A Randomized, Open-label, Two-period, Double Crossover, Single Center Study to Evaluate the Effect of High-fat Diet on the Pharmacokinetics of SY-004 in Healthy Subjects

A randomized, open, two cycle, double crossover, single center study was conducted to evaluate the effect of high-fat diet on the pharmacokinetics of SY-004 in healthy subjects

开始日期2021-08-31

申办/合作机构

苏州亚宝药物研发有限公司

NCT04907019

/ Completed临床1期

A Single Center, Open-label, Single Sequence Study to Evaluate the Potential Drug Interaction of CYP3A4 Inducer Rifampicin With SY-004 Capsules in Healthy Subjects

A single center, open-label, single sequence study was conducted to evaluate the potential drug interaction of CYP3A4 inducer rifampicin with SY-004 capsules in healthy subjects

开始日期2021-07-06

申办/合作机构

苏州亚宝药物研发有限公司

NCT04217291

/ Completed临床2期

Evaluation of the Efficacy and Safety of Different Doses of SY-004 in Patients With Type 2 Diabetes Mellitus

This is a multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled phase II clinical study in patients with type 2 diabetes mellitus (T2DM).

开始日期2019-12-10

申办/合作机构

苏州亚宝药物研发有限公司

100 项与盐酸亚格拉汀相关的临床结果

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2024-03-01·Drugs in R&D

Unveiling the Influence of a High-Fat Meal on the Pharmacokinetics of Oral Globalagliatin, A Glucokinase Activator, in Healthy Chinese Volunteers

Article

作者: Shen, Xiaokun ; Xu, Maodi ; Jiang, Cuilian ; Sun, Hua ; Xie, Haitang ; Liu, Ya ; Wang, Xiaohu ; Pu, Zhichen ; Wang, Yaqin

INTRODUCTION:

Glucokinase (GK) plays a pivotal role in maintaining glucose homeostasis; globalagliatin, a newly developed drug, is a GK activator (GKA). This study constitutes a randomized, open-label, two-cycle, two-crossover, single-dose, phase I clinical trial conducted at a single center with healthy Chinese volunteers, aiming to examine the influence of a high-fat meal on the pharmacokinetics (PK) of orally administered globalagliatin.

METHODS:

Twenty-four healthy volunteers were randomly divided into two groups, with a washout period of 16 days between the two cycles. The first cycle involved Group 1 volunteers who were orally administered globalagliatin 80 mg with 240 mL of water while fasting on Day 1. In contrast, Group 2 volunteers began oral administration of globalagliatin 80 mg with 240 mL of water, 30 min after consuming a high-fat meal (where high-fat content contributed to 54% of the total calories; the high-calorie meal amounted to 988.4 kcal). After the washout period, both groups of volunteers entered the second cycle of drug administration, with meals and medication being swapped on Day 17. Each volunteer collected blood samples at the following time points: 0 h (within 1 h before administration), and 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 12, 24, 48, 72, 96, 120, and 168 h after administration on both trial Day 1 and Day 17. The primary and secondary PK parameters were collected. The validated liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method was used to determine the concentration of globalagliatin in collected plasma samples, and the results were analyzed using Phoenix WinNonlin software. Safety evaluation was conducted by detecting or observing various adverse events (AEs) and serious AEs (SAEs).

RESULTS:

All 24 healthy Chinese volunteers enrolled completed the study and underwent PK analysis. The maximum concentration (C_max; ng/mL), area under the plasma concentration-time curve (AUC) from time zero to time of the last quantifiable concentration (AUC_t; h·ng/mL), and AUC from time zero extrapolated to infinity (AUC_∞; h·ng/mL) of fasting administration were 22.35 ± 7.02, 725.74 ± 303.04, and 774.07 ± 343.89, respectively, while the C_max, AUC_t, and AUC_∞ administered after a high-fat meal were 28.95 ± 12.60, 964.84 ± 333.99, and 1031.28 ± 392.80, respectively. The geometric mean ratios of C_max, AUC_t, and AUC_∞ for high-fat meal/fasting administration of globalagliatin were 124.81%, 135.24%, and 135.42%, respectively, with 90% confidence intervals of 109.97-141.65, 124.24-147.20, and 124.42-147.39, respectively. Compared with the fasting state, healthy volunteers who consumed a high-fat meal showed a 24.8% increase in C_max, a 35.2% increase in AUC_t, and a 35.4% increase in AUC_∞. The geometric mean of T_max was 4.69 h under fasting conditions and 5.93 h in a high-fat state, with a median of 4.98 h. Among the 24 enrolled volunteers, 9 cases (37.5%) had 11 AEs, and 6 cases (25.0%) had 7 adverse drug reactions (ADRs) after medication, all of which were cured or improved without taking any treatment measures. There were no SAEs in this study, no volunteers withdrew from the study due to AEs or ADRs, and no hypoglycemic events occurred during the trial.

CONCLUSION:

A high-fat meal increased the C_max, AUC_t, and AUC_∞ of globalagliatin compared with fasting conditions in healthy Chinese adult volunteers. Meanwhile, globalagliatin showed favorable safety and tolerability under fasting or high-fat meal conditions.

