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在2025年12月的ESMO亚洲大会上,湃隆生物正式揭示了其PRMT5抑制剂GTA182的首个I期临床试验数据。这次临床试验专注于治疗MTAP缺失的晚期非小细胞肺癌患者,GTA182在试验中表现出优异的安全性、剂量应答的药代动力学特性以及对PRMT5通路的强效抑制作用,同时还展示出早期的抗肿瘤活性。这一系列重要发现为PRMT5靶向疗法开辟了新的可能性。
在新加坡举行的ESMO亚洲大会上,湃隆生物首次面向全球发布了GTA182的I期临床试验数据,该药物是MTA协同PRMT5抑制剂,能够透过血脑屏障。湃隆生物的首席执行官李铭曦博士对此表示:“我们非常高兴能够与医学界分享这些数据。GTA182在MTAP缺失的晚期实体瘤患者中展现出了显著的特异性结合能力以及早期积极的肿瘤响应。”
截止到2025年10月,已有41名受试者参与了临床试验,这些患者接受了20至450毫克的GTA182药物治疗。试验结果显示,该药物具有良好的总体耐受性,最常见的不良反应包括贫血、食欲下降和乏力。但这些副作用多数在预期范围内,≥3级不良事件的发生概率为26.8%。
药代动力学结果显示,GTA182的剂量与药物暴露量呈线性关系,同时也揭示了对PRMT5通路的显著抑制效果:在有效剂量范围内,血浆SDMA水平平均降低超70%。这为后续的剂量优化提供了科学依据。
在30名可评估疗效的患者中,GTA182表现出持久且突出的抗肿瘤活性,具有30%的客观缓解率和83.3%的疾病控制率。特别是在MTAP缺失的非小细胞肺癌子集中,客观缓解率升至57.1%,同时还显示出脑转移患者的颅内活性,这归因于其独特的透脑能力。
GTA182由湃隆生物的人工智能平台自主研发。在临床前研究中,该药物通过其高度选择性PRMT5抑制特性,对MTAP缺失的肿瘤细胞展示了强大抑制作用,同时在脑渗透方面的独特优势也在体内模型中得到了验证。
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