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更新于：2026-04-02

Lutetium (177Lu) zadavotide guraxetan

更新于：2026-04-02

概要

概要

基本信息

药物类型

多肽偶联核素、治疗用放射药物

别名

177Lu-PNT2002、177Lu-PSMA-I&T、PNT-2002

+ [1]

靶点

PSMA

作用方式

抑制剂

作用机制

PSMA抑制剂(前列腺癌特异性膜抗原抑制剂)

治疗领域

肿瘤泌尿生殖系统疾病

在研适应症

转移性前列腺恶性肿瘤转移性去势抵抗性前列腺癌PSMA阳性去势抵抗性前列腺癌+ [3]

非在研适应症

腺样囊性癌

原研机构

Scintomics GmbH

在研机构

Curium US Holdings LLC

Medical University of Vienna

Lantheus Holdings, Inc.

+ [5]

非在研机构

POINT Biopharma Corp.

Progenics Pharmaceuticals, Inc.

权益机构

Lantheus Holdings, Inc.

Eli Lilly & Co.

Convergent Therapeutics, Inc.

+ [5]

最高研发阶段临床3期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)临床申请批准

特殊审评快速通道 (美国)

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结构/序列

分子式C63H85ILuN11O23

InChIKeyKRNMXHUBVUCLIL-KMPGELEWSA-G

CAS号2447131-70-4

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Sequence Code 3937

来源: *****

关联

项与 Lutetium (177Lu) zadavotide guraxetan 相关的临床试验

NCT05896371

/ Not yet recruiting临床1/2期IIT

PROstate-specific Membrane Antigen DosImetry-Guided EndoradiotherapY: a Phase 1/2 Study of Personalized PSMA Radiopharmaceutical Therapy (PRODIGY-1)

The goal of this clinical trial is to study a personalized regime of lutetium-177 (177Lu) prostate-specific membrane antigen (PSMA) radiopharmaceutical therapy (RPT) in patients with progressive and/or symptomatic, inoperable PSMA-expressing cancers of prostatic or other origins.
The main questions it aims to answer are:
* To establish a dosimetry-based, personalized regime of 177Lu-PSMA
* To report on the efficacy of personalized 177Lu-PSMA
Participants (stratified by risk factors of toxicity) will receive up to 6 cycles of a personalized activity of 177Lu-PSMA based on renal dosimetry. In the phase 1, the prescribed absorbed dose to the kidney will be escalated, to determine the regime that will be administered in the phase 2. The best response within 12 months after the first cycle will be assessed. Salvage treatment of 3 cycles may be offered to responders after re-progression.

开始日期2028-03-01

申办/合作机构

Centre Hospitalier Universitaire (CHU) de Québec-Université Laval

[+1]

NCT07090369

/ Not yet recruiting临床1期IIT

Phase Ib Trial of 177Lu-PSMA-I&T Therapy in Combination With Olaparib and Pembrolizumab in Patients With Metastatic Castration Resistant Prostate Cancer

This phase 1b trial is designed to evaluate the safety and tolerability of olaparib in combination with 177Lutetium-Prostate Specific Membrane Antigen (177 Lu-PSMA) and pembrolizumab in patients with metastatic castration resistant prostate cancer (mCRPC).

开始日期2025-11-01

申办/合作机构

Peter MacCallum Cancer Institute

NCT06361810

/ Withdrawn临床1/2期IIT

A Phase 1/2 Open-label Study of Pembrolizumab Combined With PNT-2002 Radioligand Therapy in Patients With Metastatic Renal Cell Carcinoma

This is a multi-center, single arm open label phase 1b/2 study of pembrolizumab in combination with 177Lu-PNT2002 (also known as 177Lu-PSMA I&T) radiopharmaceutical therapy in patients with metastatic clear cell renal cell carcinoma (RCC) who have progressed after prior treatment with anti-programmed cell death protein 1 (PD1) or PD-L1 immune-checkpoint inhibitors (ICIs). The study comprises 2 phases: an open-label Phase 1b dose escalation portion followed by a Phase 2 dose expansion portion. Investigators hypothesize that pembrolizumab in combination with 177Lu-PNT2002 in in patients with metastatic clear cell RCC at a biologically active dose will result in tolerable safety profile and it will lead to improved radiological objective responses in patients who have progressed after prior treatment with standard anti-PD1 or anti- Programmed Cell Death Ligand 1 (PDL1) immune-checkpoint inhibitor containing regimen when compared to historic controls. Patients in both phases will have prostate-specific membrane antigen (PSMA), positron emission tomography (PET) imaging with the radiotracer (F-18)-DCFPyl, to help detect any spread of the cancer.

开始日期2025-10-01

申办/合作机构

The Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center

[+2]

100 项与 Lutetium (177Lu) zadavotide guraxetan 相关的临床结果

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100 项与 Lutetium (177Lu) zadavotide guraxetan 相关的转化医学

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100 项与 Lutetium (177Lu) zadavotide guraxetan 相关的专利（医药）

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项与 Lutetium (177Lu) zadavotide guraxetan 相关的文献（医药）

2026-02-01·NUCLEAR MEDICINE COMMUNICATIONS

Concordance between single-time-point and multiple-time-point dosimetry in 177Lu-PSMA-I&T therapy for metastatic castration-resistant prostate cancer

Article

作者: Zuluaga, Clarena ; Pulido, Edwin ; Barbosa, Nathaly ; Granados, Carlos

Purpose:

To quantify concordance between single-time-point (STP) and multiple-time-point (MTP) dosimetry for organs-at-risk (OARs) and lesions in 177 Lu-PSMA-I&T.