2022-02-01·Clinical therapeutics4区 · 医学

Tolerability, Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of SY-004, a Glucokinase Activator, in Healthy Chinese Adults: A Randomized, Phase Ia, Single-Ascending Dose Study

4区 · 医学

Article

作者: Zhuo, Lang ; Shao, Feng ; Chen, Juan ; Zhou, Sufeng ; Xie, Lijun ; Wang, Lu ; Liu, Yun ; Wang, Libin ; Zhang, Hongwen ; Zhao, Yuqing ; Wang, Yarong ; Ou, Ning

PURPOSE:

SY-004, a dual-acting full glucokinase activator, is under development to provide a dose-dependent improvement of glucose control. This study aimed to assess the tolerability, safety, and pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of SY-004 in healthy Chinese adults.

METHODS:

Two study participants were administered 2 mg of SY-004 in the 2-mg cohort, whereas 6 study participants were randomized with 4 study participants receiving SY-004 and 2 receiving placebo in the 20-mg cohort. In each of other 3 dose cohorts (40, 80, and 120 mg), 12 participants were randomized in a 10:2 ratio to receive single oral SY-004 capsules or placebos. Drug concentrations, glucose and insulin levels, and safety data were assessed and analyzed. Noncompartmental analysis was used to determine SY-004 pharmacokinetic parameters.

FINDINGS:

SY-004 was generally well tolerated. Nine of the 44 study participants reported 17 treatment-related adverse events, and most treatment-related adverse events were mild. SY-004 had approximately dose-proportional increases in systemic exposure. The mean t_½ ranged from 37.6 to 49.9 hours, and CL/F values ranged from 67.1 to 110 L/h across all doses. The cumulative amounts of the unchanged drug excreted in urine were very low, accounting for no more than 1.53% of the given doses. No significant difference in sex was observed in pharmacokinetic parameters. The pharmacodynamic response appeared to slightly correlate with dose.

IMPLICATIONS:

SY-004, a new potential glucokinase activator, had favorable safety profiles and good PK characteristics. The glucose-lowering effects were slightly dose related. The SY-004 data in healthy Chinese adults supports further development.

CLINICALTRIALS:

gov identifier: NCT03171623.

2021-06-21·Chemical research in toxicology3区 · 医学

Reactive Metabolites from Thiazole-Containing Drugs: Quantum Chemical Insights into Biotransformation and Toxicity

3区 · 医学

Article

作者: Jaladanki, Chaitanya K. ; Khatun, Samima ; Gohlke, Holger ; Bharatam, Prasad V.

Drugs containing thiazole and aminothiazole groups are known to generate reactive metabolites (RMs) catalyzed by cytochrome P450s (CYPs). These RMs can covalently modify essential cellular macromolecules and lead to toxicity and induce idiosyncratic adverse drug reactions. Molecular docking and quantum chemical hybrid DFT study were carried out to explore the molecular mechanisms involved in the biotransformation of thiazole (TZ) and aminothiazole (ATZ) groups leading to RM epoxide, S-oxide, N-oxide, and oxaziridine. The energy barrier required for the epoxidation is 13.63 kcal/mol, that is lower than that of S-oxidation, N-oxidation, and oxaziridine formation (14.56, 17.90, and 20.20, kcal/mol respectively). The presence of the amino group in ATZ further facilitates all the metabolic pathways, for example, the barrier for the epoxidation reaction is reduced by ∼2.5 kcal/mol. Some of the RMs/their isomers are highly electrophilic and tend to form covalent bonds with nucleophilic amino acids, finally leading to the formation of metabolic intermediate complexes (MICs). The energy profiles of these competitive pathways have also been explored.

