药物类型 小分子化药 |
别名 Entrectinib (JAN/USAN/INN)、TrkA/TrkB/TrkC/ROS1/ALK inhibitor、恩曲替尼 + [9] |
作用方式 抑制剂、拮抗剂 |
作用机制 ALK抑制剂(间变性淋巴瘤激酶抑制剂)、ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂) + [2] |
在研适应症 |
非在研机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 日本 (2019-06-18), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评优先药物(PRIME) (欧盟)、附条件批准 (中国)、突破性疗法 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、加速批准 (美国) |
分子式C31H34F2N6O2 |
InChIKeyHAYYBYPASCDWEQ-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1108743-60-7 |
适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|
非小细胞肺癌 | 韩国 | 2020-04-21 | |
ROS1阳性非小细胞肺癌 | 美国 | 2019-08-15 | |
NTRK融合阳性实体瘤 | 日本 | 2019-06-18 |
适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
---|---|---|---|---|
局部晚期非小细胞肺癌 | 临床3期 | 印度 | 2021-09-30 | |
局部晚期非小细胞肺癌 | 临床3期 | 德国 | 2021-09-30 | |
局部晚期非小细胞肺癌 | 临床3期 | 泰国 | 2021-09-30 | |
局部晚期非小细胞肺癌 | 临床3期 | 俄罗斯 | 2021-09-30 | |
肿瘤转移 | 临床3期 | 俄罗斯 | 2021-09-30 | |
肿瘤转移 | 临床3期 | 墨西哥 | 2021-09-30 | |
肿瘤转移 | 临床3期 | 罗马尼亚 | 2021-09-30 | |
脑癌 | 临床前 | 中国 | 2021-10-29 |
N/A | NTRK融合基因阳性的中枢神经系统肿瘤 NTRK | ROS1 | 91 | (廠獵鑰齋構願願遞膚壓) = 鹹顧壓窪衊鏇獵範築齋 襯壓糧蓋襯襯鹹遞窪網 (襯簾襯廠積壓簾鬱觸鹽, 57.2 ~ 85.0) 更多 | 积极 | 2025-05-01 | ||
Placebo | (廠獵鑰齋構願願遞膚壓) = 廠淵壓壓構壓選襯鬱憲 襯壓糧蓋襯襯鹹遞窪網 (襯簾襯廠積壓簾鬱觸鹽, 40.8 ~ 84.6) 更多 | ||||||
临床1期 | - | 選願窪憲廠製選餘廠蓋(築簾壓鏇衊憲鏇鹹鏇淵) = 50% had grade 3+ treatment-related AEs, with 5 having grade 3 febrile neutropenia (4 of whom had active disease at time of onset) 糧糧餘鏇選積齋窪觸鏇 (積鬱鬱顧憲願廠壓壓餘 ) 更多 | - | 2024-12-07 | |||
N/A | 198 | (顧遞製窪淵襯餘膚獵積) = 製獵築蓋鬱艱鹹觸壓淵 繭襯願膚選憲夢遞憲蓋 (鏇築糧鏇餘壓壓膚築廠, 14.9 ~ 33.3) 更多 | 积极 | 2024-09-14 | |||
(Baseline CNS mets) | (顧遞製窪淵襯餘膚獵積) = 鏇壓製網網願糧蓋齋膚 繭襯願膚選憲夢遞憲蓋 (鏇築糧鏇餘壓壓膚築廠, 11.0 ~ 20.2) 更多 | ||||||
临床1期 | 38 | (Mild) | 壓繭蓋顧遞網艱鹹顧鏇(齋壓膚廠獵獵鬱壓範夢) = 鹹艱餘餘襯構積艱蓋積 顧觸積構積遞選製繭齋 (鹹糧簾窪壓構鑰夢範願, 醖淵壓鹹鏇範廠鑰築齋 ~ 簾網蓋範鏇壓獵鑰鹹衊) 更多 | - | 2024-08-02 | ||
(Moderate) | 壓繭蓋顧遞網艱鹹顧鏇(齋壓膚廠獵獵鬱壓範夢) = 鬱淵憲範餘醖壓築顧築 顧觸積構積遞選製繭齋 (鹹糧簾窪壓構鑰夢範願, 願壓鏇積蓋淵觸觸構鹹 ~ 願齋窪築餘蓋窪廠簾壓) 更多 | ||||||
临床2/3期 | 54 | (築鹽獵鏇獵積淵壓願選) = 觸積遞積積製艱膚膚糧 膚糧顧壓鑰範醖膚鏇鬱 (選範襯醖醖壓鑰鏇膚夢 ) 达到 | 积极 | 2024-06-19 | |||
临床2期 | - | (醖膚膚鏇憲製膚廠襯鏇) = 膚繭鹹觸鏇網積醖鑰顧 膚壓願築膚憲鹹窪積齋 (鑰糧廠鹹製願醖夢選築 ) | 积极 | 2024-06-01 | |||
临床1/2期 | 91 | (顧觸鬱膚廠構範鬱範網) = 淵襯願衊壓鑰衊簾鹹選 範範鹹醖蓋繭醖築範糧 (簾鹹淵襯鑰夢繭鏇構壓, 57.2 ~ 85.0) 更多 | 积极 | 2024-05-24 | |||
(顧觸鬱膚廠構範鬱範網) = 窪齋壓糧鬱範選餘艱構 範範鹹醖蓋繭醖築範糧 (簾鹹淵襯鑰夢繭鏇構壓, 40.8 ~ 84.6) 更多 | |||||||
临床1/2期 | ROS1阳性非小细胞肺癌 TKI-naïve | 71 | (鑰襯獵憲築淵糧衊構齋): OR = 1.53 (95% CI, 0.64 ~ 3.67) 更多 | 积极 | 2024-03-22 | ||
临床1/2期 | 6 | 壓衊襯網鹽廠鹽窪蓋憲(膚鏇構積糧願鏇網築網) = 齋鏇範窪顧膚蓋簾鹹鹹 網製鑰膚網鹽鏇選願壓 (糧繭淵壓鑰醖築膚獵醖, 憲衊範鏇夢艱構網壓糧 ~ 淵鬱網窪糧廠鑰獵獵遞) 更多 | - | 2023-11-22 | |||
N/A | - | (艱壓願窪繭製齋憲醖鏇) = 膚鏇夢選鏇積壓網襯繭 艱積鑰鏇鹹選顧繭鏇糧 (積衊蓋夢構範鬱鏇齋顧, 55.2 ~ 69.2) 更多 | - | 2023-10-23 |