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眼科药物已经成长为不容小觑的黄金赛道。从雷珠单抗、阿柏西普的商业化成功，到法瑞西单抗的爆发式增长，这一市场的潜力不断得到验证。 广阔的市场前景，吸引了默沙东、礼来、艾伯维等制药巨头扎堆布局。近期，默沙东的 MK-8748（EYE201，Tiespectus）和 Remigromig（EYE103/MK-3000）更是接连迎来关键临床节点，眼科管线布局进一步提速。 中国市场同样热闹非凡，单抗、双抗、多肽、基因治疗等技术路线密集涌现，信达生物、再鼎医药、欧康维视等众多药企纷纷囤积弹药，试图抢占下一轮增长红利。 眼科市场，天花板仍在抬高 一款眼科药物，究竟能做到多大的商业体量？ 罗氏与诺华合作开发的雷珠单抗、拜耳与再生元联合开发的阿柏西普，先后成长为年销售额达数十亿美元的重磅产品，销售峰值分别为 43 亿美元和 96.47 亿美元。罗氏新一代抗 VEGF 药物法瑞西单抗，更是仅用四年时间年销售额便突破 50 亿美元，照此速度，未来或有望突破百亿美元大关，重新定义眼科药物的天花板。 来源：丁香园 Insight 数据库 一代又一代眼科药物销售额持续走高，无疑证明了这一赛道的含金量。根据弗若斯特沙利文数据，2020 年全球眼科市场规模已达到 327 亿美元，2030 年更是有望超过 700 亿美元。 值得注意的是，雷珠单抗、阿柏西普和法瑞西单抗的成功，都与视网膜疾病治疗需求密切相关。三者的获批适应症涉及湿性年龄相关性黄斑变性（AMD）、糖尿病黄斑水肿（DME）、视网膜静脉阻塞（RVO）继发黄斑水肿、脉络膜新生血管（CNV）等多种致盲性眼底疾病。 眼科疾病种类繁多，常见的眼科疾病包括屈光不正（近视、远视）、干眼症、白内障、青光眼、视网膜病/眼底疾病、葡萄膜炎等。其中，视网膜疾病占眼病患者人数的比重较低，但由于存在致盲风险，诞生了多款重磅大药，成为全球眼科药物市场中规模最大、增速最快的核心细分赛道。 来源：信达证券研报 青光眼是全球首位不可逆性致盲眼病，尽管占眼病患者人数比重较低，但也诞生了多款知名药物，包括艾伯维以 630 亿美元收购艾尔建获得的贝美前列素（Bimatoprost）、诺华的曲伏前列素（Travoprost）、辉瑞的拉坦前列素（latanoprost）。 相较之下，干眼症患者数量庞大，全球有超过 3 亿患者，但市场的天花板却相对有限。目前只有 Restasis（0.05% 环孢素滴眼液）跨过 10 亿美元门槛，于 2016 年达到销售额峰值，为艾尔建带来了约 14.88 亿美元的全球收入，但随后因专利到期和仿制药入场，销售额出现明显下滑。 另一边，诺华曾以 53 亿美元拿下 Xiidra（利非司特滴眼液，5%），但销售峰值却不到 5 亿美元，之后打包出售给博士伦（Bausch + Lomb）。 不过，一些新兴的干眼症药物也展现出强劲的增长潜力，例如博士伦的 MIEBO（全氟己基辛烷滴眼液，0.1%），在 2025 年大卖 3.16 亿美元，并将峰值销售预期从 5 亿美元上调至超过 6 亿美元。 巨头加码，押注下一款超级大药 在多款重磅大药的加持下，视网膜疾病赛道早已成为 MNC 必争的金矿。尤其是默沙东，以 30 亿美元收购 EyeBiotech 获得了 Tiespectus、Remigromig 等潜在重磅药物，看点十足。 Tiespectus 是全球首创的 Tie-2/VEGF 双抗，正在开展头对头对比阿柏西普治疗 DME 患者的 III 期临床，以及头对头对比阿柏西普治疗湿性血管性年龄相关性黄斑变性（wAMD）的 II/III 期临床。 Remigromig 是一款靶向 LRP5 和 FZD4 的三抗，也是 20 年来首个在关键研究中取得非劣效于抗 VEGF 疗法结果的眼科全新机制药物、首个披露关键研究数据的眼科三抗药物。II/III 期 BRUNELLO 研究结果显示，针对未接受过治疗的 DME 患者，治疗第 52 周，Remigromig 组患者的 BCVA 评分改善效果非劣效于雷珠单抗组，并且耐受性更好。 另外，基因疗法凭借长效给药优势，展现出不俗的潜力，并吸引了礼来、艾伯维等巨头重金布局。 来源：丁香园 Novent 礼来收购 Adverum 获得的 Ixo-vec（ADVM-022），公布了 5 年长期随访数据：单次玻璃体腔注射可实现湿性 AMD 长效管控，患者 5 年内抗 VEGF 注射频次下降 87%，黄斑结构指标持续改善，视力稳定维持，且无远期安全风险。目前该药已处于 Ⅲ 期阶段。 艾伯维和 ReGenXBio 合作开发的 Sura-vec（ABBV-RGX-314），已公布治疗 wAMD（视网膜下注射）适应症 5 年和糖尿病视网膜病变（DR）（微创脉络膜上腔注射）适应症 2.5 年随访结果，单次给药有望实现长效疾病控制，摆脱患者长期频繁注射抗 VEGF 药物的沉重负担，并预计今年第四季度读出 III 期 ATMOSPHERE 和 ASCENT 研究数据。 4D 公司和大冢制药合作开发的 4D-150，针对 wAMD 患者已展现出单次注射、两年长效控病、超七成治疗减负、零新增安全风险的优异表现，目前针对 wAMD 和 DME 患者已处于 III 期临床。 而在青光眼领域，也有新型降眼压药物涌现。Nicox 的 NCX470（OT-301，格贝前列素）已向 FDA 递交上市申请，Ⅲ 期研究结果显示其在开角型青光眼和高眼压症中非劣效于 0.005% 拉坦前列素；印度 SPARC 公司的 PDP-716 为每日一次的溴莫尼定滴眼液制剂，已向 FDA 提交上市申请。安斯泰来的基因疗法 ASP2767 处于 I/II 期研究，尝试通过保护视网膜神经细胞延缓疾病进展。 来源：丁香园 Insight 数据库 另外，为应对阿柏西普专利到期，拜耳收购 Perfuse Therapeutics 获得了一款内皮素受体拮抗剂 PER-001。该药采用缓释、可溶解的植入体，每六个月注射一次，注入眼后部（玻璃体内），目前已完成治疗 DR 和开角型青光眼的 Ⅱ 期临床，有望成为首个针对两种眼病的「疾病修饰疗法」（即针对疾病根本病因而非仅缓解症状），颠覆传统降眼压疗法。 在干眼症领域，Oculis 的 Licaminlimab（OCS-02）已进入临床 II/III 期，有望成为全球首个基于基因型开发的干眼症精准治疗药物，改变现有环孢素类和利非司特类抗炎治疗方案。 国内药企，谁能率先突围？ 把视线拉回中国，市场呈现存量跨国垄断与增量在研本土多极分散的「剪刀差」特征：商业化存量高度集中于诺华、爱尔康、参天制药、艾伯维等跨国药企；而在研增量呈现本土专科药企（欧康维视、兴齐眼药、兆科眼科）、综合龙头（信达生物、康弘药业、恒瑞医药）与前沿 Biotech（维眸生物、中因科技、纽福斯等）三方角逐的多极分化态势。 根据 Insight 数据库，目前国内临床在研眼科新药管线超 200 款，重点适应症覆盖湿性 AMD、湿性 AMD、AMD、DME、青光眼等。从技术来看，国内眼科管线正由小分子化药和一代抗体向双抗（ANGPT2×VEGF）、AAV 体内基因治疗、CRISPR 基因编辑及 siRNA 快速演进。 中国眼科创新药研发全景与阶段分布 图片来源：丁香园 Novent 一些代表性眼科差异化管线，备受市场关注。 已上市产品方面，信达生物的替妥尤单抗 N01 是国内首个甲状腺眼病（TED）靶向生物药；恒瑞医药引进的两款干眼症药物 SHR8058（全氟己基辛烷滴眼液）和环孢素滴眼液（IV，SHR8028），均基于 EyeSol 无水无防腐剂平台开发；欧康维视引进的 OT-401（氟轻松玻璃体内植入剂），是首款经 FDA 批准可释放氟轻松长达 36 个月的慢性非感染性葡萄膜炎（NIU-PS）疗法。 