A PHASE 1, OPEN-LABEL, FIXED-SEQUENCE STUDY TO ESTIMATE THE EFFECT OF PF-07081532 ADMINISTRATION ON THE SINGLE-DOSE PHARMACOKINETICS OF DABIGATRAN AND ROSUVASTATIN IN OVERWEIGHT OR OBESE ADULT PARTICIPANTS

The purpose of the study was to understand the effect of PF-07081532 on the movement of Dabigatran and Rosuvastatin into, though, and out of the body in healthy overweight or obese adult participants. This study also aims to collect data on safety and how tolerable the study medicine is.
The study is seeking for participants who are:
* Male or female who are 18 years of age or older.
* Healthy but are overweight or obese. Participants will receive dabigatran and rosuvastatin as single doses by mouth 3 times during the study. The amount of the study medicine PF-07081532 will be adjusted over time until any interactions are seen.
PF-07081532 is taken daily by mouth in 8 Study Periods while admitted into the study clinic over 53 days. Once discharged from the study clinic, participants will have a follow-up visit 7 to 10 days post last dose of study medicine. Then another follow-up via telephone contact, 28 to 35 days post last dose of study medicine.

开始日期2023-03-27

申办/合作机构

Pfizer Inc.

NCT05745701

/ Completed临床1期

A PHASE 1, OPEN-LABEL, FIXED-SEQUENCE STUDY TO EVALUATE THE EFFECT OF ITRACONAZOLE AND CYCLOSPORINE ON THE SINGLE-DOSE PHARMACOKINETICS OF PF-07081532 IN OVERWEIGHT OR OBESE ADULT PARTICIPANTS

This is a Phase 1, open-label, fixed-sequence, 3-period study to evaluate the effect of multiple doses of itraconazole and a single dose of cyclosporine on the single-dose PK of PF-07081532 in otherwise healthy, overweight or obese, adult female and male participants.
The 3 study periods will be conducted consecutively without a break.

开始日期2023-02-22

申办/合作机构

Pfizer Inc.

NCT05671653

/ Terminated临床1期

A PHASE 1, OPEN-LABEL, FIXED-SEQUENCE STUDY TO EVALUATE THE EFFECT OF TWO STEADY-STATE DOSE LEVELS OF PF-07081532 ON THE PHARMACOKINETICS OF SINGLE-DOSE MIDAZOLAM, OMEPRAZOLE AND AN ORAL CONTRACEPTIVE, AND THE EFFECT OF STEADY-STATE SEMAGLUTIDE ON THE PHARMACOKINETICS OF SINGLE-DOSE MIDAZOLAM, IN OBESE ADULT FEMALE PARTICIPANTS

Two different groups of healthy volunteers will be chronically treated with GLP-1 drugs PF-07081532 or alternatively Semaglutide. The effect of these GLP-1 drugs on a single dose of the common sedative medication midazolam blood levels will be measured. The effect of chronic PF-07081532 on single doses of the common stomach acid medication omeprazole, and common birth control medication blood levels will also be measured. The hypothesis is that chronic administration of the GLP-1 drugs will minimally affect blood levels from these common medications.

开始日期2023-01-19

申办/合作机构

Pfizer Inc.

100 项与洛替格列酮相关的临床结果

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项与洛替格列酮相关的文献（医药）

2025-08-26·CURRENT MEDICINAL CHEMISTRY

"Next-in-class" GLP-1R Danuglipron- and Lotiglipron-like Agonists: A Patent Review (2020-2024)

Article

作者: Ivanov, Roman A. ; Saliev, Alexandr Yu. ; Salakhov, Tagir L. ; Tolkacheva, Elena V. ; Balakin, Konstantin V. ; Chernyshov, Vladimir V.

Background::

GLP-1 receptor peptide agonists have revolutionized type 2 di-abetes mellitus and obesity treatment, primarily through injection-based therapies. Small-molecule GLP-1 receptor agonists allow oral administration, but none are clini-cally established. Pfizer's danuglipron and lotiglipron, presented in 2018-2019, were "first-in-class" drug candidates, becoming prototypes for "next-in-class" drug develop-ment.

Objective::

This review summarizes "next-in-class" GLP-1 receptor agonists developed, identifying different relationships between the molecular structure and functional activi-ty of agonists.

Methods::

Patents containing danuglipron- and lotiglipron-like agonists from January 2021 to July 2024 were browsed in databases, such as Espacenet and Google Patents, using specified keywords. Over 5,000 compounds from 67 patent publications were an-alyzed.

Results::

Our analysis identified some key general SAR trends. The presence of a car-boxyl group leads to highly active agonists, but replacing it with bioisosteric analogs may improve the ADME profile of the target compounds. The introduction of specific privileged fragments, as well as the replacement of 1H-benzo[d]imidazole nucleus or (S)-oxetan-2-ylmethyl substituent in the prototype structure with bioisosteric heterocy-cles, may be viable approaches. The replacement of 1,4-disubstituted piperidine linked with its (S)-2-methyl-substituted homologue or O, N-disubstituted piperidin-4-ol may also result in highly potent agonists. Additionally, the classic 2,4-EWG-disubstituted benzyl alcohol residue allows significant variability.

Conclusion::

Despite the limited clinical success of danuglipron and lotiglipron, as well as the inherent problems associated with the complex nature of GLP-1R signaling, the current state of research and the abundance of novel, promising chemotypes of highly potent compounds suggest that approved GLP-1R agonists may emerge in the coming years.

