Epsametostat

注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需要得到授权。 8月29日，中国国家药品监督管理局（NMPA）发布重磅公告，宣布通过优先审评审批程序附条件批准两款1类创新药上市——勃林格殷格翰的HER2酪氨酸激酶抑制剂艾替尼片（商品名：圣赫途®），以及恒瑞医药自主研发的EZH2抑制剂泽美妥司他片（商品名：艾瑞璟®）。其中，泽美妥司他片作为国内首款获批的国产EZH2抑制剂，填补了复发或难治外周T细胞淋巴瘤（PTCL）治疗领域的空白，为患者带来突破性治疗选择。 截图来源：NMPA官网 据摩熵医药数据库显示，泽美妥司他片（SHR2554片）是恒瑞医药自主研发的新型口服EZH2抑制剂，通过选择性抑制野生型和突变型EZH2酶的活性，阻断细胞内H3K27组蛋白的三甲基化过程，进而将细胞周期阻滞在G1期，诱导肿瘤细胞早期凋亡。这一机制可有效抑制淋巴瘤等多种恶性肿瘤的生长，尤其针对复发或难治性外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者，提供了一种精准、低毒的治疗选择。 截图来源：摩熵医药全球药物研发数据库 EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，在多种癌症中过度活跃，其异常表达会通过改变染色质结构促进癌细胞增殖和存活。泽美妥司他片的高选择性设计，避免了传统化疗药物对正常细胞的广泛杀伤，显著降低了脱发、骨髓抑制等不良反应，提升了患者的生活质量。 截图来源：摩熵医药靶点格局数据库 泽美妥司他片的获批基于一项多中心、单臂II期临床试验（SHR2554-I-101）。结果显示：在86例复发或难治PTCL患者中，客观缓解率（ORR）达34.9%，疾病控制率（DCR）为60.5%，中位无进展生存期（mPFS）为4.2个月。与历史数据（传统化疗ORR约20%-25%）相比，疗效提升显著，且安全性可控，3级以上不良反应发生率低于进口同类药物。 恒瑞医药对泽美妥司他片的研发始于早期对EZH2酶在肿瘤发生中作用的深入研究。2023年2月，恒瑞与Treeline公司达成全球合作协议，以1100万美元首付款及最高7亿美元的里程碑付款，将SHR2554在除大中华区外的全球开发、生产和商业化权利授予对方，标志着该药物正式迈入国际化阶段。 在国内，泽美妥司他片的研发进程同样高效。2024年6月，II期临床试验达到主要研究终点；同年10月，新药上市申请（NDA）获NMPA受理；2025年8月，附条件批准上市，全程仅用时10个月。 截图来源：摩熵医药全球药物研发数据库 此前，国内仅有一款EZH2抑制剂获批上市，即Epizyme与和黄医药合作的他泽司他（tazemetostat），于2025年3月进入中国市场。而此次泽美妥司他片的上市，打破了进口药物的垄断局面，成为国内患者的全新选择。 截图来源：全球药物研发数据库 与此同时，全球范围内多款EZH2抑制剂处于临床开发阶段，包括辉瑞的mevrometostat、苏州信诺维医药的igermetostat、海和药物的epsametostat等，竞争日趋激烈。恒瑞医药凭借先发优势和本土化生产能力，有望在PTCL治疗领域占据主导地位。 截图来源：摩熵医药全球药物研发数据库 除泽美妥司他片以外，作为国内抗肿瘤和免疫调节剂领域领军企业的恒瑞医药（含子公司）2025年至今已获得塞来昔布胶囊、吉非替尼片、注射用盐酸托泊替康、替吉奥胶囊、注射用瑞康曲妥珠单抗、苹果酸法米替尼胶囊、硫酸艾玛昔替尼片7款抗肿瘤药品的批文，此外恒瑞医药旗下产品还涵盖了PD-1单抗卡瑞利珠单抗、PARP抑制剂氟唑帕利、JAK1抑制剂艾玛昔替尼等重磅药物，形成覆盖肺癌、乳腺癌、淋巴瘤等多癌种的完整产品线。 截图来源：摩熵医药中国药品批文数据库 2025年上半年，恒瑞医药抗肿瘤药物销售额持续领跑国内市场，此次泽美妥司他片的获批，或将进一步巩固其在血液肿瘤领域的优势地位。 END 本文为原创文章，转载请留言获取授权 近期热门资源获取 中国临床试验趋势与国际多中心临床展望-202505 2024年医药企业综合实力排行榜-202505 中国带状疱疹疫苗行业分析报告-202505 2023H2-2024H1中国药品分析报告-202504 数据透视：中药创新药、经典验方、改良型新药、同名同方的申报、获批、销售情况-202503 2024年中国1类新药靶点白皮书-202503 中国AI医疗健康企业创新发展百强榜单-202502 解码护肤抗衰：消费偏好洞察与市场格局分析-202502 2024年FDA批准上市的新药分析报告-202501 小分子化药白皮书（上）-202501 2024年中国医疗健康投融资全景洞察报告-202501 2024年医保谈判及市场分析报告-202501 近期更多摩熵咨询热门报告，识别下方二维码领取 联系我们，体验摩熵医药更多专业服务 会议 合作 园区 服务 数据库 咨询 定制 服务 媒体 合作 点击上方图片，即可开启摩熵化学数据查询 点击阅读原文，申请摩熵医药企业版免费试用！

