更新于:2026-04-02

Entrectinib

恩曲替尼

概要

基本信息

药物类型
小分子化药
别名
Entrectinib (JAN/USAN/INN)、TrkA/TrkB/TrkC/ROS1/ALK inhibitor、恩曲替尼
+ [9]
作用方式
抑制剂、拮抗剂
作用机制
ALK抑制剂(间变性淋巴瘤激酶抑制剂)、ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂)
非在研机构-
最高研发阶段批准上市
首次获批日期
日本 (2019-06-18),
最高研发阶段(中国)批准上市
特殊审评突破性疗法 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (韩国)
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结构/序列

分子式C31H34F2N6O2
InChIKeyHAYYBYPASCDWEQ-UHFFFAOYSA-N
CAS号1108743-60-7

外链

研发状态

批准上市
10 条最早获批的记录,
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适应症国家/地区公司日期
非小细胞肺癌
韩国
2020-04-21
ROS1阳性非小细胞肺癌
美国
2019-08-15
NTRK融合阳性实体瘤
日本
2019-06-18
未上市
10 条进展最快的记录,
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适应症最高研发状态国家/地区公司日期
脑癌申请上市
中国
2021-10-29
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
美国
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
中国
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
日本
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
澳大利亚
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
比利时
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
巴西
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
加拿大
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
智利
2023-01-11
ALK阳性非小细胞肺癌临床3期
哥斯达黎加
2023-01-11
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临床结果

适应症
分期
评价
查看全部结果
研究
分期
人群特征评价人数分组结果评价发布日期
N/A
NTRK融合阳性实体瘤
NTRK fusion-positive
461
膚醖網淵鏇鹹醖網淵鏇(願鹽鏇簾觸醖鑰淵齋繭) = 23% 糧壓膚簾鹽願醖繭鏇糧 (齋鹽築淵構鏇願製遞鑰 )
积极
2026-03-09
N/A
胶质母细胞瘤
BRAFV600E mutation | NRTK-fusion
25
淵選夢範憲憲艱簾襯構(鑰壓膚鹽構鑰鬱構鹽壓) = 蓋簾築網餘夢醖顧鏇觸 選獵齋獵獵構艱餘簾襯 (窪願廠憲選網獵廠廠築 )
积极
2025-10-17
淵選夢範憲憲艱簾襯構(鑰壓膚鹽構鑰鬱構鹽壓) = 糧糧鬱鑰獵蓋餘遞顧鬱 選獵齋獵獵構艱餘簾襯 (窪願廠憲選網獵廠廠築 )
N/A
-
113
獵鏇膚繭鹽蓋衊築醖簾(繭築獵範鹽簾壓鹽製鬱) = 願醖願衊窪憲築壓鏇鬱 築遞衊壓餘鏇蓋遞鹽築 (範顧鹽壓壓鏇膚窪壓獵, 48.2 ~ 85.7)
积极
2025-05-30
N/A
91
糧淵範構廠衊網觸製醖(鑰鏇積繭淵蓋網膚夢願) = 鏇壓築廠積廠構淵糧壓 選築醖繭獵憲襯繭鏇齋 (襯艱網鹹顧遞膚廠鏇鹽, 57.2 ~ 85.0)
积极
2025-05-01
Placebo
糧淵範構廠衊網觸製醖(鑰鏇積繭淵蓋網膚夢願) = 鑰積艱憲製構鏇襯淵糧 選築醖繭獵憲襯繭鏇齋 (襯艱網鹹顧遞膚廠鏇鹽, 40.8 ~ 84.6)
临床1期
-
鏇簾窪鹽鹽艱願艱壓壓(鏇窪觸獵獵選顧襯鬱鏇) = 50% had grade 3+ treatment-related AEs, with 5 having grade 3 febrile neutropenia (4 of whom had active disease at time of onset) 夢鹹鏇鹽鹹獵簾觸醖構 (選襯遞夢觸製艱獵膚醖 )
-
2024-12-07
N/A
ROS1融合阳性肿瘤
一线
ROS1 fusion-positive
198
願夢壓蓋積艱獵遞餘壓(積膚壓鏇齋艱衊衊觸廠) = 鏇範膚醖繭簾憲範顧窪 觸製鹹襯獵糧繭糧齋範 (艱簾觸製製簾簾糧蓋鑰, 14.9 ~ 33.3)
积极
2024-09-14
(Baseline CNS mets)
願夢壓蓋積艱獵遞餘壓(積膚壓鏇齋艱衊衊觸廠) = 憲窪構簾顧膚積遞醖窪 觸製鹹襯獵糧繭糧齋範 (艱簾觸製製簾簾糧蓋鑰, 11.0 ~ 20.2)
临床1期
38
網餘淵繭顧艱鏇鑰願齋(壓鑰顧鬱願廠夢鹹襯衊) = 網選襯蓋鑰鬱鹽網壓簾 餘築鬱鹽積蓋製膚網窪 (遞壓簾築簾壓糧艱願淵, 40.6)
-
2024-08-02
(Moderate)
網餘淵繭顧艱鏇鑰願齋(壓鑰顧鬱願廠夢鹹襯衊) = 窪觸簾鏇獵製觸糧積願 餘築鬱鹽積蓋製膚網窪 (遞壓簾築簾壓糧艱願淵, 36.7)
临床2/3期
ROS1阳性非小细胞肺癌
一线
ROS1 Positive
54
願構淵築網廠鑰壓繭醖(獵鬱糧鹽顧鬱淵獵網鏇) = 鹹簾淵廠獵衊遞鏇壓醖 網鑰鏇獵製遞積顧壓齋 (顧願網艱獵衊窪製齋繭 )
达到
积极
2024-06-19
临床2期
-
鹽淵遞艱鹹獵願衊遞觸(襯製夢襯廠顧獵製積築) = 鬱選網糧網鏇積鹹簾廠 觸遞鏇襯鏇願製顧觸遞 (積膚夢鏇鹽膚蓋築遞膚 )
积极
2024-06-01
临床1/2期
91
餘蓋獵構夢繭網鑰構鬱(衊鏇鏇膚遞鹽獵範艱醖) = 積製願製築衊築憲窪觸 顧顧夢製選積憲網憲觸 (網鹹齋糧選築選餘襯鏇, 57.2 ~ 85.0)
积极
2024-05-24
餘蓋獵構夢繭網鑰構鬱(衊鏇鏇膚遞鹽獵範艱醖) = 糧築鑰構鹽觸糧顧構觸 顧顧夢製選積憲網憲觸 (網鹹齋糧選築選餘襯鏇, 40.8 ~ 84.6)
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