诺奖得主创立！双环肽抗癌药在华申报临床

7月23日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公布，BT8009这款双环肽偶联毒素抗癌药物已在中国申报临床，这是该药物首次在中国进行临床申请。BT8009由Bicycle Therapeutics公司研发，是其第二代双环肽偶联毒素疗法，主要针对Nectin-4靶点。Bicycle Therapeutics公司成立于2009年，创始人之一Gregory Winter爵士因其在噬菌体展示技术方面的贡献获得了2018年诺贝尔化学奖。

双环肽由9-20个氨基酸组成，能够高亲和性和选择性地结合靶标，具有高肿瘤渗透性，并能迅速通过健康器官排除体外。双环肽分子不仅结合了抗体、小分子药物和肽类的特性，还具备高亲和性和靶向特异性。由于其较小的分子量，双环肽能够深入组织内部靶向病灶，同时肽类的性质使其药物动力学半衰期和肾脏清除途径可调控，从而有望避免其他药物常见的肝脏和胃肠道毒性。

Bicycle公司的双环肽技术吸引了多家全球性药企的合作。例如，2020年罗氏旗下基因泰克公司与Bicycle达成了合作，目标是利用双环肽技术开发新型免疫肿瘤疗法。2023年3月，诺华也与Bicycle达成了合作，共同开发、制造和商业化基于双环肽的放射性偶联药物，针对多个肿瘤学靶标。2023年5月，拜耳和Bicycle也合作开发放射性偶联药物，用于多个肿瘤学靶标的治疗。

2023年2月，Bicycle Therapeutics公布了BT8009的1期剂量递增研究结果。在8例接受5 mg/㎡剂量BT8009的尿路上皮癌患者中，总缓解率（ORR）为50%，临床获益率为75%。截至2023年1月，尿路上皮性癌症患者的中位缓解持续时间（mDOR）约为14个月。此外，还有1例Nectin-4阳性的非小细胞肺癌患者和1例Nectin-4阳性的乳腺癌患者获得了经确认的部分缓解（PR）。在安全性方面，BT8009具备良好的耐受性。

2024年5月，Bicycle Therapeutics在其第一季度业务进展报告中披露，BT8009已启动在转移性尿路上皮癌症中的2/3期Duravelo-2期注册试验，并积极招募患者。

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