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项与 Fazamorexant 相关的临床试验YZJ-1139片在肝功能损害和肝功能正常受试者中的药代动力学和安全性研究
主要目的:评价YZJ-1139片在轻度(Child-Pugh A)、中度(Child-Pugh B)肝功能损害受试者与肝功能正常受试者药代动力学差异,为制定肝功能损害患者的临床用药方案提供依据。
次要目的:评价轻、中度肝功能损害受试者和肝功能正常受试者单次口服YZJ-1139片后的安全性。
一项评价健康受试者单次口服YZJ-1139片的安全性、耐受性、药代动力学及对QT间期影响的I期临床试验
1) 评价单次口服YZJ-1139片在健康受试者中的安全性和耐受性;
2) 评价单次口服YZJ-1139片在健康受试者中的药代动力学特征;
3) 评估单次口服YZJ-1139片对健康受试者QT间期的影响。
YZJ-1139对咪达唑仑在健康受试者中的药代动力学影响试验
评价YZJ-1139对咪达唑仑在健康受试者中药代动力学特征的影响。评价YZJ-1139联合咪达唑仑在健康受试者中的安全性和耐受性。
100 项与 Fazamorexant 相关的临床结果
100 项与 Fazamorexant 相关的转化医学
100 项与 Fazamorexant 相关的专利(医药)
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项与 Fazamorexant 相关的新闻(医药)▲5月30-31日 第八届广州生物医药创新者峰会 扫码立即报名 注:本文不构成任何投资意见和建议,以官方/公司公告为准;本文仅作医疗健康相关药物介绍,非治疗方案推荐(若涉及),不代表平台立场。任何文章转载需得到授权。3月21日是世界睡眠日,人的生命约有1/3是在睡眠中度过的,睡眠与健康密切相关。睡眠障碍已经成为影响全球人类健康的一个突出问题,失眠症是最常见的睡眠障碍,流行病学研究显示,中国有45.4%的被调查者在过去1个月中曾经历过不同程度的失眠。长期失眠影响个体的正常生活和工作,增加罹患各种健康问题的风险。严重的睡眠缺失将降低患者的工作效率和警觉水平,甚至有可能引发恶性意外事故,造成巨大损失。 目前催眠镇静剂市场规模超48亿,临床仍有较大的未满足需求失眠的治疗方法主要包括心理治疗和药物治疗。心理治疗是首选的治疗方法,但因难以获得和成本高昂等原因应用不广。药物治疗主要包括苯二氮卓类受体激动剂(benzodiazepine receptor agonists,BZRAs)、褪黑素受体激动剂、食欲素受体拮抗剂和具有催眠效应的抗抑郁药物。据药融云数据显示,2022年失眠化药在全国院内市场销售额超48亿元。目前国内失眠化药多为老品种(地达西尼上市前我国失眠行业近16年没有新药获批),多家仿制药上市,价格偏低,导致国内市场规模始终保持较低水平。2018-2023年全国院内镇静催眠药物市场规模(数据截至2023Q3)截图来源:药融云全国院内销售数据库BZRAs:分为苯二氮卓类药物和非苯二氮卓类药物。BZDs于20世纪60年代开始使用,可非选择性激动γ-氨基丁酸受体A上不同的α1亚基,具有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥的药理作用。20世纪80年代以来,以唑吡坦(zolpidem)和右佐匹克隆(eszopiclone)为代表的non-BZDs先后应用于失眠的临床治疗,它们对γ-氨基丁酸受体A上的α1亚基选择性激动,主要发挥催眠作用,不良反应较BZDs轻,已经逐步成为治疗失眠的临床常用药物。