AN INTERVENTIONAL EFFICACY AND SAFETY, PHASE 3, DOUBLE-BLIND, 3-ARM, STUDY TO INVESTIGATE PAIN RESPONSE WITH INTRANASAL ZAVEGEPANT COMPARED WITH PLACEBO IN THE ACUTE TREATMENT OF MULTIPLE MIGRAINE ATTACKS IN ADULT PARTICIPANTS

The purpose of this study to show that zavegepant 10 milligrams given through the nose provides:
* freedom from pain, 2 hours after taking the medicine for the first migraine attack.
* consistent freedom from pain, 2 hours after taking the medicine across 4 separate migraine attacks.
This study is seeking participants who:
* are 18 years of age or older.
* have migraine attacks present for at least 1 year with age onset before 50 years old.
* have migraine attacks, on average, lasting about 4 to 72 hours if not treated.
* have 3 to 8 attacks per month but less than15 headache days per month.
If the participant is fit to take part in the study, the participant will receive either the study medicine zavegepant or placebo. A placebo looks like zavegepant but does not contain active ingredients. The study medicine will be given using nasal spray device containing a single amount of zavegepant or matching placebo.
The participants will be instructed to take the study medicine at home if participants have a migraine headache which reaches moderate or severe pain intensity. The participants are expected to treat up to 4 migraines of moderate to severe intensity.
After taking the study medicine, the participant is not allowed to take any other medications for at least 2 hours after taking the study medicine or placebo. Participant can take other medicines after the 2 hours if the migraine is still present. The participant is expected to record on a paper log all medications taken throughout the study.
The study duration is around 26 weeks. This includes a 28-day screening window, up to 20 weeks of treatment period, and a follow up visit at about 4 weeks after taking the study medicine the last time.
The participant is expected to come into the study center up to 4 times. There will be up to 3 telephone contacts including one after taking the study medicine the first time or Month 1 whichever comes first, at Month 3 if the participant is still in the study, and a safety follow-up.
During the study, the participant is expected to complete two sets of questions in an app on a smartphone. This step is done before and after taking the study medicine. The participants must rate:
* Pain
* Pain symptoms
* How the participants are feeling
* General well-being

开始日期2025-09-15

申办/合作机构

Pfizer Inc.

NCT06985342

/ Recruiting临床4期IIT

A Prospective, Open-Label Study Examining the Use of Rimegepant ODT 75 mg or Zavegepant Nasal Spray 10 mg for Acute Treatment of Migraine in the Emergency Department Setting

This study evaluates the effectiveness of rimegepant 75 mg orally disintegrating tablet (ODT) single-dose or zavegepant 10 mg nasal spray single-dose as acute migraine treatments during Emergency Department (ED) encounters. Although these two calcitonin gene-related peptide receptors (CGRP) receptor antagonists are FDA-approved for the indication of acute migraine treatment, past studies have been limited to the outpatient setting. If these medications are effective in the Emergency Department, their delivery methods alone may have advantages over intravenous medications commonly used for acute migraine in EDs, including quicker time to treatment delivery, faster pain relief, and reduced ED length of stay. This investigation is a pilot study to examine rimegepant and zavegepant in an ED, to gain insight on effectiveness in this setting.
This study will administer rimegepant 75 mg ODT single-dose or zavegepant 10 mg nasal spray single-dose as acute migraine treatments to 100 patients in the Emergency Department. It is a single center, open-label, non-controlled 2-group clinical trial (allocated 1:1 to rimegepant or zavegepant via pseudo-random assignment). The study will enroll adults in the ED meeting ICHD-3 criteria for migraine or probable migraine, with or without aura.

开始日期2025-06-05

申办/合作机构

Icahn School of Medicine at Mount Sinai

[+1]

NCT06995729

/ Recruiting临床1期

A PHASE 1, MULTICENTER, OPEN-LABEL, SINGLE-DOSE STUDY TO EVALUATE THE SAFETY, TOLERABILITY AND PHARMACOKINETICS OF ZAVEGEPANT IN CHILDREN 6 TO LESS THAN 12 YEARS OF AGE WITH HISTORY OF MIGRAINE

The purpose of the study is to learn about safety and how the body processes the study medicine called Zavegepant (PF-07930207) in children with a history of migraine. This study helps understand how the medicine is changed and removed from the body after taking it.
This study is seeking participants who:
* Are children aged between 6 and less than 12 years old
* Have had migraine for at least 6 months.
* Weigh more than 15 kilograms
All participants in this study will receive zavegepant as a nasal spray once (one spray into one nostril). The dose of the study medicine that each participant receives will depend on how much the participant weighs.
The study will look at the experiences of the participants receiving the study medicine and collect data to better understand the possible benefits and unwanted effects of different doses of the study medicine.
Participants will take part in this study for up to 10 weeks. During this time, they will have 3 study visits at the study clinic, and 2 follow-up phone calls.

开始日期2025-05-16

申办/合作机构

Pfizer Inc.

100 项与扎维吉泮相关的临床结果

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100 项与扎维吉泮相关的转化医学

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100 项与扎维吉泮相关的专利（医药）

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项与扎维吉泮相关的文献（医药）

2025-11-01·AMERICAN JOURNAL OF MANAGED CARE

Cost-effectiveness analysis of ubrogepant, rimegepant, and zavegepant for acute migraine treatment vs usual care.

