The goal of this research is to determine if DetectnetTM PET/CT can be used to make Lutathera therapy safer for patients with neuroendocrine cancer.
Participants will:
* Complete two phases involving 6 visits
* Undergo additional research PET/CT, and possibly SPECT/CT scans

开始日期2025-03-07

申办/合作机构

University of Wisconsin Madison

NCT06016855

/ Recruiting临床4期IIT

Surgical Debulking Prior to Peptide Receptor Radionuclide Therapy (PRRT) in Patients With Well Differentiated Gastroenteropancreatic Neuroendocrine Tumors

This phase IV trial evaluates how well giving standard of care (SOC) peptide receptor radionuclide therapy (PRRT) after SOC surgical removal of as much tumor as possible (debulking surgery) works in treating patients with grade 1 or 2, somatostatin receptor (SSTR) positive, gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors (GEP-NETs) that have spread from where they first started (primary site) to the liver (hepatic metastasis). Lutetium Lu 177 dotatate is a radioactive drug that uses targeted radiation to kill tumor cells. Lutetium Lu 177 dotatate includes a radioactive form (an isotope) of the element called lutetium. This radioactive isotope (Lu-177) is attached to a molecule called dotatate. On the surface of GEP-NET tumor cells, a receptor called a somatostatin receptor binds to dotatate. When this binding occurs, the lutetium Lu 177 dotatate drug then enters somatostatin receptor-positive tumor cells, and radiation emitted by Lu-177 helps kill the cells. Giving lutetium Lu 177 dotatate after surgical debulking may better treat patients with grade 1/2 GEP-NETs

开始日期2024-05-31

申办/合作机构

The Vanderbilt-Ingram Cancer Center

NCT05709171

/ Enrolling by invitation临床2期IIT

Dual 64Cu-DOTATATE and 18F-FDG PET/CT Imaging of Patients With Neuroendocrine Neoplasms

Prospective clinical trial investigating combined, dual 18F-FDG PET/CT and 64Cu-DOTATATE PET/CT imaging of patients with gastroenteropancreatic neuroendocrine neoplasms (GEP-NEN)

开始日期2023-01-17

申办/合作机构

Rigshospitalet

100 项与 Copper (64Cu) Oxodotreotide 相关的临床结果

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100 项与 Copper (64Cu) Oxodotreotide 相关的转化医学

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100 项与 Copper (64Cu) Oxodotreotide 相关的专利（医药）

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项与 Copper (64Cu) Oxodotreotide 相关的文献（医药）

2024-11-01·JOURNAL OF NUCLEAR MEDICINE

Routine Use of [⁶⁴Cu]Cu-DOTATATE PET/CT in a Neuroendocrine Tumor Center: Referral Patterns and Image Results of 2,249 Consecutive Scans

Article

作者: Mortensen, Jann ; Kjaer, Andreas ; Langer, Seppo W ; Loft, Mathias ; Johnbeck, Camilla Bardram ; Knigge, Ulrich ; Enevoldsen, Lotte ; Oturai, Peter ; Carlsen, Esben Andreas