Methods:

Thirteen men with metastatic castration-resistant prostate cancer underwent quantitative SPECT/CT at ~20, ~48, and ~120 h posttherapy. Lesions <3.0 cc were excluded. Time-activity curves (TACs) were fit with automatic model-order selection (parameters ≤ data points); accepted fits required R2 > 0.90. STP activity–time integrals were estimated with the Hänscheid formalism. Agreement metrics included paired median differences, Lin’s concordance, and Bland–Altman bias/limits of agreement.

Results:

For OARs, STP at ~48 h matched MTP with minimal bias (parotids Δ = 0.00 Gy/GBq, P = 0.475; kidneys Δ = 0.02, P = 0.157). Lesion concordance improved with later imaging (STP2–STP3), whereas ~20 h STP underestimated lesion dose coefficients (all lesions Δ = +0.36 Gy/GBq; +57.4%). TAC modeling favored mono-exponential kinetics in most lesions (83%) and kidneys, with mixed behavior in parotids.

Conclusion:

A single quantitative scan at ~48 h provides OAR dosimetry concordant with MTP, while lesion estimates are best captured at ~48–120 h. Early STP imaging (~20 h) should not be used alone for lesions. Findings support a pragmatic, concordance-oriented dosimetry workflow for routine 177 Lu-PSMA-I&T care.

2025-11-01·LANCET ONCOLOGY

Lutetium-177 [177Lu]Lu-PSMA-I&T plus radium-223 in patients with metastatic castration-resistant prostate cancer (AlphaBet): an interim analysis of the investigator-initiated, single-centre, single-arm, phase 1/2 trial

Article

作者: MacFarlane, Lisa ; Buteau, James P ; Au, Lewis ; Cardin, Anthony ; Hamilton, Anthony J ; Garcia, Quinn ; Hofman, Michael S ; Haskali, Mohammad B ; Emmerson, Brittany ; Saghebi, Javad ; Alipour, Ramin ; Parker, Belinda S ; Tran, Ben ; Chin, Kwang Y ; Kong, Grace ; Jackson, Price A ; Kostos, Louise ; Murphy, Declan G ; Ravi Kumar, Aravind S ; Kashyap, Raghava K ; Xie, Jing ; Furic, Luc ; Azad, Arun A ; Wang, Yang ; Chan, Joanna ; Akhurst, Tim

BACKGROUND:

Lutetium-177 [¹⁷⁷Lu]Lu-PSMA-I&T (¹⁷⁷Lu-PSMA-I&T) and the bone-seeking α-emitter radium-223 (²²³Ra) are established life-extending therapies for patients with metastatic castration-resistant prostate cancer; however, resistance and progression are inevitable. We aimed to evaluate the safety and preliminary antitumour activity of ¹⁷⁷Lu-PSMA-I&T combined with ²²³Ra in this patient group.

METHODS:

We conducted an investigator-initiated, single-centre, single-arm, phase 1/2 trial (AlphaBet) at the Peter MacCallum Cancer Centre in Melbourne, Australia. Adults (aged ≥18 years) with a diagnosis of progressive, metastatic castration-resistant prostate cancer, an Eastern Cooperative Oncology Group performance status score of 0-2, at least two visible bone metastases not treated with radiotherapy, previous exposure to an androgen receptor pathway inhibitor, prostate-specific membrane antigen (PSMA)-positive disease (defined by maximum standardised uptake value ≥20 at a site of disease), and no discordant sites (ie, avid on 2-[¹⁸F]fluoro-2-deoxy-D-glucose-PET-CT with minimal PSMA expression and no uptake on bone scintigraphy) were eligible for inclusion. Phase 1 dose-escalation assessed two dose levels of ²²³Ra (27·5 kBq/kg and 55·0 kBq/kg) combined with 7·4 GBq ¹⁷⁷Lu-PSMA-I&T, administered intravenously every 6 weeks for up to six cycles. Phase 2 dose expansion continued with the recommended phase 2 dose. Co-primary endpoints were the maximum tolerated or administered dose and the recommended phase 2 dose (phase 1), and the PSA response rate (phase 2), analysed in all patients treated at the maximum tolerated or administered dose in either phase. Safety was assessed in all patients who received at least one dose of either protocol treatment in phase 1 or 2. Herein, we report the results of an interim analysis, which was added to the protocol following an amendment on May 30, 2024. This trial is registered at ClinicalTrials.gov (NCT05383079) and follow-up is ongoing.

FINDINGS:

Between Nov 3, 2022, and Nov 5, 2024, 37 patients were enrolled, of whom 36 (97%; median age 72·5 years [IQR 67·0-78·0]) were included in the safety analysis and 33 (89%) were included in the preliminary activity analysis. No dose-limiting toxicities were observed. The recommended phase 2 dose of ²²³Ra was 55·0 KBq/kg combined with 7·4 GBq ¹⁷⁷Lu-PSMA-I&T, administered every 6 weeks. With a median follow-up of 13·3 months (IQR 8·7-17·1), 11 (31%) patients completed all six cycles of both treatments. 18 (50%) patients discontinued treatment early, primarily due to unequivocal disease progression (11 [61%]) or adverse events (three [17%]). A reduction in PSA of at least 50% was observed in 18 (55%; 95% CI 36-72) patients. Grade 3 or higher treatment-related adverse events occurred in five (14%) of 36 patients, including anaemia (four [11%]) and neutropenia (three [8%]), with no treatment-related deaths. Non-clinically significant grade 3 lymphopenia occurred in ten (28%) patients.

