A Randomized, Double-blind, Active-controlled, Parallel-group Clinical Study to Evaluate the Efficacy and Safety of YZJ-1139 Tablets in the Treatment of Insomnia Disorder

The main purpose of this study is to assess efficacy of YZJ-1139 for 28 days in adult subjects with insomnia disorder. Efficacy will be evaluated on objective and subjective sleep parameters.

开始日期2025-03-25

申办/合作机构

上海海雁医药科技有限公司

NCT06680531

/ Active, not recruiting临床1期

A Clinical Study to Evaluate the Drug Interaction Between YZJ-1139 Tablets and Escitalopram Oxalate Tablets

Primary Objective：
1) To evaluate the pharmacodynamic interaction between YZJ-1139 tablets and Escitalopram oxalate tablets in healthy subjects; 2) To evaluate the pharmacokinetic interaction between YZJ-1139 tablets and Escitalopram oxalate tablets in healthy subjects; To observe the safety of YZJ-1139 tablets taken together with Escitalopram oxalate tablets.

开始日期2024-08-31

申办/合作机构

上海海雁医药科技有限公司

NCT06671470

/ Active, not recruiting临床1期

Drug Interaction Study of YZJ-1139 Tablets With Ticagrelor Tablets

Primary Objective :
To evaluate the effect of ticagrelor tablets on the pharmacokinetic characteristics of YZJ-1139 in healthy subjects;
Secondary Objective:
To evaluate the safety of ticagrelor tablets in combination with YZJ-1139 tablets in healthy subjects.

开始日期2024-08-22

申办/合作机构

上海海雁医药科技有限公司

100 项与法赞雷生相关的临床结果

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100 项与法赞雷生相关的转化医学

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100 项与法赞雷生相关的专利（医药）

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2022-08-05·ACS catalysis

Asymmetric Synthesis of Nortropanes via Rh-Catalyzed Allylic Arylation

Article

作者: Goetzke, F. Wieland ; Christensen, Kirsten E. ; Zhang, Yan ; Fletcher, Stephen P.

Tropane derivatives are extensively used in medicine, but catalytic asymmetric methods for their synthesis are underexplored. Here, we report Rh-catalyzed asymmetric Suzuki-Miyaura-type cross-coupling reactions between a racemic N-Boc-nortropane-derived allylic chloride and (hetero)aryl boronic esters. The reaction proceeds via an unexpected kinetic resolution, and the resolved enantiopure allyl chloride can undergo highly enantiospecific reactions with N-, O-, and S-containing nucleophiles. The method was applied in a highly stereoselective formal synthesis of YZJ-1139(1), a potential insomnia treatment that recently completed Phase II clinical trials. Our report represents an asymmetric catalytic method for the synthesis of YZJ-1139(1) and related compounds.

2022-02-18·ORGANIC PROCESS RESEARCH & DEVELOPMENT

Development of a Scalable Route with Efficient Stereoisomer Control to YZJ-1139, an Orexin Receptor Antagonist

作者: Fei, Zonglei ; Gao, Qingfu ; Ma, Youhong ; Wu, Bo ; Zhang, Xingsong ; Zeng, Zhenya ; Zhang, Jiangbo ; Jia, Miao ; Feng, Yixiao ; Cai, Xunzhi

An effort toward the synthesis and process development of the orexin receptor antagonist YZJ-1139 I was described in this article.I contains the azabicyclic nortropane structure with three chiral centers.By the original process, highly pure intermediates or API could be obtained by chromatog. with a relatively low yield.To remove the undesirable stereoisomers as early as possible, an N-(R)-α-phenethyl was synthesized by the Robinson-Schopf reaction and easily purified as its hydrochloride.The single crystal X-ray study was used to confirm the stereo configuration of I.The protecting group could be easily removed by transfer hydrogenation, resulting in an enantiomerically pure intermediate as its D-tartrate.The overall yield for preparing I was significantly increased, and this cost-efficient process might be promising in future com. productions.

Drug Design Development and Therapy

Pharmacokinetics, Pharmacodynamic, Safety and Tolerability of Fazamorexant, a Novel Dual Orexin Receptor Antagonist: Report of the First-in-Human Study

Article

作者: Jin, Lu ; Zhao, Dong ; Hao, Xiaohua ; Ni, Jun ; Huang, Xingxing ; Li, Baoshun ; Zhang, Wen

Purpose:

This is the first-in-human study to investigate the pharmacokinetic and pharmacodynamic profiles, safety, and tolerability of Fazamorexant (a novel dual orexin receptor antagonist) in healthy subjects.

