辉瑞将面临Eliquis（阿哌沙班）和Ibrance（哌柏西利）的专利挑战。 • 对冲策略：辉瑞押注 RSV疫苗（Abrysvo）和偏头痛药物（Nurtec）在2026年进入爆发期。 • 中国视角：随着原研药专利到期，中国仿制药企业将迎来巨大的首仿（First-to-File）争夺战。2. 决策者行动手册（Actionable Insights） • 致医药上市公司CEO：学习辉瑞的“资产组合管理”。不要因为沉没成本而保留低效管线。现在的市场环境，现金流和利润率比“管线数量”更重要。果断剥离，聚焦核心。 • 致一二级市场投资人： 2026年是跨国药企（MNC）在中国“扫货”的大年。重点关注那些现金流紧张但拥有全球权益（Global Rights）ADC资产的Biotech，它们极有可能成为辉瑞等巨头的并购标的，存在显著的套利空间。 • 致研发与医学高管：关注 “一线治疗（1L）” 的定义权。Padcev的成功证明了，谁能重新定义标准疗法（SOC），谁就能赢家通吃。在立项之初，就要敢于设计头对头挑战金标准的临床试验。结语：只有时代的企业，没有永远的巨头辉瑞的2025年报，是一份关于“韧性”的答卷。它告诉我们，即便是千亿美金的巨头，在失去外部红利（新冠）后，也必须经历痛苦的断臂求生和战略重塑。对于正在经历寒冬的中国生物医药行业，这或许是最温暖的启示：周期总会过去，唯有创新与效率，是穿越风暴的唯一通行证。【互动话题】您认为辉瑞在2026年是否会收购一家中国Biotech以补充其GLP-1管线？欢迎在评论区留下您的预测，我们将精选优质评论赠送《2026全球医药BD交易全景图》。 [点赞] [在看] [转发] —— 让更多医药人看到这份深度解读。