在研管线方面，信达生物的全球首创双特异性重组全人源融合蛋白依莫芙普-α注射液（IBI302，VEGF×C3b/C4b 双靶融合蛋白）、欧康维视治疗干眼全新靶点（First-in-class）1 类新药 OT-202（Syk/VEGFR-2 双靶点抑制剂），均已处于临床 III 期。 此外，中因科技/天泽云泰的哌普锐基（ZVS101e）单次给药改善视力，有望成为全球首个针对结晶样视网膜变性（BCD）的基因治疗产品；本导基因的全球首个体内基因编辑抗病毒的基因治疗产品 BD111，正在开展治疗单纯疱疹病毒性角膜炎的 II 期研究。 结语 罗氏、拜耳等携重磅大药证明了眼科药物赛道的潜力，默沙东、礼来、艾伯维等 MNC 正试图用前沿疗法把门踹得更开。与此同时，国内药企也在多条技术路线上排兵布阵，以求抓住下一轮增长红利。 参考资料： 1. 各家公司的财报、公告、官微 2. 丁香园 Insight 数据库 3. 丁香园 Novent 4. 东北证券、信达证券、国海证券研报 编辑：月牙 封面来源：站酷海洛 免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，不构成任何投资建议，也不作治疗方案推荐和介绍。如有就医需求，请咨询和联系正规医疗机构

NCX 470 is a novel, potential best-in-class, nitric oxide (NO)-donating prostaglandin analog monotherapy in development to reduce intraocular pressure (IOP) in patients with open-angle glaucoma or ocular hypertension. 1、研究机构：Nicox、欧康维视生物、苏州欧康维视生物科技有限公司、欧康维视生物医药（香港）有限公司、兴和株式会社 2、别名：OT-301、bimatoprost-NO、NCX-470、K-911、Bimatoprost grenod、比马前列素、欧诺明、NO-bimatoprost 3、靶点：AKR1C3、PTGFR 4、剂型及给药途径：滴眼剂; 眼部给药 5、结构式 6、适应症及进展 适应症 进展 最新进展日期 高眼压、开角型青光眼 申请上市 2026-09-11 剥脱性青光眼 III期 2025-06-20 7、发表论文 标题 内容类型 适应症 企业 技术平台 来源 发表日期 Nicox’s Announces Publication of New Nonclinical Data Demonstrating More Effective Intraocular Pressure Lowering of NCX 470 compared to Lumigan 药理研究 高眼压 Nicox GlobeNewswire 2023-12-14 Intraocular Pressure-Lowering Activity of NCX 470, a Novel Nitric Oxide-Donating Bimatoprost in Preclinical Models文章解读 药理研究 高眼压, 青光眼 Nicox 辉瑞制药 Invest Ophthalmol Vis Sci IF=5.5 2015-10-01 8、交易 交易名称 交易类型 转让方 受让方 交易时研发状态 权益类型 权益地区 权益适应症 交易金额 交易时间 Nicox and Kowa Sign Key Agreement worth up to €191.5 million for Exclusive Rights to Glaucoma Treatment NCX 470 in U.S. and all Unlicensed Territories 授权/许可 Nicox 兴和株式会社 临床III期 开发/商业化权 美国，欧洲，其他 首付款：8.78百万美元里程碑付款：224.18百万美元其他交易额：royalties up to 20% in the U.S 2025-07-17 Nicox and Kowa Enter into Agreement for NCX 470 Development and Commercialization in Japan 授权/许可 Nicox 兴和株式会社 临床III期 开发/商业化权 日本 首付款：3.25百万美元里程碑付款：29.79百万美元特许权使用费：7%-12% 2024-02-08 根据修订后的协议，Nicox 将从 Ocumension Therapeutics 获得 1500 万欧元和第二次 NCX 470 3 期临床试验费用的一半 授权/许可 Nicox 欧康维视生物 临床II期 开发/商业化权 韩国，其他 青光眼 交易总额：16.6百万美元 2020-03-11 Nicox 和 Ocumension Therapeutics 签署独家许可协议，在中国市场开发和商业化 NCX 470 授权/许可 Nicox 欧康维视生物 开发/商业化权 大中华区 高眼压 青光眼 交易总额：41.23百万美元首付款：3.41百万美元里程碑付款：37.82百万美元特许权使用费：6%-12% 2018-12-17 9、专利布局 公开（公告）号 专利主题 发明名称 申请日 法律状态 CN102099330B 化合物 供给氧化氮的前列酰胺 2009-05-11 CN111757868B 制备工艺 供给一氧化氮的前列腺素类似物的制备方法 2019-02-12 CN114174261B 制备工艺 制备一氧化氮供体型前列腺素类似物的方法 2020-08-03 10、研究历程 2026年08月27日，由Kowa Pharmaceuticals America Inc向美国食品药品管理局FDA提交上市申请，用于治疗高眼压和青光眼。（https://www.prnewswire.com/news-releases/kowa-pharmaceuticals-america-announces-fda-acceptance-of-new-drug-application-for-k-911-an-investigational-iop-lowering-eye-drop-for-patients-with-open-angle-glaucoma-or-ocular-hypertension-302861949.html） 2025年08月05日，由兴和株式会社在日本开展临床三期试验，用于治疗高眼压。（https://www.nicox.com/wp-content/uploads/EN_NCX470KowaFPFVAugust2025_PR_FINAL.pdf） 2023年02月25日，由欧康维视生物医药（上海）有限公司、Siegfried Irvine和Nicox Ophthalmics Inc在中国大陆开展临床一期试验，用于治疗高眼压和青光眼。（CTR20223164） 2021年12月27日，由欧康维视生物医药（上海）有限公司和Siegfried Irvine在中国大陆开展临床三期试验，用于治疗高眼压和开角型青光眼。（CTR20211278; CTR20211277） 2020年12月23日，由欧康维视生物医药（上海）有限公司和Siegfried Irvine在美国开展临床三期试验，用于治疗高眼压和开角型青光眼。（CTR20211277） 2020年11月09日，由Nicox Ophthalmics Inc在中国大陆开展临床三期试验，用于治疗高眼压和开角型青光眼。