褪黑素和褪黑素受体激动剂:褪黑素参与调节睡眠觉醒周期,可以改善时差变化所致睡眠觉醒障碍、睡眠觉醒时相延迟障碍等昼夜节律失调性睡眠觉醒障碍,但使用普通褪黑素治疗失眠尚无一致性结论,故不推荐将普通褪黑素作为催眠药物使用。食欲素受体激动剂:食欲素又称下丘脑分泌素,具有促醒作用。针对食欲素双受体发挥抑制作用的拮抗剂苏沃雷生(suvorexant),已获得美国食品药品监督管理局批准用于治疗成人失眠(入睡困难和睡眠维持障碍)。其发挥催眠作用的靶点不同于其他催眠药,现有研究数据显示其具有较好的临床疗效和耐受性。抗抑郁药物:部分抗抑郁药具有镇静作用,在失眠伴随抑郁、焦虑心境时应用较为有效。临床上常用具有镇静催眠作用的药物 中国失眠创新药一片蓝海,空间巨大自2007年江苏天士力帝益药业的右佐匹克隆上市以来,中国创新失眠药领域一直面临长期空白,直到2023年浙江京新药业的地达西尼上市后,才打破国内16年来没有治疗失眠障碍创新药上市的局面。2010年以来中国上市失眠创新药Dimdazenil(地达西尼)地达西尼是治疗失眠的1类小分子新药,为为γ-氨基丁酸A型(GABAA)受体的部分正向别构调节剂,通过部分激活GABAA受体,产生促进睡眠的作用。与传统失眠药物相比具有GABAA受体部分激动,避免过度抑制,日间损害和不良反应更小;1h达峰,快速诱导睡眠;半衰期4h,有效维持生理睡眠;主要通过FMO代谢,显著降低药物相互作用风险的特点。截图来源:药融云全球药物研发数据库地达西尼最早由Roche研发,随后德国公司Evotec获得全球独占权并将其开发用于治疗失眠症,于2008年在国外完成I、II期临床。2010年京新药业与Evotec签署协议,获得地达西尼在中国的独家专利许可和开发权。地达西尼在中国的获批上市是基于JX202001-EVT201-III一项评价EVT201胶囊对比安慰剂在失眠障碍患者中疗效和安全性的多中心、随机、双盲III期临床试验。基于统计分析模型,以第13/14晚PSG监测的平均TST值为反应变量,基线TST、年龄为协变量,组别为自变量计算,EVT201胶囊组相对于安慰剂组的优效性成立,EVT201胶囊可快速起效、提高睡眠效率,同时改善次日嗜睡等残留效应。食欲素是一种由下丘脑自然产生的神经肽,食欲素和其受体共同构成的食欲素系统能够刺激唤醒中枢神经系统的目标神经元,然后释放几种促进清醒的化学物质。近年来食欲素及其拮抗剂的研究越来越受到重视,已发现食欲素拮抗剂对失眠具有治疗作用。目前中国在研失眠新药中就是主要以食欲素受体(OX1R、OX2R)为主。中国在研失眠创新药Lemborexant(莱博雷生)Lemborexant是卫材研发的一款双重食欲素拮抗小分子药物,通过竞争性结合OX1R、OX2R,抑制食欲素神经传递,调节睡眠-觉醒节律。双食欲素神经肽信号系统在觉醒中有重要作用,作为一种竞争性拮抗剂,莱博雷生对OX2R具有更强的抑制作用,可抑制REM和非REM睡眠驱动,从而为患者提供更快的睡眠开始、更好的睡眠维持。截图来源:药融云全球药物研发数据库一项为期12个月的全球多中心、随机双盲、平行组的III期临床实验结果显示,莱博雷生与安慰剂相比,对于所有睡眠参数都观察到了显著的益处。与唑吡坦相比,莱博雷生疗法显著改善了睡眠的维持时间,并缩短了下半夜的觉醒时间。同时,相比苯二氮卓类药物的戒断反应,莱博雷生没有出现相关的戒断反应,这表明服药达一年不会产生躯体依赖。Fazamorexant(YZJ-1139)Fazamorexant是扬子江药业子公司上海海雁医药的一款双重食欲素抗体拮抗药物,通过抑制食欲素受体从而改善睡眠,包括加快睡眠速度和延长睡眠时间。