绿叶制药每月一针新药获FDA批准

近日，绿叶制药自主研发的棕榈酸帕利哌酮缓释混悬注射液（ERZOFRI®）获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的上市批准。该药物主要用于成人精神分裂症患者的治疗，同时也被批准作为单药或联合心境稳定剂和抗抑郁药物用于分裂情感性障碍成人患者的辅助治疗。

2023年1月，绿叶制药的利培酮缓释微球注射剂（RYKINDO®）在美国获得批准，实现了中国在中枢神经系统（CNS）治疗领域新药出海的“零”的突破。ERZOFRI®将与RYKINDO®形成具有竞争力的长效抗精神病药物组合，共同服务美国患者。

关于棕榈酸帕利哌酮注射液，帕利哌酮是利培酮的活性代谢物9-羟利培酮，具有较强的D2受体和5-HT2A受体阻断作用，因此能够有效缓解精神分裂症的阳性症状，并改善认知和情感症状。目前，帕利哌酮主要有缓释制剂和长效制剂两种剂型。其长效注射剂型在体内的血药浓度波动较小，安全性高，独特的起效模式确保了药物的快速生效。

ERZOFRI®（LY03010）的原研产品是杨森制药的棕榈酸帕利哌酮，每月只需注射一次，能够有效改善精神分裂症的多种症状。2023年，LY03010获得了美国发明专利授权（美国专利编号：11,666,573），该专利将于2039年到期。这是首个在美国获得正式批准的、由中国公司开发且具有自主知识产权的帕利哌酮长效针剂产品。目前，在欧洲该药物也处于关键临床试验阶段，并计划逐步推广至全球更多地区。

2024年6月，NMPA批准了棕榈酸帕利哌酮注射液（商品名：美比瑞®）的上市申请，用于精神分裂症急性期和维持期的治疗。

关于抗精神病药长效针剂，临床上可用的抗精神病药长效针剂较少，主要由于药物分子结构对剂型的限制、长效针剂研发技术的复杂性和专利保护的约束，以及精神疾病机理的不明确和新药开发的困难。据统计，国内获批的抗精神病药长效制剂仅有三种，分别是阿立哌唑注射剂、利培酮微球和帕利哌酮注射剂。

根据《中国精神分裂症防治指南（第二版）》，调查数据显示，第一次精神分裂症发作的患者中有60%服药依从性差，74%的患者在一年半内中断药物治疗，从而影响预后和功能恢复。长效制剂能够通过减少用药次数和延长药物作用时间来提高患者的依从度，具有明显的优势。

精神分裂症是一种严重的精神疾病，患者感知现实的方式受到严重损害，表现为持续性妄想、幻觉和思维混乱等症状。精神分裂症患者的过早死亡率较普通人高出3.5倍，约5%死于自杀。全球约有2400万人受到精神分裂症的影响，其中精神病院中约有50%的病人被诊断为精神分裂症。

精神分裂症药物主要分为两类：第一代（典型）抗精神病药物和第二代（非典型）抗精神病药物。预计2031年全球精神分裂症药物市场将接近130亿美元，2021年至2031年的复合年均增长率将达到3.75%。

绿叶制药集团是一家专注于创新药物研发、生产和销售的国际化制药公司，拥有丰富的研发管线，特别是在中枢神经和抗肿瘤领域。公司在微球、脂质体、透皮释药等先进药物递送技术方面达到国际先进水平，并在细胞治疗和基因治疗等领域积极布局和开发。

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