2025-01-01·DIABETES OBESITY & METABOLISM

Evaluation of an oral small‐molecule glucagon‐like peptide‐1 receptor agonist, lotiglipron, for type 2 diabetes and obesity: A dose‐ranging, phase 2, randomized, placebo‐controlled study

Article

作者: Buckley, Gina ; Vasas, Szilard ; Haggag, Amina Z. ; Frederich, Robert ; Amin, Neeta B. ; Palmer, Alexandra ; Zhu, Qi ; DuBrava, Sarah J. ; Tsamandouras, Nikolaos ; Johnson, Margot ; Schuster, Tilman ; Zmuda, Witold ; Smith, Timothy R.

Abstract:

Aim:

The aim was to investigate the effects of lotiglipron, a once‐daily, oral small‐molecule glucagon‐like peptide‐1 (GLP‐1) receptor agonist, in participants with type 2 diabetes (T2D) or obesity.

Materials and Methods:

A phase 2, randomized, double‐blind, placebo‐controlled, dose‐ranging study investigated the efficacy and safety of lotiglipron. The study was terminated early for safety reasons after routine data and monitoring review. The planned analyses for the end points were modified prior to unblinding the study.

Results:

In total, 901 participants were treated with at least one dose of the study drug (T2D cohort: n = 512, obesity cohort: n = 389). Although the majority of participants who were randomly assigned to higher doses did not reach their target maintenance dose, statistically significant changes in HbA1c and body weight were observed. In the T2D cohort, reductions in HbA1c were observed across all lotiglipron doses at week 16 ( p < 0.0001), with least squares mean decreases up to −1.44% (90% confidence interval [CI]: −1.63, −1.26) (lotiglipron 80 mg), versus placebo, −0.07% (90% CI: −0.25, 0.11). In the obesity cohort, decreases in body weight were observed across all lotiglipron doses at week 20 ( p < 0.01), up to −7.47% (90% CI: −8.50, −6.43) (lotiglipron 200 mg, five‐step titration), versus placebo, −1.84% (90% CI: −2.85, −0.83). Across cohorts, the most frequently reported treatment‐emergent adverse events were gastrointestinal related (most mild to moderate severity), with nausea being the most common (ranging from 4% [placebo] to 28.8% [80 mg] in the T2D cohort and 12.5% [placebo] to 60.6% [200 mg, four‐step titration] in the obesity cohort). Transaminase elevations were observed in a subset of participants (6.6% and 6.0% of participants on lotiglipron in the T2D and obesity cohorts, respectively, compared with 1.6% on placebo in the obesity cohort).

Conclusions:

The efficacy (HbA1c and/or body weight) of a range of lotiglipron doses was demonstrated in T2D and obesity cohorts. The safety profile was largely consistent with what has been previously known about the mechanism of action. Our results are unique in reporting elevations in liver transaminases in a subset of participants treated with lotiglipron, with attempts to identify the at‐risk population unsuccessful and therefore clinical development of lotiglipron terminated.

ClinicalTrials.gov:

NCT05579977.

2024-12-18·Science Translational Medicine

The pharmacological basis for nonpeptide agonism of the GLP-1 receptor by orforglipron

Article

作者: Willard, Francis S. ; Suter, Todd M. ; Emmerson, Paul J. ; Padgett, Leah R. ; Hewitt, Natalie ; White, Alex ; O’Farrell, Libbey S. ; Peterson, Jeffrey A. ; Sangwung, Panjamaporn ; Liu, Zhaomin ; Wainscott, David B. ; Coskun, Tamer ; Ruble, J. Craig ; Cox, Amy L. ; Sloop, Kyle W. ; Showalter, Aaron D. ; Snider, Brandy M. ; Coutant, David E. ; Dunbar, James D. ; Stutsman, Cynthia ; Woerly, Eric M. ; Ai, Minrong ; Droz, Brian A.

Orally bioavailable, synthetic nonpeptide agonists (NPAs) of the glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) may offer an effective, scalable pharmacotherapy to address the metabolic disease epidemic. One of the first molecules in the emerging class of GLP-1R NPAs is orforglipron, which is in clinical development for treating type 2 diabetes and obesity. Here, we characterized the pharmacological properties of orforglipron in comparison with peptide-based GLP-1R agonists and other NPAs. Competition binding experiments using either [ 125 I]GLP-1(7-36)NH 2 or [ 3 H]orforglipron indicated that orforglipron is a high-affinity [inhibition constant ( Ki ) = 1 nM], selective ligand of the human GLP-1R. Signal transduction assays showed that orforglipron has low intrinsic efficacy for effector activation and negligible β-arrestin recruitment. To evaluate GLP-1R engagement in vivo, mice expressing the human GLP-1R were administered orforglipron and subjected to a glucose tolerance test. Predicted receptor occupancy was calculated using the receptor Ki value of orforglipron and its unbound concentration in vivo that reduces hyperglycemia. These experiments revealed that low GLP-1R occupancy by orforglipron is sufficient to yield a full biological response. Moreover, in a model where CRISPR-Cas9 gene editing was used to sensitize the rat GLP-1R ( Glp1r S33W ) to GLP-1R NPAs, target engagement by orforglipron in the pancreas and brain was consistent with peptide-based GLP-1R agonists. Diet-induced obesity in Glp1r S33W rats enabled studies showing weight loss in animals orally administered orforglipron versus subcutaneous injection of GLP-1R agonist semaglutide. Furthermore, crossover studies indicated oral orforglipron can sustain efficacy initiated by parenteral semaglutide. The pharmacological properties of orforglipron may inform targeting of other peptide receptors with NPAs.

