预约演示
更新于：2025-06-03
Ozenoxacin
奥泽沙星
更新于：2025-06-03
概要
基本信息
原研机构 |
非在研机构- |
权益机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 日本 (2015-09-11), |
最高研发阶段(中国)- |
特殊审评- |
登录后查看时间轴
结构/序列
分子式C21H21N3O3 |
InChIKeyXPIJWUTXQAGSLK-UHFFFAOYSA-N |
CAS号245765-41-7 |
关联
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项与 奥泽沙星 相关的临床试验CTRI/2024/03/064118
A study of The efficacy and safety profile of topical Clindamycin 1% gel versus topical Minocycline 4% gel versus topical Ozenoxacin 1% cream in the treatment of Acne Vulgaris, a triple arm randomized controlled trial - NIL
开始日期2024-03-23 |
申办/合作机构- |
CTRI/2024/01/061760
A Comparative study on efficacy and safety of topical ozenoxacin 1 WW cream versus topical nadifloxacin 1 WW cream in mild to moderate facial acne vulgaris A randomized control trial - NIL
开始日期2024-03-01 |
申办/合作机构- |
CTRI/2023/11/059911
A comparative evaluation of topical Clindamycin 1% gel and Ozenoxacin 2% lotion in Acne Vulgaris: A randomized control trial - nil
开始日期2023-11-30 |
申办/合作机构- |
100 项与 奥泽沙星 相关的临床结果
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100 项与 奥泽沙星 相关的转化医学
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100 项与 奥泽沙星 相关的专利（医药）
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项与 奥泽沙星 相关的文献（医药）2024-11-01·JOURNAL OF INFECTION AND CHEMOTHERAPY
Corrigendum to “Antimicrobial activity of ozenoxacin and other antimicrobials against Staphylococcus aureus strains isolated from clinical skin specimens in Japan in 2019 and 2020” [J. Infect. Chemother. 28 (2022) 1693–1696]
作者: Kurokawa, Ichiro ; Yamasaki, Osamu ; Kanayama, Shoji
2024-11-01·JOURNAL OF DERMATOLOGY
Correction to “Ozenoxacin suppresses sebum production by inhibiting mTORC1 activation in differentiated hamster sebocytes”
2024-09-01·JOURNAL OF DERMATOLOGY
Ozenoxacin suppresses sebum production by inhibiting mTORC1 activation in differentiated hamster sebocytes
Article
作者: Kitano, Takamichi ; Sato, Takashi ; Fujikawa, Koki ; Koiwai, Toshikazu ; Mori, Sachi ; Matsumoto, Tatsumi
Abstract:
Acne vulgaris is a complex condition involving factors that affect the pilosebaceous unit. A primary manifestation of acne pathology is the development of comedones, often linked to the overproduction of sebum resulting from 5α‐dihydrotestosterone (5α‐DHT) and insulin activity. Ozenoxacin is a topical quinolone that exhibits potent antibacterial activity against Cutibacterium acnes (C. acnes). It is commonly used to treat acne associated with this bacterium; however, its effect on sebum production within the sebaceous glands remains unclear. In this study, the effects of ozenoxacin on sebum production were examined using insulin‐ and 5α‐DHT‐differentiated hamster sebocytes. Ozenoxacin showed a dose‐dependent inhibition of lipid droplet formation and triacylglycerol (TG) production, which is a major component of sebum. In addition, it suppressed the expression of diacylglycerol acyltransferase 1, stearoyl‐CoA desaturase‐1, and perilipin‐1 mRNA, all important factors involved in sebum synthesis, in a dose‐dependent manner. Moreover, ozenoxacin decreased phosphorylated 40S ribosomal protein S6 levels downstream of the mechanistic/mammalian target of rapamycin complex 1 (mTORC1), without altering the phosphorylation of Akt, an upstream regulator of mTORC1, in both insulin‐ and 5α‐DHT‐treated hamster sebocytes. Interestingly, nadifloxacin, but not clindamycin, exhibited a similar suppression of sebum production, albeit with lesser potency compared with ozenoxacin. Furthermore, a topical application of a 2% ozenoxacin‐containing lotion to the auricle skin of hamsters did not affect the size of the sebaceous glands or epidermal thickness. Notably, it decreased the amount of TG on the skin surface. The results provide novel insights into the sebum‐inhibitory properties of ozenoxacin, indicating its potential efficacy in controlling microbial growth and regulating sebum production for acne management.