Methods:

Here, we summarize pharmacokinetic, pharmacodynamic, and safety data from the randomized, double-blind placebo-controlled studies in healthy adults: single ascending doses (2-80 mg; N = 64), multiple ascending doses (10-60 mg; N = 40).

Results:

Following single and multiple dosing, the pharmacokinetic profile was characterized by quick absorption and elimination, with median t_max of 0.625-1.25 h and arithmetic mean t_1/2 of 1.91-3.68 h. C_max and AUC_0-t were positively correlated with doses and no apparent Fazamorexant plasma accumulation was detected on Day 7. The hypnotic effects were observed after administration and the effects of high dose groups were slightly higher than that of low dose groups, the results of pharmacodynamics showed a dose-dependent effect and the change in SSS from baseline was greatest in the 80 mg group (2.5). There were no clinically relevant effects of gender on Fazamorexant pharmacokinetics. No serious dose-dependent adverse events (AEs) or deaths were observed during the study.

Conclusion:

Fazamorexant at a single dose of 2-80 mg or 10-60 mg at multiple doses presented satisfactory safety and tolerability in healthy subjects. The findings in this comprehensive first-in-humans study support the continued investigation of Fazamorexant as a therapeutic option for insomnia therapy.

项与法赞雷生相关的新闻（医药）

2026-03-16

·丁香园 Insight 数据库

超 8 亿患者！被忽视的潜在大药市场

失眠因其医疗和消费的双重属性，常被认为是有望接棒肥胖的下一个黄金赛道。根据 Insight 数据库，目前全球在研的失眠新药有 40 多款（仅统计适应症处于积极状态的新药项目），已经进入市场的有 21 款，其中有 5 款是近些年斩获批准的。国内市场同样提速，仅 2025 年就有两款新型失眠药达利雷生和莱博雷生先后获批上市，并迅速开启商业化布局。不过，失眠赛道的痛点也非常明显：传统药物副作用大、新型疗法价格高、商保支付方不愿意买单等。这不禁让我们思考：后 GLP-1 时代，失眠真的能复制肥胖神话吗？失眠赛道洗牌加速失眠是一种常见的睡眠问题，主要症状包括入睡困难、持续性睡眠障碍、早醒、睡眠质量下降和总睡眠时间减少。据世界卫生组织统计，全球约 27% 的人存在睡眠问题，其中有 15% 的成年人长期受到失眠困扰。失眠确诊人数超过 8.5 亿，仅中国就有 3 亿多人。如此广泛的人群，背后孕育着亟待挖掘的巨大市场空间。再加上失眠患者可自我认知、诊断，而且具备付费意识，失眠市场理论上具备和减肥一样的市场想象空间。这也是资本和药企争相入局失眠赛道的核心动力。虽然前景广阔，失眠领域曾经却因为新疗法欠缺，一度陷入发展瓶颈。