140

项与洛替格列酮相关的新闻（医药）

2026-03-07

·今日头条

从自研波折到并购突围：辉瑞GLP-1赛道的十年重塑与野心

在肥胖与代谢性疾病领域，GLP-1受体激动剂（GLP-1 RA）已成为制药史上最具增长潜力的赛道。作为老牌生物制药巨头，辉瑞在该领域的探索极具代表性。其历程既包含了对小分子口服药物的先锋尝试，也经历了核心临床项目受挫的阵痛，直至2026年通过百亿美元级并购重回竞技中心。一、早期战略：执着于“小分子口服”的差异化路径在诺和诺德（NovoNordisk）与礼来（EliLilly）凭借多肽类注射剂（司美格鲁肽、替尔泊肽）统治市场时，辉瑞最初的战略逻辑十分清晰：避开注射剂的红海，利用自身在小分子药物开发上的深厚积淀，打造更易生产、无需冷链、患者依从性更高的口服GLP-1药物。辉瑞曾寄予厚望的两款核心资产分别是 Danuglipron(PF-06882961) 和 Lotiglipron(PF-07081532) 。 Danuglipron的双刃剑：作为一款非肽类小分子GLP-1激动剂，Danuglipron在早期数据中展现了不亚于注射剂的减重潜力。然而，辉瑞在推进过程中遭遇了严峻的安全性与耐受性挑战。安全性风波：2023年至2025年间，辉瑞遭遇了研发路上的“滑铁卢”。首先是Lotiglipron因临床试验中观察到患者转氨酶升高（潜在肝损伤风险）被果断终止。随后，Danuglipron的一日两次（BID）剂型虽然减重效果显著，但因高达50%以上的胃肠道不良反应脱落率，被迫叫停。二、2025年的至暗时刻：自研管线的全面调整 2025年4月，辉瑞宣布停止Danuglipron每日一次（QD）改良剂型的研发，理由是尽管药代动力学（PK）目标达成，但综合评估临床安全性与市场竞争环境后，该分子已不具备显著优势。这一决定曾让外界对辉瑞在代谢领域的竞争力产生剧烈质疑。当时，礼来的口服小分子Orforglipron已进入三期临床且数据稳健，辉瑞在自研赛道上显得步履蹒跚。三、2026年的战略转折：收购Metsera与超长效技术面对自研管线的真空，辉瑞在2026年初果断转向“并购驱动”模式。以约100亿美元收购代谢药新锐 Metsera ，被视为辉瑞重返GLP-1战场的关键转折点。 1.核心资产：PF-3944（原MET-097i）通过此次收购，辉瑞获得了一款偏向型、超长效注射GLP-1受体激动剂。根据 2026年2月公布的2b期VESPER-3研究结果：给药频率：该药物支持每月给药一次（Monthly dosing），这比目前主流的每周一次显著提升了便捷性。减重效力：在28周的试验中，安慰剂调整后的平均减重幅度达12.3%，且减重曲线尚未触底。安全性：未观察到自研小分子时期出现的肝毒性担忧，耐受性与同类多肽药物持平。 2.进攻性的临床布局进入2026年，辉瑞首席执行官AlbertBourla明确表示，肥胖症是辉瑞抵御“专利悬崖”的核心引擎。辉瑞计划在2026年内启动多达 10项关于PF-3944的三期临床试验，旨在通过大规模临床数据，在2028年左右实现产品的商业化上市。 PF-3944（原MET-097i）临床试验总结四、外部合作：深耕中国市场的“补课” 除了全球市场的并购，辉瑞也开始利用外部授权（In-licensing）来填补其口服管线的空缺。先为达（SinoCellTech）合作案： 2026年2月，辉瑞中国与本土生物药企先为达达成协议，获得其埃诺格鲁肽（Ecnoglutide）在中国大陆的独家商业化权益。逻辑分析：这一动作反映了辉瑞的务实态度——在自研口服药物受挫后，通过代理成熟的本土创新药物，确保在中国这个庞大的GLP-1市场不掉队。正式获批上市： 2026年1月27日，埃诺格鲁肽注射液获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，用于成人2型糖尿病的血糖控制。这使得它成为全球首个获批上市的cAMP偏向型GLP-1受体激动剂。除了已获批的糖尿病适应症，埃诺格鲁肽用于成人长期体重管理（减重）的上市许可申请也已被NMPA受理，正在审评中。为了给患者提供更多样的治疗选择，先为达生物还开发了口服版的埃诺格鲁肽片剂。一项评估其在超重或肥胖人群中安全性和药代动力学的Ib/IIa期研究正在进行中。埃诺格鲁肽临床试验总结五、客观评价：机遇与挑战并存辉瑞目前的GLP-1研发进程可以用“ 昂贵的重启 ”来形容。机遇（Opportunities）：差异化竞争： PF-3944的“月服”潜力是其对抗诺和诺德与礼来的核心杀手锏。在维持期治疗中，每月一针的市场吸引力巨大。强大的商业化机器：辉瑞在全球范围内的渠道能力和与医保谈判的经验，是任何初创公司无法比拟的。挑战（Challenges）：时间成本：辉瑞预计的上市时间（2028年）显著晚于主要对手。届时，市场可能已进入“多靶点（GLP-1/GIP/GCG）”时代，单靶点药物的生存空间将受到挤压。研发执行力： 2026年启动10项三期试验对公司的临床运营是极大考验。此前自研项目的连续失利，也让投资者对其管线筛选眼光保持谨慎。结语辉瑞在GLP-1领域的进程是一场关于 “失败、放弃与重塑” 的典型案例。它不再执着于证明自研小分子的可行性，而是迅速转向更具确定性的超长效注射技术，并通过资本手段缩短研发周期。尽管起步波折，但随着2026年多项三期临床的开启，辉瑞已经重新拿到了通往代谢药巅峰对决的入场券。未来两年，PF-3944的三期数据将决定辉瑞能否从“追赶者”变为“局势改变者”。您认为在双靶点、多靶点药物层出不穷的当下，辉瑞凭借“月服一次”的单靶点药物能否在代谢药市场完成逆袭？欢迎在评论区分享您的专业见解或投资观点，我们共同探讨。