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项与 奥泽沙星 相关的新闻（医药）2025-06-02
·信狐药迅
每周药品注册获批数据，分门别类呈现，一目了然。(5.26-6.1）新药上市申请药品名称企业注册分类受理号枸橼酸格来雷塞片北京加科思新药研发有限公司1CXHS2400044昂拉地韦片广东众生睿创生物科技有限公司1CXHS2300118沙库巴曲阿利沙坦钙片深圳信立泰药业股份有限公司1CXHS2300060沙库巴曲阿利沙坦钙片深圳信立泰药业股份有限公司1CXHS2300059瑞格列汀二甲双胍片(II)山东盛迪医药有限公司1CXHS2300012瑞格列汀二甲双胍片(I)山东盛迪医药有限公司1CXHS2300011昂戈瑞西单抗注射液上海君实生物医药科技股份有限公司1CXSS2400031昂戈瑞西单抗注射液上海君实生物医药科技股份有限公司1CXSS2400030昂戈瑞西单抗注射液上海君实生物医药科技股份有限公司1CXSS2400029昂戈瑞西单抗注射液上海君实生物医药科技股份有限公司1CXSS2400028注射用泰它西普荣昌生物制药(烟台)股份有限公司2.2CXSS2400115新药临床申请药品名称企业注册分类受理号WSD0922-FU片杭州威瑞宝生物医药有限公司1CXHL2500322WSD0922-FU 片杭州威瑞宝生物医药有限公司1CXHL2500321Alpha-0261片深圳阿尔法分子科技有限责任公司1CXHL2500316Alpha-0261片深圳阿尔法分子科技有限责任公司1CXHL2500315ICP-248片北京诺诚健华医药科技有限公司1CXHL2500308ICP-248片北京诺诚健华医药科技有限公司1CXHL2500307RFUS-949片宜昌人福药业有限责任公司1CXHL2500297RFUS-949片宜昌人福药业有限责任公司1CXHL2500296苹果酸法米替尼胶囊江苏恒瑞医药股份有限公司1CXHL2500298塞拉维诺片中国科学院上海药物研究所1CXHL2500291塞拉维诺片中国科学院上海药物研究所1CXHL2500290ZYS-1肠溶片北京科佑爱科技有限责任公司1CXHL2500286PLB1004胶囊鞍石药业(宁波)有限责任公司1CXHL2500284PLB1004胶囊鞍石药业(宁波)有限责任公司1CXHL2500283HMPL-306片和记黄埔医药(上海)有限公司1CXHL2500282HMPL-306片和记黄埔医药(上海)有限公司1CXHL2500281注射用KH617四川弘合生物科技有限公司1CXHL2500274GFH312 片劲方医药科技(上海)股份有限公司1CXHL2500273LT-002-158片领泰生物医药(绍兴)有限公司1CXHL2500272LT-002-158片领泰生物医药(绍兴)有限公司1CXHL2500271MWX203注射液上海民为生物技术有限公司1CXHL2500270RGT-274-CR胶囊上海齐鲁锐格医药研发有限公司1CXHL2500268RGT-274-CR胶囊上海齐鲁锐格医药研发有限公司1CXHL2500267RGT-274-CR胶囊上海齐鲁锐格医药研发有限公司1CXHL2500266HRS9531注射液福建盛迪医药有限公司1CXHL2500260HRS9531注射液福建盛迪医药有限公司1CXHL2500259奎斯诺片中科南京生命健康高等研究院1CXHL2500245注射用Neu-001神瞻医药(深圳)有限公司1CXHL2500232布瑞哌唑口溶膜上海现代制药股份有限公司2.2CXHL2500310布瑞哌唑口溶膜上海现代制药股份有限公司2.2CXHL2500309PDX-04湖南九典制药股份有限公司2.2CXHL2500289PDX-04湖南九典制药股份有限公司2.2CXHL2500288布瑞哌唑口溶膜江西远超医药科技有限公司2.2CXHL2500280布瑞哌唑口溶膜江西远超医药科技有限公司2.2CXHL2500279MDN-001注射液苏州迈得诺意医疗技术有限公司2.2CXHL2500269BCM995上海云晟研新生物科技有限公司2.2CXHL2500221SMF-217江西施美药业股份有限公司2.3CXHL25002336价B族链球菌结合疫苗苏州聚微生物科技有限公司