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一项评估JS105联合其他抗肿瘤治疗在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步疗效的开放性、多中心、Ib/II期临床研究
评价JS105联合其他抗肿瘤治疗在晚期实体瘤患者的安全性和耐受性
确定JS105联合其他抗肿瘤治疗在晚期实体瘤患者中的最大耐受剂量(MTD)和II期推荐剂量(RP2D)
评价JS105联合其他抗肿瘤治疗在晚期实体瘤患者的有效性
评价JS105联合其他抗肿瘤治疗在晚期实体瘤患者的药代动力学(PK)特征
探索外周血检测PIK3CA突变与组织检测的一致性及其与疗效的相关性
Ia期:评价RP903单药在晚期恶性肿瘤患者中的安全性和耐受性,MTD或MAD和DLT;确定RP2D和给药方案。
Ib期:评估RP903在存在PIK3CA 突变的ORR;评估RP903的安全性及耐受性。
次要目的: 评价RP903单药在晚期恶性肿瘤患者中的药代动力学(PK)特征;初步评价RP903治疗晚期恶性肿瘤的有效性。
探索性目的:探索PD特征与疗效的相关性。探索以外周血取代肿瘤组织做PIK3CA突变检测的可行性。
100 项与 君实润佳(上海)医药科技有限公司 相关的临床结果
0 项与 君实润佳(上海)医药科技有限公司 相关的专利(医药)
来源 | 药智网作者 | 中华小吃01国内化药1类新药新增IND品种227个国内1类新药新增品种数量,是衡量2022年全年我国创新药研发进展的重要数据之一。在2019年化药1类新药注册新增品种首次超过100个以后,2020、2021两年内几乎是以近50%的速度快速增长,2021年全年的化药1类IND新增品种数量为243个。在新药开发迎来井喷式势头之后,开发的节奏正在逐渐减缓,并趋向平稳。截至2022年12月26日(全文以此时间统计),通过对国内新药注册申报1类品种(化药)进行统计并对数据进行逐一确定,2022年全年国内化药1类品种新增数量应为227个。 关注赛柏蓝,回复关键词“IND”查看完整名单。图1 2019-2022全年中国化药1类IND首次申报-受理品种统计02恒瑞领跑,一骑绝尘申办方维度,仅从注册的申报企业来看(不关联子母公司),2022年国内注册申报IND新增品种数量最多的企业为山东盛迪,共7个品种。紧随其后的申报企业依次为齐鲁制药、江苏恒瑞、东阳光药业、中美华世通生物、盛世泰科生物、广州必贝特医药、江苏恩华等等。而进一步关联,恒瑞医药成绩突出,本年度恒瑞(包括广东恒瑞、江苏恒瑞、山东盛迪、成都盛迪)大约有14个品种首次申报IND,应为本年度化药IND新增品种数量最多的企业。图2 2022年国产1类化药新药IND申请数量较多的企业032022全年首次申报-受理的IND品种新药IND阶段品种,基于申办方的开发策略不同,对外披露信息的程度也不同。通过查询,将部分新增品种的重点信息进一步摘录如下(以时间排序)。➣NO.1:GNP开发公司为广州雷恩康亚生物医药科技有限公司,临床适应症应为肺动脉高压以及心衰合并肺动脉高压。GNP是由17个氨基酸组成,并通过半胱氨酸二硫键相连的环状结构,来自于东非绿曼巴蛇的毒腺组织。➣NO.2:HSK36273开发公司为海思科医药集团股份有限公司,静脉给药,临床拟用于血液透析及术中患者的全身抗凝。作为一种小分子高选择XIa因子抑制剂,HSK36273具有高效、起效快、解离快等特点。已有研究表明,其疗效与肝素相当,同时安全性更好。➣NO.3:SCR-6920开发公司为江苏先声药业有限公司,是一款口服蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂,为合成致死领域抗肿瘤药物,临床适应症为晚期恶性肿瘤。该品种具有PRMT5高抑制活性和高选择性,药代证实其易分布于肿瘤内,肿瘤内药物浓度与血浆药物浓度比值是其他在研PRMT5抑制剂的10倍左右,有望降低靶点相关的血液毒性。➣NO.4:AC682开发公司为冰洲石生物科技(上海)有限公司,作用靶点为ER,是一款PROTAC产品。该品种已获得美国FDA的临床批准,适应症为ER+/HER2-局部晚期/转移性乳腺癌。➣NO.5:FHND5071开发公司为江苏正大丰海制药有限公司,为一种RET选择性抑制剂,具更优的体内药效特点、更高的肿瘤组织分布以及更低的有效剂量,同时还可以透过血脑屏障,对于原发或转移至中枢神经系统的肿瘤具有潜在的疗效。➣NO.6:DAJH-1050766开发公司为成都地奥九泓制药厂,是一款四代EGFR抑制剂。结构上同二代ALK抑制剂布加替尼和四代EGFR抑制剂BPI-361175的结构具有一定的相似性。➣NO.7:SMP-100开发公司为科岭源生物科技(深圳)有限公司,是一种选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体部分激动剂。该品种可与5-HT3受体有高亲和性和高选择性,口服药代动力学特性较好,与其他药物相互作用低。➣NO.8:QR056251开发公司为武汉朗来科技发展有限公司,该品种为ROCK抑制剂,临床拟用于特发性肺纤维化(IPF)的治疗。➣NO.9:ABSK043开发公司为上海和誉生物医药科技有限公司,为一种PD-L1抑制剂,具有选择性高、生物利用度较好的特点,临床前数据证实了该品种的强效抑制效果,以及在多个临床前模型中的抗肿瘤效果。➣NO.10:DC05F01开发公司为北京双鹤润创科技有限公司,是一种Fascin蛋白抑制剂,为抗肿瘤口服品种。同时该品种是华润双鹤通过创新事业部从美国NOVITA引进的跨境创新药合作项目。据报道该品种的相关研发项目累计已至少投入研发费用1.49亿元。➣NO.11:ASC60开发公司为歌礼生物科技(杭州)有限公司,是一款强效、高选择性、安全的口服小分子脂肪酸合成酶抑制剂,拟用于治疗晚期实体瘤。➣NO.12:HHT120开发公司为上海华汇拓医药科技有限公司,是一款靶向凝血酶抑制剂,拟口服用于预防骨科大手术术后的静脉血栓栓塞症。目前,公司在该项目上已合计至少投入研发费用约人民币2898万元。➣NO.13:QY101开发公司为启元生物(杭州)有限公司,是一款磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,以软膏剂临床拟用于特应性皮炎的治疗。临床前试验已初步显示了良好的PK特性,较好的药效和安全性。➣NO.14:H002开发公司为南京红云生物科技有限公司,是一款四代EGRF抑制剂,具有针对多种EGFR突变的广谱性和高选择性,在临床前研究中显示出广泛而持久的抗肿瘤活性,且安全性良好。➣NO.15:Y-3开发公司为南京宁丹新药技术有限公司,为抗缺血性脑卒中新药。Y-3是目前全球唯一在研的全新结构小分子PSD-95/nNOS解偶联剂,药效明确,安全性良好,药代性质稳定,能够透过血脑屏障,无被纤溶酶降解的风险。➣NO.16:LNK01004开发公司为凌科药业(杭州)有限公司,临床拟用于银屑病的治疗。据悉该品种可以同时抑制多个与银屑病相关的炎症细胞因子和疾病诱导信号通道,具有较好的功效潜力。➣NO.17:HSK36212开发公司为海思科医药集团股份有限公司,是自主研发的一种核因子相关因子通路小分子激动剂,临床拟用于治疗慢性肾脏病及急性肾损伤引起的肾脏疾病。➣NO.18:RGT-419B开发公司为上海齐鲁锐格医药研发有限公司,临床有望改善目前已上市的CDK4/6抑制剂的安全性,并克服耐药性。该品种的单药活性,与abemaciclib和palbociclib相比,对ER+肿瘤细胞生长的抑制作用更大。➣NO.19:QHL-236开发公司为上海亲合力生物医药科技股份有限公司,是一种结构新颖的紫杉类新药,可在肿瘤部位聚集和释放药效,从而显著降低化疗毒副作用和提升疗效。临床拟用于实体瘤的治疗。➣NO.20:BEBT-305开发公司为广州必贝特医药股份有限公司,是全球首个口服治疗银屑病和其他自身免疫性疾病的二代HSP90抑制剂,通过下调或降解参与自身免疫和炎症相关的多种细胞因子,抑制T细胞参与的自身免疫和炎症反应。➣NO.21:SYHX2005开发公司为石药集团欧意药业有限公司,是一种高选择性FGFR4抑制剂,具有优异的体内外活性和良好的安全性,临床拟用于晚期实体瘤的治疗。➣NO.22:XTR006开发公司为北京先通国际医药科技股份有限公司,是一种Tau蛋白神经纤维缠结(NFT)脑部正电子发射断层扫描成像的放射性诊断显像剂。➣NO.23:EVER001开发公司为云顶新耀医药科技有限公司,是新一代共价可逆布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,临床拟用于治疗肾小球疾病。➣NO.24:QR060127开发公司为武汉朗来科技发展有限公司,是一种TRPC5抑制剂,通过阻断FSGS等肾脏疾病足细胞RAC1过度激活引起的肌动蛋白重构,阻碍足细胞从基底膜脱落,维持肾小球屏障系统的完整性,临床拟用于炎症性疼痛和局灶性阶段性肾小球硬化症等疾病的治疗。➣NO.25:XZB-0004开发公司为轩竹生物科技股份有限公司,是一款高活性和高选择性的AXL靶向抑制剂,临床拟用于晚期实体瘤、血液系统恶性肿瘤的治疗。➣NO.26:ASK0912开发公司为江苏奥赛康药业有限公司,是一种抗菌药物,对临床严重耐药的革兰氏阴性菌(G-)具有广谱活性,多项体内外药效研究显示抗菌活性强于多黏菌素B和E,并且毒性降低。➣NO.27:TRN-157开发公司为山东鲁抗医药股份有限公司,为一种雾化吸入剂,临床拟用于治疗慢性阻塞性肺疾病,包括慢性支气管炎和肺气肿、伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。该项目已至少累计投入1491.45万元人民币。➣NO.28:INS018_055开发公司为英矽智能科技(上海)有限公司,是该公司依托AI药物发现平台生成的首个抗纤维化小分子抑制剂,用于治疗特发性肺纤维化。另,英矽智能宣布已完成INS018_055在澳大利亚的I期临床试验的多名受试者的给药。➣NO.29:RP903开发公司为君实润佳(上海)医药科技有限公司,是一种PI3K-α抑制剂,该品种具备抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖作用。➣NO.30:JDB383开发公司为上海嘉葆药银医药科技有限公司,是经首创人源化PDX模型验证的集落刺激因子(CSF1R)抑制剂,可有效调节巨噬细胞的存活、增殖和分化。临床前药代显示JDB383吸收较快,生物利用度较好。