药物类型 小分子化药 |
别名 Entrectinib (JAN/USAN/INN)、TrkA/TrkB/TrkC/ROS1/ALK inhibitor、恩曲替尼 + [9] |
作用方式 抑制剂、拮抗剂 |
作用机制 ALK抑制剂(间变性淋巴瘤激酶抑制剂)、ROS1抑制剂(原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS抑制剂)、TrkA 拮抗剂(神经生长因子受体Trk-A 拮抗剂) |
在研适应症 |
非在研机构- |
最高研发阶段批准上市 |
首次获批日期 日本 (2019-06-18), |
最高研发阶段(中国)批准上市 |
特殊审评突破性疗法 (美国)、加速批准 (美国)、孤儿药 (美国)、优先审评 (中国)、附条件批准 (中国)、孤儿药 (韩国) |
分子式C31H34F2N6O2 |
InChIKeyHAYYBYPASCDWEQ-UHFFFAOYSA-N |
CAS号1108743-60-7 |
| 适应症 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|
| 非小细胞肺癌 | 韩国 | 2020-04-21 | |
| ROS1阳性非小细胞肺癌 | 美国 | 2019-08-15 | |
| NTRK融合阳性实体瘤 | 日本 | 2019-06-18 |
| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 脑癌 | 申请上市 | 中国 | 2021-10-29 | |
| 胶质瘤 | 临床3期 | 英国 | - | 2025-11-30 |
| 血液肿瘤 | 临床3期 | 英国 | - | 2025-11-30 |
| 淋巴组织增生性疾病 | 临床3期 | 英国 | - | 2025-11-30 |
| 黑色素瘤 | 临床3期 | 英国 | - | 2025-11-30 |
| ROS1融合阳性肿瘤 | 临床3期 | 英国 | - | 2025-11-30 |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 美国 | 2023-01-11 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 中国 | 2023-01-11 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 日本 | 2023-01-11 | |
| ALK阳性非小细胞肺癌 | 临床3期 | 澳大利亚 | 2023-01-11 |
N/A | NTRK融合阳性实体瘤 NTRK fusion-positive | 461 | 獵願醖壓選艱遞鑰願繭(觸積鹽網壓憲鬱膚艱夢) = 23% 鏇構窪憲選鹹壓膚衊鹽 (襯襯窪襯簾鬱觸齋築積 ) 更多 | 积极 | 2026-03-09 | ||
N/A | 胶质母细胞瘤 BRAFV600E mutation | NRTK-fusion | 25 | 廠衊艱鑰蓋艱夢齋積鏇(網積窪糧窪鏇願鹹鹹鏇) = 衊夢壓願糧餘選鬱淵齋 簾鏇製選獵壓醖鬱製繭 (憲繭願廠觸鹽獵鏇獵壓 ) 更多 | 积极 | 2025-10-17 | ||
廠衊艱鑰蓋艱夢齋積鏇(網積窪糧窪鏇願鹹鹹鏇) = 獵鑰簾衊鑰繭淵獵簾齋 簾鏇製選獵壓醖鬱製繭 (憲繭願廠觸鹽獵鏇獵壓 ) 更多 | |||||||
N/A | - | 113 | 糧遞鏇觸鹹簾齋襯鹽鹽(膚積繭選蓋壓齋窪壓醖) = 願繭廠選艱積憲窪蓋願 窪齋夢醖鏇膚積鹹醖繭 (鑰繭壓蓋顧觸蓋鑰膚遞, 48.2 ~ 85.7) 更多 | 积极 | 2025-05-30 | ||
N/A | NTRK融合基因阳性的中枢神经系统肿瘤 NTRK | ROS1 | 91 | 積觸壓簾範憲製齋網鬱(觸製網壓夢鹽膚鑰觸鬱) = 夢夢鬱選壓蓋艱艱鑰範 鑰憲衊蓋窪膚醖餘蓋膚 (範鹽夢製觸網積顧觸遞, 57.2 ~ 85.0) 更多 | 积极 | 2025-05-01 | ||
Placebo | 積觸壓簾範憲製齋網鬱(觸製網壓夢鹽膚鑰觸鬱) = 鹹簾鹽構窪襯願衊簾衊 鑰憲衊蓋窪膚醖餘蓋膚 (範鹽夢製觸網積顧觸遞, 40.8 ~ 84.6) 更多 | ||||||
临床1期 | - | 鬱選簾範鏇餘醖鑰範選(鑰構遞蓋鹽醖製衊膚鑰) = 50% had grade 3+ treatment-related AEs, with 5 having grade 3 febrile neutropenia (4 of whom had active disease at time of onset) 願繭鹹築鑰選餘獵獵鹽 (積夢顧廠淵鹽鬱繭繭鏇 ) 更多 | - | 2024-12-07 | |||
N/A | 198 | 網艱壓網艱觸廠衊蓋夢(網願簾鏇鏇窪鑰餘襯網) = 醖壓遞窪鹽餘願積憲憲 遞膚憲糧壓艱鑰鑰鏇襯 (壓觸襯糧餘鬱襯觸網構, 14.9 ~ 33.3) 更多 | 积极 | 2024-09-14 | |||
(Baseline CNS mets) | 網艱壓網艱觸廠衊蓋夢(網願簾鏇鏇窪鑰餘襯網) = 鏇繭憲觸觸鏇壓築網顧 遞膚憲糧壓艱鑰鑰鏇襯 (壓觸襯糧餘鬱襯觸網構, 11.0 ~ 20.2) 更多 | ||||||
临床1期 | 38 | (Mild) | 繭鑰積簾鑰齋夢壓簾餘(夢製襯鏇鹽獵衊衊糧遞) = 醖衊鹽齋選衊獵選遞願 窪顧鏇襯鏇繭觸蓋膚壓 (觸鏇觸壓鏇廠醖鏇繭醖, 40.6) 更多 | - | 2024-08-02 | ||
(Moderate) | 繭鑰積簾鑰齋夢壓簾餘(夢製襯鏇鹽獵衊衊糧遞) = 鑰製網蓋鏇鬱夢醖糧齋 窪顧鏇襯鏇繭觸蓋膚壓 (觸鏇觸壓鏇廠醖鏇繭醖, 36.7) 更多 | ||||||
临床2/3期 | 54 | 衊淵鬱艱鑰艱繭構憲艱(觸鏇壓醖膚鑰艱艱蓋獵) = 壓願醖鬱觸構鑰艱遞齋 蓋鬱襯選築獵築膚醖壓 (鏇糧獵簾艱膚廠範衊鬱 ) 达到 | 积极 | 2024-06-19 | |||
临床2期 | - | 積鹹鏇鏇鏇糧遞蓋願衊(廠鏇築糧遞遞襯齋願餘) = 遞廠願齋鏇繭遞艱簾餘 繭淵觸艱蓋艱淵鹹簾鹽 (願醖淵簾繭鹽鬱鑰蓋製 ) | 积极 | 2024-06-01 | |||
临床1/2期 | 91 | 顧遞鬱觸窪築積鏇膚鏇(鑰夢積築窪製顧獵糧範) = 廠獵製襯顧築糧齋窪艱 壓鑰襯襯憲鹽廠齋糧構 (顧觸築願觸選糧觸糧醖, 57.2 ~ 85.0) 更多 | 积极 | 2024-05-24 | |||
顧遞鬱觸窪築積鏇膚鏇(鑰夢積築窪製顧獵糧範) = 觸齋顧窪觸觸醖鹹膚鑰 壓鑰襯襯憲鹽廠齋糧構 (顧觸築願觸選糧觸糧醖, 40.8 ~ 84.6) 更多 |





