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研发动态丨完成首例给药!
英矽智能
与
复星医药
合作开发的
QPCTL
抑制剂再获进展
2024-05-15
·
BioBAY
近日,BioBAY园内企业
英矽智能
宣布,其与
复星医药
合作开发的潜在“全球首创”候选药物
ISM8207
已经完成首例患者给药。该款创新小分子抑制剂靶向
QPCTL
靶点,有望用于晚期恶性肿瘤治疗。2022 年 1 月,
英矽智能
宣布与
复星医药
达成战略合作,在全球范围内开展生成式人工智能驱动的药物发现项目,此次完成首批患者用药的QPCTL 抑制剂是合作项目下进展最快的管线之一。2023 年 7 月,在双方的共同努力下,
ISM8207
获得中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)临床试验许可。该开放标签、多中心I期临床试验(CTR20240727)旨在评估
ISM8207
在
难治性/复发性淋巴瘤
和其他
晚期实体瘤
患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步疗效,重点关注患者群体中的安全性和有效性,还将在剂量递增研究中探索适用于下一阶段研究的推荐起效剂量。谷氨酰肽环转移酶样蛋白(Glutaminyl-peptide cyclotransferase-like protein, QPCTL)在“别吃我”信号蛋白
CD47
的翻译后修饰中发挥关键作用,通过影响
CD47
与巨噬细胞上的信号条件蛋白α(SIRPα)的相互作用调控
肿瘤
细胞对于免疫监视的逃逸。此外,多种与免疫抑制性
肿瘤
微环境相关的趋化因子也在翻译后修饰过程中受到QPCTL调控。
ISM8207
是一款靶向
QPCTL
的新颖、强效、口服小分子抑制剂。在早期药物发现阶段,
英矽智能
与
复星医药
合作提出
肿瘤
靶点假说,并在此基础上利用
英矽智能
自有生成式人工智能平台Pharma.AI设计出具有良好成药性的化合物。临床前研究中,
ISM8207
作为联合疗法药物,针对多种
实体瘤
和
恶性血液瘤
模型表现出显著的协同抗
肿瘤
效用。此外,该候选药物还具有良好的体外ADME特性和体内PK(药代动力学)特性,积极数据支持后续临床开发。
英矽智能
联合首席执行官兼首席科学官任峰博士表示,“据我们所知,ISM8027是首个进入临床阶段、并用于治疗
恶性肿瘤
的
QPCTL
抑制剂。与目前干扰
CD47
-
SIRPα
信号通路的策略相比,ISM8027展现了理想的安全性,不仅能增强免疫识别和攻击癌细胞的能力,还有望提高各种标准疗法的抗癌疗效,期待ISM8027作为潜在全球首创疗法为患者带来临床获益。”
复星医药
执行总裁、全球研发中心首席执行官王兴利博士表示,“人工智能作为发现创新药物和疗法的革命性工具,其对医药健康领域的创新赋能正在不断深化和拓展,我们很高兴看到与
英矽智能
合作开发的首个抗
肿瘤
候选药物
ISM8207
首次完成患者用药,这是双方在创新研发及临床开发合作的重要里程碑。作为一家创新驱动的医药健康产业集团,
复星医药
致力于通过持续创新,并与我们的合作伙伴共同努力,以解决未满足的临床需求,提升创新药物的可及性。”▌文章来源:Insilico Medicine责编:赵家帅审核:任旭推荐阅读研发动态丨
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