并购临床3期临床2期临床成功临床结果

2026-02-27

·CPHI制药在线

4.95亿美元！辉瑞中国重金押注先为达GLP-1，一场各取所需的双向奔赴

关注并星标CPHI制药在线 2月24日，辉瑞中国与先为达生物共同宣布就埃诺格鲁肽注射液达成合作，此时，距离先为达的核心产品埃诺格鲁肽注射液获得国家药监局批准上市，仅过去了25天，它发生在司美格鲁肽中国专利即将到期的前夜，发生在先为达生物港股IPO的关键冲刺期，发生在辉瑞全球代谢战略重整的特殊节点。图源：先为达生物官网一、交易结构解剖，风险共担与利益绑定的BD新样本先从最核心的4.95亿美元交易结构说起。这是一套典型的分阶段支付设计，包括首付款、注册里程碑和销售里程碑付款，这种结构的核心在于风险共担和利益绑定。首付款解决的是先为达的燃眉之急，这一点后文还会详细展开。而注册和销售里程碑的设置，意味着先为达不能拿了钱就离场，它必须持续关注产品上市后的市场表现，因为后续的收益跟销售成绩直接挂钩。这种设计在跨国药企与本土Biotech的合作中越来越常见，但这次有两个细节值得特别关注。第一个细节是药品上市许可持有人（MAH）身份的归属。根据协议，先为达保留MAH身份，负责研发、注册、生产和供应，辉瑞只拿中国大陆的独家商业化权益。这是一种典型的“研产分离、销售外包”模式。对于辉瑞来说，它不需要承接复杂的生产体系转移，也不需要为这款产品重建研发团队，直接用自己在中国深耕多年的商业化网络去铺货，效率最高。对于先为达来说，保留MAH身份意味着核心资产的控制权没有旁落，这种分工比单纯的产品买断更精细，也更能体现双方在产业链不同环节的核心优势。第二个细节是签约的时间点。埃诺格鲁肽注射液是今年1月30日获得NMPA批准上市的，用于治疗成人2型糖尿病。从获批到与辉瑞签约，中间只隔了二十五天。这种光速签约很难不让人联想到先为达当时的处境。账面现金只剩7.8亿元，普通股赎回负债高达29.23亿元，港股IPO还在补充材料的阶段。对于一家从未实现盈利、累计亏损超过14亿元的生物科技公司来说，核心产品获批当然是重大利好，但同时也意味着商业化投入的巨额资金需求即将到来。自建销售团队需要多少钱？一个像样的代谢领域销售团队，起步投入就是几个亿，而且至少需要两三年才能看到成效。先为达显然没有这个时间和资金去慢慢搭建。在这种情况下，把商业化权益交给辉瑞，换来一笔及时的首付款和后续可预期的里程碑收入，是最理性的选择。二、辉瑞的战略意图，从自研折戟到外部引进回顾辉瑞的自研历史，其在GLP-1领域的道路颇为坎坷。为了对抗诺和诺德的司美格鲁肽和礼来的替尔泊肽，辉瑞曾全力推进口服小分子GLP-1药物Danuglipron和Lotiglipron的研发。然而，现实并不顺利。2023年，由于在中期研究中观察到转氨酶升高的潜在肝损伤风险，辉瑞放弃了Lotiglipron；而另一款主力Danuglipron虽然在疗效上表现出色，但其较高的停药率，由于胃肠道副作用，和每日两次的给药频率，使其在与竞争对手的每周一次疗法的对决中毫无优势可言，最终在2023年底，辉瑞不得不宣布终止其每日两次剂型的开发，转而开发每日一次的新制剂。自研管线的接连折戟，让辉瑞在GLP-1这场竞争中几乎处于缺席状态。眼看着诺和诺德凭借司美格鲁肽在全球市场快速扩张，礼来的替尔泊肽步步紧逼，作为全球制药巨头的辉瑞显然无法容忍自己在如此关键的战略领域落后。因此，自2024年以来，辉瑞展开了一系列密集的外部引进动作，试图通过资本手段强行进入赛道。 2025年底，辉瑞以近百亿美元的价格收购了Metsera公司，获得了其超长效GLP-1管线。紧接着，又与药友制药达成全球独家合作与许可协议，引入口服GLP-1产品。辉瑞之所以如此急切地在中国寻找标的，是因为中国市场有其独特的紧迫性和重要性。一方面，中国是一个巨大的未被满足的市场，也是GLP-1药物未来的核心增长点。另一方面，竞争对手早已在此深耕多年。诺和诺德凭借先发优势，让司美格鲁肽深入人心；礼来则带着替尔泊肽进入市场；本土企业如信达生物的玛仕度肽也已经上市并开启价格战。今年3月，司美格鲁肽的中国专利就要到期了。丽珠、石药、华东、齐鲁等十几家药企的仿制药已经等在门口，随时准备冲进来分一杯羹。在这种环境下，埃诺格鲁肽虽然有cAMP偏向型的差异化机制，和出色的临床数据，但它面临的将是一场残酷的价格绞杀。埃诺格鲁肽临床数据（图源：先为达生物官网）对于辉瑞来说，埃诺格鲁肽可能不是它在全球的胜负手，但是在中国代谢市场刷存在感的重要棋子。三、先为达的现实考量与IPO前的关键一搏对于先为达而言，这笔交易固然是雪中送炭，但背后也透露出强烈的生存考量。先为达的财务困境，在其招股书中有所体现。几个关键数据可以说明问题： 1、烧钱速度与现金储备倒挂：截至2025年6月底，账面现金仅剩7.8亿元。与此同时，公司的普通股赎回负债高达29.23亿元。这种短债长投的结构性矛盾，意味着如果没有新的资金注入，公司随时可能面临偿债危机。 2、研发投入被迫收缩：作为一家生物科技公司，研发投入是其生命线。但从财报看，先为达的研发开支从2023年的4.56亿元降至2024年的2.84亿元，2025年上半年更是进一步缩减至0.65亿元。