Article

作者: Gokhale, Pooja ; Villa Zapata, Lorenzo

OBJECTIVE:

Migraine is a debilitating chronic disorder requiring multifaceted treatment approaches, including acute, preventive, and nonpharmacological interventions. Small-molecule calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonists, also referred to as gepants , provide third-line treatment options for patients refractory to first- and second-line therapies. This study evaluates the cost-effectiveness of 3 CGRP antagonists-ubrogepant (Ubrelvy), rimegepant (Nurtec ODT), and zavegepant (Zavzpret)-compared with usual care.

STUDY DESIGN:

Cost-effectiveness analysis of gepants vs usual care.

METHODS:

We used a Markov model to assess the cost-effectiveness from the US payer's perspective, incorporating 5 health states: mild, moderate, and severe pain while on treatment; no pain while on treatment; and off treatment. The analysis was conducted over a 5-year time horizon with a 48-hour cycle length, discounting costs and quality-adjusted life-years (QALYs) annually at 3%. Scenario analyses were used to determine the robustness of the results.

RESULTS:

None of the gepants were cost-effective at willingness-to-pay thresholds of $50,000, $100,000, or $150,000 per QALY. Among the 3 gepants, rimegepant was the most cost-effective option; it had an incremental cost-effectiveness ratio of $93,700.20 per QALY compared with ubrogepant and was both less costly and more effective than zavegepant.

CONCLUSIONS:

Ubrogepant, rimegepant, and zavegepant are not cost-effective options for acute migraine treatment but may be appropriate for patients experiencing 2 or fewer migraines per month. If a gepant is to be prescribed, rimegepant is the most cost-effective option of the 3.

2025-09-01·HEADACHE

Safety, tolerability, and pharmacokinetics of single and multiple ascending doses of zavegepant nasal spray in healthy adults from two phase 1 randomized, placebo‐controlled trials

Article

作者: Robert Croop MD ; Richard Bertz PhD ; Rajinder Bhardwaj PhD ; Matt S. Anderson PhD ; Mary Donohue MS ; Kyle T. Matschke MS ; Jennifer Madonia MS ; Jing Liu PhD

Abstract:

Objective:

This study aimed to evaluate the safety and tolerability, and characterize the pharmacokinetic profile, of zavegepant nasal spray in two phase 1 studies.

Background:

Zavegepant is a high‐affinity, selective, small‐molecule calcitonin gene‐related peptide receptor antagonist, approved as a nasal spray for the acute treatment of migraine in adults.

Methods:

Two single‐site, phase 1, placebo‐controlled, randomized, double‐blind studies evaluated the safety, tolerability, and pharmacokinetic profile of single ascending doses (SAD) and multiple ascending doses (MAD) of zavegepant nasal spray in healthy adults. The SAD study was conducted from October 18, 2018, to March 15, 2019, and the MAD study from September 2, 2019, to December 14, 2019. Zavegepant SAD were 0.1–20 mg single sprays and 40 mg as two 20‐mg sprays. Zavegepant MAD 5–20 mg single sprays once daily (QD) and three 40‐mg QD regimens given as two 20‐mg sprays were evaluated.

Results:

In the SAD study, 72 participants were dosed in nine cohorts, and all participants completed the study. In the MAD study, 72 participants were dosed in six cohorts and 71 (99%) completed the study. In each study, zavegepant was rapidly absorbed, with a median time of maximum observed plasma concentration (Tmax) of 0.54 h after a single 10 mg spray (SAD study). Exposure increased with dose, with no evidence of accumulation after repeated QD dosing. In the SAD study, 14 (26%) zavegepant‐treated and three (17%) placebo‐treated participants reported at least one treatment‐emergent adverse events (TEAE). In the MAD study, 42 (75%) zavegepant‐treated participants and 10 (63%) placebo‐treated participants reported at least one TEAE. In each study, most TEAEs were mild in severity and resolved spontaneously. There was no relevant effect on electrocardiographic parameters. No signal of drug‐induced liver injury was identified.

Conclusions:

In healthy adults, zavegepant nasal spray was safe and well tolerated at single dose up to 40 mg and in multiple doses up to 40 mg QD. Zavegepant median Tmax was approximately 30 min after a single 10 mg dose nasal spray.

2025-07-01·HEADACHE

Long‐term safety and tolerability of zavegepant 10‐mg nasal spray with concomitant use of anti‐calcitonin gene‐related peptide monoclonal antibodies or other select preventive migraine medications: Results from a phase 2/3 open‐label study

Article

作者: Fountaine, Robert J. ; Smith, Timothy ; Sweeney, Samantha ; Mullin, Kathleen ; Mosher, Linda ; Berman, Gary

Abstract:

Objective:

To evaluate the safety and tolerability of zavegepant (ZAV) when used as needed for acute treatment of migraine in patients taking concomitant preventive migraine medications (anti‐calcitonin gene‐related peptide monoclonal antibodies [CGRP mAbs] or other select preventive migraine medications [OSPs]).

Background:

People with migraine often use preventive and acute treatments concomitantly for breakthrough attacks. ZAV 10‐mg nasal spray is the first intranasal, small‐molecule CGRP receptor antagonist approved for the acute treatment of migraine with or without aura in adults.