The role of somatostatin receptor (SSTR) PET/CT, using ⁶⁸Ga-based tracers or [⁶⁴Cu]Cu-DOTATATE (⁶⁴Cu-DOTATATE), in the management of patients with neuroendocrine neoplasm (NEN) is guided by appropriate use criteria (AUC). In this study, we performed systematic analyses of referral patterns and image findings of routine ⁶⁴Cu-DOTATATE PET/CT scans to support AUC development. Methods: We included all clinical routine ⁶⁴Cu-DOTATATE PET/CT scans performed between April 10, 2018 (start of clinical use), and May 2, 2022, at Copenhagen University Hospital-Rigshospitalet. We reviewed the referral text and image report of each scan and classified the indication according to clinical scenarios as listed in the AUC. Results: In total, 1,290 patients underwent 2,249 ⁶⁴Cu-DOTATATE PET/CT scans. Monitoring of patients with NEN seen both on conventional imaging and on SSTR PET without clinical evidence of progression was the most common indication (defined as "may be appropriate" in the AUC) and accounted for 703 (31.3%) scans. Initial staging after NEN diagnosis ("appropriate" in the AUC) and restaging after curative-intent surgery ("may be appropriate" in the AUC) accounted for 221 (9.8%) and 241 (10.7%) scans, respectively. Selection of patients eligible for peptide receptor radionuclide therapy ("appropriate" in the AUC) and restaging after peptide receptor radionuclide therapy completion ("appropriate" in the AUC) accounted for 95 (4.2%) and 115 (5.1%) scans, respectively. The number of scans performed for indications not defined in the AUC was 371 (16.5%). Image result analysis revealed no disease in 669 scans (29.7%), stable disease in 582 (25.9%), and progression in 461 (20.5%). In 99 of the 461 (21.5%) scans, progression was detected on PET but not on CT. Conclusion: Our study provided real-life data that may contribute to support development of ⁶⁴Cu-DOTATATE/SSTR PET/CT guidelines including AUC. Some scenarios listed as "may be appropriate" in the current AUC were frequent in our data. Monitoring of patients with NEN without clinical evidence of progression was the most frequent indication for ⁶⁴Cu-DOTATATE PET/CT, in which disease progression was detected in more than one third, and a large proportion was visible by PET only. We therefore conclude that this scenario could potentially be classified as appropriate.

2024-05-01·Nuclear medicine and biology

Investigation of imaging the somatostatin receptor by opening the blood-brain barrier with melittin – A feasibility study using positron emission tomography and [64Cu]Cu-DOTATATE

Article

作者: Strømgaard, Kristian ; Herth, Matthias M ; Gustavsson, Tobias ; Ingemann Jensen, Andreas T ; Kjær, Andreas ; Shalgunov, Vladimir ; Andersen, Ida Vang ; Bidesi, Natasha Shalina Rajani ; Jørgensen, Jesper Tranekjær

DOTATATE is a somatostatin peptide analog used in the clinic to detect somatostatin receptors which are highly expressed on neuroendocrine tumors. Somatostatin receptors are found naturally in the intestines, pancreas, lungs, and brain (mainly cortex). In vivo measurement of the somatostatin receptors in the cortex has been challenging because available tracers cannot cross the blood-brain barrier (BBB) due to their intrinsic polarity. A peptide called melittin, a main component of honeybee venom, has been shown to disrupt plasma membranes and increase the permeability of biological membranes. In this study, we assessed the feasibility of using melittin to facilitate the passage of [⁶⁴Cu]Cu-DOTATATE through the BBB and its binding to somatostatin receptors in the cortex. Evaluation included in vitro autoradiography on Long Evans rat brains to estimate the binding affinity of [⁶⁴Cu]Cu-DOTATATE to the somatostatin receptors in the cortex and an in vivo evaluation of [⁶⁴Cu]Cu-DOTATATE binding in NMRI mice after injection of melittin. This study found an in vitro B_max = 89 ± 4 nM and K_D = 4.5 ± 0.6 nM in the cortex, resulting in a theoretical binding potential (BP) calculated as B_max/K_D ≈ 20, which is believed suitable for in vivo brain PET imaging. However, the in vivo results showed no significant difference between the control and melittin injected mice, indicating that the honeybee venom failed to open the BBB. Additional experiments, potentially involving faster injection rates are required to verify that melittin can increase brain uptake of non-BBB permeable PET tracers. Furthermore, an evaluation of whether a venom with a narrow therapeutic range can be used for clinical purposes needs to be considered.

