A PHASE 1, OPEN-LABEL, FIXED-SEQUENCE STUDY TO EVALUATE THE PHARMACOKINETIC INTERACTIONS BETWEEN PF-07976016 AND PF-06882961 IN OTHERWISE HEALTHY ADULT PARTICIPANTS WITH OVERWEIGHT OR OBESITY

The purpose of this study is to see how two study medicines, PF-07976016 and danuglipron, taken together affect the level of each other in the blood of participants who have overweight or obesity.
The total number of weeks of the study is up to approximately 22 weeks (5.5 months).

开始日期2025-03-13

申办/合作机构

Pfizer Inc.

NCT06541678

/ Completed临床1期

A Phase 1, Open-Label, Fixed-Sequence Study to Evaluate the Effect of Itraconazole and Cyclosporine on the Single-Dose Pharmacokinetics of Danuglipron in Healthy Adult Participants

The purpose of this study is to see how single dose of cyclosporine and multiple doses of itraconazole affect the level of the study medicine danuglipron in the blood of healthy adult participants. The information from this study may inform how danuglipron will be used in the future with medicines like cyclosporine and itraconazole.

开始日期2024-12-23

申办/合作机构

Pfizer Inc.

NCT06567327

/ Completed临床1期

A Two-Part Phase 1, Open-Label, Fixed-Sequence Study to Evaluate the Multiple Dose Pharmacokinetics of Danuglipron Following Oral Administration and The Effects of Steady-State Danuglipron on the Pharmacokinetics of Single Oral Dose of Atorvastatin and Rosuvastatin in Otherwise Healthy Adult Participants With Overweight or Obesity

The purpose of this study is to learn the following about the study medicine, danuglipron, after multiple days of dosing in healthy adults who are overweight or obese:
* how the study medicine, danuglipron, is taken up into the blood
* if the study medicine, danuglipron, changes how the body processes other study medicines (Atorvastatin and Rosuvastatin)
* about the safety and tolerability of danuglipron
The study will take place in 4 Cohorts (groups). The total number of weeks of the study is about 23 (about 6 months) for Cohort 1 and 22 weeks (about 5.5 months) for Cohort 2, 21 weeks (about 5 months) for Cohort 3 and 20 weeks (about 5 months) for Cohort 4.

开始日期2024-08-28

申办/合作机构

Pfizer Inc.

100 项与 Danuglipron 相关的临床结果

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100 项与 Danuglipron 相关的转化医学

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100 项与 Danuglipron 相关的专利（医药）

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项与 Danuglipron 相关的文献（医药）

2026-01-01·JOURNAL OF PHARMACEUTICAL AND BIOMEDICAL ANALYSIS

Comprehensive identification and characterization of in vitro and in vivo metabolites of the novel GLP-1 receptor agonist danuglipron using UHPLC-QToF-MS/MS

Article

作者: Deshmukh, Vaibhav ; Nandi, Sukhendu ; Jaiswal, Anupam ; Biradar, Rushikesh ; Deshpande, Rashmi

Small-molecule glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) agonists are emerging as promising therapeutic agents for type 2 diabetes mellitus (T2DM) and obesity. Danuglipron, a novel investigational GLP-1R agonist, has demonstrated notable efficacy in clinical trials. This study aimed to evaluate the in vitro metabolic stability of danuglipron and to identify its metabolites both in vitro and in vivo. Metabolite profiling was conducted using ultra-high-performance liquid chromatography coupled with electrospray ionization quadrupole time-of-flight tandem mass spectrometry (UHPLC-QToF-MS/MS). In vitro studies were performed in human liver microsomes (HLM), rat liver microsomes (RLM), and human S9 (HS9) fractions, while in vivo metabolites were identified from rat plasma, urine, and faeces. Seven novel phase I and phase II metabolites were characterized through high-resolution MS data, employing both data-dependent and data-independent acquisition, alongside in silico prediction tools. Key biotransformations included hydroxylation, O-dealkylation, oxetane ring hydrolysis followed by acetylation and methylation. The in vitro half-life (t₁/₂) of danuglipron was 208 ± 31 min in HLM and 81 ± 16 min in RLM, with corresponding intrinsic clearance (CL_int) values of 7.49 µL/min/mg and 35.57 µL/min/mg, respectively, indicating moderate hepatic metabolism and low clearance in both species. Molecular docking suggested that certain metabolites (M-1, M-2, M-7) may have stronger GLP-1R binding affinity than the parent compound, implying potential bioactivity. This comprehensive analysis offers valuable insights into danuglipron metabolic fate and supports further investigation of its metabolites in the treatment of T2DM and obesity.