（CTR20211278; NCT04630808; CTR20211277） 2020年07月30日，由欧康维视生物医药（上海）有限公司和Nicox Ophthalmics Inc向中国国家药品监督管理局NMPA提交IND申请，用于治疗高眼压和开角型青光眼。 2020年06月01日，由Nicox Ophthalmics Inc在美国开展临床三期试验，用于治疗高眼压和开角型青光眼。（NCT04445519; NCT04630808; NCT05938699; CTR20211277） 2018年08月01日，由Nicox Ophthalmics Inc在美国开展临床二期试验，用于治疗高眼压和开角型青光眼。（NCT03657797） 11、临床试验 登记号 试验标题 试验药 适应症 原始适应症 申办/合作机构 试验状态 试验分期 开始日期 完成日期 国家/地区 JPRN-jRCT2051250049 Phase 3 long-term study of K-911 (bimatoprost grenod) in patients with primary open-angle glaucoma (broad definition), exfoliative glaucoma, pigmentary glaucoma or ocular hypertension 格贝前列素 开角型青光眼 | 虹膜色素剥脱综合征 POAG(broad definition), exfoliation glaucoma, pigmentary glaucoma, OH Kowa Co., Ltd. Recruiting 临床3期 2025-06-01 2027-03-31 日本 JPRN-jRCT2051250050 Phase 3 confirmatory study of K-911 (bimatoprost grenod) in patients with primary open-angle glaucoma (broad definition) or ocular hypertension 格贝前列素 | 拉坦前列素 开角型青光眼 POAG (broad definition), OH Kowa Co., Ltd. Suspended 临床3期 2025-06-01 2026-11-30 日本 NCT05938699 Aqueous Humor Dynamics of NCX 470 Ophthalmic Solution - A Double-Masked, Placebo-Controlled, Phase 3b Clinical Trial (Whistler) 格贝前列素 (耳用溶液, 眼睛给药) 开角型青光眼 Open Angle Glaucoma Nicox Ophthalmics, Inc. Completed 临床2/3期 2023-12-12 2025-03-17 美国 CTR20223164 0.1%NCX 470 滴眼液在中国健康志愿者中的全身药代动力学、安全性和耐受性研究 格贝前列素 (滴眼液, 滴眼) 开角型青光眼 青光眼（OAG）或高眼压症（OHT） Nicox Ophthalmics, Inc. | Siegfried Irvine | 欧康维视生物医药（上海）有限公司 Completed 临床1期 2023-02-22 2023-03-04(国内) 中国 NCT04630808 A Phase 3, Randomized, Multi-Regional, Double-Masked, Parallel-Group Trial Evaluating the Safety and Efficacy of NCX 470 0.1% vs. Latanoprost 0.005% in Subjects With Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension (Denali) 格贝前列素 (耳用溶液, 眼睛给药) 开角型青光眼 Open Angle Glaucoma | Ocular Hypertension Nicox Ophthalmics, Inc. Completed 临床3期 2020-11-09 2025-06-25 美国 | 中国 NCT04445519 Phase 3, Randomized, Adaptive Dose-Selection, Multi-regional, Double-Masked, Parallel-Group, 3-Month Trial Evaluating the Safety and Efficacy of NCX 470 vs. Latanoprost 0.005% in Subjects With Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension (Mont Blanc) 格贝前列素 (耳用溶液, 眼睛给药) 开角型青光眼 Open Angle Glaucoma | Ocular Hypertension Nicox Ophthalmics, Inc. Completed 临床3期 2020-06-01 2022-09-16 美国 NCT03657797 A Phase 2, Randomized, Multicenter, Masked, Parrallel-Group, Dose-Response Study Evaluating the Safety and Efficacy of NCX 470 (3 Doses: 0.021%, 0.042%, and 0.065%) vs. Latanoprost 0.005% in Subjects With Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension 格贝前列素 开角型青光眼 Glaucoma, Open-Angle | Hypertension, Ocular Nicox Ophthalmics, Inc. Completed 临床2期 2018-08-01 2019-08-23 美国 12、临床结果 标题 登记号 来源 分期 适应症 评价人数 用药方案 结果 评价 发布日期 申办/合作机构 主要研究药物 来源链接 Synapse链接 NCX 470 Meets Phase III Goal in Glaucoma With Strong Intraocular Pressure Reductions NCT04630808 NEWS 临床3期 开角型青光眼 | 高眼压症 696 NCX 470 0.1% IOP = Mean IOP reductions from baseline ranged from 7.9 to 10.0 mmHg with NCX 470 0.1% compared to 7.1 to 9.8 mmHg with latanoprost, measured at 8 AM and 4 PM across week 2, week 6, and month 3 visits. In a prespecified secondary analysis, NCX 470 achieved statistically significant superiority (p<0.05) at 3 of 6 timepoints, and numerically greater reductions at 5 of 6 timepoints, with differences up to 0.8 mmHg in favor of NCX 470.   