INTERPRETATION:

The combination of ¹⁷⁷Lu-PSMA-I&T and ²²³Ra is safe and feasible in patients with metastatic castration-resistant prostate cancer and bone metastases. These findings warrant further evaluation of combined α-emitting and β-emitting approaches.

FUNDING:

Prostate Cancer Foundation, Bayer, and National Health and Medical Research Council.

2025-11-01·JOURNAL OF NUCLEAR MEDICINE

Preclinical Evaluation of [ ²¹² Pb]Pb-ADVC001: A Prostate-Specific Membrane Antigen–Targeted α-Therapy for Prostate Cancer

Article

作者: Horsfall, Aimee ; Kryza, Thomas ; Hammond, Edward ; Li, Kwong Ching ; Liu, Feifei ; Fletcher, Nicholas ; Shakti, Stelle ; Soderholm, Amelia T ; Prior, Amber ; Koehbach, Johannes ; Monterosso, Melissa E ; Kuan, Kevin ; Sydes, Abby ; Rose, Stephen ; Tieu, William ; Akhter, Dewan ; Kim, Chanwoo ; Thurecht, Kristofer ; Puttick, Simon ; Kumar, Saawan ; Boucher, Didier ; Li, Gary ; Karmann, Anna

Prostate-specific membrane antigen (PSMA)-directed radiopharmaceutical therapies continue to improve treatment outcomes in patients with metastatic castration-resistant prostate cancer. Here, we report the in vitro and in vivo characterization of a PSMA-targeted therapy (ADVC001) specifically designed for targeted α-therapy with ²¹²Pb. Methods: The binding affinity to PSMA was determined by PSMA enzymatic assays and by radioligand binding assays using PSMA-high prostate cancer (PC) cells. In vitro cytotoxicity against PC cell lines with high and medium PSMA expression was evaluated using clonogenic, metabolic, and imaging-based cytotoxic assays. Pharmacokinetics and biodistribution were assessed using PSMA-high subcutaneous tumor xenografts. In vivo single-dose and multidose efficacy was assessed in subcutaneous PC xenograft models expressing various levels of PSMA. Results: A high binding affinity to PSMA was observed for ADVC001 with nanomolar inhibitory concentration of 50% values. In cellular assays, [²¹²Pb]Pb-ADVC001 (²¹²Pb-ADVC001 hereafter for simplicity) exhibited specific cytotoxic activity against PSMA-expressing cells with nanomolar effective concentration of 50% values. In vivo biodistribution of ²¹²Pb-ADVC001 in the PC3-PIP xenograft model revealed rapid and persistent tumor uptake, fast renal clearance, and low retention in normal tissues. Single-dose efficacy studies of ²¹²Pb-ADVC001 (0.46 MBq) showed improved survival compared with [¹⁷⁷Lu]Lu-PSMA-I&T (¹⁷⁷Lu-PSMA-I&T hereafter for simplicity) (20 MBq) treatment. In a multidose experiment, 2 doses of ²¹²Pb-ADVC001 (0.5 MBq) significantly increased median survival (86 d vs. 45.5 d, P < 0.05) compared with 2 doses of ¹⁷⁷Lu-PSMA-I&T (15 MBq). Treatment with ²¹²Pb-ADVC001 (0.5 MBq) after initial ¹⁷⁷Lu-PSMA-I&T (15 MBq) relapse showed an enhanced survival benefit (59.5 d). In a C4-2 xenograft model with medium-level PSMA expression, single doses of 0.3, 0.8, and 1.1 MBq of ²¹²Pb-ADVC001 significantly extended median survival to 34, 57, and 62.5 d, compared with untreated cohorts (16 d). All treatments were well tolerated. Conclusion: The preclinical results support the clinical development of ²¹²Pb-ADVC001 as a targeted α-therapy for the treatment of patients with PC.

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项与 Lutetium (177Lu) zadavotide guraxetan 相关的新闻（医药）

2026-03-19

·小核说核药

【CDE核药、硼药简讯】：百利天恒、Curium、华硼中子

01. 百利天恒 2026年3月19日，由成都百利多特生物药业有限责任公司与四川百利药业有限责任公司联合申报的BL-ARC002 注射液（受理号：CXSL2600019）获得临床试验默示许可，拟用于标准治疗失败或无法获得标准治疗的局部晚期或转移性实体瘤患者。相关往期：百利天恒核药[177Lu]-BL-ARC001正式申报百利天恒核药BL-ARC002正式申报 02. Curium US LLC 2026年3月19日，由Curium US LLC申报的177Lu-PSMA I&T 注射液（受理号：JXHL2600006）获得临床试验默示许可，注册分类为1 类，拟用于已接受雄激素受体通路抑制剂（ARPI）治疗的前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。 177Lu-PSMA-I&T结构及临床三期研究结果等详情可翻阅往期。相关往期：【CDE核药简讯】：Curium PSMA治疗核药 ESMO 2024：核药笔记聊聊礼来延迟收购风波与PNT2002临床3期SPLASH研究礼来14亿美元收购放射性药企POINT Biopharma！ PSMA核药的近期碎片笔记 JNM：[225Ac]Ac-PSMA-I&T临床前研究 03. 华硼中子 2026年3月19日，由华硼中子科技（杭州）有限公司申报的注射用硼 [10B] 法仑（受理号：CXHL2600055）获得临床试验默示许可，注册分类为2.2 类，拟用于不可切除的局部晚期或局部复发的头颈部恶性肿瘤治疗。相关信息：【CDE核药、硼药简讯】：国通新药、博锐创合、中核海得威锚定领航，聚光而行 | 华硼中子 2025：BNCT 技术从研发到交付的跨越 ●【CDE核药简讯】：Curium PSMA治疗核药 ●拜耳GPC3治疗核药：BANTAM-01临床方案 ●云南白药PSMA核药INR101临床试验结果公布 ●【CDE核药、硼药简讯】：国通新药、博锐创合、中核海得威声明：本文观点仅代表小核本人，欢迎批评指正，转载请注明来源；小核始终秉持客观中立原则，不发布主观评述或倾向性引导，建议读者结合原文及多方信息独立研判。小核 | xiaoheshuoheyao777（微信） Copyright © 小核说核药 All Rights Reserved.