1.1CXSL2500190呼吸道合胞病毒mRNA疫苗艾美创新者生物医药研究(上海)有限公司1.2CXSL2500181ACYW135X群脑膜炎球菌多糖结合疫苗北京科兴中维生物技术有限公司1.4CXSL250020024价肺炎球菌结合疫苗苏州聚微生物科技有限公司1.4CXSL2500183冻干二价重组呼吸道合胞病毒疫苗(CHO细胞)广州穗和生物技术有限公司1.4CXSL2500180注射用TQB2102正大天晴药业集团南京顺欣制药有限公司1CXSL2500241BT02单克隆抗体注射液上海柏全生物科技有限公司1CXSL2500236GB18注射液深圳科兴药业有限公司1CXSL2500226SSS55注射液沈阳三生制药有限责任公司1CXSL2500235IBI363信达生物制药(苏州)有限公司1CXSL2500233IBI363信达生物制药(苏州)有限公司1CXSL2500232注射用SHR-A1811苏州盛迪亚生物医药有限公司1CXSL2500230注射用AK146D1中山康方生物医药有限公司1CXSL2500227GLS-W1100胶囊杭州远大生物制药有限公司1CXSL2500224SPGL008注射液深圳赛保尔生物药业有限公司1CXSL2500223EMB-01注射液上海岸迈生物科技有限公司1CXSL2500222REGEND003细胞自体回输制剂上海吉锐医学科技有限公司1CXSL2500196NTB003注射液南京正大天晴制药有限公司1CXSL2500197人脐带间充质干细胞注射液北京拓华伟业生物科技有限公司1CXSL2500187注射用MK-2870默沙东研发(中国)有限公司2.2CXSL2500244阿得贝利单抗注射液上海盛迪医药有限公司2.2CXSL2500231仿制药申请药品名称企业注册分类受理号富马酸酮替芬口服溶液武汉贝参药业股份有限公司3CYHS2402516乙酰半胱氨酸注射液江苏宝东医药科技有限公司3CYHS2402010药用炭胶囊海南烨徽源医药科技有限公司3CYHS2401658酒石酸美托洛尔注射液华夏生生药业(北京)有限公司3CYHS2303566吸入用盐酸氨溴索溶液合肥国药诺和药业有限公司3CYHS2303288盐酸苯海拉明片长春海悦药业股份有限公司3CYHS2303105吡拉西坦注射液山东化药医药科技有限公司3CYHS2303050吡拉西坦注射液山东化药医药科技有限公司3CYHS2303049吡拉西坦注射液山东化药医药科技有限公司3CYHS2303048甘油果糖氯化钠注射液湖北美林药业有限公司3CYHS2302989腺苷钴胺胶囊湖北凯安晨医药科技有限公司3CYHS2302907托伐普坦口腔崩解片南京海纳制药有限公司3CYHS2302886托伐普坦口腔崩解片南京海纳制药有限公司3CYHS2302885托拉塞米注射液江苏天士力帝益药业有限公司3CYHS2302873托拉塞米注射液江苏天士力帝益药业有限公司3CYHS2302872氨氯地平贝那普利胶囊广东粤和泽药物研究有限公司3CYHS2302835氟[18F]化钠注射液南京江原安迪科正电子研究发展有限公司3CYHS2302776盐酸普萘洛尔注射液南京泽恒医药技术开发有限公司3CYHS2302310重酒石酸去甲肾上腺素注射液江苏江丰医药科技有限公司3CYHS2302293盐酸拉贝洛尔注射液南京恒道医药科技股份有限公司3CYHS2302193甲硫酸新斯的明注射液宝利化(南京)制药有限公司3CYHS2301869琥珀酸舒马普坦萘普生钠片康缘华威医药有限公司3CYHS2301119盐酸肾上腺素注射液上海葆隆生物科技有限公司3CYHS2301110布洛芬注射液山东罗欣药业集团股份有限公司3CYHS2201969国;CYHS2201969氧(液态)贵州省黔东南州炉园气体有限公司4CYHS2402303非诺贝特酸胆碱缓释胶囊江苏万高药业股份有限公司4CYHS2401152非诺贝特酸胆碱缓释胶囊江苏万高药业股份有限公司4CYHS2401151卡贝缩宫素注射液长春圣金诺生物制药有限公司4CYHS2401031来特莫韦片重庆希韦医药科技有限公司4CYHS2400949注射用氯诺昔康海南卫康制药(潜山)有限公司4CYHS2400902乙酰半胱氨酸颗粒湘北威尔曼制药股份有限公司4CYHS2400660乙酰半胱氨酸颗粒湘北威尔曼制药股份有限公司4CYHS2400659苯磺顺阿曲库铵注射液吉林天成制药有限公司4CYHS2400583苯磺顺阿曲库铵注射液吉林天成制药有限公司4CYHS2400584达格列净片山东新时代药业有限公司4CYHS2400514他克莫司软膏中山万汉制药有限公司4CYHS2400507他克莫司软膏中山万汉制药有限公司4CYHS2400506阿仑膦酸钠片安徽艾立德制药有限公司4CYHS2400444缬沙坦氨氯地平片(II)浙江众延医药科技有限公司4CYHS2400175盐酸普拉克索片植恩生物技术股份有限公司4CYHS2400101盐酸普拉克索片植恩生物技术股份有限公司4CYHS2400102左氧氟沙星氯化钠注射液海南爱科制药有限公司4CYHS2303643左氧氟沙星氯化钠注射液海南爱科制药有限公司4CYHS2303642沙格列汀二甲双胍缓释片南京易亨制药有限公司4CYHS2303476注射用阿奇霉素海南斯达制药有限公司4CYHS2303439黄体酮软胶囊武汉九珑人福药业有限责任公司4CYHS2303375黄体酮软胶囊武汉九珑人福药业有限责任公司4CYHS2303374艾地骨化醇软胶囊广州江正医药科技有限公司4CYHS2303159艾地骨化醇软胶囊广州江正医药科技有限公司4CYHS2303158富马酸伏诺拉生片浙江核力欣健药业有限公司4CYHS2302997富马酸伏诺拉生片浙江核力欣健药业有限公司4CYHS2302999醋酸阿托西班注射液安徽安科生物工程(集团)股份有限公司4CYHS2302814醋酸阿托西班注射液安徽安科生物工程(集团)股份有限公司4CYHS2302813达可替尼片成都苑东生物制药股份有限公司4CYHS2300479达可替尼片成都苑东生物制药股份有限公司4CYHS2300478甲苯磺酸索拉非尼广州白云山医药集团股份有限公司白云山化学制药厂CYHS2360970抗A抗B血型定型试剂(单抗)长春博迅生物技术有限责任公司CXSS2400097米诺地尔泡沫剂深圳珐玛易药品科技有限公司3CYHL2500066艾拉戈克钠片东莞松山湖美健生物技术有限公司3CYHL2500063艾拉戈克钠片东莞松山湖美健生物技术有限公司3CYHL2500062注射用醋酸亮丙瑞林混悬液苏州善湾生物医药科技有限公司3CYHL2500060利多卡因丙胺卡因气雾剂福元药业有限公司3CYHL2500059奥泽沙星洗剂杭州中美华东制药有限公司3CYHL2500058咪达唑仑鼻喷雾剂四川普锐特药业有限公司3CYHL2500057厄贝沙坦氨氯地平片杭州沐源生物医药科技有限公司3CYHL2500056盐酸毛果芸香碱滴眼液鲁南贝特制药有限公司3CYHL2500052贝美前列素涂剂海南斯达制药有限公司3CYHL2500051硝呋太尔制霉菌素阴道软胶囊山东华铂凯盛生物科技有限公司4CYHL2500069异丙托溴铵吸入气雾剂山东达因海洋生物制药股份有限公司4CYHL2500061进口申请药品名称企业注册分类受理号莱博雷生片Eisai Co., Ltd.5.1JXHS2400006莱博雷生片Eisai Co., Ltd.5.1JXHS2400005Clesrovimab注射液Merck Sharp & Dohme B.V.1JXSS2500042Golcadomide胶囊Celgene Corporation1JXHL2500055Golcadomide胶囊Celgene Corporation1JXHL2500054Golcadomide胶囊Celgene Corporation1JXHL2500053Golcadomide胶囊Celgene Corporation1JXHL2500052MK-1084片Merck Sharp & Dohme LLC, a subsidiary of Merck & Co., Inc.1JXHL2500051MK-1084片Merck Sharp & Dohme LLC, a subsidiary of Merck & Co., Inc.1JXHL2500050[225Ac]Ac-PSMA-617注射液Novartis Pharma AG1JXHL2500047VSA001注射液Arrowhead Pharmaceuticals, Inc.1JXHL2500045TQJ230注射液Novartis Pharma