非劣 2025-08-21 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://www.appliedclinicaltrialsonline.com/view/ncx-470-glaucoma-strong-intraocular-pressure-reductions https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/ea22ea84395d22ae249582a254020d83 NCX 470 Meets Phase III Goal in Glaucoma With Strong Intraocular Pressure Reductions NCT04630808 NEWS 临床3期 开角型青光眼 | 高眼压症 696 Latanoprost 0.005% IOP = Mean IOP reductions from baseline ranged from 7.9 to 10.0 mmHg with NCX 470 0.1% compared to 7.1 to 9.8 mmHg with latanoprost, measured at 8 AM and 4 PM across week 2, week 6, and month 3 visits. In a prespecified secondary analysis, NCX 470 achieved statistically significant superiority (p<0.05) at 3 of 6 timepoints, and numerically greater reductions at 5 of 6 timepoints, with differences up to 0.8 mmHg in favor of NCX 470.   非劣 2025-08-21 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://www.appliedclinicaltrialsonline.com/view/ncx-470-glaucoma-strong-intraocular-pressure-reductions https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/ea22ea84395d22ae249582a254020d83 Phase 3, Randomized, Adaptive Dose-Selection, Multi-regional, Double-Masked, Parallel-Group, 3-Month Trial Evaluating the Safety and Efficacy of NCX 470 vs. Latanoprost 0.005% in Subjects With Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension (Mont Blanc) NCT04445519 CTgov 临床3期 开角型青光眼 691 NCX 470 0.1% (initial phase of trial)(NCX 470 0.1%) Mean change from baseline - Week 2 8AM(Mean) = -9.43 mmHg  - 2025-05-30 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/results/NCT04445519 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/3e244e3e884e25048a0de2d259ded8d5 Phase 3, Randomized, Adaptive Dose-Selection, Multi-regional, Double-Masked, Parallel-Group, 3-Month Trial Evaluating the Safety and Efficacy of NCX 470 vs. Latanoprost 0.005% in Subjects With Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension (Mont Blanc) NCT04445519 CTgov 临床3期 开角型青光眼 691 Latanoprost(Latanoprost 0.005%) Mean change from baseline - Week 2 8AM(Mean) = -8.85 mmHg  - 2025-05-30 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/results/NCT04445519 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/3e244e3e884e25048a0de2d259ded8d5 Nicox Announces Results of the Exploratory Whistler Phase 3b Glaucoma Trial NCT05938699 GlobeNewswire 临床3期 高眼压症 18 NCX 470 有效性 = Changes in aqueous humor flow rate trended towards significance vs. placebo (p=0.072). Outflow facility was positive at 1 pm (p=0.081), significant at 3 pm (p=0.001), as was the diurnal outflow (p=0.004).   积极 2025-05-14 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://www.globenewswire.com/news-release/2025/05/14/3080821/0/en/Nicox-Announces-Results-of-the-Exploratory-Whistler-Phase-3b-Glaucoma-Trial.html https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/e092d32eda8e2da908528e2a2829225e Nicox Announces Results of the Exploratory Whistler Phase 3b Glaucoma Trial NCT05938699 GlobeNewswire 临床3期 高眼压症 18 Placebo 有效性 = Changes in aqueous humor flow rate trended towards significance vs. placebo (p=0.072). Outflow facility was positive at 1 pm (p=0.081), significant at 3 pm (p=0.001), as was the diurnal outflow (p=0.004).   