2026-02-01

·化工技术与市场

2025 年全球制药行业汇总！

“ 2025 年全球制药行业经历了剧烈动荡与结构性变革，美国政策波动成为核心影响变量，同时创新药赛道持续突破、区域竞争格局重塑，行业呈现 “挑战与机遇并存” 的复杂态势。以下从政策与监管动态、重磅药物与治疗领域进展、行业并购与投资布局、生产调整与成本优化、全球区域格局演变及医保与市场准入六大维度，对全年行业情况进行系统梳理。” 01 — 政策与监管动态美国政策主导行业动荡，全球监管体系调整 2025 年制药行业的核心变量来自美国政府的一系列政策，其影响穿透市场定价、国际贸易及全球公共卫生合作，同时各国监管机构也在动荡中推进改革。来源：© Andrew Caballero/Reynolds/AFP/Getty Images 包括礼来公司（David Ricks，后排左二）和诺和诺德（Mike Doustdar，讲台前）在内的公司领导人纷纷与特朗普政府达成协议，以保护他们的产品免受贸易关税影响 1. 美国国内政策：关税、定价与公共卫生决策引发连锁反应关税与定价博弈特朗普政府多次反复的关税政策令行业承压，原计划最高100% 的药品关税因药企降价谈判需求被推迟执行。为应对 “最惠国待遇（Most Favored Nation）定价” 要求，药企纷纷在美国市场推进降价：辉瑞率先宣布通过政府在线平台 “trumprx.com”（2026 年 1 月全面上线）直接向患者售药，安进、阿斯利康、百时美施贵宝（BMS）、礼来、诺华、诺和诺德等企业随后跟进，至少将部分药品转为直接销售模式。HHS 机构动荡与争议决策美国卫生与公众服务部（HHS）年初启动裁员计划，涉及食品药品监督管理局（FDA）等下属机构共约 1 万人，旨在节省 18 亿美元预算，后续因 “裁员失误” 恢复约 2000 个岗位。此外，HHS 部长罗伯特・肯尼迪解雇了疾控中心（CDC）下属免疫实践咨询委员会（ACIP）全部成员，替换为持疫苗怀疑论的人员；其与特朗普共同宣称 “孕期服用对乙酰氨基酚（扑热息痛）致自闭症” 的言论，引发全球医疗界与监管机构紧急辟谣（无科学证据支持该关联）。全球公共卫生合作退坡美国再次退出世界卫生组织（WHO），并停止对疫苗联盟（Gavi）的资金支持，肯尼迪以 “疫苗安全性担忧” 为由辩护，但行业担忧此举将加剧全球疫苗犹豫。FDA 同时限制家用新冠疫苗的常规供应；美国国际开发署（USAid）关闭后，发展中国家的 HIV 治疗、疟疾防控及埃博拉阻断项目面临严重资金缺口，《柳叶刀》报告预测，此举或导致 2030 年前新增至少 1400 万死亡病例。 2. FDA 监管：审批量稳中有降，制度创新与内部动荡并存 2025 年美国 FDA 虽经历人员流失与领导层更迭，仍维持了创新药审批的基本盘，并推进多项监管改革：审批数据 FDA 药物审评与研究中心（CDER）全年批准46 个全新治疗性药物，略低于过去五年年均 48 个的水平，但显著高于 1993 年以来年均 36 个的历史均值；加上生物制品审评与研究中心（CBER）批准的 18 款生物制品，剔除非治疗性产品后，全年获批新药 / 生物制品共计 55 款，其中 12 月单月获批 7 款，下半年审批效率显著回升（下半年 30 款 vs 上半年 16 款）。审评重点领域肿瘤仍是第一大治疗领域，46 个新药中 16 个（占 35%）用于癌症治疗，高于过去五年 29% 的平均占比；心血管疾病（5 个）、过敏与炎症性疾病（4 个）紧随其后。罕见病药物表现突出，46 个新药中 26 个（占 57%）获 “孤儿药” 认定，遗传性血管水肿（HAE）领域 10 周内连批 3 款新药（含首个 RNA 靶向疗法与口服疗法）。内部动荡与制度突破 2025 年前 9 个月，CDER 与 CBER 超 18% 员工离职或被解聘，CDER 年内更换 5 位负责人；但 FDA 同步推出多项创新举措：试点 “国家优先审评凭证（CNPV）”，将审评周期压缩至 2 个月；探索 “非随机对照试验” 的替代审评路径，放宽 “需两项关键性试验” 的长期惯例；宣布逐步淘汰动物毒性试验；首次公开部分被拒药物的完整回复函，提升监管透明度。 02 — 重磅药物与治疗领域 GLP-1与肿瘤药主导，多领域突破涌现 2025 年全球重磅药物格局呈现 “GLP-1 类崛起、传统肿瘤药稳固、非肿瘤领域首创新药频出” 的特征，技术迭代与适应症扩展成为核心驱动力。1. 核心治疗领域与标杆产品（1）肿瘤领域：PD-1、ADC、双抗成主流，小分子药物拓展边界PD-1/PD-L1 赛道默沙东的免疫治疗药物可瑞达（帕博利珠单抗，Keytruda）持续领跑，2024 年全球销售额达 295 亿美元，2025 年因皮下注射新剂型（帕博利珠单抗联合透明质酸酶，Keytruda Qlex）获批，峰值销售额预计增至 93 亿美元；中国企业康方生物的 penpulimab 获 FDA 批准，使全球可用 PD-1/PD-L1 抗体数量增至 12 个。