这种下降趋势，并非战略主动调整，而是账上无钱后的被迫缩减。这无疑会严重影响后续管线的推进速度。 3、港股IPO遇阻：2025年9月递交招股书后，先为达的上市进程并不顺利。2025年12月，证监会就其外资准入合规性、股权激励等问题提出了补充材料要求。在港股流动性本就吃紧、对生物科技公司审核趋严的背景下，IPO的前景充满变数。这笔交易对于先为达而言，至少有四重作用：现金输血：4.95亿美元，约合人民币35亿元，的最高付款总额，即便只算首付款，也足以让先为达的账面现金得到补充，极大缓解赎回负债带来的短期偿债压力。跨国药企背书：一份与辉瑞这样全球顶级药企的商业化合同，对于正在等待中的港股投资者来说，是比任何材料都更有说服力的信号。这等于是在告诉市场，公司的产品不仅获批了，而且得到了顶级巨头的认可。这为先为达后续的IPO之路扫清了不少障碍，甚至能争取到更好的估值。聚焦研发：将商业化这个最消耗现金的环节交给辉瑞，先为达可以将有限的资金和人力全部聚焦于研发端，推进口服小分子XW004、XW014等其他早期管线的进展。维系供应链主动权：虽然授权了销售权，但保留了上市许可持有人和生产权，先为达依然是产品的拥有者，未来即便与辉瑞合作发生变化，它依然拥有核心资产。那么，这是否是一种无奈的选择，还是一种聚焦研发的明智之举？客观来说，二者兼有。在生存面前，任何战略都必须为之让路。如果因为资金链断裂而倒在产品上市的前夜，那才是更大的损失。因此，选择将商业化权益交给专业的团队，换取宝贵的现金流和生存空间，是一种在寒冬中的务实之举。这虽然无奈，却是当前环境下较理性的选择。四、两天发生三笔BD，看中国药企出海与合作模式迭代一是2月23日和铂医药将其新一代CTLA-4抗体HBM4003的大中华区外全球权益授权给了Solstice Oncology，采用了时下较受关注的NewCo模式；二是2月24日前沿生物将两款小核酸在研药物的全球独家权益授权给了葛兰素史克。把这三笔交易放在一起看，能清晰地看到中国Biotech出海和合作的模式正在分化升级。第一种：辉瑞与先为达，强强联合，深耕本土。这种模式的本质是引进外部资源，拓展国内市场。它针对的是已经在中国获批或即将获批的成熟产品。中国生物科技公司扮演的是研发生产方，跨国药企扮演的是独家销售合作方。这种模式的好处是变现快、风险低，能够借助跨国药企的强大网络迅速实现产品的商业价值最大化。这代表了那些已经走到临床后期、拥有确定性产品的生物科技公司的稳健选择。它着眼于当下，立足于本土市场的深度挖掘。第二种：前沿生物与GSK，纯技术输出，借船出海。前沿生物的交易是典型的早期管线授权模式。涉及的产品还处于IND阶段或临床前，前沿生物将全球开发、生产和商业化权利全部授予GSK，自己则保留部分早期开发工作并享受里程碑付款和销售分成。这种模式是中国生物科技公司走向国际化的传统路径，代表着对跨国药企全球临床与商业化能力的信任与依赖。对于前沿生物而言，这不仅是现金流的补充，更是其小核酸技术平台获得国际认可的证明。这是一种着眼于未来的长线布局，赌的是管线的全球潜力。第三种：和铂医药走的是最近很流行的NewCo模式。和铂医药收到的对价除了5000万美元首付款和500万美元近期付款，还有价值超过5000万美元的公司股权。这意味着和铂医药不仅是授权方，还成了这个新公司的股东。如果HBM4003后续在全球临床成功、商业化成功，和铂医药不仅能拿里程碑付款和销售分成，还能享受股权增值的收益。这种模式在新兴疗法领域越来越常见，特别是对于有全球潜力的早期重磅管线。它让Biotech不至于在授权的那一刻就锁死了收益上限，而是能持续分享未来的成长空间。先为达选择的是稳健的本土深耕模式，因为它的产品已经成熟，需要的是眼前的现金流和市场份额；和铂医药选择的是激进的全球资本模式，因为它赌的是未来更大的想象空间。这没有优劣之分，只有是否匹配自身资产属性和公司战略的区别。结语：归根结底，辉瑞与先为达的这笔交易，研产分离、销售外包，双方各取所长，各担其责，是一场务实的合作。从更大的角度来看，同一天发生的三笔BD，有的卖现在，有的买未来，有人选择跟巨头分钱，有人选择自己当股东。没有哪种模式更高明，只有哪种更适合自己。而无论是哪一种，能谈成、能落地，都证明了中国创新药资产的价值正在被全球市场以更多元的方式所认可。信息来源： [1]先为达生物.先为达生物携手辉瑞中国，加速偏向型GLP-1商业化进程. [2]先为达生物.全球首个偏向型GLP-1埃诺格鲁肽注射液获批！ [3]证券时报.中国减肥药市场增加新跨国巨头玩家，辉瑞也要加入“价格战”？ [4]腾讯网.减肥药赛道再现天价合作：先为达4.95亿美元牵手辉瑞中国. [5]Menet.一款偏向型GLP-1的中国商业化新路径：先为达生物为何让辉瑞“走进来”. [6]新浪财经.重管理第一股亮相先为达生物递表港交所. END 扫码领取CPHI China2026展会门票智药研习社近期直播来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com ▼更多制药资讯关注CPHI制药在线▼ 点击阅读原文，进入智药研习社~