积极 2025-05-14 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://www.globenewswire.com/news-release/2025/05/14/3080821/0/en/Nicox-Announces-Results-of-the-Exploratory-Whistler-Phase-3b-Glaucoma-Trial.html https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/e092d32eda8e2da908528e2a2829225e A phase 3 adaptive dose selection trial of NCX 470, a nitric oxide-donating bimatoprost for open-angle glaucoma or ocular hypertension: The MONT BLANC study NCT04445519 Literature 临床3期 开角型青光眼 | 高眼压症 103 NCX 470NCX 470NCX 470 0.065 % AE = The most common side effect was conjunctival/ocular hyperemia, the frequency and severity of which were similar in both NCX 470 dosing groups (p > 0.05).   积极 2024-12-01 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1551714424003136 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/e5a5ae3582290385a8a9d82eae22d4aa A phase 3 adaptive dose selection trial of NCX 470, a nitric oxide-donating bimatoprost for open-angle glaucoma or ocular hypertension: The MONT BLANC study NCT04445519 Literature 临床3期 开角型青光眼 | 高眼压症 103 NCX 470NCX 470NCX 470 0.1 % AE = The most common side effect was conjunctival/ocular hyperemia, the frequency and severity of which were similar in both NCX 470 dosing groups (p > 0.05).   积极 2024-12-01 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1551714424003136 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/e5a5ae3582290385a8a9d82eae22d4aa A phase 3 adaptive dose selection trial of NCX 470, a nitric oxide-donating bimatoprost for open-angle glaucoma or ocular hypertension: The MONT BLANC study NCT04445519 Pubmed 临床3期 高眼压症 | 开角型青光眼 103 NCX 470 0.065% AE = The most common side effect was conjunctival/ocular hyperemia, the frequency and severity of which were similar in both NCX 470 dosing groups (p > 0.05).   积极 2024-12-01 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39477206/ | https://doi.org/10.1016/j.cct.2024.107730 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/0288958a9e83d2438285e32ed54883d2 A phase 3 adaptive dose selection trial of NCX 470, a nitric oxide-donating bimatoprost for open-angle glaucoma or ocular hypertension: The MONT BLANC study NCT04445519 Pubmed 临床3期 高眼压症 | 开角型青光眼 103 Latanoprost 0.005% AE = The most common side effect was conjunctival/ocular hyperemia, the frequency and severity of which were similar in both NCX 470 dosing groups (p > 0.05).   积极 2024-12-01 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39477206/ | https://doi.org/10.1016/j.cct.2024.107730 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/0288958a9e83d2438285e32ed54883d2 A Phase 2, Randomized, Multicenter, Masked, Parrallel-Group, Dose-Response Study Evaluating the Safety and Efficacy of NCX 470 (3 Doses: 0.021%, 0.042%, and 0.065%) vs. Latanoprost 0.005% in Subjects With Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension NCT03657797 CTgov 临床2期 开角型青光眼 656 NCX 470(NCX 470 0.021%) Change From Baseline in Study Eye Mean Diurnal IOP at the Week 4(Mean) = -7.79 mmHg  - 2022-12-08 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/results/NCT03657797 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/44239509258480ae95e2e328e59d25e8 A Phase 2, Randomized, Multicenter, Masked, Parrallel-Group, Dose-Response