2025-09-01·DIABETES OBESITY & METABOLISM

Efficacy and safety of danuglipron (PF‐06882961) in adults with obesity: A randomized, placebo‐controlled, dose‐ranging phase 2b study

Article

作者: Sherry, Nicole ; Halstead, Patricia ; Matsuoka, Osamu ; Saxena, Aditi R. ; Cobain, Sonia ; Fukushima, Yasushi ; Tsamandouras, Nikolaos ; Bays, Harold E. ; Gorman, Donal N. ; Buckeridge, Clare

Abstract:

Aims:

This randomized, double‐blind, placebo‐controlled Phase 2b study aimed to assess the efficacy, safety, and tolerability of danuglipron (PF‐06882961), an oral small‐molecule glucagon‐like peptide‐1 (GLP‐1) receptor agonist, in adults with obesity.

Materials and Methods:

Eligible participants (aged 18–75 years; with obesity, without diabetes) were randomized to receive danuglipron or placebo twice daily (BID) for 26 or 32 weeks. Danuglipron was escalated to doses of 40–200 mg BID in 1‐, 2‐, or 4‐week intervals. Assessments included body weight, waist circumference, and safety evaluations.

Results:

Overall, 628 participants were randomized; of 626 receiving study treatment (placebo, n = 90; danuglipron, n = 536), 39.3% completed treatment. Approximately 38% of participants discontinued treatment because of adverse events (AEs) and 22% discontinued for other reasons. The primary endpoint was the change in weight from baseline to the end of treatment; all danuglipron groups demonstrated statistically significant reductions with least squares mean percentage decreases from baseline ranging from −5.0% (90% confidence interval [CI] −6.8%, −3.2%) to −12.9% (90% CI −16.1%, −9.5%) relative to placebo. Danuglipron was considered safe. Consistent with the mechanism, the most frequently reported events were nausea and vomiting, and increased rates of gastrointestinal AEs were generally observed at higher doses. Most events were reported as mild, and no other dose‐related trends were observed in safety endpoints.

Conclusions:

In participants with obesity, danuglipron resulted in statistically significant and clinically meaningful reductions in body weight versus placebo over 26 or 32 weeks. The overall safety profile observed in this study was consistent with expectations for the mechanism, although discontinuation rates due to AEs were higher than anticipated across all treatment groups, including placebo.ClinicalTrials.gov identifier: NCT04707313.

2025-08-26·CURRENT MEDICINAL CHEMISTRY

"Next-in-class" GLP-1R Danuglipron- and Lotiglipron-like Agonists: A Patent Review (2020-2024)

Article

作者: Ivanov, Roman A. ; Saliev, Alexandr Yu. ; Salakhov, Tagir L. ; Tolkacheva, Elena V. ; Chernyshov, Vladimir V. ; Balakin, Konstantin V.

Background::

GLP-1 receptor peptide agonists have revolutionized type 2 di-abetes mellitus and obesity treatment, primarily through injection-based therapies. Small-molecule GLP-1 receptor agonists allow oral administration, but none are clini-cally established. Pfizer's danuglipron and lotiglipron, presented in 2018-2019, were "first-in-class" drug candidates, becoming prototypes for "next-in-class" drug develop-ment.

Objective::

This review summarizes "next-in-class" GLP-1 receptor agonists developed, identifying different relationships between the molecular structure and functional activi-ty of agonists.

Methods::

Patents containing danuglipron- and lotiglipron-like agonists from January 2021 to July 2024 were browsed in databases, such as Espacenet and Google Patents, using specified keywords. Over 5,000 compounds from 67 patent publications were an-alyzed.

Results::

Our analysis identified some key general SAR trends. The presence of a car-boxyl group leads to highly active agonists, but replacing it with bioisosteric analogs may improve the ADME profile of the target compounds. The introduction of specific privileged fragments, as well as the replacement of 1H-benzo[d]imidazole nucleus or (S)-oxetan-2-ylmethyl substituent in the prototype structure with bioisosteric heterocy-cles, may be viable approaches. The replacement of 1,4-disubstituted piperidine linked with its (S)-2-methyl-substituted homologue or O, N-disubstituted piperidin-4-ol may also result in highly potent agonists. Additionally, the classic 2,4-EWG-disubstituted benzyl alcohol residue allows significant variability.

Conclusion::

Despite the limited clinical success of danuglipron and lotiglipron, as well as the inherent problems associated with the complex nature of GLP-1R signaling, the current state of research and the abundance of novel, promising chemotypes of highly potent compounds suggest that approved GLP-1R agonists may emerge in the coming years.