抗体偶联药物（ADC）适应症持续扩展，第一三共的 datopotamab deruxtecan 获批用于 HR 阳性、HER2 阴性乳腺癌，若后续拓展非小细胞肺癌适应症，峰值销售额预计达 54 亿美元；艾伯维的 c-Met 靶向 ADC、再生元的 BCMA×CD3 双特异性 T 细胞衔接器（BiTE）进一步丰富精准治疗工具箱。小分子激酶抑制剂 2025 年批准数量创纪录，占新批小分子药物的 1/3。诺华的 remibrutinib 成为 FDA 批准的第 100 个激酶抑制剂，标志该类药物向非肿瘤领域延伸；Verastem 的 MEK 抑制剂 avutometinib 与 FAK 抑制剂 defactinib 联合方案获批用于 KRAS 突变低级别浆液性卵巢癌，成为首个获批的 FAK 抑制剂组合。（2）代谢领域：GLP-1 类药物 “统治级” 表现，口服剂型成新战场市场格局诺和诺德的 GLP-1 受体激动剂诺和泰（司美格鲁肽，Ozempic）2024 年以全球销售额跻身畅销药第三名，若叠加其减肥适应症品牌 Wegovy 的销售额，可升至第二名；礼来的替尔泊肽（tirzepatide，商品名 Mounjaro/Zepbound）2024 年销售额达 95 亿美元，位列第 9 名，二者均需注射给药。技术突破与健康益处 GLP-1 类药物的适应症从 2 型糖尿病、肥胖向多领域扩展，2025 年多项研究证实其可改善心血管健康、降低癌症风险，甚至对哮喘、类风湿关节炎等疾病有潜在益处，部分研究提示其或能延缓衰老；口服剂型研发中，礼来的口服 GLP-1 激动剂 orforglipron 在 III 期试验中显示潜力，而辉瑞的 danuglipron 因肝损伤终止研发。未来竞争诺和诺德司美格鲁肽专利将于 2026 年起到期，生物类似药企业已开始布局，印度 Dr Reddy’s 计划 2026 年在 87 国推出仿制药，后续将逐步进入欧美市场。（3）非肿瘤领域：罕见病与慢性病首创新药落地罕见病 Insmed 的 brensocatib 成为首个用于支气管扩张症的 DPP1 抑制剂，直接针对中性粒细胞驱动的炎症机制，该疾病此前几乎无药可治，分析师预测其峰值销售额达 63 亿美元；Vertex 的 NaV1.8 钠通道抑制剂 suzetrigine 获批，为急性疼痛提供非阿片类新选择，是首个专门针对疼痛通路设计的药物。慢性病与免疫领域 BTK 抑制剂首次获批用于免疫血液病与慢性荨麻疹；PDE4 抑制剂 nerandomilast 成为十年来首个用于特发性肺纤维化的新药；LIB Therapeutics 的 adnectin（纤维连接蛋白结构域）药物获批用于 PCSK9 靶向降脂，成为抗体替代分子商业化的重要突破。基因治疗非营利组织首次进入该赛道，意大利 Fondazione Telethon 的 Wiskott–Aldrich 综合征基因治疗（慢病毒体外修饰造血干细胞）获 FDA 批准，标志高监管、高成本的先进疗法领域迎来新研发模式；遗传性皮肤病、复发性呼吸道乳头状瘤的细胞与基因治疗也持续获批。 2. 治疗领域趋势：从 “肿瘤为主” 向 “多领域均衡” 拓展 2025 年行业明显呈现 “肿瘤领域深耕精准治疗，非肿瘤领域填补空白” 的趋势：肿瘤药从 “广谱” 向 “特定突变 / 靶点” 聚焦，非肿瘤药则针对未满足需求（如支气管扩张症、特发性肺纤维化）推出首创新药；同时，跨领域技术复用增多（如激酶抑制剂从肿瘤扩展至自身免疫病），分子形式也更趋多元（如 adnectin、双抗、ADC）。 02 — 行业并购与投资巨头竞购白热化，中国创新药出海爆发 2025 年全球制药行业并购（M&A）市场前冷后热，下半年重磅交易频发；同时中国创新药对外授权（BD）金额创历史新高，成为全球投资焦点。1. 全球重磅并购案：聚焦肥胖、肿瘤与罕见病赛道肥胖领域竞购 11 月辉瑞与诺和诺德就肥胖药物企业 Metsera 展开激烈竞标，诺和诺德先以 100 亿美元出价反击辉瑞最初的 81 亿美元报价，辉瑞虽尝试通过法庭阻止诺和诺德收购（担忧竞争垄断），最终以 100 亿美元匹配报价，成功收购 Metsera（诺和诺德收购因竞争顾虑受阻）。肿瘤与中枢神经领域 1 月，强生以 146 亿美元收购美国 Intra-Cellular Therapies，获得其双相情感障碍与精神分裂症药物 Caplyta（鲁美哌隆）及中枢神经系统疾病管线； 10 月，诺华以 120 亿美元收购 Avidity Biosciences，获得 3 款晚期临床阶段的神经肌肉疾病药物（2 种肌营养不良症、1 种强直性肌营养不良症），并将其临床前心血管管线分拆；此外，诺华还以 14 亿美元收购 Tourmaline（获 IL-6 单抗 pacibekitug，用于动脉粥样硬化性心血管病）、17 亿美元收购 Regulus（获多囊肾病候选药 farabursen）； 11 月，默克（Merck & Co）以 92 亿美元收购 Cidara，获得其 III 期流感抗体片段药物；丹麦 Genmab 以 80 亿美元收购荷兰肿瘤企业 Merus，获得 III 期头颈部癌症双抗 petosentamab。