2026-03-15

·核联盛

一文读懂｜肿瘤放射性配体疗法的全球研发布局图谱

前言放射性配体疗法（RLT）作为肿瘤靶向治疗领域的重要方向，其研发布局与临床进展备受关注。为全面梳理该领域的研发现状，研究截至 2025 年 3 月构建了涵盖69 种商业化临床开发阶段 RLT 的综合数据库，通过多源数据检索、人工交叉核验的严谨方式，系统收录了药物研发主体、放射性核素、靶向基团、作用靶点、肿瘤适应症及试验阶段等核心信息，剔除非符合判定标准的研究对象，确保数据的准确性与完整性。基于该全面且规范的数据库，展开肿瘤放射性配体疗法的研发布局分析，为行业了解 RLT 研发全貌、把握领域发展趋势提供详实参考。原文 The landscape for radioligand therapies in oncology By Jerrick To, Rachel Magid, Jon Cleland, Val Panier & John Wu Nature Reviews Drug Discovery 24, 584-585 (2025) doi: https://doi.org/10.1038/d41573-025-00096-w 肿瘤放射性配体疗法的研发布局-数据库构建与分析截至 2025 年 3 月，我们构建了包含69 种处于商业化临床开发阶段的放射性配体疗法（RLT）的综合数据库。核心数据来源：本研究初始研究对象均从 EvaluatePharma 数据库中筛选得出。我们以“辐射”“放射性核素”“放射性药物” 为关键词，在 EvaluatePharma 总数据库的 “作用机制”“药理分类” 或 “治疗亚类” 字段中进行检索，筛选出相关研究对象。验证过程：我们通过企业官网、企业报告及学术文献，对初步筛选得到的数据库进行人工交叉核验，以此对研究对象进行放射性配体疗法分类。不符合放射性配体疗法判定标准的放射性药物研究对象均被排除，排除标准包括：非全身给药、无明确的配体靶向基团（如 Xofigo / Ra-223、仅基于纳米颗粒或脂质体的制剂）、仅用于诊断目的。开发阶段：已获批研究对象为目前已上市的药物；临床阶段研究对象为当前处于 I-Ⅲ期临床试验的药物，相关信息均来自企业官网和 / 或 ClinicalTrials.gov。对于联合无缝试验（如Ⅰ/Ⅱ 期或 Ⅰ/Ⅲ 期）中的研究对象，我们根据企业披露信息，或结合试验起止时间评估其当前研究节点，将其归至特定试验阶段；处于监管审评阶段的研究对象归为Ⅲ 期。放射性核素：放射性配体疗法研究对象的放射性核素信息均来自企业官网及披露文件。我们根据核素衰变链中产生的更具创新性或临床价值的粒子类型，对放射性核素进行分类。图1中未纳入已在临床验证的前代放射性配体疗法及其他放射性药物中使用的核素（I- 123、I-131、Y- 90）；不同放射性核素对应的临床阶段放射性配体疗法详细分类情况见补充图 1。靶向基团：靶向基团类型依据企业官网或公开文献中的明确分类确定；对于未明确标注靶向基团类型的研究对象，若其化学结构已知，则通过结构分析判定类型。肽类靶向基团依据具有明确结构的多个肽键和氨基酸序列识别，以此与非肽类小分子靶向基团区分。传统抗体指未经过特殊工程改造或修饰的抗体；工程化蛋白及抗体衍生物包括单重链抗体、单域抗体、抗原结合片段（Fabs）、纳米抗体、小蛋白、双特异性抗体及四聚体抗体。作用靶点：放射性配体疗法研究对象的作用靶点信息均来自企业官网及披露文件。基于美国食品药品监督管理局（FDA）的获批信息，我们将靶点分为三类：放射性配体疗法验证靶点、其他疗法验证靶点（已有获批疗法针对该靶点）、探索性靶点（尚无任何获批疗法对其进行验证）。肿瘤类型：各放射性配体疗法研究对象的靶向肿瘤类型信息来自企业官网和ClinicalTrials.gov。对于早期Ⅰ期研究对象，其靶向肿瘤类型通过查阅对应在研试验的入组标准进一步确定（注：多数Ⅰ期研究对象参与的是篮式试验，同时研究多种肿瘤类型）。若靶向肿瘤类型仅基于生物标志物确定（如SSTR2 +肿瘤、FAP+肿瘤），未明确具体肿瘤类型，则标注为“未指定”。在可行的情况下，将肿瘤类型归为更广泛的类别（如“黑色素瘤及皮肤肿瘤”包括黑色素瘤、默克尔细胞癌、葡萄膜黑色素瘤）。新一代技术评估：我们将2000年代获批的放射性配体疗法定义为初代产品（Zevalin / 替伊莫单抗、Bexxar /托西莫单抗及I [131I]托西莫单抗）；近期获批并商业化的放射性配体疗法为现一代产品（Lutathera / Lu [177Lu]奥曲肽、Pluvicto/ Lu [177Lu]维泊妥肽）；临床阶段在研产品则归为新一代放射性配体疗法。我们通过查阅科学文献，评估不同技术的潜在应用价值及面临的挑战。图 1 不同放射性核素对应的临床阶段放射性配体疗法 A.临床阶段放射性配体疗法中使用的放射性核素，按粒子发射类型及获批放射性药物中的临床验证情况分类（I-131、Y- 90、I-123 用于非靶向放射治疗或放射性诊断）。 B.临床阶段放射性配体疗法中主要新型放射性核素的发射粒子及衰变链。标注各放射性核素的半衰期（µs =微秒，ms =毫秒，s =秒，h =小时，d =天）。