2010 年前上市的巴比妥类（如苯巴比妥）、苯二氮卓类（溴替唑仑、三唑仑等）和非苯二氮卓类（唑吡坦、佐匹克隆、西达替尼等）失眠药物，或多或少都存在着成瘾性、戒断反应等副作用。其中巴比妥类药物更是因风险过高，而被逐渐淘汰。直到 2014 年，默沙东的苏沃雷生斩获 FDA 批准，双重食欲素受体拮抗剂（DORA）进入市场，失眠领域才迎来新拐点。近些年，莱博雷生（卫材）、达利雷生（Idorsia/先声）、Vornorexant（大正制药）的相继落地，进一步给失眠新药市场注入了新的增长活力。来源：丁香园 Insight 数据库食欲素（orexin）是一种在下丘脑外侧区域合成和分泌的促进觉醒的神经肽，与受体结合，可以调节睡眠-觉醒状态。DORA 正是通过阻断唤醒食欲素 A 和食欲素 B 与其受体结合，来抑制失眠患者中过度活跃的觉醒通路，进而发挥助眠作用。与传统药物相比，DORA 能够在不改变睡眠结构的前提下，帮助患者入睡和保持睡眠，而且没有成瘾性，可以长期使用，消费场景使用潜力大。目前，全球在研的失眠新药多为食欲素受体拮抗剂。除了已经上市的 4 款 DORA 外，扬子江自主开发的的法赞雷生也已经申报上市，强生的 Seltorexant、翰森的 HS-10506 等新药正在开展临床研究。谁能成为下一个大药？赛诺菲的唑吡坦是失眠赛道曾经的王者，巅峰时期销售额有 20 多亿欧元。可惜随着仿制药在全球范围内的冲击，唑吡坦销售额严重萎缩。2024 年 7 月，赛诺菲更是将唑吡坦及其长效剂型在美国的权益出售给了 Cosette 公司。至此，唑吡坦的黄金时代彻底终结，这位昔日失眠霸主在仿制药的洪流中完成了最后退场。来源：德邦证券如果说接下来谁能接棒唑吡坦，成为下一个失眠大药？新型食欲素受体拮抗剂无疑是当下最确定的爆发赛道。目前，全球已经有 4 款 DORA 进入市场，包括苏沃雷生、莱博雷生、达利雷生和 Vornorexant。其中苏沃雷生是最早上市的，2014 年就进入了美国和日本市场。此后十多年，在仅有失眠一个适应症、只有两个市场的情况下，该产品销售峰值依旧超过了 3 亿美元。不过近几年，在后来者的冲击下，苏沃雷生的销售额有所下滑。莱博雷生是继苏沃雷生后，全球第二款上市的 DORA。与苏沃雷生相比，莱博雷生在改善入睡和维持睡眠之间的平衡做得极好，且在改善日间功能方面具有竞争优势。2019 年底斩获监管批准后，其销售额一路上涨，2025 年已经达到了 4.07 亿美元（610 亿日元）。有分析师认为，莱博雷生正进入生命周期的最高光时刻，背后主要得益于 3 个因素：2025 年中旬正式登陆中国市场，上市仅半年，销售额已经突破 1 亿元；被卫材视为 3L（仑伐替尼+仑卡奈单抗+莱博雷生）核心支柱之一，产能供应充足，地区拓展迅速；已经在 27 个国家和地区获得批准，渗透率正快速提升。来源：卫材财报达利雷生 2022 年初率先在美国获批，而后进入了欧盟、日本市场，2025 年中旬又通过先声药业登陆了中国市场。根据 Idorsia 最新财报，该产品 2025 年销售额翻倍，达到了 1.62 亿美元（1.34 亿瑞士法郎），2026 年将进一步增长至 2.42 亿美元（2 亿瑞士法郎）。目前，达利雷生还在探索在儿童失眠症中的应用，2026 年 Q2 应该就能公布结果。其市场想象空间正在打开。相比之下，2025 年 8 月仅在日本上市的 Vornorexant 很难撼动莱博雷生和达利雷生的双雄格局。失眠赛道的下一个重磅炸弹，大概率在这两款产品之间诞生。结语随着越来越多新产品上市，有分析师预测，到 2031 年失眠治疗市场规模将超过 50 亿美元。然而短期内，失眠赛道恐怕难复现肥胖领域的 GLP-1 式神话。究其原因，除了大众患教尚浅、衍生消费生态匮乏外，核心痛点在于当前作为支柱的新型食欲素受体拮抗剂尚未展现出如 GLP-1 般的统治力，再加上保健品的分流竞争以及精神类药物长久以来的副作用阴影，都制约了失眠市场的爆发。总之，失眠新药的下半场依然充满变数。参考来源 1. 丁香园 Insight 数据库 2. 卫材、 Idorsia、先声药业等官网 3. 失眠药行业：失眠化药成长空间巨大，新品放量可期（德邦证券） 4. 2023年中国失眠行业概览:睡眠障碍年轻化，失眠行业前景可期（头豹研究院） 5.Sleep Medicine Reviews 期刊封面来源：站酷海洛免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。编辑：月牙 PR 稿对接：微信 insightxb 投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn

上市批准

2026-02-27

·北京药研汇

又一重磅，康弘药业“全新机制”抗失眠1类新药来袭

失眠是最常见的睡眠-觉醒障碍之一，表现为尽管有充足的睡眠时间，但依然入睡、睡眠维持困难或两种兼有，这往往会影响人们日间的状态，导致疲劳、注意力难以集中、易怒等，许多人失眠症状会持续数月甚至数年之久。此外，失眠还会增加老年人跌倒的风险。 2026年2月25日，据中国国家药品审评中心（CDE）官网最新显示，成都康弘药业集团股份有限公司按化药注册分类1类申报的新药KHN707片临床试验申请获默示许可。拟定适应症为：治疗失眠症。据康弘药业公告介绍，这是该公司自主研发的选择性食欲素2受体（OX2R）拮抗剂，属于全新作用机制的失眠症治疗药物，剂型为片剂。前期已完成的研究结果显示KHN707片安全性较好，且在失眠模型中具有良好的治疗作用，预期临床应用前景较好。食欲素（Orexin）是由下丘脑外侧区神经元分泌的一种神经肽，包括食欲素A和食欲素B，它们通过与两种G蛋白偶联受体OX1R和OX2R结合发挥作用。食欲素系统在维持觉醒状态中起着关键作用，激活该系统可促进觉醒，而抑制其功能则能够诱导睡眠。双食欲素受体拮抗剂（DORAs）通过竞争性结合OX1R和OX2R，阻断食欲素信号传导，降低中枢觉醒驱动，从而诱导自然睡眠。食欲素受体拮抗剂包括选择性OX1R拮抗剂（SORA1s），选择性OX2R拮抗剂（SORA2s）和双重OX1/2R拮抗剂（DORAs），SORA2s和DORAs在治疗睡眠障碍方面具有明显作用。其中以食欲素2型受体（OX2R）为靶点的新型药物因其独特的作用机制展现出巨大临床潜力。与传统药物相比，OX2R靶向疗法避免了药物依赖性及认知损伤风险，实现了从“广泛神经抑制”向“精准病理机制干预”的模式转变。与传统安眠药相比，食欲素受体拮抗剂从源头上规避了如成瘾性、长期服用后药效衰减等困扰，虽非完美，却是重要突破，因此是目前抗失眠症新药研发热门靶点之一。与传统GABA-A受体激动剂相比，食欲素受体拮抗剂具有以下显著优势：作用机制独特：通过调节食欲素系统，更精准地调节睡眠-觉醒周期，减少对日间功能的影响。安全性更高：无成瘾性，长期使用后停药不会出现戒断症状或失眠反弹。睡眠结构优化：精准地模拟生理性睡眠，同时延长非快速眼动期（NREM）和快速眼动期（REM），改善睡眠结构，减少传统药物对REM期的抑制，避免睡眠碎片化。政策监管：国内镇静失眠药物基本属于国家管制的二类精神药品（艾司唑仑、右佐匹克隆等）。因食欲素受体拮抗剂成瘾性低，目前美国和日本对苏沃雷生、莱博雷生的监管等级都不高。近几年来，越来越多的人出现睡眠困难，有数据统计显示，我国有1/4的人群睡眠不足6小时，近40%的人群存在夜间易醒的问题。入睡困难、睡眠不足等症状会影响人的认知表现，削弱免疫系统，导致增加患慢性疾病的概率。因此加强抗失眠药物研发举足轻重。目前，在抗失眠症新药领域异常火热，国内扬子江药业、恒瑞医药、豪森药业、信立泰等多家药企均有布局。如2025年9月，扬子江药业曾宣布，其自主研发的1类抗失眠创新药法赞雷生(Fazamorexant)Ⅲ期关键性临床研究成果发布。法赞雷生是一款双重食欲素受体拮抗剂(YZJ-1139片)，它能够同时抑制食欲素受体1型和2型，加快睡眠速度，延长深睡时间。本研究为一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验，共1034例成人失眠症患者服用试验药物。结果显示，法赞雷生作为食欲素双受体拮抗剂药，在成人失眠患者中表现出快速起效和良好的安全性。扬子江药业集团相关负责人表示，企业已向国家药品监督管理局(NMPA)药品审评中心(CDE)正式提交法赞雷生的新药上市申请(NDA)。除了在研新药外，当前国内已有不少于3款抗失眠创新药获批上市，其中2025年6月，先声药业与瑞士Idorsia公司合作开发的抗失眠创新药盐酸达利雷生片获批上市，用于治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者，且未被作为精神药品管制。资料显示，该产品是一款双重食欲素受体拮抗剂，通过阻断促进觉醒的食欲素神经肽(食欲素A和食欲素B)与其受体的结合，在不改变睡眠结构的前提下，帮助患者入睡和保持睡眠，嗜睡发生率低，有效提高次日日间功能。睡眠，作为人体不可或缺的生理需求，却成为了我国众多成年人的 “难题”。数据显示，我国18岁及以上人群中，睡眠困扰率高达48.5%。这一数据背后，反映出国民睡眠健康问题的严峻性，揭示出抗失眠药物领域巨大的市场需求。希望康弘药业的KHN707片后续临床试验顺利推进，早日为广大患者提供更多的治疗选择。