2024-05-01·Anti-cancer agents in medicinal chemistry

An Expedition on Synthetic Methodology of FDA-approved Anticancer Drugs (2018-2021)

Review

作者: Gupta, Ghanshyam Das ; Jain, Ankit ; Vishakha, S ; Navneesh, N ; Verma, Sant Kumar ; Patel, Preeti ; Kurmi, Balak Das

Abstract::

New drugs being established in the market every year produce specified structures for selective biological targeting. With medicinal insights into molecular recognition, these begot molecules open new rooms for designing potential new drug molecules. In this review, we report the compilation and analysis of a total of 56 drugs including 33 organic small molecules (Mobocertinib, Infigratinib, Sotorasib, Trilaciclib, Umbralisib, Tepotinib, Relugolix, Pralsetinib, Decitabine, Ripretinib, Selpercatinib, Capmatinib, Pemigatinib, Tucatinib, Selumetinib, Tazemetostat, Avapritinib, Zanubrutinib, Entrectinib, Pexidartinib, Darolutamide, Selinexor, Alpelisib, Erdafitinib, Gilteritinib, Larotrectinib, Glasdegib, Lorlatinib, Talazoparib, Dacomitinib, Duvelisib, Ivosidenib, Apalutamide), 6 metal complexes (Edotreotide Gallium Ga-68, fluoroestradiol F-18, Cu 64 dotatate, Gallium 68 PSMA-11, Piflufolastat F-18, 177Lu (lutetium)), 16 macromolecules as monoclonal antibody conjugates (Brentuximabvedotin, Amivantamab-vmjw, Loncastuximabtesirine, Dostarlimab, Margetuximab, Naxitamab, Belantamabmafodotin, Tafasitamab, Inebilizumab, SacituzumabGovitecan, Isatuximab, Trastuzumab, Enfortumabvedotin, Polatuzumab, Cemiplimab, Mogamulizumab) and 1 peptide enzyme (Erwiniachrysanthemi-derived asparaginase) approved by the U.S. FDA between 2018 to 2021. These drugs act as anticancer agents against various cancer types, especially non-small cell lung, lymphoma, breast, prostate, multiple myeloma, neuroendocrine tumor, cervical, bladder, cholangiocarcinoma, myeloid leukemia, gastrointestinal, neuroblastoma, thyroid, epithelioid and cutaneous squamous cell carcinoma. The review comprises the key structural features, approval times, target selectivity, mechanisms of action, therapeutic indication, formulations, and possible synthetic approaches of these approved drugs. These crucial details will benefit the scientific community for futuristic new developments in this arena.