同时,fazamorexant拥有吸收快速和半衰期适中的优势,可以达到快速起效和次日残留效应低的效果。截图来源:药融云全球药物研发数据库2021年5月举办的亚洲睡眠医学会第三届睡眠大会(ASSM 2021)公布的该药的Ⅱ期临床试验结果显示,YZJ-1139可剂量相关地改善睡眠效率,各剂量组均可以改善受试者睡眠效率至健康水平。同时,与安慰剂组相比,YZJ-1139未出现明显的中枢神经系统副作用,第二日残留效应低。YZJ-1139 Ⅱ期临床试验的积极结果,为Ⅲ期临床试验提供了有力依据。Daridorexant hydrochloride(达利雷生)Daridorexant是由Idorsia研发的双重食欲素拮抗药。Daridorexant是通过阻断食欲素受体与促觉醒神经肽食欲素的结合,抑制过度活跃的不眠状态。2022年11月先声药业与Idorsia签订独家授权协议,先声药业获得大中华地区开发和商业化独家权益。截图来源:药融云全球药物研发数据库发表于《柳叶刀神经病学》的海外III期临床数据显示,在接受1个月、3个月治疗后,达利雷生较安慰剂显著改善了患者入睡、睡眠维持及自我报告的总睡眠时间,不改变睡眠结构,且未发现依赖性、反跳性失眠、戒断症状和药物滥用证据,显著区分于传统镇静催眠药苯二氮卓类药物。版权声明:本文转自药融云,如不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即删除 活动推荐 8月 • 第六届CMC-China博览会 关键词: 生物药、小分子创新药、药学CMC&创新&CXO、原辅包(点击下方图片查看详情)▼【关于药融圈】药融圈PRHub旨在帮助生物医药科技型企业进行品牌推广及商务拓展服务,针对客户的真实需求制定系统化解决方案,通过“翻译-降维-场景化”将客户的品牌信息以直白易懂的方式被公众知悉,同时在流量渠道覆盖100万+垂直用户基础上实现合作目的,帮助合作伙伴完成从品牌开始到商务为终的闭环营销服务。我们已经完成了数十场线下1000人规模的生物医药研发类会议,涵盖小分子新药,大分子新药,改良型新药,BD跨境交易等多个领域,服务了百余家上市/独角兽/生物技术/制药企业。
精彩内容步入2024年,扬子江药业的泊沙康唑肠溶片、替吉奥胶囊相继获批上市、1类新药YZJ-5799磷酸盐胶囊获批临床。2023年至今,公司已有29个品种(2个首仿)获批上市,累计157个品种过评(34个首家),51个品种中标国采,23个品种备战第十批集采。目前公司有20款1类新药处于获批临床及以上阶段,4款上市可期。仿制药大爆发!拿下29个重磅品种日前,NMPA官网显示,扬子江药业的替吉奥胶囊获批上市并视同过评。替吉奥胶囊是第三代口服氟尿嘧啶类抗肿瘤药物,2022年在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院(简称中国公立医疗机构)终端销售额超过12亿元。今年以来公司已有2个品种获批上市,其中泊沙康唑肠溶片为国产第5家、替吉奥胶囊为国产第4家。2023年至今扬子江药业获批产品在过去的2023年,扬子江药业仿制药产品线再次交出一份亮眼的成绩单,累计有27个品种(仿制3/4类,不含补充申请)获批生产并视同过评,进一步丰富了公司的产品线。从治疗领域上看,全身用抗感染药物、消化系统及代谢药皆有7个,抗肿瘤和免疫调节剂、心脑血管系统药物各有4个。