Study Evaluating the Safety and Efficacy of NCX 470 (3 Doses: 0.021%, 0.042%, and 0.065%) vs. Latanoprost 0.005% in Subjects With Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension NCT03657797 CTgov 临床2期 开角型青光眼 656 NCX 470(NCX 470 0.042%) Change From Baseline in Study Eye Mean Diurnal IOP at the Week 4(Mean) = -8.28 mmHg  - 2022-12-08 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://clinicaltrials.gov/ct2/show/results/NCT03657797 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/44239509258480ae95e2e328e59d25e8 Nicox Reports Achieving Primary Objective in Mont Blanc, the First Phase 3 Glaucoma Trial for NCX 470 NCT04445519 Corporate Publications 临床3期 青光眼 691 NCX 470 IOP = -8.0 ~ -9.7 mmHg  非劣 2022-10-31 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://www.nicox.com/wp-content/uploads/EN_NCX-470-MontBlanc-Phase-3-Topline-results-PR_20221031_F.pdf https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/4e55955e48ea9ee89ad43585328ee098 Nicox Reports Achieving Primary Objective in Mont Blanc, the First Phase 3 Glaucoma Trial for NCX 470 NCT04445519 Corporate Publications 临床3期 青光眼 691 Latanoprost IOP = -7.1 ~ -9.4 mmHg  非劣 2022-10-31 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://www.nicox.com/wp-content/uploads/EN_NCX-470-MontBlanc-Phase-3-Topline-results-PR_20221031_F.pdf https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/4e55955e48ea9ee89ad43585328ee098 PO175 NCX 470 Ophthalmic Solution for IOP Lowering: Results of the Phase 2 Dolomites Trial NCT03657797 AAO 临床2期 低眼压 433 NCX 470 0.021% 结膜发红 = The most common adverse event was conjunctival hyperemia. There were no treatment-related serious adverse events or treatment-related systemic adverse events   积极 2020-11-13 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://secure.aao.org/aao/meeting-archive?_gl=1 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/0252a82d5952a883ee40ad8e04ae4300 PO175 NCX 470 Ophthalmic Solution for IOP Lowering: Results of the Phase 2 Dolomites Trial NCT03657797 AAO 临床2期 低眼压 433 NCX 470 0.065% 结膜发红 = The most common adverse event was conjunctival hyperemia. There were no treatment-related serious adverse events or treatment-related systemic adverse events   积极 2020-11-13 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://secure.aao.org/aao/meeting-archive?_gl=1 https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/0252a82d5952a883ee40ad8e04ae4300 Top Line Results from Glaucoma Dolomites Phase 2 Trial Show Nicox’s NCX 470 Meets Primary Endpoint and Demonstrates Statistical Superiority vs Latanoprost NCT03657797 GlobeNewswire 临床2期 青光眼 433 NCX-470 IOP = -（7.6 ~ 9.8 ） mmHg  积极 2019-10-02 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://www.globenewswire.com/news-release/2019/10/02/1923807/0/en/Top-Line-Results-from-Glaucoma-Dolomites-Phase-2-Trial-Show-Nicox-s-NCX-470-Meets-Primary-Endpoint-and-Demonstrates-Statistical-Superiority-vs-Latanoprost.html https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/9aa8e88a45eed20528e2e2ee23820e92 Top Line Results from Glaucoma Dolomites Phase 2 Trial Show Nicox’s NCX 470 Meets Primary Endpoint and Demonstrates Statistical Superiority vs Latanoprost NCT03657797 GlobeNewswire 临床2期 青光眼 433 Latanoprost IOP = -（6.3 ~ 8.8） mmHg  积极 2019-10-02 Nicox Ophthalmics, Inc. 