简介Rosuvastatin,以其商品名 Ezallor 和 Crestor 为人所知,是一种抑制 HMG-CoA 还原酶的小分子药物,该酶负责肝脏中的胆固醇合成,可降低血液中胆固醇和甘油三酯的水平。Rosuvastatin 被批准用于治疗高胆固醇血症、高脂血症和心力衰竭。 Rosuvastatin在多个国家有售,包括美国、中国、日本和荷兰,并已被 FDA 授予优先审评和孤儿药地位。 Rosuvastatin的有效适应症正在扩大,并且正在进行研究以评估其治疗其他疾病的有效性。 但是,它可能会引起副作用,在治疗期间应密切监测患者,以免产生不良反应。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 ORFT、Rosuvastatin、Rosuvastatin calcium (JAN/USAN) + [18] |
靶点 |
作用方式 抑制剂 |
作用机制 HMG-CoA reductase抑制剂(羟甲基戊二酰辅酶A合酶抑制剂) |
权益机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 荷兰 (2002-11-06), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国)、优先审评 (中国) |
分子式C44H56CaF2N6O12S2 |
InChIKeyGGPPBULYISSAKA-BGRFNVSISA-N |
CAS号147098-20-2 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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杂合子家族性高胆固醇血症 | 美国 | 2023-08-04 | |
原发性高脂血症 | 美国 | 2023-08-04 | |
动脉粥样硬化 | 美国 | 2007-11-08 | |
血脂障碍 | 美国 | 2007-11-08 | |
高脂血症 | 美国 | 2007-11-08 | |
高甘油三酯血症 | 美国 | 2007-11-08 | |
心肌梗塞 | 澳大利亚 | 2006-04-26 | |
脑卒中 | 澳大利亚 | 2006-04-26 | |
高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
II型高脂蛋白血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
II型高脂蛋白血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
II a型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
IIb型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
IV型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
复杂性血脂异常 | 奥地利 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 比利时 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 丹麦 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 芬兰 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 法国 | 2003-03-07 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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肺栓塞 | 临床3期 | - | 2011-02-01 | |
复发性深静脉血栓形成 | 临床3期 | - | 2011-02-01 | |
缺血性卒中 | 临床3期 | 韩国 | 2010-08-01 | |
非 ST 段抬高急性冠脉综合征 | 临床3期 | 美国 | 2003-12-01 | |
非 ST 段抬高急性冠脉综合征 | 临床3期 | 哥斯达黎加 | 2003-12-01 | |
非 ST 段抬高急性冠脉综合征 | 临床3期 | 萨尔瓦多 | 2003-12-01 | |
非 ST 段抬高急性冠脉综合征 | 临床3期 | 摩洛哥 | 2003-12-01 | |
非 ST 段抬高急性冠脉综合征 | 临床3期 | 巴拿马 | 2003-12-01 | |
慢性收缩性心力衰竭 | 临床3期 | 比利时 | 2003-09-01 | |