255

项与 Danuglipron 相关的新闻（医药）

2025-09-24

·BD随笔

近期三个新闻反映出GLP1赛道竞争激烈！

GLP1这个赛道实在是太香了，据不完全统计如下表，在2024年这一块的市场规模达到了380多亿美元，2025年预测可以达到近500亿美元，有预测到2030年可以到达1000亿美元以上。好的赛道都是这样，最开始不拥挤，慢慢Player就越来越多，近期GLP赛道新闻很多，把近期几个串起来看看这个赛道的激烈程度：Pfizer 将收购Metsera；礼来Orforglipron临床结果积极；国内代表性企业之一先为达计划港股IPO。一、辉瑞将收购Metsera 辉瑞GLP1管线上曾经有Lotiglipron，Danuglipron，PF-06954522这几款主要产品，这几款产品命运都不太理想：2023年Lotiglipron由于肝转氨酶升高的问题的研发终止，辉瑞把希望转向Danuglipron，希望通过制剂的开发减少肝毒，可是事与愿违，Danuglipron在试验中发现肝毒性没有得到解决，2025年4月14日辉瑞宣布停止这一款药物的临床开发。彼时辉瑞GLP1管线上只剩下了PF-06954522这根独苗，可是到了8月5日，辉瑞宣布放弃口服GLP-1受体激动剂PF-06954522的开发，这是该公司在过去两年内终止的第三款减肥药物，也是辉瑞的最后一款GLP1药物。辉瑞估计很早看到自己的几个管线不太理想，已经做了二手准备，把眼光投向了Biotech的资产。这也是MNC的常规操作，时间来到2025年9月22号，辉瑞官宣将要收购Metsera，这一收购是对其GLP1管线的有效补充。主要资产包括MET-097i，一种每周和每月注射一次的 GLP-1 受体激动剂 (RA)，处于Ⅱ期开发阶段；MET-233i，一种每月注射一次的胰淀素类似物候选药物，目前正在进行单药治疗和与 MET-097i 联合治疗的Ⅰ期临床研究；其它的两款口服 GLP-1 RA 候选药物，预计将很快启动临床试验。辉瑞将在交易完成时以每股 47.50 美元的价格现金收购 Metsera 所有已发行普通股，价值约为 49 亿美元，额外支付的 CVR 最高可达每股 22.50 美元。此次交易预计将于 2025 年第四季度完成。二、礼来orforglipron临床结果积极 2025年9月16日，礼来公布了3期临床研究ATTAIN-1的详细结果。该研究在肥胖或至少伴有一种体重相关合并症的超重但无糖尿病的成人中，评估了在研药物口服GLP-1受体激动剂orforglipron的安全性和有效性。在第72周时， orforglipron的三个剂量组（6mg、12mg和36mg）均达到主要终点，与安慰剂组相比，实现了显著的体重减轻。此外，所有三个剂量在多项关键次要终点上较安慰剂组均取得了临床意义的结果，包括体重降幅（≥10%、≥15%和≥20%）以及腰围降幅。该研究结果已在2025年欧洲糖尿病研究协会（EASD）年会上公布，并同步发表于《新英格兰医学杂志》。 ATTAIN-1（NCT05869903）是一项为期72周的随机、双盲、安慰剂对照的3期研究，旨在比较orforglipron 6mg、12mg和36mg单药治疗与安慰剂相比，在肥胖或伴有至少一种合并症（高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病）但无糖尿病的超重成人中的有效性和安全性。