格贝前列素 https://www.globenewswire.com/news-release/2019/10/02/1923807/0/en/Top-Line-Results-from-Glaucoma-Dolomites-Phase-2-Trial-Show-Nicox-s-NCX-470-Meets-Primary-Endpoint-and-Demonstrates-Statistical-Superiority-vs-Latanoprost.html https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/9aa8e88a45eed20528e2e2ee23820e92 13、转化医学 研究 亮点 主题 期刊/会议 出版日期 药物 适应症 机构 A phase 3 adaptive dose selection trial of NCX 470, a nitric oxide-donating bimatoprost for open-angle glaucoma or ocular hypertension: The MONT BLANC study - 3期临床研究 Contemp Clin Trials 2024-12-01 格贝前列素 开角型青光眼 | 高眼压症 Chenoweth Chair of Ophthalmology and Director of Glaucoma Services at Legacy Devers Eye Institute, Portland, OR, United States of America. Electronic address: SMansberger@deverseye.org. | Author Employee of Nicox Ophthalmics, Nicox Ophthalmics, Inc. 4819 Emperor Blvd. Suite 400 Durham, NC 27703, United States. A phase 3 adaptive dose selection trial of NCX 470, a nitric oxide-donating bimatoprost for open-angle glaucoma or ocular hypertension: The MONT BLANC study **MONT BLANC研究总结**  本研究为III期适应性剂量选择试验，评估一氧化氮（NO）供体比马前列素NCX 470（0.065%和0.1%）对比拉坦前列素（0.005%）治疗开角型青光眼或高眼压症的效果。通过多中心随机分组（1:1:1），在2周中期分析后，独立委员会基于103例患者数据选定最终剂量。  **关键结果**：  - **疗效**：治疗2周后，NCX 470两组均显著降低昼夜眼压（IOP），0.065%组较拉坦前列素多降1.51 mmHg（p=0.0308），0.1%组多降1.71 mmHg（p=0.0123）。  - **安全性**：最常见不良反应为结膜/眼部充血，两剂量组发生率及严重程度无显著差异（p>0.05）。最终选定0.1%剂量继续12周试验，终止0.065%组。  **结论**：NCX 470两种浓度均优于拉坦前列素，适应性设计优化了剂量选择，降低了试验成本、招募时间及患者暴露风险。   3期临床研究 Contemp Clin Trials 2024-12-01 格贝前列素 开角型青光眼 | 高眼压症 Nicox Ophthalmics, Inc. NCX 470 Reduces Intraocular Pressure More Effectively Than Lumigan in Dogs and Enhances Conventional and Uveoscleral Outflow in Non-Human Primates and Human Trabecular Meshwork/Schlemm's Canal Constructs - 药物发现/临床前 J Ocul Pharmacol Ther 2024-08-19 格贝前列素 低眼压 Nicox Ophthalmics, Inc. | Humonix Biosciences, Inc. | Nicox Research Institute A Randomized, Controlled Comparison of NCX 470, a Nitric Oxide-Donating Bimatoprost, and Latanoprost in Subjects with Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension: The MONT BLANC Study - 3期临床研究 Am J Ophthalmol 2024-08-01 格贝前列素 开角型青光眼 | 高眼压症 Nicox Ophthalmics, Inc. | SUNY Upstate Medical University | Statistics & Data Corp. | Central Florida Eye Associates PA | Private practice NCX 470, a nitric oxide (NO)-donating bimatoprost, preserves rabbit eyes from biochemical and functional changes associated with endothelin-1 (ET-1)-induced ischemia/reperfusion injury of optic nerve head and retina - 药物发现/临床前 ARVO 2023 2023-04-23 格贝前列素 高眼压症 | 青光眼 Nicox Ophthalmics, Inc. | Nicox Research Institute Srl NCX 470, a nitric oxide (NO)-donating prostaglandin analog, restores ocular hemodynamic and photoreceptor function after endothelin-1-induced ischemia/reperfusion injury in rabbits - 药物发现/临床前 ARVO 2022 2022-05-01 格贝前列素 开角型青光眼 Nicox Research Institute, Italy NCX 470, a nitric oxide (NO)-donating prostaglandin analog, elicits sustained IOP-lowering and modifies aqueous humor dynamic in non-human primates NCX 470是一种一氧化氮（NO）供体前列腺素类似物，能够持续降低眼压并改变非人类灵长类动物的房水动力学。研究结果表明，NCX 470能够显著降低眼压，并且增加房水流出通道和葡萄膜外流通道，但对房水流入通道没有影响。这些发现表明NCX 470可能通过调节多种途径来降低眼压。 