➣NO.31:JS116开发公司为上海君实生物医药科技股份有限公司,是一种具有全新结构的KRASG12C小分子不可逆共价抑制剂,用于治疗KRASG12C突变的非小细胞肺癌患者。临床前研究表明,JS116具有较宽的安全窗,良好的有效性和安全性。➣NO.32:ceralasertib开发公司为阿斯利康全球研发(中国)有限公司,为一款ATR抑制剂,该品种全球最高阶段已进入临床II~III期,临床使用该药单药或联合疗法针对多种肿瘤的临床试验。➣NO.33:WJ13404开发公司为苏州君境生物医药科技有限公司,为一款四代EGFR抑制剂,拟用于EGFR突变非小细胞肺癌和其他实体瘤的治疗。➣NO.34:ZKLJ02开发公司为云南中科龙津生物科技有限公司,是一款抗凝药,作用机制为抑制接触激肽系统关键靶标FXII和KLK、阻断凝血瀑布反应和炎症级联信号通路,临床拟用于急性缺血性脑卒中以改善神经功能缺损。该品种来源于森林山蛭,后经人工合成,是一种多肽类候选药物。➣NO.35:CGT-1881开发公司为盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司,口服给药,临床适用于非霍奇金淋巴瘤或多发性骨髓瘤的治疗。➣NO.36:CGT-9475开发公司为盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司,是一款间变性淋巴瘤激酶抑制剂,临床拟解决耐药性和中枢神经系统转移,癌种仍指向非小细胞肺癌及其脑转移。➣NO.37:HH3806开发公司为上海海和药物研究开发股份有限公司,是一种BD2选择性BET抑制剂,对BD2结构域的抑制活性是BD1的200多倍。在临床前研究的动物实验中,相比非选择性的BET抑制剂,HH3806保留了对部分实体瘤和血液瘤的良好药效,但对正常细胞的杀伤大幅减少,消化道和血液学毒性显著降低。➣NO.38:NRT6003开发公司为成都纽瑞特医疗科技股份有限公司,是一款选择性内照射治疗(SIRT)用放射性微球,即通过以炭微球为载体负载高活度的放射性钇[90Y]而得,临床拟开发治疗转移性肝癌。➣NO.39:RFUS-144开发公司为宜昌人福药业有限责任公司,是一种选择性阿片受体激动剂,临床用于治疗瘙痒症。非临床研究数据证实其具有高亲和性和高选择性,镇痛效果确切,兼具良好的安全性和耐受性,无成瘾、心脏、呼吸抑制等不良反应。➣NO.40:CIGB-814开发公司为山东鲁抗医药股份有限公司,是一种HSP60的CD4+T细胞表位的修饰肽配体,临床用于治疗类风湿性关节炎。➣NO.41:BGM0504开发公司为博瑞生物医药(苏州)股份有限公司,是一款GLP-1和GIP受体双重激动剂,以产生控制血糖、减重和治疗NASH等生物学效应,展现多种代谢疾病治疗潜力。➣NO.42:RJ4287开发公司为南京奥利墨斯医药科技有限公司,是一款新型的THRβ选择性激动剂,以通过促进肝脏脂代谢和降低脂毒性来改善NASH。PS:该品种同步计划美国FDA的注册申报。➣NO.43:ICP-490开发公司为北京诺诚健华医药科技有限公司,是一款通过该公司的分子胶平台开发的新型靶向蛋白降解剂,即通过与CRL4 CRBN-E3泛素连接酶复合物的底物受体CRBN特异性结合,可诱导淋巴转录因子Ikaros和Aiolos的泛素化和降解,从而诱导细胞凋亡,临床拟用于治疗多发性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤。➣NO.44:WS015开发公司为中美华世通生物医药科技(武汉)股份有限公司,是一种口服不吸收的高分子聚合物创新药。PS:该品种的获批,进一步证明中美华世通在高分子聚合物药物领域的创新研发能力。➣NO.45:HS248开发公司为瀚晖制药有限公司,是一种高选择性的PI3Kγ抑制剂,可通过促进巨噬细胞向抗肿瘤的表型极化,增强肿瘤微环境中CD8+T细胞的活化来抑制肿瘤生长和转移,临床拟与PD-1等免疫检查点抑制剂进行联用,有望为PD-1抑制剂耐药性患者带来更多获益。➣NO.46:HRS-8427开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,是一款抗菌药物,通过抑制细胞壁的生物合成发挥抑菌杀菌作用,临床前显示其在多个标准菌株和临床分离菌株构建的小鼠感染模型中发挥抗菌药效,安全性良好。PS:该品种已至少投入研发费用约3307万元。➣NO.47:HRS-1167开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,该品种是通过抑制肿瘤细胞增殖,发挥抗肿瘤作用,临床拟进行晚期实体肿瘤的治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约1,879万元。➣NO.48:SPN0103-009开发公司为杭州澳赛诺生物科技有限公司,是一种新型、长效的GLP-1肽类似物,临床拟用于治疗2型糖尿病和肥胖症,并期望最终拓展到非酒精性脂肪肝和阿尔茨海默症。➣NO.49:APS03118开发公司为北京志健金瑞生物医药科技有限公司,是一种高选择性第二代RET抑制剂,临床拟用于针对RET基因改变导致的非小细胞肺癌、甲状腺癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、结直肠癌及其他晚期实体瘤的治疗,以及对第一代选择性RET抑制剂产生的耐药性的患者。➣NO.50:WJ-39开发公司为宁夏康亚药业股份有限公司,是一种基于糖尿病并发症关键靶点醛糖还原酶结构设计的喹啉酮乙酸类化合物,临床拟用于糖尿病肾病的治疗,以及肾功能的改善。➣NO.51:HRS-4642开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,是一款KRAS G12D抑制剂,可靶向KRAS G12D突变,抑制肿瘤细胞增殖,是国内首个获批临床的KRAS G12D抑制剂。➣NO.52:HRS-5965开发公司为成都盛迪医药有限公司,可改善免疫复合物沉积导致的肾小球炎症,临床前显示其在大鼠肾炎模型中起到了显著的治疗性作用,安全性良好。PS:该品种已至少投入研发费用约2720万元。➣NO.53:氟[18F]思睿肽注射液开发公司为上海蓝纳成生物技术有限公司,是一种靶向PSMA的放射性体内诊断药物,与PSMA蛋白具有较高的特异性和亲和力,临床拟用于前列腺癌患者前列腺特异性膜抗原阳性病灶的正电子发射断层扫描成像。➣NO.54:BB102开发公司为北京伯汇生物技术有限公司,是一款新型小分子激酶抑制剂,具有高选择性、作用机制新颖、对基因突变型肿瘤同样有效、安全性好等特点,临床拟用于治疗异常基因驱动的晚期实体肿瘤。➣NO.55:MT1011开发公司为陕西麦科奥特科技有限公司,是一种小分子广谱抗凝拮抗剂,拟开发用于接受抗凝剂治疗(如凝血因子Xa抑制剂)的患者因危及生命或无法控制的出血而需要逆转抗凝治疗时的使用。➣NO.56:CG001419开发公司为上海睿跃生物科技有限公司,是一款高选择性强效口服TRK蛋白降解剂,临床拟用于NTRK基因融合、NTRK基因点突变和NTRK基因扩增或过表达晚期或转移性成人实体瘤。➣NO.57:Exd391209开发公司为成都奥达生物科技有限公司,是一款长效降糖新药,拟用于2型糖尿病的治疗。该品种是通过氨基酸长效化修饰技术,对原有的多肽药物GLP-1受体激动剂进行“升级”处理,通过突变肽链关键位点,降低多肽酶解率、延长药物血浆半衰期,满足周给药甚至双周给药。➣NO.58:SAL0112开发公司为深圳信立泰药业股份有限公司,是一款胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)的口服小分子激动剂,临床拟用于2型糖尿病的治疗、及成人肥胖患者或超重患者的体重管理。➣NO.59:AC-003开发公司为爱科诺生物医药(苏州)有限公司,是一款靶向受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)的新型口服小分子抑制剂,能调节全身组织中的炎症和细胞死亡,临床拟用于特发性肺纤维化的治疗。➣NO.60:SR750开发公司为上海赛默罗德生物科技有限公司,是一款自主研发的治疗周围神经病理性疼痛候选药物,临床前研究结果显示,SR750具有较好的安全性和药代动力学特性。➣NO.61:VCT220开发公司为苏州闻泰医药科技有限公司,是一种新型非肽类口服小分GLP-1激动剂,能部分恢复胰岛β细胞功能,降低体重,改善血脂谱及降低血压,并且低血糖风险较小。临床拟用于2型糖尿病的治疗。➣NO.62:HRS-9821开发公司为广东恒瑞医药有限公司,是一款抑制呼吸道炎症、扩张支气管药物,临床拟用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约2325万元。➣NO.63:SYHX2009开发公司为石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,是一种选择性的NTRK和ROS1双靶点抑制剂,临床拟用于NTRK或ROS1基因重排/融合及其耐药突变阳性的实体瘤。➣NO.64:HRS-6209开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,是一种选择性细胞周期阻断剂,可诱导肿瘤细胞发生G0/G1期阻滞,进而发挥抗肿瘤作用,临床拟用于晚期恶性肿瘤治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约3014万元。➣NO.65:D3S-001开发公司为德昇济医药(无锡)有限公司,是一款高活性、高选择性、差异化的KRAS G12C抑制剂,具有成药性高,对靶点的抑制性强、抑制速度快、抑制完全,以及安全性好等潜在优势,临床拟开发用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤。➣NO.66:QLH11811开发公司为齐鲁制药有限公司,是一款四代EGFR抑制剂,可逆转C797S突变,同时也可抑制常见的ex19del、L858R以及T790M。另,该药还对多个肿瘤异种模型表现出优异的抑制活性。➣NO.67:EVT-401开发公司为浙江金华康恩贝生物制药有限公司,是一种非选择性阳离子通道P2X7抑制剂,临床拟用于类风湿性关节炎的治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约2280万元。