Methods:

This was a subgroup analysis of data from a multicenter, single‐arm, open‐label, phase 2/3 clinical trial that assessed the safety and tolerability of ZAV for the acute treatment of migraine. Participants self‐administered 1 ZAV dose/day as needed up to 8 times/month for up to 52 weeks to treat migraine attacks of any severity. Participants were categorized into five cohorts based on their current or concomitant use of preventive treatments: ZAV + CGRP mAbs, ZAV + OSPs, ZAV + CGRP mAbs or OSPs, ZAV monotherapy (ZAVmono), and the overall study population. Adverse events (AEs), clinical laboratory results, and vital signs data were evaluated and summarized descriptively.

Results:

A total of 603 participants self‐administered ≥1 dose of ZAV and 341 participants (56.6%) completed the study. Among the 603 ZAV‐treated participants, 39 (6.5%) received ZAV + CGRP mAbs, 72 (11.9%) received ZAV + OSPs, 103 (17.1%) received ZAV + CGRP mAbs or OSPs (eight participants received both CGRP mAbs and OSPs), and 500 (82.9%) received ZAVmono. Baseline characteristics were similar across cohorts. The mean number of ZAV doses self‐administered per month was similar across cohorts (3.1–3.3). The proportion of participants experiencing an AE was similar across cohorts (range: 73.6–76.9%). The most frequent AEs were dysgeusia (range across cohorts: 28.2–41.7%), nasal discomfort (9.7–15.4%), COVID‐19 (7.2–8.7%), nausea (4.2–10.3%), back pain (4.4–15.4%), throat irritation (4.4–12.8%), and nasal congestion (5.2–7.7%). Most AEs had mild‐to‐moderate severity and resolved without treatment. The proportion of participants who discontinued due to an AE was similar across cohorts (range: 4.2–7.7%). No serious AEs related to ZAV treatment occurred. The proportion of participants who experienced a local‐irritation AE was similar across cohorts (range: 49.4–51.4%), as was the proportion who experienced a hepatic‐related AE (3.8–7.7%). No AEs related to medication‐overuse headache, suicidality, or cardiovascular events occurred. No clinically meaningful trends in laboratory test results or vital signs were observed.

Conclusion:

Self‐administration of ZAV 10‐mg nasal spray for the acute treatment of migraine up to 8 times/month for up to 52 weeks appeared well‐tolerated irrespective of concomitant use of CGRP mAbs or OSPs.

203

项与扎维吉泮相关的新闻（医药）

2025-12-04

·氨基观察

改善高达539%，雄激素脱发迎治疗新选择；2家创新药企通过港交所聆讯

©氨基观察-创新药组原创出品作者 | 黄凯脱发患者新福音。 12月3日，Cosmo宣布，其Clascoterone 5%外用溶液治疗男性雄激素性脱发（AGA）的两项III期临床取得积极结果。与安慰剂相比，目标区域毛发数量相对改善高达539%，目前正在向美国和欧盟提交上市申请。 Clascoterone 5%是一种全新的AGA治疗方法。该产品无需全身吸收，即可直接阻断毛囊受体处的二氢睾酮（DHT）。与现有疗法不同，clascoterone 5%溶液是专为 AGA 治疗而开发。创新药企上市节奏不减速。 12月3日，据港交所官网，嘉和生物、翰思艾泰通过聆讯。其中，你更看好谁呢？在过去的一天里，国内外医药市场还有哪些热点值得关注？让氨基君带你一探究竟。 / 01 / 市场速递 1）推进医疗器械临床研究成果转化暨“春雨行动”工作推进会召开 12月4日电，推进医疗器械临床研究成果转化暨“春雨行动”工作推进会在广州召开。会议要求，各参与试点省份要准确把握“春雨行动”的关键环节，继续加强政策宣贯培训，做好项目征集和评估筛选，积极开展分类指导服务，推动项目匹配对接，完善跨部门协同工作机制，强化注册服务能力建设，推进以临床价值为导向的医疗器械源头创新，推动“春雨行动”从试点省份探索转向全国常态化运行，加快产品上市进程。 / 02 / 资本信息 1）2家创新药企通过聆讯 12月3日，据港交所官网，嘉和生物、翰思艾泰通过聆讯。 / 03 / 医药动态 1）辉瑞又一款偏头痛新药在国内申报上市 12月4日，据CDE官网，辉瑞的扎维吉泮鼻喷雾剂上市申请获受理，用于治疗成人偏头痛。这是全球首个且唯一治疗急性偏头痛的CGRP（降钙素基因相关肽）受体拮抗剂鼻喷剂型。 2）石药集团抑郁症新药在美国获批临床 12月3日，石药集团宣布，其开发的化药1类新药选择性5-羟色胺2A受体（5-HT2A受体）激动剂SYH2056片已获得美国FDA批准，可在美国开展临床试验。 / 04 / 海外药闻 1）礼来非共价BTK抑制剂新适应症获FDA批准上市 12月3日，礼来宣布，美国FDA已批准 Jaypirca用于治疗既往接受过共价BTK抑制剂治疗的复发或难治性慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）成人患者。 2）Cosmo脱发新药2项III期临床取得积极结果 12月3日，Cosmo宣布，其Clascoterone 5%外用溶液治疗男性雄激素性脱发（AGA）的两项III期临床取得积极结果。与安慰剂相比，目标区域毛发数量相对改善高达539%，目前正在向美国和欧盟提交上市申请。这是三十多年来男性脱发领域取得的首个重大突破。Clascoterone 5%是一种全新的AGA治疗方法。该产品无需全身吸收，即可直接阻断毛囊受体处的二氢睾酮（DHT）。与现有疗法不同，clascoterone 5%溶液是专为 AGA 治疗而开发。 PS：欢迎扫描下方二维码，添加氨基君微信号交流。

