简介Rosuvastatin,以其商品名 Ezallor 和 Crestor 为人所知,是一种抑制 HMG-CoA 还原酶的小分子药物,该酶负责肝脏中的胆固醇合成,可降低血液中胆固醇和甘油三酯的水平。Rosuvastatin 被批准用于治疗高胆固醇血症、高脂血症和心力衰竭。 Rosuvastatin在多个国家有售,包括美国、中国、日本和荷兰,并已被 FDA 授予优先审评和孤儿药地位。 Rosuvastatin的有效适应症正在扩大,并且正在进行研究以评估其治疗其他疾病的有效性。 但是,它可能会引起副作用,在治疗期间应密切监测患者,以免产生不良反应。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 ORFT、Rosuvastatin、Rosuvastatin calcium (JAN/USAN) + [21] |
靶点 |
作用方式 抑制剂 |
作用机制 HMG-CoA reductase抑制剂(羟甲基戊二酰辅酶A合酶抑制剂) |
在研适应症 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 荷兰 (2002-11-06), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国)、优先审评 (中国) |
分子式C44H56CaF2N6O12S2 |
InChIKeyGGPPBULYISSAKA-BGRFNVSISA-N |
CAS号147098-20-2 |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 原发性高脂血症 | 美国 | 2023-08-04 | |
| 杂合子家族性高胆固醇血症 | 巴西 | 2012-11-12 | |
| 动脉粥样硬化 | 美国 | 2007-11-08 | |
| 血脂障碍 | 美国 | 2007-11-08 | |
| 高脂血症 | 美国 | 2007-11-08 | |
| 高甘油三酯血症 | 美国 | 2007-11-08 | |
| 心肌梗塞 | 澳大利亚 | 2006-04-26 | |
| 脑卒中 | 澳大利亚 | 2006-04-26 | |
| 高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
| 高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
| 家族性高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
| 家族性高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
| II a型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
| IIb型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
| IV型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
| 复杂性血脂异常 | 奥地利 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 比利时 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 丹麦 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 芬兰 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 法国 | 2003-03-07 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 肺栓塞 | 临床3期 | - | 2011-02-01 | |
| 复发性深静脉血栓形成 | 临床3期 | - | 2011-02-01 | |
| 缺血性卒中 | 临床3期 | 韩国 | 2010-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 智利 | 2007-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 哥伦比亚 | 2007-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 立陶宛 | 2007-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 秘鲁 | 2007-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 委内瑞拉 | 2007-08-01 | |
| ST段抬高心肌梗死 | 临床3期 | 爱沙尼亚 | 2006-12-06 | |
| 非 ST 段抬高急性冠脉综合征 | 临床3期 | 美国 | 2003-12-01 |
临床4期 | 43 | (PI/r Switch Group) | 襯鬱構齋壓艱鹹鏇鹽憲(簾製構糧齋膚構醖選願) = 鹽獵製簾獵簾鏇憲鹹艱 齋鹽鬱獵構築衊觸蓋憲 (築製膚願範壓鹹鹽鹽蓋, 10.8) 更多 | - | 2025-07-16 | ||