➣NO.68:WXSH0208开发公司为辰欣药业股份有限公司,是一种流感病毒RNA聚合酶抑制剂,可阻断病毒RNA的转录和复制,抑制流感病毒的增殖,临床拟用于甲型和乙型流感的治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约4944.52万元。➣NO.69:RBD7022开发公司为苏州瑞博生物技术股份有限公司,是一款自主研发的针对ASGPR和PCSK9的siRNA疗法,临床拟用于治疗以低密度脂蛋白胆固醇升高为特征的原发性(家族性和非家族性)高胆固醇血症或混合型高脂血症。➣NO.70:Tinlarebant开发公司为倍亮生技医药(上海)有限公司,是一种口服的非维甲酸类RBP4小分子拮抗剂,可以减少和维持维生素A向眼睛的输送,以减少有毒维生素A副产物在眼组织中的积累,临床用于治疗青少年遗传性黄斑变性疾病。➣NO.71:GW201开发公司为北京广为医药科技有限公司,是一种高选择性、高亲和力的NMDA受体部分激动剂,临床拟开发用于治疗抑郁症。➣NO.72:BGB-15025开发公司为百济神州(苏州)生物科技有限公司,是一款造血干细胞激酶1(HPK1)抑制剂,在临床前研究中,抑制HPK1可有效促进T细胞激活,从而加强临床部分PD-1抑制剂的抗肿瘤活性。➣NO.73:HE009开发公司为南昌弘益药业有限公司,是一款S1P1小分子抑制剂,拟用于系统性红斑狼疮(SLE)的治疗。➣NO.74:YZJ-4729开发公司为上海海雁医药科技有限公司,是一种靶向μ-阿片受体(MOR)的小分子药物,可激活MOR受体。体外试验显示,YZJ-4729较TRV130有更高的选择性。体内在不同动物疼痛模型中均表现出剂量依赖性的强效镇痛作用,关键的呼吸抑制和便秘副反应都远远弱于吗啡,且明显好于TRV130。➣NO.75:ICP-248开发公司为北京诺诚健华医药科技有限公司,是一种新型的高选择性BCL2抑制剂,拟用于单药或与BTK抑制剂等其他药物联合治疗非霍奇金淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病等恶性血液系统肿瘤。➣NO.76:BGC1201开发公司为赣江新区博瑞创新医药有限公司,是一款RTK-RAS-MAPK信号通路靶向药物,拟用于晚期实体瘤的治疗。➣NO.77:BT-114143开发公司为赛诺哈勃药业(成都)有限公司,是一款全新小分子纤维蛋白溶解酶/酶原抑制剂,拟用于治疗和预防纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血和疾病。➣NO.78:RG002开发公司为上海凌济生物科技有限公司,是一种不可逆pan-FGFR抑制剂,适应症为晚期恶性肿瘤。➣NO.79:GH55开发公司为勤浩医药(苏州)有限公司,是一款双机制ERK1/2抑制剂,它在抑制ERK1/2激酶活性的同时,抑制MEK对于ERK1/2的激活,临床拟开发用于MAPK信号通路突变的晚期实体瘤。➣NO.80:HT-101开发公司为苏州星曜坤泽生物制药有限公司,为一款GalNAc偶联的siRNA创新药物,临床用于乙肝相关治疗。➣NO.81:LF0001开发公司为杭州瓴方生物医药科技有限公司,是一款KRAS G12C抑制剂,临床拟开展用于KRAS G12C突变的肺癌、结直肠癌、胰腺癌及其他实体瘤的治疗。➣NO.82:XH-5102开发公司为上海勋和医药科技有限公司,是一种高选择性JAK2抑制剂,可作为自身免疫系统疾病的治疗药物,而本次获批是拟开发治疗骨髓增殖性肿瘤。➣NO.83:GFH312开发公司为浙江劲方药业有限公司,是一款RIPK1抑制剂,临床用于外周动脉疾病伴间歇性跛行。该品种已获得美国FDA批准临床,且完成了澳大利亚地区的I期临床。➣NO.84:TUL01101开发公司为珠海联邦制药股份有限公司,是一种JAK抑制剂外用制剂,临床用于轻中度特应性皮炎的治疗。➣NO.85:RAB001开发公司为中山莱博瑞辰生物医药有限公司,是一款针对非创伤性骨坏死的小分子多肽偶联双重靶向创新药,通过增进内源性干细胞靶向到骨头,改善血液循环,修复骨坏死,刺激新骨形成。➣NO.86:HBW-3210开发公司为成都海博为药业有限公司,是一款三代BTK抑制剂,来自于该公司的透脑创新药物开发平台,临床拟用于B细胞非霍奇金淋巴瘤,主要开发适应症为原发性/继发性中枢神经系统淋巴瘤或可能累及中枢神经系统的弥漫大B细胞淋巴瘤。➣NO.87:BEBT-503开发公司为广州必贝特医药股份有限公司,是一种高活性泛PPAR激动剂,拟用于治疗糖尿病合并非酒精性脂肪性肝炎。➣NO.88:HRS-1780开发公司为山东盛迪医药有限公司,是一种临床拟用于治疗慢性肾脏疾病的口服小分子药物。PS:该品种已至少投入研发费用约1417万元。➣NO.89:TB-D004C开发公司为深圳市图微安创科技开发有限公司,是一款超长效内源性胃泌酸调节素类似物,能够同时作用于人胰高血糖素样肽-1受体和胰高血糖素受体的双重激动剂,临床拟用于2型糖尿病的治疗。➣NO.90:ATG-037开发公司为德丽(浙江)医药有限公司,是一款口服CD73小分子抑制剂,临床用于局部晚期及转移性实体瘤的治疗。➣NO.91:HRS-1358开发公司为山东盛迪医药有限公司,可抑制肿瘤细胞的增殖,与传统的小分子药物相比,可克服靶蛋白突变耐药以及对靶蛋白具有更高的选择性。PS:该品种已至少投入研发费用约2973万元。➣NO.92:RGT-264开发公司为上海齐鲁锐格医药研发有限公司,是一种高选择性HPK1(也称MAP4K1)抑制剂,拟用于晚期实体瘤的治疗。➣NO.93:KMHH-03开发公司为北京康明海慧生物科技有限公司,是一种多肽药物,该品种通过与肿瘤细胞膜表面的gp96相结合,抑制蛋白HER2受体的二聚化,并下调ER-α36受体水平,进而抑制肿瘤细胞增殖,同时可降低uPAR的稳定性,抑制肿瘤细胞的侵袭与转移,临床拟用于乳腺癌的治疗。➣NO.94:TR128开发公司为安徽中科拓苒药物科学研究有限公司,是新一代pan-RAF激酶抑制剂,体内外实验显示TR128对具有RAS及RAF突变的结直肠癌、胰腺癌、非小细胞肺癌及黑色素瘤等细胞表现出强烈的抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡等活性。➣NO.95:ASC61开发公司为歌礼生物科技(杭州)有限公司,是一款口服PD-L1抑制剂,其活性代谢物是强效、高选择性的抑制剂,通过诱导PD-L1二聚体的形成和内吞,从而阻断PD-1/PD-L1的相互作用。➣NO.96:IMG-004开发公司为英脉生物医药(杭州)有限公司,是一种非共价、可逆的第三代BTK抑制剂,具有强效性、高选择性和脑渗透性,临床拟用于免疫性疾病的治疗。➣NO.97:AB-218开发公司为葆元生物医药科技(杭州)有限公司,是一种口服型脑渗透突变型IDH1选择性抑制剂,耐受性良好,脑分布良好,临床拟用于治疗具有IDH1突变的多种实体瘤。➣NO.98:BEBT-607开发公司为广州必贝特医药股份有限公司,是一种高活性KRAS G12C抑制剂,临床拟开发单药和联合用药用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌等实体瘤。➣NO.99:GMDTC开发公司为健尔圣(珠海)医药科技有限公司,是一种重金属中毒解毒剂,临床用于驱除人体内镉、铅、铂等有害重金属,可用于治疗镉中毒,也可用于治疗铅中毒。➣NO.100:CGT-1967开发公司为盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司,是一种CDK4/6抑制剂,拟用于治疗血液肿瘤。➣NO.101:HJM-353开发公司为和径医药科技(上海)有限公司,是一种强效、选择性和口服生物可利用的EED抑制剂,拟开发治疗血液系统恶性肿瘤和实体瘤。➣NO.102:THDBH151开发公司为东宝紫星(杭州)生物医药有限公司,是一款痛风双靶点抑制剂,既能抑制黄嘌呤氧化酶,也可抑制肾小管URAT1转运体对尿酸重吸收,临床拟用于痛风的治疗。➣NO.103:ZX-4081开发公司为南京征祥医药有限公司,是一款高选择性的PI3Kγ抑制剂,临床与PD-1/L1、CTLA4等免疫检查点抑制剂进行联用,可用于PD1和CTLA4类抑制剂的耐药。➣NO.104:NH130开发公司为江苏恩华药业股份有限公司,是一种强效的5-HT2A受体反向激动剂,临床前试验结果表明,NH130枸橼酸盐对帕金森精神病动物模型有效,且不影响运动功能。PS:该项目已至少投入研发费用1300万元。➣NO.105:TL118开发公司为苏州韬略生物科技股份有限公司,是一款针对NTRK基因融合突变的抗肿瘤新药,临床拟用于晚期NTRK融合实体肿瘤的治疗。该品种较拉罗替尼和恩曲替尼结构有优势,能够作用于脑部。➣NO.106:NHL35700开发公司为江苏恩华药业股份有限公司,一种小分子磷酸二酯酶10A酶抑制剂,可靶向多巴胺受体、血清素受体和肾上腺素受体。该品种对多巴胺D1受体的亲和力高于D2受体,有望减少锥体外系反应、高泌乳素血症等副作用的发生率。➣NO.107:[177Lu]Lu-XT033开发公司为北京先通国际医药科技股份有限公司,是一种拟用于治疗前列腺特异性膜抗原阳性的转移性前列腺癌成人患者的放射性配体疗法药物。➣NO.108:OAB-14开发公司为山东新华制药股份有限公司,是一种贝沙罗汀衍生物,通过增加APP/PS1小鼠的β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。➣NO.109:BPI-460372开发公司为贝达药业股份有限公司,是一种靶向Hippo信号通路1的新分子实体化合物,属于新型强效转录增强因子TEAD小分子抑制剂,拟用于晚期实体瘤患者的治疗。➣NO.110:UA021开发公司为祐森健恒生物医药(上海)有限公司,是一种高效、高选择性及高口服生物利用度的TYK2变构抑制剂,拟开发用于治疗炎症性肠病、银屑病等自身免疫性疾病。.➣NO.111:AK0706开发公司为厦门特宝生物工程股份有限公司,是一种全新结构的PAPD5/7小分子抑制剂,能够抑制乙肝HBeAg的活性,降低乙肝表面抗原的表达水平,临床拟用于治疗慢性乙型肝炎。➣NO.112:ECC4703开发公司为上海诚益生物科技有限公司,是一种β-选择性、肝靶向性的THR完全激动剂;临床前研究已证明相较部分激动剂MGL-3196的高效,并且在NASH和血脂异常的动物模型中显示出优异的疗效。➣NO.113:BPI-452080开发公司为贝达药业股份有限公司,是一种创新、口服的小分子HIF-2α抑制剂,临床拟用于晚期实体瘤患者的治疗。➣NO.114:APG-5918开发公司为苏州亚盛药业有限公司,是一种口服的、新型强效、选择性小分子EED抑制剂;作为一种变构抑制剂,APG-5918能选择性结合EED蛋白,通过调节肿瘤表观遗传学及肿瘤微环境,有望克服肿瘤耐药,实现完全和持久的肿瘤消退。➣NO.115:SAL0119开发公司为深圳信立泰药业股份有限公司,是一款口服小分子免疫抑制剂,具有独特的、不同于JAK类的作用机制和广谱的细胞因子抑制作用,拟开发临床适应症包括活动性强直性脊柱炎及中重度活动性类风湿关节炎。➣NO.116:ABSK121-NX开发公司为无锡和誉生物医药科技有限公司,是新一代口服抗FGFR耐药突变抑制剂,临床拟用于治疗晚期实体瘤。2022全年首次申报-受理的IND品种♡左下角分享,右下角赞、在看,为赛柏蓝充电