表 1 商业化临床阶段的放射性配体疗法企业研究对象放射性核素靶向基团作用靶点肿瘤类型试验阶段 Abdera Therapeutics ABD-147 Ac - 225 工程化抗体 / 蛋白 DLL3 肺神经内分泌肿瘤 Ⅰ期 Actinium Iomab-B I - 131 传统抗体 CD45 骨髓清髓 Ⅲ期 Actinium Actimab-A Ac - 225 传统抗体 CD33 急性髓系白血病 Ⅱ期 AdvanCell ADVC001 Pb - 212 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅰ期 Akysis AKY-1189 Ac - 225 工程化抗体 / 蛋白 Nectin-4 膀胱癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、结直肠癌、宫颈癌 Ⅰ期 Ariceum SS0110（Lu-177） Lu - 177 肽类 SSTR2 肺神经内分泌肿瘤 Ⅰ期 Ariceum SS0110（Ac-225） Ac - 225 肽类 SSTR2 肺神经内分泌肿瘤、黑色素瘤及皮肤肿瘤 Ⅰ期 Ariceum ATT001 I - 123 非肽类小分子 PARPi 胶质母细胞瘤 Ⅰ期 ArtBio AB001 Pb - 212 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅰ期 AstraZeneca FPI-1434 Ac - 225 传统抗体 IGF-1R 子宫内膜癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、黑色素瘤及皮肤肿瘤 Ⅰ期 AstraZeneca FPI-2068 Ac - 225 工程化抗体 / 蛋白 EGFR/cMET 头颈部肿瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌 Ⅰ期 AstraZeneca FPI-2265 Ac - 225 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅱ期 Bayer BAY3546828 Ac - 225 传统抗体 PSMA 前列腺癌 Ⅰ期 Bayer BAY3563254 Ac - 225 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅰ期 Bivision JH020002（JH02）Lu-177 Lu - 177 肽类 PSMA 前列腺癌 Ⅰ期 Blue Earth Therapeutics 177Lu-rhPSMA-10.1 Lu - 177 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅰ期 Bristol Myers Squibb RYZ801 Ac - 225 肽类 GPC3 肝癌 Ⅰ期 Bristol Myers Squibb RYZ101 Ac - 225 肽类 SSTR2 胃肠胰神经内分泌肿瘤、肺神经内分泌肿瘤、乳腺癌 Ⅲ期 Cancer Targeted Technology CTT1403 Lu - 177 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅰ期 CellBion 177Lu-PSMA-DGUL Lu - 177 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅱ期 Clarity 67Cu-SAR-bisPSMA Cu - 67 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅱ期 Clarity 67Cu-SAR-Bombesin Cu - 67 肽类 GRPR 前列腺癌 Ⅰ期 Clarity 67Cu-SARTATE Cu - 67 肽类 SSTR2 神经母细胞瘤 Ⅰ期 Convergent Therapeutics CONV01-α Ac - 225 传统抗体 PSMA 前列腺癌 Ⅱ期 Curium 177Lu-PSMA I&T Lu - 177 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅲ期 Eli Lilly PNT2001 Ac - 225 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅰ期 Eli Lilly PNT6555 Lu - 177 肽类 FAP 胰腺癌、肉瘤、食管癌、结直肠癌、黑色素瘤、头颈部肿瘤、胆管癌 Ⅰ期 FutureChem 177Lu-FC705（Ludotadipep） Lu - 177 小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅱ期 GlyTherix 177Lu-Miltuximab Lu - 177 传统抗体 GPC-1 前列腺癌、膀胱癌 Ⅰ期 HengRui HRS-4357 未披露未披露 PSMA 前列腺癌 Ⅱ期 ITM ITM-11 Lu - 177 肽类 SSTR2 胃肠胰神经内分泌肿瘤 Ⅲ期 ITM ITM-23 Tb - 161 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅰ期 