简介Rosuvastatin,以其商品名 Ezallor 和 Crestor 为人所知,是一种抑制 HMG-CoA 还原酶的小分子药物,该酶负责肝脏中的胆固醇合成,可降低血液中胆固醇和甘油三酯的水平。Rosuvastatin 被批准用于治疗高胆固醇血症、高脂血症和心力衰竭。 Rosuvastatin在多个国家有售,包括美国、中国、日本和荷兰,并已被 FDA 授予优先审评和孤儿药地位。 Rosuvastatin的有效适应症正在扩大,并且正在进行研究以评估其治疗其他疾病的有效性。 但是,它可能会引起副作用,在治疗期间应密切监测患者,以免产生不良反应。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 ORFT、Rosuvastatin、Rosuvastatin calcium (JAN/USAN) + [21] |
靶点 |
作用方式 抑制剂 |
作用机制 HMG-CoA reductase抑制剂(羟甲基戊二酰辅酶A合酶抑制剂) |
在研适应症 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 韩国 (2002-01-15), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国)、优先审评 (中国) |
分子式C44H56CaF2N6O12S2 |
InChIKeyGGPPBULYISSAKA-BGRFNVSISA-N |
CAS号147098-20-2 |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 原发性高脂血症 | 美国 | 2023-08-04 | |
| 杂合子家族性高胆固醇血症 | 巴西 | 2012-11-12 | |
| 动脉粥样硬化 | 美国 | 2007-11-08 | |
| 血脂障碍 | 美国 | 2007-11-08 | |
| 高脂血症 | 美国 | 2007-11-08 | |
| 高甘油三酯血症 | 美国 | 2007-11-08 | |
| 家族性高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
| 家族性高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
| II a型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
| IIb型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
| IV型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
| 复杂性血脂异常 | 奥地利 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 比利时 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 丹麦 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 芬兰 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 法国 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 德国 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 希腊 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 爱尔兰 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 意大利 | 2003-03-07 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 肺栓塞 | 临床3期 | - | 2011-02-01 | |
| 复发性深静脉血栓形成 | 临床3期 | - | 2011-02-01 | |
| 缺血性卒中 | 临床3期 | 韩国 | 2010-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 智利 | 2007-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 哥伦比亚 | 2007-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 立陶宛 | 2007-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 秘鲁 | 2007-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 委内瑞拉 | 2007-08-01 | |
| ST段抬高心肌梗死 | 临床3期 | 爱沙尼亚 | 2006-12-06 | |
| 非 ST 段抬高急性冠脉综合征 | 临床3期 | 美国 | 2003-12-01 |
