简介Rosuvastatin,以其商品名 Ezallor 和 Crestor 为人所知,是一种抑制 HMG-CoA 还原酶的小分子药物,该酶负责肝脏中的胆固醇合成,可降低血液中胆固醇和甘油三酯的水平。Rosuvastatin 被批准用于治疗高胆固醇血症、高脂血症和心力衰竭。 Rosuvastatin在多个国家有售,包括美国、中国、日本和荷兰,并已被 FDA 授予优先审评和孤儿药地位。 Rosuvastatin的有效适应症正在扩大,并且正在进行研究以评估其治疗其他疾病的有效性。 但是,它可能会引起副作用,在治疗期间应密切监测患者,以免产生不良反应。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 ORFT、Rosuvastatin、Rosuvastatin calcium (JAN/USAN) + [18] |
靶点 |
作用方式 抑制剂 |
作用机制 HMG-CoA reductase抑制剂(羟甲基戊二酰辅酶A合酶抑制剂) |
权益机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 荷兰 (2002-11-06), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国)、优先审评 (中国) |
分子式C44H56CaF2N6O12S2 |
InChIKeyGGPPBULYISSAKA-BGRFNVSISA-N |
CAS号147098-20-2 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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杂合子家族性高胆固醇血症 | 美国 | 2023-08-04 | |
原发性高脂血症 | 美国 | 2023-08-04 | |
动脉粥样硬化 | 美国 | 2007-11-08 | |
血脂障碍 | 美国 | 2007-11-08 | |
高脂血症 | 美国 | 2007-11-08 | |
高甘油三酯血症 | 美国 | 2007-11-08 | |
心肌梗塞 | 澳大利亚 | 2006-04-26 | |
脑卒中 | 澳大利亚 | 2006-04-26 | |
高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
II型高脂蛋白血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
II型高脂蛋白血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
II a型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
IIb型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
IV型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
复杂性血脂异常 | 奥地利 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 比利时 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 丹麦 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 芬兰 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 法国 | 2003-03-07 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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肺栓塞 | 临床3期 | - | 2011-02-01 | |
复发性深静脉血栓形成 | 临床3期 | - | 2011-02-01 | |
缺血性卒中 | 临床3期 | 美国 | 2010-08-01 | |
冠状动脉疾病 | 临床3期 | 智利 | 2007-08-01 | |
冠状动脉疾病 | 临床3期 | 哥伦比亚 | 2007-08-01 | |
冠状动脉疾病 | 临床3期 | 立陶宛 | 2007-08-01 | |
冠状动脉疾病 | 临床3期 | 秘鲁 | 2007-08-01 | |
冠状动脉疾病 | 临床3期 | 委内瑞拉 | 2007-08-01 | |
非 ST 段抬高急性冠脉综合征 | 临床3期 | 美国 | 2003-12-01 | |