2025-12-04

·丁香园 Insight 数据库

15 分钟起效！辉瑞又一款偏头痛新药在国内申报上市

12 月 4 日，CDE 官网显示，辉瑞的扎维吉泮鼻喷雾剂上市申请获受理，用于治疗成人偏头痛。这是全球首个且唯一治疗急性偏头痛的 CGRP（降钙素基因相关肽）受体拮抗剂鼻喷剂型。来源：CDE 官网扎维吉泮（Zavegepant）是全新一代 CGRP 受体拮抗剂。它可以 15 分钟起效，在极短时间内快速缓解偏头痛及其伴随症状。鼻喷剂型设计，避免因胃肠道吸收而导致的不良反应和首过代谢效应，满足严重恶心、呕吐或吞咽困难，无法耐受口服药物患者的用药需求。扎维吉泮最初由 BMS 开发，2016 年 7 月 Biohaven 引入其全球权益。2022 年 5 月辉瑞以 116 亿美元收购 Biohaven，囊获该产品。来源：丁香园 Insight 数据库 2023 年 3 月，扎维吉泮在美国获批上市，用于急性治疗偏头痛成人患者。FDA 的批准基于两项关键临床数据，它们均达到了疼痛缓解和最困扰症状（MBS）消失的共同主要终点。在关键 III 期试验中，1405 名受试者被随机分配接受扎维吉泮或安慰剂治疗。这些受试者既往每月经历 2 到 8 次中重度偏头痛发作，其未经治疗的发作平均持续 30.8 小时。结果显示，扎维吉泮疗效显著，其在主要疗效终点，包括疼痛缓解（24% vs 15%，P<0.0001）和 MBS 缓解（40% vs 31%，P=0.0012）均显著优于安慰剂。此外 17 个次要终点中，扎维吉泮在 13 个终点上都优于安慰剂，包括给药后 15 分钟即可起效的镇痛效果以及给药后 2 至 48 小时的持续镇痛效果。在第 14 个终点（给药后 15 分钟恢复正常功能）方面，Zavegepant 与安慰剂组之间的差异无统计学意义。安全性方面，扎维吉泮耐受性良好，最常见的不良事件为味觉障碍、鼻部不适和恶心。未报告严重不良事件，且试验中未发现扎维吉泮引起肝毒性的信号。此前，辉瑞已有 1 款用于治疗偏头痛的 CGRPR 拮抗剂在国内获批上市，即瑞美吉泮。这款产品 24 年销售额为 12.62 亿美元。封面来源：企业logo 免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。编辑：月牙 PR 稿对接：微信 insightxb 投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn

2025-12-03

·生物药学科普

多肽类药物的开发进展

1 前言肽类药物的治疗应用可追溯至1922年，当时Frederick Banting博士及其同事首次从动物体内提取出胰岛素并应用于I型糖尿病的治疗。自此，肽作为治疗剂在人类生理学中扮演了关键角色，发挥着激素、神经递质、生长因子、抗菌剂和疫苗等多种功能。肽代表了一类独特的药理学物质，其分子量介于小分子和蛋白质之间，却展现出独特的生物和物理化学特性。治疗性肽是一类结合了大分子蛋白质或其他生物制剂与小分子药物特性的氨基酸序列。通常，这些序列的链中残基数少于50个。与蛋白质和抗体相比，肽具有更低的免疫原性和更低的制造成本等优势。肽与特定受体结合后，会引发随后的生理反应，其作用机制与蛋白质和抗体药物相似。另一方面，由于其尺寸更小，肽能够更深入地穿透组织。此外，由于肽比治疗性蛋白质和抗体免疫原性更低，因此副作用通常更少。化学合成，特别是自固相肽合成（SPPS）问世以来，被广泛认为是生产治疗性肽的最先进技术。SPPS的主要优势在于能够高效地将肽产物与杂质和副产物分离。与通过酶法或重组技术获得的肽或蛋白质相比，合成治疗性肽因其成本更低、质量控制更佳而成为理想选择。 2 肽类药物的市场与临床试验过去二十年间，全球获批的肽类药物数量已超过60种，且有更多药物正在全球范围内进行审批流程。基于目前已获批的肽类药物，大部分属于激动剂类别，最常见的靶向适应症与内分泌学、代谢和肿瘤学相关。根据The Business Research Company的研究报告，肽类药物市场的销售额预计将从2023年的414.4亿美元增长到2024年的456.6亿美元，复合年增长率（CAGR）为10.2%。预计治疗性肽市场在未来几年将快速增长。到2028年，这一数字预计将增至688.3亿美元，复合年增长率（CAGR）为10.8%。2023年，北美成为治疗性肽市场的最大区域，而亚太地区预计在预测期内将实现最快增长。这一增长的一个促成因素可能是慢性病患病率的上升，这推动了对肽疗法的需求。根据美国一家机构的数据，2023年1月，在50岁及以上的人群中，2020年患有慢性病的人数预计到2050年将翻一番。肽疗法在预防和治疗某些慢性病方面起着重要作用，因此预计慢性病患病率的上升将在预测期内推动肽疗法市场的发展。从2014年至2024年，共有28种药物获批上市，适应症排名前三的包括罕见病（7/28）、糖尿病及其并发症（5/28）以及癌症（5/28）。这些药物的功能主要分布为多重激动剂（2/28）、激动剂（8/28）、抑制剂（5/28）和拮抗剂（3/28）。目前，有38种肽类药物处于III期临床试验阶段，预计将进入市场。除了传统的糖尿病和癌症治疗外，肽类药物的发现方向还集中在COVID-19、眼科、体重管理等领域。对给药途径的分析揭示了一个有趣的现象。已获批肽类药物的给药途径主要是皮下注射（13/28），其余为静脉注射（10/28）和口服（5/28）。在III期临床试验的药物中，给药途径显著增加。经皮给药系统（TDDS）以及跨粘膜给药也被用于递送肽类药物。新材料和新技术的进步促进了为肽类药物选择更合适的给药途径。 3 多肽递送平台的进展尽管前景广阔，但肽类药物的发展并非一帆风顺。其最大的“阿喀琉斯之踵”在于其固有的物理化学缺陷：易被体内的蛋白酶快速降解，导致半衰期短；同时，其分子结构使其难以穿透肠道屏障，导致口服生物利用度极低。这些限制使得目前绝大多数肽类药物仍需通过皮下注射给药，给患者带来了不便和痛苦。为了攻克这一难题，科学家们从两个主要方向进行创新：结构修饰和递送系统优化。在结构修饰方面，例如，通过用D-氨基酸替换L-氨基酸、将肽链环化、连接脂肪酸链（脂化）或聚乙二醇（PEGylation）等策略，可以显著增强肽的稳定性，延长其半衰期，甚至改善其膜穿透性。已获批的口服肽药物，如环孢素A、去氨加压素和司美格鲁肽，都是这些先进修饰策略的成功典范。在递送系统方面，科学家们致力于为肽类药物打造特制的“保护舱”和“导航仪”。其中，最引人注目的策略是将肽与吸收促进剂共同配方。例如，口服司美格鲁肽（Rybelsus®）就是与一种名为SNAC的吸收促进剂共同配制，SNAC能够保护肽免受胃酸降解，并暂时打开肠道细胞间的紧密连接，从而帮助肽被吸收进入血液。此外，微针、水凝胶、纳米颗粒等新型递送技术也正在被积极探索，以期实现更无痛、更高效的肽类药物给药。此外，在癌症治疗中，肽-药物偶联物（PDCs）作为一种新方法应运而生。尽管PDCs和ADCs在概念上相似，都是靶向抗肿瘤疗法，但它们在结构和药理行为上存在显著差异。与庞大的ADCs不同，PDCs使用短小的细胞靶向肽（CTPs）代替抗体，能够特异性结合在癌细胞上过表达的受体。由于其分子量低，通常只有几千道尔顿，PDCs比通常超过150千道尔顿的ADCs表现出更优的肿瘤穿透性和更低的免疫原性。ADCs利用肝脏代谢，而PDCs则通过肾脏清除。PDCs的短肽序列的构象自由度也允许引入非天然氨基酸。这有利于环肽的形成以及与其他分子的化学偶联。 