代谢与罕见病领域诺和诺德以 47 亿美元收购 Akero Therapeutics，获得 III 期代谢相关脂肪性肝炎（MASH）药物 efruxifermin；罗氏以 35 亿美元收购 89bio，获得 III 期 MASH 药物 pegozafermin（FGF21 类似物）；赛诺菲以 91 亿美元收购 Blueprint，获得免疫疾病管线及系统性肥大细胞增多症药物 Ayvakit（阿伐替尼），此外还以 4.7 亿美元收购 Vigil（获阿尔茨海默病候选药 VG-3927）、16 亿美元收购早期疫苗企业 Vicebio。 2. 中国创新药出海：BD 金额破纪录，成为全球投资热点 2025 年中国创新药对外授权交易迎来 “爆发式增长”，成为全球制药行业重要力量：交易规模：全年对外 BD 授权总金额达1356.55 亿美元，首付款 70 亿美元，交易数量 157 起，三项数据均创历史新高；上半年交易金额已达 660 亿美元，超过 2024 年全年的 519 亿美元，9 月累计金额突破 1000 亿美元，同比增长 170%。重磅交易案例：三生制药将 PD-1/VEGF 双抗海外权益授权给辉瑞，首付款 12.5 亿美元，潜在总额超 60 亿美元；恒瑞医药与葛兰素史克（GSK）达成合作，GSK 以 5 亿美元首付款、潜在总金额 125 亿美元获得恒瑞 12 个研发候选药的全球权益；信达生物与武田制药达成 114 亿美元合作，刷新国产创新药 BD 金额纪录；罗氏以潜在 10 亿美元金额，从信达生物获得 DLL3 靶向抗体偶联药物（ADC）IBI3009 的权益，用于小细胞肺癌治疗。投资机构动向外资加速布局中国创新药，贝莱德年内举牌信达生物、三生制药，新加坡政府投资公司（GIC）增持基石药业、和铂医药；同时，A 股创新药企业趁股价高位推进再融资（如信达生物募资 43 亿港元、药明康德募资 77 亿港元），补充全球研发资金。 04 — 生产布局与成本优化美国产能扩张，全球裁员降本 2025 年药企为应对美国关税政策与全球需求变化，加速调整生产布局，同时受利润压力影响，全球范围内掀起裁员潮，部分企业收缩非核心业务。1. 生产基地扩张：聚焦美国与新兴市场美国本土投资为规避关税风险，药企纷纷扩大美国产能：礼来投资 12.6 亿美元在波多黎各建设口服药生产基地，另投资 30 亿美元在荷兰卡特韦克建厂；阿斯利康宣布 2030 年前在美国投资 500 亿美元，包括在弗吉尼亚州新建生产基地；GSK 计划未来五年在美国投资至少 300 亿美元，用于生产与研发，含宾夕法尼亚州新生物制剂工厂；安进投资 9 亿美元扩建俄亥俄州生产设施。中国与新兴市场布局中国：罗氏投资 3 亿美元扩大在华生产，阿斯利康投资 25 亿美元在北京建设研发中心，药明生物在成都建设生物制剂工厂，年灌装能力超 1000 万瓶；巴西：诺和诺德投资超 10 亿美元建设 GLP-1 类药物生产基地，应对拉美市场需求。 2. 成本削减：裁员与业务收缩成常态 2025 年多家药企通过裁员、退出非核心领域降低成本，以应对定价压力与研发投入增长：大规模裁员默克（Merck & Co）计划至 2027 年底裁员 6000 人，每年节省 30 亿美元；Moderna 裁员约 10%，优化新冠疫苗相关产能；百时美施贵宝在新泽西州裁员数百人，诺华在该州裁员超 400 人；诺和诺德因竞争压力启动 16 亿美元成本削减计划，裁员 9000 人（超半数位于丹麦），并完全退出细胞治疗研究。业务收缩 Galapagos 停止细胞治疗业务，关闭 5 个基地，裁员 365 人；武田退出细胞治疗领域，裁减美国马萨诸塞州研发中心员工，寻求合作伙伴接手其细胞治疗平台与临床前管线；渤健（Biogen）停止腺相关病毒（AAV）衣壳载体研究，聚焦核心神经领域。欧洲市场担忧英国因政府对制药行业支持不足，阿斯利康、礼来、默克（Merck & Co）均暂停或终止在英重大投资；英国政府虽在 7 月 “NHS 十年计划” 中宣布联合维康信托投资 6 亿英镑建设健康数据研究服务平台（旨在缩短临床试验周期），但能否挽回行业信心仍待观察。 05 — 全球区域格局欧洲药企反超，中国创新药 “狂飙” 2025 年全球制药行业区域格局发生显著变化，欧洲药企表现强势，美国药企进入 “小年”，中国创新药成为增长新引擎。 1. 欧洲药企：霸榜 FDA 审批，多领域领先 2025 年欧洲药企在 FDA 审批中表现远超美国同行，无美国药企获得超过 1 款新药审批，而欧洲五大巨头 “多点开花”： GSK 与诺华各获 3 款 FDA 新药审批；赛诺菲、勃林格殷格翰、拜耳各获 2 款 FDA 新药审批；拜耳成为 “里程碑式上市年”，推出 6 款潜在重磅药物，包括 ATTR-CM 治疗药 Beyonttra（acoramidis）、心衰治疗药可申达（非奈利酮）、更年期症状治疗药 elinzanetant、前列腺癌药物诺倍戈（达罗他胺）新适应症，以及眼科药物 Eylea 8mg（阿柏西普 8mg）、抗血栓药 asundexian，同时在帕金森病细胞 / 基因治疗（bemdaneprocel、AB-1005）领域领先。 2. 