27个品种中多个为国内首批上市,盐酸奈康唑乳膏、氨氯地平贝那普利胶囊为国内首仿+首家过评;富马酸伏诺拉生片、帕拉米韦注射液、盐酸艾司洛尔氯化钠注射液为国产第2家;盐酸伐地那非片、左西孟旦注射液为国产第3家;钆布醇注射液、注射用右雷佐生、比卡鲁胺片为国产第4家。近年来扬子江药业仿制药产品线保持“高产稳产”的状态,2021-2023年公司分别有31个、29个、27个品种(仿制3/4/6类,不含补充申请)获批上市,在年度仿制药获批TOP10企业榜单中持续名列前茅,分别位列第一、第一、第二。157个过评品种霸屏!23个备战第十批集采截至目前,扬子江药业已有157个品种通过/视同通过一致性评价,在仿制药过评榜中稳居首位。其中,34个品种为国内首家过评,兰索拉唑肠溶胶囊、氨氯地平贝那普利胶囊、头孢克洛缓释片(Ⅱ)、盐酸奈康唑乳膏、伏立康唑分散片、枸橼酸他莫昔芬片等品种为独家过评。扬子江药业通过/视同过评品种(带*为首家过评)从治疗领域上看,157个过评品种涵盖12个治疗大类,主要集中在全身用抗感染药物(32个)、消化系统及代谢药(20个)、抗肿瘤和免疫调节剂(20个)、神经系统药物(19个)、心脑血管系统药物(17个)。可见,公司过评产品集群立足于抗感染核心治疗领域,并向肿瘤免疫、消化代谢、精神神经、心脑血管等疾病领域协同发展。米内网数据显示,2022年中国公立医疗机构终端消化系统及代谢药、抗肿瘤和免疫调节剂、全身用抗感染药物的销售额都超过1500亿元,心脑血管系统药物销售额超过1000亿元,神经系统药物销售额接近1000亿元。凭借庞大的过评产品集群,扬子江药业在国家开展的八批化药集采中收获满满,分别有2个、4个、7个、8个、10个、12个、2个、6个品种成功中选,合计51个品种。集采常态化推进背景下,扬子江药业恰逢仿制药密集收获期,并积极参与集采,已跻身集采头部供应商之列。扬子江药业八批化药集采中选情况第十批集采已提上日程,扬子江药业已有23个过评品种满足集采门槛,符合申报资格企业数达5家及以上。23个品种包括11个注射剂、8个口服常释剂型、4个口服液体剂,其中帕拉米韦注射液、钆布醇注射液、泊沙康唑注射液、氢溴酸伏硫西汀片、氨溴特罗口服溶液等皆为新获批品种,若被纳入第十批集采,可通过集采中标快速打开市场。步入2024年,扬子江药业已相继提交了4款仿制药的注册申请,具体为硫酸氨基葡萄糖胶囊、西甲硅油乳剂、注射用醋酸西曲瑞克、琥珀酸地文拉法辛缓释片。目前扬子江药业还有28个新注册分类品种上市申请在审,获批生产后将视同通过一致性评价。20款1类新药曝光!4款上市可期近期,扬子江药业的1类新药YZJ-5799磷酸盐胶囊获批临床,用于治疗晚期恶性肿瘤。米内网数据显示,2022年中国公立医疗机构终端抗肿瘤药销售额超过1100亿元。YZJ-5799磷酸盐胶囊是公司2024年首款获批临床的1类新药。近年来扬子江药业创新研发的步伐持续加快,2020-2022年公司皆有3款1类新药申报IND,2023年则有2款1类新药申报IND、一款1类新药申报NDA。随着行业掀起创新浪潮,公司审时度势,及时调整研发管线,于2024年2月将早前从迈威生物引进的PD-1和G-CSF类药物“退货”。扬子江药业主要在研1类新药除了已上市的注射用磷酸左奥硝唑酯二钠,目前扬子江药业还有20款1类新药处于获批临床及以上阶段,其中小分子化学创新药有14个、中药创新药有6个,涵盖抗肿瘤、神经系统、内分泌、心血管、呼吸系统等疾病领域。中药创新药方面,感冒双解颗粒(治疗流行性感冒)已处于Ⅲ期临床阶段,银曲胶囊(治疗血脂异常)、清肠温中片(治疗溃疡性结肠炎)、复方蓉术颗粒(治疗老年功能性便秘)皆处于Ⅱ期临床阶段。