ITM ITM-63 Tb - 161 肽类 SSTR2 胃肠胰神经内分泌肿瘤 Ⅰ期 ITM ITM-31 Lu - 177 工程化抗体 / 蛋白 CAXII 胶质母细胞瘤 Ⅰ期 ITM ITM-91 Lu - 177 肽类 CAIX 肾癌、胰腺癌、结直肠癌 Ⅰ期 J&J JNJ-69086420 Ac - 225 传统抗体 hK2 前列腺癌 Ⅰ期 Lantheus PNT2002 Lu - 177 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅲ期 Lantheus PNT2003 Lu - 177 肽类 SSTR2 胃肠胰神经内分泌肿瘤 Ⅲ期（已提交上市申请） Modulation MTI-201 Ac - 225 未披露 MC1R 黑色素瘤及皮肤肿瘤 Ⅰ期 Molecular Targeting Technologies 177Lu-EBTATE Lu - 177 肽类 SSTR2 胃肠胰神经内分泌肿瘤、肺神经内分泌肿瘤、甲状腺癌、头颈部肿瘤 Ⅱ期 Monopar MNPR-101-Lu Lu - 177 传统抗体 uPAR 膀胱癌、乳腺癌、肺神经内分泌肿瘤、非小细胞肺癌、结直肠癌、卵巢癌、胰腺癌 Ⅰ期 Novartis Pluvicto Lu - 177 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌已上市 Novartis Lutathera Lu - 177 肽类 SSTR2 胃肠胰神经内分泌肿瘤已上市 Novartis AAA817（Ac-PSMA-617） Ac - 225 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅱ期 Novartis AAA603（177Lu-NeoB） Lu - 177 肽类 GRPR 乳腺癌、胶质母细胞瘤 Ⅱ期 Novartis FXX489（Lu-NNS309） Lu - 177 未披露未披露胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、结直肠癌 Ⅰ期 Novartis AAA614（Lu-FAP-2286） Lu - 177 肽类 FAP 非小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌 Ⅰ期 Novartis GIZ943（Lu-EVS-459） Lu - 177 未披露 FRα 卵巢癌、非小细胞肺癌 Ⅰ期 Novartis AAA802（225Ac-PSMA-R2） Ac - 225 非肽类小分子 PSMA 前列腺癌 Ⅱ期 Orano Med AlphaMedix Pb - 212 肽类 SSTR2 胃肠胰神经内分泌肿瘤 Ⅱ期 Orano Med 212Pb-GRPR Pb - 212 肽类 GRPR 前列腺癌、乳腺癌 Ⅰ期 PentixaPharm PentixaTher PT-002（Lu-177） Lu - 177 肽类 CXCR4 白血病 Ⅰ期 PentixaPharm PentixaTher PT-002（Y-90）钇 - 90 肽类 CXCR4 淋巴瘤、多发性骨髓瘤 Ⅰ期 Perspective Therapeutics 212pb-VMT-α-NET Pb - 212 肽类 SSTR2 胃肠胰神经内分泌肿瘤 Ⅰ期 Perspective Therapeutics VMT01 Pb - 212 肽类 MC1R 黑色素瘤及皮肤肿瘤 Ⅰ期 Philogen OncoFAP Lu - 177 非肽类小分子 FAP FAP + 实体瘤 Ⅰ期 Precirix CAM-H2 I - 131 工程化抗体 / 蛋白 HER2 乳腺癌、胃癌、胃食管结合部癌 Ⅰ期 Radiopharm Therapeutics RAD204 Lu - 177 工程化抗体 / 蛋白 PD-L1 非小细胞肺癌 Ⅰ期 Ratio Therapeutics N/A Ac - 225 非肽类小分子 FAP 肉瘤 Ⅰ期 Sinotau XTR008（177Lu Oxodotreotide） Lu - 177 肽类 SSTR2 除 G1/G2 级胃肠胰神经内分泌肿瘤外的神经内分泌肿瘤 Ⅱ期 Sinotau XTR010 未披露未披露未披露前列腺癌未披露 Sinotau XTR017 / XT-117 Lu-177 Lu - 177 未披露 FAP 未指定 Ⅰ期 Telix TLX591 Lu - 177 传统抗体 PSMA 前列腺癌 Ⅲ期 Telix TLX250 Lu - 177 传统抗体 CAIX 肾癌 Ⅱ期 Telix TLX101 I - 131 非肽类小分子 LAT-1 胶质母细胞瘤 Ⅱ期 Telix TLX592 Ac - 225 传统抗体 PSMA 前列腺癌 Ⅰ期 Telix TLX66 Y- 90 传统抗体 CD66 骨髓清髓 Ⅱ期 Y-mAbs GD2-SADA Lu - 177 工程化抗体 / 蛋白 GD2 肺神经内分泌肿瘤、黑色素瘤及皮肤肿瘤、肉瘤、神经母细胞瘤 Ⅰ期 Y-mAbs CD38-SADA Lu - 177 工程化抗体 / 蛋白 CD38 非霍奇金淋巴瘤 Ⅰ期