申请上市临床结果免疫疗法

2026-02-26

·制药网

抗失眠症药物领域再迎喜讯，该药企1类创新药获批临床

【制药网行业动态】近几年，越来越多的人出现睡眠困难，有数据统计显示，我国有1/4的人群睡眠不足6小时，近40%的人群存在夜间易醒的问题。入睡困难、睡眠不足等症状会影响人的认知表现，削弱免疫系统，导致增加患慢性疾病的概率。因此加强抗失眠药物研发举足轻重。　　据悉，近日康弘药业传来喜讯，公司自主研发的化药1类创新药KHN707片已获得国家药品监督管理局下发的药物临床试验批准通知书，同意该药品开展用于失眠症的临床试验。该临床试验的获批标志着KHN707片的研发进程进入了新的阶段。　　资料显示，KHN707片为选择性食欲素2(OX2R)受体拮抗剂，属于全新作用机制的失眠症治疗药物。根据公司公告，前期研究结果显示该药物在失眠模型中具有良好的治疗作用，且安全性较好，展现出潜在的临床应用前景。　　据悉，在抗失眠症新药领域，目前扬子江药业、恒瑞医药、豪森药业、信立泰等多家药企均有布局。如2025年9月，扬子江药业曾宣布，其自主研发的1类抗失眠创新药法赞雷生(Fazamorexant)Ⅲ期关键性临床研究成果发布。法赞雷生是一款双重食欲素受体拮抗剂(YZJ-1139片)，它能够同时抑制食欲素受体1型和2型，加快睡眠速度，延长深睡时间。本研究为一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验，共1034例成人失眠症患者服用试验药物。结果显示，法赞雷生作为食欲素双受体拮抗剂药，在成人失眠患者中表现出快速起效和良好的安全性。扬子江药业集团相关负责人表示，企业已向国家药品监督管理局(NMPA)药品审评中心(CDE)正式提交法赞雷生的新药上市申请(NDA)。　　除了在研新药外，当前国内已有不少于3款抗失眠创新药获批上市，其中2025年6月，先声药业与瑞士Idorsia公司合作开发的抗失眠创新药盐酸达利雷生片获批上市，用于治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者，且未被作为精神药品管制。资料显示，该产品是一款双重食欲素受体拮抗剂，通过阻断促进觉醒的食欲素神经肽(食欲素A和食欲素B)与其受体的结合，在不改变睡眠结构的前提下，帮助患者入睡和保持睡眠，嗜睡发生率低，有效提高次日日间功能。　　业内表示，与传统安眠药相比，食欲素受体拮抗剂从源头上规避了如成瘾性、长期服用后药效衰减等困扰，虽非完美，却是重要突破，因此是目前抗失眠症新药研发热门靶点之一。　　睡眠，作为人体不可或缺的生理需求，却成为了我国众多成年人的 “难题”。数据显示，我国18岁及以上人群中，睡眠困扰率高达48.5%。这一数据背后，反映出国民睡眠健康问题的严峻性，揭示出抗失眠药物领域巨大的市场需求。　　从国民睡眠困扰率居高不下，到国内药企纷纷布局创新研发，再到多款新药获批上市、进入临床试验，我国抗失眠药物领域正迎来快速发展的黄金期。睡眠健康关乎全民福祉，随着创新研发的持续深入，相信未来会有更多更安全、更有效的抗失眠药物问世，破解失眠困境。　　免责声明：在任何情况下，本文中的信息或表述的意见，均不构成对任何人的投资建议。

临床3期上市批准申请上市临床结果

100 项与法赞雷生相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
入睡和睡眠障碍	申请上市	中国	江苏海岸药业有限公司	2025-01-22
中枢神经系统疾病	临床1期	中国	上海海雁医药科技有限公司	2024-08-31

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临床结果

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分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05525637 (WSC2025)	临床3期	入睡和睡眠障碍	1,034	Fazamorexant 20 mg	選製鏇積醖網窪醖鑰餘(觸範製積衊憲淵襯積齋) = Common treatment-related AEs (≥2%) included hyperlipidemia, dizziness, leukopenia 網範夢築蓋憲壓餘膚鏇 (製築糧選襯淵襯積鬱築 )	积极	2025-09-05
				Fazamorexant 40 mg