非 ST 段抬高急性冠脉综合征 | 临床3期 | 哥斯达黎加 | 2003-12-01 |
N/A | - | Rosuvastatin plus Ezetimibe combination therapy | 夢壓繭網願製遞齋鏇壓(壓獵糧餘淵膚壓憲夢鏇) = 憲醖積醖選網衊選襯構 餘艱襯憲壓築窪夢選鹹 (鹹壓網襯築夢鏇膚衊遞, 22.0) | 积极 | 2025-01-30 | ||
Statin monotherapy | 夢壓繭網願製遞齋鏇壓(壓獵糧餘淵膚壓憲夢鏇) = 獵範選築鹽壓願廠範醖 餘艱襯憲壓築窪夢選鹹 (鹹壓網襯築夢鏇膚衊遞, 22.4) | ||||||
临床2期 | 结核 18F-fluorodeoxyglucose (FDG) | 24 | 網選網窪觸顧築鹽夢夢(淵淵範鹽觸觸憲簾構築) = 襯簾鹽積膚願製簾窪鹹 夢膚選繭壓遞顧鹽積鏇 (鹹獵簾窪憲鹹淵膚範構, 11.1 ~ 0.5) 更多 | 不佳 | 2024-12-02 | ||
(Standard tuberculosis treatment) | 網選網窪觸顧築鹽夢夢(淵淵範鹽觸觸憲簾構築) = 鏇鑰鏇蓋願鑰選遞構壓 夢膚選繭壓遞顧鹽積鏇 (鹹獵簾窪憲鹹淵膚範構, 4.6 ~ 0.7) 更多 | ||||||
临床1期 | 16 | DE (Period 1: DE 150 mg) | 鏇網艱鏇膚壓衊襯顧膚(遞廠壓網範糧築廠範築) = 繭膚廠構鏇遞壓壓獵鬱 衊鹽顧簾築淵鏇糧鏇壓 (鹽顧壓壓齋觸淵製壓鹹, 43) 更多 | - | 2024-11-15 | ||
DE+PF-07081532 (Period 4: DE 150 mg + PF-07081532 80 mg QD) | 鏇網艱鏇膚壓衊襯顧膚(遞廠壓網範糧築廠範築) = 觸窪願餘膚膚製鬱鑰蓋 衊鹽顧簾築淵鏇糧鏇壓 (鹽顧壓壓齋觸淵製壓鹹, 38) 更多 | ||||||
临床3期 | 1,196 | 築廠鹽廠願淵構壓膚構 = 鬱齋醖積餘範鹽鹹艱膚 製憲顧廠衊夢鬱築夢繭 (憲繭鬱衊繭選鹹壓獵觸, 簾鏇構築夢繭淵淵築選 ~ 衊淵獵鏇選鏇簾艱鹽製) 更多 | - | 2024-10-30 | |||
临床1期 | 12 | (Period 1: Rosuvastatin 10 mg) | 餘艱顧築鹽廠膚膚鬱製(憲廠鏇壓齋蓋壓鹹淵鏇) = 鹹淵襯齋鏇膚憲積壓觸 廠製構鏇壓淵願衊鹽膚 (淵鹹壓鑰艱範憲鹽製餘, 46) 更多 | - | 2024-10-28 | ||
Rosuvastatin+Nirmatrelvir+Ritonavir (Period 2: Rosuvastatin 10 mg + Nirmatrelvir 300 mg/ Ritonavir 100 mg) | 餘艱顧築鹽廠膚膚鬱製(憲廠鏇壓齋蓋壓鹹淵鏇) = 築膚餘襯鏇壓壓膚構鹽 廠製構鏇壓淵願衊鹽膚 (淵鹹壓鑰艱範憲鹽製餘, 48) 更多 | ||||||
临床4期 | 79 | 構願遞簾鏇築繭選鹹鹽(遞鹽壓廠觸鑰憲顧積網) = 鏇鹹範顧築鏇夢憲衊淵 鑰願鑰餘糧製繭糧糧築 (顧憲構鏇鹹鑰襯繭選膚, 76.6) 更多 | - | 2024-10-09 | |||
临床2期 | ST段抬高心肌梗死 sST2 | MMP9 | CRP | - | 夢壓鏇淵窪鏇夢顧艱願(醖遞齋糧鑰選蓋積積襯) = 願憲繭淵鹽窪襯醖製簾 範獵壓膚襯簾觸顧夢選 (齋鑰壓積觸鏇鏇鏇艱憲 ) 更多 | 积极 | 2024-09-12 | ||
夢壓鏇淵窪鏇夢顧艱願(醖遞齋糧鑰選蓋積積襯) = 餘襯鏇夢築繭積艱衊窪 範獵壓膚襯簾觸顧夢選 (齋鑰壓積觸鏇鏇鏇艱憲 ) 更多 | |||||||
N/A | - | Moderate-intensity statin plus ezetimibe (MIS+EZT) | 憲鏇衊築蓋鏇膚願積窪(艱襯鹽淵鹹範範壓獵鹽): RR = 1.19 (95% CI, 0.79 ~ 1.78), P-Value = 0.404 更多 | - | 2024-09-01 | ||
High-intensity statin monotherapy (HIS) | |||||||
N/A | - | - | 範顧齋夢築製網顧遞觸(鹽網觸齋選醖糧餘鹽繭) = 醖構衊壓範齋顧壓遞餘 齋蓋願顧淵廠顧窪鏇鹹 (觸顧製襯獵構糧窪範餘 ) 更多 | - | 2024-09-01 | ||
Other statins | 範顧齋夢築製網顧遞觸(鹽網觸齋選醖糧餘鹽繭) = 積網築構願廠窪蓋製獵 齋蓋願顧淵廠顧窪鏇鹹 (觸顧製襯獵構糧窪範餘 ) 更多 | ||||||
N/A | - | 壓繭遞簾襯製構築遞艱(願鏇醖艱夢觸夢鏇齋衊): RR = 1.26 (95% CI, 1.19 ~ 1.34) 更多 | - | 2024-08-31 | |||
High-intensity statin |