4 多肽药物在不同疾病领域的进展多肽药物在多个疾病领域均展现出显著的开发进展，其应用范围从代谢性疾病扩展至肿瘤学、罕见病、感染性疾病乃至神经系统疾病，体现了其作为治疗模式的广泛潜力与灵活性。 1. 代谢性疾病领域在代谢性疾病，特别是2型糖尿病（T2DM）和肥胖症的治疗中，多肽药物取得了革命性的成功。以司美格鲁肽为代表的GLP-1受体激动剂（GLP-1 RAs）是其中的杰出典范。司美格鲁肽不仅是首个获批的口服GLP-1 RA，其在注射剂型（Ozempic®）和口服剂型（Rybelsus®）上均取得了巨大的商业成功，2024年上半年销售额高达902.17亿美元，引领了全球肽类药物市场。此外，礼来公司推出的替尔泊肽（Tirzepatide），作为首个同时靶向葡萄糖依赖性胰岛素促多肽（GIP）和GLP-1受体的双重激动剂，在SURPASS III期临床试验中显示出优于单一受体激动剂（如度拉糖肽和司美格鲁肽）的卓越性能。这些药物的成功不仅有效控制了血糖，更在减重和心血管保护方面展现出显著益处，深刻改变了代谢性疾病的治疗格局。 2. 肿瘤学领域在肿瘤学领域，多肽药物的应用呈现出多元化的趋势，涵盖了治疗、诊断和疫苗等多个维度。治疗应用：多肽药物通过多种机制发挥抗肿瘤作用。例如，硼替佐米（Bortezomib, Velcade®）作为一种可逆的26S蛋白酶体抑制剂，于2003年获批用于治疗多发性骨髓瘤，其主要通过抑制核因子κB（NF-κB）通路中的关键物质来发挥抗肿瘤作用。莫替赛福肽（Motixafortide, Aphexda®）则是一种合成的环肽，于2023年9月获FDA批准，与粒细胞集落刺激因子（G-CSF）联用，用于动员多发性骨髓瘤患者的造血干细胞进入外周血以供采集和自体移植。此外，通过靶向p53-MDM2/MDMX相互作用来激活并稳定p53的肽抑制剂（如PMI-M3及其衍生物M3-2K）也显示出强大的抗肿瘤活性。诊断与成像应用：多肽作为分子探针工具，在肿瘤的分子诊断和成像中扮演着重要角色。基于肿瘤细胞表达生长抑素受体亚型的原理，多种放射性核素（如铟111、钇90、镓68、锝99m）可以选择性地与不同的生长抑素类似物结合。例如，[^68Ga]Ga-DOTA-TOC于2016年获EMA批准，2019年获FDA批准，作为首个用于PET成像的生长抑素受体（SSTR）阳性神经内分泌肿瘤的放射性药物。同样，[^68Ga]Ga-PSMA-11（Illuccix®）于2020年获FDA批准，用于PET成像前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性的前列腺癌。而[^177Lu]Lu-PSMA-617（Pluvicto®）则于2022年3月获FDA批准，用于治疗PSMA阳性的转移性去势抵抗性前列腺癌。 3. 感染性疾病领域在感染性疾病领域，面对日益严峻的抗生素耐药性和病毒威胁，多肽药物，特别是抗菌肽（AMPs）和抗病毒肽，成为了重要的研究方向。抗菌肽：目前已有超过3000种AMPs被鉴定，其中多种已获FDA批准用于治疗细菌感染，如短杆菌肽、达托霉素、粘菌素、万古霉素、奥利万星、达巴万星和特拉万星。新型抗生素Teixobactin通过靶向肽聚糖前体脂质II，对多重耐药革兰氏阳性病原体（如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和耐万古霉素肠球菌）具有广谱活性。此外，源自蝎毒的衍生物CT-K3K7在体外和体内均能抑制念珠菌的生长，为治疗念珠菌皮肤感染提供了新的可能。抗冠状病毒肽：在COVID-19的治疗中，肽类药物也取得了关键性突破。Paxlovid®是目前唯一获FDA批准用于治疗COVID-19重症症状的肽模拟药物，它是由3CL蛋白酶抑制剂Nirmatrelvir（PF-07321332）和低剂量利托那韦组成的复方制剂。临床III期试验数据显示，在症状出现后5天内接受治疗的患者，其住院或任何原因导致死亡的风险降低了86%。此外，多种靶向病毒S蛋白HR1/HR2区域的融合抑制剂，如EK1及其脂肽衍生物（EK1C4）、HY3000和YKYY017等，也显示出广谱的抗冠状病毒活性和良好的安全性，部分已进入临床II/III期试验。 4. 消化系统疾病领域在消化系统疾病领域，多肽药物主要用于控制急性上消化道出血和治疗肠易激综合征（IBS）等。伐普肽（Vapreotide, Sanvar®）作为一种合成的生长抑素类似物，与内镜治疗联用，在控制肝硬化合并静脉曲张出血患者的急性出血方面比单独内镜治疗更有效。特利加压素（Terlipressin, Terlivaz®）是一种合成的加压素类似物，于2022年获FDA批准用于改善成人肝肾综合征（HRS）患者的肾功能快速下降。在IBS治疗方面，利那洛肽（Linaclotide, Linzess®）和普卡那肽（Plecanatide, Trulance®）作为鸟苷酸环化酶-C（GC-C）激动剂，分别于2012年和2017年获FDA批准，用于治疗便秘型IBS（IBS-C）和慢性特发性便秘（CIC）。 