小分子化学创新药方面,盐酸妥诺达非片(治疗男性勃起功能障碍)已于2023年2月25日申报NDA,最快有望于今年获批上市;盐酸非苏拉赞片(治疗反流性食管炎)、YZJ-1139片(治疗失眠症)皆处于Ⅲ期临床阶段,上市可期。数据来源:米内网数据库注:米内网《中国公立医疗机构药品终端竞争格局》,统计范围是:中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院,不含民营医院、私人诊所、村卫生室;上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。本文为原创稿件,转载请注明来源和作者,否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ:412539092【分享、点赞、在看】点一点不失联哦
你肯定失眠过,或为考试的焦虑,或为工作的烦恼,或为生活的琐碎,那种辗转反侧难以入眠的感觉足以让人抓狂。有数据统计,中国人的睡眠时间越来越短,失眠的人越来越多。更值得注意的是,越来越多的失眠患者,为了寻求安稳的睡眠,正在加速寻求通过药物进行治疗。但市场上现有的各类失眠症药物都存在不良反应和药物依赖等问题,已到了急需更新换代的时候。然而,面对这样一个广阔的市场,布局者却不多,研发进展也久未见成效,以至于当一款失眠症创新药获批时,便能引起广泛关注。16年来首突破近日,国家药监局批准了1类创新药地达西尼的上市申请,用于失眠患者的短期治疗。地达西尼(EVT201)是一种(GABA)A受体的部分正向别构调节剂,选择性作用于(GABA)A受体α1亚型,既能对受体产生激活作用并迅速抑制神经系统,又能避免过度激活受体而产生深度抑制,引发神经副作用。一项随机、多中心、双盲、安慰剂对照研究显示,与安慰剂相比,EVT201分组剂量1.5mg和2.5mg分别增加总睡眠时间(TST)33.1分钟和45分钟,分别减少入睡后的觉醒(WASO)16.7和25.7分钟,分别减少持续睡眠的潜伏期(LPS)17分钟和20.7分钟,并分别减少觉醒次数1.2次和2.6次,研究结果均显著有效。两种剂量均改善了睡眠质量,早晨自测嗜睡与安慰剂没有差异,耐受性良好,没有报告严重或意外的不良事件。并且,与唑吡坦、扎来普隆和三唑仑等短效失眠症药物(平均半衰期1-3小时)最优剂量相比,地达西尼消除半衰期(3-4小时)更长,从而维持睡眠的作用时间更久;而对比右佐匹克隆、替马西泮等中效失眠症药物(平均半衰期6小时及以上),地达西尼产生残留效应的可能性更小。地达西尼部分临床数据来源:京新药业官网地达西尼最早由Roche研发,随后Evotec获得全球独占权并将其开发用于治疗失眠症,于2008年在国外完成I、II期临床。2010年京新药业与Evotec签署协议,获得地达西尼在中国的独家专利许可和开发权。地达西尼的出现,一举打破了中国失眠症药物赛道长达16年的沉寂,有望率先抢占失眠创新药增量市场。迭代空间巨大随着生活节奏加快和社会压力增大,越来越多的人精神长期处于高度紧张状态,睡眠问题日益严重。《2022中国国民健康睡眠白皮书》显示,近四分之三的受访者表示曾有睡眠困扰,入睡困难成头号问题。其中,在备受睡眠困扰的人中,有33.1%为入睡难,25.8%为易醒,23.5%为失眠,21.8%为打鼾,20.5%为多梦。调查显示,青少年人群当中,有超六成的青少年用睡眠时间来玩手机、打游戏和追剧,仅有27%的青少年压缩睡眠时间来写作业、学习;25-60岁之间的人群,随着年龄增加,平均睡眠时长逐渐减少,睡眠时长超过6小时的占比也逐步降低,生活压力为失眠的主要因素;老年人群中,有42%的老年人入睡时长超过半小时,失眠率高达21%,影响睡眠的首要因素为健康问题。