AG1JXHL2500044ELVN-001胶囊Enliven Therapeutics, Inc.1JXHL2500043SAR441566Sanofi-Aventis Recherche & Développement1JXHL2500042LY3549492片Eli Lilly and Company1JXHL2500041LY3549492片Eli Lilly and Company1JXHL2500040LY3549492片Eli Lilly and Company1JXHL2500039LY3549492片Eli Lilly and Company1JXHL2500038地非法林注射液Vifor Fresenius Medical Care Renal Pharma Ltd.2.4JXHL2500049用于制备放射性药物镓(68Ga)gozetotide注射液的药盒Novartis Europharm Limited5.1JXHL2500046帕博利珠单抗注射液Merck Sharp & Dohme LLC2.2JXSL2500043中药相关申请药品名称企业注册分类受理号小儿热立清颗粒奇正(珠海市横琴)国际医药有限公司1.1CXZL2500015银苓通脉健脑颗粒海南鑫康达医药科技有限公司1.1CXZL2500014清喉咽含片浙江康恩贝制药股份有限公司2.1CXZS2300018注：橙色字体部分结论为不批准或收到通知件；
上市批准申请上市
2024-08-11
·精准药物
吡啶分子模块是 2013 年 1 月至 2023 年 12 月批准的小分子药物数据集中出现最频繁的氮杂环，取代了在早期分析中（2003 年 1 月至 2013 年 1 月）占据首位的哌啶。
绝大多数（90%）的吡啶类药物在 2 位含有取代基；
二取代吡啶最为常见（55%），其中 2,5-二取代最为频繁；
有趣的是，这些吡啶类药物中超过 50%是非手性；
这些新的含吡啶药物结构多样，被批准用于治疗广泛的疾病和病症。绝大多数含吡啶的药物用于治疗癌症及癌症相关的副作用和病症。
2013 年 1 月至 2023 年 12 月批准的小分子含吡啶结构药物：54个
不可忽视的含吡啶结构重要药物
Sotorasib（2021 年 5 月批准）AMG-510，这是一种首创药物，被批准用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC），它也是一种稳定的阻转异构体，吡啶是其关键片段，因其创新的合成组装而备受关注。
（CAS：296729-00-3）
AMB-510是有效的KRAS G12C共价抑制剂，在DNA，RNA或蛋白质水平上选择性靶向KRAS p.G12C突变体，并通过尚未阐明的方式阻止通过KRAS p.G12C突变体的表达和/或肿瘤细胞信号传导， 这可能会抑制表达KRAS p.G12C的肿瘤细胞的生长。
Leniolisib（2023 年 3 月批准）也是一种首创药物，被批准用于治疗活化的 PI3Kδ 综合征（APDS），该药物的紧凑核心含有不少于四个氮杂环（吡啶、哌啶、吡咯烷和嘧啶）。
（CAS：1354690-24-6）
Leniolisib (CDZ173)是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂。Leniolisib 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。
Voxelotor（2019 年 11 月批准）是一种新的含吡啶药物，被批准用于治疗镰状细胞病，其显著特点是含有间苯二酚醛取代基。Voxelotor (GBT 440) 是一种有效的镰状血红蛋白 (HbS) 聚合抑制剂。具有潜力用于镰状细胞贫血病的研究。
Serdexmethylphenidate CAS：1996626-29-9（2021 年 3 月批准）是右甲哌醋甲酯的前药，用于治疗注意缺陷多动障碍（ADHD）。
治疗偏头痛的吡啶药物
特别值得注意的是有四种被批准用于治疗偏头痛的药物，其中偏头痛“gepant”药物家族的所有三个成员都是在这段时间内最近批准的，即Ubrogepant（2019 年 12 月批准）、Rimegepant（2020 年 2 月批准）和Atogepant（2021 年 9 月批准）。