美国药企：政策压力下增长乏力美国大型药企 2025 年普遍面临 “定价压力大、研发产出少” 的困境，仅艾伯维、礼来、强生、默克（Merck & Co）、再生元等少数企业有新药获批，且潜在 “重磅炸弹” 药物数量锐减：2024 年获批新药中近 20 款预计 2030 年销售额超 10 亿美元，而 2025 年获批新药中仅 8 款具备这一潜力，阿斯利康与第一三共联合开发的 TROP2 ADC（Datroway）是其中最受关注的产品（峰值销售额预计 50 亿美元）。 3. 中国创新药：审批、市场、资本 “三爆发” 2025 年中国成为全球创新药增长最快的市场，在审批、市场表现与资本支持上均创历史新高：审批数量：中国药监局全年批准 76 个创新药上市，大幅超过 2024 年的 48 个，创历史纪录；其中国产创新药占比显著提升：化学药中国产 38 个（占 80.85%）、进口 9 个，生物制品中国产 21 个（占 91.30%）、进口 2 个；11 个首创新药（First-In-Class）中 4 个为自主研发。市场表现：A 股创新药企业股价大幅上涨，恒瑞医药股价从年初 65 元 / 股涨至 11 月底 98 元 / 股（涨幅 50.77%），市值突破 5000 亿元；百济神州总市值一度突破 6000 亿元，舒泰神、一品红年内涨幅分别达 565.32%、347.30%；业绩方面，恒瑞医药 2025 年上半年创新药销售收入及许可收入达 95.61 亿元，占营收比重 60.66%，成为核心增长动力。技术驱动：AI、大数据与医药研发深度融合，如晶泰科技的 AI 智能实验平台实现 7×24 小时实验，人效提升 5 倍，数据收集能力提升 40 倍，显著缩短研发周期；2019-2025 年中国创新药一、二级市场累计融资超万亿元，为研发提供资金保障。4. 传统药企：承压转型，困难重重与创新药企业的 “火热” 形成鲜明对比，中国传统药企 2025 年面临业绩寒冬，转型压力巨大：业绩下滑 2025 年上半年，医药行业全板块营收同比降 3.06%，扣非归母净利润降 12.50%；化学制药板块 158 家上市公司营收降 3.22%（至 2714 亿元），净利润降 7.47%；中药板块 69 家公司营收降超 5%（至 1780 亿元），净利润持平；疫苗板块营收降 58.0%，扣非归母净利润降 128.6%（HPV 疫苗、流感疫苗竞争加剧，儿童疫苗受低出生率影响）。核心挑战集采政策持续压缩利润空间，如石药集团核心产品多美素在 2025 年第十批国采中降价 89%，尽管销量增 12%，收入却降 78%；复旦张江的里葆多因未中选集采且零售价降 35%，上半年销售收入降 16%。转型困境传统药企虽加速向创新药转型，但面临 “投入高、周期长、产出慢” 的问题，如石药集团近五年研发投入超 150 亿元，仅 12 款产品递交上市申请，III 期以上创新药不足 5 款，投入与产出失衡。 06 — 生产布局与成本优化美国产能扩张，全球裁员降本 2025 年中国医保体系进一步向创新药倾斜，同时首版商业健康保险创新药品目录发布，形成 “基本医保保基本、商业保险保创新” 的多层次保障格局。1. 国家医保目录：新增 50 种一类创新药，覆盖重大疾病 2025 年《国家基本医疗保险、生育保险和工伤保险药品目录》新增 114 种药品，目录内药品总数增至 3253 种（西药 1857 种、中成药 1396 种），其中50 种为一类创新药，纳入成功率达 88%，较 2024 年的 76% 显著提升。新增创新药重点覆盖：肿瘤领域：三阴乳腺癌、胰腺癌、肺癌等重大疾病用药；罕见病领域：朗格汉斯细胞组织细胞增生症、螯合剂不耐受的地中海贫血症用药；慢性病领域：糖尿病、高胆固醇血症、自身免疫性疾病用药。新版目录于 2026 年 1 月 1 日正式实施，进一步提升了创新药的可及性。 2. 商业健康保险创新药品目录：首版发布，补位高价值创新药 2025 年首版《商业健康保险创新药品目录》同步发布，18 家企业（含礼来、辉瑞、绿叶制药、百济神州等）的 19 个药品入选，包括：高价值疗法：CAR-T 细胞治疗、双特异性抗体；老龄化相关疾病：阿尔茨海默病用药；儿童罕见病：戈谢病、神经母细胞瘤用药。该目录重点纳入 “临床价值大、创新程度高、患者受益明显但超出基本医保范围” 的药品，国家医保局将推动商业保险参考使用，形成与基本医保的错位互补，助力高价值创新药的市场准入。总结 — 2025 年制药行业变与不变 2025 年全球制药行业在动荡中前行：“变” 的是政策环境、区域格局与技术路径（美国政策主导行业波动，欧洲反超、中国崛起，GLP-1 与 ADC 成新主流）；“不变” 的是创新核心驱动力与未满足医疗需求的导向（FDA 审批虽动荡但创新药持续产出，罕见病与慢性病领域空白不断被填补）。展望 2026 年，随着 GLP-1 类药物专利到期、PROTAC 蛋白降解剂等新机制药物进入后期研发、中国创新药全球化加速，行业将进一步向 “精准化、多元化、全球化” 转型，而如何平衡政策压力与创新投入、应对生物类似药竞争，将成为药企持续面临的核心课题。参考来源：chemistryworld；所发表转载内容均会标明出处，其中部分素材来源于网络，转载内容只用于信息传播，仅供参考，不作为商业用途；转载内容的真实性、准确性和合法性由原作者负责；如有侵权，请联系删除