2026-02-27

·抗体圈

肥胖领域实力排名：谁能撼动礼来与诺和诺德的霸主地位？

2034 年全球肥胖治疗市场规模将突破 1300 亿美元，这一赛道也成为制药行业中最具活力的黄金赛道。各大制药巨头正加速推进研发管线布局，全力抢占这一高潜力市场。为筛选出该领域最具增长潜力的企业，菲尼克斯集团（Fenix Group）重磅发布《肥胖领域企业实力排名》，遴选出全球十强玩家。本次排名对 20 余家制药企业展开综合评估，围绕管线研发深度、临床差异化优势、商业基础设施等 15 项核心指标进行加权评分，最终得出满分为 5 分的综合评分结果。若欲深入了解完整的评估体系框架，可直接与菲尼克斯团队取得联系。下文将为业内解读本次排名的核心依据，并深度分析影响各企业市场地位的核心机遇与挑战。礼来（评分 4.9/5）：稳坐行业头把交椅，口服新药成增长核心引擎礼来仍是肥胖领域当之无愧的全球领导者，这一地位在 2025 年得到极致印证 —— 其替尔泊肽系列产品超越默沙东的可瑞达，以超 360 亿美元的年营收登顶全球最畅销药物宝座。目前，礼来拥有布局完善、实力强劲的后期研发管线，这将成为其稳固行业领导地位的核心支撑。而短期内，企业的增长动能将高度聚焦于 2026 年第二季度即将上市的奥福鲁肽（orforglipron）。值得关注的是，诺和诺德的口服版司美格鲁肽（Wegovy）在疗效方面略占微弱优势，这也意味着礼来的商业团队此次或将迎来一场需要 “逆风翻盘” 的市场硬仗。诺和诺德（评分 4.8/5）：开创者遇发展瓶颈，创新乏力成核心痛点作为凭借司美格鲁肽开创现代肥胖治疗市场的先驱者，诺和诺德迈入 2026 年却遭遇多重发展困境：执行层面的接连挑战叠加创新能力的明显下滑，最终导致公司自司美格鲁肽崛起以来，首次发布负面年度销售预期。当前，诺和诺德正寄望于 7.2mg 高剂量 Wegovy 注射剂、Wegovy 口服药以及 CagriSema 的顺利上市，以此稳定其美国市场份额，并重振投资者信心。尽管这几款产品的上市或能缓解短期市场压力，但市场对于诺和诺德是否真正找到司美格鲁肽的长期继任产品，仍持高度怀疑态度。辉瑞（评分 4.1/5）：大手笔布局补齐短板，排名实现跨越式跃升 2025 年，辉瑞完成两项重磅动作 —— 以 100 亿美元收购 Metsera，同时与药企达成口服 GLP-1 新药许可协议，这两大布局直接推动其在肥胖领域的竞争力排名大幅跃升。回顾此前，辉瑞在肥胖赛道曾屡遭挫折，丹鲁肽（danuglipron）、洛替格列酮（lotiglipron）等多个核心研发项目相继终止。而如今，辉瑞终于构建起一条极具差异化的研发管线，且能充分依托自身成熟的商业渠道与生产基础设施，实现管线价值的最大化发挥。罗氏（评分 4.0/5）：跨界布局肥胖赛道，二期临床结果成战略关键尽管罗氏在心脏代谢领域的历史布局相对有限，但该公司已明确对外释放雄心 —— 立志成为肥胖市场前三强玩家。近期，其 GLP-1/GIP 双重受体激动剂 CT-388 的二期临床试验取得令人鼓舞的顶线数据，为其在肥胖赛道的布局打响头炮。当下，市场目光全部聚焦于 2026 年上半年即将公布的 petrelintide 二期临床试验结果，这一数据将成为影响罗氏与 Zealand Pharma 合作走向的核心关键，更将决定罗氏肥胖领域整体战略的最终落地。阿斯利康（评分 3.6/5）：管线深度构筑优势，成市场最大黑马候选凭借深厚的研发管线储备，阿斯利康被业内视作本次实力排名中最具潜力的 “黑马”，有望冲击前三强席位。2025 年，阿斯利康低调推进其中期研发管线的多项布局，而 2026 年多款产品的二期临床试验结果将密集公布，为其市场竞争力再添筹码。此外，阿斯利康与石药集团达成的许可协议，新增一款每月给药一次的双重激动剂产品，这一动作进一步巩固了其在肥胖领域作为核心竞争者的市场地位。安进（评分 3.3/5）：押注长效给药差异化，耐受性问题成待解难题安进正将核心筹码押注于 MariTide 的延长给药间隔设计，试图以此打造其在肥胖市场的关键差异化优势 —— 该产品实现按季度给药，与现有主流产品形成明显区别。但值得警惕的是，在 2025 年美国糖尿病协会（ADA）年会上，MariTide 二期临床试验暴露的耐受性问题让投资者倍感担忧。安进能否顺利解决这一临床痛点，将直接决定其在肥胖赛道的未来发展。勃林格殷格翰（评分 3.0/5）：三期数据成破局关键，管线拓展刻不容缓勃林格殷格翰的 GLP-1R/GCGR 双激动剂 survodutide 三期临床试验数据预计将于 2026 年上半年公布，该公司也借此成为首个直面礼来、诺和诺德双寡头格局的挑战者。即便 survodutide 能交出亮眼的三期临床数据，勃林格殷格翰仍需加快管线拓展步伐，将研发布局从目前处于二期临床的三重激动剂向外延伸，才能真正成为肥胖领域的长期竞争者。再生元（评分 2.9/5）：打破外围布局策略，产品多元化成必答题此前，业内普遍认为再生元在肥胖市场采取 “外围布局” 策略，聚焦于开发能维持瘦体重的相关药物。而 2025 年 6 月，再生元引进奥洛替肽（olarotepide）的许可协议，首次向市场展露其在肥胖领域的更大野心。但与勃林格殷格翰、安进类似，再生元若想跻身肥胖市场领导者阵营，必须进一步丰富产品组合，实现管线多元化布局，这已是其发展的必答题。Zealand Pharma（评分 2.4/5）：押注胰淀素赛道，二期临床迎关键验证在首席执行官 Adam Steenburg 的带领下，Zealand Pharma 怀揣着终结其口中 “减肥奥林匹克竞赛” 的雄心，正将战略核心押注于胰淀素 —— 将其视作下一代核心抗肥胖药物品类。继与罗氏达成 petrelintide 合作后，Zealand Pharma 即将公布 ZUPREME-1 二期临床试验结果，这一数据将首次为 petrelintide 是否能达到其预设的产品特性目标，提供具有实际意义的临床验证。Kailera Therapeutics（评分 2.2/5）：引进中国创新药，商业化模式成未知变量 Kailera Therapeutics 从中国恒瑞医药引进 GLP-1/GIP 双靶点激动剂瑞波肽（ribupatide），该药物已在中国人群的临床试验中展现出强劲的后期减重疗效。在此基础上，Kailera Therapeutics 已启动自研三期临床项目，评估该药物更高剂量（＞6 毫克）、更长治疗周期下的临床效果。目前，市场对该公司的最大关注集中于其商业化模式选择：是将遵循行业传统，与大型制药企业展开合作？还是将采用全新的美国商业化模式，直接面向患者进行销售？这一选择将成为决定其市场发展的关键未知变量。原文链接：https://www.fiercepharma.com/sponsored/obesity-power-rankings-who-will-challenge-lilly-and-novo 识别微信二维码，添加抗体圈小编，符合条件者即可加入抗体微信群！请注明：姓名+研究方向！版权声明本公众号所有转载文章系出于传递更多信息之目的，且明确注明来源和作者，不希望被转载的媒体或个人可与我们联系(cbplib@163.com)，我们将立即进行删除处理。所有文章仅代表作者观不本站。