2026-03-10

·核联盛

礼来“失去了 Point”？全球核药赛道正经历一场现实洗礼

过去两年，放射性药物（Radiopharmaceuticals）几乎成为全球生物医药投资最炙手可热的赛道之一。从诺华的Pluvicto创造数十亿美元销售神话，到 α 核素治疗被视为“下一代精准放疗”，Big Pharma正以前所未有的速度进入这一领域。就在这样的背景下，2023年，礼来以约14亿美元收购Point Biopharma，正式宣布进入放射性配体治疗（RLT）赛道。然而，两年时间过去，这笔被寄予厚望的收购却逐渐呈现出新的复杂性。近期有行业媒体评论称“Lilly misses its Point”——这句话表面上指向 Point Biopharma 的研发进展，但在行业语境中，也被解读为一个更值得思考的问题：在核药产业快速演进的过程中，进入赛道本身或许只是第一步，真正的挑战在于如何跨越临床与产业化的现实门槛。从这个角度看，这场收购所带来的启示，可能早已超出了单一公司的战略得失。正在经历严峻考验Point管线当礼来宣布收购Point Biopharma时，市场普遍将其视为进入核药领域的重要一步。彼时Point的管线组合看起来颇具吸引力：既包括挑战诺华明星产品的β核素项目，也布局了被寄予厚望的α核素治疗平台。但随后的发展却显示，放射性药物研发的难度远比当时的市场预期更为复杂。短短两年时间内，Point的多个核心项目相继遭遇关键挑战。最受关注的是PSMA-Lu177项目PNT2002。这一药物原本被寄望在前列腺癌治疗领域与诺华Pluvicto形成竞争。但其关键III期SPLASH临床试验达到了主要终点（rPFS），但OS 数据负面、疗效不及预期，Pluvicto项目最终停止推进。与此同时，Point押注的α核素治疗管线也陆续调整。包括PNT2001（Ac-225-PSMA）和PNT6555（Ac-225-FAP）在内的项目先后终止开发。曾被认为是“下一代放射性治疗核心技术”的α核素路线，也因此再次提醒行业：理论优势与临床可行性之间，仍然存在巨大的转化鸿沟。目前来看，Point原有管线中仍具开发价值的主要项目是PNT2003（Lu-177-edotreotide）。但这一产品本质上与诺华Lutathera路线相似，其商业空间显然难以完全承载当初收购时的战略期待。换句话说，Point管线所经历的变化，正在成为核药产业发展过程中的一个典型缩影。 α核素神话，正在回归现实 Point管线受挫的一个关键原因，是α核素治疗的复杂性远超早期市场预期。理论上，α粒子具有极高的线性能量传递（LET），能够在极短距离内产生强烈 DNA 损伤，因此被认为具有更高的肿瘤杀伤效率。但在实际开发过程中，α核素药物面临的挑战远不止靶向设计。首先是同位素供应的现实限制。例如Ac-225的全球年产量仍然十分有限，目前仍难以支撑大规模商业化治疗。其次是毒性控制与剂量学问题。α粒子高能量的特性意味着，一旦在正常组织中出现异常分布，可能带来不可忽视的安全风险。此外，α核素药物在放射化学稳定性、体内分布以及剂量控制等方面的复杂度，也明显高于β核素。因此，过去几年被市场广泛讨论的α治疗路线，如今正逐渐进入更加严格的临床验证阶段。一些项目的调整，本质上也是技术路线走向成熟的必经过程。这笔收购真的失败了吗？如果单纯从管线进展来看，这笔交易的确经历了一段不及预期的阶段。但如果从产业基础设施的角度重新审视，这笔收购的价值或许仍然值得观察。通过收购Point Biopharma，礼来实际上获得了一整套放射性药物产业能力，包括： • 放射性药物生产设施• 同位素供应体系• 放射化学研发团队• 放射性药物临床开发经验在核药领域，这些能力本身就是极为稀缺的资源。因为放射性药物不仅仅是药物研发问题，更涉及同位素生产、放射安全、冷链运输以及复杂的监管体系。因此，从更长周期来看，这些基础设施仍可能成为礼来未来核药战略的重要支点。核药行业正在进入“成熟阶段” Point Biopharma的经历，其实折射出整个核药产业正在经历的一次转变。过去三年，核药赛道吸引了大量资本与企业进入。但随着更多临床数据陆续公布，一些技术路线开始被重新评估，一些项目也不可避免地被淘汰。这并不是行业降温的信号。相反，它意味着核药产业正在从资本驱动的快速扩张阶段，逐渐进入以临床与产业能力为核心的真实竞争阶段。从长期来看，放射性药物仍然拥有非常独特的治疗价值：极高的靶向杀伤能力与免疫治疗和化疗形成互补诊疗一体化的精准医学模式未来十年，随着新核素供应能力提升、新靶点不断出现，以及自动化生产技术的发展，核药产业仍然可能迎来新的突破。只是，这一次行业需要面对的，将不再是概念，而是真正的临床验证与产业能力的双重考验。

放射疗法并购临床3期

100 项与 Lutetium (177Lu) zadavotide guraxetan 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
转移性前列腺恶性肿瘤	临床3期	美国	Curium US Holdings LLC	2022-02-14
转移性前列腺恶性肿瘤	临床3期	法国	Curium US Holdings LLC	2022-02-14
转移性前列腺恶性肿瘤	临床3期	意大利	Curium US Holdings LLC	2022-02-14
转移性前列腺恶性肿瘤	临床3期	西班牙	Curium US Holdings LLC	2022-02-14
去势抵抗性前列腺癌	临床3期	美国	POINT Biopharma Corp.	2021-02-25
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	美国	Lantheus Holdings, Inc.	2021-02-25
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	美国	POINT Biopharma Global, Inc.	2021-02-25
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	加拿大	POINT Biopharma, Inc.	2021-02-25
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	法国	POINT Biopharma, Inc.	2021-02-25
转移性去势抵抗性前列腺癌	临床3期	荷兰	POINT Biopharma, Inc.	2021-02-25