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2025-12-11

·PharmaFun

【创新药频道】20.85亿美元天价交易背后：国产GLP-1破局全球垄断，复星与辉瑞的双赢棋局

咨询、商务合作沟通欢迎电话☎️or添加微信：13380632632（文章最底下也有微信二维码，记得备注企业+职位+姓名）2025年12月9日，中国创新药行业迎来历史性时刻——复星医药宣布与全球制药巨头辉瑞达成重磅合作，将自主研发的口服小分子GLP-1R激动剂YP05002全球独家开发、生产及商业化权利授予辉瑞，交易总价值最高达20.85亿美元（约152亿元人民币）。这一金额不仅创下年内国产口服GLP-1出海规模新高，更标志着中国创新药从“跟跑”向“并跑”迈进的关键突破，为全球代谢疾病治疗赛道注入“中国力量”进群需要通过群主微信确认身份一、交易核心：20.85亿美元如何拆分？全球权益授权背后的逻辑此次合作并非简单的“技术买卖”，而是基于双方资源互补的深度绑定，其交易结构与授权范围凸显了国产创新药的临床价值与辉瑞的战略布局1. 三层付款结构：从“首付保障”到“长期收益”根据复星医药公告，20.85亿美元交易金额分三部分逐步兑现，形成“短期现金流+长期收益”的双重保障：• 不可退还首付款：1.5亿美元（约10.8亿元人民币），将直接增厚复星医药短期现金流，为后续研发投入提供支撑；• 开发里程碑付款：最高3.5亿美元，与YP05002在全球主要市场（美国、欧盟五国、中国、日本等）的临床试验进展、注册审批节点挂钩，例如完成II期临床、提交上市申请等；• 销售里程碑付款：最高15.85亿美元，根据产品上市后年度净销售额达标情况支付，例如年销售额突破10亿美元、50亿美元等关键节点；• 额外收益：辉瑞还需按年度净销售额支付至多两位数百分比的特许权使用费，意味着只要产品持续销售，复星医药将获得长期稳定的收益分成这种“里程碑式”付款模式，既体现了辉瑞对YP05002临床价值的认可，也通过“分阶段考核”降低了双方风险——若产品研发或商业化不及预期，后续付款将相应调整，避免单一环节失误导致的巨额损失2. 全球无限制授权：从“人类到动物”，从“治疗到预防”此次授权范围覆盖全球所有国家和地区，领域涵盖“人类、动物所有适应症的治疗、诊断及预防”，无任何区域或场景限制。这一“全维度授权”在国产创新药出海案例中较为罕见，背后是YP05002的差异化竞争力：• 药物类型：口服小分子GLP-1R激动剂，相比传统注射剂型（如诺和诺德司美格鲁肽® 、礼来替尔泊肽® ），可解决患者“怕打针、依从性低”的痛点，尤其适合需长期用药的肥胖症、2型糖尿病患者；• 潜在适应症：核心瞄准2型糖尿病、肥胖症两大主流赛道，还可拓展至代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH） ——这一适应症被称为“下一个千亿市场”，目前全球尚无特效药获批，而YP05002的临床前数据显示其对肝脏脂肪代谢的调节作用，具备先发优势；• 研发进展：已在澳大利亚进入I期临床试验，是国产口服GLP-1中少数进入临床阶段的产品，相比“临床前药物出海”，其安全性与有效性数据更充分，降低了辉瑞的后续研发风险3. 双方合作逻辑：辉瑞“补位”与复星“破局”此次合作并非偶然，而是双方战略需求的精准匹配：• 辉瑞的“赛道补位”：此前辉瑞因临床数据不及预期，终止了自有口服GLP-1减肥药研发，导致其在千亿代谢疾病赛道存在“产品空白”。通过此次License-in（对外授权引进），辉瑞可快速获得YP05002的全球权益，借助自身成熟的临床开发体系（如全球多中心试验能力）和商业化渠道（覆盖150+国家的销售网络），抢占口服GLP-1市场份额；• 复星的“出海破局”：对于复星医药而言，自主出海面临“临床资源不足、商业化壁垒高”等问题（例如在欧美市场建立销售团队需投入数十亿美元）。通过与辉瑞合作，可直接借助其全球顶尖资源，加速YP05002的临床推进与上市节奏，同时积累全球商业化经验，为后续其他创新药出海铺路二、药物科普：GLP-1为何成为“全球第一明星靶点”？口服剂型的突破意义要理解此次交易的重要性，需先厘清“GLP-1”这一靶点的价值——它不仅是2型糖尿病、肥胖症治疗的“黄金靶点”，更是全球制药行业竞争最激烈的领域之一1. GLP-1：是什么？