疫苗一致性评价

2026-01-31

·生物制药合伙人

GLP-1RA药物创新开发的核心策略

GLP-1受体激动剂作为当前代谢性疾病治疗领域的革命性药物，其创新开发策略正围绕疗效提升、依从性优化、适应症拓展及技术突破四大核心方向展开。一、技术路径创新：从多肽到小分子，突破给药限制 1.口服小分子药物传统减重药物多为注射剂型，给患者带来了一定的不便。因此，口服制剂的研发成为新的热点。例如，诺和诺德的口服司美格鲁肽治疗2型糖尿病的适应症已于2024年1月在国内获批上市，其减重适应症也在III期临床研究中。礼来制药的口服非肽类GLP-1R激动剂LY3502970也在进行减重适应症的III期临床研究。口服制剂的研发将极大地提高患者的用药便利性，推动减重药物的普及和应用。小分子药物具有分子量小、易被酶分解、吸收迅速等特点，在药物研发中具有重要地位。近年来，国内创新药企也在积极探索小分子减重药物的研发。例如，闻泰医药的VCT220片、恒瑞医药/盛迪医药的HRS-7535片等小分子GLP-1R激动剂已进入临床研究阶段。小分子药物的研发将突破多肽药物的局限性，为减重药物的研发提供新的思路。口服版司美格鲁肽（商品名：口服Wegovy）于2026年1月在美国上市，成为全球首个获批用于体重管理的口服GLP-1受体激动剂。上市仅三周，处方量便实现爆发式增长，第二周处方量环比首周暴涨超500%，展现出极强的市场接受度。诺和诺德采取了积极的定价策略，现金起始价为每月149美元，并通过优惠计划降低商业保险患者的自付费用。公司预计，到2030年，口服GLP-1药物可能占据全球GLP-1市场的三分之一以上。‌ 礼来正在开发其口服GLP-1药物orforglipron。该药物预计将在2026年春季获得美国批准。与诺和诺德的多肽类药物不同，orforglipron是一种非肽类小分子药物，理论上服用时不受进食和饮水限制，且可能具有更优的副作用控制，这被视为其潜在的竞争优势。‌ 优势：相比注射型多肽药物，口服小分子可大幅提升患者依从性，降低使用门槛。例如，礼来的Orforglipron和辉瑞的Danuglipron作为全球主流技术路线，已展示出潜力。国内进展：恒瑞医药、华东医药等企业的口服小分子GLP-1R已进入II期临床，通过结构优化（如罗氏的CT-996路线）提升药效和安全性。中国医药企业正加速布局口服GLP-1赛道，多家公司已进入临床阶段。例如，恒瑞医药的HRS-7535片已获国家药监局批准开展临床试验；歌礼制药的ASC30是全球首款兼具口服和长效皮下注射给药方式的小分子GLP-1R激动剂，其治疗肥胖症的II期研究已完成；硕迪生物的Aleniglipron在IIb期临床试验中展现出显著的减重效果。此外，先为达生物、复星医药、华东医药等企业也在该领域有研发布局。‌ AI助力：德睿智药通过AI技术加速研发，其口服小分子MDR-001在19个月内完成临床前到II期研究，成本降低50%以上。 2.GLP-1RA长效化 GLP-1类药物的长效化是提升患者用药依从性和治疗效果的关键发展方向，主要通过优化药物分子结构以延长半衰期、减少给药频率来实现。近年来，该领域取得了显著进展，从每日注射发展至每周甚至更长间隔给药。长期大量供应各种多肽固相合成树脂：如2-CTC树脂，wang树脂，Rink 酰胺 AM树脂，Sieber 树脂等，同时供应各种多肽、重组蛋白、抗体纯化填料，层析设备，DAC柱及制备色谱装置。联系：15771973009（微信同）。 GLP-1类药物长效化的主要方法 ‌ 分子结构改造‌：这是实现长效化的核心策略。通过基因工程技术对GLP-1分子进行修饰，例如： ‌Fc融合技术‌：将GLP-1类似物与免疫球蛋白G（IgG）的Fc片段融合，利用FcRn受体的再循环机制，显著延长药物在体内的半衰期。例如，依苏帕格鲁肽α就采用了IgG2 Fc片段设计，使其半衰期长达204小时‌ 。 ‌ 脂肪酸化/脂质化‌：在GLP-1分子上连接脂肪酸链，增加其与血浆蛋白（如白蛋白）的结合力，从而减缓肾脏清除和酶降解速度。 ‌氨基酸序列修饰‌：替换易被酶（如DPP-4）降解的氨基酸位点，提高分子的稳定性。 ‌制剂技术‌：开发缓释或控释制剂，如将药物包裹在可生物降解的聚合物微球中，实现药物在皮下组织的缓慢释放。 2025年1月获批的‌依苏帕格鲁肽α‌，作为我国首个拥有自主知识产权的人源超长效GLP-1RA，其半衰期长达204小时，为实现‌每周一次或每两周一次‌的给药频率提供了可能，极大提升了患者的用药便利性‌ 。 ‌真实世界研究证实，与日制剂相比，周制剂能显著提高患者的治疗依从性和持续性，并带来更优的血糖控制效果‌ 。目前，业界正积极研发半衰期更长、给药间隔更久的下一代GLP-1RA，以进一步解放患者，改善长期管理体验‌。二、多靶点设计：从单靶点到多靶点协同增效 1.双靶点及三靶点药物当前已上市的多靶点GLP-1药物主要为GLP-1/GIP双靶点激动剂（如替尔泊肽）和GLP-1/GCG双靶点激动剂（如玛仕度肽）。‌ 未来研发趋势正朝着更长效、更便捷的给药方式（如口服剂型）以及三靶点激动剂等方向发展。‌ ‌GLP-1/GIP 双靶点激动剂‌：这是目前临床应用最成熟的双靶点设计。GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）受体激动与GLP-1受体激动协同作用，能显著增强减重效果并改善血糖控制。‌替尔泊肽‌（Tirzepatide，商品名：Zepbound/Mounjaro）是全球首个获批的此类药物，由礼来公司开发，已获批用于治疗2型糖尿病和肥胖症。‌ 国内多家企业如豪森药业（HS-20094）、华东医药（HRS9531）、博瑞医药（BGM0504）等也正在开发同类产品。‌ GLP-1/GCG 双靶点激动剂‌：GCG（胰高血糖素）受体激动主要促进肝脏脂肪分解和能量消耗，因此该类药物在改善脂肪肝、降低内脏脂肪方面可能更具优势。‌玛仕度肽‌（Mazdutide）是这一类别的代表性药物，由信达生物开发，其设计更适合合并脂肪肝、腹型肥胖的患者。