过去3年,我国创新药的发展迎来了一次阶段性的高潮。在首次全年IND新增品种超过100个后,短短2年又内迅速突破了200个,国内创新药市场很快出现了“卷”的现象。随着近年来疫情所致的大环境变化,2022全年1类新药新增IND品种数量虽依旧很多,但走势已趋于平稳,新药开发和资本市场在逐渐冷静的同时也更好的反映了现阶段国内新药开发的现状。012022年,国内化药1类新药新增IND品种227个国内1类新药新增品种数量,是衡量2022年全年我国创新药研发进展的重要数据之一。在2019年化药1类新药注册新增品种首次超过100个以后,2020、2021两年内几乎是以近50%的速度快速增长,2021年全年的化药1类IND新增品种数量为243个。在新药开发迎来井喷式势头之后,开发的节奏正在逐渐减缓,并趋向平稳。截止2022年12月26日(全文以此时间统计),通过对国内新药注册申报1类品种(化药)进行统计并对数据进行逐一确定,2022年全年国内化药1类品种新增数量应为227个。PS:药智网公众号(ID:yaozh008)后台回复【首次IND】获取本文数据统计表格 图1 2019-2022全年中国化药1类IND首次申报-受理品种统计数据来源:药智数据022022年,恒瑞领跑,一骑绝尘申办方维度,仅从注册的申报企业来看(不关联子母公司),2022年国内注册申报IND新增品种数量最多的企业为山东盛迪,共7个品种。紧随其后的申报企业依次为齐鲁制药、江苏恒瑞、东阳光药业、中美华世通生物、盛世泰科生物、广州必贝特医药、江苏恩华等等。而进一步关联,恒瑞医药成绩突出,本年度恒瑞(包括广东恒瑞、江苏恒瑞、山东盛迪、成都盛迪)大约有14个品种首次申报IND,应为本年度化药IND新增品种数量最多的企业。图2 2022年国产1类化药新药IND申请数量较多的企业数据来源:药智数据032022全年首次申报-受理的IND品种新药IND阶段品种,基于申办方的开发策略不同,对外披露信息的程度也不同。通过查询,将部分新增品种的重点信息进一步摘录如下(以时间排序)。➣NO.1:GNP开发公司为广州雷恩康亚生物医药科技有限公司,临床适应症应为肺动脉高压以及心衰合并肺动脉高压。GNP是由17个氨基酸组成,并通过半胱氨酸二硫键相连的环状结构,来自于东非绿曼巴蛇的毒腺组织。➣NO.2:HSK36273开发公司为海思科医药集团股份有限公司,静脉给药,临床拟用于血液透析及术中患者的全身抗凝。作为一种小分子高选择XIa因子抑制剂,HSK36273具有高效、起效快、解离快等特点。已有研究表明,其疗效与肝素相当,同时安全性更好。➣NO.3:SCR-6920开发公司为江苏先声药业有限公司,是一款口服蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂,为合成致死领域抗肿瘤药物,临床适应症为晚期恶性肿瘤。该品种具有PRMT5高抑制活性和高选择性,药代证实其易分布于肿瘤内,肿瘤内药物浓度与血浆药物浓度比值是其他在研PRMT5抑制剂的10倍左右,有望降低靶点相关的血液毒性。➣NO.4:AC682开发公司为冰洲石生物科技(上海)有限公司,作用靶点为ER,是一款PROTAC产品。该品种已获得美国FDA的临床批准,适应症为ER+/HER2-局部晚期/转移性乳腺癌。➣NO.5:FHND5071开发公司为江苏正大丰海制药有限公司,为一种RET选择性抑制剂,具更优的体内药效特点、更高的肿瘤组织分布以及更低的有效剂量,同时还可以透过血脑屏障,对于原发或转移至中枢神经系统的肿瘤具有潜在的疗效。➣NO.6:DAJH-1050766开发公司为成都地奥九泓制药厂,是一款四代EGFR抑制剂。结构上同二代ALK抑制剂布加替尼和四代EGFR抑制剂BPI-361175的结构具有一定的相似性。➣NO.7:SMP-100开发公司为科岭源生物科技(深圳)有限公司,是一种选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体部分激动剂。该品种可与5-HT3受体有高亲和性和高选择性,口服药代动力学特性较好,与其他药物相互作用低。➣NO.8:QR056251开发公司为武汉朗来科技发展有限公司,该品种为ROCK抑制剂,临床拟用于特发性肺纤维化(IPF)的治疗。➣NO.9:ABSK043开发公司为上海和誉生物医药科技有限公司,为一种PD-L1抑制剂,具有选择性高、生物利用度较好的特点,临床前数据证实了该品种的强效抑制效果,以及在多个临床前模型中的抗肿瘤效果。➣NO.10:DC05F01开发公司为北京双鹤润创科技有限公司,是一种Fascin蛋白抑制剂,为抗肿瘤口服品种。同时该品种是华润双鹤通过创新事业部从美国NOVITA引进的跨境创新药合作项目。据报道该品种的相关研发项目累计已至少投入研发费用1.49亿元。➣NO.11:ASC60开发公司为歌礼生物科技(杭州)有限公司,是一款强效、高选择性、安全的口服小分子脂肪酸合成酶抑制剂,拟用于治疗晚期实体瘤。➣NO.12:HHT120开发公司为上海华汇拓医药科技有限公司,是一款靶向凝血酶抑制剂,拟口服用于预防骨科大手术术后的静脉血栓栓塞症。目前,公司在该项目上已合计至少投入研发费用约人民币2898万元。➣NO.13:QY101开发公司为启元生物(杭州)有限公司,是一款磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,以软膏剂临床拟用于特应性皮炎的治疗。临床前试验已初步显示了良好的PK特性,较好的药效和安全性。➣NO.14:H002开发公司为南京红云生物科技有限公司,是一款四代EGRF抑制剂,具有针对多种EGFR突变的广谱性和高选择性,在临床前研究中显示出广泛而持久的抗肿瘤活性,且安全性良好。➣NO.15:Y-3开发公司为南京宁丹新药技术有限公司,为抗缺血性脑卒中新药。Y-3是目前全球唯一在研的全新结构小分子PSD-95/nNOS解偶联剂,药效明确,安全性良好,药代性质稳定,能够透过血脑屏障,无被纤溶酶降解的风险。➣NO.16:LNK01004开发公司为凌科药业(杭州)有限公司,临床拟用于银屑病的治疗。据悉该品种可以同时抑制多个与银屑病相关的炎症细胞因子和疾病诱导信号通道,具有较好的功效潜力。➣NO.17:HSK36212开发公司为海思科医药集团股份有限公司,是自主研发的一种核因子相关因子通路小分子激动剂,临床拟用于治疗慢性肾脏病及急性肾损伤引起的肾脏疾病。➣NO.18:RGT-419B开发公司为上海齐鲁锐格医药研发有限公司,临床有望改善目前已上市的CDK4/6抑制剂的安全性,并克服耐药性。该品种的单药活性,与abemaciclib和palbociclib相比,对ER+肿瘤细胞生长的抑制作用更大。➣NO.19:QHL-236开发公司为上海亲合力生物医药科技股份有限公司,是一种结构新颖的紫杉类新药,可在肿瘤部位聚集和释放药效,从而显著降低化疗毒副作用和提升疗效。临床拟用于实体瘤的治疗。➣NO.20:BEBT-305开发公司为广州必贝特医药股份有限公司,是全球首个口服治疗银屑病和其他自身免疫性疾病的二代HSP90抑制剂,通过下调或降解参与自身免疫和炎症相关的多种细胞因子,抑制T细胞参与的自身免疫和炎症反应。➣NO.21:SYHX2005开发公司为石药集团欧意药业有限公司,是一种高选择性FGFR4抑制剂,具有优异的体内外活性和良好的安全性,临床拟用于晚期实体瘤的治疗。➣NO.22:XTR006开发公司为北京先通国际医药科技股份有限公司,是一种Tau蛋白神经纤维缠结(NFT)脑部正电子发射断层扫描成像的放射性诊断显像剂。➣NO.23:EVER001开发公司为云顶新耀医药科技有限公司,是新一代共价可逆布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,临床拟用于治疗肾小球疾病。➣NO.24:QR060127开发公司为武汉朗来科技发展有限公司,是一种TRPC5抑制剂,通过阻断FSGS等肾脏疾病足细胞RAC1过度激活引起的肌动蛋白重构,阻碍足细胞从基底膜脱落,维持肾小球屏障系统的完整性,临床拟用于炎症性疼痛和局灶性阶段性肾小球硬化症等疾病的治疗。➣NO.25:XZB-0004开发公司为轩竹生物科技股份有限公司,是一款高活性和高选择性的AXL靶向抑制剂,临床拟用于晚期实体瘤、血液系统恶性肿瘤的治疗。➣NO.26:ASK0912开发公司为江苏奥赛康药业有限公司,是一种抗菌药物,对临床严重耐药的革兰氏阴性菌(G-)具有广谱活性,多项体内外药效研究显示抗菌活性强于多黏菌素B和E,并且毒性降低。➣NO.27:TRN-157开发公司为山东鲁抗医药股份有限公司,为一种雾化吸入剂,临床拟用于治疗慢性阻塞性肺疾病,包括慢性支气管炎和肺气肿、伴随性呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。该项目已至少累计投入1491.45万元人民币。➣NO.28:INS018_055开发公司为英矽智能科技(上海)有限公司,是该公司依托AI药物发现平台生成的首个抗纤维化小分子抑制剂,用于治疗特发性肺纤维化。另,英矽智能宣布已完成INS018_055在澳大利亚的I期临床试验的多名受试者的给药。➣NO.29:RP903开发公司为君实润佳(上海)医药科技有限公司,是一种PI3K-α抑制剂,该品种具备抑制PI3K通路的潜力,并具有抑制细胞增殖作用。➣NO.30:JDB383开发公司为上海嘉葆药银医药科技有限公司,是经首创人源化PDX模型验证的集落刺激因子(CSF1R)抑制剂,可有效调节巨噬细胞的存活、增殖和分化。临床前药代显示JDB383吸收较快,生物利用度较好。