Nanjing Sinor Biotechnology Co., Ltd.

导语：眨眼间10月已到月中，国家知识产权局公开了一批GLP-1相关专利。从鼻喷司美格鲁肽、替尔泊肽脂质纳米囊泡，到GLP-1/胰淀素双靶点、氨基酸组成检测方法，再到“司美格鲁肽治白癜风”的跨界用途——百家争鸣，百家齐放。层出不穷的临床数据和销售榜单背后，一个更底层护城河正在静悄悄地变化：专利布局的方向。 10月虽然才走了16天，但是国家知识产权局已经公布了多个GLP-1靶点相关的专利，今晚不想加班太晚，我只把一些有意思的罗列一下：鼻喷司美格鲁肽：把“打针”变成“喷鼻” 公开号：CN122911937A申请人：深圳微纳迪医药科技有限公司公开日：2026年10月16日 司美格鲁肽最大的临床痛点是什么？不是疗效，是依从性。皮下注射需要轮换部位、有局部反应、有感染风险；口服片剂生物利用度只有0.4%-1.0%，服药要求严苛、成本高。 这份专利给出了一个不一样的答案：鼻用组合物。 处方设计很讲究：用聚氧乙烯（15）羟基硬脂酸酯（HS15）做吸收促进剂，与司美格鲁肽形成胶束，抑制多肽聚集和纤维化；用十二烷基磷酸胆碱（DPC）做稳定剂，打开细胞间紧密连接增强渗透；再用羟乙纤维素（HEC）调节黏度，延长鼻黏膜驻留时间、减少鼻纤毛清除。 一种包含司美格鲁肽的经鼻给药药物组合物处方组成 药代数据也不差：大鼠经鼻给药AUC达到7533 h·ng/mL，半衰期约15.8小时。药效学上，目标处方组显著降低肥胖小鼠体重、减少食物摄入、改善血糖耐受，鼻黏膜仅出现轻微可逆性刺激。 大鼠实施例3的药代动力学参数 看点：如果鼻喷剂型能走通，GLP-1的用药便利性将大幅提升，尤其适合老年患者和不愿打针（小朋友除外，应该不需要减肥）的人群。替尔泊肽脂质纳米囊泡：不是“包进去”，而是“留得住” 公开号：CN122894320A申请人：深圳深创生物药业有限公司公开日：2026年10月13日 替尔泊肽是当前最畅销的GLP-1/GIP双靶点药物。但脂质化多肽做成脂质纳米囊泡有一个隐形难题：药物与囊泡的结合状态不均一。有些是真嵌入膜层，有些只是表面吸附，进了体内很快被白蛋白“抽走”。 这份专利的核心创新，不是“包封率”，而是区分“真结合”和“假结合”。 方法分两步：先做“温控膜重排”——42°C保持、以0.5°C/min降至15°C、再保持120分钟，让脂质膜从流动状态逐渐有序化，促进药物形成更稳定的膜相关状态；再用脂肪酸游离型人血清白蛋白做“预调理”，把那些在白蛋白环境中会快速逃逸的弱结合药物“钓”出来去掉。 结果：快速交换药物分数从54.6%降到26.4%，60分钟囊泡保留率从31.6%提高到59.1%，而GLP-1R和GIPR相对效价仍保持在90%以上。 看点：多肽脂质制剂的真正难点，不是“包进去”，而是“进了体内还留不留得住”。这套“温控+白蛋白预调理”的组合拳，为长效制剂提供了一种新的质量控制思路。GLP-1/胰淀素双靶点：减脂，还要保肌 公开号：CN122854391A申请人：南京赛诺生物技术有限公司公开日：2026年10月2日 当前GLP-1类药物的一个核心争议是：快速减重伴随肌肉流失。司美格鲁肽和替尔泊肽的临床数据都显示，减重过程中约20%-40%来自瘦体重。 这份专利公开了一类GLP-1/胰淀素双重激动剂。数据很亮眼：在DIO大鼠22天给药实验中，多个序列的减重效果显著优于Amycretin（-17%到-18.75% vs -13.42%），更关键的是脂肪含量降低30%以上，而瘦肉质量几乎没有变化。 体外活性上，这些双重激动剂对GLP-1受体、AMY1受体、AMY3受体和降钙素受体均有优异激动活性。药代半衰期约9-12小时，与Amycretin相近，具备每周一次给药的潜力。 看点：“减脂保肌”是下一代减重药的核心卖点。