该研究是首个在该群体中评估了orforglipron在运动及均衡健康饮食（非低热量饮食）基础上作为药物治疗的3期研究。该研究在美国、巴西、中国大陆、印度、日本、韩国、波多黎各、斯洛伐克、西班牙和中国台湾共入组了3127名参与者，并按照3:3:3:4的比例随机分配，接受6mg、12mg 或36mg的orforglipron或安慰剂治疗。该研究的主要目的是证明在BMI≥30.0kg/m²或BMI≥27.0kg/m² 且至少伴有一种体重相关合并症及至少有一次自我报告节食减肥失败史的参与者中，治疗第72周时，orforglipron（6mg、12mg、36mg）组体重较基线的降幅优于安慰剂组。所有接受orforglipron治疗的参与者均以1mg每日一次的剂量起始，每四周增加一次剂量，直至达到最终随机维持剂量：6mg（从1mg起始）、12mg（从1mg起始、增至3mg ，再至6mg ）或36mg（从1mg起始、增至3mg、再至6mg、12mg和24mg ）。仅在出现胃肠道耐受性问题且无法缓解的情况下，才允许减少剂量。据行业朋友消息，Orforglipron原料药已经在中国CDMO进行大吨位生产，这个产品上游的中间体生产商也是摩拳擦掌，准备上产线，上设备大量供货了。三、国内先为达生物冲刺港股 9月19日，杭州先为达生物提交港股18A上市申请，摩根士丹利和中金公司担任联席保荐，公司估值达48.67亿元。先为达生物成立于2017年，致力于满足体重管理领域医疗需求，即将推出核心产品埃诺格鲁肽注射液，为潜在全球首款cAMP偏向型GLP-1受体激动剂，用于治疗超重/肥胖症及2型糖尿病。在全球成GLP-1赛道竞争格局中，先为达生物推出了其自主研发的全球首个偏向型GLP-1受体激动剂埃诺格鲁肽，或将成为减重市场的新变量。在降糖方面，三期临床数据显示，用埃诺格鲁肽治疗24周后糖化血红蛋白（HbA1c）降低2.43%，显著优于司美格鲁肽最大降幅（1.55%），且与替尔泊肽最佳疗效（2.07%）持平。减重方面，今年ADA大会上，北京大学人民医院纪立农教授报告了最新发表在《柳叶刀·糖尿病与内分泌学》杂志上的三期临床结果。研究显示，疗法策略下，扣除安慰剂之后，埃诺格鲁肽在48周时实现了15.1%的平均体重降幅。相比司美格鲁肽（STEP-7试验）在第44周减重约8.5%；替尔泊肽（SURMOUNT-CN试验）最高剂量（15mg）第52周减重约15.1%，埃诺格鲁肽在更短时间内达到显著减重效果，其减重效率和强度非常突出。此外，在三期研究中，92.8%的受试者体重降幅超过5%，这意味着埃诺格鲁肽“不挑病人”，对绝大多数人都有效。特别值得一提的是，先为达正是因为管线的独特优势，和多家海外公司（韩国头部消费医疗公司科玛集团下属Hk Inno.N和英国Verdiva Bio）达成BD交易，潜在交易总额超25亿美元，首付款超一亿美元。基于最近的这些新闻，我们可以看到GLP1赛道竞争激烈，代表性的产品前有诺和诺德的司美格鲁肽，后有礼来的替尔泊肽和快要上市的Orforglipron，目前感觉是双雄争霸。据不完全统计，全球还有超过GLP1相关的100条管线在不同的阶段：60多条在一期临床，40多个在二期，10个左右在三期，个人判断会出现很多好的产品，竞争格局慢慢会形成“三国杀”，再到“多方逐鹿”的格局，这些管线中谁能胜出我们拭目以待。