项与 Copper (64Cu) Oxodotreotide 相关的新闻（医药）

2025-08-05

·同写意

成都核药爆发，一周2条管线迎来里程碑

放射疗法临床申请

2025-04-06

·TiPLab

放射性核素偶联药物(RDC) - 序

在当今医药领域的前沿探索中，放射性核素偶联药物（Radionuclide Drug Conjugate，RDC）正迎来加速发展期，然而该领域在国内的审查实践并不是很丰富。对此，我们将通过一系列的文章与大家分享RDC专利保护策略上的一些感悟。放射性核素偶联药物(RDC) - 序by攒生、菠萝、默语RDC是放射性核素与靶向技术的结合，能够通过靶向配体精准递送放射性核素至目标位置，其作为一类创新性的放射性药物，具备诊断、治疗甚至是诊疗一体的多重功能，可以高效精准作用于肿瘤部位，有着广阔的疾病诊疗前景。RDC药物受到广泛关注，源于诺华研发的两款产品Lutathera（177Lu-dotatate）和Pluvicto（177Lu-PSMA-617）顺利获批上市，全球迄今获批用于肿瘤治疗的RDC药物仅此两款。Lutathera 2018年被FDA批准用于胃肠胰腺神经内分泌肿瘤，靶向生长抑素受体（SSTR），是全球首款用于治疗的RDC上市药物，2023年销售额增长至6.05亿美元；Pluvicto 是2022年FDA批准的首个针对去势抵抗性前列腺癌（mCPRC）患者的靶向放射性配体疗法，靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA），2023年销售额同比增长至9.8亿美元。RDC在药物结构上由靶向配体-连接子-螯合剂-放射性核素四部分组成。利用靶向配体（例如抗体、抗体片段、小分子或多肽）介导的特异性靶向作用，其可用于将放射性核素递送至靶标位置。利用放射性核素衰变释放出射线可以被检测及可以用于杀伤细胞的性质，其可用于诊断和治疗。因此RDC结合了靶向配体以及核素的优势，是一种新型的精准诊断治疗产品。在精准诊断方面，RDC能够将放射性核素递送至靶标位置，核素产生的放射线（γ射线或正电子）集中作用于肿瘤部位，可以通过影像学方式（例如PET-CT、SPECT-CT），使肿瘤部位被清晰地检测和成像，具有特异性和分辨率高、成像穿透深度深等优点。在精准治疗方面，RDC能够将放射性核素产生的放射线（β或α射线）集中作用于肿瘤部位，破坏癌细胞DNA的单链或双链，使细胞停止生长，从而消灭癌细胞，在高效精准治疗的同时降低对其他组织造成的损伤。同时由于RDC可以随着血液循环到全身各处，其对一些常规影像学检查难以发现的微小病灶、已经发生转移或处于休眠状态的肿瘤细胞也能进行精准打击。此外，相对于ADC等通过药物进行杀伤容易产生耐药性的问题，RDC可以通过β/α射线物理性杀伤癌细胞从而很好的克服这一点。RDC药物还可以构建诊断治疗一体化（诊疗一体化）的治疗方式，即通过开发一种靶向配体、连接子和螯合剂的组合，可分别与治疗性核素或诊断性核素相结合，使其同时可用于构建治疗用RDC和诊断用RDC。例如诺华的Lutathera和RadioMedix的Detectnet具有相同的前体DOTATATE，而Lutathera采用177Lu用于治疗，Detectnet采用64Cu用于诊断。图1 放射性诊断和治疗原理（DOI：10.1007/s00259-025-07103-7）对于RDC在研创新药企来说，利用自主知识产权产品或技术抢占市场份额、获得收入是主要的商业目标。