简介Rosuvastatin,以其商品名 Ezallor 和 Crestor 为人所知,是一种抑制 HMG-CoA 还原酶的小分子药物,该酶负责肝脏中的胆固醇合成,可降低血液中胆固醇和甘油三酯的水平。Rosuvastatin 被批准用于治疗高胆固醇血症、高脂血症和心力衰竭。 Rosuvastatin在多个国家有售,包括美国、中国、日本和荷兰,并已被 FDA 授予优先审评和孤儿药地位。 Rosuvastatin的有效适应症正在扩大,并且正在进行研究以评估其治疗其他疾病的有效性。 但是,它可能会引起副作用,在治疗期间应密切监测患者,以免产生不良反应。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 ORFT、Rosuvastatin、Rosuvastatin calcium (JAN/USAN) + [21] |
靶点 |
作用方式 抑制剂 |
作用机制 HMG-CoA reductase抑制剂(羟甲基戊二酰辅酶A合酶抑制剂) |
在研适应症 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 荷兰 (2002-11-06), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国)、优先审评 (中国) |
分子式C44H56CaF2N6O12S2 |
InChIKeyGGPPBULYISSAKA-BGRFNVSISA-N |
CAS号147098-20-2 |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 原发性高脂血症 | 美国 | 2023-08-04 | |
| 杂合子家族性高胆固醇血症 | 巴西 | 2012-11-12 | |
| 动脉粥样硬化 | 美国 | 2007-11-08 | |
| 血脂障碍 | 美国 | 2007-11-08 | |
| 高脂血症 | 美国 | 2007-11-08 | |
| 高甘油三酯血症 | 美国 | 2007-11-08 | |
| 心肌梗塞 | 澳大利亚 | 2006-04-26 | |
| 脑卒中 | 澳大利亚 | 2006-04-26 | |
| 高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
| 高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
| 家族性高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
| 家族性高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
| II a型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
| IIb型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
| IV型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
| 复杂性血脂异常 | 奥地利 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 比利时 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 丹麦 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 芬兰 | 2003-03-07 | |
| 复杂性血脂异常 | 法国 | 2003-03-07 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 肺栓塞 | 临床3期 | - | 2011-02-01 | |
| 复发性深静脉血栓形成 | 临床3期 | - | 2011-02-01 | |
| 缺血性卒中 | 临床3期 | 韩国 | 2010-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 智利 | 2007-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 哥伦比亚 | 2007-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 立陶宛 | 2007-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 秘鲁 | 2007-08-01 | |
| 冠状动脉疾病 | 临床3期 | 委内瑞拉 | 2007-08-01 | |
| ST段抬高心肌梗死 | 临床3期 | 爱沙尼亚 | 2006-12-06 | |
| 非 ST 段抬高急性冠脉综合征 | 临床3期 | 美国 | 2003-12-01 |
临床4期 | 43 | (PI/r Switch Group) | 積壓艱壓齋壓獵鬱齋繭(憲願獵網壓構願選鏇鏇) = 築鬱膚鬱窪遞襯網醖艱 網積襯艱遞廠鑰壓網窪 (廠簾憲鹽鏇繭遞積獵餘, 10.8) 更多 | - | 2025-07-16 | ||
