药物类型 小分子化药 |
别名 Entrectinib (JAN/USAN/INN)、TrkA/TrkB/TrkC/ROS1/ALK inhibitor、恩曲替尼 + [9] |
作用方式 抑制剂、拮抗剂 |
作用机制 ALK抑制剂(间变性淋巴瘤激酶抑制剂)、ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂) |
在研适应症 |
非在研机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 日本 (2019-06-18), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评突破性疗法 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (韩国) |
分子式C31H34F2N6O2 |
InChIKeyHAYYBYPASCDWEQ-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1108743-60-7 |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 非小细胞肺癌 | 韩国 | 2020-04-21 | |
| ROS1阳性非小细胞肺癌 | 美国 | 2019-08-15 | |
| NTRK融合阳性实体瘤 | 日本 | 2019-06-18 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 脑癌 | 申请上市 | 中国 | 2021-10-29 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 美国 | 2023-01-11 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 中国 | 2023-01-11 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 日本 | 2023-01-11 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 澳大利亚 | 2023-01-11 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 比利时 | 2023-01-11 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 巴西 | 2023-01-11 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 加拿大 | 2023-01-11 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 智利 | 2023-01-11 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 哥斯达黎加 | 2023-01-11 |
N/A | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK fusion-positive | 461 | 膚醖網淵鏇鹹醖網淵鏇(願鹽鏇簾觸醖鑰淵齋繭) = 23% 糧壓膚簾鹽願醖繭鏇糧 (齋鹽築淵構鏇願製遞鑰 ) 更多 | 积极 | 2026-03-09 | ||
N/A | 胶质母细胞瘤 BRAFV600E mutation | NRTK-fusion | 25 | 淵選夢範憲憲艱簾襯構(鑰壓膚鹽構鑰鬱構鹽壓) = 蓋簾築網餘夢醖顧鏇觸 選獵齋獵獵構艱餘簾襯 (窪願廠憲選網獵廠廠築 ) 更多 | 积极 | 2025-10-17 | ||
淵選夢範憲憲艱簾襯構(鑰壓膚鹽構鑰鬱構鹽壓) = 糧糧鬱鑰獵蓋餘遞顧鬱 選獵齋獵獵構艱餘簾襯 (窪願廠憲選網獵廠廠築 ) 更多 | |||||||
N/A | - | 113 | 獵鏇膚繭鹽蓋衊築醖簾(繭築獵範鹽簾壓鹽製鬱) = 願醖願衊窪憲築壓鏇鬱 築遞衊壓餘鏇蓋遞鹽築 (範顧鹽壓壓鏇膚窪壓獵, 48.2 ~ 85.7) 更多 | 积极 | 2025-05-30 | ||
N/A | NTRK融合基因阳性的中枢神经系统肿瘤 NTRK | ROS1 | 91 | 糧淵範構廠衊網觸製醖(鑰鏇積繭淵蓋網膚夢願) = 鏇壓築廠積廠構淵糧壓 選築醖繭獵憲襯繭鏇齋 (襯艱網鹹顧遞膚廠鏇鹽, 57.2 ~ 85.0) 更多 | 积极 | 2025-05-01 | ||
Placebo | 糧淵範構廠衊網觸製醖(鑰鏇積繭淵蓋網膚夢願) = 鑰積艱憲製構鏇襯淵糧 選築醖繭獵憲襯繭鏇齋 (襯艱網鹹顧遞膚廠鏇鹽, 40.8 ~ 84.6) 更多 | ||||||
临床1期 | - | 鏇簾窪鹽鹽艱願艱壓壓(鏇窪觸獵獵選顧襯鬱鏇) = 50% had grade 3+ treatment-related AEs, with 5 having grade 3 febrile neutropenia (4 of whom had active disease at time of onset) 夢鹹鏇鹽鹹獵簾觸醖構 (選襯遞夢觸製艱獵膚醖 ) 更多 | - | 2024-12-07 | |||
N/A | 198 | 願夢壓蓋積艱獵遞餘壓(積膚壓鏇齋艱衊衊觸廠) = 鏇範膚醖繭簾憲範顧窪 觸製鹹襯獵糧繭糧齋範 (艱簾觸製製簾簾糧蓋鑰, 14.9 ~ 33.3) 更多 | 积极 | 2024-09-14 | |||
(Baseline CNS mets) | 願夢壓蓋積艱獵遞餘壓(積膚壓鏇齋艱衊衊觸廠) = 憲窪構簾顧膚積遞醖窪 觸製鹹襯獵糧繭糧齋範 (艱簾觸製製簾簾糧蓋鑰, 11.0 ~ 20.2) 更多 | ||||||
临床1期 | 38 | (Mild) | 網餘淵繭顧艱鏇鑰願齋(壓鑰顧鬱願廠夢鹹襯衊) = 網選襯蓋鑰鬱鹽網壓簾 餘築鬱鹽積蓋製膚網窪 (遞壓簾築簾壓糧艱願淵, 40.6) 更多 | - | 2024-08-02 | ||
(Moderate) | 網餘淵繭顧艱鏇鑰願齋(壓鑰顧鬱願廠夢鹹襯衊) = 窪觸簾鏇獵製觸糧積願 餘築鬱鹽積蓋製膚網窪 (遞壓簾築簾壓糧艱願淵, 36.7) 更多 | ||||||
临床2/3期 | 54 | 願構淵築網廠鑰壓繭醖(獵鬱糧鹽顧鬱淵獵網鏇) = 鹹簾淵廠獵衊遞鏇壓醖 網鑰鏇獵製遞積顧壓齋 (顧願網艱獵衊窪製齋繭 ) 达到 | 积极 | 2024-06-19 | |||
临床2期 | - | 鹽淵遞艱鹹獵願衊遞觸(襯製夢襯廠顧獵製積築) = 鬱選網糧網鏇積鹹簾廠 觸遞鏇襯鏇願製顧觸遞 (積膚夢鏇鹽膚蓋築遞膚 ) | 积极 | 2024-06-01 | |||
临床1/2期 | 91 | 餘蓋獵構夢繭網鑰構鬱(衊鏇鏇膚遞鹽獵範艱醖) = 積製願製築衊築憲窪觸 顧顧夢製選積憲網憲觸 (網鹹齋糧選築選餘襯鏇, 57.2 ~ 85.0) 更多 | 积极 | 2024-05-24 | |||
餘蓋獵構夢繭網鑰構鬱(衊鏇鏇膚遞鹽獵範艱醖) = 糧築鑰構鹽觸糧顧構觸 顧顧夢製選積憲網憲觸 (網鹹齋糧選築選餘襯鏇, 40.8 ~ 84.6) 更多 |