100 项与洛替格列酮相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
2型糖尿病	临床2期	美国	Pfizer Inc.	2022-10-27
2型糖尿病	临床2期	日本	Pfizer Inc.	2022-10-27
2型糖尿病	临床2期	保加利亚	Pfizer Inc.	2022-10-27
2型糖尿病	临床2期	加拿大	Pfizer Inc.	2022-10-27
2型糖尿病	临床2期	捷克	Pfizer Inc.	2022-10-27
2型糖尿病	临床2期	匈牙利	Pfizer Inc.	2022-10-27
2型糖尿病	临床2期	波兰	Pfizer Inc.	2022-10-27
肥胖	临床2期	美国	Pfizer Inc.	2022-10-27
肥胖	临床2期	日本	Pfizer Inc.	2022-10-27
肥胖	临床2期	保加利亚	Pfizer Inc.	2022-10-27

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05788328 (CTgov)	临床1期	肥胖	16	DE (Period 1: DE 150 mg)	廠齋糧鬱糧餘觸衊簾構(選鹽壓鏇鏇鏇鑰鏇鏇製) = 夢遞觸繭構襯製顧淵製製淵糧醖夢範衊遞夢鏇 (鹹鹹醖鏇鬱鑰鑰鹹積鬱, 43) 更多	-	2024-11-15
				DE+PF-07081532 (Period 4: DE 150 mg + PF-07081532 80 mg QD)	廠齋糧鬱糧餘觸衊簾構(選鹽壓鏇鏇鏇鑰鏇鏇製) = 艱夢壓齋獵簾襯鏇壓簾製淵糧醖夢範衊遞夢鏇 (鹹鹹醖鏇鬱鑰鑰鹹積鬱, 38) 更多
NCT05510245 (CTgov)	临床1期	2型糖尿病 \| 功能障碍	18	PF-07081532 (Mild Renal Impairment)	網範觸網淵蓋蓋願夢窪(憲衊構鹹醖構壓鑰鏇積) = 淵齋蓋艱鏇鏇範構憲鬱艱餘願鹹糧網繭觸鹹鬱 (構鬱製積齋鏇繭觸壓遞, 50) 更多	-	2024-11-05
				PF-07081532 (Moderate Renal Impairment)	網範觸網淵蓋蓋願夢窪(憲衊構鹹醖構壓鑰鏇積) = 壓鹽獵範鏇醖鑰積壓願艱餘願鹹糧網繭觸鹹鬱 (構鬱製積齋鏇繭觸壓遞, 24) 更多
NCT05652647 (CTgov)	临床1期	-	6	[14C]PF-07081532 (Period 1: [14C]PF-07081532 30 mg Oral)	窪鹹構鑰鏇網遞繭艱餘(糧顧蓋壓膚壓構遞鹹餘) = 鹹選鹹餘顧選顧蓋鹹艱鬱醖願壓糧構築壓窪觸 (鬱膚餘憲積顧鹹繭獵衊, 0.6) 更多	-	2024-09-24
				[14C]PF-07081532 (Period 2: PF-07081532 30 mg Oral + [14C]PF-07081532 100 µg IV)	鏇鹹鹹繭積廠窪鬱願夢(壓繭壓鹹鏇廠蓋憲築夢) = 網糧醖夢繭齋構齋鬱獵襯製鑰鑰簾窪獵衊醖艱 (齋獵壓憲願鹽繭餘選觸, 32) 更多
NCT05745701 (CTgov)	临床1期	肥胖	16	Lotiglipron (Active Comparator: Period 1: Lotiglipron)	獵網範繭顧淵願獵範範(夢膚壓艱襯夢鹹衊醖範) = 艱蓋襯網鹹鹽襯廠觸築觸遞膚遞顧構網製製範 (淵夢顧築範範餘網艱餘, 49) 更多	-	2024-09-23
				Cyclosporine+Lotiglipron (Experimental: Period 2: Lotiglipron + Cyclosporine)	獵網範繭顧淵願獵範範(夢膚壓艱襯夢鹹衊醖範) = 壓獵網築窪膚鏇遞壓廠觸遞膚遞顧構網製製範 (淵夢顧築範範餘網艱餘, 62) 更多