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04647526 (SPLASH, CTgov)	临床3期	转移性去势抵抗性前列腺癌	455	[Lu-177]-PNT2002 (Randomization Phase: [Lu-177]-PNT2002 (Arm A))	鏇簾鹽壓憲鹹衊衊壓構(鏇製廠夢糧廠鬱繭獵壓) = 衊製築鏇鹽構觸願膚鬱遞衊構鹹網淵選鏇積選 (蓋網獵製窪窪齋遞製積, 製選艱觸鹹範選廠製齋 ~ 襯構艱衊糧鹽顧鏇構艱) 更多	-	2026-01-13
				Enzalutamide+Abiraterone+[Lu-177]-PNT2002 (Randomization Phase: Abiraterone or Enzalutamide (Arm B))	鏇簾鹽壓憲鹹衊衊壓構(鏇製廠夢糧廠鬱繭獵壓) = 膚觸夢積鹽糧鑰網積構遞衊構鹹網淵選鏇積選 (蓋網獵製窪窪齋遞製積, 壓廠願醖網遞鹹獵獵積 ~ 獵淵構願願艱獵憲襯齋) 更多
NCT04886986 (ASCO_GU2025) 人工标引	临床1期	晚期前列腺癌	18	225Ac-J591 + PNT2002	繭選鏇醖願簾範糧醖築(窪觸蓋鬱艱醖選膚簾鏇) = 35 KGBq/kg 齋網艱艱顧鑰餘簾膚範 (膚鑰構選淵觸構鬱觸餘 ) 更多	积极	2025-02-13
NCT04647526 (SPLASH, Pubmed \| Front Oncol) 人工标引	临床3期	转移性去势抵抗性前列腺癌	27	[177Lu]Lu-PNT2002 6.8 GBq/cycle	觸觸觸遞鬱構簾糧壓衊(積網廠簾觸憲壓簾製積) = 繭遞構齋廠製淵網醖淵築夢憲膚醖衊襯鏇簾積 (網淵觸淵廠鬱窪衊積顧, 9.2 ~ 19.1) 更多	积极	2025-01-07
NCT05204927 (PipelineReview) 人工标引	临床3期	转移性去势抵抗性前列腺癌	-	177Lu-PSMA-I&T	襯簾齋餘築糧壓齋鬱網(餘願製衊觸鏇餘鬱齋膚) = 觸鹽壓憲鹹艱窪製餘鬱鑰艱鏇築糧觸膚憲壓顧 (鹽願網範築遞構艱積糧 )	积极	2024-11-13
				Hormone therapy	襯簾齋餘築糧壓齋鬱網(餘願製衊觸鏇餘鬱齋膚) = 蓋襯淵淵構顧範遞遞鏇鑰艱鏇築糧觸膚憲壓顧 (鹽願網範築遞構艱積糧 )
VISION trial (EANM2024)	N/A	转移性去势抵抗性前列腺癌	112	7.4 GBq [177Lu]Lu-PSMA-I&T	艱憲觸鏇網鬱願願壓鏇(艱蓋鹹獵憲遞獵夢築餘) = CTCAE grade 3 anaemia was seen in four patients 鑰願餘積壓顧膚膚鏇鏇 (範壓夢構窪廠壓窪觸淵 ) 更多	积极	2024-09-27
NCT04647526 (SPLASH, ESMO2024) 人工标引	临床3期	转移性去势抵抗性前列腺癌 FOLH1 Positive	412	177Lu-PNT2002	壓觸餘糧衊艱獵窪鏇餘(鬱鬱願糧醖鏇簾願鏇餘) = 鏇簾淵繭顧齋鹹衊鹽鏇構網憲鏇憲獵選鹽餘憲 (願願築觸衊壓襯餘繭鑰, 7.4 ~ 10.0) 更多	积极	2024-09-15
				Alternate ARPI	壓觸餘糧衊艱獵窪鏇餘(鬱鬱願糧醖鏇簾願鏇餘) = 製積網網製淵製窪齋夢構網憲鏇憲獵選鹽餘憲 (願願築觸衊壓襯餘繭鑰, 4.7 ~ 7.9) 更多
SNMMI2024	N/A	-	-	[177Lu]Lu-PSMA I&T	淵獵選蓋膚範顧膚夢願(窪遞遞範積廠夢鬱鹹築) = No CTC grade ≥III occurred after RLT 蓋鏇獵構夢選構鏇製鏇 (艱醖觸餘衊鏇憲獵選齋 ) 更多	-	2024-06-09
NCT04647526 (SPLASH, Biospace) 人工标引	临床3期	去势抵抗性前列腺癌	-	177Lu-PNT2002	鑰膚築蓋鹹積憲壓顧艱(艱齋膚窪獵壓顧糧淵鹹) = 鑰壓襯艱遞繭繭鑰鹽醖繭願選窪鑰襯糧築壓繭 (憲壓構襯積鏇構顧糧製 ) 更多	积极	2023-12-18
				ARPI	鑰膚築蓋鹹積憲壓顧艱(艱齋膚窪獵壓顧糧淵鹹) = 蓋醖醖繭齋糧鬱願窪簾繭願選窪鑰襯糧築壓繭 (憲壓構襯積鏇構顧糧製 )
NCT04886986 (ASCO 12023 \| ASCO 22023) 人工标引	临床1/2期	前列腺癌	18	225Ac-J591+PNT2002	構膚鹹鏇築蓋範積蓋壓(襯構觸鏇簾窪襯襯鬱廠) = 2 of 6 pts with DLT at 40 KBq/Kg (Gr 2 or 3 thrombocytopenia delaying cycle 2 by >3 wk); no DLT observed in other cohorts. 獵膚衊蓋壓壓鑰艱簾蓋 (鹹夢願簾鹹齋願鏇製齋 ) 更多	积极	2023-05-31
NCT05496959 (LUNAR, Pubmed) 人工标引	临床2期	激素依赖性前列腺癌	100	177 Lu-PNT2002+SBRT	醖鑰構憲網獵餘鑰鹹衊(鹹繭鹹窪艱鹹憲糧積壓) = The addition of 177 Lu-PNT2002 to metastasis-directed therapy alone may potentially further forestall disease progression. 鏇選獵蓋顧廠製觸遞網 (鏇積製窪鏇憲鹹網淵淵 )	积极	2023-03-02
				SBRT