并购临床3期临床2期IPO临床结果

2025-09-23

·医药经济报

减肥赛道“真香”！辉瑞三折戟后，豪掷70亿+美元再闯关

9月22日，辉瑞宣布，和Metsera达成最终协议，辉瑞将收购Metsera。根据协议条款，辉瑞将在交易完成时以每股47.50美元的价格现金收购 Metsera所有已发行普通股，企业价值约为49亿美元。此外，该协议还包含一项不可转让的或有价值权 (CVR)，最高可达每股22.50美元的现金额外付款（约23亿美元）。此次交易预计将于2025年第四季度完成。在2025年第二季度财报电话会上，辉瑞CEO Albert Bourla曾表示，肥胖与心代谢疾病仍是公司的重点领域之一。公司将通过小规模并购和外部合作补充管线，重点关注GLP-1领域有潜力的资产，但会谨慎评估价值，避免高溢价收购。不过一个月，辉瑞便以近72亿美元的价格收购Metsera，其有什么优势吸引着辉瑞？曾经先后三次折戟GLP-1药物研发的辉瑞，如今做好再次入局的准备了吗？ Metsera价值在哪？据了解，Metsera是一家临床阶段的生物制药公司，致力于加速开发下一代肥胖症和心脏代谢疾病药物。一系列在研管线中，有四个项目处于临床开发阶段，另有多个下一代项目正在进行IND 申报研究，旨在通过减少注射次数来解决关键的未满足需求，同时提高疗效和耐受性。具体包括：MET-097i，一种每周和每月注射一次的GLP-1 RA药物，目前处于Ⅱ期开发阶段；MET-233i，一种每月注射一次的胰淀素类似物候选药物，目前正在进行单药治疗和与MET-097i联合治疗的Ⅰ期临床研究；两款口服GLP-1 RA候选药物，预计将很快启动临床试验；以及其他临床前营养刺激激素疗法。只看这几条前景尚不明朗的初期管线，显然并不值得辉瑞此次的大手笔。深入了解发现，Metsera由Population Health Partners和ARCH于2022年创立，分别于2024年4月、11月，完成2.9亿美元、2.15亿美元融资。2025年1月，Metsera在纳斯达克交易所成功上市，首日股价上涨47%、收盘市值27.8亿美元，迅速成为资本市场焦点。被辉瑞以及资本市场看好的，是Metsera全资拥有的HALO™新型肽脂质化平台技术。该技术使多肽能够同时与白蛋白和药物靶点结合，从而使多肽在人体中半衰期高出两到三倍。这种超长半衰期的优势在于：不用注射给药、可以每月给药、提高耐受性和改善可规模化生产。此外，可规模化的口服多肽递送平台MOMENTUM™也是Metsera如此值钱的另一个重点。该平台整合了多种专有技术，可以极大限度的提高生物类似肽的生物利用度。这或将解决GLP-1药物的产能不足问题。依托上述的技术和平台，MET-097i作为Metsera目前进展最快的管线，其IIa期数据表现亮眼，1.2mg剂量组在无滴定情况下，12周经安慰剂调整后减重11.3%，安全性良好。且1.2mg是给药剂量，在目前同类产品中占据优势。另一条重要管线MET-233i，目前I期初步临床结果显示，1.2mg剂量下5周减重8.4%，数据表现也尤为出众。 GLP-1三折戟后再闯关回头看，辉瑞在GLP-1的开发上，已经接连栽了数个跟头。 2015年，辉瑞与索赛医药合作，开启了在 GLP-1 赛道的征程，推出了洛替格鲁肽（Lotiglipron）和达努格鲁肽（Danuglipron）两款口服小分子药物。然而，2023年6月，Lotiglipron 在II期临床试验中，受试者出现转氨酶升高，暴露出肝损伤风险警报，辉瑞紧急叫停该项目。半年后，2023年12月，每日两次给药的Danuglipron 在IIb期临床试验中，因严重的耐受性问题，73%的患者报告恶心，47%的患者出现呕吐，25%的患者出现腹泻，使得这款药物的前景也蒙上了阴影。不过，当时辉瑞并未放弃，试图改善耐受性问题，对 Danuglipron 进行剂型改良，开发每日一次的优选缓释制剂。但不幸的是，该项目在2025年4月，因一名无症状的受试者在Ⅰ期试验中出现潜在药物诱导的肝损伤而被叫停。屋漏偏逢连夜雨。仅4个月后，2025年8月，辉瑞宣布终止PF-06954522药物研发，原因是基于I期试验数据及GLP-1市场格局评估，而非安全问题。至此，辉瑞在GLP-1赛道的布局基本宣告全军覆没。尽管目前GLP-1管线清零，但辉瑞还有一款处于II期临床阶段的GIPR拮抗剂PF-07976016，该药物原本计划与Danuglipron联合开发，但因后者退出，目前以单药形式推进临床试验。据悉，辉瑞正在探索抗体偶联技术及外部合作，以期在代谢疾病领域寻求突破。据Evaluate Pharma数据显示，预计到2030年，减重药销售额的年增长率将超过40%，达到800亿美元以上。在减重市场这块大蛋糕争夺过程中，辉瑞不会轻易放弃。公开数据显示，辉瑞在2025年5月公开了一个全新的GLP-1 相关抗体偶联药物专利。该专利涉及的药品类别为创新药、生物药、抗体、肠促胰岛素通路药物，靶点包括 GLP-1 和GIPR。这表明辉瑞试图通过抗体偶联药物这一新技术平台，重新进入GLP-1赛道。在加上本次大手笔收购，显然在GLP-1领域的布局经历了从积极投入到全面撤退之后，辉瑞再次吹起进攻的号角。不过，不管是新专利，还是Metsera的潜力管线，都处于较为早期阶段，其能否成功开发，仍存在诸多不确定性。更不用说，上市后的白热化竞争。编辑：张洁莹版式编辑：陈淑文审校：马飞、张松上半年医药物流费超500亿，国控、华润、上药、九州通份额近半 CSCO年会回顾：抗癌创新热浪涌动，全球同步研发的挑战与破局定点药店退保潮涌！医保监管升级：倒查1-2年费用 www.yyjjb.com.cn 洞悉行业趋势长按关注医药经济报《中国处方药》学术公众号聚焦药学学术和循证研究长按关注中国处方药《医药经济报》终端公众号记录药品终端产经大事件长按关注21世纪药店

