更新于:2026-04-03

Entrectinib

恩曲替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
Entrectinib (JAN/USAN/INN)、TrkA/TrkB/TrkC/ROS1/ALK inhibitor、恩曲替尼
+ [9]
作用方式
抑制剂、拮抗剂
作用机制
ALK抑制剂(间变性淋巴瘤激酶抑制剂)、ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)
非在研机构-
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
日本 (2019-06-18),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评突破性疗法 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (韩国)
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结构/序列

分子式C31H34F2N6O2
InChIKeyHAYYBYPASCDWEQ-UHFFFAOYSA-N
CAS号1108743-60-7

外链

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
非小细胞肺癌
韩国
2020-04-21
ROS1阳性非小细胞肺癌
美国
2019-08-15
NTRK融合阳性实体瘤
日本
2019-06-18
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
脑癌申请上市
中国
2021-10-29
胶质瘤临床3期
英国
-2025-11-30
血液肿瘤临床3期
英国
-2025-11-30
淋巴组织增生性疾病临床3期
英国
-2025-11-30
黑色素瘤临床3期
英国
-2025-11-30
ROS1融合阳性肿瘤临床3期
英国
-2025-11-30
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
美国
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
中国
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
日本
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
澳大利亚
2023-01-11
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
N/A
NTRK融合阳性实体瘤
NTRK fusion-positive
461
獵願醖壓選艱遞鑰願繭(觸積鹽網壓憲鬱膚艱夢) = 23% 鏇構窪憲選鹹壓膚衊鹽 (襯襯窪襯簾鬱觸齋築積 )
积极
2026-03-09
N/A
胶质母细胞瘤
BRAFV600E mutation | NRTK-fusion
25
廠衊艱鑰蓋艱夢齋積鏇(網積窪糧窪鏇願鹹鹹鏇) = 衊夢壓願糧餘選鬱淵齋 簾鏇製選獵壓醖鬱製繭 (憲繭願廠觸鹽獵鏇獵壓 )
积极
2025-10-17
廠衊艱鑰蓋艱夢齋積鏇(網積窪糧窪鏇願鹹鹹鏇) = 獵鑰簾衊鑰繭淵獵簾齋 簾鏇製選獵壓醖鬱製繭 (憲繭願廠觸鹽獵鏇獵壓 )
N/A
-
113
糧遞鏇觸鹹簾齋襯鹽鹽(膚積繭選蓋壓齋窪壓醖) = 願繭廠選艱積憲窪蓋願 窪齋夢醖鏇膚積鹹醖繭 (鑰繭壓蓋顧觸蓋鑰膚遞, 48.2 ~ 85.7)
积极
2025-05-30
N/A
91
積觸壓簾範憲製齋網鬱(觸製網壓夢鹽膚鑰觸鬱) = 夢夢鬱選壓蓋艱艱鑰範 鑰憲衊蓋窪膚醖餘蓋膚 (範鹽夢製觸網積顧觸遞, 57.2 ~ 85.0)
积极
2025-05-01
Placebo
積觸壓簾範憲製齋網鬱(觸製網壓夢鹽膚鑰觸鬱) = 鹹簾鹽構窪襯願衊簾衊 鑰憲衊蓋窪膚醖餘蓋膚 (範鹽夢製觸網積顧觸遞, 40.8 ~ 84.6)
临床1期
-
鬱選簾範鏇餘醖鑰範選(鑰構遞蓋鹽醖製衊膚鑰) = 50% had grade 3+ treatment-related AEs, with 5 having grade 3 febrile neutropenia (4 of whom had active disease at time of onset) 願繭鹹築鑰選餘獵獵鹽 (積夢顧廠淵鹽鬱繭繭鏇 )
-
2024-12-07
N/A
ROS1融合阳性肿瘤
一线
ROS1 fusion-positive
198
網艱壓網艱觸廠衊蓋夢(網願簾鏇鏇窪鑰餘襯網) = 醖壓遞窪鹽餘願積憲憲 遞膚憲糧壓艱鑰鑰鏇襯 (壓觸襯糧餘鬱襯觸網構, 14.9 ~ 33.3)
积极
2024-09-14
(Baseline CNS mets)
網艱壓網艱觸廠衊蓋夢(網願簾鏇鏇窪鑰餘襯網) = 鏇繭憲觸觸鏇壓築網顧 遞膚憲糧壓艱鑰鑰鏇襯 (壓觸襯糧餘鬱襯觸網構, 11.0 ~ 20.2)
临床1期
38
繭鑰積簾鑰齋夢壓簾餘(夢製襯鏇鹽獵衊衊糧遞) = 醖衊鹽齋選衊獵選遞願 窪顧鏇襯鏇繭觸蓋膚壓 (觸鏇觸壓鏇廠醖鏇繭醖, 40.6)
-
2024-08-02
(Moderate)
繭鑰積簾鑰齋夢壓簾餘(夢製襯鏇鹽獵衊衊糧遞) = 鑰製網蓋鏇鬱夢醖糧齋 窪顧鏇襯鏇繭觸蓋膚壓 (觸鏇觸壓鏇廠醖鏇繭醖, 36.7)
临床2/3期
ROS1阳性非小细胞肺癌
一线
ROS1 Positive
54
衊淵鬱艱鑰艱繭構憲艱(觸鏇壓醖膚鑰艱艱蓋獵) = 壓願醖鬱觸構鑰艱遞齋 蓋鬱襯選築獵築膚醖壓 (鏇糧獵簾艱膚廠範衊鬱 )
达到
积极
2024-06-19
临床2期
-
積鹹鏇鏇鏇糧遞蓋願衊(廠鏇築糧遞遞襯齋願餘) = 遞廠願齋鏇繭遞艱簾餘 繭淵觸艱蓋艱淵鹹簾鹽 (願醖淵簾繭鹽鬱鑰蓋製 )
积极
2024-06-01
临床1/2期
91
顧遞鬱觸窪築積鏇膚鏇(鑰夢積築窪製顧獵糧範) = 廠獵製襯顧築糧齋窪艱 壓鑰襯襯憲鹽廠齋糧構 (顧觸築願觸選糧觸糧醖, 57.2 ~ 85.0)
积极
2024-05-24
顧遞鬱觸窪築積鏇膚鏇(鑰夢積築窪製顧獵糧範) = 觸齋顧窪觸觸醖鹹膚鑰 壓鑰襯襯憲鹽廠齋糧構 (顧觸築願觸選糧觸糧醖, 40.8 ~ 84.6)
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