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衔接子相关激酶 1 (AAK1)，也称为 AP2 相关激酶 1，是一种 104 kDa 丝氨酸/苏氨酸激酶。AAK1 在细胞膜和细胞质中表达。它是一种关键的内吞激酶，已知具有两种生理底物。AAK1 结合并磷酸化 Numb 蛋白 102 位的苏氨酸残基。AAK1 介导的磷酸化已被证明对 Numb 的内吞活性很重要。AAK1 也是衔接子蛋白 2 (AP2) 复合物的相互作用伙伴，AAK1 将 AP-2 募集到质膜。AAK1 对 AP2 (AP2M1) µ 亚基中苏氨酸残基的磷酸化增加了其对某些膜受体的特定酪氨酸或二亮氨酸分类信号的结合亲和力。它可增强货物募集、囊泡组装和有效内化。AAK1 还参与调节各种信号通路，例如 Notch 通路。研究表明，AAK1 可直接与配体激活的 Notch 相互作用，但不与无活性的全长受体相互作用。 一、Pilavapadin（LX 9211） 1、研究机构：百时美施贵宝制药、Lexicon Pharmaceuticals 2、剂型及给药途径：普通片剂 口服给药 3、结构式： 4、适应症及进展 适应症 状态 最新进展时间 带状疱疹后遗神经痛 II期 2022-12-21 糖尿病周围神经痛 II期 2025-10-14 标题 内容类型 适应症 企业 技术平台 来源 发表日期 Discovery of ( S )-1-((2',6-Bis(difluoromethyl)-[2,4'-bipyridin]-5-yl)oxy)-2,4-dimethylpentan-2-amine (BMS-986176/LX-9211): A Highly Selective, CNS Penetrable, and Orally Active Adaptor Protein-2 Associated Kinase 1 Inhibitor in Clinical Trials for the Treatment of Neuropathic Pain 药物发现 糖尿病周围神经痛, 带状疱疹后遗神经痛 百时美施贵宝制药 Lexicon Pharmaceuticals J Med Chem IF=6.8 2022-03-08 5、研究期间发表论文 6、交易 交易名称 交易类型 转让方 受让方 交易时研发状态 权益类型 权益地区 权益适应症 交易金额 交易时间 Lexicon Pharmaceuticals Acquires Exclusive Rights to Development Candidate for Neuropathic Pain from Its Alliance with Bristol-Myers Squibb 授权/许可 百时美施贵宝制药 Lexicon Pharmaceuticals 临床前 开发/商业化权 2016-11-07 7、专利布局 公开（公告）号 专利主题类型 发明名称 申请日 法律状态 WO2016164295A2 化合物 作为激酶抑制剂的稠合吡啶 2016-04-04 CN106132951B 化合物 基于喹啉的激酶抑制剂 2015-01-23 CN105517553B 化合物 基于吡唑并[1,5-a]嘧啶的化合物、包含其的组合物和其使用方法 2014-09-05 CN104302649B 化合物 基于吡唑并[1,5‑a]嘧啶的化合物、包含它们的组合物及其使用方法 2013-03-05 CN105683196B 化合物 基于芳基醚的激酶抑制剂 2013-09-11 CN104470523B 化合物 基于咪唑并[1,2‑b]哒嗪的化合物、包含它们的组合物及其使用方法 2013-03-05 CN106458994B 化合物 联芳激酶抑制剂 2015-04-01 CN108368084B 化合物 联芳基激酶抑制剂 2016-09-29 CN112142655A 化合物 联芳基激酶抑制剂 2016-09-29 实质审查 CN108290843B 化合物 联芳基激酶抑制剂 2016-09-29 CN115484951A 用途 用于治疗病毒感染的aak1抑制剂 2021-04-19 实质审查 CN119255983A 晶型 (S)-1-((2',6-双(二氟甲基)-[2,4'-联吡啶]-5-基)氧基)-2,4-二甲基戊-2-胺及其盐的固体形式 2023-02-24 实质审查 CN118973576A 用途 治疗痉挛的化合物和方法 2023-04-12 实质审查 CN115427045A 用途 用于治疗COV-229E或COV-OC43冠状病毒感染的4-(3-(吡啶-3-基)吡唑并[1，5-A]嘧啶-5-基)哌嗪 2021-04-19 实质审查 CN106103447B 化合物 连接物关联激酶1的抑制剂、包含其的组合物、及其使用方法 2015-03-16 二、SAT-3247 1、研究机构：Satellos Bioscience 2、剂型及给药途径：普通片剂; 口服给药 3、适应症及进展 适应症 状态 最新进展时间 杜氏肌营养不良症 II期 2025-10-21 5、研究期间发表论文 标题 内容类型 适应症 企业 技术平台 来源 发表日期 Satellos Presents Preliminary Data Showing Muscle Repair and Regeneration from SAT-3247 Treatment in Canine Model of Duchenne Muscular Dystrophy (“DMD”) 药理研究 杜氏肌营养不良症 Satellos Bioscience 2024 PPMD 2024-07-02 SAT-3247: An Oral Small Molecule Inhibitor Targeting AAK1, a Critical Effector of Skeletal Muscle Regeneration. 