财报并购临床2期生物类似药临床1期

2025-09-23

·求实药社

天价收购！罗氏豪掷249亿元！不是GLP-1，但更精准

9月18日，罗氏（Roche）宣布以最高35亿美元（约249亿元人民币）的价格收购美国生物技术公司89bio。交易的核心在于其管线产品——FGF21类似物 pegozafermin，目前已进入III期临床，适应症涵盖 MASH（代谢功能障碍相关脂肪性肝炎）与严重高甘油三酯血症（SHTG）。在此前的ENLIVEN IIb期研究中，pegozafermin在肝纤维化改善和MASH消退率上均展现出显著优势。罗氏在公告中强调，该并购是其在 CVRM（心血管、肾脏与代谢疾病）领域的重要补强，同时透露将探索与GLP-1类药物的联合开发路径。事实上，罗氏并非完全缺席GLP-1领域——其在2023年通过收购Carmot Therapeutics获得了GLP-1资产CT-388（现处于II期临床），但FGF21显然是此次战略中的差异化重点。 GLP-1/GIPRA的主导格局过去三年，代谢药物市场的主导权几乎被诺和诺德与礼来锁定。 · 诺和诺德：凭借semaglutide系列（Ozempic/Wegovy），2024年全球销售额达284.3亿美元，成为减肥与糖尿病治疗的绝对基石。不过进入2025年，因复合仿制药竞争与供应瓶颈，公司已下调增长预期。 · 礼来：后发制人，依靠GLP-1/GIP双重激动剂tirzepatide（Mounjaro/Zepbound）实现爆发式增长。2025年上半年销售额达到147.34亿美元，市场份额从53%升至57%，在减重与A1C控制方面表现优于semaglutide。这种双寡头格局不仅体现在销售额，更在市场逻辑层面塑造了“GLP-1=代谢药物黄金标准”的认知。其他药企尽管尝试切入，但难以撼动格局。例如，辉瑞的口服GLP-1药物danuglipron因安全性问题被迫终止开发，阿斯利康等也鲜有突破。可以说，GLP-1赛道已经成为巨头专属的“高速公路”，后进入者几乎没有可行空间。不过，就在9月22日，辉瑞宣布以最高72亿美元收购专注于肥胖与代谢疾病的Metsera，显示其仍希望通过并购方式重返GLP-1相关赛道，这也从侧面凸显了代谢领域的激烈竞争。罗氏的路径选择：FGF21能否补位？在红海竞争日益白热化的背景下，罗氏选择转向 FGF21通路。 FGF21是一种内源性激素，调控能量与脂质代谢，并在肝脏炎症与纤维化改善方面具有潜力。与GLP-1主要通过减重和血糖控制间接影响脂肪肝不同，FGF21更像是直击MASH病理机制的工具。这带来两点潜在价值： 1. 互补性：在肥胖与糖尿病患者中，GLP-1负责控制体重与血糖，FGF21可进一步改善肝脏炎症和纤维化，联合或实现“1+1>2”的疗效。 2. 差异化定位：FGF21并非大众化的“减肥药”，而是精准切入代谢并发症，虽市场规模较窄，但临床价值突出、患者黏性更强。相比之下，pegozafermin的优势在于灵活的给药方案（每周或每两周）与较佳耐受性，但其III期疗效尚待验证。罗氏的研发与全球商业化能力，或许能在未来的竞争中形成护城河，尤其在 GLP-1联合策略上。差异化分析 1. 机制差异 o GLP-1：以食欲抑制、体重与血糖控制为主，对肝纤维化的直接作用有限。 o FGF21：通过调节脂质代谢与炎症反应，直击肝脏病理改善。 2. 商业逻辑 o GLP-1的故事是“全民减肥”，覆盖面广、爆发力强。 o FGF21则是“代谢并发症精准补位”，市场规模相对集中，但差异化价值清晰。这种对比就像：GLP-1是一条流量汹涌的高速公路，而FGF21则是车流量有限但必经的专用通道。评论：红海与蓝海之间罗氏的收购逻辑，并非意在挑战诺和诺德与礼来的霸权，而是选择在GLP-1红海之外，开辟一条相对独立的蓝海航道。然而挑战不容忽视： · 临床风险：MASH药物历史成功率仅约30%，III期结果的不确定性极高。 · 监管门槛：FDA/EMA要求“纤维化改善且无疾病恶化”作为主要终点，标准严格。 · 市场渗透率：MASH在美国诊断率仅约15%，中国更低，真实市场空间可能被高估。尤其在中国，患者基数庞大，但诊断与治疗普及不足，商业化能否跑通仍存疑。罗氏虽具备全球研发与市场推广网络，但真正突破还需依赖非侵入性诊断技术进展与联合疗法的确证。如果pegozafermin成功，它可能成为罗氏在代谢领域的差异化王牌；若失败，这笔35亿美元则很可能被视为一场豪赌。结束语罗氏押注FGF21，不是为了在GLP-1的红海中硬碰硬，而是试图开辟一条差异化的路径。相比于“全民减肥药”的大众化逻辑，FGF21更像是面向代谢并发症的精准工具，其价值不在规模爆发，而在临床补位。成败仍取决于关键三点：III期试验能否验证疗效、MASH诊断与治疗能否普及（其中非侵入性工具的进步尤为关键）、以及GLP-1联合策略能否跑通。无论最终结果如何，这场收购已经传递出一个信号：在GLP-1主导的时代，代谢药物的故事并未被写死，新的机制和新的组合，依旧可能改变格局。免责声明：文章内容仅供参考，不构成投资建议。投资者据此操作，风险自担, 关于对文中陈述、观点判断保持中立，不对所包含内容的准确性、可靠性或完整性提供任何明示或暗示的保证。请读者仅作参考，并请自行承担全部。联系我们 A-Trial 2026 展位火热预定中！扫码立即咨询电话：13816031174 （同微信）赞助形式包括但不仅限于演讲席位、会场展位、会刊彩页、晚宴赞助、会议用品宣传等。点击此处“阅读原文”咨询更多精彩！