根据Frost&Sullivan数据,2017-2021年中国失眠症患者由2.5亿人增加到2.8亿人,4年复合增长率为2.9%,约占中国总人口的1/5;预计到2030年,患者人数将增加至3.3亿。中国不同年龄段网民失眠情况调查来源:银河证券研报基于此,科学家们研发了各种类型的镇静催眠药,主要通过抑制中枢神经系统实现稳定情绪或促进和维持生理睡眠,目前已经经历了四代更迭。第一代药物主要包括巴比妥酸合成物和苯巴比妥,这类药物镇静催眠效果不明显,且服用者易产生依赖性和抗药性,已逐渐被淘汰。第二代药物为苯二氮卓类(BZDs),主要代表为地西泮,相比第一代药物,苯二氮卓类治疗安全指数高,但长期服用仍会形成药物依赖,因此以唑批坦和扎来普隆为首的第三代非苯二氮卓类(NBZDs)药物在安全性上有所提高,久服并无依赖性,极大的提升患者睡眠质量。第四代药物以食欲素受体(Orexin)为代表,目前已有Suvorexant(2014年)、Lemborexant(2019年)和Daridorexant(2022年)问世,其他靶点目前仍处于临床试验阶段中。第四代食欲素靶向药物具有全新作用机制,药物安全性更高。失眠症药物分类及作用机制来源:头豹研究院研报在国内,目前国内仍处于第二代(BZDs)药物向第三代(NBZDs)过渡阶段,相较于欧美第四代药物的用药格局仍有差距。临床使用量占比较大的失眠症药物包括咪达唑仑、佐匹克隆、唑吡坦等,这些品种在国内上市时间均超过20年,并有多家仿制药上市。根据药渡数据,2022年,咪达唑仑在国内销售8.93亿元,同比增长5.96%;唑吡坦销售3.66亿元,增长19.47%;艾司唑仑销售3.51亿元,增长21.74%;佐匹克隆销售3.34亿元,增长20.64%等。相关精神类药物销售在新冠疫情结束后得以解禁,失眠症药物在过去的一年都取得不错的销售成绩。国内失眠症药物市场竞争格局来源:国泰君安研报根据头豹研究院数据显示,2017-2021年,中国失眠药物市场由102.8亿元增加至122.8亿元,年复合增长率为4.5%。由于中国已有16年无失眠创新药上市带动发展,市场规模保持较低水平,整个失眠药物市场始终处于需求未被完全满足的状态,未来随着新药上市将激发市场潜力,有望带动整体市场规模的爬升。预计到2025年市场规模可达到151.2亿元,2030年将达到211.9亿元。值得关注的是,虽然失眠药物市场中仿制药众多竞争激烈,但布局创新药的药企却十分稀少,未来迭代的空间巨大。一片蓝海对失眠症药物来说,不良反应是研究人员竭力改善的重大问题。一方面,焦虑症、失眠症致病原因相当复杂,致病原因可能涉及遗传因素、生理因素及心理因素等多个方面,如果研究人员不能充分理解各类致病原因,就很难根据具体病因研发出针对性药物;另一方面,目前临床应用的镇静催眠药都是直接作用于中枢神经,而一旦中枢神经习惯了药物刺激后,容易产生依赖性,一旦断药或减药,可能发生戒断综合征,因此很难做到完全避免副作用。因此,目前关于失眠症药物研发均是以克服依赖性为主要方向。褪黑素已经成为“网红”级助眠产品,在购物网站上某些品牌的月销量甚至可达5万以上。褪黑素又名美拉酮宁、抑黑素、松果腺素,化学名称为N-乙酰基-5-甲氧基色胺,是由哺乳动物和人类的松果体产生的一种胺类激素。1958年美国耶鲁大学皮肤病专家Aaron Lerner等首次从牛松果体中分离得到该物质,并证明了其生物活性。由于它能够使一种产生黑色素的细胞颜色变浅,因此被命名为褪黑素。