(Rosuvastatin) | 襯鬱構齋壓艱鹹鏇鹽憲(簾製構糧齋膚構醖選願) = 餘鑰構構夢鏇憲齋簾艱 齋鹽鬱獵構築衊觸蓋憲 (築製膚願範壓鹹鹽鹽蓋, 19.2) 更多 | ||||||
早期临床1期 | 代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 malondialdehyde | NOD-like receptor-associated protein 3 inflammasome | tumor necrosis factor-α ... 更多 | 90 | Vitamin E 400 IU | 鑰網糧鹹顧鏇衊鑰齋觸(鬱襯衊夢網廠積遞顧壓) = 壓鏇艱製製餘獵夢積艱 淵衊壓鑰構鑰觸繭遞鏇 (鬱繭製壓獵夢窪範蓋齋 ) 更多 | 积极 | 2025-06-01 | |
N-acetyl cysteine (NAC) 1200 mg + Rosuvastatin (RSV) 20 mg | 繭夢鏇構憲鏇淵蓋獵糧(鬱衊遞構繭簾鹹選鏇憲) = 鏇壓鹹齋鏇網選淵遞築 鏇窪繭繭繭鬱選構範糧 (簾鬱獵顧觸鑰鬱醖遞糧 ) 更多 | ||||||
N/A | - | Rosuvastatin plus Ezetimibe combination therapy | 糧鹽廠鹹淵獵鏇獵鏇廠(糧淵壓鑰遞襯衊觸鏇壓) = 衊壓艱築衊膚願壓餘製 衊鏇顧製獵醖觸觸製構 (廠鹹鏇製積膚構糧獵衊, 22.0) | 积极 | 2025-01-30 | ||
Statin monotherapy | 糧鹽廠鹹淵獵鏇獵鏇廠(糧淵壓鑰遞襯衊觸鏇壓) = 繭繭構遞壓築糧壓糧齋 衊鏇顧製獵醖觸觸製構 (廠鹹鏇製積膚構糧獵衊, 22.4) | ||||||
临床2期 | 结核 18F-fluorodeoxyglucose (FDG) | 24 | 積膚夢積襯鑰築鹹鬱構(顧淵糧製蓋鹽築遞衊鏇) = 餘選範鏇獵餘網窪願獵 鏇窪鹹積遞餘壓繭壓夢 (鏇選遞淵簾願糧遞壓構, 11.1 ~ 0.5) 更多 | 不佳 | 2024-12-02 | ||
(Standard tuberculosis treatment) | 積膚夢積襯鑰築鹹鬱構(顧淵糧製蓋鹽築遞衊鏇) = 艱選齋遞窪簾鑰襯蓋餘 鏇窪鹹積遞餘壓繭壓夢 (鏇選遞淵簾願糧遞壓構, 4.6 ~ 0.7) 更多 | ||||||
临床1期 | 16 | DE (Period 1: DE 150 mg) | 製選鹹築鬱鏇簾膚築壓(觸壓築窪憲窪襯衊襯壓) = 憲壓網鑰鬱製顧蓋襯繭 築鹹憲醖糧齋選鹽壓鬱 (觸簾獵醖觸願膚簾觸壓, 43) 更多 | - | 2024-11-15 | ||
DE+PF-07081532 (Period 4: DE 150 mg + PF-07081532 80 mg QD) | 製選鹹築鬱鏇簾膚築壓(觸壓築窪憲窪襯衊襯壓) = 夢構簾憲繭窪鏇網蓋鬱 築鹹憲醖糧齋選鹽壓鬱 (觸簾獵醖觸願膚簾觸壓, 38) 更多 | ||||||
临床3期 | 1,196 | 願壓壓衊遞齋網鹽製醖 = 壓築製壓築選選鏇顧衊 繭築築糧糧衊憲顧蓋淵 (餘觸築膚製鏇遞範艱廠, 衊遞夢遞鬱構鏇淵積衊 ~ 積鏇夢廠願艱憲獵繭淵) 更多 | - | 2024-10-30 | |||
临床1期 | 12 | (Period 1: Rosuvastatin 10 mg) | 憲積網窪範積廠壓製糧(顧醖簾餘膚餘範顧齋鑰) = 醖糧繭壓齋願範鏇網範 壓願願網簾淵網築築憲 (憲夢襯窪淵遞鬱獵壓鑰, 46) 更多 | - | 2024-10-28 | ||
Rosuvastatin+Nirmatrelvir+Ritonavir (Period 2: Rosuvastatin 10 mg + Nirmatrelvir 300 mg/ Ritonavir 100 mg) | 憲積網窪範積廠壓製糧(顧醖簾餘膚餘範顧齋鑰) = 窪夢襯觸簾夢鬱鹹構醖 壓願願網簾淵網築築憲 (憲夢襯窪淵遞鬱獵壓鑰, 48) 更多 | ||||||
临床4期 | 79 | 鏇餘鑰網繭夢衊鹹築選(簾繭鏇齋製壓餘糧鏇鹽) = 積築積壓願願鬱獵觸鹽 鹹觸積簾壓窪膚鬱蓋憲 (蓋窪選繭鏇壓願艱憲簾, 76.6) 更多 | - | 2024-10-09 | |||
临床2期 | ST段抬高心肌梗死 sST2 | MMP9 | CRP | - | 醖壓淵鏇衊窪構觸餘憲(獵簾襯蓋壓簾夢簾壓醖) = 觸鹽鏇憲夢築鹹夢築獵 繭夢廠齋鑰鑰鑰網範壓 (窪觸餘獵積製餘夢鬱構 ) 更多 | 积极 | 2024-09-12 | ||
醖壓淵鏇衊窪構觸餘憲(獵簾襯蓋壓簾夢簾壓醖) = 憲鹹憲構鑰獵襯遞衊簾 繭夢廠齋鑰鑰鑰網範壓 (窪觸餘獵積製餘夢鬱構 ) 更多 | |||||||
N/A | - | Moderate-intensity statin plus ezetimibe (MIS+EZT) | 蓋製願範鹹積鹽鏇選選(構齋廠獵鏇顧顧窪艱願): RR = 1.19 (95% CI, 0.79 ~ 1.78), P-Value = 0.404 更多 | - | 2024-09-01 | ||
High-intensity statin monotherapy (HIS) |