能解决什么问题？GLP-1（胰高血糖素样肽-1）是人体肠道分泌的一种激素，其核心作用是“调节代谢”：• 降糖机制：激活胰腺中的GLP-1受体，促进胰岛素分泌（降低血糖），同时抑制胰高血糖素分泌（减少肝脏葡萄糖生成）；• 减重机制：作用于大脑食欲中枢，抑制食欲、延缓胃排空，减少能量摄入；• 额外获益：近年研究发现，GLP-1还可改善心血管功能、调节肝脏脂肪代谢，因此被用于心血管疾病风险降低、MASH治疗等领域（如司美格鲁肽® 已获批“降低2型糖尿病患者心血管死亡风险”适应症）由于GLP-1的多效性，其受体激动剂（GLP-1 RA）成为全球代谢疾病治疗的“主力药物”。据行业数据，2025年全球GLP-1市场规模预计突破700亿美元，同比增幅超40%，2030年将剑指千亿美元，远超PD-1/PD-L1（约300亿美元峰值），成为“全球第一大药物赛道”2. 赛道竞争：从“双巨头垄断”到“国产突围”长期以来，GLP-1赛道由诺和诺德与礼来两大巨头垄断，合计市占率超95%：• 诺和诺德：凭借利拉鲁肽® （首个每日一次GLP-1 RA）、司美格鲁肽® （口服+注射双剂型，减重效果显著）占据全球约60%市场份额；• 礼来：以度拉糖肽® （每周一次注射）、替尔泊肽® （GLP-1/GIP双靶点，减重效果超越司美格鲁肽® ）实现反超，2024年替尔泊肽® 销售额突破200亿美元。但近两年，国产药企加速突围，形成“口服化、多靶点”两大竞争方向：• 口服化替代：除复星YP05002外，恒瑞医药HRS-7535、石药集团SY-004等口服GLP-1均进入临床阶段，解决注射剂型的依从性痛点；• 多靶点升级：从单一GLP-1R激动剂，向GLP-1/GIP、GLP-1/GCG（胰高血糖素）双靶点，甚至GLP-1/GIP/GCG三靶点推进，例如信达生物IBI362（GLP-1/GCG双靶点）已在III期临床中显示出优于司美格鲁肽® 的减重效果此次复星YP05002出海，正是国产GLP-1从“技术跟跑”到“全球竞争”的缩影——其口服剂型与MASH适应症布局，恰好填补了辉瑞在该领域的空白，也为全球患者提供了更多治疗选择三、企业解读：复星医药的“创新底色”与辉瑞的“全球野心”这场百亿交易的背后，是两家企业各自战略的延伸：复星医药通过“自主研发+全球化合作”巩固创新药龙头地位，辉瑞则借助“License-in”补全代谢赛道布局，维持全球制药巨头竞争力1. 复星医药：从“抗疟明星”到“GLP-1出海先锋”作为中国创新药行业的“老兵”，复星医药成立30余年，始终以“全球领先的医疗创新整合者”为目标，其核心竞争力体现在“研发投入+全球化布局”：• 研发投入：2024年研发投入达55.54亿元人民币，占营业收入比例超13%，重点布局肿瘤、代谢、中枢神经等领域；• 创新成果：拥有多款“国产首个”产品，例如中国首个生物类似药汉利康® （利妥昔单抗注射液）、首个CAR-T细胞治疗产品奕凯达® （阿基仑赛注射液）、首个中欧双批单抗汉曲优® （曲妥珠单抗注射液）；• 全球化能力：产品覆盖近40个国家和地区，例如抗疟药Artesun® （注射用青蒿琥酯）获WHO推荐为重症疟疾首选用药，累计救治全球超5600万患者；创新型PD-1抑制剂汉斯状® （斯鲁利单抗注射液）已在英国、德国等欧洲国家上市此次与辉瑞合作，并非复星医药首次“出海”——2025年8月，其已将小分子抑制剂FXS6837的海外权益授权给英国Sitala公司，交易金额最高6.7亿美元。但YP05002与辉瑞的合作，是其首次与全球TOP3制药巨头达成“全领域、全球范围”授权，标志着其自主研发的创新药已获得国际顶尖药企的认可2. 辉瑞：170年药企的“赛道补位”与“中国布局”成立于1849年的辉瑞，是全球历史最悠久的制药企业之一，2023年以1003亿美元营收位列《制药经理人》全球制药企业榜首，其核心优势在于“研发实力+商业化网络”：• 研发管线：截至2025年8月，拥有108个在研项目，覆盖肿瘤、免疫、代谢、疫苗等领域；• 商业化能力：在全球拥有37个生产基地，产品销往200+国家和地区，2025年前三季度营收达284亿美元；• 中国战略：1989年进入中国市场，目前在大连、无锡设有生产基地，上海、北京设有研发中心，2025年10月还在上海浦东设立“研发开放创新中心”，加速与中国创新药企的合作辉瑞此次引进YP05002，本质是对“代谢赛道空白”的战略补位。