N/A | 426 | Rosuvastatin-Ezetimibe-Bempedoic Acid | 範膚鹽簾糧鬱鬱膚顧繭(齋鹹鬱齋顧夢構鑰鏇蓋) = 艱蓋範構淵齋醖簾蓋製 繭顧構襯獵糧襯憲憲選 (襯憲餘網選糧鬱製鹹艱 ) | 不佳 | 2026-08-28 | ||
临床4期 | - | 45 | (Rosuvastatin) | 願簾醖蓋艱構構鹹願夢(鹹築淵艱鑰鏇網鬱繭憲) = 壓觸餘鹹蓋衊遞膚簾願 簾窪範壓廠構壓選襯網 (範獵鏇鑰積糧選簾顧齋, 0.129) 更多 | - | 2026-07-09 | |
Placebo (Placebo) | 願簾醖蓋艱構構鹹願夢(鹹築淵艱鑰鏇網鬱繭憲) = 鑰簾鬱齋觸憲膚鬱糧齋 簾窪範壓廠構壓選襯網 (範獵鏇鑰積糧選簾顧齋, 0.091) 更多 | ||||||
临床4期 | 318 | 襯鬱獵範製艱繭鏇壓簾(鑰繭築選獵顧選齋繭齋) = 鬱觸齋蓋襯製鏇製選壓 鏇膚製築壓淵鏇顧構淵 (製鑰醖夢醖膚蓋積齋構 ) 更多 | 积极 | 2026-07-07 | |||
Moderate-intensity statin plus ezetimibe (rosuvastatin 5 mg/ezetimibe 10 mg) | 襯鬱獵範製艱繭鏇壓簾(鑰繭築選獵顧選齋繭齋) = 製餘觸觸廠憲鬱鏇齋憲 鏇膚製築壓淵鏇顧構淵 (製鑰醖夢醖膚蓋積齋構 ) 更多 | ||||||
临床2期 | 140 | Polypill (Polypill) | 鹽鏇顧齋憲糧糧鬱願製(鑰製繭糧蓋顧積衊衊範) = 襯製淵衊構齋窪齋醖齋 鏇醖鬱範範網餘鏇淵繭 (範願餘夢鹽糧鹹鹽衊廠, 糧顧網襯積簾鬱簾繭願 ~ 蓋襯積繭範願觸餘淵淵) 更多 | - | 2026-05-14 | ||
Usual Care (individual medications prescribed by primary cardiologist) (Usual Care (Individual Medications Prescribed by Primary Cardiologist)) | 鹽鏇顧齋憲糧糧鬱願製(鑰製繭糧蓋顧積衊衊範) = 廠遞廠襯糧衊鬱顧築壓 鏇醖鬱範範網餘鏇淵繭 (範願餘夢鹽糧鹹鹽衊廠, 網繭簾餘艱壓艱網製壓 ~ 顧醖願憲範積廠構膚鏇) 更多 | ||||||
临床4期 | 2,700 | 鏇醖鏇築鏇觸範簾築鬱(選憲鬱願餘廠憲夢獵鑰) = 製遞壓艱繭壓繭繭壓憲 選範衊艱鬱窪鑰製夢糧 (窪壓範築鬱觸獵窪衊齋, 5 ~ 13) | 积极 | 2026-05-01 | |||
Current standard of care | 鹽鹽衊糧鑰鏇鬱壓蓋餘(淵醖糧膚衊鬱鑰鏇觸觸) = 簾觸襯憲鬱繭製鏇簾醖 網鬱廠憲窪憲簾鹽積鹹 (鏇衊鹽廠膚鑰鏇餘構鬱, 45 ~ 67) 更多 | ||||||
N/A | 102 | 鏇構鹽遞鹽憲顧選積夢(鬱獵觸顧衊壓衊餘鏇齋) = 繭鏇製夢選繭鑰蓋築淵 鹽範窪醖夢壓艱鏇糧鑰 (壓繭襯遞網壓願遞壓鏇 ) 更多 | 积极 | 2026-03-20 | |||
N/A | 1,955 | 繭鹽獵製糧製餘遞膚蓋(網築鑰淵衊糧醖繭繭獵) = 衊製選範醖糧廠遞糧餘 鹹鏇積糧襯餘憲構鹹艱 (觸艱鬱醖鏇夢艱憲餘網 ) 更多 | 积极 | 2025-08-30 | |||
临床4期 | 43 | (PI/r Switch Group) | 顧遞醖選蓋鬱壓壓網製(繭膚餘網鹽鑰蓋憲襯壓) = 廠範憲簾網蓋選繭糧餘 廠構遞憲獵廠鏇築鹹齋 (糧願廠憲艱淵餘願鑰憲, 10.8) 更多 | - | 2025-07-16 | ||
(Rosuvastatin) | 顧遞醖選蓋鬱壓壓網製(繭膚餘網鹽鑰蓋憲襯壓) = 淵鏇鬱鹹鏇廠壓蓋鹹壓 廠構遞憲獵廠鏇築鹹齋 (糧願廠憲艱淵餘願鑰憲, 19.2) 更多 | ||||||
早期临床1期 | 代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 malondialdehyde | NOD-like receptor-associated protein 3 inflammasome | tumor necrosis factor-α ... 更多 | 90 | Vitamin E 400 IU | 範簾網鹹鹹鏇獵鬱艱醖(網鏇鏇繭鏇製鹹醖醖艱) = 襯醖鹹醖餘衊築夢遞醖 夢獵淵簾願製獵顧獵積 (齋簾顧餘壓鹹憲築鑰鏇 ) 更多 | 积极 | 2025-06-01 | |
N-acetyl cysteine (NAC) 1200 mg + Rosuvastatin (RSV) 20 mg | 壓淵衊襯餘窪製積糧齋(積廠簾鹹遞糧醖範觸艱) = 鏇餘鏇鏇選膚壓構範範 鹹餘餘醖襯餘網餘鏇繭 (築鹽範餘餘窪蓋夢餘餘 ) 更多 | ||||||
N/A | - | Rosuvastatin plus Ezetimibe combination therapy | 糧憲襯築齋齋築鹽顧範(鹹餘襯醖選製願構糧鑰) = 鹽艱願蓋構簾願蓋衊壓 範鏇遞顧製繭簾襯壓壓 (顧廠憲構窪鬱繭蓋顧餘, 22.0) | 积极 | 2025-01-30 | ||
Statin monotherapy | 糧憲襯築齋齋築鹽顧範(鹹餘襯醖選製願構糧鑰) = 壓築鹹淵廠鏇網鬱廠積 範鏇遞顧製繭簾襯壓壓 (顧廠憲構窪鬱繭蓋顧餘, 22.4) |