➣NO.31:JS116开发公司为上海君实生物医药科技股份有限公司,是一种具有全新结构的KRASG12C小分子不可逆共价抑制剂,用于治疗KRASG12C突变的非小细胞肺癌患者。临床前研究表明,JS116具有较宽的安全窗,良好的有效性和安全性。➣NO.30:ceralasertib开发公司为阿斯利康全球研发(中国)有限公司,为一款ATR抑制剂,该品种全球最高阶段已进入临床II~III期,临床使用该药单药或联合疗法针对多种肿瘤的临床试验。➣NO.33:WJ13404开发公司为苏州君境生物医药科技有限公司,为一款四代EGFR抑制剂,拟用于EGFR突变非小细胞肺癌和其他实体瘤的治疗。➣NO.34:ZKLJ02开发公司为云南中科龙津生物科技有限公司,是一款抗凝药,作用机制为抑制接触激肽系统关键靶标FXII和KLK、阻断凝血瀑布反应和炎症级联信号通路,临床拟用于急性缺血性脑卒中以改善神经功能缺损。该品种来源于森林山蛭,后经人工合成,是一种多肽类候选药物。➣NO.35:CGT-1881开发公司为盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司,口服给药,临床适用于非霍奇金淋巴瘤或多发性骨髓瘤的治疗。➣NO.36:CGT-9475开发公司为盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司,是一款间变性淋巴瘤激酶抑制剂,临床拟解决耐药性和中枢神经系统转移,癌种仍指向非小细胞肺癌及其脑转移。➣NO.37:HH3806开发公司为上海海和药物研究开发股份有限公司,是一种BD2选择性BET抑制剂,对BD2结构域的抑制活性是BD1的200多倍。在临床前研究的动物实验中,相比非选择性的BET抑制剂,HH3806保留了对部分实体瘤和血液瘤的良好药效,但对正常细胞的杀伤大幅减少,消化道和血液学毒性显著降低。➣NO.38:NRT6003开发公司为成都纽瑞特医疗科技股份有限公司,是一款选择性内照射治疗(SIRT)用放射性微球,即通过以炭微球为载体负载高活度的放射性钇[90Y]而得,临床拟开发治疗转移性肝癌。➣NO.39:RFUS-144开发公司为宜昌人福药业有限责任公司,是一种选择性阿片受体激动剂,临床用于治疗瘙痒症。非临床研究数据证实其具有高亲和性和高选择性,镇痛效果确切,兼具良好的安全性和耐受性,无成瘾、心脏、呼吸抑制等不良反应。➣NO.40:CIGB-814开发公司为山东鲁抗医药股份有限公司,是一种HSP60的CD4+T细胞表位的修饰肽配体,临床用于治疗类风湿性关节炎。➣NO.41:BGM0504开发公司为博瑞生物医药(苏州)股份有限公司,是一款GLP-1和GIP受体双重激动剂,以产生控制血糖、减重和治疗NASH等生物学效应,展现多种代谢疾病治疗潜力。➣NO.42:RJ4287开发公司为南京奥利墨斯医药科技有限公司,是一款新型的THRβ选择性激动剂,以通过促进肝脏脂代谢和降低脂毒性来改善NASH。PS:该品种同步计划美国FDA的注册申报。➣NO.43:ICP-490开发公司为北京诺诚健华医药科技有限公司,是一款通过该公司的分子胶平台开发的新型靶向蛋白降解剂,即通过与CRL4 CRBN-E3泛素连接酶复合物的底物受体CRBN特异性结合,可诱导淋巴转录因子Ikaros和Aiolos的泛素化和降解,从而诱导细胞凋亡,临床拟用于治疗多发性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤。➣NO.44:WS015开发公司为中美华世通生物医药科技(武汉)股份有限公司,是一种口服不吸收的高分子聚合物创新药。PS:该品种的获批,进一步证明中美华世通在高分子聚合物药物领域的创新研发能力。➣NO.45:HS248开发公司为瀚晖制药有限公司,是一种高选择性的PI3Kγ抑制剂,可通过促进巨噬细胞向抗肿瘤的表型极化,增强肿瘤微环境中CD8+T细胞的活化来抑制肿瘤生长和转移,临床拟与PD-1等免疫检查点抑制剂进行联用,有望为PD-1抑制剂耐药性患者带来更多获益。➣NO.46:HRS-8427开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,是一款抗菌药物,通过抑制细胞壁的生物合成发挥抑菌杀菌作用,临床前显示其在多个标准菌株和临床分离菌株构建的小鼠感染模型中发挥抗菌药效,安全性良好。PS:该品种已至少投入研发费用约3307万元。➣NO.47:HRS-1167开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,该品种是通过抑制肿瘤细胞增殖,发挥抗肿瘤作用,临床拟进行晚期实体肿瘤的治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约1,879万元。➣NO.48:SPN0103-009开发公司为杭州澳赛诺生物科技有限公司,是一种新型、长效的GLP-1肽类似物,临床拟用于治疗2型糖尿病和肥胖症,并期望最终拓展到非酒精性脂肪肝和阿尔茨海默症。➣NO.49:APS03118开发公司为北京志健金瑞生物医药科技有限公司,是一种高选择性第二代RET抑制剂,临床拟用于针对RET基因改变导致的非小细胞肺癌、甲状腺癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、结直肠癌及其他晚期实体瘤的治疗,以及对第一代选择性RET抑制剂产生的耐药性的患者。➣NO.50:WJ-39开发公司为宁夏康亚药业股份有限公司,是一种基于糖尿病并发症关键靶点醛糖还原酶结构设计的喹啉酮乙酸类化合物,临床拟用于糖尿病肾病的治疗,以及肾功能的改善。➣NO.51:HRS-4642开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,是一款KRAS G12D抑制剂,可靶向KRAS G12D突变,抑制肿瘤细胞增殖,是国内首个获批临床的KRAS G12D抑制剂。➣NO.52:HRS-5965开发公司为成都盛迪医药有限公司,可改善免疫复合物沉积导致的肾小球炎症,临床前显示其在大鼠肾炎模型中起到了显著的治疗性作用,安全性良好。PS:该品种已至少投入研发费用约2720万元。➣NO.53:氟[18F]思睿肽注射液开发公司为上海蓝纳成生物技术有限公司,是一种靶向PSMA的放射性体内诊断药物,与PSMA蛋白具有较高的特异性和亲和力,临床拟用于前列腺癌患者前列腺特异性膜抗原阳性病灶的正电子发射断层扫描成像。➣NO.54:BB102开发公司为北京伯汇生物技术有限公司,是一款新型小分子激酶抑制剂,具有高选择性、作用机制新颖、对基因突变型肿瘤同样有效、安全性好等特点,临床拟用于治疗异常基因驱动的晚期实体肿瘤。➣NO.55:MT1011开发公司为陕西麦科奥特科技有限公司,是一种小分子广谱抗凝拮抗剂,拟开发用于接受抗凝剂治疗(如凝血因子Xa抑制剂)的患者因危及生命或无法控制的出血而需要逆转抗凝治疗时的使用。➣NO.56:CG001419开发公司为上海睿跃生物科技有限公司,是一款高选择性强效口服TRK蛋白降解剂,临床拟用于NTRK基因融合、NTRK基因点突变和NTRK基因扩增或过表达晚期或转移性成人实体瘤。➣NO.57:Exd391209开发公司为成都奥达生物科技有限公司,是一款长效降糖新药,拟用于2型糖尿病的治疗。该品种是通过氨基酸长效化修饰技术,对原有的多肽药物GLP-1受体激动剂进行“升级”处理,通过突变肽链关键位点,降低多肽酶解率、延长药物血浆半衰期,满足周给药甚至双周给药。➣NO.58:SAL0112开发公司为深圳信立泰药业股份有限公司,是一款胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)的口服小分子激动剂,临床拟用于2型糖尿病的治疗、及成人肥胖患者或超重患者的体重管理。➣NO.59:AC-003开发公司为爱科诺生物医药(苏州)有限公司,是一款靶向受体相互作用蛋白激酶1(RIPK1)的新型口服小分子抑制剂,能调节全身组织中的炎症和细胞死亡,临床拟用于特发性肺纤维化的治疗。➣NO.60:SR750开发公司为上海赛默罗德生物科技有限公司,是一款自主研发的治疗周围神经病理性疼痛候选药物,临床前研究结果显示,SR750具有较好的安全性和药代动力学特性。➣NO.61:VCT220开发公司为苏州闻泰医药科技有限公司,是一种新型非肽类口服小分GLP-1激动剂,能部分恢复胰岛β细胞功能,降低体重,改善血脂谱及降低血压,并且低血糖风险较小。临床拟用于2型糖尿病的治疗。➣NO.62:HRS-9821开发公司为广东恒瑞医药有限公司,是一款抑制呼吸道炎症、扩张支气管药物,临床拟用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约2325万元。➣NO.63:SYHX2009开发公司为石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司,是一种选择性的NTRK和ROS1双靶点抑制剂,临床拟用于NTRK或ROS1基因重排/融合及其耐药突变阳性的实体瘤。➣NO.64:HRS-6209开发公司为江苏恒瑞医药股份有限公司,是一种选择性细胞周期阻断剂,可诱导肿瘤细胞发生G0/G1期阻滞,进而发挥抗肿瘤作用,临床拟用于晚期恶性肿瘤治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约3014万元。➣NO.65:D3S-001开发公司为德昇济医药(无锡)有限公司,是一款高活性、高选择性、差异化的KRAS G12C抑制剂,具有成药性高,对靶点的抑制性强、抑制速度快、抑制完全,以及安全性好等潜在优势,临床拟开发用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤。➣NO.66:QLH11811开发公司为齐鲁制药有限公司,是一款四代EGFR抑制剂,可逆转C797S突变,同时也可抑制常见的ex19del、L858R以及T790M。另,该药还对多个肿瘤异种模型表现出优异的抑制活性。➣NO.67:EVT-401开发公司为浙江金华康恩贝生物制药有限公司,是一种非选择性阳离子通道P2X7抑制剂,临床拟用于类风湿性关节炎的治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约2280万元。➣NO.68:WXSH0208开发公司为辰欣药业股份有限公司,是一种流感病毒RNA聚合酶抑制剂,可阻断病毒RNA的转录和复制,抑制流感病毒的增殖,临床拟用于甲型和乙型流感的治疗。PS:该品种已至少投入研发费用约4944.52万元。