药理研究 杜氏肌营养不良症, 面肩肱型肌营养不良症 Satellos Bioscience 2024 MDA 2024-03-04 6、专利布局 公开（公告）号 专利主题类型 发明名称 申请日 法律状态 US20250270222A1 化合物 AP2相关激酶1抑制剂及其用途 2025-05-09 实质审查 三、HSK36357 1、研究机构：海思科医药集团股份有限公司、上海海思盛诺医药科技有限公司、西藏海思科制药有限公司 2、剂型及给药途径：普通胶囊剂; 口服给药 3、适应症及进展 适应症 状态 最新进展日期 周围神经性疼痛 I期 2024-06-04 疼痛 提交临床申请 2023-09-12 贝克肌营养不良症、肌营养不良症、杜氏肌营养不良症 批准临床 2025-12-16 4、专利布局 公开（公告）号 专利主题类型 发明名称 申请日 法律状态 WO2024125668A1 化合物 杂环取代的五并六元杂芳基衍生物、其药物组合物及应用与制备方法 2024-01-31 CN120202001A 制剂 一种含AAK1抑制剂的药物组合物 2023-11-10 实质审查 CN117715899A 化合物 AAK1抑制剂及其用途 2022-07-14 实质审查 CN119330877A 化合物 一种蛋白质精氨酸甲基转移酶抑制剂的衍生物及其在医药上的应用 2024-07-18 实质审查 CN120603810A 制备工艺 一种手性氨基醇医药中间体的制备方法 2024-01-17 公开 四、其他 公开（公告）号 专利主题类型 发明名称 申请日 法律状态 申请人/专利权人 CN120344529A 化合物 杂环取代的五并六元杂芳基衍生物、其药物组合物及应用与制备方法 2024-01-31 实质审查 上海海雁医药科技有限公司、扬子江药业集团有限公司、扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司 CN120641406A 化合物 杂环取代的含氮杂环衍生物、其药物组合物及应用与制备方法 2024-01-16 实质审查 WO2024207945A1 化合物 作为AAK1抑制剂的氮杂环类化合物 2024-03-13 艾立康药业股份有限公司 CN118791477A 化合物 AAK1抑制剂及其用途 2023-04-12 实质审查 CN118772152A 化合物 作为AAK1抑制剂的氮杂环类化合物 2024-03-06 实质审查 CN118812503A 化合物 作为AAK1抑制剂的杂环类化合物 2023-04-17 实质审查 CN120424058A 化合物 一种新型二氧并环类AAK1抑制剂 2024-02-05 公开 WO2023167807A1 盐型/晶型 (S)-L-((2',6-双(二氟甲基)-[2,4'-联吡啶]-5-YL)氧基)-2,4-二甲基戊-2-胺及其盐的固体形式 2023-02-24 LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. CN104302649B 化合物 基于吡唑并[1,5‑a]嘧啶的化合物、包含它们的组合物及其使用方法 2013-03-05 CN104470523B 化合物 基于咪唑并[1,2‑b]哒嗪的化合物、包含它们的组合物及其使用方法 2013-03-05 CN115872927A 化合物 AAK1抑制剂及其用途 2022-09-30 实质审查 武汉人福创新药物研发中心有限公司 人福医药集团股份公司 CN115677705A 化合物 AAK1抑制剂及其应用 2022-07-22 实质审查 CN115677729A 化合物 AAK1抑制剂 2022-07-22 实质审查 CN118724799A 晶型 AAK1抑制剂的盐和晶型及其在药物中的应用 2024-03-29 公开 CN114829372A 化合物 镇痛和麻醉的肽及其他试剂 2020-10-12 实质审查 纽约州立大学研究基金会 CN121021472A 化合物 AAK1抑制剂及其在医药上的应用 2025-07-01 公开 杭州百诚医药科技股份有限公司 CN119899179A 化合物 AAK1抑制剂及其应用 2024-10-23 实质审查 安润医药科技(苏州)有限公司 WO2025230262A1 化合物 新型杂芳基衍生物及其在抑制AAK1中的应用 2025-04-28 CIMPLRX CO LTD WO2025225608A1 化合物 四氢吡唑并吡啶衍生物 2025-04-22 大冢制药株式会社 杭州百诚医药科技股份有限公司：BIOS-0632，2025-04-23疼痛 临床前 (进行中)