5. 阿尔茨海默病领域阿尔茨海默病（AD）是一种复杂的神经退行性疾病，其发病机制尚未完全阐明。多肽药物通过多种策略干预AD的病理过程。一种策略是设计能够与β-淀粉样蛋白（Aβ）高亲和力结合的肽，以阻止其聚集。例如，通过噬菌体展示技术筛选出的Aβ亲和肽配体，以及基于胰岛淀粉样多肽（IAPP）蛋白序列设计的肽基小分子抑制剂，都显示出抑制Aβ聚集和减少细胞毒性的潜力。另一种策略是针对Tau蛋白过度磷酸化，例如设计的肽嵌合药物DEPTAC，能够特异性降低Tau蛋白的磷酸化水平，从而促进其降解并避免聚集。此外，GLP-1 RAs也被证明在AD动物模型和患者中能够改善认知行为和病理特征，这可能与其改善脑内葡萄糖代谢、减少Aβ沉积和炎症介质有关。 6. 罕见病领域在罕见病领域，由于病因多样且复杂，多肽药物为满足巨大的未竟医疗需求提供了新的选择。特立曲肽（Trofinetide, Daybue®）是一种新型合成的胰岛素样生长因子I（IGF-1）N端三肽类似物，于2023年3月获FDA批准，用于治疗2岁及以上儿童和成人的雷特综合征，是首个且唯一获批用于该适应症的药物。唑芦考普兰（Zilucoplan, Zilbrysq®）是一种新型大环肽C5补体抑制剂，于2023年10月获FDA批准，用于治疗对其他免疫抑制疗法无效的抗乙酰胆碱受体（AChR）抗体阳性的全身性重症肌无力（gMG）。替度鲁肽（Teduglutide）则是一种GLP-2类似物，于2024年2月获中国NMPA批准，用于治疗成人和1岁及以上儿童的短肠综合征（SBS），有助于减少肠外营养（PN）需求并实现肠道自主性。 7. 心血管疾病领域在心血管疾病领域，多肽药物通过作用于多种靶点发挥治疗作用。GLP-1 RAs不仅用于降糖，研究还表明其能显著降低T2DM患者的主要心血管不良事件（MACE）发生率，并在非糖尿病人群中显示出对心血管事件的预防潜力。乌拉肽（Urantide）是一种源自尿紧张素II（UII）的肽UT拮抗剂，在动物实验中显示出通过激活PI3K/Akt和PKC信号通路来保护心肌缺血/再灌注损伤的潜力。利钠肽（NPs）家族，如重组人脑利钠肽（Nesiritide）和重组α-人心房利钠肽（Carperitide），分别于2001年和1995年获批，用于治疗急性失代偿性心力衰竭，尽管前者因副作用已退出市场。此外，多种源自不同物种的ACE抑制肽（如LKPNM、LEPWR等）也显示出良好的抗高血压活性。 8. 骨科代谢疾病领域在骨科代谢疾病，尤其是骨质疏松症的治疗中，多肽药物为促进骨形成提供了新策略。YLL3和YLL8是通过OBOC文库发现的“成骨特异性”肽，它们不仅对成骨祖细胞具有高亲和力，还能激活促生存因子Akt的磷酸化，在体外实验中证实能增加成骨细胞的分化和成熟。成骨生长肽（OGP）及其C端五肽OGP (10-14)则能上调成骨样细胞中I型胶原、骨钙和碱性磷酸酶的mRNA表达，促进骨形成并抑制骨吸收，从而预防骨质疏松。 9. 偏头痛领域在偏头痛的治疗领域，靶向降钙素基因相关肽（CGRP）及其受体的多肽和小分子药物（即gepants）开创了新的治疗时代。乌布吉泮（Ubrogepant, Ubrelvy®）于2019年12月获FDA批准，是首个获批用于成人偏头痛急性治疗的gepants药物。阿托吉泮（Atogepant, Qulipta®）于2023年8月获EMA批准，是欧盟首个且唯一一个用于预防慢性和发作性偏头痛的每日一次口服CGRP受体拮抗剂。瑞美吉泮（Rimegepant, Nurtec ODT®）则于2022年9月在美国和欧盟等多个国家获批，用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗和发作性偏头痛的预防性治疗。扎维吉泮（Zavegepant, Zavzpret®）于2023年3月获批，是首个鼻喷给药的CGRP拮抗剂。 5 结论从最初从动物体内提取的粗提物，到今天通过精密化学合成和人工智能辅助设计的高科技产物，肽类药物走过了一条漫长而辉煌的道路。它凭借其独特的优势，正在重塑现代医药的版图。尽管在稳定性、递送效率等方面仍面临挑战，但随着结构生物学、材料科学和计算技术的不断进步，我们有理由相信，这些障碍将被逐一克服。未来，我们将看到更多创新的肽类药物、肽基偶联物和肽疫苗从实验室走向临床，为攻克癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病等人类顽疾提供更加强大和精准的武器，为人类的健康福祉书写新的篇章。参考文献：1.Advance in peptide-based drug development: delivery platforms, therapeutics and vaccines. Signal Transduct Target Ther. 2025 Mar 5;10(1):74. 公众号已建立“生物药学科普交流群”微信行业交流群，扫描下方小编二维码加入，入行业群请主动告知姓名、工作单位和职务。