➣NO.69:RBD7022开发公司为苏州瑞博生物技术股份有限公司,是一款自主研发的针对ASGPR和PCSK9的siRNA疗法,临床拟用于治疗以低密度脂蛋白胆固醇升高为特征的原发性(家族性和非家族性)高胆固醇血症或混合型高脂血症。➣NO.70:Tinlarebant开发公司为倍亮生技医药(上海)有限公司,是一种口服的非维甲酸类RBP4小分子拮抗剂,可以减少和维持维生素A向眼睛的输送,以减少有毒维生素A副产物在眼组织中的积累,临床用于治疗青少年遗传性黄斑变性疾病。➣NO.71:GW201开发公司为北京广为医药科技有限公司,是一种高选择性、高亲和力的NMDA受体部分激动剂,临床拟开发用于治疗抑郁症。➣NO.72:BGB-15025开发公司为百济神州(苏州)生物科技有限公司,是一款造血干细胞激酶1(HPK1)抑制剂,在临床前研究中,抑制HPK1可有效促进T细胞激活,从而加强临床部分PD-1抑制剂的抗肿瘤活性。➣NO.73:HE009开发公司为南昌弘益药业有限公司,是一款S1P1小分子抑制剂,拟用于系统性红斑狼疮(SLE)的治疗。➣NO.74:YZJ-4729开发公司为上海海雁医药科技有限公司,是一种靶向μ-阿片受体(MOR)的小分子药物,可激活MOR受体。体外试验显示,YZJ-4729较TRV130有更高的选择性。体内在不同动物疼痛模型中均表现出剂量依赖性的强效镇痛作用,关键的呼吸抑制和便秘副反应都远远弱于吗啡,且明显好于TRV130。➣NO.75:ICP-248开发公司为北京诺诚健华医药科技有限公司,是一种新型的高选择性BCL2抑制剂,拟用于单药或与BTK抑制剂等其他药物联合治疗非霍奇金淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病等恶性血液系统肿瘤。➣NO.76:BGC1201开发公司为赣江新区博瑞创新医药有限公司,是一款RTK-RAS-MAPK信号通路靶向药物,拟用于晚期实体瘤的治疗。➣NO.77:BT-114143开发公司为赛诺哈勃药业(成都)有限公司,是一款全新小分子纤维蛋白溶解酶/酶原抑制剂,拟用于治疗和预防纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血和疾病。➣NO.78:RG002开发公司为上海凌济生物科技有限公司,是一种不可逆pan-FGFR抑制剂,适应症为晚期恶性肿瘤。➣NO.79:GH55开发公司为勤浩医药(苏州)有限公司,是一款双机制ERK1/2抑制剂,它在抑制ERK1/2激酶活性的同时,抑制MEK对于ERK1/2的激活,临床拟开发用于MAPK信号通路突变的晚期实体瘤。➣NO.80:HT-101开发公司为苏州星曜坤泽生物制药有限公司,为一款GalNAc偶联的siRNA创新药物,临床用于乙肝相关治疗。➣NO.81:LF0001开发公司为杭州瓴方生物医药科技有限公司,是一款KRAS G12C抑制剂,临床拟开展用于KRAS G12C突变的肺癌、结直肠癌、胰腺癌及其他实体瘤的治疗。➣NO.82:XH-5102开发公司为上海勋和医药科技有限公司,是一种高选择性JAK2抑制剂,可作为自身免疫系统疾病的治疗药物,而本次获批是拟开发治疗骨髓增殖性肿瘤。➣NO.83:GFH312开发公司为浙江劲方药业有限公司,是一款RIPK1抑制剂,临床用于外周动脉疾病伴间歇性跛行。该品种已获得美国FDA批准临床,且完成了澳大利亚地区的I期临床。➣NO.84:TUL01101开发公司为珠海联邦制药股份有限公司,是一种JAK抑制剂外用制剂,临床用于轻中度特应性皮炎的治疗。➣NO.85:RAB001开发公司为中山莱博瑞辰生物医药有限公司,是一款针对非创伤性骨坏死的小分子多肽偶联双重靶向创新药,通过增进内源性干细胞靶向到骨头,改善血液循环,修复骨坏死,刺激新骨形成。➣NO.86:HBW-3210开发公司为成都海博为药业有限公司,是一款三代BTK抑制剂,来自于该公司的透脑创新药物开发平台,临床拟用于B细胞非霍奇金淋巴瘤,主要开发适应症为原发性/继发性中枢神经系统淋巴瘤或可能累及中枢神经系统的弥漫大B细胞淋巴瘤。➣NO.87:BEBT-503开发公司为广州必贝特医药股份有限公司,是一种高活性泛PPAR激动剂,拟用于治疗糖尿病合并非酒精性脂肪性肝炎。➣NO.88:HRS-1780开发公司为山东盛迪医药有限公司,是一种临床拟用于治疗慢性肾脏疾病的口服小分子药物。PS:该品种已至少投入研发费用约1417万元。➣NO.89:TB-D004C开发公司为深圳市图微安创科技开发有限公司,是一款超长效内源性胃泌酸调节素类似物,能够同时作用于人胰高血糖素样肽-1受体和胰高血糖素受体的双重激动剂,临床拟用于2型糖尿病的治疗。➣NO.90:ATG-037开发公司为德丽(浙江)医药有限公司,是一款口服CD73小分子抑制剂,临床用于局部晚期及转移性实体瘤的治疗。➣NO.91:HRS-1358开发公司为山东盛迪医药有限公司,可抑制肿瘤细胞的增殖,与传统的小分子药物相比,可克服靶蛋白突变耐药以及对靶蛋白具有更高的选择性。PS:该品种已至少投入研发费用约2973万元。➣NO.92:RGT-264开发公司为上海齐鲁锐格医药研发有限公司,是一种高选择性HPK1(也称MAP4K1)抑制剂,拟用于晚期实体瘤的治疗。➣NO.93:KMHH-03开发公司为北京康明海慧生物科技有限公司,是一种多肽药物,该品种通过与肿瘤细胞膜表面的gp96相结合,抑制蛋白HER2受体的二聚化,并下调ER-α36受体水平,进而抑制肿瘤细胞增殖,同时可降低uPAR的稳定性,抑制肿瘤细胞的侵袭与转移,临床拟用于乳腺癌的治疗。➣NO.94:TR128开发公司为安徽中科拓苒药物科学研究有限公司,是新一代pan-RAF激酶抑制剂,体内外实验显示TR128对具有RAS及RAF突变的结直肠癌、胰腺癌、非小细胞肺癌及黑色素瘤等细胞表现出强烈的抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡等活性。➣NO.95:ASC61开发公司为歌礼生物科技(杭州)有限公司,是一款口服PD-L1抑制剂,其活性代谢物是强效、高选择性的抑制剂,通过诱导PD-L1二聚体的形成和内吞,从而阻断PD-1/PD-L1的相互作用。➣NO.96:IMG-004开发公司为英脉生物医药(杭州)有限公司,是一种非共价、可逆的第三代BTK抑制剂,具有强效性、高选择性和脑渗透性,临床拟用于免疫性疾病的治疗。➣NO.97:AB-218开发公司为葆元生物医药科技(杭州)有限公司,是一种口服型脑渗透突变型IDH1选择性抑制剂,耐受性良好,脑分布良好,临床拟用于治疗具有IDH1突变的多种实体瘤。➣NO.98:BEBT-607开发公司为广州必贝特医药股份有限公司,是一种高活性KRAS G12C抑制剂,临床拟开发单药和联合用药用于治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌等实体瘤。➣NO.99:GMDTC开发公司为健尔圣(珠海)医药科技有限公司,是一种重金属中毒解毒剂,临床用于驱除人体内镉、铅、铂等有害重金属,可用于治疗镉中毒,也可用于治疗铅中毒。➣NO.100:CGT-1967开发公司为盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司,是一种CDK4/6抑制剂,拟用于治疗血液肿瘤。➣NO.101:HJM-353开发公司为和径医药科技(上海)有限公司,是一种强效、选择性和口服生物可利用的EED抑制剂,拟开发治疗血液系统恶性肿瘤和实体瘤。➣NO.102:THDBH151开发公司为东宝紫星(杭州)生物医药有限公司,是一款痛风双靶点抑制剂,既能抑制黄嘌呤氧化酶,也可抑制肾小管URAT1转运体对尿酸重吸收,临床拟用于痛风的治疗。➣NO.103:ZX-4081开发公司为南京征祥医药有限公司,是一款高选择性的PI3Kγ抑制剂,临床与PD-1/L1、CTLA4等免疫检查点抑制剂进行联用,可用于PD1和CTLA4类抑制剂的耐药。➣NO.104:NH130开发公司为江苏恩华药业股份有限公司,是一种强效的5-HT2A受体反向激动剂,临床前试验结果表明,NH130枸橼酸盐对帕金森精神病动物模型有效,且不影响运动功能。PS:该项目已至少投入研发费用1300万元。➣NO.105:TL118开发公司为苏州韬略生物科技股份有限公司,是一款针对NTRK基因融合突变的抗肿瘤新药,临床拟用于晚期NTRK融合实体肿瘤的治疗。该品种较拉罗替尼和恩曲替尼结构有优势,能够作用于脑部。➣NO.106:NHL35700开发公司为江苏恩华药业股份有限公司,一种小分子磷酸二酯酶10A酶抑制剂,可靶向多巴胺受体、血清素受体和肾上腺素受体。该品种对多巴胺D1受体的亲和力高于D2受体,有望减少锥体外系反应、高泌乳素血症等副作用的发生率。➣NO.107:[177Lu]Lu-XT033开发公司为北京先通国际医药科技股份有限公司,是一种拟用于治疗前列腺特异性膜抗原阳性的转移性前列腺癌成人患者的放射性配体疗法药物。➣NO.108:OAB-14开发公司为山东新华制药股份有限公司,是一种贝沙罗汀衍生物,通过增加APP/PS1小鼠的β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。➣NO.109:BPI-460372开发公司为贝达药业股份有限公司,是一种靶向Hippo信号通路1的新分子实体化合物,属于新型强效转录增强因子TEAD小分子抑制剂,拟用于晚期实体瘤患者的治疗。➣NO.110:UA021开发公司为祐森健恒生物医药(上海)有限公司,是一种高效、高选择性及高口服生物利用度的TYK2变构抑制剂,拟开发用于治疗炎症性肠病、银屑病等自身免疫性疾病。.➣NO.111:AK0706开发公司为厦门特宝生物工程股份有限公司,是一种全新结构的PAPD5/7小分子抑制剂,能够抑制乙肝HBeAg的活性,降低乙肝表面抗原的表达水平,临床拟用于治疗慢性乙型肝炎。➣NO.112:ECC4703开发公司为上海诚益生物科技有限公司,是一种β-选择性、肝靶向性的THR完全激动剂;临床前研究已证明相较部分激动剂MGL-3196的高效,并且在NASH和血脂异常的动物模型中显示出优异的疗效。➣NO.113:BPI-452080开发公司为贝达药业股份有限公司,是一种创新、口服的小分子HIF-2α抑制剂,临床拟用于晚期实体瘤患者的治疗。➣NO.114:APG-5918开发公司为苏州亚盛药业有限公司,是一种口服的、新型强效、选择性小分子EED抑制剂;作为一种变构抑制剂,APG-5918能选择性结合EED蛋白,通过调节肿瘤表观遗传学及肿瘤微环境,有望克服肿瘤耐药,实现完全和持久的肿瘤消退。