此前，辉瑞在GLP-1领域的研发多次受挫——2024年终止了口服GLP-1药物danuglipron的III期临床，原因是其减重效果不及司美格鲁肽® 且胃肠道副作用更明显。而YP05002的口服剂型与MASH适应症布局，恰好契合辉瑞“填补代谢赛道空白、抢占口服GLP-1市场”的需求值得注意的是，辉瑞近年频繁与中国创新药企合作：2025年5月，其以60.5亿美元从三生国健引进PD-1/VEGF双抗SSGJ-707的海外权益；此次与复星医药的合作，进一步凸显其“通过中国创新药补全全球管线”的战略——中国已成为全球第二大医药市场，且创新药研发速度快、成本相对较低，成为辉瑞等全球巨头的“重要合作源头”四、行业影响：国产GLP-1集体突围，全球赛道从“双雄争霸”到“多强并存”复星医药与辉瑞的合作，并非孤立事件，而是国产GLP-1“集体出海”的缩影。近年，恒瑞医药、石药集团、联邦制药等企业纷纷通过License-out（对外授权）将GLP-1相关产品推向全球，推动全球代谢疾病治疗赛道格局重塑1. 国产GLP-1出海：从“亿元级”到“十亿美元级”2024年以前，国产创新药出海多为“临床前产品+中小药企合作”，首付款普遍不足1亿美元；而2024-2025年，GLP-1赛道成为“出海主力”，交易金额与合作对象均实现“质的飞跃”：• 恒瑞医药：2025年3月，将口服GLP-1药物HRS-5346的海外权益授权给默沙东，交易金额最高19.7亿美元；• 石药集团：2024年12月，将GLP-1/GIP双靶点药物SY-008授权给美国Eli Lilly（礼来），交易金额最高60亿美元；• 联邦制药：2025年1月，将口服GLP-1药物FB-401授权给欧洲AstraZeneca（阿斯利康），交易金额最高25亿美元据医药魔方数据，2025年前三季度中国创新药License-out总金额已达920.3亿美元，若加上10月信达生物与武田制药114亿美元的合作，全年总额突破1000亿美元，其中GLP-1相关交易占比超30%，取代PD-1成为“出海黄金赛道”2. 全球格局重塑：从“双巨头垄断”到“多强并存”长期以来，全球GLP-1市场由诺和诺德（市占率约60%）、礼来（市占率约35%）垄断，合计超95%。但国产GLP-1的集体出海，正在打破这一格局：• 技术差距缩小：国产药企已掌握口服化、多靶点等核心技术，例如信达生物IBI362（GLP-1/GCG双靶点）在III期临床中，12周减重幅度达11.5%，接近礼来替尔泊肽® 的12.4%；• 成本优势明显：中国创新药研发成本仅为欧美市场的1/3-1/2，且临床试验患者招募速度更快，可加速产品上市节奏；• 适应症拓展：国产GLP-1普遍布局MASH、非酒精性脂肪肝（NAFLD）等“未被满足的临床需求”，而诺和诺德、礼来的产品仍聚焦糖尿病与肥胖症，国产药企有望在细分赛道实现“弯道超车”随着更多国产GLP-1产品通过License-out走向全球，全球赛道将从“双雄争霸”转向“多强并存”，中国创新药在全球代谢领域的话语权将持续提升五、未来展望：YP05002的临床挑战与国产创新药的“长期价值”尽管此次交易被视为“国产创新药出海里程碑”，但YP05002的研发与商业化仍面临多重挑战，其进展将直接影响国产GLP-1的全球竞争力1. 临床风险：口服GLP-1的“有效性与安全性”考验目前YP05002仅在澳大利亚进入I期临床，后续需完成II期、III期临床才能提交上市申请，核心挑战在于：• 有效性：能否达到或超越现有口服GLP-1的减重/降糖效果？例如诺和诺德口服司美格鲁肽® （7mg/14mg）在III期临床中，2型糖尿病患者糖化血红蛋白（HbA1c）降低1.3%-1.5%，肥胖患者体重降低6%-8%；• 安全性：口服GLP-1普遍存在胃肠道副作用（恶心、腹泻等），YP05002能否通过分子结构优化降低副作用发生率？• MASH适应症：全球尚无MASH特效药，YP05002需在临床试验中证明其对肝脏脂肪变性、纤维化的改善效果，这一过程可能耗时5-8年，且失败风险较高2. 