并购临床2期临床3期申请上市

100 项与 Danuglipron 相关的药物交易

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外链

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D11910	-	-	DB16043

研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
肥胖	临床2期	美国	Pfizer Inc.	2021-01-06
2型糖尿病	临床2期	美国	Pfizer Inc.	2019-10-15
2型糖尿病	临床2期	保加利亚	Pfizer Inc.	2019-10-15
2型糖尿病	临床2期	加拿大	Pfizer Inc.	2019-10-15
2型糖尿病	临床2期	匈牙利	Pfizer Inc.	2019-10-15
2型糖尿病	临床2期	波兰	Pfizer Inc.	2019-10-15
2型糖尿病	临床2期	斯洛伐克	Pfizer Inc.	2019-10-15
2型糖尿病	临床2期	韩国	Pfizer Inc.	2019-10-15
2型糖尿病	临床2期	中国台湾	Pfizer Inc.	2019-10-15
肝损伤	临床1期	美国	Pfizer Inc.	2020-12-30

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临床结果

适应症

分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04889157 (CTgov)	临床1期	2型糖尿病	20	Placebo	鹽遞艱鬱窪選艱鏇範壓 = 憲顧選積鹹獵鬱淵觸鏇鏇觸窪齋構憲餘齋鏇簾 (壓艱網積願窪選鑰窪醖, 醖鹽膚鑰夢繭獵夢醖觸 ~ 選襯窪鹹鑰糧繭艱廠淵) 更多	-	2024-10-01
NCT04616027 (CTgov)	临床1期	2型糖尿病	42	PF-06882961 (Healthy and Normal Renal Function)	積餘膚鬱蓋膚衊選獵繭(網觸製鹹構遞糧繭窪廠) = 獵範壓鏇觸淵糧糧廠廠繭網鹹製醖築鏇蓋鬱築 (艱積獵構選簾壓簾憲遞, 28) 更多	-	2024-05-10
				PF-06882961 (T2DM Normal Renal Function)	積餘膚鬱蓋膚衊選獵繭(網觸製鹹構遞糧繭窪廠) = 積網選夢範夢鏇鹽夢窪繭網鹹製醖築鏇蓋鬱築 (艱積獵構選簾壓簾憲遞, 58) 更多
NCT04604496 (CTgov)	临床1期	肝损伤	24	PF-06882961 (Without Hepatic Impairment)	廠鏇鹽艱網壓鏇淵襯繭(選淵艱網鹹範廠餘淵鬱) = 窪淵淵衊築糧製範蓋蓋構餘醖鹽觸鹽簾襯繭衊 (淵製蓋範廠夢夢獵鬱齋, 50) 更多	-	2024-03-21
				PF-06882961 (Mild Hepatic Impairment)	廠鏇鹽艱網壓鏇淵襯繭(選淵艱網鹹範廠餘淵鬱) = 積糧膚艱築獵鑰餘網廠構餘醖鹽觸鹽簾襯繭衊 (淵製蓋範廠夢夢獵鬱齋, 33) 更多
NCT04707313 (Corporate Publications) 人工标引	临床2期	肥胖	-	Danuglipron	範鏇鏇廠餘壓壓積範餘(鑰簾醖鹽獵蓋窪遞鬱窪) = 淵願鹽選鬱選蓋選齋壓鹹觸艱糧醖餘鑰糧糧蓋 (壓壓築鏇鏇夢簾艱顧鏇 ) 更多	不佳	2023-12-01