药物发现/临床前 ARVO 2022 2022-05-01 格贝前列素 - Nicox Ophthalmics, Inc. | Nicox Research Institute, Italy PO217 NCX 470 for IOP Lowering: Results of Responder Analyses From the Phase 2 Dolomites Trial 本研究旨在评估NCX 470对开角型青光眼或眼压增高患者的安全性和降低眼压的效果。研究结果显示，NCX 470呈现出线性剂量反应，各剂量均优于0.005%的latanoprost，其中中高剂量更胜一筹。在对高剂量患者进行分析时，37%的患者眼压降低≥2mmHg，27%的患者眼压降低≥3mmHg。此外，在第28天时，高剂量组患者的眼压在早晨、上午和下午低于18mmHg的比例分别为39%、52%和49%，而latanoprost组分别为29%、32%和35%。NCX 470耐受性良好，最常见的不良事件为结膜充血。综上所述，NCX 470呈现出线性剂量反应，对比latanoprost有更大的平均全天眼压降低效果，且在受试者分析中表现出良好的效果，因此支持在更高剂量下继续开发NCX 470。 2期临床研究 AAO 2021 2021-11-13 格贝前列素 开角型青光眼 | 高眼压症 - PO175 NCX 470 Ophthalmic Solution for IOP Lowering: Results of the Phase 2 Dolomites Trial 本研究旨在评估NCX 470眼用溶液在开角型青光眼或眼压增高患者中的安全性和降低眼压的效果。研究结果显示，NCX 470在降低日间平均眼压方面优于latanoprost，并且在中高剂量下表现更佳。NCX 470在试验期间耐受性良好，最常见的不良事件为结膜充血。研究结论指出，NCX 470的剂量依赖性降眼压效果以及在中剂量下结膜充血不良事件的平稳，表明更高剂量（0.1%）可能具有额外益处而风险不显著增加。 2期临床研究 AAO 2020 2020-11-13 格贝前列素 低眼压 Nicox Ophthalmics, Inc. Nonclinical development of NCX 470, a novel nitric oxide (NO)-donating,IOP lowering prostaglandin analog for glaucoma and ocular hypertension NCX 470是一种新型的一氧化氮（NO）供体，降眼压前列腺素类似物，对青光眼和眼压高症具有更好的效果。在兔、狗和非人灵长类动物模型中，NCX 470比等摩尔的前列腺素类似物比马前列素更有效降低眼压。在比格犬中进行的28天眼毒性研究表明，NCX 470在0.1%浓度下两次日复用28天未出现任何系统或眼部不良发现，支持其进入2期临床开发。NCX 470还引起瞳孔缩小和眼压降低。该研究结果表明NCX 470在安全性和有效性方面具有潜力。 2期临床研究 ARVO 2019 2019-07-01 格贝前列素 高眼压症 | 青光眼 Nicox Ophthalmic Inc. | Nicox Research Institute, Bresso (MI), Italy | MWM Consulting Group Inc Intraocular Pressure–Lowering Activity of NCX 470, a Novel Nitric Oxide–Donating Bimatoprost in Preclinical Models NCX 470是一种新型的一氧化氮供体比马前列素，在动物模型中显示出降低眼压的活性。研究结果表明，NCX 470在三种青光眼动物模型中比等摩尔浓度的比马前列素更有效地降低眼压，通过激活前列腺素F2α和一氧化氮/环磷酸鸟苷信号通路发挥作用。这一发现为NCX 470作为降眼压药物的进一步临床研究提供了重要依据。 药物发现/临床前 Invest Ophthalmol Vis Sci 2015-10-12 格贝前列素 高眼压症 | 青光眼 Pfizer Inc. | Nicox SA NCX 470, a nitric oxide (NO)-donating bimatoprost lowers intraocular pressure in rabbits, dogs and non-human primate models of glaucoma NCX 470是一种一氧化氮（NO）供体比马前列素，能够降低兔子、狗和非人灵长类青光眼模型的眼压。研究目的是寻找一种能够降低眼压的药物，但减少比马前列素的副作用。NCX 470在动物模型中显示出比比马前列素更好的降压效果，并且耐受性良好。这些结果表明NCX 470值得进行临床评估，以期望获得与比马前列素相当或更好的降压效果，同时减少眼部充血的副作用。 药物发现/临床前 ARVO 2015 2015-06-01 格贝前列素 - Pfizer Inc. | Nicox Research Institute, Bresso, Italy

格贝前列素滴眼液（OT-301/NCX470，Bimatoprost grenod）由法国Nicox SA开发，拟用于降低开角型青光眼（POAG）或高眼压症（OHT）患者的眼内压。 基本信息药物属性：单分子前药，双通路降眼压，滴眼后经眼部酯酶水解，同时释放比马前列素（活性代谢物）+ 一氧化氮 NO作用机制（双机制，NO 供体型前列腺素类似物） 滴眼后被眼内酯酶水解，释放两个活性组分： 贝美前列素（Bimatoprost）：激动前列腺素FP受体，增加葡萄膜巩膜途径房水外流； 一氧化氮（NO）：舒张小梁网，促进传统小梁网房水流出；双通路协同降眼压，区别于传统单一前列腺素类滴眼液（拉坦前列素、贝美前列素等） 适应症：拟用于降低开角型青光眼（POAG）或高眼压症（OHT）患者的眼内压。 同靶点竞品分析 产品定位：第二代NO供体前列腺素滴眼液，双通路降眼压（FP受体 + NO-sGC-cGMP），母核为比马前列素衍生物。 研发进展情况 美国：原研授权给 Kowa 开发与商业化，Kowa提交NDA，2026年7月获FDA受理。 美国DMF注册 全球临床试验信息 中国：2026-09-10，CDE正式受理欧康维视提交的1类新药NDA。 临床试验信息 专利情况 化合物专利（分子结构核心壁垒） WO2009136281A1、US8101658B2，2029-05-11到期，保护格贝前列素分子结构，是核心壁垒。 制剂专利（滴眼液处方） CN110237031A、US10688073B2，2039-07-10到期，保护滴眼液水性处方。 制备方法专利（原料药合成/中间体工艺） 预估2041~2043年到期，属于外围工艺专利，保护原料药合成、工业化工艺。 ① NO供体前列腺素类似物合成工艺（母核合成，2019年申请） ② NO 供体前列腺素类似物制备工艺（2021年申请） ③ 格贝前列素中间体工业化制备（6-(硝基氧基)- 己酸/己酸酯，2023年申请） 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide 新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine 奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告 纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究 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