行业启示：国产创新药的“长期价值”不应只看“交易金额”此次复星医药与辉瑞的合作，虽以“20.85亿美元”引发关注，但国产创新药的长期价值并非仅靠“天价交易”衡量，更需关注三个核心维度：• 研发持续性：能否持续产出差异化创新药？例如复星医药在GLP-1领域除YP05002外，还布局了GLP-1/GIP双靶点药物，形成“管线梯队”；• 商业化能力：除了“授权出海”，能否自主建立海外销售团队？例如恒瑞医药已在欧美设立子公司，推动汉斯状® 等产品的自主商业化；• 政策协同：国内医保与商保的“双重支持”能否持续？2025年新版国家医保目录中，90%的创新药实现“零降价”续约，首版《商业健康保险创新药品目录》纳入CAR-T产品奕凯达® ，为创新药提供了市场化定价空间正如复星医药董事长陈玉卿所言：“此次与辉瑞合作，是复星医药深度国际化战略的重要里程碑。我们期待与辉瑞携手，加速YP05002的全球开发，共同应对肥胖和代谢性疾病患者的挑战。”对于中国创新药行业而言，这不仅是一笔“天价交易”，更是一个信号——只要坚持自主研发与全球化合作，中国创新药终将在全球舞台上占据重要一席之地结语从复星医药20.85亿美元将YP05002授权给辉瑞，到国产GLP-1集体出海突破千亿美金，中国创新药正在经历从“量变”到“质变”的跨越。这场交易的意义，不仅在于“打破双巨头垄断”，更在于证明“中国创新药的临床价值已获得全球认可”未来，随着YP05002等国产GLP-1产品的临床推进，全球代谢疾病患者将迎来更多“中国方案”；而对于中国创新药企而言，如何在“出海狂欢”中保持研发定力、构建长期竞争力，将是从“并跑”走向“领跑”的关键。我们有理由相信，下一个十年，中国创新药将在全球医药行业的舞台上，书写更多“从跟跑到领跑”的故事司徒梵克（珠海横琴）科技有限责任公司：吸入制剂全场景服务商+跨剂型专科赋能平台司徒梵克是一家双核心定位的专业商务服务平台：以吸入制剂为垂直赛道核心，同时围绕吸入制剂关联专科（呼吸系统疾病、全身性疾病、局部治疗与罕见病等适应症领域），拓展其配套的口服、注射等全剂型服务，旗下“吸入制剂总台”是国内独家专注吸入制剂领域头部的标杆服务平台。一、核心定位：吸入制剂垂直深耕+关联专科全剂型赋能+创新药全球化我们以吸入制剂为垂直赛道支点，深耕其覆盖的全适应症（呼吸系统疾病、精神类疾病、全身性疾病、局部治疗与罕见病等）及配套药械组合、药械一体业务；同时围绕“吸入制剂关联专科”，延伸提供相关专科下口服、注射等全剂型的商务服务支持；此外同步布局创新药全球化服务——助力中国创新药（尤其“青苗🌱”项目）对接欧美药企渠道，完成海外管线license out（销售权益授权）。二、吸入制剂总台：吸入制剂领域的“垂直服务枢纽”作为国内首家且唯一专注吸入制剂的独家商务服务平台，吸入制剂总台聚焦吸入制剂全链条提供精准服务：• 技术端：覆盖吸入制剂研发生产技术、全适应症下药械组合产品技术研发开发的定制化方案支持；• 注册端：提供国内、国际（尤其是欧美体系下）吸入制剂及药械组合产品的注册申报全流程咨询服务、以及部分非吸入制剂的产品注册；• 商务端：承接吸入制剂全适应症领域、以及相关的专科（呼吸系统疾病、全身性疾病、局部治疗与罕见病等，全剂型）销售项目对接、市场准入咨询，联动中国以及海外（outside China）资源链接全球销售渠道。三、全剂型服务：关联专科的配套能力延伸围绕吸入制剂所在的关联专科（如呼吸系统疾病、全身性疾病、局部治疗与罕见病等），我们同步提供该专科下口服、注射等全剂型的商务服务，包括专科适应症的销售项目对接、准入咨询等，形成“吸入制剂垂直深耕+关联专科全剂型配套”的互补服务能力。四、平台价值：伴随式全流程服务伙伴如同酒店总台响应客人全场景需求，吸入制剂总台及全剂型（司徒梵克）服务体系，以中立身份为企业提供伴随式支持：从吸入制剂/药械组合的方案设计、项目管理，到关联专科全剂型的商务对接，再到创新药海外license out的渠道链接，通过资源整合帮企业降风险、降成本、提效率。五、服务覆盖：链接全球的垂直+跨剂型服务网络我们的服务已覆盖国内吸入制剂相关企业，同时连通关联专科全剂型的行业资源，并实现与全球吸入制剂领域、关联专科销售端、药械组合项目的深度对接，既是国内吸入制剂赛道的核心服务平台，也是中国创新药及专科剂型出海的桥梁。 PS：文章内容为结合公开资料整理，不构成任何投资、用药指导建议，如有任何问题需要沟通，欢迎联系公众号负责机构👇