临床3期上市批准疫苗

100 项与扎维吉泮相关的药物交易

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外链

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-	-	-	DB15688

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
急性偏头痛	美国	Pfizer Inc.	2023-03-09
偏头痛	美国	Pfizer Inc.	2023-03-09

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
疼痛	临床3期	-	Pfizer Inc.	2025-09-15
无先兆偏头痛	临床3期	美国	Pfizer Inc.	2020-10-27
新型冠状病毒感染	临床3期	美国	Pfizer Inc.	2020-04-25
过敏性哮喘	临床1期	加拿大	Pfizer Inc.	2021-10-18

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05960032 (CTgov)	临床1期	偏头痛	13	Zavegepant	齋簾蓋構壓夢壓窪艱醖(簾構網構艱壓簾憲選廠) = 齋窪觸艱願構範憲壓範壓顧窪鑰廠齋顧夢襯夢 (願夢願積衊鏇選鑰壓顧, 114) 更多	-	2025-01-06
NCT06137703 (CTgov)	临床1期	-	52	Zavegepant (Treatment A: Zavegepant 100 mg SGC)	鹽積積蓋窪夢齋壓簾願(築構繭蓋鹽鹽獵觸膚淵) = 顧鬱糧艱遞遞襯夢簾淵襯鏇網襯齋築築蓋憲顧 (鬱繭選膚選遞襯獵蓋製, 52) 更多	-	2024-10-01
				DDM+Zavegepant (Treatment B: Zavegepant 100 mg IR+DDM)	鹽積積蓋窪夢齋壓簾願(築構繭蓋鹽鹽獵觸膚淵) = 獵憲醖鹽築鏇廠選廠範襯鏇網襯齋築築蓋憲顧 (鬱繭選膚選遞襯獵蓋製, 66) 更多
NCT04408794 (Pubmed \| Cephalalgia) 人工标引	临床2/3期	偏头痛	603	Zavegepant 10mg nasal spray	築鏇積顧淵壓壓衊鹹餘 \| 選網壓簾艱繭襯醖簾築(糧壓製壓鹽築鹹廠憲鏇) = 壓範廠鑰構衊夢壓淵構鏇齋積膚襯壓淵壓範製 (壓獵鏇積襯餘糧艱襯壓 ) 更多	积极	2024-08-01
NCT04987944 (CTgov)	临床1期	过敏性哮喘	45	Placebo	醖餘蓋鑰繭鹽艱積鏇衊(艱簾衊鑰積鏇憲遞鬱鏇) = 餘鏇艱構齋襯淵襯顧醖廠廠製構餘艱積範鹽齋 (獵壓積鹽積繭製鹹網鏇, 壓願糧窪蓋蓋觸觸蓋獵 ~ 簾廠繭蓋鬱廠鹽壓淵構) 更多	-	2024-07-19
NCT04346615 (CTgov)	临床2/3期	新型冠状病毒感染	47	Zavegepant (BHV-3500) (Zavegepant)	壓鏇繭獵選鏇艱膚齋獵(鏇餘構衊餘蓋膚壓鬱壓) = 積範獵窪窪網餘襯壓襯鏇憲鏇鑰築繭鹹簾餘壓 (繭衊繭餘廠築製鬱積窪, 1.81) 更多	-	2024-05-02
				Placebo (Placebo)	壓鏇繭獵選鏇艱膚齋獵(鏇餘構衊餘蓋膚壓鬱壓) = 積構憲糧窪醖鑰淵窪糧鏇憲鏇鑰築繭鹹簾餘壓 (繭衊繭餘廠築製鬱積窪, 1.86) 更多
NCT04571060 \| NCT03872453 (P6-12.004, AAN2024)	临床3期	偏头痛	2,061	Zavegepant 10 mg	壓範顧廠繭鑰構繭蓋廠(廠繭醖餘鑰顧鑰鬱鹽繭) = 鑰膚觸鹽選憲壓餘願憲顧鏇夢糧艱醖蓋艱夢製 (顧衊範夢淵糧範餘積餘 ) 更多	积极	2024-04-09
				Placebo	壓範顧廠繭鑰構繭蓋廠(廠繭醖餘鑰顧鑰鬱鹽繭) = 壓鑰繭糧糧壓網衊網鹹顧鏇夢糧艱醖蓋艱夢製 (顧衊範夢淵糧範餘積餘 ) 更多
NCT04571060 (BHV3500-301, AAN2024)	临床3期	疼痛	-	Zavegepant 10mg nasal treatment	齋鏇糧繭積繭簾襯艱願(願鑰淵鏇齋觸憲淵餘艱) = 遞製壓衊網糧築製簾廠鹽鬱鹹醖窪衊鹽憲衊衊 (顧衊鬱淵壓鬱觸膚蓋獵 )	积极	2024-04-09
				Placebo	齋鏇糧繭積繭簾襯艱願(願鑰淵鏇齋觸憲淵餘艱) = 醖鹽艱襯廠製襯齋壓築鹽鬱鹹醖窪衊鹽憲衊衊 (顧衊鬱淵壓鬱觸膚蓋獵 )
NCT04571060 \| NCT03872453 (S47.004, AAN2023)	临床2/3期	先兆偏头痛	2,061	Zavegepant 10 mg nasal spray	鏇蓋醖憲襯鏇構構衊範(餘艱壓憲範鏇遞遞夢壓) = 範鹹憲醖窪艱鏇齋鹽鏇鹽繭選餘齋願構網蓋觸 (糧鬱憲遞製憲願窪觸淵 ) 更多	积极	2023-04-25
				Placebo	鏇蓋醖憲襯鏇構構衊範(餘艱壓憲範鏇遞遞夢壓) = 鏇積範觸壓夢構積餘鹹鹽繭選餘齋願構網蓋觸 (糧鬱憲遞製憲願窪觸淵 ) 更多
NCT04571060 (PL5.002, AAN2023)	临床3期	偏头痛	1,405	Zavegepant 10 mg nasal spray	衊遞膚範衊鏇餘獵衊蓋(顧構廠範壓積糧襯獵艱) = 築鏇齋糧餘鑰膚願顧膚鏇糧鹹鏇網餘築壓積廠 (築壓範齋網淵憲齋憲鑰 ) 更多	积极	2023-04-25
				Placebo	衊遞膚範衊鏇餘獵衊蓋(顧構廠範壓積糧襯獵艱) = 壓鹽獵積蓋鏇願襯繭網鏇糧鹹鏇網餘築壓積廠 (築壓範齋網淵憲齋憲鑰 ) 更多
Phase 1 (AAN2023)	临床1期	-	-	Zavegepant 10mg nasal spray	獵鑰醖鏇製獵積壓築築(鏇顧膚鏇繭鏇範襯獵壓) = 鏇鬱醖淵選壓鹽衊餘齋廠醖蓋艱顧襯蓋構觸製 (衊簾衊鹹積繭淵網窪鹹, 88.93% ~ 105.23%) 更多	积极	2023-04-25