一方面，企业的核心技术或商业化产品如果拥有专利权保护，可以提高竞争者模仿的壁垒和成本。另一方面，专利申请或专利能够有力地推动以技术或产品为合作对象的商业活动。以核药领域领先玩家诺华为例，其通过多项合作获得了多款RDC候选药物和研发平台。比如，2017年诺华以39亿美元收购法国创新药上市公司Advanced Accelerator Applications，获得首个获批的治疗用RDC产品Lutathera和相关技术平台；2018年又以21亿收购生物制药公司Endocyte，补充PSMA靶点产品线，获得包括177Lu-PSMA-617在内的多个RDC研发产品（2022年177Lu-PSMA-617获批上市，商品名Pluvicto），形成从诊断到治疗的完整解决方案；2023年诺华宣布与Bicycle Therapeutics达成17.5亿美元合作，聚焦双环肽放射性偶联物（Bicycle® Radio-Conjugates）开发。同时，各制药巨头也纷纷进入核药赛道，开展各种数十亿美元级别的公司并购。比如，2023年，拜耳以4500万美元的预付款以及潜在高达17亿美元的里程碑付款，与Bicycle Therapeutics达成一项战略合作协议，双方将利用Bicycle的合成肽技术，在肿瘤学领域合作开发、制造和商业化RDC；2023年，礼来以14亿美元收购核药生物技术公司Point Biopharma，获得了核药研发、生产、制造和商业化的全产业链条；2024年，阿斯利康耗资24亿美元收购了Fusion，并获得其4款在研放射性药物。在这些商业活动中，围绕相关技术成果构筑的专利资产在双方交易中的作用十分关键，企业通过自身技术优势构筑稳固的专利壁垒，不仅有助于巩固其在市场中的竞争地位，也为其商业合作与交易提供了坚实支撑。那么在RDC技术的创新中，可以关注哪些方面呢？RDC通常由靶向配体、连接子、螯合剂和放射性核素组成。其中，靶向配体是实现精准定位的关键部分，连接子负责连接靶向配体和螯合剂，而螯合剂则在药物到达肿瘤细胞前稳定放射性核素，放射性核素通过在肿瘤细胞处发射能量，用于治疗或诊断。以上不同技术创新方向与现有的已知技术的差异可能不同，由此可以获得的专利保护范围也不尽相同。我们将在接下来的文章中详细展开RDC领域的技术特点、创新保护角度以及相应的专利保护实施建议，探讨理想保护范围和可能遇到的专利审查问题。* 以上文字仅为促进讨论与交流，不构成法律意见或咨询建议。© 作为一家专业服务公司，TiPLab坚持原创的系统的研究，注重系统性知识积累与专业影响力。欢迎读者个人分享转发，各专业平台媒体如需转载请联系TiPLab获得授权。 TiPLab提供基于研究的核心知识产权服务FTO：技术商业化实施的侵权风险防范TiPLab通过对细分技术领域内核心技术和重要专利的长期研究，结合自身在数据检索和分析方面的专长，致力于帮助客户深入了解、积极应对潜在的专利侵权风险。Due Diligence：商业活动中的知识产权尽职调查在企业许可交易、融资、并购、上市等过程中，TiPLab帮助企业和投资方了解目标技术/产品的专利保护强度及产品商业化过程中潜在的专利侵权风险，从而为商业谈判和决策提供支持依据。Patenting：全球范围内高价值专利资产的创设TiPLab熟知全球主要国家和地区的法律实践和细分领域内的前沿技术进展情况，通过前瞻性的专利布局策略，帮助客户通过创设有价值的专利资产而获取、保持和巩固独特的竞争优势。