根据较早之前的关于褪黑素与睡眠质量的研究荟萃分析发现,与安慰剂相比,褪黑素可使入睡时间平均缩短7.06分钟,总睡眠时间平均增加8.25分钟,并对睡眠质量有一定改善作用。但事实上,褪黑素改善睡眠的临床证据依然不足。而且有医生指出,长期大量服用褪黑素类保健品可能会对人体的免疫系统和生育系统产生影响。因此,对于处在生育期的成年男性与成年女性而言,不能长期大量服用褪黑素。雷美替胺首个应用于临床治疗失眠的褪黑素受体激动剂,用于治疗以入睡困难为特征的失眠症,最早于2005年在美国上市,目前原研药在中国未上市,但申报雷美替胺仿制药临床的企业达到26家,其中正大天晴的雷美替胺仿制药上市申请已于2022年递交,有望冲击国内首仿。但是在主流应用上,美国是把褪黑素作为膳食补充剂使用,而加拿大、英国、法国、意大利、爱尔兰等绝大多数国家和地区对褪黑素的使用持谨慎态度。在我国,褪黑素则仅被批准应用于保健品中。褪黑素分子式来源:参考资料食欲素也叫下丘脑泌素,是下丘脑分泌的一类激素。早在1998年,两组研究人员分别独立发现了食欲素体系,该体系能显著调节受试对象的进食行为,影响食欲。该体系包括两个G蛋白偶联受体:食欲素-1受体和食欲素-2受体,以及两个神经递质肽激动剂:食欲素-A和食欲素-B。食欲素A和食欲素B是一种神经肽类物质,均作用于G蛋白偶联受体食欲素-1受体和食欲素-2受体。随后就有研究发现患有发作性嗜睡病的犬类是由于其表达为食欲素-2受体的基因发生了突变,进而导致食欲素-2受体的功能紊乱。这一研究表明食欲素不但影响机体的摄食行为,还参与了睡眠-觉醒周期的调节。自此,研究者对失眠症的病因有了新的认识,即失眠症还可能是由于不恰当觉醒造成的。由此,食欲素受体拮抗剂便受到较大关注。2014年,首个食欲素受体拮抗剂苏沃雷生(Suvorexant)在美国获批。相关临床试验数据中,苏沃雷生展现出很好的安全性和耐受性,不良反应发生较少,试验中未发现患者服用苏沃雷生后有显著的依赖性。对比苯二氮类药物较高的身体依赖性、睡眠异常等不良反应,苏沃雷生具有疗效上的优势。目前苏沃雷生在中国暂未获批,但已于2023年4月被我国列入第二类精神药品目录。Lemborexant是由日本卫材研发的一款双重食欲素受体拮抗剂,于2019年12月在美国获批上市;Daridorexant是瑞士公司Idorsia Pharmaceuticals Ltd研发的一款双重食欲素受体拮抗剂,2022年先后在美国、意大利、德国上市。在中国,除了上述已获批的地达西尼之外,扬子江药业的YZJ-1139以及东阳光药的HEC83518,均为食欲素受体拮抗剂,分别处于临床III期和临床I期;此外先声药业已经引进Daridorexant,于2023年5月在国内申报临床,Lemborexant也已在2020年7月于中国香港获批上市。国内食欲素在研管线情况来源:国泰君安研报结语从健康角度出发,通过药物治疗失眠症并非首选,排查引起焦虑的因素并加以克服,才能从根本上解决失眠问题。但这就涉及到更加深层次的一系列问题,包括社会问题、心理问题等等,已超出本文的讨论范围。在本文讨论的失眠症药物市场中,总体来看,目前整体市场不仅空间较大,而且布局的药企非常少。在现有治疗药物已经存在较大替代需求的情况下,失眠症药物市场领域可以称之为一片蓝海。后续发展如何,药渡还将持续关注。参考资料京新药业官网、年报等国泰君安、财通证券、头豹研究院研报等《褪黑素有助睡眠但不是“神药”生物学作用机理亟待更深入研究》,中国数字科技馆,2019-11-08《3亿人的烦恼?270亿药物研发“无人区”,跑出两家稀缺龙头》,瞪羚社,2022-11-03
100 项与 Fazamorexant 相关的药物交易