国内创新药光速进化，在多个领域取得领先地位，小分子头部上市企业相继通过出海销售或大额BD，验证自己的国际竞争力。 沧海遗珠，海和药物是未上市小分子企业的标杆，具有关键核心技术/平台，在中国创新药企中，第一个叩开全球第三大制药市场的大门。 海和在创新药开发每一个阶段均有产品布局，3款产品上市商业化，1款肿瘤创新药pre-NDA，2款肿瘤创新药进入临床关键性研究，并储备5款FIC/BIC早研分子，其研发管线的深度和广度，以及在小分子领域深厚的Know-how积淀，早已不输于港股18A小分子头部企业。 面对残酷的市场竞争，海和药物依靠差异化的技术路线和出海策略，脱颖而出，成为圈内的标杆。 01  造血能力：创新驱动的商业成功 2023年3月8日，谷美替尼片（商品名：海益坦）获得国家药监局附条件批准上市，用于治疗间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），突破并填补国内METex14跳变的非小细胞肺癌一线适应症空白。2024年1月1日，该药物被纳入国家医保目录，成为首个成功列入国家医保目录的MET ex14跳变全线适应症的MET靶向药物。 出海溢价 2024年6月24日，谷美替尼在日本获批上市，首次实现中国企业创新药在日本自主注册申报并获批上市。 据药智网，日本是老龄化社会与高福利医疗支撑的全球第三大制药市场。相比欧美，日本在药品监管上相对保守，谷美替尼能够率先破圈，体现出过硬的FIC创新实力。 凭借“中日双报”模式，谷美替尼的商业化价值显著提升，并能迅速覆盖东南亚市场，其差异化的出海策略令人瞩目。 研销分离 自谷美替尼上市之初，国内商业化推广由石药集团负责，海外则由日本大鹏药品工业株式会社进行商业化运作。此外，紫杉醇口服溶液在中国大陆及中国香港地区的商业化授权给三生制药，中国台湾地区则授权给智擎公司。 糖尿病足溃疡新药ON101则是与台湾中天生物合作开发，海和主要利用自身的临床研究体系，负责在中国大陆推进ON101的III期临床试验，并负责其NDA申请及注册，以及后续纳入中国大陆医保范围的相关工作。 研销分离的模式不仅体现出专业人做专业事的原则，还能避免初创期Biotech公司精力过于分散。 多元化产品管线 海和药物通过自主研发、合作研发和授权引进相结合的方式，构建了品类丰富、布局合理的多层次、立体化产品管线体系，覆盖从临床前到上市的各个环。同时，借助成熟的开发体系，快速实现商业化。 作为一家未上市企业，在有限的人力及资金条件下，其商业化布局表现尤为出色。 02  硬核科技：有哪些秘密武器？ 谷美替尼：肺癌治疗的「王炸组合」 Met突变肺癌市场向来是兵家必争之地。化疗药物二线治疗无进展生存时间（PFS）仅为2.9个月，总生存期（OS）为7.9-8.3个月5。免疫治疗用于MET ex14跳变患者获益有限，ORR为16-17%，中位PFS为1.9-3.4个月。 2024年欧洲肿瘤学会（ESMO ASIA）披露谷美替尼数据显示：总体客观缓解率(ORR)为65.8%，其中初治患者ORR为70.5%，经治患者的ORR为60.0% 。中位随访35.0 个月，总体中位总生存期(mOS)为19.4个月，其中初治患者mOS为25.4个月，经治患者的mOS为16.3个月。目前，已上市的MET抑制剂治疗非小细胞肺癌初治患者的mOS为10.9-21.4个月，ESMO ASIA公布谷美替尼mOS数据为25.4个月，为患者带来了显著的生存期延长。 日本获批，进一步证明谷美替尼在不同人群的有效性。此外，联合用药也展现较大潜力。 谷美替尼联合奥希替尼针对一/二代EGFR-TKI治疗失败、无T790M突变且未接受过三代EGFR-TKI的患者，疗效尤为显著，客观缓解率ORR为73.7%（14/19），中位无进展生存期PFS为7.0个月，接受三代EGFR-TKI治疗后进展患者中，客观缓解率ORR为36.4%。联合多西他赛关键性临床同步推进中。 