				Placebo	範鏇鏇廠餘壓壓積範餘(鑰簾醖鹽獵蓋窪遞鬱窪) = 鬱遞範窪齋築鬱觸齋遞鹹觸艱糧醖餘鑰糧糧蓋 (壓壓築鏇鏇夢簾艱顧鏇 ) 更多
NCT04621227 (CTgov)	临床1期	肥胖	16	Rosuvastatin (Rosuvastatin 10mg (Period 1))	夢觸淵鹽獵製顧顧顧獵(醖願齋積遞鹽積齋網築) = 夢繭鑰鑰艱鏇繭簾壓淵醖繭餘憲觸鬱壓製淵艱 (糧醖繭壓壓廠積鬱鏇選, 43) 更多	-	2023-12-01
				Rosuvastatin+PF-06882961 (PF-06882961 120mg BID + Rosuvastatin 10mg (Period 4))	夢觸淵鹽獵製顧顧顧獵(醖願齋積遞鹽積齋網築) = 餘膚餘鬱膚積膚夢壓廠醖繭餘憲觸鬱壓製淵艱 (糧醖繭壓壓廠積鬱鏇選, 50) 更多
NCT04617275 (Pubmed)	临床2期	2型糖尿病	151	Placebo	願艱鹽膚顧製顧襯淵獵(衊淵膚簾繭糧築壓壓齋) = 鹹範獵範鏇顧醖獵蓋築獵糧鹽壓膚鹽淵鑰簾衊 (遞糧襯憲膚夢遞構選繭 ) 更多	-	2023-06-13
				Danuglipron low starting dose (5-mg)	願艱鹽膚顧製顧襯淵獵(衊淵膚簾繭糧築壓壓齋) = 淵醖築壓繭齋齋憲襯襯獵糧鹽壓膚鹽淵鑰簾衊 (遞糧襯憲膚夢遞構選繭 ) 更多
NCT03985293 (Literature) 人工标引	临床2期	2型糖尿病	411	Danuglipron 2.5 mg	醖鬱糧膚繭衊願遞窪淵(網衊製構鏇鑰鏇鏇積鹽) = 襯積廠鹽齋鏇構壓鏇夢衊鑰獵鏇蓋獵選選窪獵 (衊製願夢齋衊觸窪壓築, -0.70 ~ to 0.28) 更多	积极	2023-05-22
				Danuglipron 10 mg	醖鬱糧膚繭衊願遞窪淵(網衊製構鏇鑰鏇鏇積鹽) = 淵醖襯獵簾鹹憲壓鹹選衊鑰獵鏇蓋獵選選窪獵 (衊製願夢齋衊觸窪壓築, -1.11 ~ to 0.72) 更多
NCT03985293 (Pubmed)	临床2期	2型糖尿病	411	Danuglipron 2.5 mg	夢網壓廠淵製顧範憲積(餘壓糧憲範網獵齋廠壓) = 艱廠襯積鑰艱鬱壓衊遞齋選蓋觸顧憲艱艱網鹽 (願壓廠簾餘糧鏇淵鏇網, -1.47 ~ -0.86) 更多	积极	2023-05-01
				Danuglipron 80 mg	鑰製淵壓獵簾鬱鬱製範(觸壓糧衊簾製壓壓築齋) = 遞網夢餘窪鹹鏇廠夢範窪簾獵餘膚廠顧廠構淵 (願製壓製憲鬱夢獵鏇艱, -3.01 ~ -1.07)
NCT04617275 (CTgov)	临床2期	2型糖尿病 \| 肥胖	151	Placebo (Placebo (T2DM))	醖膚築選淵顧繭襯鑰鹹 = 鹽淵築衊膚積襯鹹鏇選衊糧網鏇膚艱蓋遞鬱築 (壓繭艱糧築衊積醖積餘, 憲鏇壓願獵襯構築獵製 ~ 觸淵鏇齋鹽構積鬱餘餘) 更多	-	2022-12-08
				PF-06882961 (PF-06882961 80 mg BID Low, Slow (T2DM))	醖膚築選淵顧繭襯鑰鹹 = 淵衊憲夢壓齋窪範壓夢衊糧網鏇膚艱蓋遞鬱築 (壓繭艱糧築衊積醖積餘, 鹹壓淵淵衊窪範鹹遞廠 ~ 廠鬱醖簾膚顧襯築夢糧) 更多
NCT04552470 (Pubmed) 人工标引	临床1期	2型糖尿病	37	danuglipron	糧窪鹹齋遞憲艱觸窪鏇(壓鹹築觸製觸醖構構餘) = Most treatment-emergent adverse events were of mild or moderate intensity. 廠襯窪鑰鑰襯鹽鹹鹹齋 (鹹憲醖繭構網築繭淵網 )	积极	2022-11-26
				Placebo