如果临床验证成功，GLP-1/胰淀素双靶点可能成为下一个重磅组合。GLP-1/GIP双受体激动剂液体稳定制剂 公开号：CN122892693A申请人：博瑞生物医药（苏州）股份有限公司公开日：2026年10月9日 这份专利聚焦于GLP-1/GIP双受体激动剂的液体稳定制剂。通过筛选稳定剂、缓冲盐和抑菌剂，解决多肽在液体制剂中的溶解度和聚合问题，使组合物符合多剂量注射剂的要求。 适应症覆盖糖尿病、肥胖症、糖尿病并发症、肥胖相关并发症、代谢相关性脂肪性肝炎等。 看点：多肽液体制剂的稳定性一直是产业化难点。这份专利的处方思路，对于GLP-1类药物的多剂量注射剂开发有参考价值。检测方法也能成专利：替尔泊肽氨基酸组成分析 公开号：CN122901336A申请人：南通药谷医药研究有限公司公开日：2026年10月13日 这份专利看起来“不性感”——一种GLP-1多肽药物氨基酸组成的定性定量检测方法，针对替尔泊肽。 但它的技术含量不低。替尔泊肽含有两个非天然氨基酸Aib（α-氨基异丁酸）和一个连接子AEEA。Aib因为α位双甲基的空间位阻，衍生化反应活性和稳定性与其他氨基酸完全不同。现有方法无法在同一体系中同时准确测定天然氨基酸、AEEA和Aib。 南通药谷的方案是“分而治之”：用PITC衍生体系测天然氨基酸和AEEA，用OPA/FMOC衍生体系专门测Aib。两个体系独立优化，最终所有组分的误差都在20%以内。 看点：替尔泊肽的质量控制一直是难题。谁能提供可靠的检测方法，谁就在产业链上占据了一个关键位置。跨界适应症：司美格鲁肽治白癜风？ 公开号：CN122803849A申请人：Sandy S. Milgram（个人）公开日：2026年9月22日 这份专利虽然公开于9月下旬，但方向足够特别，值得单独一提。 核心权利要求是：GLP-1激动剂（特别是司美格鲁肽）用于治疗或预防白癜风。专利不仅涵盖口服和局部给药，还给出了具体的临床观察：两例合并2型糖尿病的白癜风患者，在接受司美格鲁肽0.25 mg每周一次治疗后，一个月内出现毛囊周围复色——这是白癜风治疗应答的首要征象。另外三例局部使用司美格鲁肽软膏的患者，在2-6个月后也观察到改善。 机制上，GLP-1受体激动剂已被证实具有广泛的抗炎和免疫调节作用。白癜风的核心是自身免疫攻击黑素细胞，GLP-1的免疫调节作用理论上可能干预这一过程。 看点：如果这个方向被验证，GLP-1的适应症边界将从代谢病延伸到自身免疫性皮肤病。恒瑞的降钙素/胰淀素受体激动剂 公开号：CN122771983A申请人：江苏恒瑞医药股份有限公司公开日：2026年9月18日 恒瑞这份专利公开了一类吡啶类化合物，作为降钙素受体和/或胰淀素受体激动剂。适应症覆盖骨质疏松、Paget‘s病、高钙血症、代谢病、疼痛、神经退行性疾病等。 看点：恒瑞在代谢管线上的布局一直很系统。这份专利把胰淀素受体激动剂的范围从代谢病拓展到骨骼和神经领域，体现了差异化的开发思路。 本文没有总结，今天只写这么多。 ——END—— 关注可接收医药领域最新进展 行业研究、文献分享、医药进展、专利咨询

金秋赴约，聚力米兰。 2026 CPHI Milan 世界制药原料展览会正式在意大利米兰国际会展中心启幕。作为全球生物医药领域极具影响力的行业盛会，本次展会汇聚全球上下游优质企业，共探产业前沿趋势，链接国际合作机遇。 南京赛诺生物（CELLNUO）携全系列多肽、重组蛋白、工业酶及细胞培养因子产品矩阵，以及成熟的一站式制药解决方案重磅亮相，展位 4H56 首日热度持续高涨，吸引众多海外客商驻足交流、深度洽谈。 全系产品矩阵亮相，覆盖多场景制药需求 本次展会，公司展出两大核心产品板块，全面覆盖主流制药生产刚需，可为海内外客户提供稳定、合规、可量产的高品质原料支撑。 