放射疗法诊断试剂抗体药物偶联物上市批准

2024-12-21

·漫游药化

FDA批准上市的38个小分子药物结构

FDA今年很忙，但是再忙也未敢忘批药，截至2021年1月1日，FDA批准了53款新药，其中有38个小分子药物，作为化学人一定会很好奇这些化合物有啥特点，结构是啥，小编今天就带大家先睹为快。 1，Avapritinib (BLU-285) 阿伐普利尼 Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是KIT突变（KIT D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。 2，Tazemetostat (EPZ-6438) Tazverik(tazemetostat) (EPZ-6438) 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶（Histone-Lysine N-methyltransferase）EZH2的抑制剂。 3，Pizensy(乳糖醇) Pizensy是一种口服的乳果糖类似物。它是一种渗透性泻药（osmotic laxitaive），可促进水分流入肠道，进而在结肠内达到通便作用。 4，Nexletol (bempedoic acid) bempedoic acid由美国Esperion Therapeutic 公司研发，是一种治疗血脂异常及降低其他心血管疾病风险的新型小分子化合物。合成路线如下： 5，Barhemsys(氨磺必利) 氨磺必利是一个多巴胺D2和D3受体阻断剂，上世纪80年代开始应用于精神分裂症治疗。 6，Nurtec ODT（rimegepant） Biohaven公司的口服CGRP抑制剂rimegepant，用于成人偏头痛的急性治疗。 7， Isturisa(osilodrostat) 3月6日，FDA批准库欣综合征（Cushing syndrome，CS）一线用药Osilodrostat上市，商品名：Isturisa，患者无论是否接受受过垂体切除手术治疗，都可应用Osilodrostat作为治疗药物。Osilodrostat是FDA批准的首个11-β羟化酶抑制，可直接阻断肾上腺皮质醇合成。 8，Zeposia(ozanimod) ozanimod（商品名ZEPOSIA），用于成人复发性MS（RRMS）患者的治疗。 9，Selumetinib（司美替尼） Selumetinib （司美替尼）（ARRY-142886 ; AZD6244）是一种MEK 1/2抑制剂和潜在的新药，由AlstraZeneca于2003年获得Array BioPharma Inc.的许可。阿斯利康和MSD于2017年签订了selumetinib的共同开发和联合商业化协议。 10，Tukysa(Tucatinib) Tukysa（Tucatinib）妥卡替尼 /图卡替尼 (ONT-380)是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂，对HER2具有高度特异性，但对同属人表皮生长因子受体家族的EGFR没有明显抑制作用。 11，Pemigatinib （帕米加替尼） Pemigatinib（INCB054828）是一种口服有效的，选择性FGFR抑制剂，它对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4的IC50值分别为0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM和30 nM。 12，Ongentys(opicapone) 13，INCB28060 (Capmatinib) 卡马替尼；苯扎米特 INCB28060是一种新型， ATP竞争性的c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM，抑制RONβ， EGFR和HER-3活性。 14，Selpercatinib (LOXO-292) 塞尔帕替尼 Selpercatinib（LOXO-292）是一种有效的，特异性RET抑制剂。 15，Ripretinib 瑞普替尼 Ripretinib（DCC-2618）是一种具有口服活性的，选择性的KIT和PDGFR-alpha抑制剂。 16， Cerianna (fluoroestradiol F18) 17，Artesunate（青蒿琥酯）青蒿琥酯是一类控制疟疾症状的抗疟药。 18，Tauvid（flortaucipir F18） Tauvid（flortaucipir F18）是第一种获得FDA批准，帮助对大脑中的tau病理进行成像的药物。Tauvid是一种放射性诊断试剂，用于需要接受阿尔茨海默病评估的认知障碍成人患者。 19，Lurbinectedin（卢比克替定） lurbinectedin是PharmaMar研发的海鞘素衍生物，为肿瘤创新药。目前，绿叶制药与PharmaMar在华合作共同开发该药物。 20，Dojolvi（triheptanoin）三庚酸甘油酯 Dojolvi（triheptanoin）三庚酸甘油酯，是一种高纯度、人工合成的7碳脂肪酸甘油三酯，在甘油骨架上通过多个化学合成步骤添加了三个7碳脂肪酸形成。专门为LC-FAOD患者提供中链、奇数碳脂肪酸作为能源和代谢产物替代品。 21，Fostemsavir(BMS-663068) Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药，能结合gp120，抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。 22，Byfavo（Remimazolam）瑞米唑仑/雷米马唑仑 Byfavo（Remimazolam）瑞米唑仑/雷米马唑仑是一种起效和失效迅速的静脉注射苯二氮卓（benzodiazepine）镇静剂。