NCT05478603 (CTgov)	临床1期	肝损伤	24	PF-07081532 (Without Hepatic Impairment)	選遞獵選遞糧網構餘選(觸範糧遞製願鏇積鏇淵) = 願廠遞構糧艱繭齋遞積獵積糧獵顧網壓壓簾廠 (範繭壓淵餘淵願蓋顧壓, 10) 更多	-	2024-08-22
				PF-07081532 (Mild Hepatic Impairment)	選遞獵選遞糧網構餘選(觸範糧遞製願鏇積鏇淵) = 網鹹蓋鬱壓選鹽願願衊獵積糧獵顧網壓壓簾廠 (範繭壓淵餘淵願蓋顧壓, 18) 更多
NCT05158244 (CTgov)	临床1期	2型糖尿病	34	Placebo (Placebo (Type 2 Diabetes Mellitus [T2DM]))	積繭憲糧膚餘顧範觸憲 = 鏇構醖艱獵蓋網繭襯獵夢願鹽構衊窪襯構鏇顧 (構齋窪築願壓壓鹽築糧, 壓醖範簾選繭鑰蓋獵獵 ~ 壓製遞窪艱膚築壓簾簾) 更多	-	2024-08-12
				PF-07081532 (PF-07081532 20-60 mg (T2DM))	積繭憲糧膚餘顧範觸憲 = 築憲構艱顧願糧鹹夢構夢願鹽構衊窪襯構鏇顧 (構齋窪築願壓壓鹽築糧, 顧壓衊憲糧遞襯醖製積 ~ 膚蓋壓餘構願醖淵襯範) 更多
NCT05677867 (CTgov)	临床1期	肥胖	20	PF-07081532 (Formulation A)	餘願願醖夢鹽鏇鬱遞製(積顧齋構網壓遞壓鹽觸) = 糧積淵簾顧鏇鬱壓夢糧衊繭製獵窪窪範壓願願 (廠膚壓鏇襯鹹壓觸鏇艱, 40) 更多	-	2024-08-09
				PF-07081532 (Formulation B)	餘願願醖夢鹽鏇鬱遞製(積顧齋構網壓遞壓鹽觸) = 淵鑰衊鹽憲選構願淵淵衊繭製獵窪窪範壓願願 (廠膚壓鏇襯鹹壓觸鏇艱, 49) 更多
NCT05158244 \| NCT04305587 (Pubmed) 人工标引	临床1期	2型糖尿病 \| 肥胖	74	Lotiglipron 10mg/day	糧廠壓衊鏇選夢糧衊遞(觸築鬱艱憲窪製構憲鹽) = Most adverse events were mild (89.6%), with nausea the most frequently reported in both studies. 鑰鑰窪築鹹廠簾憲齋蓋 (鏇構簾蓋鹽築繭築製餘 )	积极	2024-08-01
				lotiglipron 180-mg (T2D)
NCT04305587 (Phase 1, CTgov)	临床1期	2型糖尿病	66	Placebo (Placebo Part A)	鑰餘齋簾餘範顧構積壓 = 鹽憲壓繭顧願襯窪糧選鏇壓壓顧遞築積艱顧憲 (艱壓選糧衊膚鑰繭鏇鑰, 淵製簾鑰積構願鏇夢憲 ~ 廠鹹構齋遞選膚糧艱觸) 更多	-	2024-02-05
				PF-07081532 (PF-07081532 10 mg Part A)	鑰餘齋簾餘範顧構積壓 = 積築齋窪築製廠餘選醖鏇壓壓顧遞築積艱顧憲 (艱壓選糧衊膚鑰繭鏇鑰, 廠積顧鹽鏇壓鏇顧艱膚 ~ 窪糧範膚鏇繭顧蓋艱鑰) 更多
NCT04305587 (Phase 1, EASD2022)	临床1期	2型糖尿病 \| 肥胖	-	PF-07081532	簾簾襯鹽窪憲餘夢壓鏇(願襯餘構廠醖夢繭製窪) = Most adverse events were mild and consistent with the mechanism of action. No clinically significant, adverse trends in laboratory measures, electrocardiogram or vital sign abnormalities were apparent. 餘鏇夢獵鏇鏇醖膚繭網 (願淵齋憲淵獵範構壓積 )	积极	2022-09-21