一、多肽与重组蛋白原料系列 展品涵盖全系胰岛素类似物、多款主流GLP-1靶点产品，产品线布局全面、工艺成熟、批次稳定。本次展会同步上新主推迭代品种：E肽、Amycretin，丰富高端多肽原料品类，为客户提供更多高品质采购选择。 全系多肽产品品质可控、杂质更低、稳定性更强，多款产品已完成DMF备案，可全面适配海外项目申报、临床研究等需求。 二、细胞培养与工业酶系列 本次同步展出 T7 RNA聚合酶、Kex2、CPB 等工业酶产品，以及 bFGF、EGF、IGF-1 LR3、FC-FGF₂₁等细胞培养核心因子。 依托大肠杆菌、毕赤酵母双成熟生产体系，实现工艺标准化、生产规模化，可持续为客户提供高活性、低差异、高稳定性的工业级原料，广泛配套各类生物制药生产研发需求。 与此同时，公司完整展示多肽&胰岛素一站式解决方案，涵盖定制合成、工艺优化、技术转移、CDMO定制生产全链条服务，实现从早期研发、中试放大到商业化落地的全流程赋能，为客户降本提效、加速项目落地。 现场洽谈热烈，实力收获客商认可 开展首日，展台客流络绎不绝。来自欧洲、美洲、中东及东南亚的药企研发团队、采购及商务负责人莅临展位，围绕产品指标、工艺优势、量产产能、交付保障及定制合作模式展开深入交流。 凭借扎实的技术积淀、完善的产品布局与专业的服务体系，南京赛诺获得海内外客户的高度认可，现场达成多项初步合作意向，为后续深度战略合作奠定良好基础。 立足米兰，接轨全球。此次参展既是南京赛诺国际化品牌实力的对外展示，也是企业深化海外市场布局、拓宽全球合作渠道的重要契机。未来，公司将持续深耕技术创新、严控产品品质，不断丰富高端生物医药原料矩阵，持续为全球医药产业创新发展赋能。 展会持续进行中，诚邀莅临交流。 📅 展会时间：2026.10.6–10.8 📍 展位地址：Fiera Milano Rho | 4H56 热忱欢迎行业同仁、新老客户莅临展台，面对面深度沟通，共探产业新机，共筑合作新篇。 END 合作咨询 📞 电话：+86 15255135523           +86 17802532152 ✉️ 邮箱：sales@cellnuo.com 🌐 官网：www.cellnuo.com

2026年前8个半月，CDE（国家药品监督管理局药品审评中心）承办的治疗用生物制品新药受理达到 1098件 ，涉及436家企业、698个去重品种。其中临床申请（IND）957件、上市申请（NDA）141件，比例约为7比1。这个盘子有多大？ 单看数字可能没有概念——相当于平均每天有超过3件生物药新药申报进来，半年多时间就把前几年的积累集中摆上了台面。 但总量只是底色。把这份名单按企业拆开，会发现一个更有意思的现象： 同一个市场里，头部玩家的打法几乎完全不同。 同样是申报，有人一口气铺开几十个品种，有人把所有筹码押在一个分子上，还有人在一个剂型上反复做文章。 这背后是四种截然不同的战略路径，也直接决定了未来几年谁能先拿到入场券。 平台型全管线铺开，恒瑞系一家就顶半个行业 如果只看申报品种数量，恒瑞系（含盛迪、盛迪亚、广东恒瑞）是断层式领先： 去重申报品种42个 ，比第二名齐鲁制药（21个）整整多出一倍。中国生物制药、三生制药、石药集团、信达生物都在15个上下，构成了头部药企的标准管线厚度区间。 恒瑞的打法关键词是"全"。从HER2 ADC到PD-1改良型，从GLP-1/胰岛素类到PCSK9单抗，几乎每个热门赛道都有布局，且不搞单一品种扎堆申报。 以PCSK9单抗为例，其注射用瑞卡西单抗早在2025年就已在国内获批上市，今年6月又提交了新的临床试验申请，瞄准颅内动脉粥样硬化性狭窄这一新适应症，并于9月获批开展III期临床。一个分子吃透多个适应症，这就是平台型药企的资源调度能力。 不过，铺得广不等于收得快。