从结构上看，这些是最引人入胜的药物，含有多个氮杂环，包括两个吡啶。阿托吉泮是乌布吉泮的衍生物，其中阿托吉泮的一个芳基有三个芳基氟取代基，而乌布吉泮没有。这两种药物也因其有趣的螺环系统、多个手性中心和一个有趣的三氟乙基内酰胺基团而引人注目。
Lasmiditan（2019 年 10 月批准）也在这段时间内被批准用于偏头痛的治疗。
含吡啶结构的抗生素药物
这类吡啶类药物还包括三种新的抗生素，即前药Tedizolid phosphate（2014 年 6 月批准）、Delafloxacin（2017 年 7 月批准）和Ozenoxacin（2017 年 12 月批准），后两种是喹诺酮类抗生素。
Tedizolid phosphate (TR-701FA) 是 MAO-A 和 MAO-B 抑制剂，具有抗革兰氏阳性菌的活性。
Delafloxacin (RX-3341; WQ-3034; ABT492) 是一种广谱氟喹诺酮类抗生素。Delafloxacin 具有广泛的活性，对耐药性的金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌和肺炎克雷伯菌都有效。
Ozenoxacin 是一种非氟喹诺酮抗菌剂，能够抵抗大多数从在皮肤和软组织感染中分离的微生物。
含吡啶结构的帕金森治疗药物
Opicapone（2020 年 4 月批准）是一种新的帕金森病药物，也是唯一的六取代吡啶药物，因为吡啶氮原子被氧化了。
Opicapone (BIA 9-1067) 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂，有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量，IC50 为 98 μM。
简单吡啶药物分子
Abametapir （2020 年 7 月批准）与Amifampridine（2018 年 11 月批准）分别被批准用于治疗头虱和兰伯特-伊顿肌无力综合征（LEMS），它们是吡啶类药物中结构最小的，一个是简单的联吡啶，另一个是 3,4-二氨基取代的吡啶，这表明两者都可能是潜在的金属螯合剂。
Abametapir 是一种金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，能够靶向对卵孵化和虱子发育至关重要的金属蛋白酶。Abametapir 对头虱和体虱的孵化均有抑制作用。
Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
含吡啶抗病毒药物
Lenacapavir（2022 年 12 月批准）是一种首创药物，是唯一一种被批准用于治疗艾滋病毒/艾滋病的新吡啶药物，其结构因其复杂性以及含有多个硫（砜和磺酰胺）和氟（芳基 C-F 和 CF3 以及烷基 CF2 和 CF3 基团）取代基以及一个炔基和一个稠合的环丙烷基团而最引人入胜。
Lenacapavir (GS-6207) 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中，Lenacapavir 具有抗 HIV 活性，EC50 为 100 pM，在外周血单个核细胞中，对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20-160 pM)。
Lonafarnib（2020 年 11 月批准）也是一种首创药物，被批准用于治疗哈钦森-吉尔福德早老综合征。Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
含吡啶放射性药物
最后，该数据集还包含一种钆造影剂钆比西醇（2022 年 9 月批准）和一种含氟放射性诊断剂氟他比妥 F18（2020 年 5 月批准），用于阿尔茨海默病。
编者按
黄金十年，FDA批准药物的含氮骨架变迁｜JMC
小分子新药研发在过去告诉发展的20年，为我们积累了大量的数据。借助大数据工具分析这些数据，寻找规律，或许能加速小分子新药开发。
参考文献：
Ma X, Pinto W, Pham N.L, Sloman L.D, Han Y. EurJOC. 2020, 29, 4581-4605.