2025-03-19

·精准药物

Biotech从野蛮生长到理性收缩

作者｜momo 过去十年，Biotech在资本狂欢与技术突破的驱动下，曾以惊人的速度野蛮生长：PD-1单抗扎堆逾百家、TIGIT靶点竞逐、ADC赛道狂热，无数企业涌入同质化赛道，掀起了一场激烈的创新竞赛。然而，当资本退潮、政策趋严、临床试验失败率攀升，Biotech被迫直面“创新效率”的拷问。曾经的“靶点内卷”让位于差异化创新，冗余管线被“精准瘦身”，高风险领域遭遇战略性撤退，标志着行业从“野蛮生长”转向“理性收缩”。 01 中国药企从“烧钱内卷”到“精准狙击” 2024年，国内创新药企掀起一波研发管线终止，折射出行业深层次的结构性挑战。上海医药以近7亿元代价砍掉12项管线，包括因PD-1市场过度竞争而终止的III期宫颈癌药物BCD-100，以及研发进度滞后的类风湿关节炎II期项目I008（图1），这两款药物的累计研发投入分别为5900.80万元和6218.75万元。图1.上海医药终止BCD-100、I008等项目公告数据来源：上海医药官网过去20年间，上海医药累计研发投入超200亿元。高额投入的背后，却是严重不对等的研发成果，上海医药至今只有花费6.9亿元从生诺医药引进的一款抑酸新药信诺拉生酯胶囊（X842）获批上市。 2024年，中国Biotech在资本狂欢褪去后迎来“理性收缩”元年，多家药企掀起研发管线“砍单潮”。天坛生物则因市场情况终止其子公司蓉生药业的“静注巨细胞病毒人免疫球蛋白(ph4)”III期临床试验研究及后续研发。据悉，该公司在这个药物研发上已投入7069.09万元；不谋而合的是，舒泰神也基于新冠市场形势终止了累计研发投入3.83亿元的BDB-001注射液、STSA-1002注射液、STSA-1005注射液等多个项目在COVID-19适应症方向的研究工作。百济神州则战略性终止了与Shoreline Biociences公司的异基因NK细胞疗法合作项目，专注开发自研的细胞治疗产品；类似地，华东医药也放弃疗效逊于HDM1002的口服GLP-1药物TTP273，转向自研潜力产品HDM1002、HDM1005（图2）。图2.华东医药终止TTP273项目公告数据来源：华东医药官网此外，中国Biotech迎来研发寒冬，多家药企因临床试验失败或安全性问题终止核心管线。亚虹医药因APL-1202联合化疗未达主要终点，终止累计投入1.3亿元的核心管线。事实上，亚虹医药已连续多年深陷亏损泥沼，2018年至2023年期间合计净亏损约为15.45亿元；此外，亚宝药业也因II型糖尿病药物SY-004的临床研究未达良好预期而被暂停；宜联生物HER3 ADC（YL202/BNT326）更因临床试验中3例患者死亡遭遇FDA部分叫停，好在已经恢复临床试验。 2024年国内终止项目数量激增，超70%集中在肿瘤及代谢疾病（GLP-1）等同质化赛道，PD-1单抗上市数量远超海外，导致资源严重冗余。中国医药行业正经历从“野蛮生长”到“理性收缩”的阵痛期，企业加速“早期管线止损”，通过聚焦差异化创新重塑竞争力，这场研发寒冬或将成为中国创新药从“量变”到“质变”的分水岭。 02 跨国药企从“广撒网”到“精耕细作” 跨国药企加速研发战略转型，聚焦肿瘤、免疫及神经科学领域高潜力赛道，通过终止或调整临床项目实现资源优化配置，既凸显行业对研发效率的极致追求，亦暴露靶点选择与临床验证的深层风险性。在肿瘤治疗领域，TIGIT靶点研发的集体受挫成为行业焦点。 2023年BMS宣布终止其自研的TIGIT单抗BMS-986207的II期临床试验。同年8月，BMS又退货了Agenus的TIGIT/CD96双抗管线，这意味着其彻底放弃TIGIT靶点；无独有偶，2024年7月，罗氏也终止了TIGIT抗体RG6058的III期临床开发，该产品曾被寄予厚望作为PD-(L)1联合疗法的下一代搭档；图3.罗氏管线调整数据来源：罗氏2024年财报此外，2024年12月，默沙东也因临床数据不足放弃了抗TIGIT抗体vibostolimab的联合疗法开发。这一系列动作使得TIGIT成为继CTLA-4之后又一“折戟沉沙”的免疫检查点靶标，其作用机制和患者筛选标准面临重新审视。与此同时，BMS对肿瘤领域其他靶点药物也展开了大刀阔斧的战略调整。 2024年第二季度，BMS宣布终止CD3/BCMA双抗Alnuctamab的III期开发，尽管该产品在2024年5月刚启动临床试验，但面对再生元Linvoseltamab的上市申请和艾伯维TNB-383B的III期推进，BMS选择战略性退出竞争白热化的BCMA双抗双抗赛道，转而巩固其在CAR-T疗法领域的领先地位。此外，神经退行性疾病领域的高风险性也再次得到验证。罗氏终止了阿尔茨海默病抗Tau单抗bepranemab的开发，这已是该领域近三年内第7个终止的III期项目，凸显β淀粉样蛋白和Tau蛋白假说在临床转化中的困境。阿斯利康则砍掉LOX-1单抗MEDI6570，进一步收缩在脑血管疾病领域的布局。这些调整推动企业将目光转向确定性更高的代谢疾病领域，辉瑞虽因副作用终止GLP-1RA项目洛替列酮，但诺和诺德、礼来在减肥药市场的成功仍吸引着行业持续加码。值得注意的是，在技术平台选择上，ADC和核药成为战略转型的核心方向。吉利德彻底退出CD47赛道，将magrolimab所有研究终止后，转而通过收购扩充肿瘤免疫管线。这种“砍旧立新”的策略在艾伯维身上尤为明显，其在2023年终止了与CytomX Therapeutics关于CX-2029（条件激活CD71 ADC）的合作，并在2024年继续连续终止ABBV-154等3个ADC项目，却在2024年完成对ADC龙头公司的并购，展现“选择性收缩”与“战略性扩张”并行的独特策略。在生物医药创新的新纪元，“少而精”的精准投入正在取代“广撒网”的传统模式，这场静悄悄的革命或将重塑全球制药产业的竞争格局。结语全球Biotech行业正从资本驱动的“野蛮生长”转向科学驱动的“理性收缩”。资本退潮、政策趋严与临床试验失败频发，迫使企业重新审视研发策略，聚焦高潜力赛道与技术平台。这意味着持续深耕差异化创新的企业，终将在行业洗牌中脱颖而出。此外，ADC、双抗、核药等新兴技术平台成为行业转型的核心驱动力，而国际化战略则是企业突破市场瓶颈的必由之路。中国Biotech企业通过出海授权与自建团队加速全球化布局，头部企业如百济神州、信达生物已崭露头角，但中小企业仍需在资金与商业化能力上寻求突破。全球Biotech面对行业分化加剧，短期阵痛不可避免，但长期来看，坚守科学本质与战略定力的企业将赢得未来。无论是跨国巨头还是本土创新者，只有聚焦未被满足的临床需求、开发同类最优药物，才能在“理性收缩”的寒冬中实现从量变到质变的跨越，引领全球Biotech行业迈向新纪元。参考资料 [1]各大企业官网、官微、财报、公告及公开资料声明：发表/转载本文仅仅是出于传播信息的需要，并不意味着代表本公众号观点或证实其内容的真实性。据此内容作出的任何判断，后果自负。若有侵权，告知必删！长按关注本公众号粉丝群/投稿/授权/广告等请联系公众号助手觉得本文好看，请点这里↓