这一梯队普遍存在"宽铺品种、克制申报"的特征——IND占了绝大多数，真正走到NDA阶段的反而有限。换句话说，2026年对他们是播种年，大量早期项目还在临床端"吸氧"，收获期的大头在后面几个统计周期。 单一品种集中押注，一个分子赌一个未来 与平台型打法形成鲜明对比的，是一批把全部身家压在一个品种上的企业。最典型的是司美格鲁肽类似药赛道—— 9家企业、32个NDA受理号 ，全部冲着同一个靶点而来。 成都倍特一家就报了10个受理号，连云港润众、杭州中美华东江东、杭州九源基因各5个，再加上广州白云山拜迪、丽珠新北江、质肽药业、重庆宸安、南京赛诺。 GLP-1赛道相关企业申报受理数量统计展示 同企业多规格、多适应症会拆成多个受理号，所以数字不代表9个产品，但如此密集的申报本身就说明问题：原研Ozempic和Wegovy的化合物及制剂专利在中国的期效节点临近，企业集中抢窗口。 这种打法的逻辑很直白——GLP-1市场够大，先发优势值钱。但风险同样明显：9家一起冲NDA，意味着未来两三年内，国内GLP-1市场会从"一家独享"迅速切到"价格战+渠道战"。先发优势会被快速摊薄，谁能拿证、定什么价，直接决定这条赛道的毛利曲线。 改良型冲NDA，从一个剂型里抠出商业价值 第三类路径的代表是君实生物。它的核心申报品种是特瑞普利单抗皮下注射版本， 一口气拆了14个受理号，全部为2.1类改良型NDA申报 。这是本次统计中单一改良品种申报数量最高的主体。 为什么盯着皮下注射做文章？逻辑在于"离钱最近"。静脉注射需要患者去医院输液，皮下注射可以让患者自己在家完成给药，依从性和医疗资源占用完全是两个量级。 先声、智翔金泰、丽珠、百利、百济神州都在做皮下注射版本，但君实是做得最极致的一个——今年它在CDE的存在感，几乎全由"让患者少跑医院"这件事构成。 改良型的含金量比不上全新分子，但胜在路径清晰、商业回报确定。当单一品种的受理数逼近企业申报总量的一半，这个品种就是公司的叙事本身。 Biotech集中交卷，早期项目终于走到收获期 第四类画像由一群Biotech构成：宜联生物、维立志博、映恩生物、天境生物、中因科技、麦济生物、泰诺麦博——它们的品种今年首次走到NDA阶段。 这批企业的特征是：没有大规模多管线IND申报记录，但同期集中有品种进入NDA受理。对应的是行业过去5到8年投进Biotech的钱，开始用NDA交卷了。能不能上市、卖得怎么样是后话，但至少说明一批早期项目真的走通了临床。 值得注意的还有一组数字： 436家企业里，263家今年只在CDE留下了一个品种 。超过六成的企业一年只报了一次。这里面有第一次申报的初创公司，也有做单个生物类似药的"项目型"公司。能持续吐出管线的，始终是少数。 这份名单说明了什么 四类打法没有绝对的对错，但揭示了行业正在发生的结构性变化。 一方面是分化加剧。头部Big Pharma靠平台厚度摊薄风险，赛道型玩家靠单点突破抢窗口，改良型玩家在成熟分子上抠增量，Biotech则在验证过去几年的研发投入。大家各走各路，但目标一致——都要在拥挤的赛道里挤出一张上市入场券。 另一方面是隐忧。全行业靶点同质化严重，PD-(L)1、GLP-1、自免等赛道申报高度拥挤。行业内已有企业因核心管线延期被监管问询，有企业因单一产品营收依赖被质疑商业化能力，还有企业在III期临床折戟后股价跌停。 创新药研发本就是"九死一生"，III期临床的失败率常年维持在40%—50%。 生物医药研发常用各类实验器材陈列摆放 这份名单本身不代表行业好坏，它只是把企业真金白银押下去的方向摊开给你看。接下来值得盯的三件事： 司美格鲁肽类似药的首批获批时间表和定价 、 HER2 ADC在医保谈判后的真实放量 、 皮下注射剂型会不会变成下一个PD-1式的军备竞赛 。 至于这些押注最后是赚是赔，那是2027、2028年的事了。