➣NO.115:SAL0119开发公司为深圳信立泰药业股份有限公司,是一款口服小分子免疫抑制剂,具有独特的、不同于JAK类的作用机制和广谱的细胞因子抑制作用,拟开发临床适应症包括活动性强直性脊柱炎及中重度活动性类风湿关节炎。➣NO.116:ABSK121-NX开发公司为无锡和誉生物医药科技有限公司,是新一代口服抗FGFR耐药突变抑制剂,临床拟用于治疗晚期实体瘤。数据来源:药智数据声明:本内容为作者独立观点,不代表药智网立场。如需转载,请务必注明文章作者和来源。如对本文有异议或投诉,请联系18323856316(同微信)。责任编辑 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据Insight 数据库 统计,上周(8 月 29 日 - 9 月 4 日)全球共有 49 款创新药(含改良新)研发进度推进到了新阶段,其中 15 款新申报临床,12 款首次启动临床。下面,Insight 将分别摘取国内外部分重点项目做介绍。国内创新药进展国内方面,本周共有 45 款创新药研发进度推进到了新的阶段,其中,申报临床 20 款,获批临床 5 款,首次公示临床试验的有 13 款。另外,本周有多款新药/新适应症获批上市,是国内创新药「丰收」的一周。上周国内首次启动临床的创新药(不含改良新)来自:Insight 数据库网页版(http://db.dxy.cn/v5/home/) 获批上市新药1、万邦生化「甘精胰岛素」获批上市9 月 2 日,NMPA 发布批件批准万邦生化的甘精胰岛素上市(受理号:CXSS2000009)。甘精胰岛素注射液是一种新型的胰岛素类似物,具有长效、血药浓度无峰值、平稳地降低患者血糖的作用,由赛诺菲开发,分别于 2000 年 4 月和 6 月由美国食品药品管理局 (FDA) 和欧洲医药产品评审委员会批准用于糖尿病,商品名为来得时。2004 年来得时在中国上市。据 Insight 数据库显示,此前国内甘精胰岛素共 6 款获批。除原研之外获批最早的是甘李的长秀霖,2005 年获批上市,而后联邦制药和通化东宝分别在 2016 和 2019 年获批。除已获批的 7 款之外,还有辽宁博鳌生物制药有限公司的甘精胰岛素正在上市申请中。甘精胰岛素国内竞争格局来自:Insight 数据库网页版甘精胰岛素是去年胰岛素集采的品种之一,甘李药业、联邦制药、赛诺菲 A 组中标,通化东宝 B 组中标,东阳光药则以 C 组中标。其中排位第一的甘李报价 48.71 元/支,大降 63%,而第二位和第三位中标的联邦制药和赛诺菲也分别降价 49% 和 47.7%,报价 66.97 元/支和 69 元/支。2、神州细胞工程 CD20 单抗获批上市8 月 30 日,NMPA 发布批件批准神州细胞 CD20 单抗瑞帕妥单抗上市(受理号:CXSS1900047/8/9),用于国际预后指数(IPI)为 0~2 分的新诊断 CD20 阳性弥漫大 B 细胞性非霍奇金淋巴瘤(DLBCL)成人患者,应与标准 CHOP 化疗(环磷酰胺、阿霉素、长春新碱、强的松)联合治疗。这是国产首款获批上市的 CD20 单抗,同时也是神州细胞继重组人凝血因子Ⅷ(安佳因)后第二款获批上市的生物药。瑞帕妥单抗是神州细胞自主研发,结构优化、安全升级的新型抗 CD20 单抗。据神州细胞新闻稿,瑞帕妥单抗采用人抗体天然序列,在重链 CH1 恒定区 219 位点采用的是缬氨酸,为主流序列。该氨基酸序列更广泛地应用于已上市抗体,包括 13 个已上市的 IgG1-G1m17,1 型抗体和 12 个 IgG1-G1m17 和 G1m3 型抗体。奥妥珠单抗、奥法木单抗和阿达木单抗与瑞帕妥单抗在重链恒定区序列完全一致。据 Insight 数据库显示,瑞帕妥单抗于 2011 年 7 月首次获批临床,2014 年 9 月首次公示临床试验,2019 年 12 月首次申报上市,并于近日获批上市。瑞帕妥单抗国内项目开发关键节点来自:Insight 数据库网页版(http://db.dxy.cn/v5/home/)此前,神舟细胞披露的瑞帕妥单抗关键注册 III 期临床试验结果表明:瑞帕妥单抗联合 CHOP 治疗 DLBCL 疗效非劣于利妥昔单抗-CHOP 方案,且整体安全性相似。NCT02772822 临床试验结果来自:Insight 数据库网页版 进口药重磅新适应症/新剂型获批上周,阿斯利康的重磅 SGLT2 抑制剂「达格列净」在中国获批新适应症,用于治疗慢性肾病(CK)患者;诺华的 IgE 单抗「奥马珠单抗」获批预充式注射液/在家使用制剂,提升了便利性;默沙东的九价人乳头瘤病毒疫苗新适应症获批上市,在国内将接种年龄从 16 - 26 岁扩大到了 9 - 45 岁,引起热议。1、阿斯利康「达格列净」获批新适应症9 月 2 日,NMPA 发布批件批准阿斯利康「达格列净片」新适应症在国内上市,用于有疾病进展风险的慢性肾病(CKD)成人患者(无论这些患者是否患有 2 型糖尿病),以降低估算的肾小球滤过率持续下降、进展为终末期肾病、心血管疾病死亡和心衰住院风险(受理号:JXHS2101074)。据 Insight 数据库显示,达格列净最早在 2017 年 3 月在国内获批上市治疗 2 型糖尿病。2021 年 2 月,NMPA 批准其第二项适应症,治疗射血分数降低的心力衰竭(HFrEF)成人患者。值得关注的是,适应症的拓展为达格列净带来的糖尿病之后的又一波增量,就 2022 H1 情况来说,达格列净全球销售额同比增长 62% 达到 21.05 亿美元,各区域均呈现超过 50% 的告诉增长。达格列净项目关键节点来自:Insight 数据库网页版达格列净是同类首个钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT2)抑制剂,每日口服一次。据 Insight 数据库显示,目前达格列净已在全球获批 1 型糖尿病、2 型糖尿病、射血分数降低的心衰以及慢性肾病 4 项适应症。慢性肾脏病(CKD)是一种严重疾病,患者肾功能呈进行性下降(以 eGFR 降低或肾脏损害或两者兼有为标志,并持续三个月以上),影响全球近 8.4 亿人口。此前,阿斯利康披露了一项达格列净治疗慢性肾脏病患者的国际多中心 III 期 DAPA-CKD 研究数据,研究结果已发表在《新英格兰医学杂志》上 。该研究结果表明,针对 CKD 2-4 期尿白蛋白排泄升高的患者,达格列净与安慰剂相比,在标准治疗(即血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素受体阻滞剂)基础上,可降低主要复合终点(包括肾功能恶化、发生终末期肾病、心血管或肾脏死亡)相对风险 39%(p<0.0001),绝对风险(ARR)在中位随访 2.4 年中降低 5.3%。与安慰剂相比,达格列净可显著降低慢性肾脏病患者的全因死亡相对风险达 31%(ARR = 2.1%,p = 0.0035)。2、默沙东九价 HPV 疫苗扩大使用范围8 月 30 日,NMPA 发布批件批准了默沙东九价人乳头瘤病毒疫苗新适应症。据默沙东官方新闻稿,本次获批使接种年龄从 16-26 岁扩大至 9-45 岁。(受理号:JXSS2101000)宫颈癌是常见的妇科恶性肿瘤之一。2021 年 ICO/IARC 中国境内 HPV 及其相关疾病报告显示,2020 年在中国境内 15-44 岁女性中,宫颈癌发病率和死亡率均居于女性肿瘤第三位。而在中国,约 98% 的宫颈癌由高危型 HPV 导致。根据一项汇总 170 万女性 HPV 感染的流行病学研究显示,中国境内女性最易感染的高危型 HPV 分别为 16/52/58 型。九价 HPV 疫苗采用三剂免疫程序,适用于预防 HPV16、18、31、33、45、52 和 58 型引起的宫颈癌; HPV6、11、16、18、31、33、45、52 和 58 型引起的宫颈上皮内瘤样病变(CIN1/2/3 级)、宫颈原位腺癌以及持续感染。3、诺华「奥马珠单抗」获批新剂型9 月 2 日,NMPA 发布批件批准诺华的创新生物制剂奥马珠单抗(商品名:茁乐®)预充式注射液/在家使用制剂上市,用于 6 岁及以上的儿童、青少年和成人患者,经吸入型糖皮质激素和长效吸入型 β2-肾上腺素受体激动剂治疗后,仍不能有效控制症状的中至重度持续性过敏性哮喘。此项获批意味着患者无须到院,即可在家注射使用,方便快捷而有效地控制哮喘症状。奥马珠单抗是全球及国内首个治疗哮喘的靶向生物制剂,直接靶向过敏性哮喘炎症核心 IgE(免疫球蛋白 E),可使 80% 患者改善哮喘及伴随过敏症状,80% 患者无重度急性发作,60% 患者减停口服激素。据 Insight 数据库显示,早在 2017 年 8 月奥马珠单抗就在国内首次获批上市,用于治疗 12 岁以上经吸入激素合并长效 β2-肾上腺素受体激动剂治疗控制不佳的中重度过敏性哮喘患者(受理号:JXSS1400005)。此后,今年 4 月该药又获批新适应症,用于治疗采用 H1 抗组胺药治疗后仍有症状的成人和青少年(12 岁及以上)慢性自发性荨麻疹患者(受理号:JXSS2100003),成为目前国内唯一获批用于治疗慢性自发性荨麻疹的生物制剂。奥马珠单抗国内获批适应症来自:Insight 数据库网页版不过,此前在国内上市的注射用奥马珠单抗均为冻干粉制剂,使用前需由医护人员进行溶解,且患者必须由医护人员进行注射治疗。而本次获批了全新给药方式——预充式注射液/在家使用制剂则是很好解决了这个问题,注射前无需溶解,节省医护注射时间,患者亦可自行居家注射治疗,方便快捷。同时,多项研究表明,使用奥马珠单抗预充式注射液/在家使用制剂的疗效显著,与医院注射奥马珠单抗冻干粉制剂无异。此外,从全球范围来看,奥马珠单抗 2020 年 12 月还在美国获批了慢性鼻-鼻窦炎伴鼻息肉(CRSwNP)适应症,该项适应症暂未在国内获批。 III 期临床新药:又一款国产九价 HPV 疫苗进度推进不光默沙东九价 HPV 疫苗的接种年龄拓展,上周国产九价 HPV 疫苗同样有发生重要进展者。上海泽润生物的九价疫苗首次启动 III 期临床,离最终成功更近一步(登记号:CTR20222154)。本次 III 期临床适应症为预防人乳头瘤病毒 6、11、16、18、31、33、45、52、58 型引起的宫颈癌、外阴癌、阴道癌和肛门癌及相关癌前病变、肛门和生殖器病变、宫颈细胞学检查结果异常以及持续感染,主要目的是评价与市售九价疫苗对比 0、2、6 月免疫程序接种后的免疫原性,拟纳入 1200 例 16-26 岁女性。