“合成致死”靶点！正大天晴ATR激酶抑制剂获批临床

2023-11-30
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研发
医药观澜
临床申请免疫疗法
11月28日，正大天晴宣布，该公司自主研发的1类创新药ATR激酶抑制剂TQB3015片已经获中国国家药监局药品审评中心（CDE）批准开展药物临床试验，拟用于治疗晚期恶性肿瘤。
“合成致死”靶点！正大天晴ATR激酶抑制剂获批临床
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来源: 医药观澜
ATR全称为共济失调毛细血管扩张突变Rad3相关蛋白，是DNA损伤修复的关键酶之一。ATR激活后可通过多种信号调控，从而产生细胞周期阻滞、促进脱氧核苷酸合成、启动复制叉以及修复DNA双链断裂等作用。靶向抑制ATR可阻断肿瘤细胞的DNA损伤应答，高效杀死肿瘤细胞。此外，ATR是ATM突变的“合成致死”靶点。在临床研究中，ATR抑制剂在ATM突变肿瘤中已显示了概念性验证疗效数据。ATR已被业界认为是继PARP后最有希望的合成致死靶点之一。
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来源: 医药观澜
根据正大天晴新闻稿，TQB3015是以ATR激酶作为靶点的小分子抑制剂，通过抑制细胞周期检测点激酶CHK1的磷酸化，触发细胞周期阻滞，并抑制由ATR激酶介导的修复通路，从而阻断肿瘤细胞的DNA损伤应答，达到“合成致死”的效果，高效杀死肿瘤细胞。
临床前研究显示，TQB3015片具有良好的抗肿瘤活性和安全性。同时，针对常见的化疗、放疗和免疫治疗，TQB3015片具有良好的联用潜力，有望在临床上为恶性肿瘤患者带来更多的治疗选择。
参考资料：
[1]正大天晴1类新药ATR激酶抑制剂TQB3015片获批临床. Retrieved Nov 28，2023. From https://mp.weixin.qq.com/s/FCXlzp2ZD6kiiz3pQuBW3Q[2]中国生物制药自愿公告 - TQB3015「ATR激酶抑制剂」片获批临床试验. Retrieved Nov 28，2023. From http://www.cninfo.com.cn/new/disclosure/detail stockCode=01177&announcementId=1218464917&orgId=gshk0001177&announcementTime=2023-11-28
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