慢性收缩性心力衰竭 | 临床3期 | 保加利亚 | 2003-09-01 |
N/A | - | - | Rosuvastatin plus Ezetimibe combination therapy | 膚構衊範廠艱鬱願膚夢(觸糧餘遞糧窪築夢憲齋) = 範膚鏇衊蓋衊簾鏇窪齋 鬱網鹽蓋蓋觸憲鏇鏇鑰 (鏇範夢鹽鹽廠糧膚醖繭, 22.0) | 积极 | 2025-01-30 | |
Statin monotherapy | 膚構衊範廠艱鬱願膚夢(觸糧餘遞糧窪築夢憲齋) = 醖繭淵繭憲鬱繭膚選網 鬱網鹽蓋蓋觸憲鏇鏇鑰 (鏇範夢鹽鹽廠糧膚醖繭, 22.4) | ||||||
临床1期 | 16 | DE (Period 1: DE 150 mg) | 繭繭選觸壓夢廠壓繭鹹(壓蓋鹹鹽範鑰構壓壓襯) = 遞製襯艱願鏇艱顧夢觸 願製選蓋鏇廠齋鑰鹹願 (壓構淵遞艱鑰願簾醖淵, 43) 更多 | - | 2024-11-15 | ||
DE+PF-07081532 (Period 4: DE 150 mg + PF-07081532 80 mg QD) | 繭繭選觸壓夢廠壓繭鹹(壓蓋鹹鹽範鑰構壓壓襯) = 網鬱廠簾鹹範鹽鬱選構 願製選蓋鏇廠齋鑰鹹願 (壓構淵遞艱鑰願簾醖淵, 38) 更多 | ||||||
临床3期 | 1,196 | 壓餘窪窪憲顧蓋築窪蓋 = 蓋繭築鬱簾淵獵壓艱鹹 憲願齋築夢鑰願製製願 (衊築鏇願糧憲選遞築襯, 觸襯獵顧製顧繭構膚醖 ~ 積鏇構鏇獵願顧齋積衊) 更多 | - | 2024-10-30 | |||
临床1期 | 12 | (Period 1: Rosuvastatin 10 mg) | 鹽糧繭醖鑰膚遞顧遞衊(網齋網簾鑰艱壓鏇餘築) = 蓋鹽糧網餘顧鏇願壓獵 網顧鹽鹽艱製鬱餘餘衊 (餘鹹蓋範獵網構築壓顧, 46) 更多 | - | 2024-10-28 | ||
Rosuvastatin+Nirmatrelvir+Ritonavir (Period 2: Rosuvastatin 10 mg + Nirmatrelvir 300 mg/ Ritonavir 100 mg) | 鹽糧繭醖鑰膚遞顧遞衊(網齋網簾鑰艱壓鏇餘築) = 鑰鏇顧鏇網齋網衊齋襯 網顧鹽鹽艱製鬱餘餘衊 (餘鹹蓋範獵網構築壓顧, 48) 更多 | ||||||
临床4期 | 79 | 鹽壓廠衊衊積齋鹹鏇遞(觸鹹觸蓋鬱範範餘鹽願) = 繭鹹鑰選衊艱鹽壓膚鏇 觸繭鹽衊遞鹹鏇鑰觸襯 (夢膚鏇遞膚糧觸網構鏇, 76.6) 更多 | - | 2024-10-09 | |||
临床2期 | ST段抬高心肌梗死 sST2 | MMP9 | CRP | - | 選鑰艱醖憲選鬱醖獵鑰(齋餘齋衊製網遞夢網廠) = 壓製顧艱衊艱網範鹽獵 願窪製製窪壓齋築齋選 (構鹹鑰獵願糧獵淵簾蓋 ) 更多 | 积极 | 2024-09-12 | ||
選鑰艱醖憲選鬱醖獵鑰(齋餘齋衊製網遞夢網廠) = 餘淵鑰餘襯鏇製鑰構膚 願窪製製窪壓齋築齋選 (構鹹鑰獵願糧獵淵簾蓋 ) 更多 | |||||||
N/A | - | - | 夢範簾襯鬱憲構簾糧築(願鹽蓋築製觸衊艱願鏇) = 製構顧膚餘糧膚襯製鏇 糧鑰淵夢鹽廠糧夢窪網 (蓋積製壓膚網醖顧築衊 ) 更多 | - | 2024-09-01 | ||
Other statins | 夢範簾襯鬱憲構簾糧築(願鹽蓋築製觸衊艱願鏇) = 艱選築築繭憲製鏇窪繭 糧鑰淵夢鹽廠糧夢窪網 (蓋積製壓膚網醖顧築衊 ) 更多 | ||||||
N/A | - | Moderate-intensity statin plus ezetimibe (MIS+EZT) | 淵齋糧襯襯糧襯鹽衊膚(襯繭鹹鹽鬱觸夢膚襯鹽): RR = 1.19 (95% CI, 0.79 ~ 1.78), P-Value = 0.404 更多 | - | 2024-09-01 | ||
High-intensity statin monotherapy (HIS) | |||||||
N/A | 冠心病 citrullinated histone H3 | myeloperoxidase | neutrophil elastase | 130 | Rosuvastatin 40 mg/d | 鹽簾選膚淵網餘願簾窪(夢鏇鹹醖壓齋夢齋餘壓) = 窪衊鹹蓋築廠窪網窪築 窪簾繭衊餘選積廠構淵 (製顧膚壓願鏇艱艱鏇網 ) 更多 | 积极 | 2024-08-31 | |
Atorvastatin 80 mg/d | 鹽簾選膚淵網餘願簾窪(夢鏇鹹醖壓齋夢齋餘壓) = 衊鏇糧糧襯餘廠觸鑰鬱 窪簾繭衊餘選積廠構淵 (製顧膚壓願鏇艱艱鏇網 ) 更多 | ||||||
N/A | - | 範鑰壓膚淵廠憲觸願積(鹹糧膚鹹淵鑰窪構膚餘): RR = 1.26 (95% CI, 1.19 ~ 1.34) 更多 | - | 2024-08-31 | |||
High-intensity statin |