‌ GLP-1/GCG/GIP 三靶点激动剂‌：这是更前沿的开发方向，旨在通过同时激活三个受体，实现更全面的代谢调控。目前全球范围内已有多个三靶点激动剂进入临床研究阶段，但尚未有药物获批上市 2.适应症扩展目前已上市或申报临床适应症主要集中在糖尿病及减重中，还更多的适应症只有及格别的临床阶段候选药物在开发中。 ‌2型糖尿病（T2DM）‌：作为核心适应证，GLP-1受体激动剂（GLP-1RA）已广泛用于单用或联用二甲双胍、磺酰脲类等口服降糖药疗效不佳的成人2型糖尿病患者的血糖控制。‌ 肥胖症或超重管理‌：部分GLP-1RA（如利拉鲁肽3.0mg/d、司美格鲁肽2.4mg/w）已获批准用于成人体质量管理，适用于BMI≥30 kg/m²或BMI≥27 kg/m²伴有并发症的患者，通过增强饱腹感、减少摄食实现减重。‌ 心血管保护‌：利拉鲁肽、司美格鲁肽和度拉糖肽等被批准用于降低伴有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的2型糖尿病患者的主要心血管不良事件（如心血管死亡、非致死性心肌梗死或卒中）风险。‌ 高血压合并超重或肥胖‌：恒瑞医药自主研发的口服小分子GLP-1受体激动剂HRS-7535已于2026年1月获批开展Ⅲ期临床研究，旨在探索其对高血压合并超重或肥胖患者的降压与减重双重获益。‌ 非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）‌：临床研究证实，利拉鲁肽和司美格鲁肽可通过改善高血糖和减轻体重，减缓T2DM合并NAFLD患者的肝纤维化进程。‌ 多囊卵巢综合征（PCOS）‌：GLP-1RA因能减轻体重、改善高雄激素血症及代谢参数，已被探索用于PCOS的治疗。‌ 肾脏保护‌：对于合并慢性肾病的2型糖尿病患者，利拉鲁肽、度拉糖肽和司美格鲁肽等具有肾脏获益证据的GLP-1RA可被推荐使用，以延缓肾病进展。‌ 三、产业链与商业化策略 1.上游原料药需求激增 GLP-1RR多肽药物产能扩张带动保护氨基酸、脂肪酸侧链等原料需求，多肽固相合成树脂，DAC柱及工业制备色谱装置，纯化填料及反向色谱纯化时所需的各种有机溶剂等市场激增。长期大量供应各种多肽固相合成树脂：如2-CTC树脂，wang树脂，Rink 酰胺 AM树脂，Sieber 树脂等，同时供应各种多肽、重组蛋白、抗体纯化填料，层析设备，DAC柱及制备色谱装置。联系：15771973009（微信同）。 2.价格与市场定位价格策略：参考胰岛素年费用约8000元，GLP-1药物需平衡成本与定价，尤其是在医保覆盖有限的情况下。同时国内已提交上市申请的司美格鲁肽就有9款（国产申报上市的9款司美格鲁肽），还有几十款GLP-1RA在临床开发阶段，这些候选药物在近几年会集中上市，未来3年预估会有超过20款GLP-1RA药物获批上市，市场竞争非常激烈，合理的市场定位及价格机制，一定程度上能保持一定的竞争力。消费属性拓展：针对健康人群的减重需求，开发安全性更高的产品（如减少肌肉流失、降低停药反弹风险）。针对不同的消费需求，需平衡好消费的偏好性，用药便利性，安全性，副作用最小化的药物设计及制剂类型。四、未来趋势与挑战 1.未来发展挑战‌ ‌ 可及性与高昂费用‌：GLP-1类药物价格昂贵，例如在美国，部分减重药物的月费用超过1300美元，而许多保险计划并不覆盖其减肥适应症，这导致了严重的区域不平等和患者负担问题，限制了药物的广泛可及性‌ 。 ‌ 副作用与长期安全性‌：常见的胃肠道副作用（如恶心、呕吐、便秘）发生率高达20%-30%‌ 。此外，药物存在严重禁忌症，例如禁用于有甲状腺髓样癌病史或家族史的患者。长期使用后的停药反弹问题也备受关注，研究显示停药后普遍会出现体重反弹，可能需要终身用药‌ 。 ‌ 供应与市场管理‌：市场需求爆发式增长，曾导致供应短缺（如诺和诺德2021年经历的教训），如何平衡产能、避免短缺，同时应对仿制药和竞争对手的挑战，是药企需要持续应对的难题‌ 。 ‌ 2.核心发展趋势‌ ‌ 口服制剂的崛起‌：口服给药是提升患者依从性和扩大患者群体的关键方向。诺和诺德的口服司美格鲁肽（Rybelsus）已上市，而礼来的口服GLP-1药物Orforglipron等在研产品在临床试验中展现出优异的减重效果（如36周减重达14.7%），预计将在未来几年内获批‌ 。诺和诺德预测，到2030年，口服GLP-1药物可能占据全球GLP-1市场的三分之一以上‌ 。 ‌ 多靶点激动剂的突破‌：开发作用于多个受体的药物以增强疗效是重要趋势。礼来的替尔泊肽（Tirzepatide，GIP/GLP-1双靶点激动剂）已上市，其减重效果优于单靶点药物。诺和诺德也在推进CagriSema（司美格鲁肽+卡格列肽）等复方制剂，临床试验中实现了平均减重22.7%的显著效果‌ 。 ‌ 长效化与新型给药系统‌：为减少注射频率、提升患者依从性，超长效注射剂（如实现每月一次注射）和新型口服制剂是研发重点‌ 。 ‌ 适应症的拓展‌：GLP-1类药物的潜力正从糖尿病和肥胖，向心血管疾病、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、阿尔茨海默病及慢性肾脏病等领域拓展，有望为更多患者带来获益‌ 总结 GLP-1药物的创新开发已进入“疗效+便利性+可及性+技术突破”综合竞争阶段。未来，小分子口服剂型、长效多靶点药物、AI驱动的研发模式将成为核心方向，而适应症拓展和全球化布局则是企业实现差异化突围的关键。随着银诺医药等本土企业的突破，中国在GLP-1领域的全球影响力有望进一步提升。免责申明：本微信文章中的信息仅供一般参考之用，部分内容摘自网络及AI生成。此公众号任何时候都不保证文中描述内容的可靠性，不可直接作为决策内容，生物制药合伙人不对任何主体因使用本文内容而导致的任何结果承担责任。公众号已建立“生物药工艺开发技术交流”微信群，添加小编微信514099167 加入，加微信时备注姓名-单位-岗位，非生物制药行业人员勿扰。生物制药合伙人扫码关注我们 ID：zpt_Partner W：514099167 分享，点赞，在看！为生物制药人三连击！