临床3期财报抗体药物偶联物临床2期细胞疗法

2024-11-25

·思齐俱乐部

不少药企正在经历砍管线、终止在研项目

砍管线是生物医药行业从野蛮式发展到集约化发展的一个特色，当前不少药企正在经历管线的优化。其中上海医药今年以来已经终止了12个管线备受业界关注。据悉，10月初，上海医药终止了5个在研管线，加上之前出清的7个管线，这家市值近七百亿的医药企业，今年以来已经终止了12个管线。公告显示，10月1日上海医药决定终止的管线包括 I020、B006、B007(非霍奇金淋巴瘤适应症)、I008以及BCD-100(宫颈癌适应症)五个研发项目。其中重组人抗PD-1单克隆抗体，拟用于宫颈癌、非小细胞肺癌的治疗的BCD-100项目处于III期临床试验阶段。另外三个处于I期临床试验阶段的是I020、B006和B007项目。业内表示，上海医药砍掉在研管线只是行业的一个缩影。今年以来，还有华东医药、亚虹医药、天坛生物、舒泰神、百济神州等十多家药企先后终止了在研项目。其中，多数管线被叫停的原因是II期临床数据不达预期，也有部分是因为市场的竞争格局发生变化，公司从聚焦资源需求角度出发的决定。如华东医药于8月15日宣布终止口服小分子GLP-1药物TTP273项目的后续研发，该项目已完成临床Ⅱ期研究。亚宝药业在今年初暂停SY-004项目的临床研究开发工作。SY-004适用于II型糖尿病，但临床研究未达良好预期。据悉，该项目2023年12月完成了Ⅱ期临床研究数据的优化和补充分析等工作。 6月14日，歌礼制药也发布公告称，将终止治疗肝癌的候选药物ASC06以及HIV新药ASC09的开发。ASC06的RNA干扰递送技术作为早期技术已经过时，HIV蛋白酶抑制剂ASC09与HIV融合抑制剂等替代品比较失去竞争优势，遂终止这两项在研管线。除了国内药企外，罗氏、赛诺菲、诺华、阿斯利康、艾伯维等国外药企也持续披露今年的管线优化情况。如今年初，罗氏决定终止与HOOKIPA共同开发用于治疗KRAS突变癌症的HB-700项目。据悉，罗氏与HOOKIPA的合作项目HB-700是一种用于治疗KRAS突变肺癌、结直肠癌、胰腺癌和其他癌症的研究性沙粒病毒免疫疗法。而诺华在今年10月已经终止(TERMINATED)SMURF1抑制剂LTP001治疗特发性肺纤维化(IPF)的II期临床试验(NCT05497284)，出于“申办方的决定(Sponsor Decision)”。业内指出，药物“夭折”原因，既包括临床试验结果未达预期、缺乏市场竞争力，也有外部环境变化导致的药品需求下降等。药企研发管线的调整主要还是资源配置和资金聚集的问题，在现在的环境下，企业更趋向于做一些离市场近、收益高、确定性比较强的项目。此外，企业“砍”掉的管线涉及诸多热门领域，创新药热门赛道“内卷”加剧，同样在推动药企找寻新的出口。如今年上海医药终止研发的管线中大部分均为创新药研发中热门的肿瘤用药，涉及肺癌、宫颈癌、乳腺癌等多种疾病。砍管线也是生物医药行业从野蛮式发展到集约化发展的一个特色，未来，在政策的引导和市场竞争加剧的情况下，药企对于管线的管理或更加理性，而且更加谨慎，也会更加看重管线的质量和效率。来源：制药网作者：药机君商务合作 130 6172 3098 zakk.cui@siqibest.com 点击阅读原文了解更多

临床2期临床1期免疫疗法ASCO会议临床终止

100 项与盐酸亚格拉汀相关的药物交易

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-	-	-	DB12284

研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
2型糖尿病	临床2期	美国	Eli Lilly & Co.	2011-09-01
2型糖尿病	临床2期	奥地利	Eli Lilly & Co.	2011-09-01
2型糖尿病	临床2期	捷克	Eli Lilly & Co.	2011-09-01
2型糖尿病	临床2期	德国	Eli Lilly & Co.	2011-09-01
2型糖尿病	临床2期	波兰	Eli Lilly & Co.	2011-09-01
2型糖尿病	临床2期	俄罗斯	Eli Lilly & Co.	2011-09-01
2型糖尿病	临床2期	西班牙	Eli Lilly & Co.	2011-09-01
高血糖	临床1期	中国	亚宝药业集团股份有限公司	2017-04-05

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03171623 (Pubmed \| Med Lett Drugs Ther \| Clin Ther) 人工标引	临床1期	-	44	SY-004	鬱襯淵夢觸積廠觸願鏇(顧齋廠鬱憲衊憲顧簾糧) = most treatment-related adverse events were mild. 壓夢蓋積鏇鹽網顧願製 (膚糧選窪築觸積築壓構 )	积极	2022-01-26
				Placebo
NCT03414892 (Pubmed \| Clin Drug Investig) 人工标引	临床1期	2型糖尿病	24	globalagliatin	網積艱構憲膚遞夢鏇憲(膚鑰憲鏇鹽鏇鏇蓋壓鏇): difference = -4.71 (95% CI, -6.91 ~ -2.51), P-Value = <0.01 更多	积极	2020-12-01
				Placebo
NCT01313286 (CTgov)	临床1期	-	16	LY2608204 (LY2608204 Free Base (Reference Formulation))	衊醖築窪鬱醖簾艱憲醖(淵積範選選廠窪築鹽鹽) = 壓選壓艱醖齋願願網憲齋觸遞淵廠繭鑰糧窪淵 (顧鹽選鑰鬱獵鑰淵獵築, 39) 更多	-	2018-10-05
				LY2608204 Hydrochloride (HCl) (LY2608204 Hydrochloride (HCl) Salt (Test Formulation))	衊醖築窪鬱醖簾艱憲醖(淵積範選選廠窪築鹽鹽) = 網憲鏇遞觸願夢餘壓鑰齋觸遞淵廠繭鑰糧窪淵 (顧鹽選鑰鬱獵鑰淵獵築, 35) 更多
NCT01247363 (CTgov)	临床1期	2型糖尿病	20	LY2608204 (160 mg LY2608204)	鑰鹽膚網蓋顧艱選鬱艱 = 艱艱艱選憲獵糧選襯憲襯繭壓範憲蓋構醖廠餘 (顧遞鑰顧構艱遞選顧夢, 鬱願醖蓋憲齋窪積鹽鹹 ~ 鏇築網鹽壓鏇齋積膚築) 更多	-	2018-10-03
				LY2608204 (240 mg LY2608204)	鑰鹽膚網蓋顧艱選鬱艱 = 築鏇襯網窪鑰衊築艱襯襯繭壓範憲蓋構醖廠餘 (顧遞鑰顧構艱遞選顧夢, 獵簾艱遞製遞憲鏇淵觸 ~ 襯鬱觸範鹽糧鹹鬱網膚) 更多