除了在具有MET改变的晚期非小细胞肺癌患者中显示了明确疗效，同时脑转移患者也明确获益，直接替代传统化疗。 ON101：糖尿病足领域的「Game-Changer」 ON101是全球首个透过调控巨噬细胞的作用机制治疗DFU的新药，通过调节M1/M2 巨噬细胞平衡，16 周创面闭合率达60.7%，是传统敷料的2.84 倍。 加速溃疡愈合。ON101的中位人群愈合所需时间为98天，而对照组（亲水性纤维敷料，AQUACEL®）治疗期间仅35.1%的患者（40例）溃疡愈合。 高风险患者福音。对溃疡＞6个月、面积＞5cm²、HbA1c＞9% 的「难治性患者」同样有效，截肢风险降低50%。 口服紫杉醇：化疗体验的「颠覆性革命」 海和RMX3001上市前，国内紫杉醇全部是注射剂，白蛋白结合型、脂质体等新型紫杉醇注射制剂的竞争。 RMX3001作为全球第一款研发成功的口服剂型紫杉醇药物，已在韩国获批用于胃癌二线治疗剂型革新。其脂质自乳化技术让生物利用度提升3 倍，居家用药减少70% 住院次数，生活满意度提高42%。 紫杉醇口服溶液不仅剂型革新，且疗效不劣于紫杉醇注射液。III期研究（CTR20190050）显示，mPFS为3.02个月（对照组2.89个月），mOS试验组为9.13个月（对照组6.54个月），中位OS优于紫杉醇注射液延长了2.59个月（HR 0.770, 95.5% CI: 0.635, 0.934, p=0.006）。 CYH33：差异化布局「罕见肿瘤」 CYH33是全球首个针对PIK3CA基因突变的卵巢透明细胞癌的靶向药物。差异性结构的PI3Kα抑制剂，能有效阻止细胞在G1期进行增殖，从而抑制肿瘤细胞的扩散。 Ia期临床试验显示：ORR为11.9%，疾病控制率（ DCR）为35.7%。同时，对于携带PIK3CA突变的患者，尤其是乳腺癌和卵巢癌患者，CYH33表现出了显著的治疗效果。 2025年6月30日，CYH33获日本孤儿药认定，目前进入Pre-NDA交流申请阶段。差异化布局罕见肿瘤，并从恶性肿瘤跨越到良性肿瘤领域，进一步满足更大的临床未满足需求。 HH2853：血液肿瘤的「精准手术刀」 选择性EZH1/2 双重抑制剂HH2853 在R/R PTCL 患者中表现出良好的安全性和初步的疗效。HH2853-G202 (CTR20221416)Ib/II期研究显示，在34 例R/R PTCL患者中，28例患者有评估缓解，总缓解率（ORR） 为64.7%（22例），疾病控制率 （DCR） 为73.5%（25 例）。 目前HH2853进入关键性研究阶段，覆盖上皮样肉瘤、滤泡性淋巴瘤、外周T细胞淋巴瘤等未满足需求领域。 5款潜在BIC/FIC早研管线，具有BD潜力 海和的亮点远不止此，5款临床前产品具备BIC/FIC潜力，利用新的技术平台，聚焦新型治疗靶点，未来借助成熟的海外申报临床开发体系，有望带来BD交易的惊喜。 03  海和启示：破圈三要素 临床数据国际化 创新药开发的核心还是临床数据，数据可靠、经得起验证，商业化才有立足的根本。 谷美替尼首次实现中国企业创新药在日本自主注册申报并获批上市，临床试验的质量、产品药学、临床前研究均获得日本药监机构（PMDA）核查认可。通过全球多中心试验（如SCC244-G303），获得多国监管机构认可。 数据有效后，再结合单药、联用等商业化策略，才能快速商业化放量销售。 产品竞争差异化 国内创新药内卷的当下，低垂的果实早已被摘干净。倒逼药企，既要创新、又要快速推进、还要差异化商业化。 海和率先发力被国内药企忽视的日本制药市场，谷美替尼首个上市突破后，CYH33进一步跟上。通过引进口服紫杉醇，避开竞争白热化的白蛋白注射剂市场。一系列的商业化操作，无不彰显管理团队的战略眼光与定力。 自身优势最大化 国内Biotech走到今天，已再次证明初创企业只适合研发，商业化交给MNC才是明智之取。百济神州能成功，但不代表BigPharma谁都可以做。 海和聚焦差异化临床需求，是一家以研发为主Biotech，商业化销售选择外部合作，且最大化发挥研发优势。 海和药物具有国内小分子领域顶级的管线配置，涵盖多个前沿热门靶点，覆盖多瘤种，覆盖每个临床阶段，而且管线之间及与其他药物之间，具备联合用药的开发潜力，可充分发挥协同效应。 产品线形成良好的梯度，拥有绵绵不绝的后劲。公司预计2027年上市销售产品达到5款，如此成熟的开发经验，为后续BIC/FIC早研管线成药提供保障。 千淘万漉虽辛苦，吹尽狂沙始到金。作为一家宝藏Biotech，海和药物终会闪亮发光，诞生更多的差异化分子、更精彩的出海行动。