临床2期临床3期上市批准申请上市

100 项与 Danuglipron 相关的药物交易

登录后查看更多信息

外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11910	-	-	DB16043

研发状态

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
肥胖	临床2期	美国	Pfizer Inc.	2021-01-06
2型糖尿病	临床2期	美国	Pfizer Inc.	2019-10-15
2型糖尿病	临床2期	保加利亚	Pfizer Inc.	2019-10-15
2型糖尿病	临床2期	加拿大	Pfizer Inc.	2019-10-15
2型糖尿病	临床2期	匈牙利	Pfizer Inc.	2019-10-15
2型糖尿病	临床2期	波兰	Pfizer Inc.	2019-10-15
2型糖尿病	临床2期	斯洛伐克	Pfizer Inc.	2019-10-15
2型糖尿病	临床2期	韩国	Pfizer Inc.	2019-10-15
2型糖尿病	临床2期	中国台湾	Pfizer Inc.	2019-10-15
肝损伤	临床1期	美国	Pfizer Inc.	2020-12-30

登录后查看更多信息

临床结果

适应症

分期

评价

查看全部结果

研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04889157 (CTgov)	临床1期	2型糖尿病	20	Placebo	壓艱鏇窪淵網構積構淵 = 積糧網築願構餘膚選襯獵襯膚觸鹽蓋膚糧蓋蓋 (齋夢齋築願遞鏇願製淵, 積製願鹽廠膚鑰餘鑰蓋 ~ 遞製範膚夢願網製膚鏇) 更多	-	2024-10-01
NCT04616027 (CTgov)	临床1期	2型糖尿病	42	PF-06882961 (Healthy and Normal Renal Function)	襯衊蓋鏇憲觸觸齋鏇襯(夢簾鏇範顧積築願艱網) = 製壓鏇範選憲憲鬱簾構構壓艱繭醖鏇積網鬱願 (選窪艱鹹鏇窪繭廠繭醖, 28) 更多	-	2024-05-10
				PF-06882961 (T2DM Normal Renal Function)	襯衊蓋鏇憲觸觸齋鏇襯(夢簾鏇範顧積築願艱網) = 簾憲願廠鏇鏇遞構鏇蓋構壓艱繭醖鏇積網鬱願 (選窪艱鹹鏇窪繭廠繭醖, 58) 更多
NCT04604496 (CTgov)	临床1期	肝损伤	24	PF-06882961 (Without Hepatic Impairment)	夢窪範繭鹹夢憲選簾醖(願鹽構衊觸齋鏇顧網艱) = 襯糧廠選觸網壓餘壓憲網壓鹽淵淵遞簾餘築廠 (艱鏇廠鹹繭構醖簾築衊, 50) 更多	-	2024-03-21
				PF-06882961 (Mild Hepatic Impairment)	夢窪範繭鹹夢憲選簾醖(願鹽構衊觸齋鏇顧網艱) = 範艱鹹繭簾繭鬱構鹽窪網壓鹽淵淵遞簾餘築廠 (艱鏇廠鹹繭構醖簾築衊, 33) 更多
NCT04707313 (Corporate Publications) 人工标引	临床2期	肥胖	-	Danuglipron	繭齋夢糧壓憲遞積廠遞(網淵鏇衊鏇糧鏇積憲積) = 觸構壓壓衊築醖糧簾獵範艱鹹廠願鬱鹹顧齋網 (壓廠鏇簾築鏇夢顧鹽鹽 ) 更多	不佳	2023-12-01
				Placebo	繭齋夢糧壓憲遞積廠遞(網淵鏇衊鏇糧鏇積憲積) = 壓膚鏇鬱繭積顧餘蓋膚範艱鹹廠願鬱鹹顧齋網 (壓廠鏇簾築鏇夢顧鹽鹽 ) 更多
NCT04621227 (CTgov)	临床1期	肥胖	16	Rosuvastatin (Rosuvastatin 10mg (Period 1))	淵願觸膚廠醖齋顧顧觸(鏇艱憲網築製築積簾製) = 蓋憲壓醖餘繭鬱鬱築鏇膚鑰鹽壓淵艱蓋齋繭製 (構餘餘醖獵觸築鬱範鑰, 43) 更多	-	2023-12-01
				Rosuvastatin+PF-06882961 (PF-06882961 120mg BID + Rosuvastatin 10mg (Period 4))	淵願觸膚廠醖齋顧顧觸(鏇艱憲網築製築積簾製) = 餘鬱壓淵製齋鬱夢壓廠膚鑰鹽壓淵艱蓋齋繭製 (構餘餘醖獵觸築鬱範鑰, 50) 更多
NCT04617275 (Pubmed)	临床2期	2型糖尿病	151	Placebo	遞鏇鑰範醖壓鬱夢積積(觸網齋鏇範憲膚構範鑰) = 簾廠願繭選廠範築壓範鏇艱製網餘廠餘獵鹹鹹 (選簾構艱簾獵淵範範鑰 ) 更多	-	2023-06-13
				Danuglipron low starting dose (5-mg)	遞鏇鑰範醖壓鬱夢積積(觸網齋鏇範憲膚構範鑰) = 願襯餘艱淵窪觸夢蓋壓鏇艱製網餘廠餘獵鹹鹹 (選簾構艱簾獵淵範範鑰 ) 更多
NCT03985293 (Literature) 人工标引	临床2期	2型糖尿病	411	Danuglipron 2.5 mg	鑰鏇餘簾鹽顧願範鑰繭(範顧簾顧糧膚鏇膚襯糧) = 製願壓糧鑰積餘築衊遞觸鬱遞網獵簾選簾獵夢 (齋鑰糧醖餘蓋鑰襯夢願, -0.70 ~ to 0.28) 更多	积极	2023-05-22
				Danuglipron 10 mg	鑰鏇餘簾鹽顧願範鑰繭(範顧簾顧糧膚鏇膚襯糧) = 願繭淵積鑰餘築選衊範觸鬱遞網獵簾選簾獵夢 (齋鑰糧醖餘蓋鑰襯夢願, -1.11 ~ to 0.72) 更多
NCT03985293 (Pubmed)	临床2期	2型糖尿病	411	Danuglipron 2.5 mg	獵壓齋製襯壓積憲衊鑰(繭獵窪積鹽衊壓遞衊製) = 築製築淵襯艱夢鏇鏇艱襯鏇膚製齋觸夢積膚夢 (夢鑰構醖鏇築繭壓鏇範, -1.47 ~ -0.86) 更多	积极	2023-05-22
				Danuglipron 80 mg	衊製顧憲鏇獵衊淵齋廠(鏇鏇遞壓壓憲醖獵憲製) = 遞蓋齋齋築鹽網簾製遞齋憲憲鑰範構鬱鏇糧廠 (顧襯構糧衊構構製範鑰, -3.01 ~ -1.07)
NCT04617275 (CTgov)	临床2期	2型糖尿病 \| 肥胖	151	Placebo (Placebo (T2DM))	窪鑰憲選繭積餘繭鑰壓 = 遞壓築夢糧遞鏇遞網餘構憲觸顧鑰醖淵網範鏇 (構餘觸鬱積鑰鏇獵憲鏇, 餘窪襯鹽遞窪窪鹽願窪 ~ 壓鹹網遞積積窪觸繭繭) 更多	-	2022-12-08
				PF-06882961 (PF-06882961 80 mg BID Low, Slow (T2DM))	窪鑰憲選繭積餘繭鑰壓 = 膚艱範鏇構廠蓋鬱襯積構憲觸顧鑰醖淵網範鏇 (構餘觸鬱積鑰鏇獵憲鏇, 膚窪艱夢廠鹹鹽鹽顧製 ~ 齋膚襯鹽窪蓋範遞鹽齋) 更多
NCT04552470 (Pubmed) 人工标引	临床1期	2型糖尿病	37	danuglipron	鹽鹹簾構鹽構鹽顧範壓(憲夢壓鏇窪構願膚築艱) = Most treatment-emergent adverse events were of mild or moderate intensity. 鬱願淵顧夢衊憲遞窪醖 (範壓鏇夢憲顧積積衊餘 )	积极	2022-11-26
				Placebo