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上市批准申请上市
2023-07-20
·医药地理
“专利到期”这个词具有两面性，对于原研企业来说，失去了专利的保护，他们将面临市场份额的断崖式下跌；但对于仿制药企业和广大人民群众来说，大量廉价的仿制药将会构成民众健康的坚强防线。未来几年，全球将会有大量的重磅药专利到期，像是帕博利珠（2028年）、阿哌沙班（2027年）、来那度胺（2026年）、利伐沙班（2024年）等等，无数后起之秀正等待着倒计时归零的那一刻。接下来，我们将分析2023年即将到期的27种药物以及其市场格局。本文数据来自于CPM新药研发监测数据库、PDB药物综合数据库和Pharma ONE智能药物大数据分析平台。2023年，共有27种药物将面临专利到期，分别是卡替拉韦+利匹韦林（复方）、多替拉韦+利匹韦林（复方）、恩曲他滨+利匹韦林+替诺福韦（复方）、利匹韦林、拉替拉韦、伏环孢素、司美替尼、利右苯丙胺、阿莫达非尼、氯苯唑酸、氟替卡松+维兰特罗（复方）、乌美溴铵+维兰特罗（复方）、氟替卡松+乌美溴铵+维兰特罗（复方）、噻托溴铵+奥达特罗（复方）、奥达特罗、氟替卡松、诺西那生钠、羟基麦芽糖铁、达普司他、纳米氧化铁、奥泽沙星、Inclisiran、Binimetinib、Elacestrant、Rucaparib、Tivozanib、Inotersen。表1：2023年专利到期药物如果按照治疗领域区分，2023年到期的药物中涉及最多的领域是呼吸系统药物和抗肿瘤药及免疫调节剂。其中，呼吸系统药物和抗肿瘤药及免疫调节剂均有6个产品即将到期。其他各治疗领域专利即将到期药品的数量排序依次是，全身用抗感染药（5个）、神经系统用药（4个）、血液和造血系统用药（3个）、骨骼和肌肉用药（1个）、心血管系统用药（1个）、皮肤科用药（1个）。表2：2023年专利到期药物数量及治疗领域分布呼吸系统、抗感染、神经系统治疗领域市场差异显著（1）呼吸系统用药：根据中国医药工业信息中心PDB药物综合数据库数据显示，2022年，呼吸系统用药在全国样本医院的销售额为73.98亿元，2021年至2022年复合增长率达到了4.49%，相较于疫情期间市场规模有所下降。其中，慢性阻塞性肺疾病（COPD）是重要的治疗小类，但与2021年相比，该领域销售额下滑较为明显。在即将专利到期的药品中，氟替卡松+乌美溴铵+维兰特罗（复方）作为GSK推出唯一的皮质类固醇ICS+长效β受体激动剂LABA+长效毒蕈碱拮抗剂LAMA，自问世以来，市场表现良好，该药2021-2022年的复合增长率达到了8.99%，表现亮眼。图1：2012-2022年样本医院呼吸系统用药市场表现来源：PDB药物综合数据库（2）全身用抗感染用药：根据中国医药工业信息中心PDB药物综合数据库数据显示，2022年，在全国样本医院市场中，抗感染用药的销售额达到了261.89亿元，2021年至2022年复合增长率为0.02%，与2019年销售峰值377.1亿元相比，回落较大。在治疗小类中，抗AIDs用药近年来备受关注，在2023年专利到期的药物中，卡替拉韦+利匹韦林（复方）适用于治疗接受稳定ARV方案已实现病毒学抑制的HIV-1成人感染者，这是首个由长效HIV整合酶抑制剂卡博特韦和非核苷逆转录酶抑制剂利匹韦林组成的长效治疗方案。该药在全球市场上表现良好，2021-2022年复合增长率达到了10.03%，潜力无限。图2：2012-2022年样本医院全身用抗感染用药市场表现来源：PDB药物综合数据库（3）神经系统用药：根据中国医药工业信息中心PDB药物综合数据库数据显示，2022年，神经系统用药在全国样本医院的销售额为163.73亿元，该领域近三年市场规模较稳定（2020年销售额166.75亿元，2021年销售额为175.2亿元），2021年至2022年复合增长率仅为1.14%。这里我们主要分析即将到期的氯苯唑酸，该药被用于治疗野生型或遗传性转甲状腺素蛋白淀粉样变心肌病（ATTR-CM）成年患者，虽然这是罕见病的治疗药物，但由于全球患者群体有限，企业在跟随仿制的时候仍需要慎重。图3：2012-2022年样本医院神经系统用药市场表现来源：PDB药物综合数据库最后一部分，我们整理了三类重点适应症热门的在研靶点分布，分别是慢性阻塞性肺病、哮喘，HIV感染和野生型/遗传性TTR淀粉样变性，为大家直观地呈现各类药品在“后专利时代”的竞争格局，如果大家有兴趣，请联系医药地理小助手获取完整版材料。