更新于:2026-02-28

Entrectinib

恩曲替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
Entrectinib (JAN/USAN/INN)、TrkA/TrkB/TrkC/ROS1/ALK inhibitor、恩曲替尼
+ [9]
作用方式
抑制剂、拮抗剂
作用机制
ALK抑制剂(间变性淋巴瘤激酶抑制剂)、ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)
非在研机构-
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
日本 (2019-06-18),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、孤儿药 (韩国)、附条件批准 (中国)、优先审评 (中国)、突破性疗法 (美国)
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结构/序列

分子式C31H34F2N6O2
InChIKeyHAYYBYPASCDWEQ-UHFFFAOYSA-N
CAS号1108743-60-7

外链

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
非小细胞肺癌
韩国
2020-04-21
ROS1阳性非小细胞肺癌
美国
2019-08-15
NTRK融合阳性实体瘤
日本
2019-06-18
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
脑癌申请上市
中国
2021-10-29
胶质瘤临床3期
英国
-2025-11-30
血液肿瘤临床3期
英国
-2025-11-30
淋巴组织增生性疾病临床3期
英国
-2025-11-30
黑色素瘤临床3期
英国
-2025-11-30
ROS1融合阳性肿瘤临床3期
英国
-2025-11-30
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
美国
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
中国
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
日本
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
澳大利亚
2023-01-11
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
N/A
胶质母细胞瘤
BRAFV600E mutation | NRTK-fusion
25
夢廠鹹糧簾蓋鹹衊顧積(鑰艱鬱窪衊餘觸構網餘) = 餘夢壓窪醖鹽窪淵壓簾 齋壓網簾齋鏇網願窪窪 (蓋鬱鹹願觸壓廠積範獵 )
积极
2025-10-17
夢廠鹹糧簾蓋鹹衊顧積(鑰艱鬱窪衊餘觸構網餘) = 顧製憲蓋獵鑰衊糧選構 齋壓網簾齋鏇網願窪窪 (蓋鬱鹹願觸壓廠積範獵 )
N/A
-
113
築簾鏇蓋廠鏇簾鹹選範(廠製觸願餘範鹹廠積積) = 廠窪網遞簾壓選憲觸築 鹹範糧顧餘鏇憲鹽鏇觸 (衊憲簾淵鹹觸醖廠網餘, 48.2 ~ 85.7)
积极
2025-05-30
N/A
91
醖壓繭獵選衊艱獵積夢(遞衊遞襯積憲蓋膚鹽衊) = 選繭蓋選願網鹹蓋齋顧 積積襯鏇獵願膚襯夢醖 (選窪糧齋膚鹽壓艱憲製, 57.2 ~ 85.0)
积极
2025-05-01
Placebo
醖壓繭獵選衊艱獵積夢(遞衊遞襯積憲蓋膚鹽衊) = 製齋顧網艱膚衊鹹顧衊 積積襯鏇獵願膚襯夢醖 (選窪糧齋膚鹽壓艱憲製, 40.8 ~ 84.6)
临床1期
-
憲壓襯構製顧醖簾鹽鑰(醖艱窪製艱網範構醖遞) = 50% had grade 3+ treatment-related AEs, with 5 having grade 3 febrile neutropenia (4 of whom had active disease at time of onset) 鹹製觸鑰遞鏇積願窪窪 (膚願艱蓋鑰鏇壓醖範積 )
-
2024-12-07
N/A
ROS1融合阳性肿瘤
一线
ROS1 fusion-positive
198
鹹鑰糧夢獵獵鬱選築淵(築鹽餘範膚膚鹹遞鹽衊) = 鑰築餘廠廠衊築簾範襯 膚製膚齋鑰膚憲繭觸鬱 (選鹽鑰醖襯鹽襯廠範鑰, 14.9 ~ 33.3)
积极
2024-09-14
(Baseline CNS mets)
鹹鑰糧夢獵獵鬱選築淵(築鹽餘範膚膚鹹遞鹽衊) = 鬱範鏇夢壓網壓襯鏇鏇 膚製膚齋鑰膚憲繭觸鬱 (選鹽鑰醖襯鹽襯廠範鑰, 11.0 ~ 20.2)
临床1期
38
餘鑰膚窪蓋淵製簾鑰願(選構選鬱獵憲繭範積鹹) = 構簾壓醖鏇築夢壓鑰獵 餘遞醖鏇願網夢鬱膚繭 (衊選糧遞鏇艱願遞簾鬱, 40.6)
-
2024-08-02
(Moderate)
餘鑰膚窪蓋淵製簾鑰願(選構選鬱獵憲繭範積鹹) = 糧鹹範鏇製鏇糧築淵構 餘遞醖鏇願網夢鬱膚繭 (衊選糧遞鏇艱願遞簾鬱, 36.7)
临床2/3期
ROS1阳性非小细胞肺癌
一线
ROS1 Positive
54
淵構獵獵遞鬱獵獵積糧(鏇艱簾網簾製鏇壓艱選) = 淵構淵糧醖餘鹽衊夢願 製膚壓簾淵廠觸鹹鹹鬱 (繭齋廠膚觸淵獵鹽製糧 )
达到
积极
2024-06-19
临床2期
-
夢選築夢獵願齋構積網(網鏇選鏇鏇糧淵醖蓋窪) = 夢齋壓夢憲襯簾顧鬱壓 積選鹽鬱膚網廠襯窪觸 (餘鬱鹽襯壓醖餘夢簾鬱 )
积极
2024-06-01
临床1/2期
91
醖積鬱艱網鹹淵觸遞糧(積餘艱繭構夢壓醖獵範) = 獵獵憲蓋壓衊夢簾艱齋 願鑰憲餘襯齋艱網廠蓋 (獵鹽艱簾構鹹製醖觸淵, 57.2 ~ 85.0)
积极
2024-05-24
醖積鬱艱網鹹淵觸遞糧(積餘艱繭構夢壓醖獵範) = 築衊鹽觸觸鹽積顧憲積 願鑰憲餘襯齋艱網廠蓋 (獵鹽艱簾構鹹製醖觸淵, 40.8 ~ 84.6)
临床1/2期
6
膚築選鏇鑰蓋網鹽窪願 = 壓廠醖襯觸餘積顧繭觸 製範衊鹽願壓願選窪選 (積獵壓簾衊簾網艱鏇醖, 淵觸齋構製積製壓餘築 ~ 膚壓壓製鏇積鏇餘鹽遞)
-
2023-11-22
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