生物科技新方案破解中国HIV人群耐药难题，覆盖广泛群体
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4月11日至14日，由中国性病艾滋病防治协会主办的第十届全国艾滋病学术大会在风光旖旎的广东珠海拉开帷幕。在大会的重要亮点之一——艾研项目总结会议上，艾迪药业重磅发布了我国首个获批准上市的口服1类抗HIV创新药——艾诺韦林（ANV）在初治HIV患者中的RACER研究预存耐药组的病毒学有效性结果。此项研究结果有望革新我国目前预存耐药HIV患者的临床治疗方案。
CDC数据显示，2004年至2022年间，我国初治HIV患者的预存耐药流行率逐年增加，截至2022年已达到7.8%。其中，传统非核苷类药物的耐药率为6.7%，常用一线药物依非韦伦（EFV）的耐药率也高达6.3%。造成依非韦伦耐药的突变位点，如K103和V179，会显著降低药物敏感性，导致治疗和病毒学上的失败，甚至可能传播耐药性。因此，以依非韦伦为基础的传统方案亟需优化与替换。
艾诺韦林作为新一代非核苷类逆转录酶抑制剂获得了突破性的进展。2017年3月开始临床研究，到2021年6月正式获得上市批准。艾诺韦林区别于传统依非韦伦的“刚性蝴蝶”结构，采用了优化的“柔性马蹄”结构，且在逆转录酶结合位点上有着新的设计。该药物不仅能够通过弱作用的氢键结合K101和K103，还通过强效π-π堆积与Y181和W229结合。这种设计使艾诺韦林在K103常见突变下仍保有药效。进一步的体外药敏实验表明，艾诺韦林对多个耐药相关突变K103N、L100I、Y181C和G190A的敏感性超过阈值，展现出良好的抗药能力。
在RACER研究中，作为我国首个口服抗艾创新药注册性Ⅲ期试验，由首都医科大学附属北京佑安医院吴昊教授牵头，进行了全国范围的多中心试验。630名初治HIV患者被随机分为两组，分别接受ANV 150mg和EFV 600mg的治疗，联合拉米夫定和替诺福韦，每天一次，进行长达48周的双盲治疗。研究发现，初治患者中约有69例检出传统NNRTI耐药相关突变，其中ANV组有42例，而EFV组则有27例。经过24周和48周的治疗后，ANV组患者的病毒抑制率显著高于EFV组，展现出艾诺韦林的卓越治疗效果。
值得注意的是，艾诺韦林在处理基线耐药突变时展现出更为优异的抑制效果，不需要依赖基线耐药检测即可实施。在遵循性方面，ANV的长期使用更具优势，其在神经精神、肝脏及心血管代谢安全性呈现出良好的耐受性。
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