这部分数据来源自中国医药工业信息中心新推出的Pharma ONE智能药物大数据分析平台，该平台能够将研发、获批、销售、处方科室等深加工数据“一键式”呈现在使用者面前，使您不用再寻找零散的原始数据，辅助高效决策。欢迎扫描下方二维码获取更多数据分析。年度发布2023年《全球药研新动态》《中国医院市场用药格局》（2023版）2023年《数图药讯》权威发布2021年度中国医药工业百强榜单解读中国仿制药发展报告（2022版）医药行业专项报告中国医药中间体和原料药行业调研报告中国非甾体抗炎类原料药市场调研报告中国祛痰类原料药市场调研报告中国钙拮抗剂类原料药市场调研报告中国血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类原料药市场调研报告中国口服血糖调节类原料药市场调研报告中国中枢兴奋类原料药市场调研报告中国抗痛风类原料药市场调研报告中国脑血管病类原料药市场调研报告END如需获取更多数据洞察信息或公众号内容合作，请联系医药地理小助手微信号：pharmadl001
专利到期
100 项与 奥泽沙星 相关的药物交易
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研发状态
批准上市
10 条最早获批的记录, 后查看更多信息
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| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 寻常痤疮 | 日本 | 2015-09-28 | |
| 细菌性皮肤疾病 | 日本 | 2015-09-28 | |
| 脓疱疮 | 日本 | 2015-09-28 | |
| 复杂的皮肤和软组织感染 | 日本 | 2015-09-11 |
未上市
10 条进展最快的记录, 后查看更多信息
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| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 烧伤 | 临床2期 | 德国 | 2009-09-01 | |
| 撕裂 | 临床2期 | 德国 | 2009-09-01 | |
| 可见病灶 | 临床2期 | 德国 | 2009-09-01 |
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临床结果
临床结果
适应症
分期
评价
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| 研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
|---|
临床3期 | 411 | 淵鑰鹽製製獵繭餘廠鏇(襯鏇願觸襯鏇蓋糧遞窪) = 8 of 206 patients experiencing adverse effects, with only 1 of these potentially related to the study treatment; none were serious 願醖構衊醖憲構淵觸遞 (網窪築鬱簾觸鹹願鏇鏇 ) | 积极 | 2018-07-01 | |||
Placebo control | |||||||
临床3期 | 412 | (Ozenoxacin) | 餘選範壓簾夢顧艱顧齋 = 鏇鏇築遞選網簾構衊願 衊膚鹽選構積鏇範壓餘 (膚範觸積製簾廠網繭鏇, 窪醖鹹夢糧鹹艱鹽築築 ~ 憲糧鑰糧顧齋製製醖夢) 更多 | - | 2016-05-19 | ||
Placebo (Placebo) | 餘選範壓簾夢顧艱顧齋 = 廠鏇餘醖糧襯廠網顧積 衊膚鹽選構積鏇範壓餘 (膚範觸積製簾廠網繭鏇, 鹽製膚襯網膚鏇襯範齋 ~ 繭簾淵願壓獵觸壓範觸) 更多 | ||||||
临床3期 | 465 | (Ozenoxacin 1% Cream) | 鹽壓鏇淵鬱製範鹹淵醖 = 膚膚遞鹽鬱鏇鏇積鑰製 餘獵壓蓋鬱鏇積範淵製 (選鬱壓艱觸鑰選製築顧, 淵積鏇簾餘鹽顧鹽鑰壓 ~ 衊鹽鬱顧構衊壓糧構糧) 更多 | - | 2016-05-18 | ||
ozenoxacin placebo (Ozenoxacin Placebo) | 鹽壓鏇淵鬱製範鹹淵醖 = 繭膚範醖餘願糧膚襯糧 餘獵壓蓋鬱鏇積範淵製 (選鬱壓艱觸鑰選製築顧, 艱築遞築願築鬱遞獵鏇 ~ 繭糧繭齋簾醖憲蓋窪襯) 更多 |
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