(注:Insight 数据库仅作新药动态分享,如有需求请咨询联系正规医疗机构)临床试验信息来自:Insight 数据库网页版当前据 Insight 数据库统计,国内已有 4 个九价 HPV 疫苗正在 III 期临床开发中,有望帮助解决疫苗不足之困。处于 III 期临床阶段的四款国产 HPV 疫苗来自:Insight 数据库网页版而除九价疫苗之外,更高价的疫苗研发同样开展得如火如荼。来自国药中生的十一价 HPV 疫苗已经处于 III 期临床,来自神州细胞工程的十四价疫苗也在 II 期临床开发中。IND 阶段还有康乐卫士的十五价疫苗今年 3 月份刚刚获批临床,重庆博唯佰泰生物制药的十七价疫苗 8 月初刚刚申请临床。 首次启动临床新药上周,国内启动临床新药与获批新药一样迎来了一波「小爆发」。Insight 在此列举 3 款新药做介绍,更多信息可戳 >>Insight 医药情报助手 查询。1、君实生物 PI3Kα 抑制剂启动临床8 月 30 日,据 Insight 数据库显示,君实生物/润佳医药的 PI3Kα 抑制剂 JS105(RP903)首次在国内启动临床,用于晚期恶性肿瘤(登记号:CTR20222133)。试验信息来自:Insight 数据库网页版JS105 来源于君实在 2019 年 2 月与润佳医药签订的协议。在该笔合作中,君实以每个药物项目 1.5 亿元技术转让费获得了润佳医药科技 2 款药物的 50% 权益,RP903 即 JS105,是该项交易首款进入 IND 阶段的药物。另一款 JS104 则为泛 CDK 抑制剂。2021 年 4 月,君实与润佳医药订立合资合同,共同投资设立君实润佳(上海)医药科技有限公司,并由君实润佳在合资区域负责 JS105 项目的研发、临床应用、生产及商业化,两家公司分别拥有君实润佳 50% 的权益。来自:Insight 数据库网页版Insight 数据库显示,2022 年 3 月 JS105 首次在国内申请临床,5 月获得临床批准。来自:Insight 数据库网页版2、和铂/科伦博泰 TSLP 单抗启动临床8 月 29 日,Insight 数据库显示,和铂医药和科伦博泰的 HBM9378 注射液(即 SKB378)首次在国内启动临床试验(登记号:CTR20221961)。这是一款 TSLP 抗体,用于治疗哮喘。试验详情来自:Insight 数据库网页版TSLP 是炎症级联反应的启动因子之一,抑制 TSLP 可以从炎症发生的早期进行干预,阻止免疫细胞释放促炎细胞因子。TSLP 与特应性皮炎、哮喘、慢性鼻窦炎等过敏性疾病的发生密切相关,在临床被证明是对低 Th2 型哮喘(约 40% 人群)有效的靶点。2018 年 4 月,和铂医药与科伦博泰达成全球战略合作,共同研究、开发和商业化新型全人源抗体药物。双方将依托靶点、及全人源单克隆抗体和双特异性抗体平台技术开发全新治疗药物,共同承担临床和商业化的费用,等额分享全球权益和商业利润。同年 8 月,两家公司又达成一笔 3.5 亿美元合作,在该笔合作中和铂获得科伦 PD-L1 抗体 A167 的海外开发权益,这款 PD-L1 单抗日前已在国内申报上市。和铂医药和科伦博泰的医药交易来自:Insight 数据库网页版3、复星医药 TIGIT 单抗启动临床8 月 30 日,据 Insight 数据库显示,复星医药启动了 TIGIT 单抗 HLX53 国内首个临床试验(登记号:CTR20222158)。试验详情来自:Insight 数据库网页版TIGIT 全称为 T 细胞免疫球蛋白和 ITIM 结构域蛋白,属于脊髓灰质炎病毒受体(PVR)样蛋白家族,是一种主要在免疫细胞(T 细胞)和自然杀伤细胞(NK 细胞)表面表达的免疫检查点蛋白,可抑制这些免疫细胞发挥作用。HLX53 为复星医药自主研发的创新型抗 TIGIT 的 Fc 融合蛋白,由重链抗体的可变区(VHH)和野生型 IgG1 的 Fc 端组成, 拟用于治疗晚期实体瘤或淋巴瘤。复星医药拟于条件具备后在国内开展 HLX53 针对该适应症的 I 期临床试验。据公告显示,截至 2022 年 5 月,复星医药针对 HLX53 累计研发投入约为人民币 6,490 万 元(未经审计)。除 HLX53 外,复星医药同时也布局了一款 TIGIT/PD-L1 双抗 HLX301 ,当前正在针对多个瘤种开展 I/II 期临床试验。HLX301 全球在研进度甘特图来自:Insight 数据库 (http://db.dxy.cn/v5/home/)境外创新药进展本周境外共有 18 款新药(含改良新)研发进度推进到新阶段。其中,阿斯利康 PD-L1 单抗获 FDA 批准一线治疗胆道癌的信息最受关注,因为这项获批使胆道癌一线治疗中首次增加了免疫治疗方案。1、度伐利尤单抗:胆道癌免疫疗法首突破9 月 2 日,美国 FDA 宣布批准阿斯利康的 PD-L1 单抗「度伐利尤单抗」新适应症,联合化疗一线治疗胆道癌。来自:FDA 官网胆道肿瘤(BTC)是起源于胆囊及胆管的恶性肿瘤的总称,其发病率约占所有消化系统肿瘤的 3%。目前,BTC 全球发病率呈现上升趋势,以亚洲国家最为常见。由于 BTC 起病隐匿,侵袭性强且对常规放化疗不敏感,因此 BTC 的预后极差,5 年生存率仅 5%-15%。长期以来,晚期 BTC 的一线标准治疗都是以吉西他滨联合顺铂(GC)化疗方案为主,然而其临床疗效并不尽如人意。而新疗法近两年才刚有突破。FDA 至今共批准了三款靶向药,都在 2020 年之后,包括两款 FGFR 抑制剂和一款 IDH1 抑制剂;而免疫疗法在胆道癌进展不算顺利,甚至可以说坎坷,2021 年默克的 PD-L1/TGFβ 双特异性融合蛋白 M7824 在这一适应症上惨遭一线二线二连败。阿斯利康最早于 2021 年 10 月宣布度伐利尤单抗联合化疗一线治疗晚期胆道癌(BTC)的 III 期临床 TOPAZ-1 在中期分析中达到了总生存期(OS)主要终点,次年 1 月 18 日在 2022 ASCO GI 上公布了 TOPAZ-1 研究数据。(在公众号后台回复「2022 ASCO GI」即可下载会议摘要 PDF)TOPAZ-1 是一种随机、双盲、安慰剂对照全球多中心 III 期临床试验,评估 Imfinzi 联合化疗(吉西他滨+顺铂)相较于安慰剂联合化疗一线治疗不可切除的晚期或转移性 BTC 患者的疗效和安全性。该试验在全球纳入 685 名患者,主要终点为总生存期(OS),关键次要终点包括无进展生存期(PFS)、客观缓解率(ORR)以及安全性。在预先确定的中期分析中,与单独化疗相比,接受 Imfinzi 联合疗法的患者死亡风险降低了 20%(基于 0.80 的风险比 [HR];95% 置信区间 [CI],0.66-0.97;双侧 p=0.021)。中位 OS 为 12.8 个月,而化疗为 11.5 个月。25% 的患者在两年内仍存活,而接受化疗的患者为 10%。结果还显示, Imfinzi 联合化疗可使疾病进展或死亡的风险降低 25%(HR,0.75;95% CI,0.64-0.89;双侧 p=0.001)。联合治疗的中位 PFS 为 7.2 个月,而化疗为 5.7 个月。接受 Imfinzi 联合化疗的患者的客观缓解率 (ORR) 为 26.7%,而单独接受化疗的患者的 ORR 为 18.7%。安全性方面,Imfinzi 联合化疗耐受性良好,与对照组相比具有相似的安全性,并且与单独化疗相比,不会增加因不良事件导致的停药率。TOPAZ-1 临床试验结果来自:Insight 数据库网页版5 月 4 日,阿斯利康宣布 PD-L1 单抗 Imfinzi(度伐利尤单抗)联合化疗一线治疗胆道癌的新适应症上市申请(sBLA)获 FDA 受理,并授予优先审评。仅隔 4 个月,这项新适应症就通过 FDA 肿瘤学卓越中心的 Orbis 项目获得批准。FDA 新闻稿中表示,这项审评中也与澳大利亚,加拿大,新加坡和瑞士的监管机构进行了合作。2、勃林格殷格翰 IL-36R 单抗获 FDA 批准上市9 月 2 日,勃林格殷格翰宣布其 IL-36R 单抗「司柏索利单抗」获 FDA 批准上市,用于治疗泛发性脓疱型银屑病(GPP),商品名为 SPEVIGO。这是首个获 FDA 批准的成人 GPP 疗法。司柏索利单抗在全球主流监管机构的 BLA 申请递交几乎保持同步,在 FDA 首获批准之后,这款新药的上市申请还在欧盟 EMA、中国 NMPA 的审评当中。在中国,CDE 在去年 11 月受理了司柏索利单抗的上市申请,并在今年 3 月将其纳入优先审评审批,有望在年内获批。司柏索利单抗上市报批情况来自:Insight 数据库网页版SPEVIGO(spesolimab-sbzo)是一种新型选择性抗体,可阻断白细胞介素-36 受体 (IL-36R) 的激活,IL-36R 是免疫系统内信号通路的关键部分,被证明与 GPP 的病因有关。与斑块状银屑病不同,GPP 是一种罕见且可能危及生命的中性粒细胞性皮肤病,其特征是广泛爆发的疼痛性无菌性脓疱。由于该疾病非常罕见,疾病症状的识别可能具有挑战性,因此会导致确诊延误。Spesolimab 的获批基于一项关键性 EFFISAYIL-1 II 期临床试验结果。EFFISAYIL-1 (登记号:NCT03782792) 是一项为期 12 周的 II 期临床试验,入组中至重度 GPP 发作患者(N = 53),患者按 2:1 的比例随机接受 spesolimab 900 mg 单剂静脉注射或安慰剂治疗。结果显示,试验开始一周后,接受 spesolimab 治疗的患者中有 54% 的患者无可见的脓疱,而安慰剂组为 6%。此外,在安全性方面,66% 接受 spesolimab 治疗的患者和 56% 接受安慰剂治疗的患者报告了不良事件。Spesolimab 治疗组和安慰剂治疗组中分别有 17% 和 6% 的患者报告了感染(在治疗第一周)。接受 spesolimab 治疗的患者中有 6% 报告了严重不良事件(在治疗第一周)。NCT03782792 临床试验结果来自:Insight 数据库网页版点击卡片进入 Insight 小程序药品申报、临床、上市、一致性评价…随时随地查!免责声明:本文仅作消息分享,不代表 Insight 立场和观点,也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求,请咨询和联系正规医疗机构。编辑:加一PR 稿对接:微信 insightxb投稿:微信 insightxb;邮箱 insight@dxy.cn点击阅读原文免费试用 Insight 数据库
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