精彩内容 10月17日，国家药监局发布最新药品获批信息，扬子江药业集团广州海瑞药业的注射用醋酸西曲瑞克顺利获批，是集团今年第8个新品。注射用醋酸西曲瑞克是下丘脑激素类TOP4产品，2024年在中国公立医疗机构终端的销售额超过了3.6亿元。 图1：扬子江药业最新获批的产品 来源：国家药监局官网 注射用醋酸西曲瑞克是第三代GnRH拮抗剂，临床上可提高辅助生殖治疗中的获卵数、优质胚胎数及活产率，同时降低卵巢过度刺激综合征（OHSS）发生率。 图2：注射用醋酸西曲瑞克的销售情况（单位：万元） 来源：米内网中国公立医疗机构终端竞争格局 在中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心及乡镇卫生院（简称中国公立医疗机构）终端，注射用醋酸西曲瑞克的销售额在2021-2024年保持3亿元以上，2025上半年成为了下丘脑激素类市场TOP4产品。 图3：扬子江药业早前在下丘脑激素类市场获批的产品 来源：米内网中国上市药品（MID）数据库 扬子江药业旗下江苏海岸药业的注射用生长抑素获批多年，2017-2019年在中国公立医疗机构终端的销售额达到了6亿元水平，近几年有下滑态势，2025上半年是下丘脑激素类市场TOP8品牌。集团在2024年再添新品，扬子江药业集团江苏紫龙药业的醋酸加尼瑞克注射液获批，该产品是下丘脑激素类市场TOP5产品。随着辅助生殖越趋火热，该类药物的市场空间巨大。 表1：扬子江药业集团今年以来获批的新品 来源：米内网中国申报进度（MED）数据库 米内网数据显示，2025年至今，扬子江药业集团已陆续拿下1个化药1类新药和7个高端仿制药。集团今年以来申报上市的新品还有7个，其中包括了化药1类新药法赞雷生片。 资料来源：国家药监局官网、米内网数据库 注：米内网《中国公立医疗机构药品终端竞争格局》，统计范围：中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心以及乡镇卫生院，不含民营医院、私人诊所、村卫生室；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。如有疏漏，欢迎指正！ 免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。本文为原创稿件，转载文章或引用数据请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092 【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需要得到授权。 10月29日，据NMPA官网最新公示 ，扬子江药业集团江苏紫龙药业以仿制4类报产的醋酸加尼瑞克注射液获批并通过一致性评价。据摩熵医药数据库显示，该品种在2023年全国院内市场的销售额逼近2亿元。 截图来源：NMPA 醋酸加尼瑞克原研厂家为欧加农（从默沙东分拆而来）。是辅助生殖领域的降调药。作为促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂，专为在接受辅助生殖技术(ART)控制性卵巢刺激(COS)方案的妇女中使用，用于预防过早出现促黄体激素(LH)峰。在原研和正大天晴共同推动下，国内院内市场销售快速增长。据摩熵医药数据库显示，该品种在2023年全国院内市场的销售额逼近2亿元，同比增长达9.50%。 截图来源：摩熵医药（原药融云）全国医院销售数据库 除原研（欧加农），国内市场还有正大天晴、南京康舟医药、深圳翰宇药业、齐鲁制药4家药企的醋酸加尼瑞克注射液已获批上市，扬子江药业集团江苏紫龙药业为该产品国产第5家。 截图来源：摩熵医药（原药融云）中国药品批文数据库 目前，在仿制药布局方面醋酸加尼瑞克注射液有辰欣药业、湖南科伦制药等6家药企提交了4类仿制申请，均在审评审批中。 截图来源：摩熵医药（原药融云）中国药品审评数据库 2024年至今，扬子江药业集团江苏紫龙药业有吸入用乙酰半胱氨酸溶液、磷酸特地唑胺片、醋酸加尼瑞克注射液3个品种获批并过评。 END 本文为原创文章，转载请留言获取授权  近期热门资源获取 后台回复关键词“深度报告”，获取价值18600元，报告大礼包 后台回复关键词“2023首仿”，获取2023年首仿药物获批名单 后台回复“GLP-1深度报告”，获取完整《GLP-1产业现状与未来发展》PDF版。 后台回复“中国 I 类新药”，获取完整《中国 I 类新药靶点》PDF版。 后台回复“NAFLD/NASH”，获取完整《NAFLD/NASH报告》PDF版。 后台回复“AI+制药”，获取完整《中国AI制药企业白皮书》PDF版。 后台回复“XXG”，获取完整《中国心血管系统药物分析报告》PDF版。 后台回复“FZZJ”，获取完整《基于剂型改良的复杂注射剂分析》PDF版。 后台回复“药品进出口”，获取完整《中国药品进出口白皮书》深度报告-PDF版。 联系我们，体验摩熵医药更多专业服务 会议 合作 园区 服务 数据库 咨询 定制 服务 媒体 合作 点击阅读原文，了解更多品牌升级详情！