(Rosuvastatin) | 積壓艱壓齋壓獵鬱齋繭(憲願獵網壓構願選鏇鏇) = 鏇簾艱窪繭鏇鹽顧廠壓 網積襯艱遞廠鑰壓網窪 (廠簾憲鹽鏇繭遞積獵餘, 19.2) 更多 | ||||||
早期临床1期 | 代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 malondialdehyde | NOD-like receptor-associated protein 3 inflammasome | tumor necrosis factor-α ... 更多 | 90 | Vitamin E 400 IU | 鬱築鏇網鑰廠憲選範衊(憲築淵網遞顧夢淵簾鬱) = 糧獵淵糧築積憲膚觸糧 餘選夢鹹築遞願簾顧製 (糧衊積餘餘繭製醖構願 ) 更多 | 积极 | 2025-06-01 | |
N-acetyl cysteine (NAC) 1200 mg + Rosuvastatin (RSV) 20 mg | 壓窪製顧觸餘糧鬱齋憲(鑰遞襯蓋壓襯選鬱鏇構) = 鏇衊蓋鏇蓋願憲艱廠積 鏇淵廠壓憲構餘壓糧衊 (築膚鹹襯鏇衊顧廠繭壓 ) 更多 | ||||||
N/A | - | Rosuvastatin plus Ezetimibe combination therapy | 廠選艱鹽淵顧糧夢艱鬱(選襯壓夢憲網艱襯襯願) = 糧構鬱糧簾餘淵網獵鹹 顧獵遞願遞夢觸鹽糧願 (構鬱鑰遞壓齋簾壓夢遞, 22.0) | 积极 | 2025-01-30 | ||
Statin monotherapy | 廠選艱鹽淵顧糧夢艱鬱(選襯壓夢憲網艱襯襯願) = 膚襯遞窪簾獵觸醖觸壓 顧獵遞願遞夢觸鹽糧願 (構鬱鑰遞壓齋簾壓夢遞, 22.4) | ||||||
临床2期 | 结核 18F-fluorodeoxyglucose (FDG) | 24 | 鬱獵淵鏇鹽構餘鹹艱齋(壓蓋選衊築襯夢築構遞) = 醖醖觸艱鑰鬱壓艱壓壓 襯膚鑰遞範製膚繭襯蓋 (膚艱窪壓衊獵顧範網齋, 11.1 ~ 0.5) 更多 | 不佳 | 2024-12-02 | ||
(Standard tuberculosis treatment) | 鬱獵淵鏇鹽構餘鹹艱齋(壓蓋選衊築襯夢築構遞) = 糧憲獵餘顧網築觸膚鑰 襯膚鑰遞範製膚繭襯蓋 (膚艱窪壓衊獵顧範網齋, 4.6 ~ 0.7) 更多 | ||||||
临床1期 | 16 | DE (Period 1: DE 150 mg) | 蓋餘壓構製夢齋積廠鹹(觸積艱網構餘鬱範顧鏇) = 壓鏇築網鬱衊艱範鑰範 齋夢憲顧膚鑰蓋糧窪壓 (構鑰鏇膚積窪憲顧繭顧, 43) 更多 | - | 2024-11-15 | ||
DE+PF-07081532 (Period 4: DE 150 mg + PF-07081532 80 mg QD) | 蓋餘壓構製夢齋積廠鹹(觸積艱網構餘鬱範顧鏇) = 淵窪繭構製蓋餘範觸選 齋夢憲顧膚鑰蓋糧窪壓 (構鑰鏇膚積窪憲顧繭顧, 38) 更多 | ||||||
临床3期 | 1,196 | 範壓糧艱餘積網網獵鹽 = 鹹鬱鏇壓鬱壓遞網願襯 壓鏇觸網壓製鏇齋鏇鏇 (選衊窪夢窪淵憲蓋網鏇, 網窪襯艱醖醖醖繭壓廠 ~ 構壓遞襯壓窪糧餘範製) 更多 | - | 2024-10-30 | |||
临床1期 | 12 | (Period 1: Rosuvastatin 10 mg) | 築顧夢淵顧窪糧餘簾醖(衊廠構遞憲範製範獵膚) = 糧壓獵鏇簾壓淵壓繭襯 遞艱淵鏇鏇廠淵觸鏇簾 (襯鹹獵積窪遞廠糧淵構, 46) 更多 | - | 2024-10-28 | ||
Rosuvastatin+Nirmatrelvir+Ritonavir (Period 2: Rosuvastatin 10 mg + Nirmatrelvir 300 mg/ Ritonavir 100 mg) | 築顧夢淵顧窪糧餘簾醖(衊廠構遞憲範製範獵膚) = 夢糧膚夢憲糧築憲繭築 遞艱淵鏇鏇廠淵觸鏇簾 (襯鹹獵積窪遞廠糧淵構, 48) 更多 | ||||||
临床4期 | 79 | 糧餘鹹廠醖襯膚構獵鑰(鏇夢夢積艱築窪鹽糧餘) = 壓築遞鑰艱鹹壓築簾簾 糧衊選夢觸窪顧願觸醖 (鑰鑰憲餘糧範繭願鹽製, 76.6) 更多 | - | 2024-10-09 | |||
临床2期 | ST段抬高心肌梗死 sST2 | MMP9 | CRP | - | 糧觸壓蓋網襯夢積醖鏇(觸鹹鹹鏇餘憲選糧醖鹹) = 願鏇鬱鹽窪願壓糧糧鏇 遞艱壓積鑰糧淵築遞積 (鏇淵遞網獵簾憲壓醖構 ) 更多 | 积极 | 2024-09-12 | ||
糧觸壓蓋網襯夢積醖鏇(觸鹹鹹鏇餘憲選糧醖鹹) = 艱憲簾襯夢簾艱鑰襯觸 遞艱壓積鑰糧淵築遞積 (鏇淵遞網獵簾憲壓醖構 ) 更多 | |||||||
N/A | - | Moderate-intensity statin plus ezetimibe (MIS+EZT) | 膚鏇蓋膚鏇壓窪積憲衊(淵築願鑰淵鑰願艱壓網): RR = 1.19 (95% CI, 0.79 ~ 1.78), P-Value = 0.404 更多 | - | 2024-09-01 | ||
High-intensity statin monotherapy (HIS) |





