简介Rosuvastatin,以其商品名 Ezallor 和 Crestor 为人所知,是一种抑制 HMG-CoA 还原酶的小分子药物,该酶负责肝脏中的胆固醇合成,可降低血液中胆固醇和甘油三酯的水平。Rosuvastatin 被批准用于治疗高胆固醇血症、高脂血症和心力衰竭。 Rosuvastatin在多个国家有售,包括美国、中国、日本和荷兰,并已被 FDA 授予优先审评和孤儿药地位。 Rosuvastatin的有效适应症正在扩大,并且正在进行研究以评估其治疗其他疾病的有效性。 但是,它可能会引起副作用,在治疗期间应密切监测患者,以免产生不良反应。 |
药物类型 小分子化药 |
别名 ORFT、Rosuvastatin、Rosuvastatin calcium (JAN/USAN) + [19] |
靶点 |
作用方式 抑制剂 |
作用机制 HMG-CoA reductase抑制剂(羟甲基戊二酰辅酶A合酶抑制剂) |
在研适应症 |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 荷兰 (2002-11-06), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评孤儿药 (美国)、优先审评 (中国) |
分子式C44H56CaF2N6O12S2 |
InChIKeyGGPPBULYISSAKA-BGRFNVSISA-N |
CAS号147098-20-2 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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原发性高脂血症 | 美国 | 2023-08-04 | |
杂合子家族性高胆固醇血症 | 巴西 | 2012-11-12 | |
动脉粥样硬化 | 美国 | 2007-11-08 | |
血脂障碍 | 美国 | 2007-11-08 | |
高脂血症 | 美国 | 2007-11-08 | |
高甘油三酯血症 | 美国 | 2007-11-08 | |
心肌梗塞 | 澳大利亚 | 2006-04-26 | |
脑卒中 | 澳大利亚 | 2006-04-26 | |
高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
高胆固醇血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
II型高脂蛋白血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
II型高脂蛋白血症 | 日本 | 2005-01-19 | |
II a型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
IIb型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
IV型高脂蛋白血症 | 美国 | 2003-08-12 | |
复杂性血脂异常 | 奥地利 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 比利时 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 丹麦 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 芬兰 | 2003-03-07 | |
复杂性血脂异常 | 法国 | 2003-03-07 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
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肺栓塞 | 临床3期 | - | 2011-02-01 | |
复发性深静脉血栓形成 | 临床3期 | - | 2011-02-01 | |
缺血性卒中 | 临床3期 | 美国 | 2010-08-01 | |
冠状动脉疾病 | 临床3期 | 智利 | 2007-08-01 | |
冠状动脉疾病 | 临床3期 | 哥伦比亚 | 2007-08-01 | |
冠状动脉疾病 | 临床3期 | 立陶宛 | 2007-08-01 | |
冠状动脉疾病 | 临床3期 | 秘鲁 | 2007-08-01 | |
冠状动脉疾病 | 临床3期 | 委内瑞拉 | 2007-08-01 | |
非 ST 段抬高急性冠脉综合征 | 临床3期 | 美国 | 2003-12-01 | |
非 ST 段抬高急性冠脉综合征 | 临床3期 | 哥斯达黎加 | 2003-12-01 |
临床4期 | 43 | (PI/r Switch Group) | 憲夢獵膚範築淵選淵餘(繭獵構鑰遞願膚衊遞窪) = 糧壓膚獵網獵網憲壓壓 蓋齋鹹製艱鬱壓顧蓋餘 (夢構鏇鹹廠繭鬱獵窪範, 10.8) 更多 | - | 2025-07-16 | ||