可用于在时长不超过30分钟的有创医疗程序中，例如结肠镜检查和支气管镜检查。 23，Inqovi(cedazuridine+地西他滨) Inqovi（cedazuridine/decitabine[地西他滨]，口服C-DEC，ASTX727），该药用于骨髓增生异常综合症（MDS）和慢性骨髓单核细胞白血病（CMML）成人患者的治疗。 24，Xeglyze(Abametapir) Xeglyze（Abametapir）0.74％洗护剂是一种金属蛋白酶抑制剂，金属蛋白酶是对虫卵发育和若虫和成虫虱子存活，至关重要的生理过程所必需的酶。 25，Nifurtimox (Synonyms: 硝呋替莫) Nifurtimox 是一种用于锥虫病 (Trypanosoma cruzi) 的抗虫剂。Nifurtimox 有潜力用于神经母细胞瘤细胞的研究。Nifurtimox 影响乳酸脱氢酶 (LDH) 活性。 26，Olinvyk（oliceridine） Olinvyk的活性药物成分为oliceridine，这是一种首创的（first-in-class）静脉镇痛药。oliceridine是首个G蛋白选择性激动剂，与静脉注射吗啡相比，镇痛效果更好。oliceridine以μ阿片受体为靶点，通过一种优化作用机制（MOA），优先参与负责疗效的信号通路，减少引起不良反应的信号通路的激活。 27， Evrysdi(risdiplam) risdiplam是治疗所有3种类型SMA的首个口服药物。 28，Winlevi(clascoterone) Clascoterone（又称CB-03-01）是一种局部雄激素受体（AR）抑制剂，该新的化学实体正在开发治疗痤疮（暂定品牌名为Winlevi）和男女性脱发（暂定品牌名Breezula）。根据美国FDA审查其1%浓度治疗痤疮以及后期开发其高浓度溶液治疗男性雄激素雄性脱发的结果，其被认为是一种“first-in-class”药物。值得一提的是，这是近40年来针对痤疮治疗的首个新机制药物。 29，Detectnet（Cu 64 DOTATATE）放射性诊断试剂铜64盐酸盐 Detectnet是首款将Cu 64放射性同位素与生长抑素类似物DOTATATE偶联的诊断试剂。 30，Pralsetinib 普雷西替尼 Pralsetinib (Blu-667) 是新一代的，高效的，选择性RET抑制剂，对于WT RET，RET突变体V804L，V804M，M918T和CCDC6-RET的IC50为0.3-0.4 nM。 31，瑞德西韦（Remdesivir） 2020年10月22日，美国食品药品管理局（FDA）批准了吉利德科学的抗病毒药物瑞德西韦用于治疗新冠住院患者，成为美国首个正式获批的新冠治疗药物。 32，Lonafarnib (Synonyms: Sch66336) Lonafarnib 是一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。 33， Imcivree(Setmelanotide) setmelanotide是一款首创、寡肽类MC4R激动剂，开发用于治疗罕见肥胖遗传性疾病。 34，Gallium 68 PSMA-11 35，Orladeyo（Berotralstat）贝罗司他 rladeyo（Berotralstat）贝罗司他是一种新型、口服、每日1次、强效、选择性人血浆激肽释放酶抑制剂，通过抑制激肽释放酶来阻止缓激肽的生成从而预防水肿发作。Orladeyo （berotralstat）用于预防12岁及以上儿童和成人遗传性血管性水肿（HAE）发作，Orladeyo是首个预防HAE发作的口服非甾体药物。 36，Tirbanibulin (Synonyms: KX2-391; KX-01) 37，Relugolix 瑞卢戈利 Relugolix，也称为TAK-385，是一种口服活性的黄体激素释放激素（LH-RH）受体拮抗剂，IC50为0.12 nM。 38,Gemtesa（vibegron） vibegron可治疗膀胱过度活动症导致的急迫性尿失禁，尿急和尿频等症状。

上市批准临床结果

100 项与 Copper (64Cu) Oxodotreotide 相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11882	-	L01XX	-

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
神经内分泌肿瘤	美国	Curium US Holdings LLC	2020-09-03

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤	临床3期	美国	RadioMedix, Inc.	2018-08-23

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临床结果

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分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03673943 (CTgov)	临床3期	生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤	63	64Cu-DOTATATE	鬱觸齋憲鑰廠製鹹廠築 = 夢廠簾鑰艱鏇膚觸廠壓鹹夢鹹鏇淵顧齋餘醖觸 (獵選餘鏇鏇顧鬱構鹹繭, 積鑰淵壓憲繭壓夢鑰糧 ~ 網糧顧鬱衊簾廠選憲鏇) 更多	-	2022-12-22
NCT03673943 (Pubmed \| J Nucl Med) 人工标引	临床3期	生长抑素瘤 Somatostatin Receptor-Positive	12	64 Cu-DOTATATE	積鏇構鑰築遞鑰選積構(網壓壓鬱餘憲衊餘繭壓) = 窪窪遞構願選鏇鬱積窪衊艱獵繭鬱選艱願顧繭 (範窪簾衊鹹鹹鏇獵齋觸 ) 更多	积极	2020-06-01