Cyclosporine

今日，爱尔康宣布，美国FDA批准其"first-in-class"眼药水Tryptyr（Acoltremon，曾用名AR-15512）0.003%眼药水上市，用于治疗干眼症，而其所属的局部TRPM8激动剂也代表着一种FIC药物，冲击着现有的干眼症格局。另外，随着该药在美国获批，中国市场由欧康维视主导的本地化进程即将进入加速阶段，本土干眼症治疗格局也将面临洗牌PREFACE前言一直以来在疾病治疗领域，市场给予肿瘤、自免两大赛道浇筑了太多目光。但跳出以上两大赛道来看，眼科市场也一直被视作投资者眼中的“黄金赛道”。在国际眼科市场，MNC如诺华、罗氏、拜耳、艾尔建、爱尔康、日本参天制药等早已展开布局，其中艾尔建的阿柏西普更是成为重磅药物，2023年销售额达96.47亿美元。在交易方面，2023年，安斯泰来59亿美元收购美国IVERIC Bio、博士伦25亿美元收购诺华三款眼药资产、安进完成对Horizon的278亿美元收购等，无一不在昭示这个领域的巨大价值。而干眼症作为全球最常见的慢性眼表疾病之一，仅国内药渡数据库统计表示，预计到2030年干眼症患者数量将突破6亿，市场规模有望在2030年增长至67亿美元。但实际上，目前对于改善轻度干眼症状的人工泪液产品较为成熟，然而对于重症干眼，临床医师可选择的药物较为有限，治疗难度大，主要集中于环孢素、糖皮质激素等。因此临床上亟需更加安全有效、具有多作用靶点和新作用机制、眼内穿透力强、性质稳定的创新干眼药物，打破传统药物局限性。01来势汹汹的干眼症药物如上文所述，中国干眼症作为慢性眼表疾病发病率第二高的一类疾病（第一位为近视），干眼症患者约占眼科就诊患者的60%以上。灼识报告数据也同样显示，预计2025年眼科药物市场份额前三，干眼症患者占比38.5%，湿性老年黄斑部病变占比10.7%，近视患者占比3.8%。面对如此庞大的患者群体，中国干眼症药物市场呈现爆发式增长。以国内已上市的干眼症药物销售表现来看，兴齐眼药的环孢素滴眼液（II）是国内首个获批用于中重度干眼症的环孢素制剂，2023年销售额达2.98亿元，并连续两年纳入医保目录。2024年上半年，该产品带动滴眼剂板块毛利率同比提升3.15个百分点，成为公司第二大收入来源；而百洋医药运营的海露（玻璃酸钠滴眼液）品牌，从2021年至2024年的销售额分别为2.98亿、4.27亿元、6.40亿元和7.36亿元，一直呈快速增长趋势。剖析干眼症药物来势汹汹的底层逻辑主要有二：1、干眼症高发群体为老年人，参考日本眼药龙头参天制药，其依靠老龄化刚需，轻松穿越失去的30年，而眼药也将演绎相似的上升轨迹。2、目前已上市的干眼症药物只可缓解其眼干、视疲劳及视力模糊不适症状，很难达到治愈的目的，因此干眼症仍缺乏有效治疗手段，还有未被满足的临床需求。02全新机制，挑战现存疗法文首所提到的FIC干眼症药物AR-15512，则代表了一种全新的干眼症治疗机制，将逐步瓦解现有的干眼症药物格局。从药物机制上来看，AR-15512是针对瞬时受体电位M8(transient receptor potential melastatin-8,TRPM8)的选择性激动剂。TRPM8是眼表冷热感受器和渗透压传感器，激动该受体可增加泪液分泌和眨眼次数，恢复泪膜稳定性。而AR-15512的此次批准是基于两项3期临床试验的支持，这两项试验共纳入了930余名具有干眼病病史患者（按1:1比例随机分配至AR-15512组或对照组）。在COMET-2和COMET-3研究中，相较于对照组，AR-15512组患者的未麻醉Schirmer评分（泪液生成指标）至少增加10 mm的受试者比例高出多达四倍，分别为COMET-2试验中的42.6% vs 8.2%，以及COMET-3试验中的53.2% vs 14.4%（两项研究均为p<0.0001）。在整个研究期间直至第90天，各时间点均观察到一致的结果。AR-15512在第1天即表现出具有统计学意义的天然泪液分泌增加。值得一提的是，在美国FDA批准Tryptyr上市前，中国市场的战略布局早已启动。2024年8月，欧康维视与爱尔康采用创新合作模式，以股权换取产品权益，获得包括AR-15512在内的8款干眼症治疗和手术用滴眼液产品组合的在华相关权益。在此番操作之下，一方面爱尔康不仅将成为欧康维视的最大股东之一，为欧康维视注入国际化基因，授予对方未来产品的优先谈判权，有望共享研发资源。另一方面欧康维视也将大大强化在干眼症领域的产品矩阵。本次AR-15512获FDA批准便是对欧康维视最好的背书，未来AR-15512若在国内获批，其创新机制和快速起效特点，特别是针对传统人工泪液治疗效果不佳的患者群体具有的显著差异化优势，对本土现有干眼症疗法格局将造成不小的冲击。03眼科新王拉锯战而欧康维视除了AR-15512这一款重磅药物之外，旗下OT-202双靶点抑制剂具有同类首创潜力，是中国眼科为数不多的全新靶点创新药，同时作用于脾酪氨酸激酶（syk）和血管内皮生长因子（VEGF），通过独特的协同作用机制，有效抑制眼部炎症反应。在刚举办的2025 BIOS中，欧康维视首席财务官阮添士也对OT-202管线进行了讲解，目前2期临床试验达到终点，已经进入临床3期研究筹备阶段（相关阅读：BIOS 2025｜静心做好中国事，向创新发起进攻）。除此之外，其他竞争者正在快速崛起。2024年12月，远大医药宣布与箕星药业达成产品引进战略合作协议，前者将独家获得箕星药业用于治疗干眼症的全球首创产品——酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂（OC-01）及OC-02（Simpinicline）鼻喷雾剂在大中华区的开发及商业化权益。据了解，这两款创新药物均属于高选择性的乙酰胆碱能受体激动剂，能够通过精准激活三叉神经副交感神经通路，促进天然泪液分泌，从而实现对干眼症的高效治疗。其中OC-01是全球首款且唯一一款获批治疗轻、中、重度干眼症的无防腐剂、多剂量、无菌包装鼻喷雾剂。自2021年10月在美国上市以来，迅速成为干眼症治疗领域的“明星”药物。可以看到，眼科赛道的投资价值不仅体现在庞大的患者基数上，更在于技术创新带来的治疗突破和市场格局重塑。那些提前布局创新疗法、构建多元化产品管线的企业，将在这一轮百亿赛道竞争中赢得先机。公众号内回复“ADC”或扫描下方图片中的二维码免费下载《抗体偶联药物：从基础到临床》的PDF格式电子书！公众号已建立“小药说药专业交流群”微信行业交流群以及读者交流群，扫描下方小编二维码加入，入行业群请主动告知姓名、工作单位和职务。