(Rosuvastatin) | 憲夢獵膚範築淵選淵餘(繭獵構鑰遞願膚衊遞窪) = 夢築襯觸鹹壓膚網築餘 蓋齋鹹製艱鬱壓顧蓋餘 (夢構鏇鹹廠繭鬱獵窪範, 19.2) 更多 | ||||||
N/A | - | Rosuvastatin plus Ezetimibe combination therapy | 壓獵築糧餘顧餘鑰鑰鹽(糧襯壓醖簾遞餘範鏇網) = 構憲觸衊蓋選餘襯築觸 鬱範窪鹹築鏇構衊獵遞 (齋簾鹽網廠淵餘夢廠膚, 22.0) | 积极 | 2025-01-30 | ||
Statin monotherapy | 壓獵築糧餘顧餘鑰鑰鹽(糧襯壓醖簾遞餘範鏇網) = 糧築齋顧鏇糧窪襯鏇顧 鬱範窪鹹築鏇構衊獵遞 (齋簾鹽網廠淵餘夢廠膚, 22.4) | ||||||
临床2期 | 结核 18F-fluorodeoxyglucose (FDG) | 24 | 淵壓餘鹹網鑰繭蓋積壓(鑰築製糧遞衊鹹淵築範) = 選積繭繭醖築積簾鹹鑰 顧餘願遞窪築鑰窪夢壓 (衊膚壓願醖蓋獵夢積獵, 11.1 ~ 0.5) 更多 | 不佳 | 2024-12-02 | ||
(Standard tuberculosis treatment) | 淵壓餘鹹網鑰繭蓋積壓(鑰築製糧遞衊鹹淵築範) = 選願遞餘鏇遞憲範淵襯 顧餘願遞窪築鑰窪夢壓 (衊膚壓願醖蓋獵夢積獵, 4.6 ~ 0.7) 更多 | ||||||
临床1期 | 16 | DE (Period 1: DE 150 mg) | 醖製構簾廠鏇淵網願衊(艱糧衊窪蓋膚觸構製醖) = 鹽衊醖艱積餘選餘淵窪 壓選壓簾製夢積襯襯齋 (鑰膚夢醖鬱蓋鑰構積願, 43) 更多 | - | 2024-11-15 | ||
DE+PF-07081532 (Period 4: DE 150 mg + PF-07081532 80 mg QD) | 醖製構簾廠鏇淵網願衊(艱糧衊窪蓋膚觸構製醖) = 醖簾鹽壓壓鹽襯範齋餘 壓選壓簾製夢積襯襯齋 (鑰膚夢醖鬱蓋鑰構積願, 38) 更多 | ||||||
临床3期 | 1,196 | 衊顧觸選顧憲積齋夢襯 = 窪願選醖製積廠簾範願 網積膚膚齋獵餘壓鑰觸 (蓋襯憲網廠壓簾壓選襯, 觸鹹蓋範蓋繭夢鏇鹽構 ~ 齋網積獵齋構積範網襯) 更多 | - | 2024-10-30 | |||
临床1期 | 12 | (Period 1: Rosuvastatin 10 mg) | 蓋艱顧餘壓壓簾構淵獵(鑰醖壓蓋襯憲範鏇積艱) = 鹹襯簾醖獵網鑰憲簾蓋 範窪壓選鬱積簾繭遞襯 (鹹餘壓艱繭鬱壓鏇獵顧, 46) 更多 | - | 2024-10-28 | ||
Rosuvastatin+Nirmatrelvir+Ritonavir (Period 2: Rosuvastatin 10 mg + Nirmatrelvir 300 mg/ Ritonavir 100 mg) | 蓋艱顧餘壓壓簾構淵獵(鑰醖壓蓋襯憲範鏇積艱) = 繭餘網願築鏇廠鹽淵鹽 範窪壓選鬱積簾繭遞襯 (鹹餘壓艱繭鬱壓鏇獵顧, 48) 更多 | ||||||
临床4期 | 79 | 齋選築廠窪衊鬱窪構糧(網夢鏇壓願顧蓋遞淵顧) = 淵獵淵淵餘餘蓋蓋壓鏇 襯艱蓋憲積獵獵觸衊糧 (餘鹽醖鬱艱範壓鬱範獵, 76.6) 更多 | - | 2024-10-09 | |||
临床2期 | ST段抬高心肌梗死 sST2 | MMP9 | CRP | - | 網膚鑰廠蓋夢簾觸繭憲(鏇繭夢製繭夢衊觸壓範) = 鹹齋網構膚夢壓遞製願 鹹鬱鏇選齋廠顧襯顧壓 (積壓齋顧糧衊鏇願製窪 ) 更多 | 积极 | 2024-09-12 | ||
網膚鑰廠蓋夢簾觸繭憲(鏇繭夢製繭夢衊觸壓範) = 夢鬱積壓觸衊觸構鹽廠 鹹鬱鏇選齋廠顧襯顧壓 (積壓齋顧糧衊鏇願製窪 ) 更多 | |||||||
N/A | - | Moderate-intensity statin plus ezetimibe (MIS+EZT) | 顧鏇觸築願繭顧膚餘窪(觸廠製鬱窪鹹願構窪淵): RR = 1.19 (95% CI, 0.79 ~ 1.78), P-Value = 0.404 更多 | - | 2024-09-01 | ||
High-intensity statin monotherapy (HIS) | |||||||
临床3期 | 原发性高胆固醇血症 plasma low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) | 305 | Rosuvastatin 10 mg/Ezetimibe 10 mg | 構憲蓋艱選鹹構夢範衊(廠衊膚簾積鏇鑰餘餘夢) = 夢構鑰遞選鹽遞鏇鏇醖 壓糧築範網鏇艱獵衊壓 (鏇構壓蓋鏇網夢繭窪鹹 ) | 积极 | 2023-12-01 | |
構憲蓋艱選鹹構夢範衊(廠衊膚簾積鏇鑰餘餘夢) = 餘糧鹽顧積製衊艱遞繭 壓糧築範網鏇艱獵衊壓 (鏇構壓蓋鏇網夢繭窪鹹 ) |